アンシテックのリーフレット

以下に説明する世界保健機関 (WHO) の分類によれば、ブスピロンの対照臨床試験で研究された患者の診断は全般性不安障害に相当します。

以下の 4 つのカテゴリーのうち 3 つの症状によって現れる全般性の持続性不安。

モーターの張力

不安定、興奮、神経過敏、震え、緊張、筋肉痛（筋肉痛）、倦怠感（倦怠感）、リラックスできない、まぶたの筋肉の収縮、額のしわ、疲労顔（顔に疲労感が現れる）、落ち着きのなさ（落ち着きのなさ）、驚愕（びっくりしやすい）、複視（複視）。

自律神経系の活動亢進

発汗、動悸、頻脈、風邪、手が冷たくベタベタする、口渇、めまい、せん妄、感覚異常（手や足のチクチク感）、胃疾患、暑さ寒さ、頻尿（頻尿）、下痢、みぞおち不快感（みぞおちの痛み）、喉のしこり、紅潮（発赤）、顔面蒼白、非常に速い脈拍と安静時の呼吸。

不安な期待

自分自身または他人に対する不安、心配、恐怖、反省、不幸（何か悪いことが起こる）の予感。

監視と警戒

注意力散漫、集中力の低下、不眠症、極度の過敏症、過敏症、焦りを引き起こす過覚醒状態。

不安な状態が少なくとも1か月以上続いている

日常生活のストレスに伴う一般的な緊張や不安には、通常、抗不安薬による治療は必要ありません。ブスピロンの臨床研究は通常 6 か月に限定されているため、この期間は治療を継続するためのカットオフ期間として推奨されています。ブスピロンを長期間使用している患者では、薬剤の必要性を再評価する必要があります。

アンシテックはどのように機能しますか?

Ansitec ^®は、鎮静効果、筋肉弛緩、眠気を引き起こすことなく不安を軽減する薬です。吸収が早く、服用後約60～90分で最大の作用が現れます。

アンシテックの禁忌

塩酸ブスピロンまたはその製剤の成分に対して過敏症がある場合は、Ansitec ^{® を}服用しないでください。 18歳未満、てんかんのある患者、アルコール、睡眠薬、鎮痛薬、抗精神病薬による急性中毒のある患者、重度の腎機能不全および肝機能不全のある患者、およびけいれん発作の既往歴のある患者には投与すべきではない。医師の意見で利益が赤ちゃんへの潜在的なリスクを上回る場合を除き、妊娠中および授乳中に投与すべきではありません。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

アンシテックの使い方

推奨される初回用量は 1 日 15 mg (5 mg を 1 日 3 回、できれば食間に) です。

Ansitec ^{® は}、食事の有無にかかわらず、毎日同じ時間に投与する必要があります。 Ansitec ^{® を}食事と一緒に摂取すると、薬物の生物学的利用能が高まります。

最適な治療反応を達成するために、必要に応じて、2 日または 3 日ごとに用量を 1 日あたり 5 mg ずつ増やすことができます。 1日の最大投与量は60mgを超えてはなりません。患者の利便性を高めるため、1日量20～30mgを2～3回に分けて少しずつ増量することで、高齢者を含むほとんどの患者に最適な治療効果が得られます。

イトラコナゾールやネファゾドンなどのチトクロム P 450 アイソザイム CYP 3A4 の強力な阻害剤を併用投与する場合は、ブスピロンの初回用量を減量し、臨床評価に基づいて漸増する必要があります。

少なくとも3〜4週間の治療を処方することをお勧めします。腎臓または肝臓に障害がある場合は、投与量を減らす必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

Ansitec の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を飲み忘れた場合は、その分は飛ばし、通常のスケジュールに戻り、次の通常の時間に服用してください。 2回分を同時に服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、または歯科外科医にアドバイスを求めてください。

アンシテックの注意事項

次の状況では、注意して使用する必要があります。

運動能力および認知能力への干渉

ブスピロンは他の不安薬よりも鎮静作用が弱く、精神運動能力を著しく損なうことはありません。ただし、治療中は能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

アルコール

塩酸ブスピロンとアルコールとの相互作用研究では、アルコールによる運動および精神活動へのダメージは増加しないことが示されていますが、アルコールと Ansitec ^®の併用は避けることが推奨されます。

鎮静剤/睡眠薬/抗不安薬に依存している患者における離脱反応の可能性

Ansitec ^®による治療を開始する前に、特に中枢神経系抑制薬を長期間使用している患者の場合、離脱反応を避けるためにこれらの薬剤を徐々に中止することをお勧めします。ベンゾジアゼピンやその他の鎮静薬や不安薬を使用している場合は、イライラ、不安、興奮、不眠症、震え、腹部および筋肉のけいれん、嘔吐、過度の発汗、発熱を伴わないインフルエンザのような症状、および場合によっては発作などの反応が起こることがあります。

虐待と依存症

Ansitec ^{® は}、動物および人間の研究において乱用や依存の可能性を実証していません。

この薬には乳糖が含まれています。

小児用

Ansitec ^®の 18 歳未満の個人に対する安全性と有効性は確認されていません。

高齢者への使用

臨床研究によると、患者の年齢や性別に基づいて用量を調整する必要はありません。

肝機能または腎機能に障害のある患者

ブスピロンは肝臓で代謝され、腎臓から排泄されるため、腎不全または肝不全の問題を抱えている患者には Ansitec ^®の投与が推奨されません。

妊娠中および授乳中の使用

医師の意見で、利益が赤ちゃんへの潜在的なリスクを上回ると判断しない限り、妊娠中に Ansitec ^®を使用しないでください。ブスピロンまたはその代謝物の母乳中への排泄の程度は不明です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

労働

Ansitec ^®が分娩に及ぼす影響は不明です。

アンサイトックの警告

モノアミンオキシダーゼ阻害剤 (MAO) 抗うつ薬を使用している場合、動脈性高血圧 (高血圧) が発生する可能性があるため、Ansitec ^®の使用は推奨されません。

Ansitec ^{® は}、発作 (てんかん発作) の既往歴のある患者には推奨されません。

アンシテックの副作用

すべての医薬品と同様に、Ansitec ^{® は}副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者が副作用を起こすわけではありません。これらの影響のいずれかを経験した場合、重篤になった場合、または以下に記載されていない影響に気づいた場合は、医師または薬剤師に相談してください。

パロキセチンやフルオキセチンなどのセロトニン再取り込み阻害薬を使用している場合、またはセロトニン症候群（錯乱状態、落ち着きのなさ、発汗、震え、悪寒、幻覚 – 奇妙な光景）を経験した場合は、Ansitec ^®の服用を中止し、直ちに医師に相談してください。または音 – 突然の筋肉の動きまたは急速な心拍）。

以下にリストされている影響のいずれかを経験した場合は、医師に相談してください。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% で発生します)

めまい（めまいを含む）、頭痛、眠気。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

神経質、不眠症、注意力障害（集中力）、うつ病、錯乱状態、睡眠障害、怒り;感覚異常（ピンと針のような感覚）、かすみ目、異常な調整、震え、耳鳴り（耳鳴り）。頻脈（心拍数の増加）、胸痛（胸の痛み）。鼻づまり、咽頭咽頭痛（喉の痛み）。吐き気（病気）、腹痛、口渇、下痢、便秘、嘔吐。冷や汗、発疹（皮膚病変）。筋骨格系の痛み。疲労（倦怠感）。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

血管神経性浮腫（皮膚の下に起こる腫れ）、斑状出血（組織への血液の浸潤によって引き起こされる皮膚の紫色の斑点）、蕁麻疹（かゆみや灼熱感を伴う皮膚上の赤い斑点）。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

精神障害、幻覚、離人症、情緒不安定。セラトン作動性症候群（錯乱状態、落ち着きのなさ、発汗、震え、悪寒、幻覚 – 奇妙な幻覚や音 – 突然の筋肉の動きや心拍数の上昇）、発作、トンネル視野、錐体外路症状（震え、ろれつが回らない、アカシジア、ジストニア、不安および苦痛） ）、ジストニー反応および歯車の固縮（不規則な円運動を伴う筋肉の固縮）、ジスキネジア（不随意な体の動き）、ジストニア（姿勢に影響を与える可能性のある筋肉のけいれん）、失神、健忘症（記憶喪失）、運動失調（筋肉の制御または調整の喪失） 、パーキンソニズム、アカシジア（じっと座ることが困難）、レストレスレッグス症候群、落ち着きのなさ。尿閉（膀胱を空にするのが困難）。乳汁漏出症（授乳期以外の乳生産）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アンシテックの構成

各 Ansitec ^® 5 mg 錠剤には以下が含まれます。

ブスピロン塩酸塩5mg。

賦形剤:

ポビドン、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、黄色酸化第二鉄、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウムおよび二酸化ケイ素。

各 Ansitec ^® 10 mg 錠剤には以下が含まれます。

ブスピロン塩酸塩を10mg配合。

賦形剤:

ポビドン、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、黄色酸化第二鉄、インジゴチンブルー色素、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウムおよび二酸化ケイ素。

アンシテックのプレゼンテーション

塩酸ブスピロンを5mgまたは10mg配合した錠剤。 20錠または60錠をパックします。

経口使用。

成人向け（18歳以上）。

アンシテックの過剰摂取

正常で健康な人における Ansitec ^®の最大許容治療用量は 375 mg/日です。最大レベルを摂取した場合、最も一般的に観察された症状は、吐き気、嘔吐、めまい、眠気、瞳孔減少（縮瞳）および胃障害でした。過剰摂取の場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アンシテックの薬物相互作用

ハロペリドール、トラゾドン、ジアゼパム、エリスロマイシン、イトラコナゾール、ネファゾドン、ジルチアゼム、ベラパミル、リファンピシン、ケトコナゾール、リトナビル、デキサメタゾン、フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン、シメチジン、モノアミンオキシダーゼ阻害薬クラス – MAOI (一部の種類の抗うつ薬) ive阻害剤セロトニン再摂取 – SSRI (ある種の抗うつ薬) とグレープフルーツジュース。

アルコールおよび中枢神経系抑制剤との相互作用

中枢神経系 (CNS) に作用する他の薬剤と Ansitec ^®を併用する場合は注意が必要です。

食べ物との相互作用

Ansitec ^{® を}食事と一緒に摂取しても、その吸収率は低下しますが、その活性には悪影響はありません。

臨床検査および非臨床検査との相互作用

Ansitec ^{® は、}一般的に使用される臨床検査を妨げないようです。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アンシテック フード インタラクション

塩酸ブスピロン（活性物質）を食物と一緒に摂取しても、その吸収率は低下しますが、その活性は損なわれません。

出典: Ansitec ^® Medication Professional の添付文書。

アンシテックという物質の作用

有効性の結果

Bueno et al ^{1 は}、1987 年から 1993 年までの期間にブラジル人を対象とした、全般性不安障害 (GAD) を含む非時折不安症の治療に関する 13 件の臨床試験の結果をまとめ、塩酸ブスピロン (有効成分) を比較しました。ロラゼパム、ブロマゼパム、ジアゼパム、プラセボまで。合計1904人の患者が分析されたが、その患者は男女とも（64.88％が女性）、年齢は18歳から96歳（二峰性分布：二重盲検研究では平均34歳、公開研究では平均50歳）であり、全員が初期HAMAが20歳以上であった。 １８、塩酸ブスピロン（活性物質）による４週間の治療を受ける（初回用量１５ｍｇ／日）。有効性に関しては、塩酸ブスピロン (有効成分) はロラゼパム、ブロマゼパム、ジアゼパムと同様であり、プラセボよりも優れていました (図 1 および 2)。患者の 80.3% が塩酸ブスピロン (活性物質) による不安症の治療に良好な反応を示しました。この研究は、塩酸ブスピロン（活性物質）は、試験したベンゾジアゼピンと同様に不安の治療に効果があり、プラセボよりも優れた薬であると結論付けています。

図 1 – HAMA スケールを使用した 4 週間にわたる塩酸ブスピロン (活性物質)、ジアゼパン、およびプラセボの比較 (Bueno et alから改変) ¹⁰

図 2 – HAMA スケールを使用した 4 週間にわたる塩酸ブスピロン (活性物質) とロラゼパンの比較 (Bueno et alから改変) ¹⁰

Rodrigues et al ^{2 は}、ブラジル人を対象とした GAD における塩酸ブスピロン (活性物質) 15 ～ 60 mg/日を 4 週間使用する有効性を試験する公開多施設共同研究を実施しました。 18歳以上の男女1,689人の患者が含まれた。 4週間終了時点で「改善」が見られた患者の割合は81.6％だった。

高齢者については、Napoliello ^{3 が}多施設研究から得た一部の患者グループの公開分析を実施しました。初期HAMAが18を超えるGADと診断された18歳以上の男女677人の患者を分析した。それは、高齢者グループ（60 歳以上対 18 歳から 60 歳までの年齢）および出身地の医療サービス プロファイル（精神科グループ対一般診療所）との関連で有効性を分析しました。全員に対する治療は、塩酸ブスピロン (活性物質) 15mg/日を 4 週間投与しました。すべてのグループで 4 週間の終わりに最初の HAMA スコアが同様に低下していることがわかりました。精神科グループの若者では 14.4 ポイントでした。高齢の精神科グループでは11.8。若い総合診療グループの場合は 14.7。高齢者一般診療所は14.1。主治医が判断した「顕著な改善」と「非常に顕著な改善」の割合は、それぞれ55.4%、55.4%でした。 56.7%; 74.7%;そして67.2％。彼らは、塩酸ブスピロン（活性物質）は若者と高齢者に等しく有効な薬剤であり、元のサービスのプロフィール（精神科か一般クリニックか）が改善の認識に影響を与える可能性があると結論付けた。

参考文献:

1. ブエノ JR、マスード フィリョ J、ロブエ MA。ブラジルで実施された臨床試験におけるブスピロンの有効性と安全性。アーク ブラス メッド 1991; 65(6):89-94。
2. Rodrigues AL、Massud Filho J. 全般性不安症の治療における塩酸ブスピロンを用いた多施設共同研究。 Arq Bras Med 1988;62(6)469-73。
3. ナポリエロ MJ.ブスピロンで治療を受けた不安症の外来患者677人を含む多施設共同暫定報告書。 J ブラス・プシキアトリア 1988; 37(3)。

出典: Ansitec ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

塩酸ブスピロン (活性物質) は、不安に対する選択的向精神作用を持つ一種の薬剤です。ベンゾジアゼピンや他の抗不安薬とは異なり、塩酸ブスピロン (有効成分) は、抗けいれん作用、鎮静作用、筋弛緩作用を引き起こしたり、精神的覚醒を損なうことなく不安を和らげます。

対照臨床研究では、塩酸ブスピロン（活性物質）を投与された患者は、鎮静（眠気および/または疲労）または精神運動障害（車両の運転能力を含む）に関して、プラセボを投与された患者と有意な差はありませんでした。対照的に、ジアゼパムとクロラゼプ酸は両方とも顕著な鎮静をもたらしました。ジアゼパムとロラゼパム、重大な精神運動変化。

塩酸ブスピロン（有効成分）の作用機序はベンゾジアゼピンとは異なります。しかし、ヒトにおけるその抗不安作用のメカニズムの詳細はまだ完全には解明されていません。動物実験を通じて、塩酸ブスピロン（活性物質）が脳のセロトニン、ノルエピネフリン、アセチルコリン、ドーパミン系と相互作用することが知られています。塩酸バスピロン（活性物質）は、特定のノルアドレナリン作動性およびドーパミン作動性経路の活性を強化し、セロトニンおよびアセチルコリンの活性を低下させます。

ラットに慢性的に投与した塩酸ブスピロン（活性物質）は、ドーパミン受容体結合の動態を変化させませんでした。ただし、2 型セロトニンおよびベータ アドレナリン作動性部位への結合の程度は減少します。

前臨床in vitro研究では、塩酸ブスピロン (活性物質) がセロトニン受容体 (5 HT1A) に対して高い親和性を持っていることが実証されました。前臨床モデルで試験した場合、塩酸ブスピロン (活性物質) は、インビトロでベンゾジアゼピン受容体またはガンマアミノ酪酸 (GABA) と直接相互作用するようには見えません。研究では、塩酸ブスピロン (活性物質) が、ベンゾジアゼピン、GABA、ドーパミン受容体などの他の神経伝達受容体システムに間接的な影響を与える可能性があることが示唆されています。ドーパミンに関しては、塩酸ブスピロン (活性物質) がシナプス前ドーパミン拮抗薬として作用すると考えられます。

薬物動態学的特性

ヒトでは、塩酸ブスピロン (活性物質) は経口的に急速に吸収され、摂取後 60 ～ 90 分以内に最高血中濃度に達します。用量 10、20、および 40 mg では、平均ピーク血漿濃度はそれぞれ 0.9 ng/mL、1.7 ng/mL、および 3.2 ng/mL です。これらのデータは、血漿濃度と投与量の比例関係を示しています。最大 28 日間の複数回投与の研究では、血漿中濃度が 2 日以内に定常状態に達し、投与量に比例することが示されています。平衡に達すると、塩酸ブスピロン (活性物質) の血漿濃度は慢性投与によって顕著に変化しません。塩酸ブスピロン (活性物質) の抗不安作用は、食物摂取により変化しませんが、吸収率は低下します。

ヒトでは、塩酸ブスピロン (活性物質) の約 95% が血漿タンパク質に結合します。しかし、例えばフェニトイン、プロプラノロール、ワルファリンなどのタンパク質結合率が高い他の薬剤は、塩酸ブスピロン（活性物質）によってインビトロで血漿タンパク質から置き換えられません。健康なボランティアで観察された半減期の値は 2 ～ 33 時間の範囲でした。実施された 14 件の研究では、時間は 2 ± 1 時間から 11 ± 3 時間の範囲でした。女性は男性よりもわずかに高い半減期値を示す傾向がありましたが、これらは統計的に有意ではありませんでした。

塩酸ブスピロン (活性物質) を 1 回投与した後、24 時間にわたって投与量の 29 ～ 63% が主に代謝産物の形で尿中に排泄されました。糞便排泄量は投与量の 18 ～ 38% でした。塩酸バスピロン (活性物質) は主に酸化によって代謝され、いくつかのヒドロキシル化誘導体と 1-ピリミジニルテラジンが生成されます。インビトロでは、代謝はシトクロム P450 (CYP3A4) によって媒介されることが示されています。人間の抗不安作用の可能性を予測する動物モデルでは、1-ピリミジニル ピペラジンは塩酸ブスピロン (活性物質) の約 4 分の 1 以下の活性を示しました。

塩酸ブスピロン (活性物質) は、ラットに 5 日間投与した場合、肝ミクロソーム酵素の活性に影響を与えませんでした。薬物代謝または他の用量との併用投与における塩酸ブスピロン (活性物質) の影響については、ヒトを対象とした研究はありません。

肝機能障害や腎機能障害のある患者では、塩酸ブスピロン（活性物質）のクリアランスが低下します。

腎不全

軽度から中等度の腎不全（クレアチニンクリアランス20～49 mL/分/1.72m ² ）患者に塩酸ブスピロン（活性物質）を単回投与した後、塩酸ブスピロン（活性物質）の血中濃度のわずかな上昇が観察されました。 、半減期に変化はありません。これらの患者には、塩酸ブスピロン (活性物質) を慎重に投与する必要があり、低用量で 1 日 2 回投与することが推奨されます。塩酸ブスピロン（活性物質）は、クレアチニンクリアランスが 20 mL/min/1.72m ²未満の患者、特に無尿患者には投与すべきではありません。これは、塩酸ブスピロン（活性物質）が手に負えないレベルまで上昇するリスクがあるためです。

肝不全

肝機能が低下した患者に使用される塩酸ブスピロン（活性物質）などの薬剤は、初回通過効果が低下する可能性があります。肝硬変患者に単回投与した後、高濃度の未代謝塩酸ブスピロン塩酸塩（活性物質）が観察され、半減期が延長されました。このような患者では、塩酸ブスピロン (活性物質) を慎重に使用する必要があり、望ましくない中枢性副作用を引き起こす可能性を減らすために、個々の用量を慎重に計算する必要があります。初回投与から 4 ～ 5 日後には、用量の増加を慎重に検討する必要があります。

食品への影響

塩酸ブスピロン (活性物質) の生物学的利用能に対する食品の影響が 8 名の被験者で研究されました。この結果は、食物は塩酸ブスピロン (活性物質) の吸収に大きな影響を与えないが、初回通過代謝を低下させることを示唆しています。これにより、未変化の塩酸ブスピロン (活性物質) がより多く利用できるようになりますが、この観察の臨床的重要性は不明です。

年齢/性別への影響

塩酸ブスピロン（有効成分）の薬物動態には、年齢や性別による有意差は認められませんでした。

出典: Ansitec ^® Medication Professional の添付文書。

Ansitec ストレージ ケア

Ansitec ^®タブレットは、元のパッケージに入れて室温 (15°C ～ 30°C) で保管する必要があります。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の物理的特徴

アンシテック^® 5mg

円形、黄色、両凸の錠剤。

アンシテック^® 10mg

円形、薄緑色、刻み目入り、両凸型の錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

Ansitec 法的声明

MS番号: 1.0033.0042

担当薬剤師：

シンティア デルフィノ デ アンドラーデ
CRF-SP番号: 25,125

登録者:

Libbs Farmaceutica Ltda.
ジョセフ・クリス通り、250
サンパウロ – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75

製造元:

Libbs Farmaceutica Ltda.
ルア・アルベルト・コヘイア・フランクフルト、88歳
エンブ・ダス・アルテス – SP
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。処方箋が必要な場合のみ販売可能です。