Chloridonaに繁殖した製薬のリーフレット

クロルタリドン生殖製薬はどのように機能しますか?

クロルタリドン錠には、腎臓で生成される尿の量を増加させる作用のある利尿薬と呼ばれる医薬品のグループに属する有効成分クロルタリドンが含まれています。

クロルタリドンは、体内の塩分と水分の量を減らし、尿の量を増やす利尿薬です。長期間使用すると、血圧の低下と制御に役立ちます。クロルタリドンなどの利尿薬は、体外に排出されるカルシウムの量を減らすため、再発性シュウ酸カルシウム腎結石の形成を防ぐためにも使用されています。クロルタリドン錠は、医師の判断に応じて他の症状にも使用できます。

胆汁中のクロルタリドンの代謝と排泄は、それほど重要ではない排泄経路を構成します。 120 時間以内に、用量の約 70% がほとんど変化せずに尿と糞便中に排泄されます。

クロルタリドン錠の作用やこの薬が処方された理由についてご質問がある場合は、医師にお尋ねください。

クロルタリドンの禁忌 – Germed Pharma

クロルタリドン、同様の構造を持つ他の薬（スルファメトキサゾールなどのスルホンアミド）、またはクロルタリドン錠剤の成分に対してアレルギー（過敏症）がある場合は、この薬を使用しないでください。

アレルギーがあると思われる場合は、医師に相談してください。どの薬を避けるべきかわからない場合は、医師に相談してください。

上記の状態のいずれかに該当する場合は、クロルタリドン錠を服用せず、医師に知らせてください。

クロルタリドンの使用方法 – Germed Pharma

錠剤は食事時、できれば午前中に服用してください。錠剤をコップ1杯の水と一緒に服用してください。クロルタリドン錠による治療中は、カリウムが豊富な食事（果物と野菜）が推奨されます。厳格な減塩食はお勧めできません。

いつ服用するか

クロルタリドン錠を毎日同じ時間に服用すると、薬の服用を忘れずに済みます。

使用期間はどれくらいですか

一部の患者は、高血圧を制御するために生涯にわたって薬を服用する必要があります。医師の指示に従ってクロルタリドン錠の服用を続けてください。医師は定期的にあなたの状態を監視し、治療が望ましい効果をもたらしているかどうかを確認します。

治療期間は医師のアドバイスに従って決定されます。

クロルタリドン錠の服用を中止した場合

医師の指示がない限り、クロルタリドン錠の服用を中止しないでください。クロルタリドン錠による治療を中止すると、病気が悪化する可能性があります。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

投与量

高血圧患者は通常、この問題の兆候に気づきません。多くの人は完全に正常だと感じています。このため、たとえ体調が良くても、医師の指示に従って薬を服用し、予定を守ることがさらに重要になります。この薬は高血圧の制御には役立つかもしれませんが、高血圧を治すわけではないことに注意してください。したがって、血圧を下げて低く保ちたい場合は、指示に従って薬を服用し続ける必要があります。医師の指示に注意深く従ってください。推奨用量を超えないようにしてください。

医師は、クロルタリドン錠剤をどのくらいの量摂取すべきかを正確に指示します。医師はあなたのニーズを満たす最小限の用量を処方します。医師の指示に従ってください。治療は最低用量で開始し、その後徐々に用量を増やしていきます。

高血圧

通常、1日の用量は12.5～50mgの範囲です。通常、1 日の開始用量は 12.5 mg または 25 mg です。ほとんどの患者では、通常、1 日あたり 25 mg の摂取で最大の血圧低下が得られます。治療に対する体の反応に応じて、医師はより多くの用量またはより少ない用量を処方したり、クロルタリドン錠と一緒に血圧を下げるために使用される他の薬を服用するよう求めたりする場合があります。完全な効果は、所定の用量で 3 ～ 4 週間後に達成されます。

心不全

最初の1日の用量は25〜50mgです。必要に応じて、医師は用量を 1 日あたり 200 mg まで増量することがあります。治療に対する身体の反応に応じて、医師はクロルタリドン錠と一緒に心臓の問題の治療に使用される他の薬を服用するよう指示する場合があります。

通常の維持用量は、最低有効用量、例えば、毎日または隔日で 25 ～ 50 mg です。

体液貯留

用量は 1 日あたり 50 mg までとする必要があります。

尿中のカルシウム濃度が高い患者（高カルシウム尿症）における再発シュウ酸カルシウム結石の予防的治療

開始用量は1日あたり25mgです。必要に応じて、医師は用量を 1 日あたり最大 50 mg まで増量することがあります。

高齢患者および腎不全患者

クロルタリドン錠剤の最低有効標準用量は、軽度の腎不全患者および高齢患者にも推奨されます。高齢患者では、吸収は同じですが、クロルタリドンの排泄は健康な若い成人よりも遅くなります。したがって、高齢患者がクロルタリドンで治療される場合は、厳密な医学的観察が推奨されます。

クロルタリドン錠剤とサイアザイド系利尿薬は、クレアチニンクリアランスが低下すると利尿効果を失います。 30mL/分

子供と青少年

この患者集団におけるクロルタリドン錠の使用に関する臨床研究のデータは限られています。体重が40kgを超える小児および青少年の場合、初回用量は12.5mg（0.3mg/kg）で、最大維持用量は1日あたり50mgを超えないことが推奨されます。

小児および青少年には最低有効量を使用する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

クロルタリドン生殖ファーマの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた錠剤を服用せず、治療スケジュールに戻ってください。 2倍量を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

クロルタリドンの予防措置 – Germed Pharma

クロルタリドン錠には特に注意してください

これらの症状のいずれかに該当する場合は、クロルタリドン錠を服用する前に医師に相談してください。記載されている症状のいずれかが発生した場合は、すぐに医師に知らせてください。

クロルタリドン錠による治療中のモニタリング

この薬が適切に機能していることを確認するために、医師が定期的な診察であなたの進行状況を評価することが重要です。

クロルタリドン錠による治療前および治療中に、定期的な血液検査が必要になる場合があります。血液中の電解質（カリウム、ナトリウム、カルシウム、マグネシウムなど）の量を時々測定する必要がある場合があります。これは、特に 65 歳以上の場合、腎臓が適切に機能しているかどうかを確認するのにも役立ちます。 、特定の心臓、肝臓、腎臓の病気がある場合、またはカリウムサプリメントを摂取している場合。医師はまた、血圧がコントロールされているかどうかを定期的にチェックします。医師はこれらの点についてアドバイスします。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

クロルタリドン錠の作用を妨げる可能性のある薬剤または物質

他の薬を服用している場合、または最近服用した場合は、クロルタリドン錠剤を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。投与量を変更したり、場合によってはいずれかの薬の服用を中止したりすることが必要になる場合があります。これは、処方薬と非処方薬の両方に当てはまります。特に次の場合に当てはまります。

クロルタリドン錠を食べ物や飲み物と一緒に服用する

クロルタリドン錠剤は、朝に食事と一緒に服用するのが最善です。錠剤をコップ1杯の水と一緒に丸ごと飲み込んでください。

アルコールは血圧を上昇または低下させ、めまいや脱力感を引き起こす可能性が高まるため、飲酒は避けてください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしにこの薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

クロルタリドンの副作用 – Germed Pharma

すべての薬剤と同様に、クロルタリドン錠を服用している患者は、そのプラスの効果とともにいくつかの副作用を経験する可能性がありますが、すべての人がこれらの反応を経験するわけではありません。ほとんどの副作用は軽度から中等度であり、数日または数週間の治療後に消失します。

起こり得る悪影響のリストを見ても心配する必要はありません。どれも提示しなくても構いません。これらの副作用のすべてが一般的であるわけではありませんが、発生した場合は医師の診察が必要になる可能性があります。

副作用によっては重篤な場合があり、直ちに医師の診察が必要となる場合があります

これらの影響のいずれかが重篤な影響を与える場合は、薬の服用を中止し、すぐに医師に相談してください。

その他の考えられる副作用

多くの副作用は治療を中止しなくても改善します。

以下の反応のいずれかが持続する場合、または煩わしい場合には、医師に相談してください。

一部の副作用は非常に一般的です

これらの副作用は患者 10 人に 1 人以上に影響を与える可能性があります

一部の副作用は一般的です

これらの副作用は、患者 100 人あたり 1 ～ 10 人に影響を与える可能性があります。

これらの反応のいずれかが重篤な影響を与える場合は、医師に相談してください。

一部の副作用はまれです

これらの副作用は、患者 10,000 人あたり 1 ～ 10 人に影響を与える可能性があります。

これらの反応のいずれかが重篤な影響を与える場合は、医師に相談してください。

一部の副作用の頻度は不明です

近視（近視）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

クロルタリドンの特別集団 – 生殖製薬

妊娠と授乳

妊娠中または授乳中の場合は、クロルタリドン錠を服用しないでください。クロルタリドン錠剤は牛乳に入ります。したがって、妊娠中、授乳中、または妊娠を計画している場合は、医師に伝えることが重要です。

薬を服用する前に医師に相談してください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

高齢の患者さん

高齢の患者では、吸収は同じですが、クロルタリドンの排出が若い成人よりも遅いため、医師はより少ない用量を使用することがあります。したがって、高齢患者がクロルタリドンで治療される場合、医師は綿密なモニタリングを行う必要があります。

65 歳以上の場合、クロルタリドン錠の影響により敏感になる可能性があります。

車両の運転および/または機械の操作能力への影響

高血圧の治療に使用される他の薬と同様、クロルタリドン錠を服用している患者は、めまいや集中力の低下を経験することがあります。したがって、車の運転、機械の使用、または迅速な反応が必要なその他の活動を行う前に、クロルタリドン錠が自分にどのような影響を与えるかを必ず知ってください。

クロルタリドンの組成 – 生殖製薬

プレゼンテーション

12.5mg錠剤：

60、90*、75**、500** 錠剤のパッケージ。

25mg錠剤：

60、90*、75**、500** 錠剤のパッケージ。

50mg錠剤：

30、60*、90*、75**、500** 錠剤のパッケージ。

※分別包装となります。
**病院用パッケージ。

経口使用。

大人・小児ともに40kg以上でご使用いただけます。

構成

各 12.5 mg 錠剤には次のものが含まれます。

*タルク、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、ベンガラ。

各 25 mg 錠剤には次のものが含まれます。

*タルク、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、黄色酸化鉄、赤色酸化鉄。

各 50 mg 錠剤には次のものが含まれます。

*タルク、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、黄色酸化鉄。

クロルタリドンの過剰摂取 – Germed Pharma

誤ってクロルタリドン錠剤を過剰に服用した場合、または他の人が誤って錠剤を服用した場合は、すぐに医師または病院に連絡してください。圧縮されたクロルタリドン錠剤のパッケージを手に取ります。医師の治療が必要な場合があります。

クロルタリドン錠の過剰摂取によって引き起こされる中毒の兆候と症状は次のとおりです。

めまい、吐き気、眠気、血液量の異常な減少、低血圧、不整脈や筋肉のけいれんに伴う電解質障害。

したがって、薬を大量に摂取した場合には適切な治療を受けるために、救急外来を受診してください。

緊急治療の指示は、患者に意識がある場合、嘔吐または胃洗浄の誘発と活性炭の投与で構成されます。静脈内液体および電解質の交換が必要になる場合があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

クロルタリドンの薬物相互作用 – Germed Pharma

以下の薬剤を併用すると、クロルタリドン (有効成分) 錠剤との相互作用が発生する可能性があります。

血清カリウム値に影響を与える薬剤

利尿薬の低カリウム血症効果は、コルチコステロイド、ACTH、ベータ 2 アゴニスト、アンホテリシン、カルベノキソロンおよび下剤刺激薬、および高用量のペニシリンおよびサリチル酸塩の併用投与によって増加する可能性があります。

リチウム

利尿薬は血中のリチウム濃度を上昇させます。したがって、リチウムを含むクロルタリドン（活性物質）錠剤による併用療法を受けている患者では、このレベルを監視する必要があります。

リチウム治療により多尿が誘発された場合、利尿薬は逆説的な抗利尿効果を発揮する可能性があります。

ジギタリス配糖体

チアジド誘発性の低カリウム血症または低マグネシウム血症は、ジギタリス誘発性の不整脈の発生を促進する可能性があります。

他の降圧剤

利尿薬は、降圧薬（例、グアネチジン、メチルドーパ、ベータ遮断薬、血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断薬およびACE阻害薬、アンジオテンシン受容体遮断薬および直接レニン阻害薬）の作用を増強します。

血清ナトリウム濃度に影響を与える薬剤

利尿薬によって引き起こされる低ナトリウム血症は、抗うつ薬、抗精神病薬、抗けいれん薬、抗腫瘍薬など、同様に低ナトリウム血症を引き起こすいくつかの薬剤の併用投与によって悪化する可能性があります。

これらの薬の長期投与には注意が必要です。

アルコール、バルビツール酸塩、麻薬、または抗うつ薬

チアジド系利尿薬とアルコール、バルビツレート系薬剤、麻薬または抗うつ薬の併用投与は、起立性低血圧を増強する可能性があります。

アロプリノール

サイアザイド系利尿薬の併用により、アロプリノールに対する過敏反応の発生率が増加する可能性があります。

非ステロイド性抗炎症薬

COX-2阻害剤を含む特定の非ステロイド系抗炎症薬（インドメタシンなど）の併用投与は、利尿薬の利尿作用や降圧作用を低下させる可能性があり、その素因のある患者では腎機能が悪化するケースが個別に発生しています。

抗コリン薬

チアジド系利尿薬の生物学的利用能は、明らかに胃腸の運動性と胃内容排出速度の低下により、抗コリン薬（アトロピン、ビペリデン）によって増加する可能性があります。

抗糖尿病薬

インスリンおよび経口抗糖尿病薬の投与量を再調整する必要がある場合があります。

シクロスポリン

シクロスポリンとの併用治療は、高尿酸血症や痛風のような合併症のリスクを高める可能性があります。

抗悪性腫瘍剤

チアジド系利尿薬の併用は、細胞毒性物質（シクロホスファミドやメトトレキサートなど）の腎臓からの排泄を減少させ、それらの骨髄抑制効果を増強する可能性があります。

アマンタジン

併用投与すると、アマンタジンによって引き起こされる副作用のリスクが増加する可能性があります。

ビタミンD

ビタミンDを含むサイアザイド系利尿薬の投与は、血清カルシウムの増加を促進する可能性があります。

カルシウム塩

ビタミンDを含むサイアザイド系利尿薬の投与は、血清カルシウムの増加を促進する可能性があります。

骨格筋弛緩薬

利尿薬は、クラーレ誘導体などの筋弛緩薬の作用を高めます。

ジアゾキシド

チアジド系利尿薬の併用投与は、ジアゾキシドの血糖降下効果を高める可能性があります。

イオン交換樹脂

チアジド系利尿薬は、コレスチラミンやコレスチポールなどの陰イオン交換樹脂の存在により吸収が阻害され、薬理効果の低下が予想されます。

ただし、クロルタリドンが樹脂投与の少なくとも 4 時間前または 4 ～ 6 時間後に投与されるようにクロルタリドンと樹脂の投与時間を調整すると、相互作用を最小限に抑えることができる可能性があります。

クロルタリドンという物質の作用 – Germed Pharma

有効性の結果

クロルタリドン（活性物質）は、高血圧治療の第一選択として推奨されます。少なくとも1つの他の冠状動脈疾患の危険因子を持つ高血圧患者33,357人を対象とした無作為化積極対照試験では、1日量12.5～25mgのクロルタリドン（活性物質）がアムロジピン（2.5～10mg/日）と同等以上の効果があった。またはリシノプリル (10 ～ 40 mg/日) を使用して血圧を制御し、重大な冠状動脈イベントを予防し、生存期間を延長します。 ¹

この研究における平均追跡期間は4.9年でした。 140/90 mmHg 未満の圧力値を取得するという目標は、最初の 5 年間でクロルタリドン (活性物質) によって最もよく達成されました。 5年目では、治療は次の割合で有効でした：クロルタリドン（活性物質）、アムロジピン、およびリシノプリルで治療された患者では、それぞれ68％、66％、および61％でした。

さらに、クロルタリドン（活性物質）は、心不全の予防においてアムロジピンよりも効果的であり、この点および集合的な心血管イベント、狭心症および不整脈の予防においてもリシノプリルよりも効果的であった。この研究はすべての変数について非常によく制御されており、高血圧の治療におけるクロルタリドン（活性物質）の有効性が十分に確立されています。

他の以前の研究では、クロルタリドン (活性物質) の有効性がベータ遮断薬の有効性と非常に似ていることが示されています。 ²

用量を評価すると、軽度高血圧症の治療において、15 mgのクロルタリドン (活性物質) (生体適合性ポリマー製剤) 1日1回と25 mgのクロルタリドン (活性物質) (通常製剤) 1日1回で同様の有効性が報告されました。 ³

血圧の低下は群間で同様であり、治療開始から2週間後にはプラセボよりも優れていました。低カリウム血症は、クロルタリドン（活性物質）の用量が低ければそれほど顕著ではありませんでした。

クロルタリドン（活性物質）は、さまざまな原因による浮腫の治療に効果的です。浮腫に対する薬の好ましい効果は治療の 2 日後に観察されますが、体重減少が起こるまでには最大 2 週間かかる場合があります。 ^{4、5、6、7}

フロセミドと組み合わせると、クロルタリドン（活性物質）は難治性浮腫の治療に効果的です。 ⁸

シュウ酸カルシウム結石の発症の予防には、クロルタリドン（活性物質）が効果的であることが証明されました。二重盲検ランダム化研究では、1 日あたり 25 または 50 mg のクロルタリドン (活性物質) が投与されました。シュウ酸カルシウム結石の予測割合の 90% 減少が、クロルタリドン (活性物質) の両方の用量で観察されました。 ⁹

収縮期血圧が160～219mmHg、拡張期血圧が90mmHg未満の高齢者4,736人を対象とした研究では、第1段階で患者に12.5または25mgのクロルタリドン（活性物質）が投与された。

4年半の追跡調査では、治療を受けた患者2,365人中55人、プラセボ治療を受けた患者2,371人中105人で致死的および非致死的心不全が発生したことが実証された。

治療前の心筋梗塞患者では、クロルタリドン（活性物質）による心不全に対する効果的な保護とリスクの 80% 減少が観察されました。 ¹⁰

一般に、サイアザイド療法は、急性および慢性の軽度のうっ血性心不全の治療に効果的であることが確認されており、細胞外液を除去し、その結果としてその症状を軽減します。 ^8、11、12

参考文献

¹ . Anon: 高リスク高血圧患者における主な転帰は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤またはカルシウムチャネル遮断薬と利尿薬に無作為に割り付けられました。心臓発作を予防するための降圧および脂質低下治療の臨床試験 (ALLHAT)。自工会2002; 288:2981-2997。
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^３ ． Vardan S、Mehrotra KG、Mookherjee S et al: 軽度高血圧症の治療における 15 mg クロルタリドン製剤の有効性と代謝副作用の軽減: 多施設共同研究。自工会 1987; 258:484-488。
^４ ．マットソンBアンプ; von Schultz B: 月経前緊張症におけるリチウム、プラセボ、利尿薬の比較。分
精神医学スキャンドサプリメント 1974; 255:75-84。
^５ ． Schirmbock J: 外傷性浮腫の治療に関する臨床研究と実験研究。メッド・クリン 1971; 66:1299-1303。
^６ ． Sanders JG、Gillis S III、Marketo DL Jr ら: 妊娠浮腫におけるクロルタリドン。ニューヨーク州 J Med 1965;
65(6):762-764。
^７ ．ミュラー W: 抗炎症剤と利尿剤による心的外傷後の治療は、非常に困難な状況にあります。アルツナイミッテルフォルシュング 1965; 15:1323。
^８ ． Paul S. 心不全における利尿薬療法のバランスを取る：ループ利尿薬、サイアジド薬、アルドステロン拮抗薬。渋滞
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^９ ．エッティンガー B、シトロン JT、リバモア B、ドルマン LI。クロルタリドンはシュウ酸カルシウムの歯石の再発を減らしますが、水酸化マグネシウムはそうではありません。 J ウロル 1988、138 (4): 679-84。
^１０ ．コスティス JB、デイビス BR、カトラー J 他孤立性収縮期高血圧を有する高齢者における降圧薬治療による心不全の予防。 SHEP共同研究。 JAMA 1997. 278 (3): 212-6.
^１１ ． Erdmann E. 心不全の管理: 概要。 Basic Res Cardiol、2000 年、補足 1: 3-7。
^１２ ． Follat​​h F. 利尿薬はうっ血性心不全の臨床転帰の点で異なりますか? Eur Heart J、1998、補足 P: P5-8。

薬理学的特徴

薬物療法グループ:

サイアザイド系利尿薬。

ATCコード:

C03BA04。

作用機序

クロルタリドン (活性物質) の活性物質であるクロルタリドン (活性物質) は、化学的にはスルホンアミドに関連していますが、作用が持続するチアジド系の利尿薬です。

チアジドおよびチアジド様利尿薬は主に遠位尿細管の近位部分に作用し、NaCl の再吸収を阻害し（Na ⁺と Cl ^–の共輸送に拮抗する）、Ca ⁺⁺の再吸収を促進します（メカニズムは不明）。

皮質集合管への Na ⁺と水の放出の増加、または流速の増加は、K ⁺と H ⁺の分泌と排泄の増加につながります。

薬力学

腎機能が正常な人では、12.5 mg のクロルタリドン (活性物質) 錠剤を投与すると利尿が誘発されます。その結果として生じる尿中ナトリウムおよび塩素排泄の増加と、それほど顕著ではない尿中カリウムの増加は用量依存性であり、両方とも正常患者と浮腫患者で起こります。

利尿効果は 2 ～ 3 時間後に始まり、4 ～ 24 時間後に最大に達し、2 ～ 3 日間持続する場合があります。

最初は、サイアザイド誘発利尿により、血漿量、心拍出量、全身動脈圧が減少します。レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を活性化することができます。

高血圧の人では、クロルタリドン（活性物質）が血圧をわずかに低下させます。継続投与では、おそらく末梢抵抗の減少により、降圧効果が残ります。心拍出量は治療前の値に戻り、血漿量はわずかに減少したままで、血漿レニン活性が高くなる可能性があります。

慢性投与では、圧縮されたクロルタリドン (活性物質) の降圧効果は、12.5 ～ 50 mg/日の用量に依存します。 50 mgを超えて用量が増加すると代謝性合併症が増加し、治療効果が得られることはほとんどありません。

他の利尿薬と同様に、圧縮されたクロルタリドン（活性物質）を単独療法で投与すると、軽度から中等度の高血圧患者の約半数で血圧コントロールが達成されます。一般に、高齢者と黒人は、一次治療として投与される利尿薬によく反応します。

高齢患者を対象に実施されたランダム化臨床研究では、クロリドン（活性物質）を含む低用量のサイアザイド系利尿薬による、より高齢の患者の高血圧または主に収縮期高血圧の治療が、脳血管障害（脳卒中）、罹患率、罹患率、冠状動脈疾患を減少させることが示されている。そして総心血管死亡率。

他の降圧薬と併用して治療すると、血圧を下げる効果が高まります。単独療法に適切に反応しない患者の大部分では、さらなる血圧低下が達成されます。

圧縮されたクロルタリドン（活性物質）を含むサイアザイド利尿薬は、Ca ⁺⁺の排泄を減少させるため、シュウ酸カルシウム計算の再発を防ぐために使用されてきました。

チアジド系利尿薬は、腎性尿崩症に効果があることが示されています。作用機序は解明されていない。

薬物動態

吸収

圧縮されたクロルタリドン (活性物質) 50 mg の経口投与のバイオアベイラビリティは約 64% で、血中濃度のピークは 8 ～ 12 時間後に得られます。 25 mg および 50 mg の用量では、C _Maxの平均値はそれぞれ 1.5 mcg/ml (4.4 mcmol/l) および 3.2 mcg/ml (9.4 mcmol/l) です。最大 100 mg の用量では、AUC が比例して増加します。

50 mg の毎日の反復投与により、24 時間の投与間隔の終わりに測定される定常状態(平衡状態) の血中濃度は 7.2 mcg/ml (21.2 mcmol/l) に達し、1 回目から 2 週間後に到達します。

分布

赤血球内に広範囲に蓄積され、血漿タンパク質に結合するため、血液中で遊離しているクロリドン (活性物質) はごく一部のみです。赤血球の炭酸脱水酵素に対する親和性が非常に高いため、50 mg の用量での治療中に、定常状態(状態平衡) の血漿中には、全血中のクロリドン (活性物質) 総量の 1.4% しか検出されませんでした。 。インビトロでは、クロリドン（活性物質）の血漿タンパク質への結合は約 76% であり、主な結合タンパク質はアルブミンです。

クロルタリドン（有効成分）は胎盤関門を通過し、母乳に移行します。出産前後の50 mgのクロリドン（活性物質）の毎日の投与量で治療された母親では、胎児の総血液中のクロリドン（活性物質）レベルは、母体の血液に見られるものの約15％です。

羊水および母乳におけるクロリドン（活性物質）の濃度は、母体の血液レベルの約4％に対応しています。

生体変換 /代謝

胆汁代謝と排泄は、それほど重要ではない排除を構成します。 120時間で、投与された用量の約70％が尿と糞便、特に変化のない形で排泄されます。

排除

クロルタリドン（活性物質）は、50時間の平均除去半減期で、総血液と血漿から除去されます。除去のミッドフィールダーは、慢性投与後に変化しません。吸収されたクリタリドン（活性物質）のほとんどは、腎臓によって排泄され、クリアランス（クリアランス）平均腎臓血漿は60 mL/minです。

特別な集団

腎機能障害は、クロリドン（活性物質）の薬物動態を変化させず、赤血球炭酸脱水酵素の親和性が血液または血漿薬の除去速度の制限因子である可能性が高くなります。

高齢患者では、吸収は同じですが、除去は健康な若年成人よりも遅くなります。したがって、高齢の患者をクロルタリドン（活性物質）圧縮して治療する場合、厳密な医療制御が示されます。

前臨床経験

細菌または栽培された哺乳類細胞における変異原性誘導の検査は陰性でした。高い細胞毒性投与量の場合、染色体異常は中国のハムスター卵巣細胞培養で誘導されました。

ラット肝細胞では、DNA修復の誘導は見つかりませんでした。骨髄のミクロヌクレオでの検査と肝臓の定格と染色体損傷の証拠はありませんでした。

したがって、結果