腎不全患者や高齢者

アシクロビル(活性物質)は腎クリアランスによって消失するため、腎不全患者では用量を減量し、クレアチニンクリアランスに応じて調整する必要があります。高齢者の場合は、通常腎機能が低下しているため、投与量の減量を考慮する必要があります。
腎不全患者も高齢者も神経学的副作用を発症するリスクが高いため、注意深く監視する必要があります。
報告された症例では、これらの反応は治療を中止すると一般に回復しました。
高用量のアシクロビル(活性物質)を投与されている患者では、適切な水分補給を維持する必要があります。
妊娠と授乳
アシクロビル (活性物質) の商業的使用により、妊娠中のアシクロビル (活性物質) 製剤の使用記録が作成されています。発見されたデータは、一般集団と比較した場合、アシクロビル(活性物質)に曝露された個人の先天異常数の増加を示していませんでした。そして、これらの先天異常はいずれも、共通の原因を示唆するような固有または一貫したパターンを示しませんでした。
アシクロビル(活性物質)の使用は、胎児に対する潜在的な利益が潜在的なリスクよりも大きい場合にのみ考慮されるべきです。アシクロビル (活性物質) 200 mg を 1 日 5 回経口投与した後、母乳中にアシクロビル (活性物質) が対応する血漿レベルの 0.6 ~ 4.1 倍の範囲の濃度で検出されました。これらのレベルでは、乳児が最大 0.3 mg/kg/日の用量のアシクロビル (活性物質) に曝露される可能性があります。授乳中の女性にアシクロビル(有効成分)を投与する場合は注意が必要です。
妊娠中のリスクカテゴリー B。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
突然変異誘発
さまざまなin vitroおよびin vivo変異原性試験の結果は、アシクロビル (活性物質) がヒトに対して遺伝的リスクをもたらす可能性は低いことを示しています。
発がん性
ラットおよびマウスでの長期研究では、アシクロビル(活性物質)は発がん性を示さなかった。
催奇形性
国際的に認められた標準試験におけるアシクロビル(活性物質)の全身投与は、ウサギ、ラット、またはマウスに胚毒性または催奇形性の影響を引き起こしませんでした。ラットを用いた非標準化試験では、胎児の異常が観察されましたが、それは母体毒性を引き起こすほどの高用量を皮下投与した場合に限られていました。これらの結果の臨床的関連性は不明です。
生殖能力
ラットおよびイヌにおける全体的な毒性に関連した精子形成に対する広範な可逆性の悪影響は、治療に使用される用量よりもはるかに高い用量のアシクロビル(活性物質)を使用した場合にのみ報告されています。
マウスでの二世代研究では、経口投与されたアシクロビル(活性物質)が生殖能力に及ぼす影響は明らかにされませんでした。
アシクロビル(活性物質)が女性の生殖能力に影響を与えることを示すデータはありません。
精子数が正常な男性患者20人を対象とした研究では、アシクロビル(活性物質)を1日あたり最大1gの用量で6か月間経口投与しても、精子数、形態、運動性に臨床的に有意な効果は示されなかった。
専用タブレット
車両の運転や機械の操作能力への影響
患者の機械の運転および操作能力を考慮する場合、患者の臨床状態およびアシクロビル(活性物質)についてすでに記載されている有害事象のプロファイルを考慮する必要があります。機械を運転または操作する能力に対するアシクロビル(活性物質)の影響を調査した研究はありません。これらの活動に対する有害な影響は、薬物の薬理学からは予測できません。
注射液専用の凍結乾燥粉末
高用量のアシクロビル(活性物質)を投与されている患者(例えば、ヘルペス性髄膜脳炎)では、特に患者が脱水状態であるか、またはある程度の腎障害がある場合には、腎機能に関して特別な注意を払う必要があります。

再構成されたアシクロビル(活性物質)の pH は約 11.0 であるため、経口投与しないでください。
子供たち
生後3か月から12歳までの小児に対するアシクロビル(活性物質)の用量は、体表面積に基づいて計算されます。
車両の運転や機械の操作能力への影響
点滴用のアシクロビル(有効成分)は、通常、入院患者に使用されます。したがって、機械を運転および操作する能力に関するデータは通常は関係ありません。アシクロビル(活性物質)が車両の運転や機械の操作能力に及ぼす影響に関する調査研究はありません。
クリームと
眼軟膏
車両の運転や機械の操作能力への影響
アシクロビル(有効成分)クリームが機械の運転や操作能力に及ぼす影響に関するデータはありません。
再生
アシクロビル(活性物質)を経口または静脈内投与した場合のヒト女性の生殖能力に対する影響については報告されていません。精子数が正常な男性 20 名を対象とした研究では、アシクロビル (活性物質) が 1 日あたり最大 1g の用量で、最長 6 か月間経口投与されました。この研究は、アシクロビル(活性物質)が精子数、運動性、または形態に重大な臨床効果を及ぼさないことを示しました。
ラットおよびイヌにおける全体的な毒性に関連して、精子形成に対する主に可逆的な悪影響は、治療に使用される用量よりもはるかに高い用量のアシクロビル(活性物質)の場合にのみ報告された。
マウスを用いた二世代研究では、経口投与した場合、アシクロビル(活性物質)が生殖能力に影響を及ぼさないことが明らかになりました。
変異原性
幅広いin vitroおよびin vivo変異原性試験の結果は、アシクロビル (活性物質) がヒトに対して遺伝的リスクをもたらさないことを示しています。
ラットとマウスで行われた長期研究では、アシクロビルに発がん性があることは示されていません。
妊娠と授乳
妊娠中のアシクロビル製剤(有効成分)の使用に関する報告があります。記録は、一般集団と比較した場合、アシクロビル(活性物質)に曝露された個人における先天異常の数の増加を示しておらず、発生した異常は、共通の原因を示唆する可能性のある固有または一貫したパターンを示さなかった。
妊娠中のアシクロビル(活性物質)の使用は、利益が胎児への潜在的なリスクよりも大きい場合にのみ考慮されるべきです。
国際的に認められた標準試験におけるアシクロビル(活性物質)の全身投与では、ウサギ、ラット、およびマウスに胚毒性または催奇形性の影響は生じませんでした。
ラットを用いた非標準試験では、母体毒性を引き起こすほどの高用量を皮下投与した後にのみ胎児の異常が観察された。これらの観察の臨床的関連性は不明です。
人間における限られたデータでは、この薬剤が全身投与後に母乳中に移行することが示されています。しかし、母乳育児を通じて赤ちゃんが受け取る線量は重要ではないと考えられています。
妊娠中のリスクカテゴリー B。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
専用クリーム

アシクロビル(活性物質)クリームは、炎症を引き起こす可能性があるため、粘膜(膣内、口腔内、眼など)への使用には適していません。誤って目に入らないように注意する必要があります。
重度の免疫障害のある患者(たとえば、エイズ患者や骨髄移植を受けた患者)には、経口アシクロビル(活性物質)を投与する必要があります。このような患者は、感染症の治療について医師に相談する必要があります。
高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用
高齢者や小児におけるアシクロビル(有効成分)クリームの使用に関して特別な所見はありません。
催奇形性
国際的に認められた標準試験におけるアシクロビル(活性物質)の全身投与では、ウサギ、ラット、およびマウスに胚毒性または催奇形性の影響は生じませんでした。ラットでの非標準化試験では、胎児の異常が観察されましたが、母体毒性を生じたのは非常に高い皮下用量のみでした。これらの結果の臨床的意義は不明です。
専用の眼軟膏
製品を塗布した直後に、わずかな一時的な刺痛感が生じる場合があることを患者に説明する必要があります。アシクロビル(活性物質)眼軟膏による治療中は、コンタクトレンズの使用を避けてください。
特殊な集団
特別な所見はありません。
出典: Zovirax ® Medication Professional の添付文書。
HPvir の副作用
ピル
以下にリストされている副作用に関連する頻度カテゴリーは推定値です。ほとんどの事象では、発生率を推定するための十分なデータが入手できませんでした。さらに、有害事象の発生率は適応症に応じて異なる場合があります。
- 非常に一般的な反応 (gt; 1/10)。
- 一般的な反応 (gt; 1/100 および lt; 1/10)。
- 異常な反応 (gt; 1/1,000 および lt; 1/100)。
- まれな反応 (gt; 1/10,000 および lt; 1/1,000)。
- 非常にまれな反応 (lt; 1/10,000)。
一般的な反応 (>1/100 および <1/10)
- 頭痛、めまい。これらの反応は可逆的であり、一般に腎臓障害またはその他の素因を持つ患者によって報告されます。
- 吐き気、嘔吐、下痢、腹痛;
- かゆみ、発疹(光線過敏症を含む)。
- 倦怠感、発熱。
珍しい反応 (>1,000 および <1/100)
蕁麻疹、加速型びまん性脱毛症。この最後の反応は、さまざまな病気や薬物療法に関連しています。この出来事とアシクロビル療法(活性物質)との関係は不明です。
まれな反応 (>1/10,000 および <1/1,000)
- アナフィラキシー;
- 呼吸困難;
- ビリルビンと肝酵素の可逆的な増加。
- 血管浮腫;
- 血中尿素およびクレアチニンレベルの増加。
非常にまれな反応 (lt;1/10,000)
- 貧血、白血球減少症、血小板減少症。
- 興奮、混乱、震え、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、けいれん、眠気、脳症、昏睡。これらの反応は可逆的であり、一般に腎臓障害またはその他の素因を持つ患者から報告されています。
- 肝炎、黄疸。
- 急性腎不全、腎臓の痛み。この最後の反応は腎不全に関連している可能性があります。
クリーム
異常な反応 (?1/1,000 および <1/100)
塗布後の一時的なヒリヒリ感や灼熱感。軽度の乾燥と皮膚の剥離。かゆみ。
まれな反応 (?1/10,000 および <1/1,000)
塗布後の紅斑、接触皮膚炎。組成物中の物質は、アシクロビル自体(活性物質)よりも多くの過敏反応を引き起こすことが判明した。
非常にまれな反応 (lt;1/10,000)
血管浮腫などの即時型過敏反応。
注射液用凍結乾燥粉末
以下の副作用に関連する頻度カテゴリーが推定されます。ほとんどのイベントでは、発生率を推定するための適切なデータが入手できません。さらに、有害事象の発生率は適応症に応じて異なる場合があります。
一般的な反応 (>1/100 および <1/10)
- 静脈炎;
- 吐き気と嘔吐。
- 肝臓酵素の可逆的な増加。
- かゆみ、蕁麻疹、発疹(光線過敏症を含む)。
- 血漿尿素およびクレアチニンレベルの増加。
アシクロビル(活性物質)を投与された患者では、血漿尿素およびクレアチニンレベルの急速な増加が発生する可能性があります。これは、ピーク血漿レベルと患者の水分補給状態に関連していると考えられています。この影響を避けるために、静脈内に投与する場合、薬は静脈内ボーラスとしてではなく、1 時間かけて注入する必要があります。

異常な反応 (>1/1,000 および <1/100)
血液学的指標(貧血、血小板減少症、白血球減少症)の減少。
非常にまれな反応 (lt;1/10,000)
- アナフィラキシー;
- 呼吸困難;
- 血管浮腫;
- 頭痛、めまい、興奮、錯乱、振戦、運動失調、構音障害、幻覚、精神症状、けいれん、眠気、脳症、昏睡。これらの事象は一般に可逆的であり、腎不全またはその他の素因のある患者で観察されます。
- 下痢と腹痛;
- ビリルビン、黄疸、肝炎の可逆的な増加。
- 腎不全、急性腎不全、腎臓の痛み。十分な水分補給を維持する必要があります。腎不全は一般に、患者の水分補給および/または薬剤の減量または中止にすぐに反応します。ただし、例外的に急性腎不全に進行する場合があります。腎臓の痛みは腎不全に関連している可能性があります。
- 疲労、発熱、局所的な炎症反応。アシクロビル(活性物質)が誤って血管外(例えば皮下組織)に注入された場合、時には皮膚破壊を伴う重篤な局所炎症反応が発生しました。
眼軟膏
副作用に関連する頻度カテゴリーは次のように定義されます。
- 非常に一般的な反応 (?1/10)。
- 一般的な反応 (? 1/100 および lt; 1/10)。
- 異常な反応? 1/1,000以下1/100)。
- まれな反応 (?1/10,000 および <1/1,000)。
- 非常にまれな反応 (lt; 1/10,000)。
実験臨床データを使用して、アシクロビル(活性物質)眼軟膏の臨床試験中に観察された副作用に頻度カテゴリーを割り当てました。有害事象の性質に関しては、どれが薬剤の投与に関連し、どれが病気に関連しているかを実際に判断することはできませんでした。報告されたデータは、マーケティング後に観察されたイベントの頻度に基づいています。
非常に一般的な反応 (?1/10)
点状表在角膜炎。この状態は治療を中止する必要がなく、明らかな後遺症もなく回復します。
一般的な反応 (?1/100 および <1/10)
塗布直後に起こる一時的な目の刺痛感。結膜炎。
まれな反応 (?1/10,000 および <1,000)
眼瞼炎。
非常にまれな反応 (lt;1/10,000)
血管浮腫などの即時型過敏反応。
アシクロビル(活性物質)眼軟膏を投与された患者では、局所的な刺激や炎症、さらには眼瞼炎や結膜炎が報告されています。
有害事象が発生した場合は、薬物有害事象通知システム – VIGIMED(http://portal.anvisa.gov.br/vigimed で利用可能)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。
出典: Zovirax ® Medication Professional の添付文書。
Hpvir 薬物相互作用
注射剤用の錠剤および凍結乾燥粉末
臨床的に重要な相互作用は確認されませんでした。
アシクロビル(活性物質)は、主に活発な腎尿細管分泌を介して変化せずに尿中に排泄されます。このメカニズムに影響を与える併用投与薬剤は、アシクロビル (活性物質) の血漿濃度を上昇させる可能性があります。プロベネシドとシメチジンは、このメカニズムによりアシクロビル(活性物質)の曲線下面積(AUC)を増加させ、アシクロビル(活性物質)の腎クリアランスを減少させます。同様に、アシクロビル(活性物質)と移植患者に使用される免疫抑制剤であるミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物とを併用投与した場合、血漿 ASC の増加が示されました。
ただし、アシクロビル (活性物質) の治療指数は広いため、用量を調整する必要はありません。
眼科用クリームおよび軟膏
アシクロビル(活性物質)クリームの使用に関して関連する相互作用は知られていません。
注射液専用の凍結乾燥粉末
アシクロビル(活性物質)を、シクロスポリンやタクロリムスなどの腎生理機能の他の側面に影響を与える薬剤と一緒に投与する場合は、(腎機能のモニタリングとともに)注意することが推奨されます。
出典: Zovirax ® Medication Professional の添付文書。

Hpvir という物質の作用
有効性の結果
ピル
ヘルペス患者を対象とした臨床研究では、ACV 200mgを1日5回、5日間投与した場合、プラセボと比較して、痛みの持続期間、治癒時間、最初の病変の面積が大幅に減少することが実証されました。 1
平均年齢2歳の歯肉口内炎の小児患者を対象とした臨床研究では、200 mgを1日5回、5~7日間経口ACVで治療すると、ウイルス活動の持続期間、口腔および口腔外の病変、発熱が有意に減少することが実証されました。飲み込むのが難しいですか?プラセボ群と比較して患者の50%。 2.3
初感染の成人患者119名と非初感染の患者31名を対象とした無作為化二重盲検研究では、性器ヘルペスの初発症状を呈するACV200mg/日5回を10日間投与し、感染期間の短縮が実証された。ウイルスの活動、治癒時間、局所的な痛みの持続時間。 4
再発性性器ヘルペスの成人患者156人を対象とした無作為化二重盲検研究では、経口ACVによる400mg/日2回の投与を1年間、その後200mg/日5回を5日間投与した。再発性性器ヘルペスの治療においては、経口ACVの毎日の投与がプラセボよりも優れていました。 5
二重盲検プラセボ対照研究では、骨髄移植の候補者である悪性血液疾患の成人患者49人を評価し、ACVを400 mg/日5回投与した。経口ACVによる治療は、経口薬物摂取が可能な重度の免疫抑制患者における単純ヘルペスウイルスの再活性化に対する効果的な予防を促進した。 6
プラセボ対照臨床研究では、ACVの経口投与が成人および高齢患者の帯状疱疹の治療に有効であることが実証されています。 ACVによる治療により、発疹の重症度と持続期間、痛み、隣接領域への発疹の広がり、病変/潰瘍の播種の発生率が減少しました。 7.8
参考文献:
1. GW、レイボーン。他。経口アシクロビル(活性物質)と口唇ヘルペス:ランダム化二重盲検プラセボ対照研究。 J Am Dent Assoc、115(1): 38-42、1987。
2. AMIR、J.ら。小児におけるアシクロビル(活性物質)による単純ヘルペス歯肉口内炎の治療:ランダム化二重盲検プラセボ対照研究。 BMJ、314(7097): 1800-1803、1997。
3. デュクーロンビエ、H. 他。小児におけるヘルペス性口内炎・歯肉炎:アシクロビル(活性物質)とプラセボの対照試験。アン・ペディアトル、35(3): 212-216、1988。
4.メルツ、GJ。他。性器単純ヘルペスウイルス感染の初発症例に対する経口アシクロビルの二重盲検プラセボ対照試験。 JAMA、252(9): 1147-51、1984。
5. マティソン、HR。他。再発性性器ヘルペスの管理のための長期抑制療法と短期経口アシクロビル(活性物質)療法を比較する二重盲検プラセボ対照試験。 Am J Med、85(2A): 20-25、1988。
6. ウェイド、JC。他。骨髄移植後の単純ヘルペスウイルスの再活性化を防ぐための経口アシクロビル。アン・インターン医学、100(6): 823-8、1984。
7. PALMIERI, G. et al.帯状疱疹の治療におけるアシクロビルの 2 種類の経口製剤の臨床的に優れた結果。 Acta Toxicol、14: 105-112、1993。
8.ウッド、MJ。 et al 急性帯状疱疹の経口アシクロビル(活性物質)治療の有効性。 Am J Med、85(2A): 79-83、1988。
クリーム
アシクロビル(活性物質)は、再発性性器ヘルペスの症例(症例の 81.5%)におけるウイルスの複製、新たな病変の形成、症状の持続期間を大幅に減少させました1 。
参照:
1 フィディアン、AP他。性器ヘルペスの治療における局所アシクロビル:全身療法との比較。 J Antimicrob Chemother、12 (補足 B): 67-77、1983。
注射液用凍結乾燥粉末
注射用アシクロビル(活性物質)を皮膚粘膜単純ヘルペス感染症患者に投与すると、創傷治癒が速くなり(plt;0.004)、痛みが解消されました(plt;0.01)。
アシクロビル(活性物質)の静脈内使用は、ヘルペス性髄膜脳炎による死亡率を 71.5% 減少させることができます。
参考文献:
マイヤーズ、JD.他。免疫不全宿主における皮膚粘膜単純ヘルペスウイルス感染症の治療のためのアシクロビル静脈内投与の多施設共同試験。 Am J Med、73(1A): 229-235、1982。
ケネディPG。ウイルス性脳炎。 Jニューロール。 2005 年 3 月;252(3):268-72。 Epub 2005 3 11。
眼軟膏
アシクロビル(活性物質)眼軟膏は、14日間治療を受けた患者の単純ヘルペス角膜炎症例の94%で治癒を促進し、アデノシンアラブノシドで治療した患者の82%治癒よりも治癒が早かった(plt;0.01)。
参照:
ヤング、B.J.他。単純ヘルペス角膜潰瘍におけるアシクロビル(ゾビラックス)とアデニンアラビノシドのランダム化二重盲検臨床試験。 Br J オフタルモル、66(6): 361-363、1982。
出典: Zovirax ® Medication Professional の添付文書。
薬理学的特徴
注射剤用の錠剤および凍結乾燥粉末

薬力学特性
作用機序
アシクロビル(活性物質)は合成ヌクレオシド、プリン類似体であり、単純ヘルペスウイルス(HSV)1型および2型を含むヘルペスウイルス科のウイルスに対してインビトロおよびインビボで阻害活性を有する。水痘帯状疱疹ウイルス(VZV);エプスタイン・バーウイルス(EBV)とサイトメガロウイルス(CMV)。細胞培養では、アシクロビル (活性物質) が HSV-1 に対して最大の抗ウイルス活性を示し、次に (効力の高い順に) HSV-2、VZV、EBV、および CMV が続きます。
HSV-1、HSV-2、VZV、EBV、および CMV に対するアシクロビル (活性物質) の阻害活性は、高度に選択的です。正常な非感染細胞の酵素チミジンキナーゼ(TQ)はアシクロビル(活性物質)を基質として使用しないため、哺乳動物宿主の細胞に対するアシクロビル(活性物質)の毒性は低い。しかし、VHS、VVZ、VEB によってコードされる TQ は、アシクロビル (活性物質) をヌクレオシド類似体であるアシクロビル一リン酸 (活性物質) に変換し、その後細胞酵素によって二リン酸、最後に三リン酸に変換されます。アシクロビル三リン酸(活性物質)はウイルス DNA ポリメラーゼに干渉し、ウイルス DNA の複製を阻害し、その結果、鎖の終結を引き起こし、その後ウイルス DNA が取り込まれます。
薬力学的効果
重度の免疫不全患者にアシクロビル(活性物質)を長期間または繰り返し投与すると、感受性が低下したウイルス株が選択される可能性があり、アシクロビル(活性物質)による継続治療に反応しない可能性があります。
感受性が低下した臨床的に分離された株のほとんどは、ウイルス TQ が比較的欠損していました。ただし、ウイルスの TQ または DNA ポリメラーゼが変化した株も報告されています。臨床的に分離された HSV をin vitroでアシクロビル (活性物質) に曝露すると、感受性の低い株が出現する可能性があります。インビトロで測定される臨床的に単離された HSV の感受性と、アシクロビル (活性物質) による治療に対する臨床反応との関係は、十分に定義されていません。
すべての患者は、特に活動性病変が存在する場合、ウイルスの感染の可能性を避けるためにカウンセリングを受けなければなりません。
薬物動態学的特性
吸収
成人では、2.5 mg/kg の 1 時間の注入後に達成される平均最大血漿濃度 (C max )。 5mg/kg; 10 mg/kg または 15 mg/kg は 22.7 μM (5.1 μg/mL) でした。 43.6 μM (9.8 μg/mL);それぞれ92 μM (20.7 μg/mL) および105 μM (23.6 μg/mL)。 7 時間後の最小等価レベル (C min ) は 2.2 μM (0.5 μg/mL) でした。 3.1 μM (0.7 μg/mL);それぞれ 10.2 μM (2.3 μg/mL) および 8.8 μM (2.0 μg/mL)。
1 歳以上の小児では、250 mg/m 2の用量を 5 mg/kg に置き換えた場合、および 500 mg/m 2 の用量に置き換えた場合でも、同様の平均最大血漿濃度 (C max ) および最小レベル (C min ) が観察されました。 m 2 は10 mg/kg に置き換えられました。 8 時間ごとに 1 時間の注入期間で投与される 10 mg/kg の用量で治療された新生児 (生後 0 ~ 3 か月) では、観察された C maxは 61.2 μM (13.8 μg/mL)、C minは 10.1 でした。 μM (2.3 μg/mL)。
分布
脳脊髄液レベルは、対応する血漿レベルの約 50% です。血漿タンパク質への結合は比較的低く (9 ~ 33%)、結合部位の置換を伴う薬物相互作用は予想されません。
排除
成人の場合、アシクロビル (活性物質) を点滴静注した後の最終血漿中半減期は約 2.9 時間です。薬物の大部分は変化せずに腎臓から排泄されます。アシクロビル(活性物質)の腎クリアランスはクレアチニンのクリアランスよりも実質的に高く、糸球体濾過に加えて尿細管分泌が薬物の腎排泄に寄与していることを示しています。 9-カルボキシメトキシメチルグアニンはアシクロビル (活性物質) の唯一の重要な代謝産物であり、尿中に排泄される用量の 10 ~ 15% を占めます。プロベネシド 1 g の 1 時間後にアシクロビル (活性物質) を投与すると、最終半減期と血漿中濃度時間曲線下面積はそれぞれ 18% と 40% に延長されます。
8 時間ごとに 1 時間かけて 10 mg/kg を点滴投与した新生児(生後 0 ~ 3 か月)では、終末半減期は 3.8 時間でした。
特殊な患者集団
慢性腎不全患者では、最終半減期は 19.5 時間であることが判明しました。血液透析中のアシクロビル (活性物質) の平均半減期は 5.7 時間でした。アシクロビル(活性物質)の血漿レベルは透析中に約 60% 減少しました。
高齢者では、最終血漿半減期にはほとんど変化がないにもかかわらず、クレアチニンクリアランスの減少に関連して、全身クリアランスは年齢の増加とともに低下します。
専用タブレット
薬物動態学的特性
吸収
アシクロビル(活性物質)は腸で部分的にのみ吸収されます。 200 mg を 4 時間ごとに投与した後に定常状態で到達した平均最大血漿濃度 (C max ) は 3.1 μM (0.7 μg/mL) であり、同等の最小血漿濃度 (C min ) は 1.8 μM (0.4 μg) でした。 /mL)。 400 mg および 800 mg を 4 時間ごとに投与した後の対応する C maxレベルは、それぞれ 5.3 μM (1.2 μg/mL) および 8 μM (1.8 μg/mL) であり、同等の C minレベルは 2.7 μM (0.6 μg/mL) でした。 μg/mL) および 4μM (0.9 μg/mL)。
8 時間ごとに 15 mg/kg で治療した別の新生児グループは、C maxが 83.5 μM (18.8 μg/mL)、C minが 14.1 μM (3、2 μg/mL) と、ほぼ比例した用量増加を示しました。

特殊な患者集団
研究では、アシクロビル(活性物質)またはジドブジンを HIV 感染患者に同時に投与した場合の薬物動態挙動の変化は実証されていません。
眼科用クリームおよび軟膏
薬力学特性
作用機序
アシクロビル (活性物質) は、単純ヘルペスウイルス (HSV)、1 型および 2 型、および水痘帯状疱疹ウイルス (VZV) に対してin vitro で非常に有効な抗ウイルス剤です。感染した哺乳動物細胞における毒性は低いです。
アシクロビル(活性物質)は、ヘルペスに感染した細胞に浸透した後、その活性化合物であるアシクロビル三リン酸(活性物質)にリン酸化されます。このプロセスの最初のステップでは、VHS によってコードされるチミジンキナーゼの存在が必要です。アシクロビル三リン酸(活性物質)は、ヘルペス特異的 DNA ポリメラーゼの阻害剤および基質として作用し、正常な細胞プロセスに影響を与えることなくウイルス DNA の合成を防ぎます。
専用クリーム
1,385人の患者を対象とした2つの大規模な盲検無作為化研究において、アシクロビル(活性物質)クリームは、プラセボクリームと比較して、発疹までの時間(p lt; 0.02)および痛みの解消までの時間(p lt; 0.03)を有意に短縮した。再発する口唇ヘルペス。患者の約60%が病変の初期段階(前駆体または紅斑)で治療を開始し、40%が疾患の後期段階(丘疹または小胞)で治療を開始しました。
薬物動態学的特性
薬理学的研究により、アシクロビル (活性物質) クリームを継続的に局所塗布した後のアシクロビル (活性物質) の吸収が最小限であることが実証されています。
専用の眼軟膏
薬物動態学的特性
アシクロビル(活性物質)は角膜上皮および表面の眼組織を介して急速に吸収されるため、房水中ではウイルスに対して有毒な濃度に達します。
既存の方法では、アシクロビル(活性物質)眼軟膏の局所塗布後の血液中のアシクロビル(活性物質)の存在を検出することはできませんでしたが、尿中には微量のアシクロビル(活性物質)が検出可能でした。ただし、これらのレベルは治療上重要ではありません。
出典: Zovirax ® Medication Professional の添付文書。








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