レルカニジピン塩酸塩リーフレット Nova Química

レルカニジピン塩酸塩 – Nova Química はどのように作用しますか?

有効成分である塩酸レルカニジピンには、高血圧を下げる（降圧剤）作用があります。経口摂取後、この薬は最大降圧作用の平均発現時間は 1.5 ～ 3 時間で、24 時間持続します。

塩酸レルカニジピンの禁忌 – Nova Química

以下の場合には、レルカニジピン塩酸塩を使用しないでください。

以下のいずれかの症状がある場合は、医師に報告してください。

塩酸レルカニジピンを他の薬剤と併用すると、これらの薬剤または塩酸レルカニジピンの効果が増減することがあります。

以下のものを服用している場合は医師に伝えてください。

塩酸レルカニジピンによる治療中にアルコール飲料を飲むと、この薬の効果が増大する可能性があります。したがって、アルコール摂取量を避けるか、制限量を厳密に減らす必要があります。この薬は経口のみで投与する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

この薬は18歳未満の子供には禁忌です。

レルカニジピン塩酸塩の使用方法 – Nova Química

レルカニジピン塩酸塩は、医師の指示に従い、治療の時間、用量、期間を常に遵守して服用する必要があります。通常、1日の用量は10 mgのコーティング錠剤1錠であり、非常に脂肪の多い食事はレルカニジピンの血中濃度を著しく上昇させるため、常に同時に、できれば朝食の少なくとも15分前に投与する必要があります。

必要に応じて、医師は 1 日の用量を 20 mg レルカニジピン塩酸塩フィルムコーティング錠 1 錠に増量するよう依頼する必要があります。レルカニジピン塩酸塩の最大推奨用量は 20 mg/日、つまり 1 日あたり 20 mg 錠剤 1 錠です。

以下に説明する状況では、用量の開始と調整はさらに慎重になる必要があります。

65 歳以上の場合は、10 mg で治療を開始し、用量を調整するために少なくとも 4 週間待つことをお勧めします。この調整は常に医師の指示に従って行う必要があります。腎不全（腎臓の機能不全）や軽度から中等度の肝不全（肝臓の機能不全）がある場合、塩酸レルカニジピンの降圧作用が強くなり、より激しい血圧低下が起こることがあります。吐き気、嘔吐、めまいなどの症状が現れる可能性があります。重度に分類される腎不全または肝不全がある場合は、塩酸レルカニジピンを使用しないでください。

18歳未満の方はこの薬を服用しないでください。

錠剤は少量の水と一緒に飲み込むのが望ましいです。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

レルカニジピン塩酸塩 – Nova Química を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、必ず用量によって定められた間隔を守り、次の服用までお待ちください。決して同時に 2 回分を投与しないでください。また、1日あたりの推奨摂取量を超えないようにしてください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

レルカニジピン塩酸塩の予防措置 – Nova Química

血行力学制御の研究により、レルカニジピンが心室機能に有害ではないことが明らかになりましたが、左心室機能障害のある患者には特別な注意が必要です。短時間作用型ジヒドロピリジンの使用は、虚血性心疾患患者における心血管リスクの増加と関連している可能性があることが示唆されています。作用は長期間持続しますが、これらの患者には注意が必要です。

一部のジヒドロピリジンは、まれに狭心症(胸痛) を引き起こす可能性があります。非常にまれに、既存の狭心症のある患者は、これらの発作の頻度、期間、または重症度の増加を経験することがあります。心筋梗塞の孤立したケースが観察される場合があります。

レルカニジピン塩酸塩は、車両の運転や機械の操作能力にはほとんど影響を与えません。ただし、めまい、脱力感、倦怠感、まれに眠気などが起こる場合があるので注意が必要です。

心臓ペースメーカーを使用していない洞不全症候群（心拍リズム異常の一種）の患者に対する塩酸ラルカニジピンの使用は注意して行う必要があります。

この薬には乳糖が含まれています。

塩酸レルカニジピンの副作用 – Nova Química

セキュリティプロファイルの概要

臨床研究および市販後の経験で報告された最も一般的な副作用は、末梢浮腫、頭痛、紅潮、頻脈、動悸でした。

有害事象の一覧表

次の表では、合理的な因果関係が存在する臨床研究および世界的な市販後経験から報告された副作用を、MedDRA システム臓器クラスに従ってリストします。 非常に一般的 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生)。一般的（この薬を使用した患者の 1% ～ 10% に発生）。まれです（この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します）。まれです（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% の間で発生します）。非常にまれです (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します)、不明です (入手可能なデータから推定できません)。各頻度グループ内で、観察された副作用が重篤度の低い順に表示されます。

表 1: 重篤度の降順に示した有害事象の表。

¹世界中の市販後の経験における自発的な報告から生じる副作用。

選択された副作用の説明

プラセボ対照臨床研究では、末梢浮腫の発生率はレルカニジピン 10～20 mg では 0.9%、プラセボでは 0.83% でした。この頻度は、長期臨床研究を含む一般研究集団の 2% に達しました。

レルカニジピンは血糖値や血清脂質レベルに影響を与えないようです。

一部のジヒドロピリジンは、まれに胸痛や狭心症を引き起こす可能性があります。非常にまれに、既存の狭心症のある患者は、これらの発作の頻度、期間、または重症度の増加を経験することがあります。心筋梗塞の孤立したケースが観察される場合があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

レルカニジピン塩酸塩の特別集団 – Nova Química

腎不全と肝不全

軽度または中等度の腎不全または肝不全の患者に治療を開始する場合は、特別な注意が必要です。肝障害のある患者では降圧効果が増強される可能性があるため、用量の調整を考慮する必要があります。

重度の肝臓障害または腎臓障害のある患者における塩酸レルカニジピンの使用は推奨されません。

お年寄り

臨床効果および臨床経験に関する情報は、1 日の投与量を調整する必要がないことを示唆していますが、高齢者で治療を開始する場合には特別な注意を払う必要があります。

妊娠と授乳

塩酸レルカニジピンは、適切な避妊方法が使用されない限り、妊娠中または妊娠可能な女性に投与すべきではありません。母乳中への移行が期待できます。このため、授乳中の母親にはこの薬を投与しないでください。

レルカニジピン塩酸塩の組成 – Nova Química

各タブレットには次の内容が含まれています

※レルカニジピン9.4mgに相当します。
**微結晶セルロース、乳糖一水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、メタクリル酸のアニオン性ポリマー、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース + マクロゴール + 二酸化チタン、タルク、黄酸化鉄。

各タブレットには次の内容が含まれています

※レルカニジピン18.8mgに相当します。
**微結晶セルロース、乳糖一水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、メタクリル酸のアニオン性ポリマー、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース + マクロゴール + 二酸化チタン、タルク、ベンガラ。

レルカニジピン塩酸塩のプレゼンテーション – Nova Química

15、20、30、60、90 * コーティング錠を含む包装。

※病院用の包装です。

18歳以上の成人向けご利用となります。

経口使用。

塩酸レルカニジピンの過剰摂取 – Nova Química

レルカニジピンの市販後の経験では、自殺未遂の報告を含め、30 ～ 40 mg から最大 800 mg までの範囲で過剰摂取の事例がいくつか報告されています。

医師の処方した用量を超えて服用した場合、または過剰摂取の場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば錠剤または薬のパッケージを持参してください。レルカニジピンの薬理効果が長期間持続することを考慮すると、少なくとも 24 時間は医療機関による監視が必要となります。

過剰に摂取すると、血圧が下がりすぎ、心臓が不規則または速く鼓動し始める可能性があります。これにより、意識不明の状態に陥ることもあります。誤ってこの薬を多量に摂取した場合は、すぐに医師または毒物管理センターに相談してください。中毒の兆候や症状が存在しない場合でも、大人と子供にとっては即時の医療支援が不可欠です。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

レルカニジピン塩酸塩の薬物相互作用 – Nova Química

以下のものを服用している場合は医師に伝えてください。

塩酸レルカニジピンによる治療中にアルコール飲料を飲むと、この薬の効果が増大する可能性があります。したがって、アルコール摂取量を避けるか、制限量を厳密に減らす必要があります。この薬は経口のみで投与する必要があります。

推奨用量で使用すると、他の薬剤との相互作用のリスクは低くなります。それでも、塩酸レルカニジピンの代謝が低下し、降圧作用が高まり、より顕著な血圧低下を引き起こす可能性があるため、これらの薬剤の併用について医師に知らせることが重要です。さらに、前述の薬剤と併用すると、それらの作用が妨げられ、その有効性が増加または低下する可能性があります。したがって、医師が塩酸レルカニジピンの使用の安全性を判断し、状況に応じて必要な調整についてアドバイスできるよう、使用しているすべての薬剤について常に医師に知らせるようにしてください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

レルカニジピン塩酸塩の食品との相互作用 – Nova Química

血管拡張作用のある降圧薬の効果が増強される可能性があるため、アルコールとの併用は推奨されません。

レルカニジピンはグレープフルーツジュースと一緒に摂取しないでください。他のジヒドロピリジンと同様に、レルカニジピンの代謝はこのジュースの影響を受けやすく、その利用可能性と降圧効果が増加します。

物質レルカニジピン塩酸塩の作用 – Nova Química

レルカニジピン塩酸塩 (有効成分) は、クラスの中で最も高いトラフ対ピーク比を持っています。降圧効果の持続時間と均一性を定量化するために、谷から頂点までの関係を使用することが FDA によって推奨されました。

現在、このパラメータはほとんどの薬物動態研究に現れており、通常は 24 時間の連続モニタリング中に得られた血圧値を使用して計算されます。レルカニジピン塩酸塩（有効成分）のバレピーク率は80%以上です。

この降圧効果の均質性は、MAPA との研究でアンブロジオニとその共同研究者によって評価され、そこでは 10 または 20 mg を 1 日 1 回投与すると、血圧の効果的かつ持続的な低下が 24 時間促進され、血圧の低下は起こりませんでした。反射性頻脈のこと。

反応者の高い割合を観察すると、その分化した分子構造、高い血管選択性、およびこのクラスで最も高いトラフ-ピーク関係の 1 つにより、レルカニジピン塩酸塩 (活性物質) は 1 日 1 回の投与で効果があり、持続性が維持されると結論付けられます。この高い長期効果。 10 mg の用量は大多数の患者に有効であり、忍容性はプラセボと同様です。ただし、用量漸増が必要な場合は、レルカニジピン塩酸塩 (活性物質) 20 mg が必要な追加の降圧効果を提供し、優れた忍容性を維持します。

塩酸レルカニジピン（活性物質）を他のジヒドロピリジンと比較したところ、同じ降圧効果が実証されました。ボルギと共同研究者らによる比較研究では、他の伝統的なジヒドロピリジン（アムロジピン、ニフェジピン オロス、ニトレンジピン、フェロジピン）を使用し、塩酸レルカニジピン（活性物質）による治療を開始した患者は、正常に戻った後でも同じ血圧コントロールを維持した。別のカルシウム拮抗薬の使用。

塩酸レルカニジピン（活性物質）の降圧効果は、プラセボや従来の治療法とのいくつかの比較研究で実証されています。これらの研究は、1 日 1 回使用される塩酸レルカニジピン (活性物質) の有効性を証明し、従来のカルシウム拮抗薬よりも優れた忍容性を実証しました。

COHORT研究は、多施設共同、二重盲検、無作為化で、60歳以上の男女の高血圧患者828名を対象に、アムロジピンおよびラシジピンと比較したレルカニジピンの有効性と忍容性を評価した。これらの患者は、レルカニジピン 10 ～ 20 mg/日、アムロジピン 5 ～ 10 mg/日、またはラシジピン 2 ～ 4 mg/日を受けるグループに無作為に割り付けられました。治療は最短で 6 週間、最長で 2 年間継続されました。 6 か月の治療後、降圧効果には 3 つのグループ間で統計的に有意な差は示されませんでした。

外来の高血圧患者（「現実の」患者）におけるさまざまなジヒドロピリジンの有効性と忍容性を比較する公開研究であるチャレンジ研究では、初期治療法（アムロジピン、フェロジピン、ニトレンジピン、またはニフェジピン オーロス）が塩酸レルカニジピン（物質）に置き換えられました。活性）10mg。 2週間後、患者がSBP gt;140 mmHgおよび/またはDBP gt;140 mmHgを維持した場合、 ９０ｍｍＨｇに達した後、用量を２０ｍｇに増量し、さらに２週間治療を継続し、合計４週間のレルカニジピン塩酸塩（活性物質）による治療を行った。 4週間目に患者は初期治療に戻り、8週間の治療後にレルカニジピン塩酸塩（活性物質）の使用前後で患者の有効性と忍容性が評価されました。

この研究の結果は、レルカニジピン塩酸塩（活性物質）による治療は副作用の発生率が有意に低いことと関連しているが、他のジヒドロピリジンによる初期治療を再導入した後でも同じ降圧効果を維持し、血圧降下に重大な影響を及ぼさないことを実証しました。心拍。

36歳から70歳の高血圧患者集団において塩酸レルカニジピン（活性物質）をニフェジピンオロスと比較したところ、収縮期血圧と拡張期血圧の等効性の低下が観察され、それは治療期間中維持されました。

レルカニジピン塩酸塩 (活性物質) 10 または 20 mg による単独療法治療では、8 週間の治療中に血圧が大幅に低下し、さらに 4 週間プラセボを再導入した後のその挙動が実証されました。レルカニジピン塩酸塩（活性物質）による治療は、グルコース恒常性に対して悪影響を及ぼしませんでした。

軽度から中等度の高血圧患者 2,793 人を対象とした別の前向き多施設共同非比較研究では、塩酸レルカニジピン (有効成分) が優れた有効性と忍容性を示し、過体重や肥満の患者、あるいはより高血圧の患者でも顕著な影響は受けませんでした。体脂肪の割合。忍容性プロファイルが良好であるということは、治療放棄率が低いことを意味し、患者の満足なアドヒアランスを示しています。さらに、この研究では、65 歳以上の患者および 2 型糖尿病患者における塩酸レルカニジピン (活性物質) の忍容性も実証されました。

65歳以上の軽度から中等度の高血圧患者を対象に、塩酸レルカニジピン（活性物質）の降圧効果と安全性をラシジピンおよびニフェジピン・オロスと比較するため、324人の患者を含む多施設二重盲検無作為並行群で実施した。 SBPおよびDBPは、3つのグループすべてにおいて2週目に有意に減少し、8週間および16週間の積極的な治療後も減少し続けました。塩酸レルカニジピン（活性物質）の降圧効果は、ニフェジピン オロスの降圧効果に匹敵し、ラシジピンの降圧効果より優れていました。副作用の発生率は、塩酸レルカニジピン群（活性物質）の方が低かったが、これは主に浮腫の発生率が著しく低かったためである。

治療適応を検証するために実施された臨床研究の分析により、重度の高血圧患者（平均拡張期血圧 114.5 ± 3.7 mmHg）を対象に実施された小規模の非対照無作為化研究では、25 人の患者のうち 40% で血圧が正常化したことが実証されました。 20mg/日の塩酸レルカニジピン（活性物質）を投与された患者と、1日2回10mgのレルカニジピン塩酸塩（活性物質）を投与された25人の患者の56％。孤立性収縮期高血圧患者を対象とした別の二重盲検ランダム化対照対プラセボ試験では、レルカニジピン塩酸塩（活性物質）は収縮期血圧を平均初期値172.6±5.6mmHgから140.2±8.7mmHgに低下させるのに効果的でした。 。

薬理学的特徴

薬力学特性

この薬の有効成分であるレルカニジピン塩酸塩（有効成分）は、選択的カルシウムチャネル遮断薬の薬物療法群に属します。レルカニジピンは、心臓および血管平滑筋へのカルシウムイオンの膜貫通流入を阻害するジヒドロピリジングループのカルシウム拮抗薬です。

レルカニジピンの降圧作用メカニズムは、血管平滑筋に対する直接的な弛緩効果によるもので、これにより全体の末梢抵抗が減少します。レルカニジピンは、血漿半減期が短いにもかかわらず、血管の筋細胞の二重脂質膜における分配係数が高いため、長時間にわたる降圧作用があり、血管選択性が高いため、負の変力作用がありません。レルカニジピン塩酸塩（有効成分）による血管拡張は初期は緩やかであるため、高血圧患者では反射性頻脈を伴う急性低血圧はほとんど観察されません。

他の非対称 1,4-ジヒドロピリジンと同様に、レルカニジピンの降圧作用は主にそのエナンチオマー (S) によるものです。

薬物動態学的特性

塩酸レルカニジピン（活性物質）は 10 ～ 20 mg の経口投与後に完全に吸収され、血漿ピークはそれぞれ 3.30 ng/mL ± 2.09 および 7.66 ng/mL ± 5.90 で、投与後 1.5 ～ 3 時間の間に発生します。レルカニジピンの 2 つのエナンチオマーは、同様の血漿レベルのプロファイルを示します。ピーク血漿濃度に達するまでの時間は同じで、ピーク血漿濃度と曲線下面積 (AUC) は、(S) エナンチオマーの方が平均して 1.2 倍高く、 2 つのエナンチオマーの消失半減期は本質的に同じです。インビボでのエナンチオマーの相互変換は観察されなかった。

初回通過代謝が高いため、健康な患者に食後に経口投与される塩酸レルカニジピン（活性物質）の絶対バイオアベイラビリティは約 10% ですが、空腹時に投与すると 1/3 に減少します。レルカニジピンを高脂肪食後 2 時間以内に摂取すると、経口摂取可能量が 4 倍増加します。組織および器官への血漿の分布は広範囲かつ迅速です。レルカニジピンの血漿タンパク質結合率は 98% 以上です。重度の腎不全または肝不全の患者ではこれらのタンパク質のレベルが低下するため、これらの患者のレルカニジピンの遊離画分が増加する可能性があります。

レルカニジピンは肝臓で CYP3A4 によって広範囲に代謝されます。未変化の薬剤は尿や糞便中には検出されません。レルカニジピンは主に不活性代謝物に変換され、その約 50% が尿中に排泄されます。ヒト肝ミクロソームを用いたインビトロ実験では、レルカニジピンが、それぞれ160倍と40倍の濃度で、20mgの用量で血漿ピークに達するよりも高い、さまざまな程度のCYP3A4とCYP2D6の阻害を示すことが実証された。

さらに、ヒトにおける相互作用研究では、レルカニジピンが典型的な CYP3A4 基質であるミダゾラムや典型的な CYP2D6 基質であるメトプロロールの血漿レベルを変化させないことが示されました。しかし、レルカニジピン塩酸塩 (活性物質) による CYP3A4 および CYP2D6 によって代謝される薬物の生体内変化の阻害は、治療用量では期待されません。平均最終排出半減期は 8 ～ 10 時間と計算されており、脂質膜への高度な結合により治療活性は 24 時間持続します。反復投与後もレルカニジピンの蓄積は観察されませんでした。

塩酸レルカニジピン（活性物質）を経口投与すると、レルカニジピンの血漿レベルは用量に間接的に比例します（非線形反応速度論）。 10、20、または 40 mg のレルカニジピンを投与した後、観察された血漿濃度のピークは 1:3:8 の比率であり、血漿濃度対時間曲線の面積は 1:4:18 の比率であり、初回通過代謝の漸進的な飽和。その結果、用量が増加するにつれて薬物の利用可能性が増加します。

高齢患者、または軽度または中等度の腎不全または肝不全を患っている患者では、レルカニジピンの薬物動態プロファイルは、一般の患者集団で観察されるものと同様でした。重度の腎不全または透析依存性腎不全の患者では、薬物濃度が高かった（約 70%）。中等度または重度の肝不全患者では、レルカニジピンは通常の状態では肝臓によって広範囲に代謝されるため、レルカニジピンの全身的なバイオアベイラビリティーが増加する可能性があります。

レルカニジピン塩酸塩の保管ケア – Nova Química

レルカニジピン塩酸塩は室温（15～30℃）で保管してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。

使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

薬の特徴

レルカニジピン塩酸塩10mg

黄色、円形、両凸、滑らかにコーティングされた錠剤。

レルカニジピン塩酸塩 20mg

ピンク色の円形、両凸、滑らかにコーティングされた錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

レルカニジピン塩酸塩の法的声明 – Nova Química

MS登録番号1.2675.0191

担当薬剤師:

アナ・ポーラ・クロス・ノイマン博士
CRF-SP No.33,512

レジストラによる:

Nova Quimica Farmacêutica Ltda
平均セシ、820
タンボレ – バルエリ/SP
CEP 06460-120
CNPJ: 72.593.791/0001-11
ブラジルの産業

製造および梱包は次の業者によって行われます。

EMS S/A
オルトランディア – SP

医師の処方箋に基づいて販売します。