ラピトラムのリーフレット

ラピトラムはどのように機能しますか?

ラピトラムは、神経系のオピオイド受容体に作用して鎮痛効果をもたらし、痛みを和らげるために使用されるアゴニスト（受容体と呼ばれる細胞部分に結合し、他の受容体の作用を模倣する物質）です。

ラピトラムの禁忌

次のような場合には、ラピトラムを使用しないでください。

ラピトラムの使い方

最高の鎮痛効果（痛みの軽減および/または停止）は、ラピトラムの用量を個別に調整した場合（痛みの強さ、痛みの刺激に対する患者の感受性、痛みの影響に合わせて用量を調整するプロセス）に達成されます。薬）。推奨されるスキームは単なる提案です。常に、鎮痛をもたらす最低有効用量を使用する必要があります。ラピトラム治療は必要な期間のみ行う必要があります。医師は治療期間と 1 日に投与する薬の量を決定し、あなたの反応と状態を監視します。

ラピトラム注射液は常に医師または専門の医療専門家によって調製および投与されます。医師または専門の医療専門家のみが薬剤を調製および投与できるため、投与、再構成、希釈および注入に関する説明書は医療専門家向けのセクションに記載されています。

ラピトラム注射液アンプルを開いた後、未使用の溶液は適切に廃棄する必要があります。

トラマドール塩酸塩注射液は、ジクロフェナク、インドメタシン、フェニルブタゾン、ジアゼパム、フルニトラゼパム、ミダゾラムおよび三硝酸グリセロールの注射液とは適合しない（混合しない）ことが示されています。

腎臓と肝臓の機能不全（機能の著しい低下）がある患者では、トラマドールの排出が遅くなる可能性があります。この場合、医師は投与間隔を評価できます。これは高齢者にも必要な場合があります。

推奨用量を大幅に超え、他の中枢神経系抑制物質を併用した場合、呼吸抑制が起こる可能性があります。

注入量の計算

表：ラピトラム注射液の希釈率

計算に従って、ラピトラム アンプルの内容物を適切な希釈剤を加えて希釈し、計算された量の希釈液を混合して投与します。余分な注射液は捨ててください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ラピトラムの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

医師が定めた時間にラピト​​ラムを使用し忘れた場合は、思い出したらすぐに使用してください。ただし、次の服用時間が近づいている場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を使用し、医師の推奨する服用スケジュールに従って通常通り続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために二度使用しないでください。用量を忘れると、治療の結果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ラピトラムの使用上の注意

他の健康上の問題が存在すると、ラピトラムの使用が妨げられる可能性があります。

ラピトラムは、以下の状況では注意して使用する必要があります。

オピオイドおよび/またはその他の物質の依存および/または乱用（または既往歴）、頭部外傷、ショック（重度の身体的損傷または感情的混乱に起因する重度の精神的または身体的うつ病の状態）、非日常的な人の意識レベルの変化。確立、機能または呼吸中枢の変化、頭蓋内圧（頭蓋骨内の圧力）の上昇、てんかん患者。

薬物乱用または薬物依存の傾向がある患者は、厳格な医師の監督下で短期間のみラピトラムを使用する必要があります。ラピトラムは依存性を引き起こす可能性が低いです。

用量が最大推奨用量（400mg/日）よりも高い場合、リスクは増加します。ラピトラムの長期使用は、化学的および物理的依存だけでなく、耐性（所定の用量の薬剤では望ましい効果を達成できなくなる現象）の発症につながる可能性があります。

推奨用量のトラマドールを使用した患者で発作が発生したという報告があり、用量が指示された最大用量（400mg/日）よりも高い場合、リスクが増加することが観察されています。トラマドールの使用
発作を引き起こす可能性のある他の薬剤もこのリスクを高める可能性があります。てんかん、発作歴、発作の傾向がある場合は、医師に伝えてください。

治療中は、能力や注意力が低下する可能性があるため、車の運転や機械の操作は行わないでください。

ラピトラムの副作用

最も一般的に報告されている副作用は次のとおりです。

吐き気とめまい。どちらも患者の 10% 以上で発生します。

一般

頭痛、眠気、嘔吐、便秘（便秘）、口渇、発汗、倦怠感（倦怠感）。

普通でない

心血管調節（動悸、頻脈、起立性低血圧、心血管虚脱）、レッチング、胃腸刺激（胃の圧迫感や腹部膨満感（満腹感））、下痢、皮膚反応（かゆみ（かゆみ）など）、発疹（皮膚発疹）、蕁麻疹）。

レア

徐脈（心拍数の低下）、高血圧（血圧の上昇）、食欲の変化、感覚異常（しびれやうずき）、震え、呼吸抑制、てんかん様発作、不随意筋収縮、異常な協調運動、失神、幻覚（違うものを知覚する）存在する）、混乱、睡眠障害、不安、悪夢、気分の変化、活動性の増加および/または低下（活動低下または多動）、認知（認識し理解する）および感覚（感覚）能力の変化、薬物への依存、ぼやけた状態視覚、呼吸困難（呼吸困難）、運動衰弱、排尿障害（排尿困難、排尿困難（排尿時の困難または痛み）および尿閉）、アレルギー反応（例：呼吸困難、気管支けいれん – 気管支口径の減少、いびき、血管神経性浮腫 – 胸部の腫れ）皮膚や粘膜）、アナフィラキシー（重度のアレルギー反応）、興奮、不安、神経過敏、不眠症（睡眠困難）、運動亢進（動きの増加）などの薬物離脱反応（離脱症状）の症状、胃腸症状。

不明

言語障害、散瞳（瞳孔の拡大）。

トラマドールの中止後にまれに報告される他の症状としては、次のものがあります。

パニック発作、重度の不安、幻覚、感覚異常、耳鳴り（耳鳴りの感覚）、および異常なCNS症状（例：混乱、幻覚（妄想）、個人化、現実感喪失、偏執症）、紅潮およびほてり（熱感）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ラピトラム特別集団

妊娠

妊婦に対するトラマドールの安全性を示す十分な証拠は得られていないため、妊娠中にラピトラムを使用すべきではありません。ラピトラムは授乳中の女性には使用されるべきではありません。

通常、ラピトラムを 1 回服用した後は授乳をやめる必要はありません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

ラピトラムの成分

Rapitram 注射液の各 mL には以下が含まれます。

トラマドール塩酸塩 50mg。

賦形剤:

水酸化ナトリウムと注射用水。

ラピトラムのプレゼンテーション

ラピトラム 50 50 mg/mL 注射液

1mL入りアンプル5本入り。

ラピトラム100 50mg/mL注射液

2mL入りアンプル5本入り。

投与経路：静脈内または筋肉内に注射可能。

16歳以上の大人が使用できます。

参照医薬品と同等の類似医薬品。

ラピトラムの過剰摂取

原則として、トラマドールによる中毒の場合、他の中枢作用性鎮痛薬（オピオイド）の症状と同様の症状が予想されます。これらには、特に縮瞳（瞳孔の収縮）、嘔吐、心血管虚脱、昏睡を引き起こす可能性のある意識障害、けいれん、呼吸停止に至るまでの呼吸抑制が含まれます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ラピトラムの薬物相互作用

新しい薬を処方するときは、服用しているすべての薬を必ず医師に知らせてください。医師は、薬剤が相互に反応して、それらの薬剤の作用または他の薬剤の作用を変化させるかどうかを評価する必要があります。これを薬物相互作用といいます。

ラピトラムは、向精神薬（中枢神経系に作用する）、特に三環系抗うつ薬、セロトニン再取り込み阻害薬、神経弛緩薬の活性を高める可能性があり、これらの薬が発作を引き起こす潜在的なリスクも増加します。

ラピトラムをカルバマゼピン（てんかんの治療に使用される薬）、ブプレノルフィン（禁断症状の治療に使用される薬）、ナブルフィン（非常に強力な作用を持つ鎮痛薬）およびペンタゾシンと併用すると、ラピトラムの有効性および/または作用持続時間が短縮される可能性があります。 （非常に強力な作用を持つ鎮痛剤）。また、ケトコナゾールやエリスロマイシンなど、代謝（物質の変換）を担う肝酵素（物質の種類）（肝臓で生成される）の機能を変化させる薬剤と併用した場合にも、このようなことが起こる可能性があります。

抗凝固剤（血液凝固能力を低下させる薬）やクマリン誘導体（ワルファリンなど）とラピトラムを併用すると、出血のリスクが高まる可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ラピトラムという物質の作用

有効性の結果

臨床研究

塩酸トラマドール（有効成分）を、外科手術および口腔外科手術（埋伏臼歯の抜歯）後に生じる痛みのある患者に、50mg、75mg、および100mgを単回経口投与した。

口腔手術後の疼痛の単回投与モデルでは、多くの患者において塩酸トラマドール (活性物質) 50 mg および 75 mg の投与により鎮痛が達成されました。塩酸トラマドール (活性物質) 100 mg は、硫酸コデイン 60 mg より鎮痛効果が高い傾向がありますが、アセチルサリチル酸 650 mg とリン酸コデイン 60 mg の組み合わせほど効果的ではありませんでした。

塩酸トラマドール (活性物質) は、合計 820 名の患者を対象とした 3 つの対照長期臨床研究で研究され、そのうち 530 名に塩酸トラマドール (活性物質) が投与されました。さまざまな慢性疼痛症状を持つ患者を対象に、1 ～ 3 か月にわたる二重盲検臨床試験が行われました。

塩酸トラマドール（活性物質）約 250mg の分割用量における平均 1 日用量は、通常、パラセタモール 300mg とリン酸コデイン 30mg の 1 日 5 回、アセチルサリチル酸 325mg とリン酸コデイン 30mg の 1 日 5 回、または 500mg の 1 日 2 回または 3 回に匹敵しました。パラセタモールと塩酸オキシコドン5mg。

薬理学的特徴

薬力学特性

トラマドール塩酸塩 (活性物質) は中枢作用性オピオイド鎮痛薬です。それは純粋な非選択的オピオイド受容体作動薬ですか? （み）、？ （デルタ）と？ (カッパ)、? との親和性が高くなります。 （ミ）。トラマドール塩酸塩 (活性物質) の鎮痛効果に寄与する他のメカニズムは、ノルエピネフリンのニューロン再取り込みの阻害とセロトニン放出の増加です。

塩酸トラマドール（有効成分）は鎮咳作用があります。モルヒネとは対照的に、一般に、鎮痛用量の塩酸トラマドール (活性物質) は呼吸器系に抑制作用を及ぼしません。胃腸の運動性も影響を受けません。心血管系への影響は軽度である傾向があります。トラマドール塩酸塩（有効成分）の力価はモルヒネの1/10～1/6と報告されています。

薬物動態学的特性

ヒトに筋肉内投与すると、トラマドール塩酸塩 (活性物質) は迅速かつ完全に吸収されます。平均ピーク血清濃度 (C _max ) は 45 分後に到達し、生物学的利用能はほぼ 100% になります。吸収半減期は 0.38 ± 0.18 時間です。

トラマドール塩酸塩 (活性物質) は高い組織親和性 (Vd,β(ベータ) = 203 ± 40 L) を持ち、約 20% が血漿タンパク質に結合します。

塩酸トラマドール (有効成分) は胎盤関門および血液脳関門を通過します。母乳中には少量の塩酸トラマドール (有効成分) とオデスメチル誘導体が含まれています (それぞれ投与量の 0.1% と 0.02%)。

塩酸トラマドール（活性物質）とその代謝物は、ほぼ完全に腎臓から排泄されます。累積尿中排泄は、投与量の総放射能の 90% です。

消失半減期はt1/2？投与経路に関係なく、持続時間は約 6 時間です。 75 歳以上の患者では、排出半減期が約 1.4 倍延長される可能性があります。肝硬変患者の排出半減期は、13.3 ± 4.9 時間 (トラマドール) および 18.5 ± 9.4 時間 (オデスメチルトラマドール) です。極端な場合には、それぞれ 22.3 時間と 36 時間と測定されました。

腎不全患者（クレアチニンクリアランス< 5 mL/分）では、値は 11 ± 3.2 時間および 16.9 ± 3 時間でした。極端な場合では、それぞれ19.5時間と43.2時間です。

ヒトでは、トラマドール塩酸塩 (活性物質) は、主に N- および O- 脱メチル化と、O 脱メチル化生成物のグルクロン酸との結合によって代謝されます。デスメチルトラマドールのみが薬理学的に活性です。他の代謝産物の間には、かなりの個人間の量的差異があります。現在までに、11 の代謝産物が尿から検出されています。動物実験では、O-デスメチルトラマドールは未変化の薬剤よりも2〜4倍強力であることが示されています。

半減期はt1/2？ (6 人の健康なボランティア) は 7.9 時間 (5.4 – 9.6 時間) であり、塩酸トラマドール (活性物質) の半減期と非常に似ています。

塩酸トラマドール (活性物質) は、治療用量範囲内で直線的な薬物動態プロファイルを示します。

血清濃度と鎮痛効果の関係は用量に依存しますが、個別のケースでは大きく異なります。通常、100 ～ 300 ng/mL の血清濃度が効果的です。

前臨床安全性データ

ラットおよびイヌにトラマドール塩酸塩（活性物質）を 6 ～ 26 週間繰り返し経口および非経口投与した後、イヌに 12 か月間経口投与した後、血液学的、臨床化学的および組織学的検査では、物質に関連する変化の証拠は示されませんでした。 。中枢神経系の症状は、治療用量を大幅に上回る高用量の投与後にのみ発生しました（興奮、流涎、けいれん、体重増加の減少）。ラットとイヌはそれぞれ体重1kg当たり20mgと10mgの経口投与量に耐え、イヌは体重1kg当たり20mgの直腸投与量に何の反応もなく耐えた。

ラットでは、トラマドール塩酸塩 (活性物質) を 1 日あたり少なくとも 50 mg/kg 投与すると、母体毒性が生じ、新生児死亡率が増加しました。子孫の問題は、骨化障害と膣と目の開きの遅れでした。男性の生殖能力には影響はありませんでした。高用量（最低 50mg/kg/日）を投与した後、メスは妊娠率の減少を経験しました。ウサギでは、125mg/kg を超える用量で母性毒性が報告され、子の骨格異常が報告されています。

いくつかのin vitro試験では、突然変異誘発効果の証拠がありました。 in vivo研究ではそのような効果は実証されていません。現在まで、トラマドール塩酸塩 (活性物質) は非変異原性として分類できます。

ラットおよびマウスにおける塩酸トラマドール (活性物質) の腫瘍形成の可能性に関する研究が実施されました。

ラットでの研究では、この物質による腫瘍発生率の増加の証拠は示されませんでした。マウス研究では、雄の動物で肝細胞腺腫の発生率が増加し（用量依存的で、15mg/kgから有意ではない増加）、すべての用量グループにわたって雌の肺腫瘍の増加が見られました（有意ではあるが、用量からでは増加しません）。依存）。

ラピトラム ストレージ ケア

ラピトラム注射液は室温 (15 ～ 30°C) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

製品の特徴

透明なガラスアンプルに入った透明な溶液。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

ラピトラムのかっこいい名言

MS 1.4682.0023

農場。答え：

リカルド・ホセ・セラート・ガルシア
CRF-GO 7165

バッチ、製造日、および有効期限: カートリッジを参照してください。

製造元:

サン製薬工業株式会社
ハロル バロダ ハイウェイ、ハロル – 389 350
距離インド、グジャラート州パンチマハル。

輸入および登録者:

Sun Farmacêutica do Brasil Ltda.
GO 高速道路 080 Km 02 – ポンペイア庭園 – ゴイアニア – GO
郵便番号: 74690-170
CNPJ: 05.035.244/0001-23
SAC: 0800 7199702

医師の処方箋に基づいて販売します。処方箋が必要な場合のみ販売可能です。