ミオレラックス リーフレット

ミオリラックスはどのように機能しますか?

ミオレラックス^{® には}鎮痛効果と筋肉弛緩効果があります。アクションは 30 分後に始まります。

ミオレラックスの禁忌

ミオレラックス^{® は、}次の場合には使用しないでください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

ミオリラックスの使い方

錠剤を液体（約 1/2 ～ 1 カップ）と一緒に経口摂取する必要があります。

ミオレラックスの投与量

1～2錠を1日3～4回服用してください。これらの制限を超えないようにしてください。

非推奨の経路で投与された Miorrelax ^®の効果に関する研究はありません。したがって、この薬の安全性と有効性を考慮すると、投与は経口的にのみ行う必要があります。

指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

ミオレラックスの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

症状に基づいて、推奨される時間と間隔を常に遵守して薬を再投与します。

決して同時に 2 回分を投与しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ミオリラックスの注意事項

長期にわたる治療では、医師は頻繁な血球計算による血液の特徴のプロファイルと、肝臓と腎臓の機能を監視する必要があります。

Miorrelax ^{® は}、アルコール、プロポキシフェン、フェノチアジンと併用しないでください。

Miorrelax ^{® は、}抗精神病薬の使用に伴う筋肉の硬直の治療には使用しないでください。

無顆粒球症

ジピロンによる症状は少なくとも 1 週間続きます。次の兆候や症状が現れた場合は、薬の服用を中止し、直ちに医師の診察を受けてください：発熱、悪寒、喉の痛み、口内炎。

汎血球減少症（血球の減少）

汎血球減少症の場合は、治療を直ちに中止し、正常化するまで血球数を監視する必要があります。

次のような兆候や症状がある場合は、すぐに医師の診察を受けてください。

Miorrelax ^®使用中の全身倦怠感、感染症、持続的な発熱、打撲傷、出血、顔面蒼白。

アナフィラキシーショック（重度のアレルギー反応）

主に敏感な患者に発生する可能性があります。

重篤な皮膚反応

スティーブンス・ジョンソン症候群（粘膜や体の広範囲の水疱を特徴とする重度のアレルギー反応）や中毒性表皮壊死症（広範囲の皮膚が損傷する重篤な状態）など、生命を脅かす皮膚反応が報告されています。ジピロンの使用により、皮膚に水疱が現れ始め、大きな火傷に似た赤い領域が現れます。

次のような兆候や症状が現れた場合:

皮膚の発疹は水疱や粘膜病変を伴うことが多いため、治療を直ちに中止し、再開しないでください。特に治療開始から最初の数週間は、皮膚の反応を注意深く監視する必要があります。

アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応（主に敏感な患者に起こる可能性のある重度のアレルギー反応）

特に、鎮痛性喘息（鎮痛剤の使用によって引き起こされる発作）または鎮痛剤不耐症の蕁麻疹血管浮腫型（皮下領域または粘膜の腫れを伴う皮膚発疹）がある場合は、重度のアナフィラキシー様反応を発症する特別なリスクがあります。 、通常はアレルギー起源のもの）;気管支喘息、特にポリープ性鼻副鼻腔炎（ポリープを伴う副鼻腔粘膜の慢性炎症）を伴う喘息。慢性蕁麻疹（かゆみを引き起こす、通常はアレルギー起源の皮膚発疹）。アルコール不耐症。染料（例：タートラジン）または防腐剤（例：安息香酸塩）に対する不耐性。

アレルギーがある場合は医師に伝えてください。

ジピロンの投与は、血圧降下という単独の反応を引き起こす可能性があります。

腎臓または肝機能が低下している場合は、ジピロンの除去速度が低下するため、高用量のミオレラックス^®の使用を避けることをお勧めします。

全身状態が損なわれている患者では、腎臓および肝臓の機能障害の可能性を考慮する必要があります。

リスクのグループ

Miorrelax ^{® は}、頻脈、不整脈、冠動脈不全、心臓代償不全などの心疾患のある患者には注意して使用する必要があります。プロトロンビン（血液凝固因子）欠乏症がある場合、ジピロンにより出血傾向が悪化する可能性があります。

車両の運転や機械の操作能力の変化

Miorrelax ^{® は}、機械の操作や車両の運転などの活動を行う患者の能力を損なう可能性があります。

ミオレラックスの副作用

副作用の頻度は、次の規則に従って以下にリストされます。

心臓障害

クニス症候群（急性冠動脈疾患とアレルギー反応またはアナフィラキシー様反応が同時に現れる症状。アレルギー性梗塞やアレルギー性狭心症などの概念が含まれる）、心拍数の低下または増加、不整脈、動悸。

免疫系の障害

アナフィラキシーショックおよびアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応は、重篤かつ生命を脅かす可能性があり、場合によっては死に至る可能性があります。これらの反応は、Miorrelax ^®を合併症なく何度も使用した後でも発生する可能性があります。皮膚や粘膜の症状（かゆみや灼熱感、灼熱感、発赤、蕁麻疹、腫れなど）、息切れ、頻度は低いですが胃腸症状が現れ、より重篤な全身性症状に進行する場合があります。蕁麻疹、重度の血管浮腫（喉頭にまで及ぶ）、重度の気管支けいれん（喘鳴を引き起こす気管支の収縮）、不整脈、血圧低下（場合によっては血圧の上昇が先行する）、循環ショック（症状が起こる循環虚脱）体の組織や細胞への血液供給が不十分な流れ）。鎮痛性喘息症候群の患者では、不耐容反応は通常、喘息発作の形で現れます。

これらの薬物反応は、ジピロンの使用直後または数時間後に発生する可能性があります。ただし、これらの事象は投与後最初の 1 時間以内に発生するのが通常の傾向です。

オルフェナドリンの使用に関連した再生不良性貧血（骨髄による不十分な量の白血球、赤血球、血小板の産生）の非常にまれなケースが報告されています。

皮膚および皮下組織の疾患

薬剤固定性皮疹;まれに発疹[発疹]が出ることがあります。また、個別のケースとしては、スティーブンス・ジョンソン症候群（粘膜や体の広範囲の水疱を特徴とする重度のアレルギー反応）やライエル症候群（主に皮膚や粘膜に影響を及ぼす急性炎症性疾患）などがあります。

血液およびリンパ系の障害

再生不良性貧血、無顆粒球症、汎血球減少症（死亡例を含む）、白血球減少症（血液中の白血球の減少）、血小板減少症（血小板数の減少）。これらの反応は、Miorrelax ^®を以前に何度も使用した後でも、合併症を起こすことなく発生する可能性があります。無顆粒球症の典型的な兆候には、粘膜（中咽頭、肛門直腸、生殖器など）の炎症性病変、喉の炎症、発熱（予期せぬ持続性または再発性の場合もある）などがあります。ただし、抗生物質による治療を受けている患者では、無顆粒球症の典型的な兆候は最小限である可能性があります。血小板数の減少の典型的な兆候としては、出血傾向の増加、皮膚や粘膜上の赤または紫がかった斑点の出現などが挙げられます。

血管障害

血圧反応の単独低下。投与後、時折、一時的な血圧低下反応が発生することがあります。まれに、これらの反応は血圧の重大な低下の形をとります。

腎臓および泌尿器疾患

非常にまれなケースですが、特に腎臓病の既往歴のある患者では、腎機能の悪化（急性腎不全）が発生することがあり、場合によっては尿量の減少または欠如（乏尿または無尿）、または尿からのタンパク質の損失が発生します。個別のケースでは、腎臓の炎症（間質性腎炎）が発生することがあります。尿中に赤みがかった色が観察されることがあります。

胃腸障害

胃腸出血の症例が報告されています。

その他の症状

口渇、口渇、発汗減少、尿閉または排尿躊躇（排尿の遅れ）、かすみ目、瞳孔散大、眼圧上昇、脱力感、吐き気、嘔吐、頭痛、めまい、便秘、眠気、アレルギー反応、かゆみ、幻覚、興奮、震え、胃の炎症。まれに、高齢の患者がある程度の精神的混乱を経験することがあります。中毒量を摂取すると、上記の症状に加えて、運動失調（動きの調整の欠如）、言語障害、液体または固体の食物の摂取困難、皮膚の乾燥と熱感、排尿時の痛み、腸の蠕動運動の低下、せん妄、昏睡が発生する可能性があります。 。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ミオリラックス特別集団

妊娠と授乳

妊娠の最初の 3 か月間は Miorrelax ^®を使用しないことをお勧めします。妊娠第 2 学期中の Miorrelax ^®の使用は、医師が潜在的なリスクと利益を慎重に評価した後にのみ行う必要があります。ただし、Miorrelax ^{® は}、妊娠最後の 3 ヶ月間は使用しないでください。ジピロンはプロスタグランジン合成の弱い阻害剤ですが、母親と新生児の両方における血小板凝集の減少による動脈管の早期閉鎖や周産期合併症の可能性を排除することはできません。授乳中のミオレラックス^®の安全性は確立されていません。ジピロンの一部は母乳を通過します。 Miorrelax ^®の使用後、最長 48 時間は授乳を避けてください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

高齢の患者さん

製品を投与する際に、ある程度の精神的混乱を感じる場合があります。腎臓および肝機能障害の可能性を考慮する必要があります。

ミオリラックスのリスク

ミオレラックスの構成

各タブレットには次のものが含まれています。

賦形剤:

ポビドン、メタ重亜硫酸ナトリウム、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素。

ミオリラックスのプレゼンテーション

ピル

20、30、100、または 200 錠が入ったパック。

投与経路: 経口。

大人用。

ミオレラックスの過剰摂取

オルフェナドリンは潜在的に有毒な薬物であり、過剰摂取（一度に2〜3gの摂取）に関連した死亡の報告があります。急性中毒では、2 時間以内に急速に有毒な影響が現れ、けいれん、不整脈、死亡を引き起こす可能性があります。

ジピロンを急性過剰摂取すると、次のような反応が起こります。

吐き気、嘔吐、腹痛、腎機能障害/急性腎不全（間質性腎炎などによる）、さらにまれに中枢神経系の症状（めまい、眠気、昏睡、けいれん）、血圧低下（ショックに進行する場合もあります）不整脈（頻脈）だけでなく。

非常に高用量の投与後、無害な代謝産物 (ルバゾン酸) が排泄されると、尿の色が赤くなることがあります。

カフェインには中枢興奮作用があり、以前の 2 つの薬の興奮症状を強調する可能性があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ミオレラックスの薬物相互作用

プロポキシフェン

オルフェナドリンとプロポキシフェンを併用すると、混乱、不安、震えを引き起こす可能性があります。

フェノチアジン

クロルプロマジンなどのフェノチアジンは体温の制御を妨げ、体温の低下と上昇の両方を引き起こす可能性があります。ジピロンは、フェノチアジンによって引き起こされる体温の低下を増強する可能性があります。

抗精神病薬

オルフェナドリンなどの抗コリン薬は、抗精神病薬の長期使用に伴う遅発性ジスキネジア（不随意運動）を制御しません。それらの使用は、これらの薬物に関連する運動の調整（錐体外路放出）に関与する神経症状を悪化させる可能性さえあります。

シクロスポリン

ジピロンは、血中のシクロスポリンレベルの低下を引き起こす可能性があります。したがって、ジピロンと併用する場合はシクロスポリン濃度を監視する必要があります。

メトトレキサート

メトトレキサートとジピロンを併用すると、特に高齢患者においてメトトレキサートの血液毒性が増加する可能性があります。したがって、この組み合わせは避けるべきです。

アセチルサリチル酸

ジピロンを併用投与すると、血小板凝集（凝固に作用する血小板の結合）に対するアセチルサリチル酸の影響を軽減できます。したがって、心臓保護のために低用量のアセチルサリチル酸を服用している患者では、この組み合わせは注意して使用する必要があります。

ブプロピオン

ジピロンはブプロピオンの血中濃度の低下を引き起こす可能性があります。したがって、ジピロンをブプロピオンと併用する場合には注意が推奨されます。

薬食

現在までに、食品とミオレラックス^®の併用投与に関するデータはありません。

薬剤検査

ジピロンを使用している患者におけるトリンダー反応を使用した臨床検査（例、クレアチニン、トリグリセリド、HDL コレステロール、尿酸の血清レベルを測定する検査）で干渉が報告されています。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

ミオレラックス フード インタラクション

現在までに、食品とジピロン一水和物 + クエン酸オルフェナドリン + 無水カフェイン (活性物質) の併用投与に関するデータはありません。

出典: Dorflex Medication Professional の添付文書。

ミオレラックスという物質の作用

有効性の結果

同じ錠剤におけるジピロン 300 mg + クエン酸オルフェナドリン 35 mg + カフェイン 50 mg の組み合わせの有効性は、3 件のオープン、前向き、非ランダム化単群臨床研究で評価されました。適応症には、急性および慢性の筋骨格系疾患に続発する痛みや頭痛が含まれます。

最初の研究では、ジピロン 300 mg、クエン酸オルフェナドリン 35 mg、カフェイン 50 mg を 1 ～ 2 錠、1 日 3 ～ 4 回の組み合わせで、さまざまな筋骨格系疾患の疼痛治療を受けている 100 人の患者を対象に評価されました。そのうち、腰痛、首の痛み、捻挫、斜頸が大半を占めました。患者は、痛みの強度に応じて強度（59％）と中等度（41％）に分類され、機能能力はグレードIII（47例）、グレードIV（40例）、グレードV（13例）に分類された。痛みを伴う現象の解消に関する結果は、優れた（38％）、良好な（20％）、中程度の（30％）と評価され、合計88％でした。 (フラスカら、1970)。

2 番目の研究には、さまざまな病因の痛みを患う 22 人の患者が含まれました。投与量は医師の裁量に任されており、許可される最大投与量は6時間ごとに2錠でした。 60 分が経過した時点で、この併用により 68.18% の患者で痛みが軽減され、27.27% の患者で痛みの強さが顕著に軽減され、合計で 95.45% の有効性が得られ、薬剤の忍容性は 100% でした。 (Silva et al 、1998)。

3番目の研究では、歯科処置を受けている208人の患者を対象に、ディピロナ一水和物+クエン酸オルフェナドリン+無水カフェイン（活性物質）に含まれる鎮痛薬の組み合わせの臨床有効性と忍容性を評価しました。鎮痛効果を考慮すると、単純な抜歯を受けた患者の約 74%、より複雑な外科的介入を受けた患者の 78% で良好な結果が得られました。著者らは、良好な忍容性プロファイル (94%) も報告しています。 （ガルヴァン・デ・サ、1973）。

参考文献:

1. フラスカ ID ら。整形外科および外傷学における新しい筋弛緩性鎮痛薬 (治療症例 100 件の最終評価)。病院 (リオデジャネイロ) 1970 年 8 月、78 (2)597-604。
2. ガルバン・デ・サML。歯科における鎮痛剤と筋弛緩剤の組み合わせの臨床研究。フォーハ医学、1973;66(4):875-82。
3.シルバJHC。無水ジピロン、カフェイン、クエン酸オルフェナドリンの組み合わせを使用し、筋骨格系の急性の痛み、片頭痛、口腔炎症過程を軽減する治療効果があります。 RBM – ブラス牧師。 Med1998:55(6)397-99。

出典: Dorflex Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

ジピロンはプロドラッグであり、その代謝により、鎮痛特性を持つ 2 つの 4-メチル-アミノアンチピルン (4-MAA) と 4-アミノ-アンチピルン (4-AA) を含むいくつかの代謝産物が生成されます。

ジピロンには強力な鎮痛作用と解熱作用があります。シクロオキシゲナーゼ、COX-1、COX-2、またはその両方の阻害は、この抗侵害受容効果を説明するには十分ではないため、好ましくは中枢神経系におけるプロスタグランジン合成の阻害、末梢侵害受容器の脱感作など、他の代替メカニズムが提案されています。侵害受容器における一酸化窒素-cGMPを介した活性、中枢神経系由来のCOX-1の変異体である可能性が特定の標的となる可能性があり、さらに最近では、ジピロンがシクロオキシゲナーゼの別のアイソフォームであるCOX-3を阻害する可能性があるという提案もある。

ジフェンヒドラミンのメチル化誘導体であるオルフェナドリンは、中枢性鎮静作用を持つ典型的な H1 アンタゴニスト抗ヒスタミン薬です。ムスカリン性アセチルコリン M1、M2、および M3 受容体に対して拮抗作用があります。さらに、NMDA 受容体 (N-メチル-D-アスパラギン酸) の非競合的アンタゴニストであり、痛覚過敏および中枢性感作の現象において重要な役割を果たします。この三重の作用機序（中枢性抗ヒスタミン薬、抗コリン薬、NMDA拮抗薬）により、オルフェナドリンは筋肉を弛緩させ、鎮痛作用をもたらします。その鎮痛作用は、ジピロン一水和物 + クエン酸オルフェナドリン + 無水カフェイン (活性物質) の式に含まれるジピロンと無水カフェインによって強化されます。

カフェインはメチルキサンチングループの薬物であり、広範囲の薬理作用があります。中枢興奮作用が知られているにもかかわらず、アデノシンの侵害受容促進作用の末梢遮断により、非オピオイド鎮痛薬の効果を増強するカフェインの特性が現在認識されています。カフェイン単独では鎮痛作用はほとんどまたはまったくなく、鎮痛薬と組み合わせて補助薬としての役割を果たします。

薬物動態学的特性

経口投与後、ジピロンは完全に加水分解されてその活性部分である 4-N-メチルアミノアンチピリン (MAA) になります。 MAA の絶対バイオアベイラビリティは約 90% であり、静脈内投与と比較した場合、経口投与後の方がわずかに高くなります。ジピロンを食物と同時に投与しても、MAA の薬物動態は大きく変化しません。

主に MAA ですが、4-アミノアンチピリン (AA) も臨床効果に寄与します。 AA の AUC 値は、MAA の AUC 値の約 25% を構成します。代謝産物の 4-N-アセチルアミノアンチピリン (AAA) および 4-N-ホルミルアミノアンチピリン (FAA) には臨床効果がないようです。非線形薬物動態がすべての代謝物で観察されます。これらの結果の臨床的重要性について結論に達する前に、追加の研究が必要です。代謝産物の蓄積は、短期治療では臨床的関連性がほとんどありません。

血漿タンパク質への結合度は、MAA で 58%、AA で 48%、FAA で 18%、AAA で 14% です。

尿中に排泄される代謝産物の 85% が単回経口投与中に同定され、MAA では 3% ± 1%、AA では 6% ± 3%、AAA では 26% ± 8%、および 23% ± 4% が得られました。 FAAの場合は%。ジピロン 1 g を単回経口投与した後の腎クリアランスは、MAA で 5 mL ± 2 mL/分、AA で 38 mL ± 13 mL/分、AAA で 61 mL ± 8 mL/分、49 mL ± でした。 FAA の場合は 5 mL/分。対応する血漿半減期は、MAA については 2.7 ± 0.5 時間、AA については 3.7 ± 1.3 時間、AAA については 9.5 ± 1.5 時間、FAA については 11.2 ± 1.5 時間でした。

高齢者の場合、曝露量（AUC）は 2 ～ 3 倍に増加します。肝硬変患者では、単回経口投与後、MAA と FAA の半減期は 3 倍 (10 時間) 増加しましたが、AA と AAA では、この増加はそれほど顕著ではありませんでした。

腎不全患者はこれまで広範囲に研究されていません。入手可能なデータは、一部の代謝産物 (AAA および FAA) の排出が減少することを示しています。

オルフェナドリンは胃腸管でよく吸収され、2 ～ 4 時間で最大血清濃度に達します。その除去半減期は、不活性代謝産物の形で 13 ～ 20 時間です。

カフェインは経口で非常によく吸収され、生物学的利用能は 100% です。通常、血漿濃度のピークは最初の 1 時間以内に到達し、排出半減期は 3 ～ 5 時間です。

出典: Dorflex Medication Professional の添付文書。

ミオレラックス ストレージ ケア

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴

Miorrelax ^{® は}、円形の、半膨らんだ、白からわずかに黄色がかった錠剤として提供されます。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

Miorrelax の法的声明

MS登録番号 1.5584.0073

農場。責任者：

ロドリゴ・モリナリ・エリアス
CRF-GO番号3,234。

登録者:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica SA
VPR 3 – コート 2-C – モジュール 01-B – Daia
アナポリス – 行く
CEP 75132-015
CNPJ: 05.161.069/0001-10
ブラジルの産業

製造元:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica SA
VPR 1 – コート 2-A – モジュール 4 – Daia
アナポリス – 行く
CEP 75132-020

使用方法を正しく守り、症状が治まらない場合は医師の診断を受けてください。