パラセタモール カフェイン ルグラン リーフレット

パラセタモール + カフェイン ルグランはどのように作用しますか?

パラセタモール + カフェインの有効成分の 1 つであるパラセタモールは、中枢神経系 (CNS) の体温調節中枢に作用して発熱を軽減し、痛みに対する感受性を低下させます。その効果は経口投与後15～30分で始まり、4～6時間持続します。

カフェインは、鎮痛作用を高める中枢神経系興奮剤です。

パラセタモール + カフェインの禁忌 – ルグラン

パラセタモール、カフェイン、またはその処方の別の成分にアレルギーがある場合は、パラセタモール + カフェインを使用しないでください。

この薬は12歳未満の子供には禁忌です。

パラセタモール + カフェインの使い方 – ルグラン

経口使用。

投与量

大人と12歳以上の子供

6時間ごとに2錠。 24 時間以内に合計 8 錠を数回に分けて服用しないでください。

治療期間

症状が消えるかどうかによります。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりすることはできません。

指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。

症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。

パラセタモール + カフェイン ルグランの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を飲み忘れた場合は、必要な場合に備えて思い出したらすぐに飲み、次の服用時間を調整してください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

パラセタモール + カフェインに関する注意事項 – Legrand

深刻な健康上の問題を引き起こす可能性があるため、より効果を高めるために推奨用量を超えて摂取（過剰摂取）しないでください。

痛みや発熱が続いたり悪化したり、新たな症状が現れた場合には、医師の診察を受ける必要があります。

パラセタモール + カフェインの投与期間中は、カフェインを含む医薬品、食品、または飲料の使用を制限してください。

非常にまれですが、パラセタモールを投与された患者において重篤な皮膚反応が報告されています。

症状には次のものがあります。

皮膚反応が起こったり、既存の皮膚の問題が悪化した場合は、薬の使用を中止し、直ちに医師の診察を受けてください。

アルコールと一緒に使用する

過剰な量のアルコールを摂取する消費者は、パラセタモール + カフェイン、またはその他の鎮痛剤や解熱剤を服用できるかどうか医師に相談してください。

肝疾患のある患者への使用

薬を使用する前に医師に相談してください。

パラセタモールを含む他の製品を使用しないでください。

投与は短期間に行う必要があります。

空腹時は製品の吸収が速くなります。食べ物は吸収速度に影響を与える可能性がありますが、吸収される薬の量には影響しません。

薬物相互作用

カフェインは腎臓からのリチウム排泄を増加させ、その治療効果を低下させる可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

パラセタモール + カフェインの副作用 – ルグラン

この薬は予期せぬ不快な反応を引き起こす可能性があります。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

パラセタモール + カフェインの特別集団 – ルグラン

妊娠と授乳

妊娠中または授乳中の場合は、この薬を使用する前に医師に相談してください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

パラセタモール + カフェインのリスク – ルグラン

パラセタモール + カフェインの組成 – ルグラン

プレゼンテーション

20、120*、または 200* コーティング錠が入ったボックス。

※病院用の包装です。

経口使用。

成人および12歳以上の小児が使用できます。

構成

各コーティング錠には次のものが含まれます。

※パラセタモール500mgに相当します。
**微結晶セルロース、コポビドン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース+マクロゴール、二酸化チタン、アルミニウム染料ラッカーレッド40、精製水、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、アルファ化デンプン、ステアリン酸。

パラセタモール + カフェインの過剰摂取 – ルグラン

推奨用量を超える過剰用量の使用（過剰摂取）は、肝障害を引き起こす可能性があります。

過剰摂取の場合は、直ちに医師の診察を受けるか、毒物管理センターに相談してください。中毒の兆候や症状が存在しない場合でも、大人と子供にとっては即時の医療支援が不可欠です。

肝毒性の可能性がある用量のパラセタモールの投与後の最初の兆候と症状は次のとおりです。

カフェインの過剰摂取によるいくつかの兆候や症状は次のとおりです。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

パラセタモール + カフェインの薬物相互作用 – ルグラン

パラセタモール

ほとんどの患者にとって、パラセタモールを時折使用しても、慢性ワルファリン患者にはほとんど効果がありません。しかし、パラセタモールがバファリンまたは他のクマリン誘導体の抗凝固作用を増強する可能性については議論があります。

カフェイン

カフェインを単回急性用量投与すると、腎臓からのリチウム排泄量が増加することが実証されており、これはおそらくカフェイン使用時に見られるナトリウム排泄量の増加に二次的なものであると考えられます。さらに、慢性的なカフェインの使用を突然中止すると、血清リチウム濃度が上昇することが報告されています。

パラセタモール + カフェインという物質の作用 – ルグラン

有効性の結果

30 人の男性患者を対象とした比較研究でパラセタモールの解熱活性を評価するために、二重盲検プラセボ対照研究が実施されました。患者には、両薬剤1000 mgを経口前投与した後、4 mg/kgのエンドトキシンを静脈内投与した。

ピーク体温は、プラセボ治療群で38.5°C ± 0.2°C、パラセタモール治療群で37.6°C ± 0.2°C (p = 0.001対プラセボ)、パラセボ治療群で38.6 °C ± 0.2 °Cでした。リポ多糖注入の4時間後に比較薬物で治療した（パラセタモールに対してp = 0.001; プラセボに対してp = 0.570）。パラセタモールは優れた解熱作用を示すと結論づけられました。

二重盲検、無作為化、プラセボ対照研究では、歯科手術による中程度から非常に重度の痛みに苦しむ患者 162 名を対象とした比較研究で、パラセタモール (1000 mg) の鎮痛効果の有効性を評価しました。痛みの強さと軽減を、投与後 30 分、1 時間、およびその後 6 時間の間 1 時間ごとに評価しました。パラセタモールは、痛みの強さの最大差（p lt; 0.05）、得られる最大の痛みの軽減（p lt; 0.03）、および総合評価によると（p lt; 0.02）において、比較対照薬よりも有意に優れていました。

1980年代、頭痛と術後の痛みに関する30件の研究の分析により、65mgのカフェインを含む組み合わせで鎮痛効果が増加することが示唆されました。より最近の分析では、さまざまな用量のカフェインと鎮痛剤の組み合わせを調べました。

パラセタモールの場合、用量 100、178、316、および 562 mg/kg のパラセタモールを使用し、すべて 10、18、32、56 mg/kg のカフェイン用量と組み合わせて、カフェインとの 16 の組み合わせが分析されました。抗侵害受容は、1 日あたりパラセタモール 316 mg/kg、カフェイン 32 mg/kg という中程度の用量で増加しました5。カフェインと同時に投与すると、パラセタモールの吸収と作用持続時間が増加することが証明されており、これは胃腸粘膜の血流の増加によって説明されます。

薬理学的特徴

パラセタモールは、臨床的に証明されているアヘン剤やサリチル酸塩のグループに属さない鎮痛解熱剤であり、体温を調節する視床下部中枢に作用して疼痛閾値を上昇させることにより鎮痛と解熱を促進します。発熱している小児にパラセタモールを単回投与（12.5mg/kg）した研究では、15分から30分の間に解熱が始まることが実証されました。

カフェインはメチルキサンチンの誘導体であり、おそらくアデノシン受容体の拮抗作用を通じて薬理作用を発揮します。メチルキサンチンの一種は中枢と末梢の両方で活性を示しますが、特にカフェインは中枢神経系に顕著な影響を与えることが知られています。アデノシン受容体の拮抗作用は気管支拡張、ノルエピネフリンの放出を引き起こし、カフェインの精神運動刺激作用にも関与します。これらのCNS刺激効果には、鎮痛補助剤として作用するカフェインの能力が関与しています。

カフェインを含むメチルキサンチンも高濃度ではホスホジエステラーゼ酵素を阻害し、細胞内 cAMP レベルを増加させます。

カフェインとパラセタモールの組み合わせにより、鎮痛剤の作用がより速く、より効果的に促進されます。

薬物動態学的特性

カフェインと組み合わせると、アセトアミノフェンの吸収が増加することが示されています。このメカニズムは、カフェインによって誘発される胃腸血流の増加、またはパラセタモール クリアランスの減少に関連している可能性があります。文献のメタ分析では、カフェインとパラセタモールを組み合わせた、制御された用量のパラセタモールによってヒトに誘発される肝毒性のリスクは実証されなかった。

パラセタモール

吸収：

パラセタモールは経口投与すると、胃腸管、主に小腸で迅速かつほぼ完全に吸収されます。吸収は受動的輸送によって起こります。相対的なバイオアベイラビリティは 85% ～ 98% の範囲です。

成人の場合、最大血漿濃度は摂取後 1 時間以内に生じ、1000 mg の単回投与で 7.7 ～ 17.6 mcg/mL の範囲になります。 6 時間ごとに 1000 mg の用量を投与した後の定常状態での最大血漿濃度は、7.9 ～ 27.0 mcg/mL の範囲です。

同社が後援し、生後6か月から11歳までの59人の小児を対象とした5件の研究からグループ化された薬物動態情報を通じて、平均最大血漿濃度12.08±3.92μg/mLが判明し、51±39分の時間で得られた( 12.5 mg/kg の用量で平均 35 分）。

食事の影響:

パラセタモールを食物と一緒に投与すると、ピーク濃度は遅れますが、吸収の程度には影響しません。パラセタモールは食事に関係なく投与できます。

分布：

パラセタモールは、脂肪組織を除く有機組織に広く分布しているようです。見かけの分布量は、小児および成人で 0.7 ～ 1 リットル/kg です。比較的小さな割合 (10% ～ 25%) のパラセタモールが血漿タンパク質に結合します。

代謝：

パラセタモールは主に肝臓で代謝され、グルクロニドとの結合、硫酸との結合、およびシトクロム P450 システムの酵素経路による酸化という 3 つの主要な経路が関与します。酸化経路は、グルタチオンとの結合によって解毒される反応性中間体を形成し、不活性システインおよびメルカプト尿酸代謝物を形成します。インビボで関与するチトクロム P450 システムの主なアイソザイムは CYP2E1 であると思われますが、インビトロのミクロソームデータに基づくと、CYP1A2 および CYP3A4 はそれほど重要ではない経路と考えられていました。その後、CYP1A2 経路と CYP3A4 経路の両方が生体内で無視できるほど寄与していることが判明しました。成人では、ほとんどのパラセタモールはグルクロン酸と結合し、程度は低いですが硫酸塩と結合します。

グルクロニド、硫酸塩、およびグルタチオンに由来する代謝産物には生物活性がありません。未熟児および正期産の新生児、および幼児では、硫酸抱合体が優勢です。程度や病因の異なる肝機能障害のある成人において、パラセタモールの生体内変化は健康な成人と同様であるが、若干遅いことが代謝に関するいくつかの研究で実証されています。 1日あたり4gの用量を毎日連続投与すると、健康な成人および肝機能障害のある成人にグルクロン酸抱合（非毒性経路）が誘導され、本質的に時間の経過とともにパラセタモールの総クリアランスが増加し、血漿蓄積が制限されます。

消去:

成人の場合、パラセタモールの排出半減期は約 2 ～ 3 時間、小児の場合は約 1.5 ～ 3 時間です。新生児や肝硬変患者では約 1 時間長くなります。パラセタモールは、グルクロニド結合体（45％～60％）および硫酸結合体（25％～35％）、チオール（5％～10％）、システインおよびメルカプトプリン酸代謝産物およびカテコー​​ル（3）の形で体から排出されます。 ％から6％）、尿中に排泄されます。未変化パラセタモールの腎クリアランスは用量の約 3.5% です。

カフェイン

吸収：

カフェインは経口投与後、胃腸管で完全かつ迅速に吸収され、空腹時の正常な成人では本質的に 100% の生物学的利用能を持っています。一般に、最大血漿濃度は 30 ～ 60 分以内に発生すると予想されます。 100 mg のカフェインを含むコーヒーを摂取すると、5 分以内に顕著な血漿濃度が生じ、最大血漿濃度は 1.5 ～ 1.8 mcg/mL となり、投与後 50 ～ 75 分で発生しました。カフェインの吸収は用量によって実質的に変化しないようです。

食事の影響:

腸内に食物が存在すると、カフェインの吸収が減少します。

分布：

カフェインは体全体に広く分布しており、その疎水性により生体膜を通過します。カフェインは血液脳関門と胎盤を通過します。分配量は 0.6 L/Kg で、36% がタンパク質に結合しています。

代謝：

カフェインは、飽和した用量依存的なプロセスで、主に CYP1A2 による肝臓での脱メチル化によって代謝されます。このプロセスの最大の代謝産物はパラキサンチンで、3 回の脱メチル化を通じて形成され、カフェイン脱メチル化プロセスの 84% を占めます。これらのプロセスによって形成される他の代謝産物は、テオブロミン (12%) とテオフィリン (4%) です。

パラキサンチンはその後、多段階のプロセスによってメチル尿酸塩に代謝され、キサンチンオキシダーゼが最後の段階を担当します。少量のカフェインは代謝されて 1,3,7-トリメチルウラシル酸と 6-アミノ-5-[N-ホルミルメチルアミノ]-1,3-ジメチルウラシルになります。

消去:

カフェイン代謝物と少量のカフェインが尿中に排泄されます。カフェインの排出半減期は成人の場合 3 ～ 7 時間です。若者と高齢者の間で排出半減期に有意差は見られませんでした。

パラセタモール + カフェインストレージケア – ルグラン

パラセタモール + カフェインは、室温 (15 ～ 30 ℃) で光や湿気から保護して保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。安全のため、元の梱包のまま保管してください。

身体的特徴

長方形、赤色、両凸の錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

パラセタモール + カフェインの法的声明 – Legrand

登録 MS 1.6773.0232

農場。答え：

マリア・ベタニア・ペレイラ博士
CRF-SP番号 37788

登録者:

Legrand Pharma Industria Farmacêutica LTDA。
ロッド、ジャーナリスト FA プロエンカ、km 08
チャカラ アッセイ地区 – ホートランディア/SP
CEP 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
ブラジルの産業

製造元:

EMS S/A
オルトランディア – SP

正しい使用方法を守って使用しても症状が治まらない場合は医師の診断を受けてください。