モボキシカムのリーフレット

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モヴォキシカムはどのように機能しますか?モボキシカムには、痛みや発熱に対する抗炎症作用があります。それは優先的…

モヴォキシカムはどのように機能しますか?


モボキシカムには、痛みや発熱に対する抗炎症作用があります。これは、炎症の原因となる酵素である COX-2 および COX-1 の機能を、程度は低いものの優先的に阻害することによって作用します。作用が始まるまでの平均時間は、摂取後 80 ~ 90 分です。

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モボキシカムの禁忌

配合成分にアレルギーがある場合、アセチルサリチル酸の使用後に喘息、鼻ポリープ(閉塞)、舌、唇、喉の腫れ、または通常かゆみを伴う皮膚のプラークの隆起を経験したことがある場合は、モボキシカムを使用しないでください。酸または他の抗炎症薬。

また、進行中または最近の胃腸潰瘍や穿孔がある場合も、モボキシカムを使用しないでください。活動性の炎症性腸疾患(クロン病または潰瘍性大腸炎)。活動性の胃腸出血、最近の脳血管出血、または確立された全身性出血疾患。肝臓と腎臓の重度の機能不全(透析不能)。重度の制御不能な心臓機能不全およびガラクトース不耐症(乳糖を含む)。

モボキシカムは、冠状動脈バイパス移植手術または血管形成術後の痛みの治療には禁忌です。

この薬は12歳未満の子供には禁忌です。

この薬は妊娠中および授乳中は禁忌です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

モヴォキシカムの使用方法

モボキシカム錠剤は、食物と一緒に少量の水または他の液体と一緒に服用する必要があります。モボキシカムの 1 日の総用量を 1 回の用量として服用する必要があります。推奨される1日の最大用量は15mgです。

医師が推奨する用量に従わなければなりません。一般的には以下の用量が推奨されています

関節リウマチ

1日あたり15mg。

治療に対する反応に応じて、医師は用量を 1 日あたり 7.5 mg に減らすことがあります。

痛みを伴う変形性関節症

1日あたり7.5mg。

必要に応じて、医師は用量を 1 日あたり 15 mg に増量することがあります。

ティーンエイジャー:

12 歳から 18 歳の青少年に推奨される 1 日の最大用量は 0.25 mg/kg であり、15 mg を超えてはなりません。

モボキシカム錠剤は、12 歳未満の小児には禁忌です。この年齢層の小児には適切な投与ができないためです。

消化管疾患の既往歴や心臓病のリスクがある患者など、望ましくない反応を起こすリスクが高い患者では、1日あたり7.5 mgから治療を開始できます。

軽度または中等度の腎不全患者の場合、医師は用量を減らす必要はありません。モボキシカムは透析を受けていない重度の腎不全患者には禁忌です。血液透析を受けている末期腎不全患者の場合、1日最大用量は7.5 mgを超えてはなりません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください

Movoxicam の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?


次も定期的にいつもの時間に服用してください。次回の服用では2倍量にしないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

モボキシカムの予防措置

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たとえ以前に重篤な消化器疾患の症状や病歴がなかったとしても、モボキシカムによる治療中にいつでも消化管の潰瘍形成、穿孔、または出血(これは致命的となる可能性があります)が発生する可能性があります。この種の出来事の影響は高齢者においてより深刻です。

消化器系疾患の既往歴がある場合は、モボキシカムを使用する際には注意が必要です。消化器症状が発生した場合は、Movoxicam の使用中は監視する必要があります。消化管に潰瘍や出血が発生した場合は、治療を中止する必要があります。抗凝固剤(血液を「薄く」する薬)で治療を受けている患者にも注意が必要です。

まれに、剥離性皮膚炎(赤く、鱗状で、厚くなった皮膚)、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症(水疱、発熱、痛み、皮膚の症状の出現を伴う重度の皮膚症状)など、重篤な皮膚反応(中には致死的なものもあります)の症例が報告されています。全身倦怠感やその他の症状)。これらの反応の最大のリスクは治療の開始時、通常は最初の 1 か月間に発生すると考えられます。皮膚や粘膜(口など)に損傷がある場合、またはその他のアレルギーの兆候が生じた場合は、モボキシカムによる治療を直ちに中止する必要があります。

モボキシカムの使用は、致命的となる可能性がある心臓発作や脳卒中だけでなく、血管内での重篤な血栓形成のリスクを高める可能性があります。治療が長期にわたる場合、または患者に危険因子や心臓や循環の問題がある場合、このリスクは増加する可能性があります。高齢者、うっ血性心不全(心臓の機能不全)、肝硬変(健康な肝細胞が機能を失った線維組織に置き換わる)、ネフローゼ症候群(尿中のタンパク質の損失を伴う腎臓病)、腎臓の機能不全を患い、利尿薬による治療を受けている脱水患者(利尿薬など)ヒドロクロロチアジド、スピロノラクトン、フロセミドなど)、ACE阻害剤(カプトプリル、エナラプリルなど)、および血圧を制御するためのその他の薬剤(テルミサルタン、バルサルタンなど)を服用している場合、または大手術後の血液量が少ない場合、これらを使用すると腎合併症のリスクがあります。モボキシカムは、治療開始時にモニタリングする必要があります。

まれに、モボキシカムは腎臓病を引き起こす可能性があります。

衰弱しているか栄養失調の場合、製品に対する耐性が低下する可能性があるため、適切な監督が必要になります。

Movoxicam を使用している場合、感染症の初期症状に気付かない可能性があります。モボキシカム錠剤には乳糖が含まれています。したがって、ガラクトース不耐症のまれな遺伝性疾患がある場合、たとえば、元。ガラクトース血症の方は、この薬を服用しないでください。

治療中に、かすみ目、めまい、めまい、眠気など、神経系に関連する望ましくない反応が発生する場合があります。したがって、車両の運転や機械の操作には注意し、これらの反応が発生した場合は、そのような潜在的に危険な作業を避ける必要があります。

モボキシカムの副作用

一般的な反応:

頭痛(頭痛)、腹痛、消化不良(消化不良)、下痢、吐き気(気分が悪くなる)、嘔吐。

異常な反応:

貧血、即時型過敏症(アレルギー)、めまい、めまい(ぐるぐる回る感覚)、眠気、血圧上昇、顔面紅潮(顔が赤くなる)、潜伏性または肉眼的胃腸出血(消化器系からの出血で、致命的な場合もあります)、胃炎(胸やけ、胃の痛み、灼熱感)、口内炎(口と歯茎の炎症)、便秘(便秘)、鼓腸(ガス)、おくび(げっぷ)、肝臓および腎臓の機能検査異常(トランスアミナーゼまたはビリルビンの増加、血清クレアチニンの増加など)および/または尿素)、血管神経性浮腫(舌、唇、喉の腫れ)、発疹(発赤、皮膚の剥離)、そう痒症(かゆみ)、排尿障害(排尿困難に関連する問題)、浮腫(膨満感)、遅発性排卵。

まれな反応:

白血球数の変化(白血球減少症)や血小板減少症(血小板減少症)、気分の変化、視覚障害(目のかすみを含む)、結膜炎(目の炎症)、耳鳴り、動悸、喘息(アレルギー症状)アセチルサリチル酸やその他の抗炎症薬の投与を受ける人)、胃潰瘍または十二指腸潰瘍(死に至る可能性があります)、大腸炎(大腸の炎症)および食道(食道炎)、中毒性表皮壊死症(水疱や痛み、発熱を伴う重篤な皮膚の問題、全身倦怠感)、蕁麻疹(皮膚に盛り上がった斑点、しばしばかゆみを伴う)。

非常にまれな反応:

胃または腸にある潰瘍の穿孔(致命的な場合があります)、肝炎(肝臓の炎症)、水疱性皮膚炎および多形紅斑(皮膚および粘膜の水疱および潰瘍)、急性腎不全(腎臓の機能不全)。

頻度が不明な反応:

アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応(アレルギー反応)、精神錯乱および見当識障害、光過敏症反応(光に対する感受性の増加)、女性不妊症(妊娠の困難)。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、カスタマーサービスを通じて会社にも知らせてください。

モボキシカム特別集団

腎不全

重度の腎不全があり、血液透析を受けている場合、モボキシカムの用量は 1 日あたり 7.5 mg を超えてはなりません。

お年寄り

高齢者は腎臓、肝臓、心臓の機能が変化している可能性があるため、特別な注意が必要です。モボキシカムは、水分とミネラル塩の貯留を引き起こし、むくみを引き起こし、利尿薬の効果を低下させ、心臓機能不全を引き起こしたり悪化させたり、素因のある患者では高血圧を引き起こしたりする可能性があります。

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不妊、妊娠、授乳。

妊娠を試みている場合、または不妊症を調査している場合は、この薬が生殖能力に悪影響を与える可能性があるため、モボキシカムを服用しないでください。

この薬は妊娠中および授乳中は禁忌です。

妊娠中にモボキシカムを使用すると、母親の流産、胎児の奇形、出血量の増加、子宮収縮の阻害のリスクが増加する可能性があります。この薬が母乳中に移行する可能性があるため、授乳中はモボキシカムを使用しないでください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

モボキシカムの構成

各タブレットには次の内容が含まれています

メロキシカム 7.5 mg または 15 mg。

賦形剤の適量:

微結晶セルロース、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、デンプングリコール酸ナトリウム。

モボキシカムのプレゼンテーション


丸薬

7.5 mg 錠剤 10 個が入ったパッケージ。

15 mg 錠剤 10 個が入ったパッケージ。

経口使用。

成人および12歳以上の小児が使用できます。

モボキシカムの過剰摂取

モボキシカムの急性過剰摂取の経験はありませんが、前の項目で述べた副作用の兆候や症状がより顕著に現れることが予想されます。胃腸出血、高血圧、腎不全、重度のアレルギー反応、呼吸困難、さらには昏睡が起こる可能性があります。ただし、それらはまれです。

医師のアドバイスを求めてください。患者に意識がある場合は、嘔吐を促すことが役立つ場合があります。モボキシカムに対する特異的な解毒剤は知られていません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

モボキシカムの薬物相互作用

Movoxicam を以下の薬剤と併用すると相互作用が起こる可能性があります

プロスタグランジンに作用するその他の薬剤(コルチコステロイドやアセチルサリチル酸など)

胃腸潰瘍や出血のリスクを高める可能性があります。モボキシカムを他の抗炎症薬(アセチルサリチル酸、ジクロフェナクナトリウム、ニメスリドなど)と一緒に使用しないでください。

経口抗凝固薬(ワルファリンなど)、非経口ヘパリン(エノキサパリンなど)、血栓溶解薬(ストレプトキナーゼなど)

出血のリスクが高まる可能性があります。この種の薬剤の使用が不可欠な場合は、凝固に対するその影響を医学的に厳密に監視した上でのみ使用する必要があります。

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抗血小板薬(ジピリダモール、チクロピジン、クロピドグレルなど)および選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI – うつ病の治療薬 – フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリンなど)

血小板機能の阻害による出血のリスクの増加。

リチウム(精神科治療に使用)

血液中のリチウム濃度が上昇し、有毒レベルに達する可能性があります。この併用が必要な場合は、モボキシカム投与の開始、調整、中止中に血漿リチウム濃度を注意深く監視する必要があります。

メトトレキサート(関節炎の治療などに使用)

メトトレキサートの血中濃度が上昇する可能性があります。したがって、メトトレキサートを高用量(15 mgを超える)で使用する場合や、メトトレキサートの用量は低いが腎機能に問題がある患者での使用は推奨されません。本当に併用が必要な場合は、医師が血球数と腎機能を監視する必要があります。 3 日以内に併用すると、メトトレキサートの毒性が増加する可能性があります。

避妊薬

IUD(子宮内避妊具)の効果が低下する可能性があります。

利尿薬(ヒドロクロロチアジド、スピロノラクトン、フロセミドなど)

脱水患者では重篤な腎臓障害のリスクが高まる可能性があります。組み合わせて使用​​する場合、医師は治療を開始する前に腎機能を監視する必要があります。

降圧薬(アテノロール、カプトプリル、エナラプリル、イソソルビド、アムロジピンなどの高血圧用)

降圧剤の効果が弱まる可能性があります。

高血圧や心臓疾患に使用される薬(カプトプリル、エナラプリルなどのACE拮抗薬、テルミサルタン、バルサルタンなどのアンジオテンシンII受容体拮抗薬)

腎機能が低下している患者では腎損傷のリスクが増加する可能性があります。

コレスチラミン(コレステロールコントロール用)

モボキシカムの除去が増加し、その効果が低下する可能性があります。

シクロスポリン(特定のリウマチ性疾患および移植後に使用)

シクロスポリンにより腎臓毒性の増加が起こる可能性があります。関節治療中、医師は腎機能を監視する必要があります。

ペメトレキセド

中等度の腎不全の場合、メロキシカムとペメトレキセドの併用が必要な場合、医師は特に血球産生の減少(骨髄抑制)や胃腸の副作用について患者を注意深く監視する必要があります。経口抗糖尿病薬(スルホニル尿素薬、ナテグリニド)とメロキシカムを併用すると、体内のこれらの薬とメロキシカムが増加する可能性があります。低血糖が起こる可能性があるため、医師はメロキシカムとスルホニル尿素剤またはナテグリニドを併用している患者を注意深く監視する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

モボキシカムという物質の作用

有効性の結果


丸薬

急性期の変形性膝関節症または股関節症患者におけるメロキシカム(活性物質)の有効性を評価する目的で米国で実施された研究では、患者の 47.7% と 55.8% がメロキシカムによる症状の改善を報告しました。活性物質)それぞれ7.5 mgと15 mg。この改善は、実薬比較薬(ジクロフェナクナトリウム 50 mg を 1 日 2 回)で観察されたものと同様であり、プラセボよりも優れていました。

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全体的な WOMAC スコアの低下は約 15 ポイントと 20 ポイントであり、この低下に寄与する主な要素は疼痛スコアであり、メロキシカム (活性物質) 7.5 mg と 15 mg の場合、それぞれ 3.5 ポイントと 4.5 ポイントの低下でした。

参考文献

Yocum D、Fleischmann r、Dalgin P、Caldwell J、Hall D、Roszko P. 変形性関節症の治療におけるメロキシカムの安全性と有効性。 Arch Intern Med 160、2947-2954、2000。ISSN。

注射可能な溶液

注射用メロキシカム(活性物質)の薬理学的および臨床的特性に関する総説論文の中で、著者らは、メロキシカム(活性物質)の筋肉内投与は、筋肉内投与よりも作用の発現が早いと結論付けることができるドイツで実施されたいくつかの研究を強調しています。急性炎症性リウマチ状態における経口投与(運動誘発性疼痛の改善 – メロキシカム(活性物質)IMを投与した患者の43.5%が最初の1時間で改善、鎮痛作用の発現 – 最初の1時間で患者の90%)。筋肉内メロキシカム(活性物質)の局所忍容性は、健康なボランティアと患者の両方で、特にクレアチニンホスホキナーゼを測定した場合に良好でした(ピロキシカム 20 mg IM を投与された患者の 56% では、酵素の増加が見られなかったのに対し、グループでは酵素の増加が見られませんでした)メロキシカム(活性物質)15 mg IM投与)。筋肉内メロキシカム (活性物質) は、局所忍容性の点でも他の注射可能な抗炎症薬よりも優れていました。

参考文献

Euller-Ziegler L、Velicitat P、Bluhmki E、Tueerck D、Scheuerer S、Combe B. メロキシカム: 筋肉内投与後の薬物動態、有効性および忍容性のレビュー。 Inflamm Res 50 (Suppl 1)、S5-S9、2001。ISSN。

出典: Movatec ® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴


薬力学

メロキシカム (活性物質) はエノール酸クラスに属する非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) であり、動物を対象とした薬理学的研究で抗炎症、鎮痛、解熱特性が示されました。メロキシカム (活性物質) は、すべての古典的な炎症モデルにおいて強力な抗炎症活性を示しました。上記の効果の一般的な作用機序は、炎症の既知のメディエーターであるプロスタグランジンの生合成のメロキシカム (活性物質) による阻害です。

ラットの関節炎のアジュバントモデルで行われた、潰瘍形成用量と有効抗炎症用量との比較により、動物における参照非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)の治療マージンよりも優れた治療マージンが確認された。 in vivo では、メロキシカム (活性物質) は、胃粘膜や腎臓よりも炎症部位でのプロスタグランジンの生合成をより強く阻害しました。

これらの違いは、COX-1 と比較して COX-2 の優先的阻害に関連していると考えられ、COX-2 の阻害は NSAID の治療効果を促進すると考えられていますが、体質的 COX-1 の阻害は影響を受ける可能性があります。胃や腎臓の副作用の原因となります。

メロキシカム (活性物質) による COX-2 の優先的阻害は、いくつかの試験でin vitroおよびex vivoで実証されました。ヒト全血を用いた研究では、メロキシカム (活性物質) がin vitro でCOX-2 を選択的に阻害することが示されました。メロキシカム (活性物質) (7.5 および 15 mg)、凝固した血液 (COX- 1)。これらの効果は用量依存性でした。推奨用量では、メロキシカム (活性物質) は血小板凝集やex vivo出血時間に影響を示さなかったが、インドメタシン、ジクロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセンは血小板凝集と出血時間の延長を有意に阻害した。

臨床研究では、他の NSAID と比較して、メロキシカム (活性物質) 7.5 mg および 15 mg では胃腸の有害事象 (消化不良、嘔吐、吐き気、腹痛など) の発生率が低いことが実証されています。

メロキシカム (活性物質) に関連した上部消化管の穿孔性損傷、潰瘍および出血の報告の発生率は低く、用量に依存します。

メロキシカム (活性物質) と他の NSAID の間で、胃腸穿孔、閉塞、出血などの上部消化管における臨床的に重大な有害事象の発生率の統計的差異を検出するのに十分な検出力を備えた単一の研究はありません。

変形性関節症、関節リウマチおよび強直性脊椎炎を適応とするメロキシカム(活性物質)で治療された患者を対象とした、35件の臨床研究の共同分析が実施されました。これらの研究におけるメロキシカム (活性物質) への曝露期間は 3 週間から 1 年の範囲でした (ほとんどの患者は 1 か月の研究に入院しました)。ほぼすべての患者が、胃腸穿孔、潰瘍、または出血の既往歴を持つ患者の参加を許可する研究に参加した。臨床的に重大な上部消化管穿孔、閉塞、または出血(POS)の発生率が遡及的に評価され、その後独立した盲検レビューが行われました。結果を次の表に示します。

ベーリンガーインゲルハイムが実施した臨床研究による、ジクロフェナクおよびピロキシカムと比較したメロキシカム(活性物質)7.5 mgおよび15 mgの穿孔、閉塞および出血(POS)の累積リスク(カプラン・マイヤー推定)。

処理
一日量

日数

患者

POS

リスク (%)

95% 信頼区間

メロキシカム(有効成分)

1~29

1~29 9636 2 0.02

0.00~0.05

30~90

551 1 0.05

0.00~0.13

15mg

1~29 2785 3 0.12

0.00~0.25

30~90

1683年 5 0.40

0.12~0.69

91~181

1090 1 0.50

0.16 – 0.83

182~364

642 0 0.50

ジクロフェナク

1~29 5110 7 0.14

0.04~0.24

100mg

30~90 493 2 0.55

0.00~1.13

ピロキシカム

1~29 5071 10 0.20

0.07 – 0.32

20mg

30~90 532 6 1.11

0.35 – 1.86

直線性/非直線性

メロキシカム (活性物質) は、経口または筋肉内投与後、7.5 mg ~ 15 mg の治療用量範囲で直線的な薬物動態を示します。

特別な集団

腎不全・肝不全の患者

肝機能不全および軽度の腎機能不全は、メロキシカム (活性物質) の薬物動態に大きな影響を与えません。中等度の腎障害のある患者では、総薬物クリアランスが大幅に増加しました。末期腎不全患者では、タンパク質結合の減少が観察されています。末期腎不全では、分布量の増加により、遊離メロキシカム (活性物質) の濃度が高くなる可能性があります。

お年寄り

高齢男性患者は、若い男性患者と同様の平均薬物動態パラメータを示した。高齢の女性患者は、男女ともに若い患者に比べてAUC値の増加と排出半減期の延長を示した。

定常状態における平均血漿クリアランスは、若年者で報告された値よりも高齢者でわずかに低かった。

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丸薬

薬物動態

吸収

メロキシカム (活性物質) は胃腸管からよく吸収され、これは経口投与後の約 90% という高いバイオアベイラビリティに反映されています。

経口投与後のメロキシカム (活性物質) の吸収の程度は、食物摂取や無機制酸剤の使用によっても変化しません。用量直線性は、7.5 mg ~ 15 mg の用量範囲での経口投与後に実証されました。

最大血漿中濃度の中央値は、メロキシカム錠剤(活性物質)の単回投与後 5 ~ 6 時間以内に到達します。

複数回投与後、3 ~ 5 日以内に定常状態に達します。 1 日 1 回の投与では、それぞれ 7.5 mg の用量で 0.4 ~ 1.0 mcg/ml、15 mg の用量で 0.8 ~ 2.0 mcg/ml の範囲の平均血漿濃度が得られます (平衡状態での Cmin と Cmax は対応します)。

定常状態におけるメロキシカム (活性物質) の平均最大血漿濃度は 5 ~ 6 時間以内に到達します。

作用が始まるまでの平均時間は、摂取後 80 ~ 90 分です。

分布

メロキシカム (活性物質) は血漿タンパク質、主にアルブミン (99%) に強く結合します。メロキシカム (活性物質) は滑液に浸透し、血漿濃度の約半分に達します。

メロキシカム (活性物質) (7.5 mg または 15 mg) を複数回経口投与した後の分布量は約 16 リットルで、変動係数は 11 ~ 32% です。

生体内変換

メロキシカム (活性物質) は肝臓で広範な生体内変化を起こします。尿中には 4 つの異なる代謝物が確認されており、いずれも薬力学的に不活性です。

主な代謝物である 5′-カルボキシメロキシカム (用量の 60%) は、中間代謝物 5′-ヒドロキシメチルメロキシカムの酸化によって形成されますが、これも少量 (用量の 9%) 排泄されます。

インビトロ研究では、CYP 2C9 がこの代謝経路で重要な役割を果たしており、CYP 3A4 アイソザイムの寄与も少ないことが示唆されています。患者のペルオキシダーゼ活性は他の 2 つの代謝産物の原因である可能性が高く、それぞれ投与量の 16% と 4% と推定されます。

排除

メロキシカム (活性物質) は、主に代謝産物の形で同じ割合で尿と糞便中に排泄されます。 1 日の用量の 5% 未満が変化せずに糞便中に排泄されますが、未変化の化合物は微量のみが尿中に排泄されます。

平均排出半減期は、経口投与後 13 ~ 25 時間の間で変化します。

総血漿クリアランスは、経口投与された単回投与の場合、約 7 ~ 12 ml/分です。

15mg注射液

薬物動態

吸収

メロキシカム(活性物質)は投与後に完全に吸収されます

経口投与に関連した相対バイオアベイラビリティはほぼ 100% です。したがって、静脈内治療を経口治療に置き換える際に用量を調整する必要はありません。

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15 mg の筋肉内投与後、約 1 時間から 96 分でピーク血漿濃度 (約 1.6 ~ 1.8 μg/ml) に達します。用量直線性は、7.5~15 mgの用量範囲でIM投与後に実証されました。

効果が現れるまでの平均時間は、塗布後 80 ~ 90 分です。

分布

メロキシカム (活性物質) は血漿タンパク質、主にアルブミン (99%) に強く結合します。メロキシカム (活性物質) は滑液に浸透し、血漿濃度の約半分に達します。

分布量は少なく、筋肉内投与または静脈内投与後は約 11 リットルで、7 ~ 20% 程度の個人差があります。

生体内変換

メロキシカム (活性物質) は肝臓で広範な生体内変化を起こします。尿中には 4 つの異なる代謝物が確認されており、いずれも薬力学的に不活性です。

主な代謝物である 5′ カルボキシメロキシカム (用量の 60%) は、中間代謝物 5′ ヒドロキシメチルメロキシカム (活性物質) の酸化によって形成されますが、これも少量 (用量の 9%) 排泄されます。

インビトロ研究では、CYP 2C9 がこの代謝経路で重要な役割を果たしており、CYP 3A4 アイソザイムの寄与も少ないことが示唆されています。患者のペルオキシダーゼ活性は他の 2 つの代謝産物の原因である可能性が高く、投与量の 16% と 4% と推定されます。

排除

メロキシカム (活性物質) は、主に代謝産物の形で同じ割合で尿と糞便中に排泄されます。 1 日の用量の 5% 未満が変化せずに糞便中に排泄されますが、未変化の化合物は微量のみが尿中に排泄されます。

平均排出半減期は筋肉内投与後 13 ~ 25 時間の間で変化します。

総血漿クリアランスは、静脈内投与の単回投与で約 7 ~ 12 ml/分です。

出典: Movatec ® Medication Professional の添付文書。

Movoxicam ストレージ ケア

光や湿気を避け、室温(15℃~30℃)で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

モボキシカム錠剤は、淡黄色、円形、両凸形で、しわがなく、均一な外観をしています。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。