カルヴィルのリーフレット

カルビルはどのように機能しますか?

Karvil は、レニン-アンジオテンシン-アルドステロンと呼ばれるシステムをブロックすることで血管の拡張を促進します。したがって、血圧が低下します。健康なボランティアでは、約 1 時間で最大血清濃度に達します。

カルヴィルの禁忌

カルビルまたはその製剤の成分にアレルギーがある場合、または以下の疾患のいずれかに該当する場合は、Karvil を使用できません。

心臓の強さを高めるために静脈内投薬を必要とする非代償性/不安定性心不全、肝不全。心臓不整脈（心臓のリズムの不規則）。気管支喘息または気管支けいれん（気管支の収縮）を伴う慢性閉塞性肺疾患（COPD）。 2度または3度の房室ブロック（心臓内の神経インパルスの遮断）（恒久的なペースメーカーを装着している場合を除く）。心拍数が毎分 50 拍未満。洞不全症候群（洞房ブロックを含む）。心原性ショック（心臓の問題による急激な血圧低下）。非常に低い血圧（収縮期血圧 <85 mmHg）。

カルビルの使い方

Karvil は経口投与する必要があります。

治療期間

Karvil による治療は通常長期間かかります。特に冠状動脈疾患（心臓の血管）を合併している場合は、治療を突然中止せず、毎週少しずつ量を減らしてください。

本態性高血圧症（原因不明）

大人:

推奨される開始用量は、最初の 2 日間、1 日 1 回 12.5 mg です。次に、推奨用量は1日1回25mgです。必要に応じて、用量は最低 2 週間の間隔で、推奨される 1 日の最大用量である 50 mg まで、1 日 1 回の用量で、または 2 回に分けて増量できます。

お年寄り：

推奨される開始用量は1日1回12.5mgです。必要に応じて、用量は最低 2 週間の間隔で、1 日 1 回の用量で推奨される最大 1 日用量の 50 mg まで、または 2 回に分けて増量できます。

狭心症：

推奨される開始用量は、最初の 2 日間は 12.5 mg を 1 日 2 回です。次に、推奨用量は25mgを1日2回です。必要に応じて、最低 2 週間の間隔で、分割用量 (1 日 2 回) で投与される最大推奨 1 日用量 100 mg まで増量できます。高齢者に推奨される1日最大用量は50mgで、分割用量（1日2回）で投与されます。

うっ血性心不全 (CHF):

用量は個別に調整し、用量調整段階では注意深く監視する必要があります。ジギタリス、利尿薬、ACE 阻害薬を使用している場合は、Karvil による治療を開始する前に医師がこれらの薬剤の用量を調整する必要があります。推奨される開始用量は、3.125 mg を 1 日 2 回、2 週間です。この用量の忍容性が良好であれば、最低 2 週間の間隔で 6.25 mg を 1 日 2 回、12.5 mg を 1 日 2 回、25 mg を 1 日 2 回まで増量できます。医師のアドバイスに従って、最大許容レベルまで用量を増やす必要があります。

体重 85 kg 未満の軽度、中等度、または重度の CHF 患者全員に対して推奨される最大用量は、1 日 2 回 25 mg です。体重が85kgを超える軽度または中等度のCHF患者の場合、推奨される最大用量は1日2回50mgです。投与量を増やす前に、血管拡張または心不全の悪化の症状を評価する必要があります。心不全や体液貯留の一時的な悪化は、利尿剤の用量を増やすことで治療する必要があります。場合によっては、カルビルの投与量を減らしたり、一時的に治療を中止したりする必要があるかもしれません。心不全の悪化や血管拡張の症状が安定するまでは、カルビルの用量を増量すべきではありません。カルベジロールを 2 週間以上中止した場合は、1 日 2 回 3.125 mg で治療を再開し、薬剤の使用方法に関する推奨事項に従って漸増する必要があります。

カルヴィルは必ずしも食事と一緒に摂取すべきではありません。ただし、心不全患者の場合は、吸収率を低下させ、起立性効果（立ったり座ったりするときの圧力低下）の発生を減らすために、食事と一緒に投与する必要があります。

腎不全の患者：

中等度から重度の腎障害のある患者では、カルベジロールの推奨用量を変更する必要はありません。

18歳未満の患者：

18 歳未満の小児および青少年に対するカルベジロールの安全性と有効性はまだ確立されていません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Karvil 3,125mg は、割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

Karvil の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

医師が指示した日と時間に薬を服用するためにできる限りのことを行う必要があります。何らかの理由で薬を飲み忘れた場合は、次の通常どおり待ってから服用してください。

服用を忘れた場合は、悪影響を及ぼす可能性が高まるため、次の服用量を決して倍量にしないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

カルビルの予防措置

一般的な

慢性心不全

カルベジロールの用量を増やすと、臨床症状の悪化または体液貯留が発生する可能性があります。このようなことが起こった場合、医師は利尿薬の用量を増やし、臨床的安定が再び得られるまでカルビル用量を維持する必要があります。カルベジロールの用量を減らすか、まれに一時的に中止する必要がある場合がありますが、カルビルの用量を徐々に増やすことが成功するのを妨げるものではありません。カルベジロールはどちらの薬剤も房室伝導（心臓刺激の伝導）を遅らせるため、ジギタリスに関連する場合は注意して使用する必要があります。

糖尿病

糖尿病患者におけるカルベジロールの使用は、血糖コントロールの悪化に関連している可能性があるか、または低血糖（低血糖）の兆候や症状を隠したり軽減したりする可能性があります。

したがって、糖尿病がある場合は、カルビル治療を開始または調整するときに血糖値を定期的に監視する必要があります。糖尿病の治療薬の投与量も調整する必要があります。

うっ血性心不全における腎機能

うっ血性心不全および低血圧（収縮期血圧 < 100 mmHg）、虚血性心疾患（心筋への血液供給の減少）、びまん性血管疾患および/または腎不全の患者において、腎機能の可逆的悪化が観察されています。カルヴィル。 Karvil の用量を増やしている間は、医師が腎機能を監視する必要があります。

慢性閉塞性肺疾患

気管支けいれん（気管支の収縮）を伴う慢性閉塞性肺疾患（COPD）を患っており、経口薬または吸入薬を使用していない場合、医師はカルビルを処方する際に注意する必要があります。肺に問題がある場合は医師に相談してください。

コンタクトレンズ

Karvil を使用すると、引き裂きが軽減される可能性があります。

治療の中止

特に虚血性心疾患（心筋への血液供給の減少）がある場合は、カルビルを突然中止すべきではありません。このような場合のカルベジロールの中止は、徐々に（2週間以上）行う必要があります。

甲状腺中毒症

Karvil は、他のベータ遮断薬と同様に、甲状腺中毒症（甲状腺によって産生される過剰なホルモン）の症状を隠すことができます。

過敏反応

カルベジロールはアレルゲンに対する反応の感受性と重症度を高める可能性があるため、アレルギーまたは減感作療法（抗アレルギー）の場合は医師に知らせてください。

重篤な皮膚副作用

カルビルは、カルベジロールに関連する可能性のある重篤な皮膚副作用を経験した患者に対しては、永久に中止する必要があります。

乾癬

乾癬（通常、関節付近で起こる皮膚疾患）の病歴がある場合は、医師がリスクと利益を考慮した後にのみこの薬を服用してください。

他の薬との相互作用

他の薬物との間には、重要な薬物動態学的および薬力学的相互作用が多数存在します。

褐色細胞腫（副腎腫瘍）

褐色細胞腫が疑われる患者では、β遮断薬を使用する前にα遮断薬を開始する必要があります。 Karvil にはアルファおよびベータ遮断活性がありますが、これらの場合に使用した経験はありません。

プリンツメタル異型狭心症

非選択的β遮断薬は、プリンツメタル異型狭心症患者に胸痛を引き起こす可能性があります。これらの患者にはカルベジロールの臨床経験がありません。

末梢血管疾患とレイノー現象

ベータ遮断薬は、動脈不全の症状を促進または悪化させる可能性があります。

徐脈

Karvil は徐脈 (心拍数の低下) を引き起こす可能性があります。

特殊な集団での使用

腎不全患者

中等度から重度の腎障害の場合、カルベジロールの推奨用量を変更する必要はありません。

肝不全患者

Karvil は、臨床的に明らかな肝障害のある患者には禁忌です。

糖尿病患者

Karvil はインスリン抵抗性を高め、低血糖の症状を隠す可能性があります。

注意：この薬には砂糖（ショ糖）が含まれています。したがって、糖尿病のある人には注意して使用する必要があります。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

主な薬物相互作用

薬物動態学的相互作用

他の薬物の薬物動態に対するカルベジロールの影響

ジゴキシンとシクロス​​ポリン:

カルベジロールは、ジゴキシンおよび経口シクロスポリンの血漿濃度を上昇させる可能性があります。適切な用量調整のために、ジゴキシンおよびシクロスポリンのレベルを注意深く監視することが推奨されます。

カルベジロールの薬物動態に対する他の薬物の影響

リファンピシン:

リファンピシンの併用中、収縮期血圧に対するカルベジロールの効果は減少しました。

シメチジン:

臨床的に重大な相互作用が起こる可能性は最小限です。

アミオダロン、フルオキセチン、パロキセチン:

カルベジロールの排出は、アミオダロンとフルオキセチンの併用によって阻害できますが、臨床効果はありません。

薬力学的相互作用

インスリンまたは経口血糖降下薬

インスリンおよび経口抗糖尿病薬の血糖降下効果が増加する可能性があります。低血糖の兆候は隠蔽/軽減される可能性があります (特に頻脈)。インスリンまたは経口抗糖尿病薬をカルビルと一緒に投与されている患者では、血糖をモニタリングする必要があります。

カテコールアミン除去剤

Karvil およびカテコー​​ルアミンを枯渇させる可能性のある薬剤 (レセルピンやモノアミンオキシダーゼ阻害剤など) を使用している患者における低血圧および/または重度の徐脈の兆候。

ジゴキシン

Karvil とジゴキシンを併用すると、房室伝導時間が延長される可能性があります。

非ジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬、アミオダロン、またはその他の抗不整脈薬

カルベジロールと組み合わせると、房室伝導障害のリスクが増加する可能性があります。カルベジロールをベラパミルやジルチアゼムなどの非ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬、アミオダロンまたは他の抗不整脈薬とともに経口投与する場合は、ECG（心電図）および血圧のモニタリングが推奨されます。

クロニジン

Karvil に関連したクロニジンの投与は、血圧と心拍数を下げる効果を高めることができます。

降圧剤

カルベジロールは、降圧作用のある他の薬剤（アルファ-1 受容体拮抗薬など）、または副作用プロファイルの一部として血圧降下作用を有する他の薬剤の効果を増強する可能性があります。

麻酔薬

麻酔中はバイタルサインを注意深く監視してください。

NSAID

非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）とβアドレナリン遮断薬を併用すると、血圧が上昇し、血圧コントロールが低下する可能性があります。

β-アゴニスト気管支拡張薬

Karvil は、このクラスの医薬品に反する作用をします。

強心配糖体

Karvil を併用すると、房室伝導時間 (心臓からの神経インパルスの伝達時間) が延長される可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

カルビルの副作用

薬物副作用は、MedDRA および CIOMS (国際医療機関評議会) によって定義された臓器系のクラスに従ってリストされています。

周波数カテゴリは次のとおりです。

重要な臨床研究におけるカルベジロールの使用により、以下に説明する望ましくない影響が報告されています。

リンパ系および血液系の障害

一般：

貧血。

レア：

血小板減少症。

非常にまれです:

白血球減少症。

心臓障害

非常に一般的な:

心不全。

一般：

徐脈、血液量増加、体液過剰。

普通でない：

房室ブロック、狭心症。

目の病気

一般：

視覚的な変化、涙の減少（目の乾燥）、目の炎症。

胃腸障害

一般：

吐き気、下痢、嘔吐、消化不良、腹痛。

普通でない：

便秘。

レア：

口の乾燥。

一般的な疾患と投与部位の状態

非常に一般的な:

倦怠感。

一般：

浮腫、痛み。

肝胆道障害

非常にまれです:

アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）、およびガンマグルタミルトランスフェラーゼ（GGT）の増加。

免疫系障害

非常にまれです:

過敏症（アレルギー反応）。

感染症と蔓延

一般：

肺炎、気管支炎、上気道および尿路感染症。

代謝と栄養障害

一般：

既存の糖尿病患者における体重増加、高コレステロール血症、血糖コントロールの悪化（高血糖/低血糖）。

筋骨格疾患および結合組織疾患

一般：

四肢の痛み。

神経系障害

非常に一般的な:

めまい、頭痛。

一般：

失神、失神前。

普通でない：

感覚異常。

精神障害

一般：

うつ病、憂鬱な気分。

普通でない：

睡眠障害。

腎臓および泌尿器疾患

一般：

びまん性血管疾患および/または基礎腎不全を有する患者における腎不全および腎機能の異常。

レア：

排尿障害。

乳房および生殖器系の疾患

普通でない：

勃起不全。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

一般：

呼吸困難、肺水腫、喘息の素因のある患者。

レア：

鼻づまり。

皮膚および皮下組織の疾患

普通でない：

皮膚反応（例、アレルギー性発疹、皮膚炎、蕁麻疹、かゆみ、乾癬および扁平苔癬型病変）。

血管障害

非常に一般的な:

低血圧。

一般：

起立性低血圧、末梢循環障害（手足の冷え、末梢血管疾患、間欠性跛行の増悪、レイノー現象）、高血圧。

選択された副作用の説明

副作用の頻度は、めまい、視覚的変化、徐脈を除き、用量に依存しません。めまい、失神、頭痛、無力症は通常は軽度であり、一般に治療の開始時に発生します。

うっ血性心不全患者では、カルベジロールの漸増中に臨床症状の悪化や体液貯留が発生する可能性があります。

うっ血性心不全、低血圧、虚血性心疾患、びまん性血管疾患、および/または基礎的腎不全を患う患者におけるカルベジロールによる治療中に、腎機能の可逆的な悪化が観察されています。

市販後の経験

カルベジロールの市販後使用において、以下の有害事象が確認されています。それらは不定の規模の集団によって報告されるため、その頻度を推定したり、薬物への曝露との因果関係を確立したりすることが常に可能であるとは限りません。

代謝と栄養障害

ベータ遮断作用により、潜在的な糖尿病が顕在化し、既存の糖尿病が悪化したり、グルコース逆調節が阻害されたりする可能性があります。

皮膚および皮下組織の疾患

脱毛。中毒性表皮壊死融解症やスティーブンス・ジョンソン症候群などの重篤な皮膚副作用。

腎臓および泌尿器疾患

女性における尿失禁の単独の症例が報告されており、投薬の中止により解消されました。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

カルビル特​​別人口

妊娠と授乳

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

Karvil の服用中または服用直後に妊娠した場合は、すぐに医師に知らせてください。動物実験では生殖毒性が証明されています。妊婦に対するカルベジロールの適切な臨床経験はありません。ベータ遮断薬は胎盤への血液供給を減少させ、子宮内胎児死亡や早産を引き起こす可能性があります。胎児や新生児の心臓や肺の合併症だけでなく、低血糖や徐脈などの副作用が発生する可能性があります。潜在的な利点が潜在的なリスクを正当化しない限り、カルビルは妊娠中に使用すべきではありません。動物実験では、カルベジロールに催奇形性作用があるという証拠はありません。

カルベジロールが母乳中に排泄されるかどうかは不明ですが、ほとんどのベータ遮断薬は母乳中に移行します。したがって、カルベジロール投与後の授乳は推奨されません。

車両の運転や機械の操作能力への影響

特に治療開始時や投与量の増加後、治療法を変更した後、またはアルコールと併用した場合には、めまいや疲労感により、車の運転や機械の操作能力が損なわれることがあります。

18歳未満の患者

Karvil は 18 歳未満の患者には推奨されません。

高齢の患者さん

高齢患者の場合、最初の用量調整は必要ありません。

カルビルの組成

プレゼンテーション

3.125 mg 錠剤:

30錠入りのパッケージです。

6.25mg錠剤：

15錠と30錠が入ったパッケージ。

12.5 mg および 25 mg 錠剤:

30錠入りのパッケージです。

経口使用。

大人用。

構成

Karvil 3,125 mg 錠剤には次のものが含まれています。

カルベジロール 3.125 mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、スクロース、ポビドン、クロスポビドン、二酸化ケイ素（コロイド）、ステアリン酸マグネシウム、黄色酸化鉄。

Karvil 6.25 mg 錠剤には次のものが含まれています。

カルベジロール6.25mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、スクロース、ポビドン、クロスポビドン、二酸化ケイ素（コロイド）およびステアリン酸マグネシウム。

各 Karvil 12.5 mg 錠剤には次のものが含まれます。

カルベジロール12.5mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、スクロース、ポビドン、クロスポビドン、二酸化ケイ素（コロイド）、ステアリン酸マグネシウムおよびベンガラ。

各 Karvil 25 mg 錠剤には次のものが含まれます。

カルベジロール25mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、スクロース、ポビドン、クロスポビドン、二酸化ケイ素（コロイド）およびステアリン酸マグネシウム。

カルビルの過剰摂取

症状と兆候

血圧の大幅な低下、徐脈（心拍数の低下）、心不全（心臓機能の障害）、心原性ショック（心臓由来の血圧の急激な低下）、および心停止が発生する可能性があります。

呼吸器疾患、気管支けいれん（気管支の収縮）、嘔吐、意識の変化、全身性けいれんが発生することもあります。

処理

上記の兆候や症状を監視し、ベータ遮断薬の過剰摂取の患者に使用される慣行に従って医師の診察を受けてください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

カルビルの薬物相互作用

薬物動態学的相互作用

他の薬物の薬物動態に対するカルベジロール（有効成分）の影響

カルベジロール (活性物質) は P 糖タンパク質の基質であり、阻害剤でもあります。したがって、P-糖タンパク質によって輸送される薬物のバイオアベイラビリティは、カルベジロール（活性物質）の併用投与によって高めることができます。さらに、カルベジロール (活性物質) のバイオアベイラビリティは、P 糖タンパク質誘導剤または阻害剤によって変更される可能性があります。

ジゴキシン:

健康な被験者および心不全患者を対象としたいくつかの研究では、ジゴキシンへの曝露量が最大 20% 増加することが実証されています。女性患者と比較して男性患者では有意に大きな効果が観察されました。したがって、カルベジロール (活性物質) による治療を開始、調整、または中止するときは、ジゴキシンのレベルを監視することが推奨されます。カルベジロール (活性物質) は、静脈内に投与した場合、ジゴキシンに影響を与えません。

シクロスポリン:

腎臓および心臓移植を受け、経口（経口）シクロスポリンを受ける患者を対象とした2つの研究では、カルベジロール（活性物質）の導入後にシクロスポリンの血漿濃度が上昇することが実証されました。カルベジロール (活性物質) は、経口シクロスポリン曝露を約 10 ～ 20% 増加させるようです。シクロスポリンの治療レベルを維持するには、シクロスポリン用量の平均 10 ～ 20% の減量が必要でした。

相互作用のメカニズムは不明ですが、腸内の P 糖タンパク質活性の阻害が関与している可能性があります。シクロスポリン濃度には個人差が大きいため、カルベジロール（活性物質）による治療の導入後はその濃度を注意深く監視し、それに応じてシクロスポリンの用量を調整することが推奨されます。シクロスポリンの静脈内投与の場合、カルベジロール（活性物質）との相互作用は予想されません

カルベジロール（有効成分）の薬物動態に対する他の薬剤の影響

CYP2D6 および CYP2C9 の阻害剤および誘導剤は、カルベジロール (活性物質) の全身代謝および/または全身前代謝を立体選択的に修飾することができ、その結果、R および S-カルベジロール (活性物質) の血漿濃度が増加または減少します。患者または健康な人で観察された例を以下に示します。

シメチジン:

シメチジンなどの混合機能オキシダーゼ阻害剤を使用している患者では、血清レベルが上昇する可能性があるため注意が必要です。ただし、カルベジロール (活性物質) レベルに対するシメチジンの影響が小さいことから、臨床的に重大な相互作用の可能性は最小限です。

リファンピシン:

12人の健康な被験者を含む研究では、リファンピシンとの併用投与中にカルベジロール（活性物質）への曝露が約60％減少し、収縮期血圧に対するカルベジロール（活性物質）の影響の減少が観察されました。相互作用のメカニズムは不明ですが、腸内の P 糖タンパク質活性の阻害が関与している可能性があります。カルベジロール (活性物質) とリファンピシンを併用して治療されている患者では、ベータ遮断薬活性を注意深くモニタリングすることが推奨されます。

アミオダロン:

ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro研究では、アミオダロンとデスエチルアミオダロンが R および S-カルベジロール (活性物質) の酸化を阻害することが実証されました。 R および S-カルベジロール (活性物質) の最小濃度は、カルベジロール (活性物質) を単独療法として投与されている患者と比較した場合、カルベジロール (活性物質) とアミオダロンを併用投与されている心不全患者では 2.2 倍有意に増加しました。 S-カルベジロール (活性物質) の効果は、CYP2C9 の強力な阻害剤であるアミオダロンの代謝産物であるデスエチルアミオダロンによるものと考えられました。カルベジロール (活性物質) とアミオダロンを併用して治療されている患者では、ベータ遮断薬の活性を監視することが推奨されます。

フルオキセチンとパロキセチン:

10人の心不全患者を含むランダム化クロスオーバー研究では、強力なCYP2D6阻害剤であるフルオキセチンを同時投与すると、カルベジロール（活性物質）の代謝が立体選択的に阻害され、R鏡像体のAUCが77％増加した（ +)、プラセボ群と比較した場合、S(-) エナンチオマーの AUC は非統計的に 35% 増加しました。ただし、治療グループ間で有害事象、血圧、心拍数に差は認められませんでした。カルベジロール (活性物質) の薬物動態に対する強力な CYP2D6 阻害剤であるパロキセチンの用量の影響を、12 人の健康な個人で経口投与後に調査しました。 R および S-カルベジロール (活性物質) への曝露量が大幅に増加したにもかかわらず、これらの健康な個人では臨床効果は観察されませんでした。

薬力学的相互作用

インスリンまたは経口血糖降下薬

ベータ遮断特性を持つ薬剤は、インスリンおよび経口血糖降下薬の血糖降下効果を高める可能性があります。低血糖の兆候は隠蔽されたり、軽減されたりすることがあります（特に頻脈）。したがって、インスリンまたは経口血糖降下薬を投与されている患者では、定期的な血糖モニタリングが推奨されます。

カテコールアミン除去剤

ベータ遮断特性を持つ薬剤とカテコールアミンを枯渇させる薬剤（レセルピンやモノアミンオキシダーゼ阻害剤など）を併用している患者は、低血圧や重度の徐脈の兆候がないか注意深く観察する必要があります。

ジゴキシン

ベータ遮断薬とジゴキシンを併用すると、房室（AV）伝導時間がさらに延長される可能性があります。

非ジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬、アミオダロン、またはその他の抗不整脈薬

カルベジロール (有効成分) と組み合わせると、AV 伝導障害のリスクが増加する可能性があります。カルベジロール (活性物質) をジルチアゼムと同時投与した場合、伝導障害 (まれに血行動態の低下を伴う) が発生するケースが単独で観察されています。他のベータ遮断薬と同様に、カルベジロール（活性物質）をベラパミルやジルチアゼムなどの非ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬、アミオダロンまたは他の抗不整脈薬とともに経口投与する場合は、ECGおよび血圧のモニタリングが推奨されます。

クロニジン

ベータ遮断薬と併用してクロニジンを投与すると、血圧と心拍数を下げる効果を高めることができます。ベータ遮断薬とクロニジンによる治療を中断する必要がある場合は、最初にベータ遮断薬を中止する必要があります。クロニジン治療は、用量を徐々に減らすことで数日後に中止できます。

降圧剤

他のベータ遮断薬と同様に、カルベジロール (活性物質) は、降圧作用を持つ他の併用投与薬 (アルファ-1 受容体拮抗薬など) や副作用プロファイルの一部として低血圧を伴う他の薬剤の効果を増強する可能性があります。

麻酔薬

カルベジロール (活性物質) と麻酔薬には負の変力作用と相乗的な降圧効果があるため、麻酔中はバイタルサインを注意深く監視することが推奨されます。

NSAID

非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）とβアドレナリン遮断薬を併用すると、血圧が上昇し、血圧コントロールが低下する可能性があります。

β-アゴニスト気管支拡張薬

非心臓選択性ベータ遮断薬は、ベータ作動薬気管支作用を有する薬剤の気管支拡張作用に対抗します。患者を注意深く監視することが推奨されます。

強心配糖体

カルベジロール (活性物質) と強心配糖体を同時投与すると、AV 伝導時間が延長される可能性があります。

カルビル物質の作用

有効性の結果

高血圧に対する効果

カルベジロール (活性物質) は、ベータ遮断とアルファ遮断による血管拡張を組み合わせることで、高血圧患者の血圧を低下させます。純粋なベータ遮断剤で観察されるような、圧力の低下は総周辺抵抗の増加とは関連しません。心拍数がわずかに減少します。腎血流と腎機能は維持されます。 ^1.2

カルベジロール (活性物質) は 1 回拍出量を維持し、総末梢血管抵抗を軽減します。さまざまな臓器や血管床への血流が維持されます。

狭心症に対する効果

冠状動脈疾患の患者において、カルベジロール (活性物質) は抗虚血効果 (総運動時間、1 mm ST セグメントの低下および狭心症の発症までの時間の改善) を示しました。カルベジロール (活性物質) は、心筋酸素要求量と交感神経活動亢進を大幅に軽減します。また、前負荷 (肺動脈および肺毛細管圧) と後負荷も軽減します。 ³

心不全に対する効果

カルベジロール (活性物質) は、あらゆる原因による死亡率と心血管疾患による入院の必要性を大幅に減少させます。カルベジロール (活性物質) は、虚血性および非虚血性の心不全患者の駆出率の増加と症状の改善を促進します。 ^5-7

参考文献

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薬理学的特徴

カルベジロール (活性物質) は、非選択的なベータ遮断、アルファ遮断および抗酸化特性を備えた複数の作用をもつ神経ホルモン拮抗薬です。カルベジロール (活性物質) は、α1 遮断による血管拡張を通じて末梢血管抵抗を軽減し、β 遮断によってレニン – アンジオテンシン – アルドステロン系を抑制します。したがって、水が滞留することはほとんどありません。カルベジロール (活性物質) には固有の交感神経興奮作用はなく、プロプラノロールと同様に膜安定化特性があります。

カルベジロール (有効成分) は 2 つの立体異性体のラセミ混合物です。動物では、両方のエナンチオマーがαアドレナリン受容体を遮断する特性を持っています。ベータアドレナリン受容体遮断特性はベータ 1 およびベータ 2 受容体に対して選択的ではなく、カルベジロール (活性物質) の左旋性エナンチオマーに関連しています。

カルベジロール (活性物質) は、強力な抗酸化剤および酸素ラジカルの中和剤であり、動物でのin vitroおよびin vivoおよびさまざまな種類のヒト細胞でのin vitroでの研究によって証明されています。カルベジロール（有効成分）は、ヒト血管の平滑筋細胞に対する抗増殖作用および臓器保護作用を示します。

カルベジロール (活性物質) は脂質プロファイルに悪影響を及ぼしません。 HDL/LDL 比は正常のままです。

薬物動態

吸収

経口投与後、カルベジロール (活性物質) は急速に吸収されます。約 1 時間で最大血清濃度に達します。ヒトにおけるカルベジロール (活性物質) の絶対バイオアベイラビリティは約 25% です。食物は、最大血漿濃度に達するまでの時間を増加させますが、生物学的利用能の程度を変えることはありません。

分布

カルベジロール (活性物質) は親油性が高く、カルベジロール (活性物質) の約 98 ～ 99% が血漿タンパク質に結合します。分配量は約 2 L/kg です。

代謝

カルベジロール (活性物質) は、主にグルクロン酸抱合反応によって肝臓で広範囲に代謝され、主に胆汁を介して排出されるいくつかの代謝産物になります。ザ