エストロフェムのリーフレット

65歳以上の女性の治療経験は限られています。

この薬はどのように作用するのでしょうか?

エストロフェムには女性ホルモンのエストラジオールが含まれています。これは女性の卵巣で生成されるエストラジオールと同じであり、天然のエストロゲンとして分類されます。

エストロフェムは、更年期の女性に起こるエストロゲン生成の喪失を補い、症状を軽減します。

エストロフェムの禁忌

以下の場合はエストロフェムを服用しないでください。

子宮に損傷がない場合は、プロゲストゲン (別の女性ホルモン) による治療を補う必要性について医師に相談してください。

エストロフェムの使い方

カレンダーケースの使用上の注意

曜日マーカーを調整する

小さなプラスチックのタブの前にある内部ダイヤルを回して曜日を調整します。

最初の錠剤の飲み方

プラスチックのタブを壊し、最初のタブレットを取り外します。

終日

矢印で示されているように、透明なディスク上で時計回りに 1 つのスペースを移動するだけです。次のタブレットを取り外します。透明なディスクは、タブレットを開口部から取り外した後にのみ移動できます。

投与量

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カレンダーケースの使用方法は、巻末の使用方法に従ってください。エストロフェムは常に医師の指示どおりに服用してください。ご質問がある場合は、医師または薬剤師にご相談ください。

子宮を摘出した場合、または生理が来ていない場合は、ご都合のよい日に治療を開始できます。まだ月経中の場合は、月経周期の 5 日目に最初のエストロフェム錠を服用し、プロゲステロンの追加使用について医師に相談してください。

1日1回、1錠を毎日ほぼ同じ時間に服用してください。中断することなく毎日錠剤を服用してください。カレンダー パック内の 28 錠を服用した後、次のカレンダー パックで治療を続けます。

錠剤を十分な量の液体（コップ一杯の水など）と一緒に服用してください。

更年期障害の症状を緩和する最小有効量を、最短の治療期間に使用する必要があります。

3か月の治療後も症状の軽減が見られない場合は、医師に相談してください。利益がリスクを上回る場合にのみ治療を継続する必要があります。子宮を摘出した場合、子宮内膜症（子宮の外側に子宮内膜が沈着する病気）と呼ばれる症状がない限り、医師は追加のプロゲストゲン（別の女性ホルモン）を処方しません。

これまでに他の HRT 製品を服用している場合は、エストロフェムの服用をいつ開始すべきか医師または薬剤師に相談してください。

通常の時間にタブレットを服用するのを忘れた場合は、12 時間以内に服用するようにしてください。それ以外の場合は、忘れた錠剤を廃棄し、翌日通常どおり服用してください。飲み忘れた錠剤を補うために、同時に 2 錠服用しないでください。

1 つのケースを使い終えたら、すぐに次のケースを使い始めてください。子宮がまだある場合、飲み忘れた場合、突然の出血や斑点が発生する可能性が高くなります。

何らかの理由でエストロフェムによる治療を中止したい場合は、医師に知らせてください。彼は治療を中止した場合の影響について説明し、他の治療の可能性について話してくれます。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は壊したり噛んだりすることはできません。

この薬を使い忘れた場合はどうすればよいですか？

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通常の時間にタブレットを服用するのを忘れた場合は、12 時間以内に服用するようにしてください。それ以外の場合は、忘れた錠剤を廃棄し、翌日通常どおり服用してください。飲み忘れた錠剤を補うために、同時に 2 錠服用しないでください。

1 つのケースを使い終えたら、すぐに次のケースを使い始めてください。子宮がまだある場合、飲み忘れた場合、突然の出血や斑点が発生する可能性が高くなります。

エストロフェムの予防措置

閉経後の症状を治療するには、生活の質に悪影響を与える症状に対してのみ HRT を実施する必要があります。いずれの場合も、リスクと利益の慎重な評価を少なくとも年に一度実施する必要があり、利益がリスクを上回る場合にのみ治療を継続する必要があります。

健康診断・モニタリング

ホルモン療法 (HRT) を開始または再開する前に、徹底的な身体検査と、患者の個人および家族の病歴の完全な調査を実行する必要があります。身体検査（骨盤および乳房を含む）を実施する必要があります。

治療中は、各患者に合わせた頻度と内容で定期的な検査を受けることが推奨されます。

患者は乳房に変化があれば医師に報告する必要があります。マンモグラフィーなどの検査を行う必要があります。

監督が必要な状況

以下の症状のいずれかが存在する場合、以前に発生したことがある場合、および/または妊娠中または以前のホルモン治療中に悪化した場合は、患者を厳重に監督する必要があります。

エストロフェムによる治療中に、特に以下のような症状が再発または悪化する可能性があることを考慮する必要があります。

• 平滑筋腫（子宮筋腫）または子宮内膜症。
• 血栓塞栓性疾患の病歴またはその危険因子。
• エストロゲン依存性腫瘍の危険因子。
• 高血圧;
• 肝障害（肝腺腫など）;
• 血管障害の有無にかかわらず糖尿病。
• 胆石症;
• 片頭痛または頭痛（重度）;
• 全身性エリテマトーデス;
• 子宮内膜増殖症の病歴;
• てんかん;
• 喘息;
• 耳硬化症。

治療を直ちに中止する理由:

• 黄疸または肝機能の低下;
• 血圧の大幅な上昇。
• 片頭痛型頭痛の出現。
• 妊娠。

子宮内膜過形成（子宮内膜の過剰な成長）

エストロゲンのみを長期間使用すると、子宮内膜がん（子宮の内壁のがん）のリスクが高まることが確認されています。周期の少なくとも一部でプロゲスチンをエストロゲンと組み合わせて使用​​すると、この追加のリスクを軽減するのに大いに役立ちます。

子宮摘出術（子宮の除去）を受けた場合、医師はエストロゲンを 1 種類だけ服用する必要があると判断する場合があります。

子宮内膜症（子宮の外側に子宮内膜が沈着する病気）が原因で子宮摘出術を受けた女性では、除去されずに残った子宮内膜にがんが発生するリスクがあります。

したがって、エストロゲン補充療法にプロゲスチンを追加することも推奨されます。

子宮摘出術を受けていない場合、医師はエストロゲンとプロゲストゲンを別々に処方するか、両方を含むホルモン補充療法製品を処方することがあります。

HRT の最初の数か月間、突然の出血または不正出血を経験する女性もいます。突然の出血や不正出血が最初の数か月以上続く場合、または HRT を開始してしばらくしてから始まった場合、または HRT を中止した後でも続く場合は、できるだけ早く医師に知らせてください。

乳癌

ホルモン補充療法（HRT）を利用しているかどうかに関係なく、すべての女性が乳がんになるリスクがあります。

HRT ではこのリスクがわずかに増加しますが、中止後数年 (最長 5 年) 以内に正常に戻ります。

結合型馬エストロゲン (ECE) と酢酸メドロキシプロゲステロン (MPA) を組み合わせた製品を継続的に摂取している患者 (出血なし) では、乳がんのサイズがわずかに大きくなり、局所的な乳房への転移がより頻繁になるという証拠があります。製品を使用しなかった女性よりもリンパ節の増加が見られました。

HRT を使用していない 50 ～ 64 歳の女性の場合、1,000 人に約 32 人が乳がんと診断されます。

エストロゲンのみの HRT を行った 50 歳から 64 歳の女性の場合、HRT 治療の 5 年後と 10 年後に、女性 1000 人あたりで発見される乳がんの追加数はそれぞれ 1.5 件と 5 件でした。

リスクは年齢には依存せず、ホルモン補充療法を40歳、50歳、60歳のいずれで開始してもリスクは同じです。

乳がんのリスクが心配な場合は、HRT のリスクと利点について医師に相談してください。

血栓

静脈血栓症 (深部静脈血栓症または DVT とも呼ばれる) は、静脈 (通常はふくらはぎ) に血栓が形成されることで発生する非常にまれな症状で、脚が赤く腫れ、通常は痛みを伴います。これらの血栓はほとんど移動せず、血液中を循環します。これは静脈血栓塞栓症 (VTE) と呼ばれます。血栓が肺に詰まると、肺塞栓症として知られる閉塞を引き起こす可能性があり、呼吸困難や重度の胸痛、虚脱や失神を引き起こす可能性があります。

ほとんどの場合、これらの血栓はうまく治療できますが、場合によっては、非常に重篤な、さらには致命的な状態に発展する可能性があります。

HRT を使用するかどうかに関係なく、すべての女性が静脈、脚、肺、または体の他の部分に血栓ができる可能性が低いです。

HRT を 5 年間使用している 50 ～ 59 歳の女性の場合、これは、HRT を使用していない女性では 3 件であるのに対し、5 年間で女性 1,000 人あたり約 4 件の VTE が余分に発生することに相当します。ただし、VTE のリスクは年齢とともに増加するため、60 歳から 69 歳までの 5 年間 HRT を使用した女性の場合、5 年間で VTE が 8 件発生するのに対し、女性 1000 人あたり約 9 件増加することになります。 HRT 以外のユーザーの場合。これらの血栓は、HRT の最初の 1 年にその後よりも頻繁に発生します。

一部の患者はすでに VTE を発症するリスクにさらされており、このリスクは HRT の使用により増加する可能性があります。あなたまたはグループのメンバーが重度の過体重である場合、全身性エリテマトーデス（SLE）として知られる症状に苦しんでいる場合、または数回流産を経験している場合、または抗凝固薬（ワルファリンなど）で治療を受けている場合、HRT は次のリスクを高める可能性があります。 VTEを開発中。上記の状態のいずれかがあなたに当てはまるかどうかを医師に知らせてください。

長時間動けなくなったり、身体に重大な損傷を負ったり、大手術を受けた場合にも、VTE のリスクが一時的に高まる可能性があります。

長時間動けなくなる手術、特に腹部や脚に影響を及ぼす手術を受けることがわかっている場合は、医師に伝えてください。 VTE のリスクを軽減するために、手術前 4 ～ 6 週間 HRT を中止するよう指示される場合があります。再び完全に動けるようになったらすぐに投薬を続ける必要があります。

脚の痛みを伴う腫れや突然の胸の痛み、呼吸困難が生じた場合は、VTE の初期兆候である可能性があるため、HRT 薬の服用を中止し、直ちに医師の診察を受ける必要があります。

心臓病

冠動脈疾患は、心臓への血液と栄養素の流れが制限されると発生します。これは、脂肪沈着物の蓄積（アテローム性動脈硬化など）、または血栓（血栓症）の存在によって引き起こされる可能性があります。これにより、狭心症（左腕、首、顎、または肩甲骨に広がる胸の痛み）が発生し、重度の場合は心臓発作を引き起こす可能性があります。

2 つの大規模な研究の結果は、HRT が心臓病に対して有益な効果を及ぼさないことを示唆しています。

これらの研究で、結合型馬エストロゲン（ECE）と酢酸メドロキシプロゲステロン（MPA）を含むHRT錠剤を使用した女性は、使用後1年目に心臓病のリスクがわずかに増加したことが示されました。

他の HRT 製品については、心血管疾患の罹患率または死亡率に対する影響を調査したランダム化対照試験からのデータは限られています。

したがって、これらの結果が他の HRT 製品にも当てはまるかどうかは定かではありません。

狭心症や心臓発作を起こしたことがある場合は、HRT の潜在的なリスクと利点について医師に相談してください。

脳血管障害（脳卒中）

すべての女性において、年齢が上がるにつれて脳卒中を起こすリスクが高まります。血圧が高い場合、喫煙、過度の飲酒、または不整脈（心房細動）がある場合、脳卒中を起こす可能性はさらに高くなります。

最近の研究結果は、HRT が脳卒中発症のリスクをわずかに増加させることを示唆しています。

50代の女性を考慮すると、1000人に3人の女性が5年以内に脳卒中を患うことになります。 HRT ユーザーの場合、その割合は女性 1000 人に 4 人になります。

60代の女性を考慮すると、5年間で1000人に11人が脳卒中を患うことになります。 HRT ユーザーの場合、この数は女性 1000 人あたり 15 人になります。

卵巣がん

最近の証拠は、エストロゲンのみの HRT を少なくとも 5 ～ 10 年間使用し、子宮を摘出した女性は、HRT を一度も使用したことがない女性と比較して、卵巣がんを発症するリスクがわずかに高い可能性があることを示唆しています。エストロゲンとプロゲストゲンを組み合わせた HRT の長期使用が同様に卵巣がんのリスクを増加させるという確実性はありません。

その他の条件

医師はあなたをより注意深く観察したいと思うかもしれません:

• 腎臓病、末期腎不全、または心機能不全がある場合。
• ホルモン補充療法中に高トリグリセリド血症（血液中の脂肪濃度が高い状態）が発生した場合、まれに膵炎を引き起こす可能性があります。

エストロゲンは一部の検査結果に影響を与える可能性があるため、血液検査が必要な場合は、エストロフェム錠を服用していることを医師に伝えてください。

HRT が知覚、反省、学習、意思決定のプロセス (認知機能) を改善するという証拠はありません。 65 歳以上の女性において、結合型馬エストロゲン (ECE) および酢酸メドロキシプロゲステロン (MPA) を含む製剤を摂取すると、知的能力の喪失 (認知症) の可能性が高まるリスクが増加するという証拠がいくつかあります。

これが若い女性や他の HRT 製剤を服用している女性に当てはまるかどうかは不明です。

エストロフェムの一部のコンポーネントに関する重要な情報

エストロフェム錠には乳糖が含まれています。特定の糖類に対する不耐症に苦しんでいる場合は、エストロフェムを服用する前に医師に相談してください。

妊娠と授乳

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

エストロフェムは授乳期には適応されません。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

お年寄り

65歳以上の女性の治療経験は限られています。

子供たち

この薬は成人年齢層を対象としています。

望ましくない反応が現れた場合は、医師または歯科医に知らせてください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

エストロフェムの副作用

他の薬と同様に、エストロフェムは副作用を引き起こす可能性があります。エストロフェムによる治療中に次の副作用が発生する可能性があります。

共通 >; 1/100以上1/10未満（1/100以上1/10未満）

• うつ;
• 頭痛;
• 腹部の痛み（胃）または吐き気（気分が悪い）。
• 脚のけいれん;
• 乳房が敏感、肥大している、または痛みがある。
• 浮腫;
• 体重増加。

珍しい>; 1/1000とlt; 1/100（1/1000以上1/100未満）

• 異常な視力;
• 静脈塞栓症（血栓の形成）。
• 消化不良、嘔吐、ガスまたは腹部膨満;
• 胆石;
• 発疹や蕁麻疹。

乳癌

多数の疫学研究とランダム化プラセボ対照研究であるWomen’s Health Initiative (WHI) から得られた証拠によると、現在のユーザーまたは最近 TRH を使用した人では、HRT の使用期間が長くなるにつれて、乳がんの全体的なリスクが増加します。

エストロゲンのみのホルモン補充療法については、51 件の疫学研究 (HRT の 80% 以上がエストロゲンのみによるもの) および疫学研究であるMillion Women Study (MWS) の元のデータの再分析からの相対リスク (RR) の推定値、それぞれ 1.35 (95% CI 1.21 – 1.49) および 1.30 (95% CI 1.21 – 1.40) と同様です。

エストロゲン/プロゲステロンを使用した併用 HRT では、エストロゲン単独の使用と比較して乳がんの全体的なリスクが高いことがいくつかの疫学研究で報告されています。

MWSは、非使用者と比較して、さまざまなタイプの併用HRT（エストロゲン/プロゲステロン）の使用は、エストロゲンの使用よりも乳がんのリスク増加と関連していると報告しました（RR= 2.00、95% CI: 1.88 – 2.12）。単独 (RR= 1.30、95% CI: 1.21 – 1.40) またはチボロンの使用 (RR= 1.45、95% CI: 1.25 – 1.68)。

WHI 研究では、全ユーザーにおいてエストロゲン/プロゲステロンと併用した HRT (ECE + AMP) を 5.6 年間使用した後の推定リスクが、プラセボと比較して 1.24 (95% CI 1.01 – 1.54) であると報告されました。

MWS および WHI 研究から計算された絶対リスクを以下に示します。

MWS 研究は、既知の先進国における乳がんの平均発生率に基づいて、次のように評価しました。

HRT を使用しない女性の場合:

50歳から64歳までの年齢層では、1000人に約32人が乳がんと診断されると予想されている。

現在または最近の HRT ユーザー 1,000 人の場合、対応期間中の追加症例数は次のようになります。

エストロゲン単独補充療法のユーザー向け:

• 5 年間の使用で 0 ～ 3 (最良の推定値 = 1.5)。
• 10 年間の使用で 3 ～ 7 (最良の推定値 = 5)。

エストロゲン/プロゲストゲン併用補充療法のユーザー向け:

• 5 年間の使用で 5 ～ 7 (最良の推定値 = 6)。
• 10 年間の使用で 18 ～ 20 (最良の推定値 = 19)。

WHI研究では、50歳から79歳までの女性を5.6年間追跡調査した結果、エストロゲン/プロゲストゲン併用補充療法（ECE+AMP）による浸潤性乳がん症例が女性10,000人/年当たりさらに8例発生すると評価した。

WHI 研究のデータを使用して行われた計算によると、次のように推定されます。

• プラセボ群の女性 1,000 人では、5 年以内に約 16 例の浸潤性乳がんが診断されることになります。
• エストロゲン/プロゲストゲン併用 HRT (ECE + AMP) を使用した 1,000 人の女性の場合、5 年間の使用で追加の症例数は 0 ～ 9 (最良推定値 = 4) になります。

HRT を使用している女性の乳がんの追加症例数は、使用を開始した年齢 (45 ～ 65 歳) に関係なく、HRT を開始した女性の数と非常に似ています。

子宮内膜がん

無傷の子宮を持つ女性では、エストロゲンのみの使用期間が長くなるにつれて、子宮内膜がんや子宮内膜過形成のリスクが増加します。疫学研究のデータによると、予想されるリスクの最良の推定値は、HRT を使用しない女性の場合、50 歳から 65 歳の間に子宮内膜がんと診断される女性は 1,000 人に約 5 人であるということです。

治療期間とエストロゲンの用量に応じて、エストロゲンのみの使用者における子宮内膜がんのリスクの増加は、非使用者と比較して2倍から12倍まで変化すると報告されています。エストロゲン単独療法にプロゲストゲンを追加すると、このリスク増加が大幅に軽減されます。

エストロフェムまたは他のエストロゲン治療の使用に関連して、次の副作用が報告されています。

• 不規則な性器出血*;
• 片頭痛、脳卒中、めまい、うつ病の悪化。
• 下痢;
• 脱毛;
• 血圧の上昇。
• 心臓発作;
• 心臓病;
• 脚、肺、または体の他の部分に血栓ができるリスクの増加。
• 胆嚢疾患;
• 肝斑、多形紅斑、結節性紅斑、出血性発疹または血管性紫斑病（重度の皮膚疾患）およびかゆみ。
• 膣感染症;
• 子宮内膜がんを発症するリスク*;
• 子宮内膜過形成（子宮内膜の過剰な成長）を発症するリスク*;
• 子宮筋腫（子宮の良性腫瘍）の悪化*;
• 不眠症;
• てんかん;
• 性欲の変化。
• 喘息の悪化;
• 認知症の可能性があります。

※子宮のある女性。

このリーフレットに記載されていないものを含め、副作用に気づいた場合は、医師または薬剤師に知らせてください。

スタンザ構成

プレゼンテーション

1 mg コーティング錠剤 28 個入りのカレンダー パック 1 個と、2 mg コーティング錠剤 28 個入りのカレンダー パック 1 個を含むパッケージ。

構成

各エストロフェム 1 mg フィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

エストラジオール1mg。

賦形剤

：乳糖一水和物、デンプン、ゼラチン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、二酸化チタン、プロピレングリコール、ベンガラ色素。

各エストロフェム 2 mg フィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

エストラジオール2mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、デンプン、ゼラチン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、二酸化チタン、マクロゴール、インジゴチンブルーレーキ染料。

エストロフェムの過剰摂取

必要以上にエストロフェム錠を服用した場合は、医師または薬剤師に相談してください。エストロフェムを過剰摂取すると、気分が悪くなったり、嘔吐したりすることがあります。

エストロフェムの薬物相互作用

他の薬を服用している場合、または最近服用した場合は、処方されていない薬であっても医師または薬剤師に伝えてください。

以下の薬はエストロフェムの効果を軽減する可能性があります。

抗けいれん薬（フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピンなど）および抗感染症薬（リファンピン、リファブチン、ネビラピン、エファビレンツ、リトナビル、ネルフィナビルなど）。

セントジョーンズワート ( Hypericum perforatum ) を含む製品もエストロフェムの効果を低下させる可能性があります。

エストロフェムと食物の相互作用

アルコール飲料との相互作用

HRT 中のアルコール飲料の急激な摂取は、循環エストラジオール レベルの増加を引き起こす可能性があります。

エストロフェムという物質の作用

効果の結果

更年期障害の症状を改善するために吉草酸エストラジオールを含む薬剤の使用は科学的に認められています。

ほとんどの女性では、治療効果を得るには 1 ～ 2 mg の吉草酸エストラジオールまたはエストラジオールで十分です。エストラジオール 1 mg には吉草酸エストラジオール 1 mg が含まれており、これはエストラジオール 0.764 mg に相当します。エストラジオール 2 mg には吉草酸エストラジオール 2 mg が含まれており、これは 1.528 mg のエストラジオールに相当します。

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薬理的特性

薬力学

エストラジオールには、天然ヒト 17?-エストラジオールのプロドラッグであるエストロゲン吉草酸エストラジオールが含まれています。

エストラジオールの使用中に排卵は抑制されず、内因性ホルモン産生はほとんど影響を受けません。

更年期期には、卵巣エストラジオール分泌の減少とその後の喪失により、体温調節が不安定になり、睡眠障害に伴うほてり、過剰な発汗、膣の乾燥、性交困難、尿失禁の症状を伴う泌尿生殖器の萎縮を引き起こす可能性があります。あまり具体的ではありませんが、更年期症候群の一部としてよく言われるのは、狭心症、動悸、神経過敏、神経過敏、エネルギーと集中力の欠如、物忘れ、性欲の低下、筋肉痛や関節痛などの症状です。ホルモン補充療法 (HRT) は、更年期女性のエストラジオール欠乏によって引き起こされるこれらの症状の多くを軽減します。

エストラジオールなどの適切な用量のエストロゲンを使用した HRT は、骨の再吸収を減少させ、閉経後の骨量の減少を遅らせるか停止します。治療を中止すると、骨量は閉経直後と同等の速度まで減少します。 HRT が骨量を閉経前のレベルに回復させるという証拠はありません。ホルモン補充はコラーゲン含有量と皮膚の厚さにプラスの効果をもたらし、皮膚のしわの形成プロセスを遅らせることができます。

HRT は脂質プロファイルを変化させます。HRT は総コレステロールと LDL コレステロールを減少させ、HDL コレステロールとトリグリセリドのレベルを増加させる可能性があります。プロゲスチンを添加すると、代謝効果を部分的に無効にすることができます。

無傷の子宮を持つ女性には、エストラジオールなどのエストロゲン補充療法にプロゲスチンを 1 サイクルあたり少なくとも 10 日間追加することが推奨されます。このようにして、これらの女性における子宮内膜過形成のリスクと継続的な腺癌の​​リスクが軽減されます。エストロゲン補充療法にプロゲスチンを追加しても、指定された用途におけるエストロゲンの有効性が妨げられることは示されていません。

観察研究と結合型馬エストロゲン（EEC）と酢酸メドロキシプロゲステロン（MPA）を用いた「ウィメンズ・ヘルス・イニシアチブ（WHI）」研究は、HRTを使用している女性の閉経後結腸がん罹患率が減少することを示唆しています。 EEC単独療法を用いたWHI研究では、リスクの減少は観察されませんでした。これらのデータが HRT の他の薬剤や治療計画にも当てはまるかどうかは不明です。

薬物動態

吸収

吉草酸エストラジオールは素早く完全に吸収されます。ステロイドエステルは、肝臓での吸収および初回通過代謝中にエストラジオールと吉草酸に分割されます。同時に、エストラジオールは激しい代謝を受けて、エストロン、エストリオール、硫酸エストロンに変換されます。吉草酸エストラジオールの経口投与後、生体利用可能になるエストラジオールはわずか約 3% です。食物はエストラジオールの生物学的利用能に影響を与えません。

分布

エストラジオールの最大血清濃度は、一般に錠剤摂取後 4 ～ 9 時間で約 15 pg/ml (または 30 pg/ml) になると予想されます。錠剤摂取後 24 時間以内に、血清エストラジオール レベルは約 8 pg/ml (または 15 pg/ml) の濃度に低下すると予想されます。エストラジオールは、アルブミンおよび性ホルモン輸送タンパク質（SHBG）に結合します。血清中の結合していないエストラジオールの割合は約 1 ～ 1.5%、性ホルモン輸送タンパク質に結合している割合は約 30 ～ 40% です。
１回の静脈内投与後のエストラジオールの見かけの分布量は約１リットル／ｋｇである。

代謝

投与された外因性エステルである吉草酸エストラジオールの切断後、薬物の代謝は内因性エストラジオールの生体内変換経路に従います。主に肝臓で代謝され、腸、腎臓、骨格筋、標的臓器などの肝外経路でも代謝されます。これらのプロセスには、エストロン、エストリオール、カテコレストロゲン、およびこれらの化合物の硫酸塩およびグルクロニド複合体の形成が含まれますが、これらはすべて、エストラジオールと比較して明らかにエストロゲン性が低いか、非エストロゲン性ですらあります。

排除

単回静脈内投与後のエストラジオールの血清総排出量は、10 ～ 30 ml/分/kg の範囲で大きなばらつきを示します。エストラジオール代謝産物の一定の割合は胆汁中に排泄され、腸肝循環を通過します。最後に、エストラジオール代謝物は主に尿中の硫酸塩およびグルクロニドとして腎臓から排泄されます。

平衡条件

血清エストラジオールレベルは、単回投与と比較して、複数回投与後の約2倍高くなります。平均して、エストラジオールの濃度は 15 (または 30 pg/ml) (最小レベル) から 30 (または 60 pg/ml) (最大レベル) の間で変化します。エストロンは、エストロゲン性が低い代謝産物として、約 8 倍高い血清濃度に達します。硫酸エストロンは約 150 倍の濃度に達します。治療を中止すると、2 ～ 3 日以内にエストラジオールとエストロンの治療前のレベルに達します。

前臨床安全性データ

エストラジオールの毒性プロファイルはよく知られています。他の項目に記載されているもの以外に関連する前臨床データはありません。

エストロフェムストレージケア

製品は室温 (15 ～ 30 °C)、乾燥した場所、光から保護された場所に保管してください。

製造日、有効期限、バッチ番号: パッケージを参照。

パッケージに記載されている使用期限を過ぎたエストロフェムは使用しないでください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

エストロフェムの法律上の言い伝え

MS 1.0181.0324

担当薬剤師：

小野田 ミリアム 藤澤 博士
CRF-SP10.640。

製造元:

ノボ ノルディスク A/S
DK-2760 マーロエフ – デンマーク。

輸入および販売元:

メドレーSA製薬産業
Rua Macedo Costa、55 – カンピナス – SP
CNPJ 50.929.710/0001-79
ブラジルの産業。

SIM – メドレー情報サービス

0800 7298000。
www.medley.com.br

医師の処方箋に基づいて販売します。