生合成アミオダロン塩酸塩リーフレット

アミオダロンの薬理学的特性により、この薬はリズム障害が基礎となる臨床病理[冠動脈不全（胸痛が最も一般的な症状）、心不全]を悪化させる可能性がある場合に特に適応となります。

アミオダロン塩酸塩 – Biosintética はどのように作用しますか?

本剤はアミオダロン塩酸塩を配合した製品です。この物質は、ある種の病気で発生する可能性のある心拍の変化（不整脈）を規則的にすることを目的としています。

経口投与後の初期作用は 2 ～ 3 日から 3 ～ 6 週間までさまざまです。塩酸アミオダロンの治療効果は、組織内に塩酸アミオダロンが蓄積することによるものです。

アミオダロン塩酸塩の禁忌 – Biosintética

以下の場合にはアミオダロン塩酸塩を使用しないでください。

リストされているこれらの禁忌はすべて、ショックによる心肺蘇生に抵抗力のある心室細動の場合、救急治療室でアミオダロンが使用される場合には当てはまりません。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

アミオダロン塩酸塩の使用方法 – Biosintética

食事中または食後に、錠剤全体を十分な量の液体と一緒に経口摂取してください。

推奨されない投与経路による使用のリスク

非推奨の経路で投与されたアミオダロン塩酸塩の効果に関する研究はありません。したがって、安全性とこの薬の有効性を確保するために、医師の推奨に従い、投与は経口のみで行ってください。

アミオダロン塩酸塩の投与量 – Biosintética

初期負荷量

通常の負荷用量は、8 ～ 10 日間、1 日あたり 600 ～ 1000 mg の範囲です。

維持量

最小有効用量を決定します。これは、1 日あたり 100 ～ 400 mg の範囲で変化します。アミオダロンの半減期が長いことを考慮すると、治療は隔日で投与できます（推奨用量が 1 日あたり 100 mg の場合、200 mg を隔日）。 5日間投薬し、2日間投薬を行わない間隔を設ける「治療期間」スキームも採用されている。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ってはいけません。

アミオダロン塩酸塩 – Biosintética を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、必ず用量によって定められた間隔を守り、次の服用までお待ちください。決して同時に 2 回分を投与しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アミオダロン塩酸塩の使用上の注意 – Biosintética

副作用は一般に用量に関連しているため、最小有効維持用量を投与する必要があります。

アミオダロン塩酸塩による治療中は、日光への曝露を避け、保護措置を講じる必要があります。

監視

アミオダロンによる治療を開始する前に、ECG (心電図) を実行し、血清カリウムを評価することが推奨されます。治療中はトランスアミナーゼと心電図のモニタリングが推奨されます。

さらに、アミオダロンは甲状腺機能低下症（不十分な甲状腺ホルモン産生）または甲状腺機能亢進症（過剰な甲状腺ホルモン産生）を誘発する可能性があるため、特に甲状腺疾患の既往歴のある患者では、アミオダロンによる治療を開始する前に臨床的および生物学的モニタリング（超高感度TSH）が推奨されます。このモニタリングは、治療中および治療中止後の数か月間実施する必要があります。甲状腺機能障害が疑われる場合は、超高感度の血清 TSH レベルを評価する必要があります。

特に、抗不整脈薬の慢性投与に関連して、ペースメーカーや植込み型除細動器の心室除細動および/またはペーシング閾値が増加するケースが報告されており、それらの有効性に影響を与える可能性があります。したがって、アミオダロン治療の開始前および治療中に、デバイスの機能を繰り返しチェックすることが推奨されます。

甲状腺ホルモン異常

アミオダロン分子にヨウ素が存在すると、一部の甲状腺検査（放射性ヨウ素固定、PBI）の結果が変化する可能性がありますが、他の検査（遊離T3、遊離T4、超高感度TSH）による甲状腺機能の評価は妨げられません。

アミオダロンは、チロキシン (T4) からトリヨードチロキシン (T3) (甲状腺によって産生されるホルモン) への末梢変換を阻害し、単独の生化学的変化 (遊離 T4 の血清レベルの増加、遊離 T3 のわずかな減少または正常レベルさえも伴う) を引き起こす可能性があります。 、臨床的に甲状腺機能が正常な患者（甲状腺機能が正常）。このような場合、治療を中止する理由はありません。

体重増加、耐寒性、活動性の低下、過度の徐脈など、通常は軽度の臨床症状が現れた場合は、甲状腺機能低下症を疑う必要があります。診断は、超高感度血清 TSH レベルの明らかな増加によって証明されます。甲状腺機能正常症は、通常、治療中止後 1 ～ 3 か月以内に達成されます。生命を脅かす状況では、L-チロキシンと組み合わせてアミオダロン療法を継続できます。 L-チロキシンの投与量はTSHレベルに応じて調整する必要があります。

機械を運転および操作する能力の変化

アミオダロンの安全性データによると、アミオダロンが機械の運転や操作能力を損なうという証拠はありません。

アミオダロン塩酸塩の警告 – Biosintética

心臓障害

新しい不整脈（心拍の頻度やリズムの変化）の出現、または治療済みの不整脈の悪化が報告されており、場合によっては致命的となる場合があります。薬物の効果の欠如と、心臓状態の悪化に関連するかどうかに関係する不整脈促進効果とを区別することは重要ですが、困難です。アミオダロンでは他の抗不整脈薬に比べて不整脈促進効果が報告されることはまれで、一般に薬物相互作用や電解質障害などの QT 間隔を延長する要因に関連して発生します。 QT間隔の延長にもかかわらず、アミオダロンは低いトルセード誘発活性（トルサード・ド・ポワントと呼ばれる心電図の変化を引き起こす能力）を示します。

アミオダロンの薬理学的作用は、QT 間隔の延長 (再分極の延長に関連) などの心電図 (心臓の電気活動によって生成される電位の変化を評価する検査) に変化を引き起こし、心筋梗塞の発症の可能性を伴います。 U 波 (心電図で評価されるイベントの 1 つ)。ただし、これらの変化は中毒を示すものではありません。

高齢の患者では、心拍数の低下がより顕著になる場合があります。

2度または3度の房室ブロック（心電図の変化）、洞房ブロック、または二筋膜ブロックが現れた場合は、治療を中止する必要があります。

肺疾患

呼吸困難（息切れ）または非湿性咳嗽の出現は、間質性肺炎（肺炎の一種）などの肺毒性に関連している可能性があります。アミオダロンの静脈内使用による間質性肺炎の非常にまれな症例が報告されています。労作時呼吸困難を発症した患者で肺炎が疑われる場合、単独または全身状態の悪化（疲労、体重減少、発熱）を伴う場合には、胸部X線検査を実施する必要があります。間質性肺炎はアミオダロンの早期中止後に一般に回復するため、アミダロン療法は再評価されるべきであり（臨床症状は通常3～4週間以内に消失し、その後数ヶ月以内に肺機能および放射線機能がゆっくりと改善する）、コルチコステロイド治療を検討すべきである。

非常にまれに、重篤な、時には致命的な呼吸器合併症が観察されており、通常は手術直後に発生します（成人呼吸窮迫症候群）。これは酸素濃度が高いことに関連している可能性があります。

肝障害

アミオダロンの開始直後および治療中は定期的に、肝機能検査（トランスアミナーゼ – 肝酵素）を注意深くモニタリングすることが推奨されます。アミオダロンを経口および静脈内で使用すると、IV 投与の最初の 24 時間以内に、急性（重度の肝細胞不全または肝不全、場合によっては致死的な肝不全を含む）および慢性肝障害が発生する可能性があります。したがって、トランスアミナーゼの増加が正常値の 3 倍を超えた場合は、アミオダロンの用量を減らすか、治療を中止する必要があります。

アミオダロンの経口使用に起因する慢性肝不全の臨床的および生物学的兆候は最小限であり（肝臓の肥大、トランスアミナーゼの正常値の最大5倍の増加）、治療を中止すると回復する可能性がありますが、死亡例が報告されています。

重度の水疱性反応

生命を脅かす、あるいは致命的な皮膚反応 スティーブンス・ジョンソン症候群 (SJS) および中毒性表皮壊死融解症 (TEN)。SJS または TEN (しばしば水疱や粘膜病変を伴う進行性の皮膚発疹) の兆候や症状が現れた場合は、アミオダロンによる治療を直ちに中止する必要があります。 。

麻酔

手術前に、アミオダロンによる治療について麻酔科医に知らせる必要があります。

甲状腺機能亢進症

甲状腺機能亢進症は、アミオダロン治療中または中止後数か月以内に発生する可能性があります。体重減少、不整脈、狭心症、うっ血性心不全などの臨床的特徴は、通常は軽度ですが、医師に警告する必要があります。この診断は、超高感度TSH（甲状腺の活動を多かれ少なかれ誘導するホルモン）の血清レベルの明らかな低下によって裏付けられます。この場合、アミオダロンの投与は中止する必要があります。

通常、治療を中止してから数か月以内に回復します。臨床的回復は甲状腺機能検査の正常化に先立ちます。臨床的に甲状腺中毒症（甲状腺機能不全）が存在する重症例では、場合によっては死に至る場合があり、緊急の治療が必要です。治療は個別に調整する必要があります：抗甲状腺薬（常に効果があるとは限りません）、コルチコステロイド療法、ベータ遮断薬。

神経筋障害（筋肉と神経の）

アミオダロンは、末梢感覚運動ニューロパチー (神経系疾患) および/またはミオパチー (筋肉疾患) を誘発する可能性があります。治療を中止した後の回復は通常数か月以内に起こりますが、場合によっては不完全な場合もあります。

眼科疾患

視力が低下したりかすみ始めた場合は、眼底検査（眼底検査）を含む完全な眼科検査を速やかに実施する必要があります。 （目の）視神経の障害である視神経障害および/または視神経炎（神経の炎症）が出現した場合は、失明につながる可能性があるため、アミオダロンによる治療を中止する必要があります。

アミオダロン塩酸塩の副作用 – Biosintética

次の周波数定義が使用されます。

血液およびリンパ系の障害

非常にまれな反応

溶血性貧血（血管内の赤血球の異常な破壊による貧血）、再生不良性貧血（赤血球の産生の減少）、および血小板減少症（血小板数の減少）。

未知の周波数

好中球減少症 (血液中の好中球数の減少) および無顆粒球症 (白血球数の顕著な減少)。

心臓障害

よくある反応

徐脈（心拍数の減少）は一般に中等度であり、用量に依存します。

異常な反応

不整脈（心調律障害）の出現または悪化、場合によっては心停止が続きます。伝導の変化（さまざまな程度の洞房ブロックおよび房室ブロック）。

非常にまれな反応

洞結節機能不全患者および/または高齢患者における顕著な徐脈または洞停止。

頻度が不明な反応

トルサード・ド・ポワント（心拍の激しい変化の一種）。

内分泌（腺）障害

よくある反応

甲状腺機能低下症（甲状腺機能の低下）。甲状腺機能亢進症（甲状腺機能の亢進）、場合によっては致命的。

非常にまれな反応

抗利尿ホルモン不適切分泌症候群（SIADH）

目の病気

非常に一般的な反応

角膜（「目の色」である虹彩の前にある目の透明な部分）上の微小沈着物は、通常、瞳孔下領域に限定されます。それらは、明るい光またはぼやけた視界での色のハローの知覚に関連している可能性があります。角膜上の微小沈着物は脂質複合体の沈着物で構成されており、治療を中止するとしばらくすると回復します。

非常にまれな反応

視神経障害/神経炎（神経系疾患/炎症性または変性神経損傷）。失明に至る可能性があります。

胃腸障害（消化器系）

非常に一般的な反応

良性の胃腸障害（吐き気、嘔吐、健康食品の異味）は、負荷用量の結果として発生する可能性がありますが、用量を減らすと消失します。

未知の周波数

膵炎（膵臓の炎症）/急性膵炎、口渇、便秘（便秘）。

一般的な障害

未知の周波数反応

骨髄肉芽腫を含む肉芽腫 (小さな炎症性結節)。

肝胆道障害（肝臓と胆汁の）

非常に一般的な反応

血清トランスアミナーゼ (肝臓酵素) の単独の増加。通常、治療開始時には中等度 (正常値の 1.5 ～ 3 倍) です。用量を減らすと、または自然にレベルが正常に戻る場合もあります。

よくある反応

血清トランスアミナーゼの増加および/または黄疸（皮膚の黄色化）を伴う急性肝障害（肝不全を含む）は、場合によっては致命的となる場合があります。

非常にまれな反応

慢性肝疾患（アルコール性偽肝炎、肝硬変）、場合によっては死に至ることもあります。

免疫系障害

未知の周波数

血管神経性浮腫 – クインケ浮腫（皮膚、粘膜、内臓、脳の非炎症性の腫れで、突然発症して数時間から数日続き、発熱などの他の症状を伴います）。ショックを含むアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応 (重度の即時型アレルギー反応)。

調査

非常にまれな反応

血清クレアチニンレベルの上昇。

代謝と栄養障害

未知の周波数

食欲の低下。

神経系障害

よくある反応

錐体外路振戦、悪夢、睡眠障害。

異常な反応

感覚運動性末梢神経障害（末梢神経の障害）および／またはミオパチーは、一般に、治療を中止すると回復します。

非常にまれな反応

小脳性運動失調（筋肉の制御不能）、良性頭蓋内圧亢進症（頭痛、吐き気、視野の変化、一過性の視覚障害、拍動性耳鳴りを特徴とする）、頭痛（頭痛）。

未知の周波数

パーキンソニズム、パロスミア（嗅覚障害）。

精神障害

未知の周波数

せん妄・錯乱状態、幻覚。

生殖器系の障害

非常にまれな反応

精巣上体炎（精巣の構造である精巣上体の炎症）、インポテンス。

未知の周波数

性欲の減少。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

よくある反応

肺毒性（肺胞性/間質性肺炎または線維症、胸膜炎、器質化肺炎を伴う閉塞性細気管支炎）は場合によっては致死的です。

未知の周波数

肺出血。

非常にまれな反応

重度の呼吸不全患者、特に喘息患者における気管支けいれん（気管支の炎症）。成人の呼吸窮迫症候群（肺不全の一種）。通常は手術直後に、場合によっては死に至ることもあります。

皮膚および皮下組織の疾患

非常に一般的な反応

光過敏症（光に対する過敏症）。

よくある反応

長期使用または毎日の用量が多い場合、皮膚の灰色がかった（灰色がかった）または青みがかった色素沈着。治療を中止すると、この色素沈着はゆっくりと消えていきます。

非常にまれな反応

放射線療法使用中の紅斑、皮膚発疹、通常は非特異的、剥脱性皮膚炎、脱毛症（脱毛）。

未知の周波数

湿疹（皮膚が赤くなり、鱗状になり、時にはひび割れや小さな水疱ができる皮膚の炎症）、蕁麻疹（かゆみを引き起こす、通常はアレルギー性の皮膚発疹）、中毒性表皮壊死融解症を含む、重度の、時には致命的な皮膚反応/スティーブンス-ジョンソン症候群、水疱性皮膚炎、好酸球増加症を伴う薬物反応および全身症状。

血管障害

非常にまれな反応

血管炎（血管の炎症）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アミオダロン塩酸塩の特別な集団 – Biosintética

妊娠と授乳

アミオダロンは、医学的判断で利益が胎児へのリスクを上回ると判断されない限り、胎児甲状腺に影響を与えるため、妊娠中は禁忌です。

アミオダロンは母乳中に大量に排泄されるため、授乳中の女性には禁忌です。

高齢の患者さん

高齢患者の場合、アミオダロンの使用により心拍数の低下がより顕著になる可能性があります。

子供たち

小児患者におけるアミオダロンの安全性と有効性は確立されていないため、その使用は推奨されません。

アミオダロン塩酸塩の組成 – Biosintética

アミオダロン塩酸塩 200 mg 錠には次の成分が含まれています。

アミオダロン塩酸塩 200mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、デンプン、ポビドン、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、およびＦＤＣレッド染料Ｎｏ．

アミオダロン塩酸塩のプレゼンテーション – Biosintética

200mg錠

30錠入りのパックです。

経口使用。

大人用。

アミオダロン塩酸塩の過剰摂取 – Biosintética

症状

アミオダロンの経口過剰摂取に関して入手可能なデータはあまりありません。まれに、洞性徐脈（心拍数の減少）、心臓ブロック、心室頻拍（心拍数の増加）、トルサード・ド・ポワント、循環不全、肝機能障害が報告されています。

処理

治療は対症療法でなければなりません。アミオダロンとその代謝物は透析では除去されません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アミオダロン塩酸塩の薬物相互作用 – Biosintética

トルサード・ド・ポワントまたはQT延長を誘発する薬剤

QT延長を引き起こす薬剤

QT間隔を延長することが知られている薬剤とアミオダロンを併用投与する場合は、トルサード・ド・ポワントのリスクが高まる可能性があり、QT間隔の延長について患者を監視する必要があるため、個々の患者にとっての潜在的なリスクと利点を慎重に評価する必要があります。 。

アミオダロンを投与されている患者は、フルオロキノロン（抗生物質の一種）の使用を避けるべきです。

心拍数を低下させたり、自動症や伝導障害を引き起こしたりする薬

これらの薬との併用は推奨されません。

自動症（過度の徐脈）や伝導障害が発生する可能性があるため、心拍数を低下させるベータ遮断薬およびカルシウムチャネル遮断薬（ベラパミル、ジルチアゼム）。

低カリウム血症を引き起こす可能性のある薬剤

以下の薬剤との併用は推奨されません。

刺激性下剤は低カリウム血症（血液中のカリウム濃度の低下）を引き起こす可能性があり、その結果、トルサード・ド・ポワントのリスクが増加します。したがって、他の種類の下剤を使用する必要があります。

以下の医薬品を塩酸アミオダロンと併用する場合は注意が必要です。

低カリウム血症の発症を予防する（そして低カリウム血症を是正する）必要があります。 QT 間隔 (特定の心電図間隔) を監視する必要があり、トルサード ド ポワントの場合、抗不整脈薬を投与すべきではありません (心室ペースメーカーを導入します。IV マグネシウムを投与できます)。

全身麻酔

全身麻酔を受けている患者では、徐脈（アトロピンに反応しない）、低血圧、伝導障害、心拍出量（心臓によって送り出される血液量）の減少など、重篤な合併症の可能性が報告されています。

非常にまれに、重篤な呼吸器合併症（成人急性呼吸窮迫症候群）が発生し、場合によっては死に至るケースが、通常は手術直後に観察されています。これは、高濃度の酸素との相互作用の可能性に関連している可能性があります。

アミオダロン塩酸塩の他の製品への影響

アミオダロンおよび/またはその代謝産物であるデスエチルアミオダロンは、CYP1A1、CYP1A2、CCYP3A4、CYP2C9、CYP2D6、および P-糖タンパク質を阻害し、それらの基質への曝露を増加させる可能性があります。

アミオダロンの半減期は長いため、アミオダロンの中止後数か月間相互作用が観察される場合があります。

P-gp基質

アミオダロンは P-gp 阻害剤です。 P-gp 基質との併用投与により、曝露量が増加するはずです。

デジタル：

自動症（過度の徐脈）や房室伝導（相乗作用）の障害が起こることがあります。さらに、ジゴキシンクリアランスの減少により、ジゴキシン血漿濃度が増加する可能性があります。

血漿ジゴキシンレベルと心電図を監視する必要があります。患者はジギタリス毒性の臨床徴候がないか観察する必要があります。ジギタリスの投与量調整が必要な場合があります。

ダビガトラン：

出血の危険性があるため、アミオダロンをダビガトランと併用する場合は注意が必要です。必要に応じて、リーフレットの情報に従ってダビガトランの用量を調整します。

CYP 2C9 基質

アミオダロンは、チトクロム P450 2C9 の阻害を通じて、ワルファリンやフェニトインなどの CYP 2C9 基質の濃度を増加させます。

ワルファリン:

ワルファリンとアミオダロンを併用すると、経口抗凝固薬の効果が悪化して、出血のリスクが高まる可能性があります。プロトロンビンレベル（INR）を定期的に監視し、アミオダロンによる治療中および治療後に経口抗凝固薬の用量を調整する必要があります。

フェニトイン:

フェニトインとアミオダロンを組み合わせると、フェニトインの過剰摂取が生じ、神経学的症状が生じる可能性があります。臨床モニタリングを採用し、過剰摂取の兆候が現れたらすぐにフェニトインの用量を減らす必要があります。血漿フェニトインレベルを測定する必要があります。

CYP 2D6 基板

フレカイニド:

アミオダロンは、シトクロム CYP 2D6 を阻害することにより、フレカイニドの血漿濃度を増加させます。したがって、フレカイニドの用量を調整する必要があります。

シトクロム P450 3A4 によって代謝される物質（肝酵素）

このような物質を CYP3A4 阻害剤であるアミオダロンと同時に投与すると、血漿中濃度が上昇し、毒性の増加につながる可能性があります。

シクロスポリン (免疫抑制薬):

アミオダロンと併用すると、シクロスポリンの血漿レベルが増加する可能性があります。投与量を調整する必要があります。

フェンタニル（鎮痛剤および麻酔薬）：

アミオダロンと組み合わせると、フェンタニルの薬理効果が強調され、毒性のリスクが高まる可能性があります。

スタチン（高コレステロールの治療に使用）：

筋肉毒性[例：横紋筋融解症（腎不全を引き起こす可能性のある筋肉損傷）]のリスクは、アミオダロンと、シンバスタチン、アトルバスタチン、ロバスタチンなどのCYP3A4によって代謝されるスタチン類の併用投与によって増加します。アミオダロンと併用投与する場合は、CYP3A4 によって代謝されないスタチンの使用が推奨されます。

CYP3A4 によって代謝されるその他の医薬品:

リドカイン (局所麻酔薬)、タクロリムス (免疫抑制剤)、シルデナフィル (勃起不全の治療)、ミダゾラム (不安の治療)、トリアゾラム (鎮静、心を落ち着かせる)、ジヒドロエルゴタミンおよびエルゴタミン (片頭痛の治療に使用)。

アミオダロン塩酸塩に対する他の製品の影響

CYP 3A4 および CYP 2C8 の阻害剤は、アミオダロンの代謝を阻害し、アミオダロンへの曝露を増加させる可能性があります。

アミオダロンによる治療中は、CYP 3A4 阻害剤 (グレープフルーツ ジュースや特定の薬剤など) を避けることが推奨されます。

食べ物

グレープフルーツジュースの摂取は避けてください。

臨床検査

現在までのところ、臨床検査におけるアミオダロン塩酸塩の干渉に関するデータはありません。

他の薬を服用している場合は医師に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アミオダロン塩酸塩の食品との相互作用 – Biosintética

グレープフルーツジュースの摂取は避けてください。

出典：Atlansil Medication Professional の添付文書。

アミオダロン塩酸塩という物質の作用 – Biosintética

有効性の結果

アミオダロン塩酸塩（活性物質）は、結節性房室、接合部頻脈、心房粗動および心房細動、冠状動脈疾患および肥大に関連する心室頻拍および心室細動を含む、子宮内、成人および小児における多数の上室性不整脈および心室性不整脈を抑制するために使用されている。心筋症。

一般に、アミオダロン塩酸塩 (活性物質) の有効性は他の抗不整脈薬と同等以上であり、ほとんどの上室性頻脈性不整脈 (ウォルフ・パキンソン・ホワイト症候群に関連するものを含む) の 60% ～ 80%、および 40% に達します。心室性頻脈性不整脈の場合は 60% まで。

参考文献

コノリーSJ.アミオダロンの有効性と安全性の証拠に基づく分析。循環。 1999年; 100: 2025 ～ 2034 年。

出典：Atlansil Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

アミオダロン塩酸塩 (有効成分) は、以下の特性を持つ抗不整脈薬です。

抗不整脈作用

抗虚血特性

薬物動態学的特性

アミオダロン塩酸塩（活性物質）は、主に CYP 3A4 によって代謝され、CYP 2C8 によっても代謝されます。

アミオダロン塩酸塩 (活性物質) とその代謝産物であるデスエチルアミオダロンは、 in vitro でCYP 1A1、CYP 1A2、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 2D6、CYP 3A4、CYP 2A6、CYP 2B6 および 2C8 を阻害する可能性があります。アミオダロン塩酸塩 (活性物質) とデスエチルアミオダロンは、P 糖タンパク質や有機カチオン輸送体である OCT2 などの一部の輸送体を阻害する可能性もあります (研究では、OCT2 基質であるクレアチニン濃度が 1.1% 増加することが示されています)。 In vivo データでは、CYP 3A4、CYP 2C9、CYP 2D6、および P-gp 基質に対するアミオダロン塩酸塩 (活性物質) の相互作用が説明されています。

アミオダロン塩酸塩（活性物質）は、通過が遅く、組織への親和性が高いです。その経口バイオアベイラビリティは、個人によって 30 ～ 80% (平均値 50%) と異なります。血漿濃度のピークは、単回経口投与後 3 ～ 7 時間で到達します。治療活性は、負荷用量に応じて通常 1 週間以内 (数日から 2 週間の範囲) で達成されます。

アミオダロン塩酸塩 (活性物質) の半減期は長く、患者間でかなりのばらつきがあります (20 ～ 100 日)。アミオダロン塩酸塩 (活性物質) による治療の最初の数日間、生成物はほぼすべての組織、特に脂肪組織に蓄積します。数日後に消失が起こり、各患者に応じて 1 か月から数か月以内に定常状態の血漿濃度に達します。

これらの特性は、治療活動に必要な組織含浸を迅速に作成することを目的とした負荷用量の使用を正当化します。

ヨウ素は分子から部分的に除去され、ヨウ化物として尿中に検出されます。これは、200 mg のアミオダロン塩酸塩 (活性物質) を毎日投与した場合、6 mg/24 時間に相当します。したがって、分子の残りの部分（ヨウ素の大部分を含む）は、肝排泄後に糞便中に除去されます。アミオダロン塩酸塩（活性物質）は基本的に胆汁を介して排泄されます。

塩酸アミオダロン（活性物質）の血漿クリアランスは低く、腎排泄はわずかであるため、腎不全患者に対して塩酸アミオダロン（活性物質）を通常の用量で使用することができます。

治療を中止した後も、排泄は何か月間も続きます。治療を行う際には、10日から1か月の残存活動の持続を考慮する必要があります。

前臨床安全性データ

ラットを対象とした 2 年間の発がん性研究では、アミオダロン塩酸塩 (活性物質) は、臨床的に適切な曝露量で雌雄ともに甲状腺濾胞性腫瘍 (腺腫および/または癌腫) の増加を引き起こしました。

変異原性シグナルは陰性であったため、このタイプの腫瘍誘発には遺伝毒性ではなくエピジェネティックなメカニズムが提案されています。

マウスでは癌腫は観察されませんでしたが、用量依存的な甲状腺濾胞過形成が観察されました。

ラットおよびマウスの甲状腺に対するこれらの影響は、おそらく甲状腺からのホルモンの合成および/または放出に対するアミオダロン塩酸塩 (活性物質) の影響によるものと考えられます。これらの調査結果の関連性は低いと考えられます。

出典：Atlansil Medication Professional の添付文書。

アミオダロン塩酸塩の保管ケア – Biosintética

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴

アミオダロン塩酸塩は、円形で凸型で片面に折り目のあるピンク色の錠剤の形をしています。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

アミオダロン塩酸塩の法的声明 – Biosintética

MS – 1.1213.0260

担当薬剤師:

アルベルト・ホルヘ・ガルシア・ギマランイス
CRF-SP番号12,449

Biosintética Farmacêutica Ltda.

平均 das Nações Unidas、22,428
サンパウロ – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。