アルプラゾラム EMS リーフレット

不安の症状には次のようなものがあります。

緊張、恐怖、不安、落ち着きのなさ、集中力の低下、過敏症、不眠症（睡眠困難）および/または神経栄養過活動（短い浅い呼吸、窒息、動悸または心拍数の上昇、手の冷たさや汗ばみ、口渇、めまい、吐き気、下痢） 、ガス、紅潮（顔の赤み）、悪寒、頻尿、嚥下困難、声の調子の変化など）を引き起こし、さまざまな身体症状を引き起こします。

アルプラゾラムは、広場恐怖症（広場恐怖症、または広場恐怖症）の有無にかかわらず、アルコール離脱などの他の症状に関連する不安障害の治療、パニック障害の治療にも適応されます。その主な特徴は、予期せぬものです。不安発作 突然の強い不安、恐怖、恐怖の発作を伴う発作。

アルプラゾラム – EMS はどのように機能しますか?

アルプラゾラムは、中枢神経系に作用するベンゾジアゼピン系の薬です。アルプラゾラムがどのように作用するかは完全にはわかっていません。一般に、すべてのベンゾジアゼピンは、用量にも関係する中枢神経系のさまざまな機能の低下を引き起こします。これは、反射神経や日常生活のパフォーマンスの軽度の障害から、睡眠や鎮静の誘発に至るまで多岐にわたります。

経口投与後、アルプラゾラムは急速に吸収されます。体内の薬物濃度は投与後 1 時間または 2 時間で最大になります。一部の患者の不安障害の治療では、症状を軽減するアルプラゾラムの作用が迅速でした。健康な成人では、朝に投与すると、投与後1時間から2時間以内に効果が現れます。

アルプラゾラムの禁忌 – EMS

アルプラゾラム、他のベンゾジアゼピン、または製品の成分に対してアレルギー反応を起こしたことがある場合は、アルプラゾラムを使用しないでください。

アルプラゾラムは、重症筋無力症（筋力低下を引き起こす神経および筋肉の病気）または急性狭隅角緑内障（眼内の圧力の上昇）がある場合にも使用すべきではありません。

この薬は18歳未満の子供には禁忌です。

アルプラゾラムの使い方 – EMS

成人での使用

アルプラゾラムの適切な用量は個別にする必要があり、症状の重症度と治療に対する反応に基づいて医師が決定します。通常の用量 (表を参照) で、ほとんどの患者のニーズに十分対応できます。高用量が必要な場合は、不快な反応を避けるために慎重に増量する必要があります。

小児への使用

18 歳未満の個人に対するアルプラゾラムの安全性と有効性は確立されていません。

高齢者または衰弱した患者への使用

過度の鎮静（眠気）や運動失調（動きの調整が困難）を避けるために、高齢者や衰弱した患者には最低有効量を使用することが推奨されます（表を参照）。

治療期間

入手可能な研究データによると、治療期間は不安障害の場合は最長6か月、パニック障害の場合は最長8か月です。

治療の中断

アルプラゾラムによる治療を中止するには、適切な医療行為に従って、用量をゆっくりと減らす必要があります。アルプラゾラムの 1 日用量を 3 日ごとに 0.5 mg 以下に減らすことが推奨されています。患者によっては、さらにゆっくりとした用量の減量が必要な場合があります。

推奨用量

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

アルプラゾラム – EMS の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

アルプラゾラムを予定時間に服用するのを忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。

ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、通常どおり医師の推奨する服用スケジュールを続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために2倍量の薬を服用しないでください。用量を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師にアドバイスを求めてください。

アルプラゾラムの予防措置 – EMS

アルプラゾラムの用量は最低有効用量に制限することが推奨されます。したがって、たとえ薬が効かなくなったと思っても、医師に相談せずに処方量を増量しないでください。

薬の減量は厳重な監督の下で徐々に行う必要があります。薬の突然の中止に関連する症状は、軽度の不快感（気分の変化やイライラ）や不眠症（睡眠困難）から、筋肉けいれん、腹部けいれん、嘔吐、発汗（過剰な発汗）、震えなどのより重要な症状まで多岐にわたります。けいれん（てんかん発作）。てんかん発作（繰り返してんかん発作）が起こることもあります。

腎臓または肝臓に問題がある場合、医師は治療を適切に監視し、適切なケアを行う必要があります。

アルプラゾラムを含むベンゾジアゼピン系薬剤では、習慣化（薬物の反復摂取に関連し、使用を継続したいという欲求が観察されるが、用量を増やす傾向がほとんどまたはまったくない状態）や精神的・身体的依存が発生する可能性があります。すべてのベンゾジアゼピンと同様、依存症のリスクは、より大量の用量および長期使用に伴い増加します。また、アルコール依存症や薬物乱用の履歴がある場合はさらに大きくなります。アルプラゾラムをオピオイド、他のベンゾジアゼピン、アルコールなど他の中枢神経系（CNS）抑制薬と併用した場合、過剰摂取に関連した死亡の報告があります。アルプラゾラムは適切に保管し、使用しない場合は廃棄する必要があります。医師は、アルプラゾラムによる治療があなたに適しているかどうかを定期的に評価する必要があります。

パニック障害は、ある種のうつ病障害と関連しており、治療を受けていない患者の自殺報告の増加と関連しています。したがって、パニック障害の治療に高用量のアルプラゾラムを使用する場合、うつ病やうつ病患者の治療に向精神薬（精神に作用する薬）を使用する場合と同様の注意が必要です。未公開の自殺計画や考え。

自殺願望のある患者または重度のうつ病患者へのアルプラゾラムの投与は、医師が処方した適切な用量を使用し、十分な注意を払って実施する必要があります。特定の種類のうつ病に対するアルプラゾラムの使用は確立されていません。

アルプラゾラムの使用に関連して、軽躁病および躁病（過剰な自信、喜び、誇大さ、脱抑制、過剰なエネルギー、睡眠の必要性の欠如、衝動性などがある異常な気分の拡張状態）が報告されています。うつ病の人。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

アルプラゾラムの副作用 – EMS

アルプラゾラムの副作用が存在する場合、通常は治療の開始時に観察され、通常は治療を継続するか用量を減らすことで消失します。アルプラゾラムによる治療中に不快な反応があった場合には、医師に知らせてください。

対照臨床研究および/または市販後の経験に参加している患者におけるアルプラゾラムによる治療に関連する有害事象は以下のとおりです。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します):

うつ病、鎮静、眠気、運動失調（運動調整の困難）、記憶障害、構音障害（ろれつが回らない）、めまい、頭痛、便秘、口渇、倦怠感（倦怠感）、過敏症。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):

食欲減退、錯乱、見当識障害（精神錯乱）、リビドー（性的欲求）の減少、不安、不眠症（睡眠困難）、神経過敏、リビドー（性的欲求）の増加、平衡感覚の障害、調整異常、注意障害、過眠症（睡眠の増加） 、嗜眠（生命機能の低下）、震え、かすみ目、吐き気、皮膚炎（皮膚の炎症）、性機能障害、体重減少と体重増加。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します):

躁病（多幸感の状態）、幻覚、怒り、興奮、物質依存、健忘症、筋力低下、尿失禁（尿のコントロールの困難）、月経不順、物質離脱症候群。

頻度が不明 (入手可能なデータから推定できない):

高プロラクチン血症（血中のプロラクチンの増加）、軽躁状態、攻撃性、敵意、異常な思考、精神運動機能亢進、薬物乱用、自律神経失調症（心拍数の上昇、立位時の低血圧、瞳孔の散大などの自律神経系の症状） ）、ジストニア（筋肉の不随意な収縮、ゆっくりと反復する）、胃腸の変化（消化器系の）、肝炎（肝臓の炎症）、肝機能異常（肝臓の問題）、黄疸（黄色がかった皮膚および粘膜）、血管浮腫（気道に影響を与える可能性のある粘膜の腫れ）、末梢浮腫（手足の腫れ）、眼圧上昇（眼内の圧力の上昇）。

心的外傷後ストレス障害患者におけるアルプラゾラム投与中止中に、過敏症、敵意、侵入的思考がみられるケースが報告されている。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アルプラゾラム特別集団 – EMS

妊娠

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

授乳中の場合は、この薬を使用しないでください。

アルプラゾラムの組成 – EMS

各タブレットには次のものが含まれています。

アルプラゾラム 0.25 mg、0.5 mg、1.0 mg、または 2.0 mg。

アルプラゾラム 0.25 mg 錠剤の賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、二酸化ケイ素、デンプン、ステアリン酸マグネシウム。

アルプラゾラム 0.5 mg 錠剤の賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、二酸化ケイ素、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、黄色酸化鉄および赤色酸化鉄。

アルプラゾラム 1.0 mg 錠の賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、二酸化ケイ素、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、エリスロシン二ナトリウム レッドとブリリアントブルー。

アルプラゾラム 2.0 mg 錠の賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、二酸化ケイ素、デンプン、ステアリン酸マグネシウム。

アルプラゾラムのプレゼンテーション – EMS

アルプラゾラムは、0.25 mg、0.5 mg、1.0 mg、または 2.0 mg を含む錠剤の形で、20、30、および 500 錠（病院用包装）を含むパッケージで提供されます。

投与経路: 経口使用。

18歳以上の大人向けの使用。

アルプラゾラムの過剰摂取 – EMS

過剰摂取すると、次のような症状が現れることがあります。

眠気、ろれつが回らない、運動調整障害、昏睡、呼吸抑制（血液中や全身の酸素量が減少する可能性のある呼吸器系の機能低下）。アルプラゾラムを他の薬やアルコールと一緒に服用した場合を除いて、重篤な後遺症が生じることはまれです。

過剰摂取の治療は主に呼吸器機能と心血管機能をサポートします。透析の価値は決定されていません。薬物の意図的な過剰摂取のすべてのケースと同様に、複数の薬物が摂取された可能性があることに留意する必要があります。

フルマゼニルは、過剰摂取に関連する呼吸器および心血管機能を管理するための補助剤として使用できます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アルプラゾラムの薬物相互作用 – EMS

アルプラゾラムによる治療中はアルコール飲料を飲まないでください。

アルプラゾラムによる治療中は、中枢神経系の機能を低下させる他の薬（精神安定剤、抗不安薬、不眠症治療薬など）を使用しないでください。また、オピオイドと呼ばれるクラスの鎮痛薬を使用している場合は、アルプラゾラムを使用しないでください。このクラスの薬（トラマドールなど）と一緒にアルプラゾラムを使用すると、深い鎮静、呼吸低下、昏睡、死に至る可能性があります。

アルプラゾラムは他のさまざまな薬と薬物相互作用があるため、アルプラゾラムによる治療中にケトコナゾール、イトラコナゾール、ネファゾドン、フルボキサミン、シメチジン、フルオキセチン、プロポキシフェン、経口避妊薬、ジルチアゼム、マクロライド系抗生物質などの他の薬を服用している場合は医師に伝えてください。エリスロマイシンやトロアンドマイシンなど）、HIV プロテアーゼ阻害剤（エイズの治療に使用される薬の一種）、そして特に高齢者（65 歳以上）の場合はジゴキシン。

アルプラゾラムは、アルコールや、中枢神経系に作用する精神安定剤、抗不安薬、不眠症治療薬、抗てんかん薬、抗アレルギー薬などの中枢神経系抑制薬、向精神薬、抗けいれん薬、抗ヒスタミン薬などの薬物と併用すると相互作用を示します。

アルプラゾラム以外のベンゾジアゼピンのin vitro研究では、エルゴタミン、シクロスポリン、アミオダロン、ニカルジピン、ニフェジピンといった薬剤との薬物相互作用の可能性が示唆されています。

アルプラゾラムによる治療を開始する前または治療中に他の薬を使用している場合は、医師に知らせることが非常に重要です。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アルプラゾラムという物質の作用 – EMS

有効性の結果

臨床研究

不安障害

不安症またはうつ病の症状に関連する不安症と診断された患者を対象とした二重盲検試験（用量4 mg/日まで）において、アルプラゾラム（活性物質）とプラセボが比較されました。臨床グローバル印象スケール – 重症度、ハミルトン不安スケール、印象スケール グローバルクリニック – 改善と症状などのいくつかの精神測定機器によって観察されたように、アルプラゾラム（活性物質）は、これらの4週間の研究の各評価期間においてプラセボよりも有意に優れていました。自己評価スケール。

パニック障害

DSM-III-R 基準を使用して確立された診断によれば、3 件の短期 (最長 10 週間) 二重盲検プラセボ対照研究が、パニック障害の治療におけるアルプラゾラム (活性物質) の使用を支持しています。障害。

これらの研究のうち 2 つでは、アルプラゾラム (活性物質) の平均用量は 5 ～ 6 mg/日であり、3 つ目の研究では用量は 2 および 6 mg/日に固定されました。 3つの臨床研究すべてにおいて、アルプラゾラム（活性物質）は、「パニック発作を起こしていない患者の数」として定義される変数（患者の37～83％がこの基準に達した）においてプラセボよりも優れていることが示された。全体的な改善スコアの変数。これら 3 つの研究のうち 2 つでは、ベースライン (3.3 ～ 5.2 の範囲) と比較した 1 週間あたりのパニック発作の回数の変化および恐怖症のスケールにおいて、アルプラゾラム (有効成分) がプラセボよりも優れていました。短期治療中にアルプラゾラムで改善した患者のサブグループは、明らかな薬物利益の損失なく、最大 8 か月の非盲検段階で継続しました。

参考文献

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3. シーハン、DV;ラージ、AB;ハーネット・シーハン、K.佐藤、S. KNAPP, E. パニック障害の治療における高用量のブスピロンとアルプラゾラムの相対的有効性: 二重盲検プラセボ対照研究。 Acta Psychiarica Scandinavica、v. 88、n.1、p. 1993 年 1 月 1 日から 11 日まで。
4. リディアード、R.レッサー、私。バレンジャー、J;ルービン、R.ラライア、M. DUPONT, R. パニック障害におけるアルプラゾラム 2 mg、アルプラゾラム 6 mg、およびプラセボの固定用量研究。臨床精神薬理学ジャーナル、vol. 12、いいえ。 1992 年 2 日。

薬理学的特徴

薬力学

1,4-ベンゾジアゼピン系の中枢神経系薬剤は、おそらく中枢神経系のさまざまな部位にある立体特異​​的受容体に結合することによって効果を発揮すると考えられます。その正確な作用機序は不明です。臨床的には、すべてのベンゾジアゼピンは、軽度の作業遂行能力の障害から鎮静に至るまで、用量に関連した抑制効果を引き起こします。

薬物動態

吸収

経口投与後、アプラゾラムは容易に吸収されます。血漿中濃度のピークは、投与後 1 時間および 2 時間以内に発生します。血漿中濃度は投与量に比例します。 0.5 mg ～ 3.0 mg の用量範囲内で、8.0 ～ 37 ng/mL のピークが観察されました。特定の試験方法を使用すると、健康な成人におけるアルプラゾラム (活性物質) の平均血漿排出半減期は約 11.2 時間 (6.3 時間～26.9 時間の範囲) であることが観察されました。

ベンゾジアゼピンの吸収、分布、代謝、排泄の変化は、アルコール依存症、肝不全、腎不全などのさまざまな病気で報告されています。変化は高齢患者でも実証されています。健康な高齢者の場合、アルプラゾラム（活性物質）の平均半減期は 11.0 時間（6.6 ～ 15.8 時間の範囲、n=16）と比較して 16.3 時間（9.0 ～ 26.9 時間の範囲、n=16）であることが観察されました。 ）健康な成人の場合。アルコール性肝疾患患者におけるアルプラゾラム（活性物質）の半減期は 5.8 ～ 65.3 時間の範囲でした（平均 19.7 時間、n=17）。健康な人の6.3時間～26.9時間と比較した場合（平均：11.4時間、n=17）。肥満者のグループでは、アルプラゾラム (活性物質) の半減期は 9.9 時間から 40.4 時間の間で変化しました (平均 21.8 時間、n=12)。健康な人と比較した場合、その変動は 6.3 時間 ～ 15.8 時間でした (平均 10.6 時間、n=12)。

他のベンゾジアゼピンとの類似性により、アルプラゾラム (有効成分) は胎盤を通過し、母乳を通じて排泄されると考えられています。

前臨床安全性データ

突然変異誘発

アルプラゾラム (活性物質) は、Ames in vitro試験では変異原性がありませんでした。アルプラゾラム（活性物質）は、ラットのin vivo小核アッセイにおいて、試験された最高用量の 100 mg/kg まで染色体異常を引き起こさなかった。これは、ヒトに推奨される 1 日の最大用量 10 mg/日の 500 倍の用量である。アルプラゾラム (活性物質) は、アルカリ希釈/DNA 損傷アッセイまたはエイムズアッセイでも変異原性がありませんでした。

発がん性

最大30 mg/kg/日（ヒトの最大推奨一日用量10 mg/日の150倍）を投与されたラットおよびマウスにおけるアルプラゾラム（活性物質）の2年間のバイオアッセイ研究では、発がん性の可能性の証拠は観察されなかった最大 10 mg/kg/日の用量（ヒトに推奨される最大 1 日用量 10 mg/kg/日の 50 倍）の投与を受けます。

生殖能力

アルプラゾラム（活性物質）は、試験した最高用量の 5 mg/kg/日まで、ラットの生殖能力の障害を引き起こさなかった。これは、ヒトに推奨される 1 日の最大用量 10 mg/日の 25 倍である。

目の効果

ラットにアルプラゾラム（活性物質）を 3、10、および 30 mg/kg/日（人間に推奨される最大 1 日量である 10 mg/kg/日の 15 ～ 150 倍）を 2 年間経口投与した場合、A の傾向が見られました。白内障（女性）と角膜血管新生（男性）の数の用量に関連した増加が観察されました。これらの病変は、11 か月の治療後まで現れません。

麻酔薬と鎮静薬の影響

非臨床研究では、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体をブロックしたり、ガンマアミノ酪酸（GABA）活性を増強したりする麻酔薬や鎮静薬の投与により、脳内の神経細胞死が増加し、長期にわたる睡眠障害を引き起こす可能性があることが実証されています。 -脳の発達のピーク期に投与した場合の幼若動物の認知および行動の期間的欠陥。非臨床的な異種間比較に基づいて、これらの影響に対する脳の脆弱性の範囲は、妊娠後期から生後1年までのヒトの曝露と相関すると考えられていますが、それはおよそ3歳までに及ぶ可能性があります。アルプラゾラム（有効成分）のこの効果に関する情報は限られていますが、作用機序に GABA 活性の増強が含まれているため、同様の効果が生じる可能性があります。これらの非臨床所見がヒトで使用する場合の関連性は不明です。

出典：Frontal Medicines Professional の添付文書。

アルプラゾラム保管ケア – EMS

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

製品の特徴

アルプラゾラム0.25mg：

白い円形の単一セクションの錠剤。

アルプラゾラム0.50mg：

オレンジ色の円形の単一セクションの錠剤。

アルプラゾラム 1.0mg:

薄紫色の円形の単一セクションの錠剤。

アルプラゾラム 2.0mg:

白色の円形両凸錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

アルプラゾラムの法的声明 – EMS

MS登録番号 1.0235.0663

農場。答え：

テルマ・エレイン・スピナ博士
CRF-SP番号 22,234

登録者:

EMS S/A
ロッド、ジャーナリスト、フランシスコ・アギーレ・プロエンサ、KM 08 バイロ・チャカラ・アッセイ
CEP 13186-901、
オルトランディア / SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
ブラジルの産業

製造および梱包は次の業者によって行われます。

EMS S/A オルトランディア / SP

または

製造元:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
マナウス/午前

梱包業者:

EMS S/A
オルトランディア/SP

SAC:

0800-191914