ブプロピオンの雄牛塩酸塩性塩酸塩

独自の徐放性コーティング錠剤

塩酸ブプロピオン (有効成分) は、禁煙を助けるためにも使用されます。ただし、このリーフレットの情報はうつ病の治療を受けている患者に特有のものです。禁煙治療中の患者では、投与量やその他の指示が異なります。

出典: 医薬品専門家向けリーフレット

ウェルブトリン^® SR およびウェルブトリン^® XL。

塩酸ブプロピオンの禁忌 – Germed Pharma

塩酸ブプロピオン (活性物質) は、塩酸ブプロピオン (活性物質) またはその配合成分に対する過敏症が知られている患者には禁忌です。

塩酸ブプロピオン (活性物質) は、てんかんまたはその他のけいれん性疾患と診断され、現在または過去に過食症または神経性食欲不振と診断されている患者には禁忌です。塩酸ブプロピオン (活性物質) を投与した場合、これらの患者では発作の高い発生率が観察されているためです。 。

塩酸ブプロピオン (活性物質) は、発作の発生率が用量に依存するため、塩酸ブプロピオン (活性物質) を含む他の薬剤で治療されている患者には投与しないでください。

モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）の併用投与、または MAOI による治療中止後 14 日以内の塩酸ブプロピオン（活性物質）の使用は禁忌です。

塩酸ブプロピオン（活性物質）は、鎮静剤やアルコールの使用を突然中止している患者には禁忌です。

この薬は18歳未満の子供には禁忌です。

妊娠中のリスクカテゴリー D。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

出典: 医薬品専門家向けリーフレット

ウェルブトリン^® SR およびウェルブトリン^® XL。

塩酸ブプロピオンの使用方法 – Germed Pharma

塩酸ブプロピオン錠剤（有効成分）は丸ごと飲み込む必要があります。発作などの有害事象のリスクが高まる可能性があるため、錠剤を割ったり、砕いたり、噛んだりすることはできません。

研究では、長時間作用型錠剤を食事と一緒に摂取すると、塩酸ブプロピオン（活性物質）への曝露が増加する可能性があることが示唆されています。

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塩酸ブプロピオンの投与量

大人

不眠症は非常に一般的で、多くの場合一時的な副作用であり、就寝時間近くの薬剤投与を避けること（投与間に少なくとも8時間の間隔がある限り）、または臨床的に必要な場合は用量を減らすことによって軽減できます。

初期治療

初回用量は 150 mg で、1 日 1 回の用量として投与されます。 150 mg/日の用量では十分に反応しない患者には、通常の成人用量である 300 mg/日（150 mg を 1 日 2 回投与）に増量すると効果が得られる可能性があります。 1日の最大用量は300mgです。

塩酸ブプロピオン（有効成分）の作用発現は治療開始後14日以内に観察されました。

ほとんどすべての抗うつ薬の場合と同様、塩酸ブプロピオン (活性物質) の完全な抗うつ効果は、数週間の治療後まで明らかになる可能性があります。

維持療法

うつ病の急性エピソードには、6か月以上の抗うつ薬治療が必要であると考えられています。塩酸ブプロピオン (活性物質) (300 mg/日) は、長期治療 (最長 1 年間続く研究) での有効性が証明されています。

18歳未満の子供および青少年

18 歳未満の小児または青少年に対する塩酸ブプロピオン (有効成分) の使用は推奨されません。

18 歳未満の患者に対する塩酸ブプロピオン (活性物質) 錠剤の安全性と有効性は確立されていません。

お年寄り

一部の高齢患者の塩酸ブプロピオン（活性物質）に対する感受性が高いことは無視できません。したがって、頻度および/または投与量の削減が必要になる場合があります。

肝不全患者

塩酸ブプロピオン（活性物質）は、肝不全患者には注意して使用する必要があります。

軽度から中等度の肝硬変患者では薬物動態の変動が大きいため、投与頻度の減少を考慮する必要があります。重度の肝硬変患者の場合、塩酸ブプロピオン（活性物質）は細心の注意を払って使用する必要があり、その用量は 1 日おきに 150 mg を超えてはなりません。

腎不全患者

腎不全患者では塩酸ブプロピオン（活性物質）およびその代謝産物が通常よりも大量に蓄積する傾向があるため、腎不全患者の治療は用量および/または頻度を減らして開始する必要があります。

この薬は割ったり、砕いたり、噛んだりしないでください。

独自の徐放性コーティング錠剤

塩酸ブプロピオン（活性物質）の最大単回投与量は 150 mg です。

塩酸ブプロピオン（活性物質）錠剤は、1 日 2 回、投与間隔は少なくとも 8 時間あけて投与する必要があります。

独自の徐放性コーティング錠剤

塩酸ブプロピオン（活性物質）の 1 日の最大用量は 300 mg です。

連続投与の間には少なくとも 24 時間の間隔が必要です。

徐放性コーティング錠による治療を受けている患者

患者の治療を塩酸ブプロピオン（活性物質）から塩酸ブプロピオン錠剤（活性物質）に変更する場合は、可能な限り同じ最大 1 日用量を投与する必要があります。現在 300 mg/日の塩酸ブプロピオン (例: 150 mg を 1 日 2 回) で治療を受けている患者は、1 日 1 回 300 mg の塩酸ブプロピオンに治療を切り替えることができます。

出典: 医薬品専門家向けリーフレット

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塩酸ブプロピオンの予防措置 – Germed Pharma

塩酸ブプロピオン (活性物質) は、塩酸ブプロピオン (活性物質) を含む他の薬剤と同時に使用しないでください。

発作

塩酸ブプロピオン (活性物質) は用量依存的な発作のリスクに関連しているため、塩酸ブプロピオン (活性物質) の推奨用量を超えてはなりません。塩酸ブプロピオン (活性物質) を 300 mg/日を超える用量で使用した場合の発作の発生率は約 0.1% です。

塩酸ブプロピオン (活性物質) の使用によって生じる発作のリスクは、素因の存在と強く関連しているようです。したがって、塩酸ブプロピオン（活性物質）は、発作閾値を低下させる可能性のある 1 つ以上の素因を持つ患者に対して細心の注意を払って投与する必要があります。

このような条件には次のものが含まれます。

さらに、発作のリスクの増加に関連する臨床状況には注意が必要です。このような状況には、アルコールや鎮静剤の乱用、血糖降下剤やインスリンで治療されている糖尿病、興奮剤や食欲抑制剤の使用などが含まれます。

塩酸ブプロピオン（活性物質）は中止する必要があり、治療中に発作を起こした患者には再開すべきではありません。

過敏反応

治療中に過敏反応を起こした患者では、塩酸ブプロピオン（活性物質）を直ちに中止する必要があります。医師は、投薬を中止した後でも症状が持続する可能性があることを認識しておく必要があります。適切な臨床モニタリングを手配する必要があります。

肝不全

肝臓では、塩酸ブプロピオン (活性物質) が広範囲に代謝されて活性代謝物になり、その後代謝されます。軽度から中等度の肝硬変患者と健康なボランティアの間で、塩酸ブプロピオン（活性物質）の薬物動態に統計的に有意な差はありません。ただし、塩酸ブプロピオン (活性物質) の血漿レベルは、個々の患者間でより大きなばらつきを示しました。したがって、塩酸ブプロピオン（活性物質）は肝不全患者には注意して使用する必要があります。軽度から中等度の肝硬変患者では、投与頻度の低減を考慮する必要があります。

塩酸ブプロピオン（活性物質）は、重度の肝硬変患者には細心の注意を払って使用する必要があります。このような人では、塩酸ブプロピオン（活性物質）の血中濃度が大幅に上昇し、この物質の蓄積が通常よりも大きくなる可能性があるため、投与頻度を減らす必要があります。

不眠症、口渇、発作など、高濃度の薬物またはその代謝産物を示す副作用の可能性があるため、肝不全患者はすべて監視する必要があります。

腎不全

塩酸ブプロピオン（活性物質）は肝臓を通過後代謝され、活性代謝物は腎臓から排泄されます。したがって、腎不全患者では塩酸ブプロピオン（活性物質）およびその代謝産物が通常よりも大量に蓄積する傾向があるため、腎不全患者は用量および/または頻度を減らして治療を開始する必要があります。患者は、薬物またはその代謝物の濃度が高いことを示す可能性のある副作用（不眠症、口渇、発作など）がないか注意深く監視する必要があります。

お年寄り

塩酸ブプロピオン（活性物質）の臨床経験では、高齢患者と他の成人患者の間で忍容性に差はありません。しかし、一部の高齢患者の塩酸ブプロピオン（活性物質）に対する感受性が高いことは無視できません。したがって、投与量および/または投与頻度の削減が必要になる場合があります。

18歳未満の子供および青少年

抗うつ薬による治療は、大うつ病やその他の精神疾患を患う小児および青少年の自殺念慮や自殺行動のリスク増加と関連しています。

精神障害のある成人における臨床症状の悪化と自殺リスク

うつ病患者は、抗うつ薬を服用しているかどうかに関係なく、うつ病の症状の悪化や自殺念慮や自殺行動（自殺傾向）の出現を経験することがあります。このリスクは、大幅な寛解が起こるまで持続します。治療開始から最初の数週間またはそれ以上は改善が見られない可能性があるため、特に治療サイクルの開始時や治療サイクルの変更時には、患者の臨床的悪化（新たな症状の発現を含む）や自殺傾向を注意深く監視する必要があります。用量が増加するか減少するか。すべての抗うつ薬治療に関する一般的な臨床経験では、回復の初期段階では自殺のリスクが高まる可能性があります。

自殺念慮や自殺行動の既往歴のある若年成人患者、および治療開始前にかなりの程度の自殺念慮を示した患者は、自殺念慮や自殺未遂のリスクが高いため、治療中は注意深く観察する必要があります。

さらに、大うつ病性障害およびその他の精神疾患を持つ成人を対象に抗うつ薬を使用したプラセボ対照臨床研究のメタ分析が実施されました。この分析は、25歳未満の患者において、プラセボと比較して、抗うつ薬の使用に関連する自殺念慮および自殺行動のリスクが増加することを実証した。

患者（および患者を介護する人）は、病気の悪化（新たな症状の発症を含む）や自殺念慮、自殺行動、自傷行為の考えの出現に注意する必要があることを注意喚起する必要があります。

これらの症状が現れた場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。

一部の精神神経症状の発症は、基礎疾患または薬物療法のいずれかに関連している可能性があることを認識する必要があります。

臨床症状の悪化（新たな症状の出現を含む）や自殺念慮や自殺行動の出現を経験した患者では、特にこれらの症状が重篤な場合には、治療計画の変更や場合によっては投薬の中止を検討する必要があるかもしれません。発症が突然であるか、患者が最初に示した症状の一部ではなかった場合。

躁状態や双極性障害などの精神神経症状

神経精神症状が報告されています。特に、精神病および躁病症状は、主に精神科疾患の既往のある患者に観察されます。さらに、大うつ病エピソードは双極性障害の初期症状である可能性があります。一般に、このエピソードを抗うつ薬の単独療法として治療すると、双極性障害のリスクがある患者に混合型/躁病エピソードが発症する可能性が高まる可能性があると考えられています（対照研究では確立されていませんが）。双極性障害の病歴を持つ個人における塩酸ブプロピオン（活性物質）と気分安定剤の併用に関する限られた臨床データは、躁状態への変化率が低いことを示唆しています。抗うつ薬治療を開始する前に、患者は双極性障害のリスクがあるかどうかを判断するために適切に評価される必要があります。この評価には、自殺、双極性障害、うつ病の家族歴を含む詳細な精神病歴が含まれる必要があります。

心血管疾患

心血管疾患患者のうつ病の治療に塩酸ブプロピオン（活性物質）を使用した臨床経験は限られています。これらの患者に塩酸ブプロピオン（活性物質）を使用する場合は注意が必要です。しかし、塩酸ブプロピオン（活性物質）は、虚血性心血管疾患患者の禁煙に関する研究では一般に忍容性が良好でした。

血圧

未治療のステージI高血圧症を患う非うつ病患者（喫煙者と非喫煙者を含む）を対象とした研究では、塩酸ブプロピオン（活性物質）は血圧に対して統計的に有意な効果をもたらさなかった。しかし、血圧上昇（時には重度）の自発的な報告も受けています。塩酸ブプロピオン (活性物質) とニコチン経皮システムを併用すると、血圧が上昇する可能性があります。

不適切な投与経路

塩酸ブプロピオン（有効成分）は経口使用のみを目的としています。砕いた錠剤の吸入または溶解した塩酸ブプロピオン (活性物質) の注射が報告されており、過剰摂取の可能性に加えて、急速な放出と吸収を引き起こす可能性があります。塩酸ブプロピオン（活性物質）を鼻腔内または非経口注射で投与した場合、けいれんや死亡例が報告されています。

生殖能力

塩酸ブプロピオン (活性物質) がヒトの生殖能力に及ぼす影響に関するデータはありません。雌ラットの生殖研究では、mg/ ^m2ベースでヒトの最大推奨用量の 7 倍までの用量で生殖能力が変化する証拠は示されませんでした。

妊娠

母親が妊娠初期に塩酸ブプロピオン（活性物質）に曝露された後の妊娠結果に関するいくつかの疫学研究では、一部の先天性心血管奇形のリスク増加との関連が報告されています。これらの結果は研究全体で一貫していません。医師は、妊娠中または妊娠を計画している女性に対する代替治療の選択肢を検討する必要があり、期待される利点が潜在的なリスクよりも大きい場合にのみ塩酸ブプロピオン（活性物質）を処方する必要があります。

国際妊娠登録において、出生前に塩酸ブプロピオンに曝露された妊娠で妊娠第 1 期に前向きに観察された先天性心疾患の割合は 9/675 (1.3%) でした。

7,005 人の乳児を対象とした遡及的ケア データベース研究。これらのデータによると、妊娠初期に塩酸ブプロピオン（有効成分）を使用した女性から生まれた赤ちゃん（n=1,213）のうち、先天奇形の頻度は2.3%、心血管奇形の頻度は1.1%でした。同じ妊娠期間中に他の抗うつ薬を服用した人の新生児（n=4,743）の赤ちゃんの割合は同じで、それぞれ2.3％と1.1％でした。妊娠第 1 学期以降に母親が塩酸ブプロピオン (活性物質) のみを使用した乳児 (n=1,049 人の乳児) の割合は、それぞれ 2.2% と 1% でした。

全国先天異常予防研究のデータを使用した遡及的症例対照分析では、症例新生児が 12,383 人、対照新生児が 5,869 人でした。小児における左心道流出欠損の発生と母親の自己申告による妊娠初期の塩酸ブプロピオン（活性物質）の使用との間に統計的に有意な関連性が観察された（n = 10; 調整後 OR = 2.6 95% CI 1.2） 、5.7）。母親の塩酸ブプロピオン使用と、他のタイプの心臓欠陥またはすべてのカテゴリーの心臓欠陥の組み合わせとの間に関連性は観察されませんでした。

Slone Epidemiology Center Birth Defectsから報告された最近の症例対照分析には、心臓欠陥のある新生児症例 7,913 例と対照 8,611 例が含まれていました。これにより、母親の塩酸ブプロピオンによる左心管流出欠損の統計的に有意な増加は見出されなかった(n = 2; 調整後OR = 0.4、95% CI 0.1、1.6)。ただし、第 1 四半期に塩酸ブプロピオン (活性物質) を使用した後、心室中隔欠損症 (n = 17; 調整後 OR = 2.5、95% CI 1.3、5.0) に関して統計的に有意な関連が観察されました。

授乳期

塩酸ブプロピオン（活性物質）とその代謝物が母乳中に排泄されることが実証されています。したがって、副作用の可能性があるため、塩酸ブプロピオン (有効成分) による治療を受けている母親は授乳しないことが推奨されます。

妊娠中のリスクカテゴリー D。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

この製品には、世界反ドーピング機関の禁止物質リストに含まれる塩酸ブプロピオン (有効成分) が含まれています。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

発がん性/変異誘発性

ラットおよびマウスにおける発がん性研究により、これらの種には発がん性がないことが確認されました。

動物毒性学および/または薬理学的毒性学

肝臓の変化は動物実験で観察されていますが、これらは肝臓の酵素誘導物質の作用を反映しています。ヒトでは、臨床用量では酵素誘導の証拠はなく、実験動物での肝臓所見は塩酸ブプロピオン（活性物質）の進化とリスク評価において限定的な重要性しかないことを示唆しています。

催奇形性

mg/ ^m2ベースで、ヒトの最大推奨用量のそれぞれ最大 11 倍および 7 倍の用量でラットまたはウサギに催奇形性の証拠はありません（ラット研究の 1 つにおける高用量曝露、300 mg/kg /定常状態の AUC 値に基づくと、1 日の投与量はヒトの投与量の 1.7 倍でした。ウサギでは、ヒトの最大用量とほぼ同等以上の用量で骨格変化のわずかな増加（副胸部肋骨の一般的な解剖学的変化の発生率の増加と指骨の骨化の遅延）が観察され、母親の毒性用量では胎児の体重が減少した。 。 mg/m ²に基づくヒトの最大推奨用量の 7 倍までの曝露では、塩酸ブプロピオン (活性物質) を交配前および妊娠中および授乳中に投与したラットの子には有害事象は観察されませんでした。

独自の徐放性コーティング錠剤

車両の運転や機械の操作能力への影響

中枢神経系に作用する他の物質と同様に、塩酸ブプロピオン（活性物質）は、推論やその他の認知スキルや運動スキルを必要とするタスクを実行する能力に影響を与える可能性があります。したがって、患者は、塩酸ブプロピオン（活性物質）が自分のパフォーマンスに悪影響を与えていないことを確信するまで、機械の運転や操作には注意する必要があります。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

出典: 医薬品専門家向けリーフレット

ウェルブトリン^® SR およびウェルブトリン^® XL。

塩酸ブプロピオンの副作用 – Germed Pharma

以下のデータは、臨床研究で確認された副作用に関する情報を提供します。

非常に一般的な反応 (?1/10)

不眠症、頭痛、口渇、吐き気や嘔吐などの胃腸障害。

一般的な反応 (gt;1/100 および 1lt;10)

蕁麻疹などの過敏反応。食欲不振、興奮、不安。震え、めまい、味覚障害。視覚障害。耳鳴り;血圧の上昇（場合によっては重度）、熱感、紅潮。腹痛、便秘。発疹、かゆみ、発汗;発熱、胸痛、無力感。

異常な反応 (>1/1000 および <1/100)

体重減少。うつ病、精神錯乱。頻脈;集中力障害。

まれな反応 (>1/10,000 および <1/1,000)

発作。

非常にまれな反応 (lt;1/10,000)

血管浮腫、呼吸困難、気管支けいれん、アナフィラキシーショックなどのより重篤な過敏症反応。関節痛、筋肉痛、発熱も、発疹や遅発性過敏症を示唆するその他の症状と関連して報告されています。

これらの症状は血清病に似ている可能性があります。攻撃性、敵意、過敏症、落ち着きのなさ、幻覚、異常な夢、離人感、せん妄、妄想的思考。血糖の変化、低ナトリウム血症。ジストニア、運動失調、パーキンソニズム、運動調整の変化、記憶の変化、感覚異常、失神。動悸。血管拡張、起立性低血圧。肝酵素レベルの上昇、黄疸、肝炎。多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群。不随意な動き。頻尿または尿閉の増加。尿失禁。

市販後データ

塩酸ブプロピオン（有効成分）の承認後の使用中に、以下の副作用が確認されています。これらの反応は規模が不確かな集団から自発的に報告されたものであるため、頻度を推定したり、薬物曝露の関係を確立したりすることが常に可能であるとは限りません。

一般的な

関節痛、筋肉痛、発疹を伴う発熱、および遅発性過敏症を示唆するその他の症状。これらの症状は血清病に似ている可能性があります。

心臓血管

高血圧（場合によっては重度）、起立性低血圧、第 3 度心臓ブロック。

内分泌

抗利尿ホルモンの不適切な分泌、高血糖および低血糖の症候群。

胃腸

食道炎と肝炎。

循環とリンパ

斑状出血、白血球増加症、白血球減少症、血小板減少症。塩酸ブプロピオン（活性物質）をワルファリンと同時投与すると、出血性または血栓性合併症とほとんど関連しない INR および/または PT の変化が観察されました。

筋骨格系

筋肉の硬直/横紋筋融解症および筋力低下。

神経系

攻撃性、昏睡、自殺未遂、せん妄、異常な夢、妄想的思考、感覚異常、落ち着きのなさ、自殺未遂、および隠れた遅発性ジスキネジア。

皮膚および皮膚付属物

スティーブンス・ジョンソン症候群、血管浮腫、剥離性皮膚炎、蕁麻疹。

特殊な感覚

耳鳴りと眼圧の上昇。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (portal.anvisa.gov.br/notivisa で利用可能)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

出典: 医薬品専門家向けリーフレット

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塩酸ブプロピオンの薬物相互作用 – Germed Pharma

塩酸ブプロピオン（活性物質）は、主にチトクロム P450 IIB6 (CYP2B6) を介して、その主要な活性代謝産物であるヒドロキシブプロピオンに代謝されます。塩酸ブプロピオン (活性物質) を、オルフェナドリン、シクロホスファミド、イソホスファミド、チクロピジン、クロピドグレルなどの CYP2B6 アイソザイムに影響を与える薬剤と同時に投与する場合は注意が必要です。

塩酸ブプロピオン (活性物質) は CYP2D6 アイソザイムによって代謝されませんが、ヒト P450 を用いたin vitro研究では、塩酸ブプロピオン (活性物質) とヒドロキシブプロピオンが CYP2D6 経路の阻害剤であることが実証されました。ヒトにおける薬物動態研究では、塩酸ブプロピオン (活性物質) の投与により、デシプラミンの血漿レベルが増加しました。この効果は、塩酸ブプロピオン (活性物質) の最後の投与後、少なくとも 7 日間維持されました。このため、主にこのアイソザイムによって代謝される薬剤（ベータ遮断薬、抗不整脈薬、SSRI、TCA、抗精神病薬など）との併用療法の開始は、この薬剤の治療範囲に応じて最低用量から開始する必要があります。 CYP2D6 アイソザイムによって代謝される薬剤をすでに投与されている患者の治療に塩酸ブプロピオン (活性物質) を追加する場合、特に治療指数が狭い薬剤の場合は、元の薬剤の用量の削減を考慮する必要があります。 。

効果を発揮するために CYP2D6 による代謝活性化が必要な薬剤 (タモキシフェンなど) は、塩酸ブプロピオン (活性物質) などの CYP2D6 阻害剤と同時に投与すると効果が低下する可能性があります。

シタロプラムは主に CYP2D6 によって代謝されませんが、ある研究では塩酸ブプロピオン (活性物質) がシタロプラムの C _maxと AUC をそれぞれ 30% と 40% 増加させました。

塩酸ブプロピオン（活性物質）は広範囲に代謝されるため、代謝を誘導することが知られている薬剤（カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトインなど）または代謝阻害剤を併用すると、臨床活性に影響を与える可能性があります。

健康なボランティアを対象とした一連の臨床研究では、リトナビル（100 mgを1日2回、または600 mgを1日2回）またはリトナビル（100 mgとロピナビル400 mgを1日2回併用）により、ブプロピオン（活性物質）の曝露が減少することが判明しました。 ）およびその主要代謝産物は用量依存的に約 20% ～ 80% 含まれます。同様に、エファビレンツ (600 mg を 1 日 1 回、2 週間) は、塩酸ブプロピオン (活性物質) への曝露を約 55% 減少させました。リトナビル/ロピナビルおよびエファビレンツのこの効果は、塩酸ブプロピオン（活性物質）の代謝の誘導により起こると考えられています。塩酸ブプロピオン (活性物質) に関連するこれらの薬剤のいずれかを投与されている患者は、より高用量の塩酸ブプロピオン (活性物質) を必要とする場合がありますが、最大推奨用量を超えてはなりません。

塩酸ブプロピオン (活性物質) とアルコールの間の薬物動態学的相互作用を特定した臨床研究はありませんが、治療中にアルコール飲料を使用した患者における精神神経系の有害事象やアルコール耐性の低下が報告されることはまれです。治療中のアルコール摂取は最小限に抑えるか、避ける必要があります。

限られた臨床データは、レボドパまたはアマンタジンと塩酸ブプロピオン (活性物質) を併用投与される個人では神経精神医学的有害反応の発生率が高いことを示唆しています。レボドパまたはアマンタジンを投与されている患者に塩酸ブプロピオン（活性物質）を投与する場合は注意が推奨されます。

塩酸ブプロピオン（活性物質）の複数回経口投与は、12 人の被験者におけるラモトリジンの単回投与の薬物動態に統計的に有意な影響を及ぼさず、ラモトリジン グルクロニドの AUC のわずかな増加のみを示しました。

塩酸ブプロピオン (活性物質) とニコチン経皮システム (STN) を併用すると、血圧が上昇する可能性があります。

試験では、遅効性錠剤を食事と一緒に摂取すると、塩酸ブプロピオン（活性物質）への曝露が増加する可能性があることが示唆されています。

ジゴキシンと塩酸ブプロピオン（活性物質）を併用すると、ジゴキシンのレベルが低下する可能性があります。

健康なボランティアを対象とした研究では、ジゴキシン AUC _{0 ～ 24 時間は}1.6 倍減少し、腎クリアランスは 1.8 倍増加しました。

臨床検査

塩酸ブプロピオン (活性物質) は、尿中の薬物を検出するために使用される検査を妨害することが示されており、特にアンフェタミンに対して偽陽性が生じる可能性があります。陽性結果を確認するには、より具体的な代替検査法を使用する必要があります。

独自の徐放性コーティング錠剤

試験では、遅効性錠剤を食事と一緒に摂取すると、塩酸ブプロピオン（活性物質）への曝露が増加する可能性があることが示唆されています。

独自の徐放性コーティング錠剤

レボドパまたはアマンタジンを服用している患者における塩酸ブプロピオン（活性物質）の併用投与は注意して行う必要があります。

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塩酸ブプロピオンという物質の作用 – Germed Pharma

有効性の結果

徐放性コーティング錠

成人のうつ病治療における塩酸ブプロピオン（活性物質）の有効性は、2つの8週間のプラセボ対照研究で実証されました。固定用量を使用した最初の研究では、臨床印象における HAM-D スケール (ハミルトンうつ病スケール) の合計スコアにおいて、塩酸ブプロピオン (活性物質) 150 mg/日および 300 mg/日がプラセボよりも優れていました。重症度の全体的な印象 (CGI-S) と改善の臨床全体的な印象 (CGI-I) をスコアします。柔軟な用量を用いた研究では、塩酸ブプロピオン（活性物質）50 mg～150 mgを1日1回投与した場合、総HAM-Dスコア、MadRs（モンゴメリー・アスバーグうつ病スケール）、CGI-SおよびCGI – においてプラセボよりも高かった。一方、塩酸ブプロピオン（活性物質）５０ｍｇ〜１５０ｍｇを１日２回投与すると、４つのうつ病スケールすべてにおいて統計的に有意な優位性が得られた^１、２ 。

塩酸ブプロピオン（活性物質）は、最長 16 週間にわたる患者対照研究において、ISRSS セルトラリン、フルオキセチン、およびパロキセチンに匹敵する抗うつ効果も実証しました。これらの最初の試験は、塩酸ブプロピオン (活性物質) 150 mg ～ 300 mg/日とセルトラリン 50 mg ～ 200 mg/日を比較する成人個人の試験でした。次に、成人患者を対象とした 2 つの 8 週間プラセボ対照研究で、塩酸ブプロピオン (活性物質) 150 mg ～ 400 mg/日とセルトラリン 50 mg ～ 200 mg/日を比較しました。 2 つは塩酸ブプロピオン (活性物質) 150 mg ～ 400 mg/日とフルオキセチン 20 mg ～ 60 mg/日を比較したものです。高齢者を対象とした6週間の対照研究では、塩酸ブプロピオン（活性物質）100mg～300mg/日とパロキセチン10mg～40mg/日が比較されました。すべての研究において、塩酸ブプロピオン (活性物質) と ISRSS は、Ham-D、CGI-I、および CGI-S スケールによるうつ病の治療と同様でした。性機能障害の発生率（DSM-IV基準に基づき、面接により測定）は、塩酸ブプロピオン（活性物質）よりもフルオキセチンおよびセルトラリンISRSSの方が有意に高かった。さらに、塩酸ブプロピオン（活性物質）は、すべての ISRSS ^{3、4、5、6、7、8}と比較した場合、鎮静の発生率が低いことと関連していました。

うつ病の再発予防における塩酸ブプロピオンの有効性（活性物質）は、成人を対象とした長期研究（52週間）で確立されました。塩酸ブプロピオン (活性物質) 300 mg/日による 8 週間の治療に反応した患者は、同じ用量の塩酸ブプロピオン (活性物質) またはプラセボの服用を続ける群に無作為に割り付けられました。塩酸ブプロピオン（活性物質）の投与を継続した患者は、プラセボを投与された患者と比較して、その後 44 週間以内の再発率が有意に低かった。塩酸ブプロピオン (活性物質) は、バイタルサインの臨床的に重大な変化や中程度の体重減少もなく、長期治療中に良好な忍容性を示しましたが、これにより治療開始時の体重が増加しました⁹ 。

参考文献:

1. グラクソスミスクラインの内部文書。うつ病の外来患者におけるブプロピオン hCl 徐放性ブプロピオン hCl 150 mg/日および 300 mg/日のプラセボの安全性と有効性の多施設評価。 THRS/93/0024/00 (プロトコル 203)。
2. グラクソスミスクラインの内部文書。うつ病の外来患者におけるウェルブトリン徐放性持続放出療法とプラセボの 2 つの柔軟な用量の安全性と有効性の多施設共同評価。 THRS/94/0033 (プロトコル 212)。
3. Kavassi RJ、Segraves RT、Hughes Ar、他。うつ病の外来患者におけるブプロピオン徐放性とセルトラリンの二重盲検比較。 J 臨床精神医学 1997; 58:532-537。
4. Croft H、Settle and、Houser T、et al。抗うつ薬の有効性と、持続的なリリードブプロピオンとセルトラリンの性機能に対する効果のプラセボ対照比較。クリン・サー 1999; 12：643-658。
5. Coleman CC、Cunningham LA、Foster VJなどうつ病の治療に関連する性機能障害：ブプロピオンの持続的放出とセルトラリン治療のプラセボ対照比較。臨床精神医学の年代誌1999; 11（4）：205-215。
6. Coleman C、King B、Bold-Watson C、et al。ブプロピオンの持続放出とフルオキセチンの性機能に対する影響のプラセボ対照比較。 Clin Thermal; 23（7）：1040-1058。
7. GlaxoSmithKline内部ドキュメント。 Wellbutrin®（Bupropion HCL）の持続放出（SR）と7人の外来患者のフルオキセチンの性機能における安全性とEFFCTの多施設、二重バインド、プラセボ対照比較は、大恐pressionに見えます。 RM2000/00500/00（プロトコルAK1A4006）。
8. Wehs KL、Settle EC、Batey SRなどブプロピオンは、高齢者のうつ病の治療のためのパロキセチンと比較して放出を維持しました。 J Clin Psychiatry 2000; 61（3）：196-202。
9. Weihs KL、Houser TL、Batey Sr et al。ブプロピオンSRによるコンテンション相治療は、うつ病Biol Psychiatry 2002の関係のリスクを効果的に減少させます。 51：753-7613。

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塩酸ブプロピオン（活性物質）の有効性と忍容性は、7つの二重盲検試験で調べられました。 2つの同一の柔軟な用量研究のうちの1つ（WXL101497、n = 576）では、塩酸ブプロピオン（活性物質）（150-300 mg/day）は、主要なパラメーターのプラセボよりも有意に高く、合計ラインスコアスコアの変化Madrsが変化しました。 （うつ病のモンゴメリー – アスベルクスケール）（p = 0.006）。 MADRSの反応と寛解、CGI、Sheehan Disability Scale、MEIおよびQ-LE-Qの重力と世界の改善など、統計的に有意な効果も多くの二次目標で発見されています。この研究における塩酸ブプロピオン塩酸塩（活性物質）の有効性は、活性コンパレータであるVenlafaxineと非常によく似ていました。 2番目の研究（AK130939、n = 591）では、塩酸ブプロピオン（活性物質）はプラセボから一次パラメーターに有意差を示しませんでした。ベンラファキシン（P lt; 0.001対プラセボ）について観察されました。 [1、2]

150-300 mg/日の用量間隔で実施された柔軟な用量（AK130940、n = 420）で設計されたポッチボ対照研究デザインの高齢患者には、塩酸塩（活性物質）が有益であることが証明されました。 MADR応答、グローバルCGI改善、Sheehan障害スケール、MEIおよびQ-LE-Qについて統計的に有意な効果が示されていますが、ベースラインの合計スコアを変更するために、主要なパラメーターでは1つの傾向のみが観察されています（P = 0.085）。 [3]

プラセボとSCITALOPRAMを含む2つの対照研究（AK130926、n = 424およびAK130927、n = 425）は、300 mg/日の用量間隔で成人で実施されました。 8週間の治療の後、塩酸塩酸塩を使用している患者（活性物質）が各研究で、患者がSCITALOPRAM（P = 0.014 EP LT; 0.001対ScitaloPRAM）で治療したオルガスム機能障害を有意に低下させましたが、Bupropion Hydrochloride（活性物質（活性物質）の有意統計が）とプラセボとプラセボは、カプリックパラメーターと総HAMDベースラインスコアの変化に関するいかなる研究でも示されていません（それぞれP = 0.179 EP = 0.184対プラセボ）。

一連の二次目標でプラセボから分離された塩酸塩（活性物質）：

不安およびうつ病病院のスケールでのランダム化からの変化、研究1のHAMD-17が評価した寛解率。研究2のCGI-Iのランダム化と反応率からのCGI-Sの平均変動[4]

抑うつ障害（TDM）が高く、喜び、関心、エネルギーレベルの低下を伴う成人患者を対象とした8週間の研究では、ブプロピオン塩酸塩（活性物質）を使用したグループは、プラセボの統計的に有意な改善を示しました。主要なパラメーター、自己応答IDの名目スケール（p = 0.018）のスケールに対するベースラインの変更。統計的有意性は、IDの臨床評価、疾患のCGI重力、改善など、一連の二次目標でも示されています。 [5]

TDM（WXL100368、n = 348）の成人患者の12週間の塩酸塩（活性物質）（300-450 mg/日）対ベンラファキシンの活性対照試験では、塩酸塩性ブプロピオン（活性物質）は、負の衝撃が少ないことを示しました。性機能（一次パラメーター、p = 0.005）およびベンラファキシンの効果と同様のグローバルな有効性について。塩酸ブプロピオン（活性物質）とベンラファキシンは、評価されているように同等です