Itrasporのリーフレット

Itrasporはどのように機能しますか？ in vitroの研究では、イトラコナゾールが真菌細胞のエルゴステ…

5月 13, 2024

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健康情報館

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イトラスポーツはどのように機能しますか?

in vitro研究では、イトラコナゾールが真菌細胞におけるエルゴステロール合成を阻害することが示されています。エルゴステロールは真菌細胞膜の重要な成分です。その合成を阻害することの最終的な結果は、抗真菌効果です。

皮膚感染症の場合、治療終了後数週間以内（2～4週間）で病変は完全に消失します。イトラコナゾールは真菌自体を殺しますが、健康な皮膚の成長とともに病変も消えます。

イトラコナゾールは真菌を殺すだけなので、爪の病変は治療終了後わずか 6 ～ 9 か月で消えます。つまり、治癒が観察されるには爪が成長する必要があることを意味します。したがって、治療中に改善が見られなくても、薬は数か月間爪に残り、効果を発揮しますので、ご安心ください。

イトラスポルの禁忌

次のような場合は、Itraspor を使用しないでください。

イトラコナゾールまたは薬の成分のいずれかに対してアレルギーがある。
妊娠している（医師が妊娠していることを知り、イトラスポールを服用する必要があると判断した場合を除く）。
あなたが出産可能な年齢に達している場合は、イトラスポールの服用中に妊娠しないように適切な避妊予防措置を講じる必要があります。イトラスポールは治療終了後もしばらく体内に残るため、イトラスポールカプセルによる治療終了後は次の月経まで避妊措置を継続する必要があります。
心不全（うっ血性心不全またはCHFとも呼ばれます）がある場合、イトラスポールは状態を悪化させる可能性があります。この症状がある場合でも医師がイトラスポールを使用する必要があると判断した場合、息切れ、予想外の体重増加、脚のむくみ、異常な疲労感、または夜中に目が覚め始めた場合は、すぐに医師の診察を受けてください。

また、Itraspor を使用している間は特定の薬を使用しないでください。イトラスポルを妨害する薬はたくさんあります。

この薬は心不全患者の使用は禁忌です。

イトラスポルの使い方

イトラスポールは経口投与する必要があります。

イトラコナゾールは食後すぐに服用する必要があります。カプセルは丸ごと水と一緒にお召し上がりください。

イトラスポルの投与量

この薬はこの方法で最も効果を発揮するため、常に完全な食事の直後にイトラコナゾールカプセルを服用する必要があります。治療の用量と期間は、真菌の種類と体内の感染部位によって異なります。医師は何をすべきかを正確に教えてくれます。

以下の用量が最も頻繁に使用されます。

感染症の種類	1日あたりのカプセル	治療期間
膣感染症	2カプセルを1日2回	1日
膣感染症	1日1回2カプセル	3日間
皮膚感染症	1日1回2カプセル	7日間
	1日1回1カプセル	2週間
	手のひらまたは足の裏に症状がある場合は、2 カプセルを 1 日 2 回 7 日間、または 1 カプセルを 1 日 1 回 1 か月間必要になる場合があります。
口の感染症	1日1回1カプセル	2週間
眼感染症	1日1回1カプセル	2週間
内部感染	1日1回1〜4カプセル	長期間

爪の感染症

治療の種類	1日あたりのカプセル	治療期間
継続的な治療	1日1回2カプセル	3週間
周期療法	2カプセルを1日2回	1週間
その後、イトラコナゾールを3週間中止します。次に、このサイクルが繰り返されます。指の爪の感染症の場合は 1 回、足の爪の感染症の場合は 2 回です (爪の感染症の有無にかかわらず)。
週	感染部位
週	ハンドネイルのみ	爪の巻き込みの有無にかかわらず足の爪
1週目	2カプセルを1日2回摂取してください	2カプセルを1日2回摂取してください
2週目	イトラコンゾールを使用しない週間	イトラコナゾールを数週間摂取しない
3週目
第4週
第5週	2カプセルを1日2回摂取してください	2カプセルを1日2回摂取してください
第6週	停止するには	無料週間とイトラコナゾール
第7週	–
第8週	–
第9週	–	2カプセルを1日2回摂取してください
第10週	–	停止するには

皮膚感染症

皮膚感染症の場合、イトラコナゾールカプセルによる治療終了から数週間後に病変は完全に消えます。これは真菌によって引き起こされる病変の典型的なものです。薬は真菌を排除しますが、病変は健康な皮膚の外観とともに消えるだけです。

爪の感染症

イトラコナゾールカプセルは真菌を除去するだけなので、爪の病変はイトラコナゾールカプセルによる治療終了後6～9か月で消えます。感染した爪の真菌が死滅した後も、感染した爪は再び成長する必要があり、これは数か月以内に起こります。したがって、治療中に改善が見られなくても心配する必要はありません。薬は真菌を殺すために数か月間爪に残ります。したがって、たとえ改善が見られなかったとしても、医師の指示に従って治療を中止する必要があります。

内臓感染症がある場合は、より高用量を長期間服用する必要がある場合があります。

内臓の感染症

長期間にわたって、より高用量のイトラコナゾールカプセルが必要になる場合があります。

医師はあなたのニーズに合わせて治療を調整できるため、必ず医師の指示に従ってください。

小児用

潜在的な利点が潜在的なリスクを上回る場合を除き、小児患者に対するイトラコナゾールカプセルの使用は推奨されません。

高齢者への使用

高齢患者におけるイトラコナゾールカプセルの使用は医師の評価を受ける必要があります。一般に、医師は、肝臓、腎臓、または心臓の機能の評価と、他の併発疾患の存在または他の薬物治療に基づいて、高齢患者に適切な用量を選択します。

肝不全または腎不全の患者への使用

イトラコナゾールカプセルは、肝不全（肝機能の低下）または腎不全（腎機能の低下）のある患者には注意して投与する必要があります。必要に応じて、医師はこれらの患者の投与量を調整する必要があります。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Itraspor の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を飲み忘れた場合は、次の通常どおりに服用し、医師の指示に従って薬を続けてください。 2回分を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

イトラスポルの予防措置

一部の薬と併用すると有害になる可能性があるため、他の薬を使用している場合は医師または薬剤師に相談してください。

肝臓に問題がある場合は、イトラコナゾールの用量を調整する必要がある可能性があるため、医師に伝えてください。

イトラコナゾールによる治療中に次の症状のいずれかが現れた場合は、イトラコナゾールの服用を中止し、直ちに医師の診察を受けてください：食欲不振、吐き気、嘔吐、倦怠感、腹痛、皮膚や目の黄変、淡い便（排便時）、または非常に濃い尿。イトラコナゾールの服用が必要な場合、医師は継続的な血液モニタリングを指示することがあります。肝臓障害は非常にまれですが発生する可能性があるため、この措置は肝臓障害をタイムリーに除外することを目的としています。

心臓に問題がある場合は医師に伝える必要があります。息切れ、予想外の体重増加、脚のむくみ、異常な疲労感、または夜中に目が覚めるようになった場合は、心不全の症状である可能性があるため、すぐに医師に相談してください。

腎臓に問題がある場合は、イトラコナゾールの用量を調整する必要がある可能性があるため、医師に伝えてください。

イトラコナゾールカプセルの服用中に重篤なアレルギー反応（重度の発疹、かゆみ、蕁麻疹、呼吸困難、および/または顔の腫れを特徴とする）が発生した場合は、直ちに医師に伝えるか医師の診察を受けてください。

日光に対して非常に過敏になった場合は、イトラコナゾールの服用を中止し、すぐに医師に相談してください。

口、目、性器に皮膚の剥離や水疱を伴う広範囲の発疹、または小さな膿疱や水疱を伴う発疹など、重篤な皮膚問題がある場合は、イトラコナゾールの服用を中止し、すぐに医師に相談してください。

手足のチクチク感、感覚の低下や脱力感、あるいは腕や脚の神経にその他の問題を経験した場合は、イトラコナゾールの服用を中止し、すぐに医師に伝えてください。

イトラコナゾールまたは他の抗真菌薬に対してアレルギー反応を起こしたことがある場合は、医師に伝えてください。

イトラコナゾールによる治療を開始する前に、嚢胞性線維症があるかどうかを医師に伝えてください。あなたが好中球減少症患者（血中好中球の数が正常より少ない）、エイズ、または移植を受けている場合は、医師に伝えてください。イトラコナゾールカプセルの投与量は、臨床反応に基づいて調整する必要があります。

難聴の症状がある場合は、イトラコナゾールの服用を中止し、すぐに医師に伝えてください。

非常にまれなケースですが、イトラコナゾールを服用している患者が一時的または永久的な難聴を報告することがあります。

視界がぼやけたり、物が二重に見えたり、耳鳴りが聞こえたり、尿をコントロールできなくなったり、排尿量が通常より多くなったりした場合は、医師に相談してください。

授乳

母乳中には少量のイトラコナゾールが存在する可能性があるため、授乳中の場合は医師に知らせる必要があります。

車両の運転や機械の使用能力への影響

イトラコナゾールは、めまい、かすみ目/複視、または難聴を引き起こすことがあります。これらの症状が現れた場合は、運転したり機械を操作したりしないでください。

注意：この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病の人は注意して使用する必要があります。

イトラスポルの副作用

すべての医薬品と同様に、イトラコナゾールは副作用を引き起こす可能性があります。ただし、これらの反応はすべての人に起こるわけではありません。

イトラコナゾールの使用中に次のような副作用に気づいた場合は、医師に相談してください。

胃痛、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、便秘（便秘）、または胃内の過剰なガスが発生することがあります。息切れ、咳、肺内の液体、声の変化、副鼻腔炎、鼻の炎症、上気道感染症、頭痛、月経異常、勃起不全、めまい、錯乱、震え、眠気、倦怠感、悪寒、筋力低下、または痛み、関節痛、痛み、胸痛、腫れ、全身の腫れ、膵臓の炎症、不快な味覚、発熱、過度の発汗、脱毛も起こる場合があります。さらに、心拍数の増加、血圧の上昇、血圧の低下、または心不全が発生する場合もあります。臨床検査では、顆粒球 (人体の防御細胞) レベルの低下、白血球の減少、血小板の減少、血液中のマグネシウムの減少、血液中のカリウムの減少、血液中のカリウムの増加、血液中のカリウムの増加などの変化が起こる可能性があります。血糖値、血液中のクレアチンホスホキナーゼ（さまざまな組織や細胞型に存在する酵素）の増加、肝酵素（肝臓由来）の増加、血液中のビリルビン（胆汁中に含まれる黄色がかった物質）の増加、中性脂肪の増加血液中の尿素（タンパク質の代謝により肝臓で生成され、尿中に排出される物質）の増加。
イトラコナゾールカプセルでは過敏症（アレルギー）が発生する可能性があります。それらは次のように認識されます：一般的：発疹、かゆみ、蕁麻疹（かゆみを引き起こす、通常はアレルギー起源の皮膚発疹）、息切れまたは呼吸困難、および/または顔の腫れ。まれな症状：手足の感覚の低下、手足のチクチク感、または腕や脚の神経に関するその他の問題。非常にまれ：日光に対する過敏症（アレルギー）、重度の皮膚障害（口、目、性器に皮膚の剥離や水疱を伴う全身性の発疹、または小さな膿疱や水疱を伴う発疹）。
心不全に関連している可能性がある次の症状が 1 つ以上発生する場合があります: 息切れ、予想外の体重増加、脚のむくみ、異常な疲労感、早朝に目が覚めるなど。
肝臓障害に関連している可能性がある次の症状が 1 つ以上現れることがあります: 食欲不振、吐き気、嘔吐、倦怠感、腹痛、黄疸 (目や皮膚が黄色がかる)、非常に濃い尿、および白っぽい便。
視界がぼやけたり、物が二重に見えたりすることがあります。耳鳴りが聞こえることがあります。排尿をコントロールする能力を失ったり、通常よりもはるかに多く排尿する可能性があります。一時的または永続的な難聴が発生する可能性があります。
これらの副作用のいずれかが重篤になった場合、またはこの説明書に記載されていない副作用が発生した場合は、医師または薬剤師に知らせてください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

イトラスポルの特別な人口

妊娠

妊娠中にイトラコナゾールを使用すべきではありません。妊娠可能な年齢にある場合は、薬の服用中に妊娠しないように適切な避妊措置を講じてください。イトラコナゾールは治療終了後もしばらく体内に残るため、イトラコナゾールを中止した後は次の月経周期まで何らかの避妊を継続する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

イトラスポルの構成

各イトラスポーツハードカプセルには次の内容が含まれています。

イトラコナゾール	100mg
賦形剤*	ハードカプセル 1個

※ショ糖、マクロゴール、メタクリル酸とメタクリル酸エチルの共重合体、ヒプロメロース。

イトラスポルのプレゼンテーション

ハードカプセル 100mg

4、10、または 15 カプセル入りのパックと、450 または 500 カプセル入りの病院用パッケージです。

経口使用。

大人用。

参照医薬品と同等の類似医薬品。

イトラスポルの過剰摂取

誤って大量に薬を服用した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

Itraspor の薬物相互作用

現在使用している薬を医師に伝える必要があります。特に、いくつかの薬を同時に服用すべきではありません。その場合は、たとえば用量に関していくつかの変更が必要になります。

イトラコナゾール使用中に決して服用してはいけない薬

アレルギーにはテルフェナジン、アステミゾール、ミゾラスチン。
ベプリジル、フェロジピン、ニソルジピン、レルカニジピン、イバブラジン、ラノラジン、エプレレノン、狭心症（胸の圧迫感や痛み）または高血圧（高血圧）の治療に。
チカグレロール、血液凝固を軽減します。
シサプリド、特定の消化器系の問題に使用される薬。
シンバスタチン、ロミタピド、ロバスタチンはコレステロールを低下させます。
ミダゾラム（経口）とトリアゾラム、睡眠薬。
精神障害にはルラシドン、ピモジド、セルチンドール。
レバセチルメタドール (レボメタジル) およびメサドン。重度の痛みまたは化学物質依存症の治療に使用されます。
ハロファントリン、マラリア治療用。
イリノテカン、抗がん剤。
片頭痛の治療に使用されるジヒドロエルゴタミンまたはエルゴタミン（麦角アルカロイドと呼ばれる）。
エルゴメトリン（エルゴノビン）またはメチルエルゴメトリン（メチルエルゴノビン）（麦角アルカロイドと呼ばれる）は、出産後の出血を抑制し、子宮収縮を維持するために使用されます。
心拍異常を治療するためのジソピラミド、ドロネダロン、キニジン、ドフェチリド。
ドンペリドン、吐き気と嘔吐を治療します。
イサブコナゾール、真菌感染症を治療します。
ナロキセゴル、オピオイド鎮痛剤の服用によって引き起こされる便秘を治療します。
アバナフィル、勃起不全を治療します。
ダポキセチン、早漏を治療します。

イトラコナゾールによる治療が終了した後、これらの薬を服用するまで少なくとも 2 週間待つ必要があります。

腎不全または肝不全がある場合、イトラコナゾールカプセルの使用中に決して服用してはいけない薬

コルヒチン、痛風の治療に。
フェソテロジンまたはソリフェナシン。炎症を起こした膀胱を制御するために使用される場合。
テリスロマイシン;抗生物質。

イトラコナゾールカプセルの使用中に決して服用してはいけない薬。CYP2D6 として知られる酵素によって代謝される薬を消化できないことがわかっている場合は、この薬を服用する前に医師に相談する必要があります。

エリグルスタット。

イトラコナゾールによる治療が終了した後、これらの薬を服用するまで少なくとも 2 週間待つ必要があります。

イトラコナゾールの作用を低下させる可能性があるため推奨されない薬

てんかんの治療にカルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール。
結核を治療するためのリファンピシン、リファブチン、イソニアジド。
HIV/AIDS を治療するためのエファビレンツとネビラピン。

したがって、適切な措置が講じられるよう、これらの薬を使用している場合は必ず医師に知らせてください。

これらの薬のいずれかによる治療を終了した後、イトラコナゾールを服用するまで少なくとも 2 週間待つ必要があります。

医師が必要と判断した場合を除き、薬は推奨されません

アキシチニブ、ボスチニブ、カルバジタキセル、カボザニブ、セリチニブ、コビメチニブ、クリゾチニブ、ダブラフェニブ;
ダサチニブ、ドセタキセル、イブルチニブ、ラパチニブ、ニロチニブ、オラパリブ、パゾパニブ、レゴラフェニブ、スニチニブ、トラベクテジン、トラスツズマブエムタンシン、ビンカアルカロイド、がんの治療に使用されます。
リオシグアト、シルデナフィル、タダラフィル、肺高血圧症（肺静脈内の血圧上昇）の治療に使用される場合。
エベロリムス、ラパマイシン（シロリムスとしても知られる）は通常臓器移植後に使用されます。
結核を治療するためのベダキリン、リファブチン。
コニバプタン、トルバプタン、血液中のナトリウム濃度の低下を治療します。
アピキサバン、リバーロキサバン、血液凝固を軽減します。
アルフゾシン、シルドシン、前立腺の良性成長を治療します。
アリスキレン、高血圧症を治療します。
シルデナフィル、肺高血圧症（肺静脈内の血圧の上昇）の治療に使用される場合。
カルバマゼピン、てんかんの治療に。
コルヒチン、痛風の治療に。
ダリフェナシン、尿失禁を治療します。
フェンタニル、強力な鎮痛薬。
Vorapaxar、心臓発作または脳卒中を治療します。
サルメテロール、呼吸を改善します。
シメプレビル、C型肝炎の治療薬。
タムスロシン、男性の尿失禁を治療します。
バルデナフィル、勃起不全を治療します。
Saccharolmyces boulardii 、下痢の治療;
Lumacaftor/ivacaftor、嚢胞性線維症の治療に使用されます。

イトラコナゾールによる治療が終了した後は、医師が必要と判断しない限り、これらの薬を服用するまで少なくとも 2 週間待つ必要があります。

用量の変更が必要な可能性のある薬（イトラコナゾールカプセルまたは他の薬のいずれか）

シプロフロキサシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、テリスロマイシンは抗生物質です。
デラミド、結核の治療に使用されます。
トリメトレキサートは、免疫系に問題がある患者の肺炎の治療に使用されます。
ボセンタン、ジゴキシン、ナドロール、およびベラパミルを含む特定のカルシウムチャネル遮断薬）は、心臓または血管に作用します。
グアンファシン、注意欠陥多動性障害の治療に使用されます。
ジルチアゼム、高血圧の治療に使用されます。
血液凝固を軽減するクマリン類（ワルファリンなど）、シロスタゾール、ダビガトラン。
メチルプレドニゾロン、ブデソニド、シクレソニド、フルチカゾンまたはデキサメタゾン（炎症、喘息およびアレルギーの治療のために経口投与、注射または吸入で投与される薬）;
シクロスポリン、タクロリムス、テムシロリムス。臓器移植後に一般的に使用される薬剤です。
コビシスタット、エルビテグラビルブースター、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩（TDF）、マラビロック、およびHIV/AIDSの治療に使用されるインジナビル、リトナビル、ブーストダルナビル、リトナビルでブーストされたホスアンプレナビル、サキナビルなどのプロテアーゼ阻害剤。
ジエノゲスト、ウリプリスタル（避妊薬として使用）。
C型肝炎の治療に使用されるアスナプレビル、ボセプレビル、ダクラタスビル、追加免疫バニプレビル、テラプレビル。
ボルテゾミブ、ブレンツキシマブベドチン、ブスルファン、エルロチニブ、ゲフィチニブ、イデラリブ、イマチニブ、イクサベピロン、ニンテダニブ、パノビノスタット、ポナチニブ、ルキソリチニブ、ソニデギブ、バンデタニブ、がんの治療に使用されます。
ブスピロン、ペロスピロン、ラメルテオン、IV ミダゾラム、アルプラゾラム、ブロチゾラム。不安や睡眠に使用されます（精神安定剤）。
アルフェンタニル、ブプレノルフィン、オキシコドン、スフェンタニルは、痛みを治療するための強力な薬です。
糖尿病を治療するためのレパグリニドとサクサグリプチン。
精神病を治療するためのアリピプラゾール、ハロペリドール、クエチアピン、リスペリドン。
不眠症を治療するためのスボレキサント、ゾピクロン。
アプレピタント、ネツピタント、がん治療中の吐き気と嘔吐を治療します。
ロペラミド、下痢の治療に。
フェソテロジン、イミダフェナシン、オキシブチニン、ソリフェナシン、トルテロジン。炎症を起こした膀胱を制御するために使用されます。
ウタステリドは前立腺肥大症の治療に使用されます。
シルデナフィル、タダラフィル、ウデナフィル、勃起不全を治療します。
プラジクアンテル、筋膜症と条虫症を治療します。
ビラスチン、エバスチン、ルパタジン、アレルギーに使用されます。
レボキセチン、ベンラファキシン、うつ病と不安症の治療薬。
アトルバスタチン、コレステロールを低下させる。
メロキシカム、炎症と関節痛を治療します。
シナカルセット、過剰な副甲状腺活動を治療します。
モザバプタン、低血中ナトリウム濃度の治療用アリトレチノイン（経口製剤）、湿疹の治療用。
カベルゴリン、パーキンソン病の治療に。
カンナビノイドは、免疫系に問題がある患者の吐き気や嘔吐、体重減少、多発性硬化症患者の筋肉のけいれんを治療します。
エレトリプタン、片頭痛の治療用。
テリスロマイシン、肺炎の治療薬。
イバカフトル、嚢胞性線維症の治療薬。

CYP2D6 酵素によって処理/分解される薬を非常に早く代謝することがわかっている場合は、用量の変更が必要になる可能性があるため、この薬を服用できるかどうか医師に確認する必要があります。

エリグルスタット。

これらの薬を服用している場合は医師に伝えてください。

イトラコナゾールが体に適切に吸収されるためには、胃の酸性度が十分でなければなりません。したがって、胃の酸性度を中和する薬（制酸薬）は、イトラコナゾールを摂取する少なくとも2時間前、またはイトラコナゾールを摂取してからわずか2時間後に服用する必要があります。

同じ理由で、胃酸の生成を止める薬を服用している場合は、非ダイエットコーラソフトドリンクと一緒にイトラコナゾールを服用する必要があります。疑問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質 Itraspor の作用

有効性の結果

皮膚糸状菌症

2,741人の皮膚糸状菌感染症患者を対象とした多施設共同研究では、毎日100mgのイトラコナゾール（活性物質）を15日間または30日間患者に投与し、体部白癬/下腿部白癬の15日間の治療で奏効率は93%でした。。足白癬/手白癬患者の治療に対する反応は、15日間治療したグループで85%、30日間治療したグループで86%でした。臨床的改善が現れるまでの時間の中央値は 7 ～ 8 日でした。¹

50 mg のイトラコナゾール (活性物質) を使用した二重盲検プラセボ対照研究では、プラセボよりも有意に高い治癒率が実証されました。 185の感染部位を持つ173人の患者（体部白癬/下腿部白癬91例、足白癬2例/爪白癬94例）において、臨床的治癒が達成されるまで毎日50mgと100mgを投与した場合を比較したところ、どちらも80％の効果があったことが観察された。すべての治療グループで反応が見られ、毎日 100 mg を投与されている患者では、より早い改善の兆候が見られます。

クリプトコッカス症

クリプトコッカス感染症患者 48 人に対して、イトラコナゾール (活性物質) 200 mg を 1 日 2 回使用することが報告されました。クリプトコッカス髄膜炎の評価可能な患者 28 人のうち、24 人がエイズを患っていました。 28 人の患者のうち 18 人が完全奏効（臨床的回復および CSF 培養陰性）を達成しました。 6人の患者は部分反応を示し、4人は治療が失敗した。部分的な反応または失敗は、以前の抗真菌治療の失敗、重篤な病気、イトラコナゾール (活性物質) の血清濃度の低下、または微生物の耐性と関連していました。

アスペルギルス症

侵襲性アスペルギルス症は、免疫不全患者で最も頻繁に観察され、高い罹患率と死亡率を伴います。 3 つのシリーズで、合計 54 人の浸潤性アスペルギルス症患者が、毎日 100 ～ 400 mg のイトラコナゾール (活性物質) で治療されました。事実上すべての患者は免疫不全状態にあった。全体として、42 人の患者がイトラコナゾール (活性物質) による治療後に治癒したと考えられました。

全身性真菌症の治療にイトラコナゾール (活性物質) を使用した概要と経験では、侵襲性アスペルギルス症と診断された患者 (n = 60) の 78% がイトラコナゾール (活性物質) による治療により改善し、53% が治癒または大幅に改善し、25% が改善を達成しました。毎日 200 mg を 4 か月間服用すると、中程度の改善が見られます。²

ブラストミシス症

培養または組織病理学的にブラストミシス症の証拠を示す患者 48 人を、1 日量 200 ～ 400 mg のイトラコナゾール (活性物質) で治療しました。治療は 43 人の患者 (89.5%) で成功したとみなされ、治療期間の中央値は 6.2 か月でした。

パラコクシジオイデス症

毎日 50 または 100 mg のイトラコナゾール (活性物質) を 6 ～ 12 か月間投与した 51 人の患者のうち、100% の患者で臨床的治癒または症状の大幅な改善が観察されました。

癜風粃癜疹

ある研究では、癜風粃癜症患者60名が無作為に選ばれ、それぞれ20名ずつの3グループに分けられました。臨床的および真菌学的評価は、治療前と治療後 7 日目および 28 日目に実施されました。癜風粃癜症の治療には、400 mg/日を 3 日間、200 mg/日を 5 日間投与することが有効であると考えられました。 ³

公開の非比較多施設共同研究では、イトラコナゾール（活性物質）100 mg カプセル 2 個を 1 日 1 回、5 日間経口投与された 333 人の患者が分析されました。患者は治療前と治療終了30日後に臨床的および真菌学的評価を受けた。症例の93.7%で真菌学的治癒が観察されました。 ⁴

膣カンジダ症

膣カンジダ症患者 109 名を対象に、イトラコナゾール (活性物質) 200 mg を 1 日 2 回使用して、多施設単一盲検無作為化並行群間研究が実施されました。イトラコナゾール（活性物質）で治療を受けた患者の 74% で、1 週間の治療後に菌学的治癒が達成されました。有意に多くの患者が、以前に受けた治療よりもイトラコナゾール（活性物質）による治療を好みました。 ⁵

菌学的に確認された急性外陰膣カンジダ症患者（n = 229）は、以下の群に無作為に割り付けられました：200 mgのイトラコナゾール（活性物質）を1日2回、1日間、経口比較または局所比較。イトラコナゾール（有効成分）群の患者の 96% で真菌学的治癒が達成され、急性膣カンジダ症の治療における有効性が証明されました。 ⁶

臨床的および真菌学的に確認された膣カンジダ症の患者 101 人が、公開の比較無作為化多施設研究で研究されました。イトラコナゾール (活性物質) の用量は 200 mg、1 日 2 回、1 日でした。 28日目の結果では、イトラコナゾール群（活性物質）の女性の70％が臨床的および真菌学的に治癒したが、比較群ではこの反応が40％であったことが示された。菌学的治療のみを考慮すると、その割合は 84% でした。 ⁷

口腔および食道のカンジダ症

イトラコナゾール (活性物質) と抗真菌活性のある別の薬剤の活性が、口腔カンジダ症および食道カンジダ症の HIV 陽性患者 111 人を対象に研究されました。二重盲検試験において、患者は、200 mg/日のイトラコナゾール (活性物質) または 200 mg のケトコナゾールを 1 日 2 回、28 日間投与される群に無作為に割り当てられました。 1週間の治療後、イトラコナゾール（活性物質）とケトコナゾールを投与された患者のそれぞれ75％と82％が臨床的に反応し、4週間の治療後、この率は両群で93％に増加した。 ⁸

爪真菌症

182人の患者を対象に、イトラコナゾール（活性物質）カプセルを1日2回経口投与する研究が行われた。治癒率は、手の爪の爪真菌症患者55人では90.9%、足の爪の爪真菌症患者127人では80.3%であり、両方を同時に行った。真菌感染症の症状の改善は、手指と足指の爪真菌症患者ではそれぞれ 98% と 96.5% でした。 ⁹

ヒストプラズマ症

研究は、慢性肺ヒストプラズマ症（患者27人）または限局性または播種性肺外ヒストプラズマ症（患者10人）を患うHIV陰性患者37人を対象に実施されました。主な基礎疾患は慢性閉塞性肺疾患で、高用量のイトラコナゾール（活性物質）（1日200～400mg）を平均9か月間投与して治療されました。患者の81%で治療の成功が観察されました。縦隔病変または肺実質結節、あるいはその両方を伴う慢性播種性の患者はすべて治癒しました。 ¹⁰

イトラコナゾール（活性物質）の有効性は、播種性ヒストプラズマ症が確認されたさらに 27 人のエイズ患者で評価されました。 11 人の患者に血清学的反応が陽性でした。患者は6か月間、毎日200mg（患者24人）または毎日400mg（患者3人）で治療され、導入療法後に治癒したと考えられる患者は、抑制療法として1日当たり100mgのイトラコナゾール（活性物質）で維持された。全体として、患者の 85% が治療に反応しました。 ¹¹

スポロトリコ症

合計 78 人のスポロトリクシス患者が、100 mg/日のイトラコナゾール (活性物質) で平均 94 日間治療されました。評価可能な患者における全体的な臨床反応は、皮膚型 (n = 32) で 100%、リンパ型 (n = 39) で 90% でした。播種性スポロトリク症患者 2 人のうち 1 人が治療に反応しました。治療終了時には、皮膚性スポロトリ管症患者の 93%、リンパ系スポロトリ管症患者の 82% で培養陰性でした。 ¹²

参考文献

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2. グラント Sm.、クリソルド SP。イトラコナゾール (活性物質) E: その薬力学的特性および薬物動態学的特性のレビュー、および表在性および全身性真菌症における治療的使用。 Drugs 3rd、1989、310 – 344。
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9. XU LI-BIN 他イトラコナゾール（活性物質）のパルス使用による爪真菌症の治療ｅ．Ｊクリン。ダーマトール。 2002 年、第 31 巻、2。
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11. ネグローニ R. 他イトラコナゾール (活性サブティタ) およびエイズによるヒストプラズマ症の治療。真菌症 1992、35: 281 – 287。
12. ファイル上の日付。ヤンセン研究財団、ベルギー、1990 年。

出典：スポラノックスという薬の専門家の雄牛。

薬理学的特徴

薬力学特性

作用機序

in vitro研究では、イトラコナゾール (活性物質) が真菌細胞におけるエルゴステロール合成を阻害することが示されています。エルゴステロールは真菌細胞膜の重要な成分です。その合成が阻害されると、最終的には抗真菌効果が得られます。

薬物動態学的/薬力学的関係

イトラコナゾール (活性物質) およびトリアゾール一般の薬物動態学的/薬力学的関係は、ほとんど理解されていません。

薬力学的効果

微生物学

トリアゾール誘導体であるイトラコナゾール (活性サブティータ) は、幅広い作用範囲を持っています。イトラコナゾール（活性型サブティタ）については、ＣＬＳＩ切断点はカンジダ種に対してのみ確立された。表在性真菌感染症（CLSI M27-A2）の説明。 CLSI カットポイントは次のとおりです。センシティブ LT。 0.125;感受性があり、用量 0.25 ～ 0.5 に依存し、GT 耐性がある。 1μg/ml。糸状菌については、切断点の解釈が CLSI によって確立されていません。

イトラコナゾール (活性物質) のユーキャストカットポイントは、アスペルギルスフラバス、A. フミガートゥス、A. ニデュランス、および A. テレウスに対して確立されており、次のとおりです。 1 mg/l、耐性 GT; 2mg/ml。イトラコナゾール（活性型サブティータ）およびカンジダ属菌に対するユーキャストカットポイントはまだ確立されていません。

in vitroの研究では、イトラコナゾール（活性亜属性）が、通常の濃度での人間に対する病原性真菌の大きなスペクトルの成長を阻害することを実証していますか？を含む1 mcg/ml

カンジダ属（カンジダ・アルビカンス、カンジダ・トロピカリス、カンジダ・パラプシロシス、カンジダ・ダブリニエンシスを含む）、アスペルギルス属、ブラストマイセス・デルマティティディス、クラドスポリウム属。イトラコナゾール（活性亜属性）も、皮膚膜障害性floccosum、Fonsecaee spp。、Malassezia spp。、Microsporum spp。他のいくつかの菌類と酵母。

Candida Krusei、Candida glabrata、およびCandida guillermondiiは通常、影響を受けない候補種であり、一部の隔離された株は、 in vitro （活性）イトラコナゾールに対する明確な耐性を示しています。

イトラコナゾール（活性亜属性）によって阻害されない真菌の主なタイプは、接合体（例えば、 Rhizopus spp。、Rhizomucor spp。、Mucor spp。およびAbsidia spp 。）、 Fusarium spp。、Scedosporium spp。およびScopularopsis spp 。 azot抵抗はゆっくりと発達し、しばしばから生じるようです