アンブロキソール クリスタリア塩酸塩 リーフレット

アンブロキソール・クリスタリア塩酸塩はどのように作用しますか?

アンブロキソール塩酸塩は、喀痰を促進します。つまり、気道から痰を除去し、咳を和らげ、気管支の詰まりを解除し、軽い局所麻酔効果により、痰の咳に伴う喉の炎症を和らげます。使用後2時間以内に作用が現れます。

塩酸アンブロキソールの禁忌 – クリスタリア

アンブロキソール塩酸塩 (有効成分) または処方の他の成分にアレルギーがある場合、およびフルクトース不耐症がある場合は、この薬を使用しないでください。

妊娠中のリスクカテゴリー B。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

アンブロキソール塩酸塩の使用方法 – クリスタリア

計量カップを使って正しい量を計ってください。アンブロキソール塩酸塩は食事の有無にかかわらず摂取できます。

成人用シロップ (6 mg/mL):

大人および12歳以上の青少年:

5mlを1日3回経口摂取します。

このレジメンは、急性呼吸器疾患の治療および最長 14 日間の慢性疾患の初期治療に適しています。

小児用シロップ (3 mg/mL):

2歳未満のお子様：

2.5ml – 1日2回

2歳から5歳までのお子様：

2.5ml – 1日3回。

6 歳から 12 歳までの子供:

5ml – 1日3回。

小児用アンブロキソール塩酸塩シロップの投与量は、体重 1 キログラムあたりアンブロキソール 0.5 mg を 1 日 3 回の割合で計算できます。

アンブロキソール塩酸塩は、医師の処方箋に基づいて 2 歳未満の小児患者にのみ投与する必要があります。

指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。

症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。

アンブロキソールクリスタリア塩酸塩の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

次も定期的にいつもの時間に服用してください。次回の服用では2倍量にしないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アンブロキソール塩酸塩の予防措置 – クリスタリア

アンブロキソール塩酸塩の成人および小児用シロップには、1 日の最大推奨用量 (15 mL) あたり 3.75 mL のソルビトールが含まれています。フルクトース不耐症がある場合は、この薬を使用しないでください。塩酸アンブロキソール小児用シロップは、軽度の下剤効果を引き起こす可能性があります。

塩酸アンブロキソールなどの去痰薬に関連した重篤な皮膚病変の報告はほとんどなく、ほとんどの場合、他の病気の重症度や併用薬によって説明されます。

これらの病変の初期段階では、患者は発熱、体の痛み、鼻炎、咳、喉の痛みなどの非特異的なインフルエンザのような症状を示すことがあり、これらの症状に混乱して咳止め薬や風邪薬による治療を開始することがあります。 。

したがって、斑点が皮膚に現れ、プラークが盛り上がったり、かゆみや皮膚の剥がれが生じた場合は、予防策として治療を中止し、すぐに医師の診察を受ける必要があります。

腎不全がある場合は、アンブロキソール塩酸塩を使用する前に医師に相談してください。急性呼吸器疾患の治療中に症状が改善しない場合、または悪化した場合は、医師の診察を受けてください。

この薬には砂糖が含まれていないため、糖尿病患者でも使用できます。

薬物相互作用:

他の薬剤との有害な相互作用は知られていません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

アンブロキソール塩酸塩の副作用 – クリスタリア

一般的な反応:

味覚障害（味覚の変化）、咽頭知覚鈍麻（咽頭の感度の低下）、吐き気（気分が悪くなる）、口腔感覚鈍麻（口の感度の低下）。

異常な反応:

嘔吐、下痢、消化不良（消化不良）、腹痛、口渇。

まれな反応:

喉の乾燥、発疹（斑点の出現、かゆみ、盛り上がった斑点、皮膚の剥がれ）、蕁麻疹（皮膚の赤く盛り上がった斑点、かゆみ）。

頻度が不明な反応:

アナフィラキシー反応/ショック、過敏症（アレルギー）、血管神経性浮腫（唇、舌、喉の腫れ）、そう痒症（かゆみ）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、この薬に関する望ましくない反応や問題の出現については、消費者サービス システム (SAC) に連絡して会社に通知してください。

アンブロキソール塩酸塩の特別集団 – クリスタリア

不妊、妊娠、授乳:

アンブロキソール塩酸塩は胎盤を通過して胎児に到達する可能性がありますが、赤ちゃんに悪影響を与えるという証拠はありません。塩酸アンブロキソールの使用は、特に妊娠の最初の 3 ヶ月間は推奨されません。

アンブロキソール塩酸塩は母乳に移行します。母乳育児をしている子供に対する悪影響は予想されませんが、授乳中の場合は塩酸アンブロキソールは推奨されません。

生殖能力に対する悪影響の証拠はありません。

妊娠中のリスクカテゴリー B。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

車両の運転や機械の操作能力への影響:

機械を運転したり使用したりする能力への影響に関する研究は行われていません。

市販後のデータに基づく、機械の運転および使用能力への影響に関する証拠はありません。

子供たち：

アンブロキソール塩酸塩は、医師の処方箋に基づいて 2 歳未満の小児患者にのみ投与する必要があります。

アンブロキソール塩酸塩のリスク – クリスタリア

アンブロキソール塩酸塩の組成 – クリスタリア

プレゼンテーション:

梱包内容:

120 ml ボトル 1、25、または 50 本 + 塩酸アンブロキソール 3 mg/mL 計量カップ。

梱包内容:

120 ml ボトル 1、25、または 50 本 + 塩酸アンブロキソール 6 mg/mL 計量カップ。

経口使用。

小児用 (3 mg/ml)。

12歳以上の成人使用（6mg/ml）。

構成：

3 mg/mL シロップの各 mL には次のものが含まれます。

※ヒエテロス、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、安息香酸、酒石酸、ラズベリーフレーバー、ストロベリーフレーバー、塩酸、水酸化ナトリウム、精製水。

6 mg/mL シロップの各 mL には次のものが含まれます。

※ヒエテロス、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、サッカリンNa、安息香酸、メントール、ピーチフレーバー(アプリコット)、オレンジフレーバー、塩酸、精製水。

アンブロキソール塩酸塩の過剰摂取 – クリスタリア

現在までに、塩酸アンブロキソールの過剰摂取による中毒の具体的な症状は知られていません。

偶発的な過剰摂取および/または投薬ミスの報告に基づいて、観察された症状は推奨用量での塩酸アンブロキソールの既知の副作用であり、対症療法が必要な場合があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。中毒の場合、対処方法についてさらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アンブロキソール塩酸塩の薬物相互作用 – クリスタリア

他の薬剤との臨床的に重要な有害な相互作用は知られていません。

アンブロキソール塩酸塩という物質の作用 – クリスタリア

有効性の結果

12か月にわたる気管支炎の再発予防を評価したところ、アンブロキソール（患者118人）は最も重度の患者の63％で予防を維持したのに対し、プラセボを投与された患者（患者123人）では38％でした。この差は統計的に有意でした (p=0.038)。おそらく治療に関連した有害事象が、アンブロキソール患者の 8.5%、プラセボ患者の 9.8% で報告されました。 ¹

制御放出アンブロキソール カプセルで治療された慢性気管支炎患者 173 名を対象に、アンブロキソール 75 mg (1 日 1 回) を 2 年間、1 日用量で投与する長期二重盲検プラセボ対照試験が実施されました。肺機能パラメータ（肺活量 – p=0.001、FEV ₁ – p=0.05、およびピーク流量 – p=0.001）に統計的に有意な改善が見られ、自覚症状（呼吸困難、咳および痰の困難）の明らかな軽減が見られました。 ²

参考文献

¹ Bensi G 慢性気管支炎患者の増悪予防における経口アンブロキソールによる 12 か月療法の有効性: 二重盲検無作為化多施設プラセボ対照研究 (AMETHIST 試験)。チェスト 112 (3) (サプリメント)、22S (1997)。
²セグラUH。慢性気管支炎患者に対するアンブロキソール（ムコソルバン）遅延カプセルによる2年以上の長期治療。 180人の患者を対象とした二重盲検研究の結果。プラックス。クリン。ニューモI1988;42:715-721。

薬理学的特徴

薬力学

前臨床研究では、塩酸アンブロキソール (活性物質) が気道分泌を増加させ、肺界面活性物質の産生を促進し、繊毛活動を刺激することが示されています。これらの作用により、粘液の流れと輸送（粘液線毛クリアランス）が改善されます。粘液線毛クリアランスの改善は臨床薬理学的研究で実証されています。体液分泌と粘液線毛クリアランスの増加により、喀痰が促進され、咳が軽減されます。

慢性閉塞性肺疾患に苦しむ患者において、アンブロキソール塩酸塩（活性物質）による長期治療（6か月）により、2か月の治療後に明らかとなった増悪の大幅な減少がもたらされました。塩酸アンブロキソール（活性物質）で治療したグループの患者は、病気のために欠席する日数が大幅に減り、抗生物質による治療が必要な日数も少なくなりました。塩酸アンブロキソール（活性物質）による治療も、プラセボと比較して症状（喀痰の困難、咳、呼吸困難、聴診の兆候）の統計的に有意な改善を引き起こしました。

塩酸アンブロキソール（活性物質）の局所麻酔効果がウサギの目のモデルで観察されましたが、これはナトリウムチャネル遮断特性によって説明できます。アンブロキソール塩酸塩 (活性物質) がクローン化された神経細胞のナトリウム チャネルをブロックすることがin vitro で実証されています。結合は可逆的であり、濃度に依存しました。

血中サイトカインの放出、および組織に付着した単核細胞および多形核細胞からの放出は、塩酸アンブロキソール (活性物質) によってin vitro で大幅に減少しました。

喉の痛みのある患者を対象とした臨床研究では、咽頭の痛みと発赤が大幅に軽減されました。

これらの薬理学的特性は、上気道症状の治療における塩酸アンブロキソール (活性物質) の有効性に関する以前の臨床研究での観察と一致しており、塩酸アンブロキソール (活性物質) は、気管支炎に関連する痛みと不快感を迅速に軽減しました。吸入後の耳鼻気管領域の痛み。

これらすべての薬理学的特性が組み合わさって、塩酸アンブロキソール (活性物質) シロップの作用形態が提供されます。まず、シロップが促進する保湿効果と局所麻酔効果により、炎症を起こした喉粘膜の刺激や不快感を和らげます。次に、塩酸アンブロキソール (有効成分) シロップが気管支に作用し、粘液の排出を促進し、湿性咳嗽を和らげ、粘液の蓄積を防ぎ、患者の回復に貢献するという主な利点を発揮します。

塩酸アンブロキソール（活性物質）の投与後、気管支肺分泌物および痰中の抗生物質（アモキシシリン、セフロキシム、エリスロマイシン）の濃度が増加しました。

塩酸アンブロキソール（活性物質）の経口または吸入溶液の作用は、使用後 2 時間以内に始まります。

カプセル限定

アンブロキソール塩酸塩（活性物質）カプセルの効果は、治療の最初の数日から始まります。

薬物動態

吸収

塩酸アンブロキソール (活性物質) の即放性経口剤の吸収は迅速かつ完全であり、用量の直線性は治療限界内にあります。最大血漿濃度は、即時放出製剤の場合は経口投与後 1 ～ 2.5 時間以内に、制御放出製剤の場合は中央値 6.5 時間後に到達します。

即時放出錠剤として投与される 1 日用量 60 mg (30 mg を 1 日 2 回) と比較して、制御放出カプセルの相対利用率は 95 (用量正規化) でした。

分布

塩酸アンブロキソール (活性物質) は血液から組織へ急速かつ顕著に分布し、活性物質の濃度が最も高いのは肺です。経口投与後の分布量は 552 リットルと推定されました。治療範囲内では、血漿タンパク質への結合は約 90% であることが判明しました。

代謝と排泄

経口投与量の約 30% が肝臓の初回通過代謝によって除去されます。塩酸アンブロキソール (活性物質) は、グルクロン酸抱合とジブロマントラニル酸への切断 (用量の約 10%) によって主に肝臓で代謝され、さらに重要ではない代謝産物もいくつかあります。

ヒト肝臓ミクロソームの研究では、CYP3A4 が塩酸アンブロキソール (活性物質) をジブロマントラニル酸に代謝する役割を担っていることが実証されています。経口投与後 3 日以内に、用量の約 6% が遊離型で検出され、一方、用量の約 26% は結合型で尿中に回収されます。

アンブロキソール塩酸塩 (活性物質) は、約 10 時間の最終排出半減期で排出されます。総クリアランスは約 660 mL/min で、腎臓クリアランスは総クリアランスの約 8% を占めます。 5 日後に尿中に排泄される線量の量は、総線量 (放射能) の約 83% に相当すると推定されます。

特殊集団における薬物動態

肝機能障害のある患者さんでは、塩酸アンブロキソール（有効成分）の排泄が低下し、血漿中濃度が約1.3～2倍に上昇します。アンブロキソール塩酸塩 (活性物質) の治療範囲は広いため、用量調整は必要ありません。

その他

年齢と性別は塩酸アンブロキソール (活性物質) の薬物動態に臨床的に関連する程度の影響を及ぼさなかったため、用量計画を調整する必要はありません。食品が塩酸アンブロキソール (活性物質) の生物学的利用能に影響を与えることは確認されていません。

アンブロキソール塩酸塩の保管ケア – クリスタリア

アンブロキソール塩酸塩シロップは、元の包装に入れ、光を避けて室温 (15 °C ～ 30 °C) で保管する必要があります。

賞味期限はパッケージに記載の製造日より24ヶ月です。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的側面:

アンブロキソール塩酸塩成人用シロップ (6 mg/mL):

それは、透明でわずかに黄色がかった溶液で、特徴的なオレンジと桃アプリコットの香りがあり、異物はありません。

アンブロキソール塩酸塩小児用シロップ (3 mg/mL):

それは透明でわずかに黄色がかった溶液で、ラズベリーとイチゴの特徴的な匂いがあり、異物はありません。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

アンブロキソール塩酸塩の法的声明 – クリスタリア

登録MS番号1.0298.0306。

担当薬剤師:

ホセ・カルロス・モドロ博士。
CRF-SP番号10,446。

クリスタリア – 製品 Químicos Farmacêuticos Ltda。

ロッド、イタピラ – リンドイア、km 14 – イタピラ – SP。
CNPJ: 44.734.671/0001-51。
ブラジルの産業。

SAC – 0800 701 1918。

使用方法を正しく守り、症状が治まらない場合は医師の診断を受けてください。