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心拍出量を刺激し、梗塞に続発する心不全における心筋酸素要求量を低減します…

  • 心臓手術を受ける患者の術中および術後治療を含む、急性心筋梗塞に続発する心不全、僧帽弁疾患および大動脈弁疾患、心筋症における心拍出量を刺激し、心筋酸素要求量を低減します。
  • 手術中の失血を減らし、術野の血流を減少させることを目的として、患者が麻酔下にある間、外科的介入中に制御された低血圧を生成します。
  • 高血圧の危機において迅速かつ効果的に血圧を下げます。
  • 直ちに血圧を下げる必要がある状況:高血圧性脳症、脳出血、肺水腫を伴う急性心臓代償不全、解離性動脈瘤、新生児の特発性呼吸窮迫症候群、急性糸球体腎炎、褐色細胞腫の外科的切除時。
  • エルゴタミンを含む薬物中毒による重度の動脈けいれんと末梢血管の虚血の迅速な矯正。
  • 末梢血流を増加させ、それによって腹膜透析物質の交換も刺激し、極度の発熱の場合には熱交換を促進します。

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NPSの禁忌

この薬は代償性高血圧症、つまり動静脈シャントや大動脈縮窄症の患者の治療には禁忌です。薬物または他の成分に対して過敏症のある患者。

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NPSの使い方

輸液の調製

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)を含む琥珀色のバイアルの内容物を、アンプルに入っている希釈剤である 5% グルコース溶液(2 mL)で再構成します。このようにして得られた予備溶液は、1000、500、または 250 mL の 5% グルコースで希釈する必要があります。

わずかに茶色の輸液は遮光して、すぐに使用してください。注入終了後に残った溶液は、色が変化した溶液と同様に廃棄する必要があります。

投与量に関する一般的な観察

注入速度は、以下に挙げる最大用量を超えないように、血圧を継続的に制御することによって患者ごとに決定する必要があります。ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、微小液滴調整器を使用して投与する必要があります。

特に若い患者において、カテコールアミンおよびレニンレベルの急激な上昇と頻脈を伴う顕著な代償反応を避けるために、望ましい効果が達成されるまで用量をゆっくりと増加する必要があります。血圧の過度の上昇(リバウンド効果)を避けるために、注入は突然停止せず、10〜30分以内に停止する必要があります。

患者の年齢が上がるにつれて、同じ血圧の低下を達成するために必要な用量は減少します。

最大 3 時間持続する点滴の場合、次の用量が推奨されます。

mcg ニトロプルシドナトリウム (活性物質)/kg/分:

開始用量

0.3~1μg

中用量

3μg

成人の最大用量

8μg

小児における最大投与量

10μg

麻酔下の患者、または降圧薬を併用している患者では、通常、体重 1 kg あたり 1 mg 未満の一般用量を 3 時間かけて投与するだけで、所望の低血圧レベルを達成するのに十分です。

毎分体重 1 kg あたり 3 mcg の注入速度で、血圧は通常、治療前のレベルの 60% ~ 70% に低下し、その範囲に維持できます。

以下の表は、さまざまなニトロプルシドナトリウム溶液(活性物質)に含まれる活性物質の量を示しています。

1 mL = 17 滴 = 50 マイクロドロップ

ニトロプルシドナトリウム(有効成分)50mgを溶解

に含まれる有効成分の溶解量

1ml

1滴

1マイクロドロップ

5%ブドウ糖 1000mL

50μg 3μg

1μg

5%ブドウ糖 500mL

100μg 6μg

2μg

5%ブドウ糖 250mL

200μg 12μg

4μg

個人の感受性に応じた用量適応

各患者に個別に投与量を調整するには、まず濃縮溶液を 1000 mL に希釈します (1 滴には約 3 mcg のニトロプルシド ナトリウム (活性物質) が含まれます)。または、500 mL に希釈することを好みます。最初は、以下の式に従って、問題のケースで計算された速度よりも 2 倍遅い速度で得られた溶液を注入します。この速度は、所望の圧力低下が得られる低下に達するまで、徐々に増加させる必要があります。

5% グルコース溶液の 1000 mL ボトルを使用した場合、所望の減圧に適したニトロプルシド ナトリウム (活性物質) の用量に達したら、溶液を別の高濃度のニトロプルシド ナトリウム (活性物質) に置き換えます ( 250 mL のボトルまたは 500 mL の 5% ブドウ糖)、それに応じて 1 分あたりの滴下数が減少します(1/4 または 1/2 に)。 1000 mL ボトルは廃棄する必要があります。

1 分あたりの投与滴数を計算する式は次のとおりです。

  1. (投与量値 mcg/kg/分) x (患者の体重 kg) = mcg/分の数値。

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)の注入は、患者が経口降圧薬のみによる治療を安全に継続できるようになるまで続けなければなりません。ニトロプルシドナトリウム(活性物質)の降圧効果は非常に早く現れ、注入を中断すると血圧はすぐに治療前の値に戻ります。効果の発現が速く、その強度が強いため、ニトロプルシドナトリウム溶液(活性物質)は、適切な注入速度を確立できる滴下マイクロレギュレーターまたは注入ポンプを使用して注入する必要があります。望ましい降圧効果を得るには、頻繁に血圧を測定して投与速度を調整する必要があります。

特別な投与量の指示

長期用量: 長期治療 (数日および/または数週間) では、平均注入速度 2.5 mcg/体重 kg/分を超えてはなりません (体重 1 kg/日あたり 3.6 mg に相当)。

ゆっくりとした注入では、血漿と血液の両方のシアン化物濃度を制御する必要があり、許容限界は血中シアン化物濃度については 100 mcg/100 mL、および/または血漿シアン化物濃度については 8 mcg/100 mL です。

これらの値を超えた場合、または推奨用量を超える用量が投与された場合は、過剰摂取に関するセクションで推奨されている解毒剤を治療または予防処置として使用する必要があります。

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3 日を超えて点滴を投与する場合は、血清チオシアン酸塩値も管理する必要があります。値は 6 mg/100 mL を超えてはなりません。過度に高いチオシアン酸塩レベルは、血液透析によって急速に低下する可能性があります。

エルゴタミン中毒による血管けいれんにおける投与量

投与量は推奨用量(0.3~2.5μg/体重kg/分)の下限値内にあります。点滴の持続時間は通常10〜30時間です。

お年寄り

高齢者は薬の降圧効果に対してより敏感になる可能性があります。長期間の治療(3 日以上)では、血中のチオシアン酸塩のレベルを測定するのが便利です。血中チオシアン酸塩のレベルは 100 mcg/mL を超えてはなりません。

腎不全

推奨用量は最大注入速度 10 mcg/kg/分を超えることはできません。チオシアン酸塩が蓄積するため、使用を制限してください。

肝不全

肝機能に問題がある患者の場合は、推奨量よりも少ない用量を投与する必要があります。シアン化物の毒性があるため、使用を制限してください。

妊娠(リスクカテゴリーC)および授乳

妊娠中または授乳中の患者は、薬剤から得られる可能性のある利益が潜在的なリスクよりも優先される場合にのみ、この薬剤を慎重に使用する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

リスクと利益の関係は、貧血、脳血管不全、甲状腺機能低下症、肝臓または腎臓の機能障害、ビタミン B12 欠乏症、脳症、またはその他の頭蓋内圧亢進状態の存在下で評価される必要があります。

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、静脈内注入のみにより、10 mcg/kg/分を超えない用量で投与されなければなりません。

代謝性アシドーシスは、毒性の時期尚早の兆候である可能性があります。

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NPSの注意事項

過剰量のニトロプルシドナトリウム(活性物質)が使用され、硫黄(通常はチオ硫酸塩)の供給が枯渇すると、シアン化物毒性が発生する可能性があります。

薬物の注入が長時間にわたる場合、特に腎機能障害がある場合、推奨用量は最大注入速度 10 mcg/kg/分を超えてはなりません。治療中に、注入速度を上げる必要があるなど、薬剤に対する耐性が増加した場合は、代謝性アシドーシスがシアン化物毒性の最初の兆候の 1 つであるため、血中の酸塩基バランスを監視する必要があります。これらの兆候が現れた場合は、投与を中止し、別の薬剤に置き換える必要があります。

投与中は炎症を引き起こす可能性があるため、血管外漏出を避けるように注意してください。

医師は、治療中または治療終了後に妊娠が発生したこと、および患者が授乳しているかどうかについて知らされなければなりません。

既知の脳血流障害

脳血流障害があることがわかっている患者では、細心の注意を払って血圧を下げる必要があり、最大量を下回る用量のみを使用する必要があります。

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肝機能の変化

肝機能に著しい変化がある場合は、低用量のみを投与するか、推奨される解毒剤を使用した予防的治療を行う必要があります。

甲状腺機能低下症

甲状腺機能低下症の患者では、高濃度のチオシアン酸塩がヨウ化物の吸収を阻害することに留意する必要があります。

妊娠 (リスクカテゴリー C)

動物実験では、ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、可能な限り最高用量で投与した場合でも、特に胎児毒性や催奇形性がないことが観察されました。ただし、妊婦に対する潜在的な治療効果と、子供に対する潜在的なリスクを慎重に比較検討する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

授乳中

投与後の母乳中のニトロプルシドナトリウム(活性物質)のレベルは測定されていませんが、その代謝物(チオシアン酸塩およびシアン化物)が存在し、乳児の反応を引き起こす可能性があります。この薬を投与した場合は、授乳を一時的に中断する必要があります。

高齢者への使用

高齢者は薬の降圧効果に対してより敏感になる可能性があります。

長期間の治療(3 日以上)では、血中のチオシアン酸塩のレベルを測定するのが便利です。血中チオシアン酸塩のレベルは 100 mcg/mL を超えてはなりません。

リスクと利益の関係は、貧血、脳血管不全、甲状腺機能低下症、肝臓または腎臓の機能障害、ビタミン B12 欠乏症、脳症、またはその他の頭蓋内圧亢進状態の存在下で評価される必要があります。

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、静脈内注入のみにより、10mcg/kg/分を超えない用量で投与されなければなりません。

代謝性アシドーシスは、毒性の時期尚早の兆候である可能性があります。

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NPS の副作用

副作用の頻度は、次の規則に従って以下に列挙できます。

一般的な副作用 (>1/100 および <1/10):

心臓血管

動悸、低血圧、徐脈、心電図の変化、頻脈。

皮膚科

皮膚の発疹、発汗。

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神経系

混乱、頭蓋内圧の上昇、縮瞳、耳鳴り、めまい、頭痛。

異常な頻度の反応 (>1/1,000 および <1/100):

シアン化物またはチオシアン酸塩の毒性。 (高用量、治療期間の延長、腎不全に関連)。

未知の頻度の反応:

  • 吐き気、嘔吐、発汗、めまい、不安、筋肉の震え、胸骨後部の不快感、腹痛。
  • 呼吸器 – 低酸素症。
  • 血液学的 – メトヘモグロビン血症。
  • その他 –紅潮、静脈縞、注入部位の炎症。

これらの症状は、注入速度が遅くなったり、注入が一時的に停止されたりすると消えます。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br で利用可能)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

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NPS 薬物相互作用

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)の降圧効果を高めるために、他の降圧薬を投与することができます。短期投与の場合、使用する併用薬剤は比較的短い作用持続時間 (生物学的半減期) を示さなければなりません。

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)の主な利点は、制御の容易さと迅速な可逆性です。したがって、長時間作用型神経節遮断薬やクロニジンとの同時治療は推奨されません。

ベータ遮断薬の補助投与は、ニトロプルシドナトリウム(活性物質)による長期治療が予想される場合にのみ適応されます。

意図的な低血圧では、多くの麻酔薬(ハロセンなど)の固有の降圧作用に留意する必要があります。ポンプ欠乏症(低出力症候群)および肺毛細血管うっ血のある患者では、一般にドーパミンなどの陽性変力薬の補助投与が必要となります。このような場合、ニトロプルシドナトリウム(活性物質)(0.5~1.8μg/体重kg/分)と低用量ドーパミン(3.5μg/体重kg/分、用量の変動は3~7μg)の同時注入が必要です。 /体重kg/分)、肺毛細管圧、肺動脈圧、心筋による比酸素消費速度の低下を引き起こします。心拍出量が増加し、全身の循環機能が相乗的に刺激されます。

  • ニトロプルシドナトリウム(活性物質)とベシル酸アトラクリウムおよびレボフロキサシンとの不適合性。
  • 甘草、カウロフィラム、コーラ、マオウ、ショウガ、アメリカニンジン、マートル、カイエンペッパーなどの高血圧作用のある漢方薬は、ニトロプルシドの降圧効果を低下させる可能性があります。
  • ナズナ、シミシフグ、コレウム、クラテゴ、ヒドラスティス、カリフォルニアポピー、キニーネ、ビンカ、ヤドリギなどの降圧作用のある植物療法薬は、ニトロプルシドの降圧効果を高める可能性があります。
  • カルシウムチャネル遮断薬(アムロジピン、ベプリジル、ジルチアゼム、フェロジピン、イスラジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニルバジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ベラパミルなど)は、ニトロプルシドの降圧効果を高める可能性があります。
  • ニトロプルシドなどの血管拡張薬は、ジアゾキシドの降圧効果を高め、リツキシマブの降圧効果を増強する可能性があります。
  • ジアゼポキシド。
  • リツキシマブ。
  • 出典: 医薬品専門家の添付文書

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物質Npsの作用

有効性の結果


ニトロプルシドは、急性心筋梗塞、僧帽弁疾患、心筋症に続発する心不全の治療、心臓手術の術中および術後治療、低血圧、高血圧性クリーゼ、高血圧性脳症、脳出血、急性肺水腫、解離性動脈瘤、新生児の特発性呼吸窮迫症候群、急性糸球体腎炎、褐色細胞腫。

心不全

ニトロプルシドナトリウム(有効成分)は、うっ血性心不全患者の急性期病院治療に適した静脈内血管拡張薬です。短い半減期と用量漸増により、血行動態と臨床状態が改善され、全身血管抵抗、左心室充満圧が減少し、心拍出量が増加します。

参考文献:

Opasich C、Ciofi G、Gualco A. 非代償性心不全におけるニトロプルシド: 臨床医が本当に知っておくべきことは何ですか? Curr Heart Fail Rep. 2009;6(3):182-90。
Elkayam U、Janmohamed M、Habib M、Hatamizadeh P. 急性心不全の管理における血管拡張薬。 Crit Care Med. 2008;36(1 Suppl):S95-105。
Mullens W、Abrahams Z、Francis GS、Skouri HN、Starling RC、Young JB 他進行性低心拍出性心不全に対するニトロプルシドナトリウム。 J・アム・コル・カーディオール。 2008;52(3):200-7。
Hamilton MA、Stevenson LW、Child JS、Moriguchi JD、Woo M. 進行性うっ血性心不全における血管拡張薬および利尿薬治療中の心房過負荷の急性減少。 J・カーディオールです。 1990;65(18):1209-12。
エルカヤム U、ウェーバー L、トーカン B、マッケイ CR、ラヒムトゥーラ SH。重度の慢性うっ血性心不全におけるニフェジピンとニトロプルシドに対する血行力学的反応の比較。 J・カーディオールです。 1984;53(9):1321-5。
ジョンソン W、オムランド T、ホール C、ルーカス C、マイキング OL、コリンズ C 他クラス IV 心不全に対する利尿薬および血管拡張薬による静脈内療法後、神経ホルモンの活性化は急速に低下します。 J・アム・コル・カーディオール。 2002;39(10):1623-9。
スティーブンソン LW、ドラカップ KA、ティリッシュ JH.緊急心臓移植のために搬送された患者における重度のうっ血性心不全に合わせた薬物療法の有効性。 J・カーディオールです。 1989;63(7):461-4。
カポモラ S、フェボ O、オパシッチ C、グアゾッティ G、カポロトンディ A、ラ ロヴェレ MT 他。心臓移植を待つ末期心不全患者におけるドブタミンとニトロプルシドの長期注入:安全性と臨床転帰。 Eur J ハート失敗。 2001;3(5):601-10。

急性心筋梗塞に続発する心不全

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、左心室圧の低下を引き起こし、急性心筋梗塞の発生を防ぐため、二次性心不全の治療に治療効果を示しました。

参考文献:

Subramanyam R、Tandon R、Shrivastava S. 心室中隔欠損患者におけるニトロプルシドナトリウムの血行力学的効果。 Eur J Pediatr. 1982;138(4):307–10。

弁膜症

ニトロプルシドは、弁不全の臨床治療において治療効果を示しました。

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これを使用すると、左心室収縮機能不全および重度の大動脈狭窄による重度の心不全代償不全患者の心機能が改善されました。

参考文献:

ミラーRR、ヴィスマラLA、デマリアAN、サレルAF、メイソンDT。重度の大動脈弁逆流症に対するニトロプルシドによる後負荷軽減療法: 心臓のパフォーマンスが向上し、逆流量が減少しました。 Am J Cardiol 1976;38(5):564–7。
コート UN、ノバロ GM、ポポヴィッチ ZB、ミルズ RM、トーマス JD、トゥズク EM 他左心室機能不全および大動脈弁狭窄症を伴う重症患者におけるニトロプルシド。 N Engl J Med 2003;348(18):1756–63。

急性肺水腫

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、高い肺血管抵抗の可逆性を判断するために、潜在的な心臓移植レシピエントの評価にも使用されます。

参考文献:

アドニツィオ LJ、ゲルソニー WM、ロビンス RC、ドルシン RE、スミス CR、レイソン DS 他。肺血管抵抗の上昇と心臓移植。循環。 1987;76(5 Pt 2):V52-5。

解離性動脈瘤

ニトロプルシドは、解離性大動脈瘤の治療でベータ遮断薬と併用する場合に選択される薬剤です。

参考文献:

モヒンドラSK、ウデアニGO。急性大動脈解離におけるエスモロールの静脈内投与。 DICP。 1991;25(7-8):735-8。
花木裕子、安井和人、神谷英明、松浪哲也、大杉晋也、大野正人 他心タンポナーデを合併した大動脈解離に対する新しい治療法。クリン・サー。 1988;10(6):651-5。
クロフォード ES、ウォーカー HS 3 位、サレハ SA、ノーマン NA。下行胸部大動脈の動脈瘤の移植片置換術: バイパスやシャントなしで結果が得られます。手術。 1981;89(1):73-85。
ウルフWG。急性上行大動脈解離。アン・サーグ。 1980;192(5):658-66。

急性動脈性高血圧症

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、急性術後高血圧、特に心臓手術後の治療に最適な薬剤と考えられています。

高血圧の緊急事態では、ニトロプルシドはニトログリセリンと比較して左心室充満圧の改善に効果的です。

参考文献:

エスタファノスFG。手術患者の高血圧: 血圧と麻酔の管理。 Cleve Clin J Med 1989;56(4):385-93。
Marik PE、Varon J. 高血圧の危機: 課題と管理。胸。 2007;131(6):1949-62。
Eryonucu B、Güler N、Güntekin U、Tuncer M.. 高血圧性切迫症患者における伝達ドップラー流量パラメーターに対するニトログリセリンとニトロプルシドの効果の比較。アン薬剤師。 2005;39(6):997-1001。

高血圧性脳症

ニトロプルシドは、高血圧性脳症に伴う動脈性高血圧の制御に効果的です。

参考文献:

アイルズのCG。高血圧の危機の管理。 Scott Med J. 1995;40(1):23-5。
Immink RV、van den Born BJ、van Montfrans GA、Koopmans RP、Karemaker JM、van Lieshout JJ。悪性高血圧患者における脳の自己調節障害。循環。 2004;110(15):2241-5。

制御された低血圧

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、失血が少なく、側弯症の外科手術で誘発される低血圧に効果がありました。

脳動静脈奇形を切除するための神経外科手術では、血圧を制御し、出血を特定して制御するためにニトロプルシドナトリウム(活性物質)を考慮する必要があります。

参考文献:

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マルコム・スミス NA、マクマスター MJ。側弯症の後部固定術中の出血を制御するための誘導性低血圧の使用。 J 骨関節外科 Br. 1983;65(3):255-8。
Avitsian R、Schubert A. 神経血管外科手術における脳血管疾患の術中管理のための麻酔に関する考慮事項。麻酔学臨床 2007;25(3):441–63。

心臓血管外科

ニトロプルシドナトリウム (活性物質) は、心臓および血管の外科手術における標準的な血管拡張剤です。

参考文献:

Patel CB、Laboy V、Venus B、Mathru M、Wier D。冠動脈バイパス手術後のニトロプルシドナトリウムの使用。保守主義への訴え。胸。 1986 年 5 月;89(5):663-7。
ゲルブAW。頸動脈内膜切除術の麻酔に関する考慮事項。内科麻酔クリニック。 1984年。 22(3):153-64。

脳出血

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、動脈瘤性くも膜下出血後の重度の血管けいれん患者の脳虚血の治療および脳動脈瘤を矯正するための神経外科手術において治療効果を示しました。

参考文献:

Agrawal A、Patir R、Kato Y、Chopra S、Sano H、Kanno T. 動脈瘤性くも膜下出血に続発する血管けいれんにおける脳室内ニトロプルシドナトリウムの役割: 文献レビューを伴う 5 年間の前向き研究。最小侵襲脳神経外科。 2009;52(1):5-8。
ラムAMさん。頭蓋内動脈瘤修復中の低血圧制御の選択:技術と合併症。アグレソロジー。 1990;31(6):357-9。
ダ・ピアン R、パスカリン A、シエンツァ R、ヴィヴェンツァ C、マレサニ GC。頭蓋内動脈瘤の外科的治療におけるニトロプルシドナトリウムによる深部の低血圧制御。 J Neurosurg Sci. 1979;23(2):109-20。

新生児の特発性呼吸窮迫症候群

新生児の特発性呼吸窮迫症候群におけるニトロプルシドナトリウム(活性物質)の注入は、PaO2の即時増加とpHの増加をもたらしました。この症候群では、右から左への短絡、低い肺灌流、および高い肺血管抵抗に起因する重度の低酸素症およびアシドーシスが発生します。

参考文献:

アボット TR、リューズ GJ、ディキンソン D、レイノルズ G、ロード D。特発性呼吸窮迫症候群におけるニトロプルシドナトリウム。 Br Med J. 1978;1(6120):1113-4。

急性糸球体腎炎

ニトロプルシドは、悪性高血圧に関連する急性糸球体腎炎における全身血管抵抗の軽減と血圧制御を目的とした静脈内血管拡張薬です。

参考文献:

ヴァリジND。悪性高血圧または加速高血圧。 West J Med 1984;140(4):575-82。

褐色細胞腫

ニトロプルシドは、褐色細胞腫切除に伴う急性高血圧の治療に最適な薬剤です。

参考文献:

ミッテンドルフ EA、エバンス DB、リー JE、ペリエ ND。褐色細胞腫: 遺伝学、診断、位置特定、および治療の進歩。ヘマトール オンコル クリニック ノースアム、2007;21(3):509-25。

小児への使用

ニトロプルシドナトリウム(有効成分)は新生児の循環障害に効果的で安全に使用できます。 Benitzらは新生児58人を対象に研究を実施し、そのうち11人は重度の呼吸窮迫症候群、15人は持続性新生児肺高血圧症、28人は血行動態ショック、3人は全身性動脈性高血圧症、2人は肺低形成症で、いずれも難治性であった。従来の治療法へ。彼らは、ニトロプルシドナトリウム(活性物質)の注入を、0.2~6.0mcg/kg/分の速度で、10分から126時間の期間にわたって受けた。重度の呼吸窮迫症候群の乳児では、PaO 2が増加し、PaCO 2またはピーク吸気圧が低下していましたが、ほぼ全員 (82%) が生存しました。新生児持続性肺高血圧症を患う赤ちゃんは、さまざまな反応を示しました。ショック状態にある小児では、灌流、尿量、血清重炭酸濃度の改善が見られ、これらの反応は生存と有意に関連していました。動脈性高血圧は、高血圧症の子供 3 人全員でコントロールされました。副作用は非常にまれであり、毒性作用は観察されませんでした。

参考文献:

 NPSリーフレット

Benitz WE、Malachowski N、Cohen RS、Stevenson DK、Ariagno RL、Sunshine P. 新生児におけるニトロプルシドナトリウムの使用: 有効性と安全性。 J小児科。 1985;106(1):102-10。

小児の高血圧

ニトロプルシドは、1.4 mcg/kg/分の用量で小児に投与された腎臓由来の高血圧発症の治療において治療効果を示しました。

参考文献:

Gordillo-Paniagua G、Velásquez-Jones L、Martini R、Valdez-Bolaños E. 小児における重度の動脈性高血圧症のニトロプルシドナトリウム治療。 J小児科。 1975;87(5):799-802。

出典: 医薬品専門家の添付文書

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薬理学的特徴


作用機序

静脈内注入として投与されるニトロプルシド ナトリウム (有効成分) は、強力な血管拡張剤です。血管に対するその影響は注入開始直後から始まり、制御が容易で、注入終了後すぐに止まります。

この薬は最初はけいれんによって収縮した血管に効果を発揮しますが、はるかに高い用量で末梢血管の全身拡張が起こります。これらの血管には、細動脈と後毛細管 (静脈) 容量床の両方が含まれます。

ニトロプルシドナトリウム(有効成分)は、自律神経系とは関係なく、血管筋にのみ作用します。

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、注入中に血圧を任意の望ましいレベルまで下げます。

患者の初期の血行動態状態と年齢に基づいて、用量と効果の間には直接的な関係があります。若い患者は、同じ血圧低下を達成するために、高齢の患者よりも著しく高い用量を必要とします。

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は、その血管拡張作用により、比較的低用量で投与した場合でも、左心室駆出(後負荷)および最高心室充満圧(前負荷)に対する抵抗を軽減します。このようにして、この薬は、特に心筋梗塞における心筋の酸素要求量を減少させます。

薬物動態

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)は血管筋細胞に蓄積し、そこでそれ自体または「活性」亜硝酸塩を形成することによって筋緊張を低下させます。治療用量では、物質は数分以内に完全に代謝されます。赤血球内で分解が起こり、ヘモグロビンと接触するとニトロプルシドナトリウム(活性物質)が崩壊し、シアノメトヘモグロビン、Fe 2+およびシアン化物が形成されます。

シアン化物とシアノメトヘモグロビンは、赤血球の機能を大きく変えることなく赤血球内に保持され(固定シアン化物)、血漿中には低速でのみ放出されます(遊離シアン化物)。肝臓では、チオ硫酸塩と高能力の酵素であるロダネーゼの存在下で、遊離シアン化物が比較的毒性のないチオシアン酸塩に非常に迅速に変換されます。

ニトロプルシドナトリウム(活性物質)の毒性は、過剰摂取および/または内因性チオ硫酸塩の欠如の場合に観察されていますが、ほぼ完全に高濃度(100 mlあたり>8 mcg)の「遊離」血漿の存在によるものです。シアン化物。

ヨウ化物イオンとの物理化学的類似性の結果、チオシアン酸塩は腎臓によって除去される前に腸肝再循環を繰り返します。機能的に正常な腎臓を持つ人の場合、この物質の生物学的半減期は数日です。

腎不全患者では、その半減期がかなり長くなる可能性があります。ニトロプルシドナトリウム (活性物質) を 3 日を超えて高用量で投与すると、有毒レベルのチオシアン酸塩 (gt; 6 mg/100 mL) が生じる可能性があります。

出典: 医薬品専門家の添付文書

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