シンバスコールのリーフレット

冠動脈疾患 (CAD)、糖尿病、脳卒中またはその他の血管疾患を患っている場合 (血中コレステロール値に関係なく)、Sinvascor ^® :

Sinvascor ^{® は}血中コレステロール値を低下させます。コレステロールは、心臓に酸素と栄養素を運ぶ血管を狭めることにより、冠動脈疾患（CAD）を引き起こす可能性があります。この動脈の詰まり、つまり硬化はアテローム性動脈硬化と呼ばれます。アテローム性動脈硬化は、胸痛（狭心症として知られる）や心筋梗塞（心臓発作）を引き起こす可能性があります。また、Sinvascor ^{® は}アテローム性動脈硬化の進行を遅らせ、さらなるアテローム性動脈硬化の進行を軽減します。

シンバスコールはどのように機能しますか?

Sinvascor ^{® は、}血液中の悪玉コレステロール (LDL コレステロール) およびトリグリセリドと呼ばれる脂肪物質のレベルを低下させ、善玉コレステロール (HDL コレステロール) のレベルを増加させます。 Sinvascor ^{® は}、ヒドロキシメチルグルタリル補酵素 A (HMG-CoA) レダクターゼ阻害剤と呼ばれる医薬品のクラスに属します。

Sinvascor ^{® は}、肝臓（体内の最大のコレステロール源）によるコレステロールの生成を減少させ、肝臓による血流からのコレステロールの除去を増加させます。 Sinvascor ^{® は、}悪玉コレステロール (LDL コレステロール) とトリグリセリドのレベルを大幅に低下させ、善玉コレステロール (HDL コレステロール) のレベルを増加させます。シンバスコール^®を服用して食事療法を行うことで、摂取するコレステロールの量と体内で生成するコレステロールの量をコントロールすることができます。

高コレステロール値は、飽和脂肪（バターなど、空気に触れると固体になる脂肪）が豊富な食事、いくつかの病気や遺伝性疾患、運動不足など、いくつかの要因によって引き起こされる可能性があります。高コレステロール値を下げると、冠動脈疾患 (CAD) のリスクを下げることができます。

CAD はさまざまな原因で発生する可能性があり、次の要因が 1 つ以上存在する場合、CAD のリスクが高まる可能性があります。

CAD の最初の 5 つの要素は、CAD の助けを借りて制御できます。

健康に利益をもたらし、冠状動脈性心疾患のリスクを減らすために何ができるでしょうか?

喫煙をやめる

喫煙すると心筋梗塞を起こしやすくなります。

エクササイズ

運動をすると「善玉」コレステロール値が上がり、冠状動脈性心疾患にかかる可能性が低くなります。運動を始める前に医師に指示を受けてください。

定期的に医師に相談してください

医師があなたのコレステロール値を検査します。

薬を飲んでください

コレステロール値をコントロールできるよう、治療を中断しないでください。

医師が推奨する食事を維持する

食事はコレステロール値を下げるだけでなく、該当する場合は体重を減らすのにも役立ちます。

LDLコレステロールは動脈を詰まらせるコレステロールであるため「悪玉コレステロール」と呼ばれています。一方、HDLコレステロールは血管からコレステロールを除去すると考えられているため、「善玉コレステロール」と考えられています。

ほとんどの人は、高コレステロールの症状をすぐには経験しません。簡単な血液検査でコレステロール値が高いかどうかを知ることができます。定期的に医師に相談し、医師の要求に応じてコレステロールを測定し、あなたの場合の理想的なコレステロール値がどのくらいかを尋ねてください。

シンバスコールの禁忌

以下の場合は、Sinvascor ^®を服用しないでください。

次の薬のいずれかを服用しています。

あなたの薬が上記に記載されているかどうか不明な場合は、医師に相談してください。

この薬は妊娠中または授乳中の女性による使用は禁忌です。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

シンバスコールの使い方

通常、夜に1回服用します。シンバスコール®は水または他の飲み物と一緒に服用してください。 Sinvascor® は食事の有無にかかわらず摂取できます。

シンバスコールの投与量

Sinvascor ^®の初回用量は、通常 1 日あたり 20 または 40 mg です。シンバスコール^{® は}約 2 週間で効果を発揮し始めます。

特に上記の特定の薬を服用している場合、または特定の種類の腎臓病がある場合、医師はより低用量を処方することもあります。医師から中止の指示がない限り、シンバスコール^®の服用を続けてください。シンバスコール^®の摂取を中止すると、コレステロール値が再び上昇する可能性があります。

筋肉損傷を発症するリスクが高いため、治療を開始している患者や、すでに低用量のシンバスコール^®を使用している患者には 80 mg の用量を投与すべきではありません。 80 mg の用量は、筋肉損傷を経験することなくシンバスタチン 80 mg を慢性的に (12 か月以上) 服用している、または筋肉損傷の可能性を高めるシンバスコール^®と併用する他の薬剤を服用する必要がない人にのみ使用してください。 。 Sinvascor® 40 mg を使用しても LDL コレステロール目標を達成できない場合、医師は別のコレステロール低下薬に切り替える必要があります。

治療について質問や懸念がある患者さんは、医師または薬剤師に相談してください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

Sinvascor の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

医師の処方に従ってシンバスコール^®を服用するようにしてください。ただし、飲み忘れた場合は、次の通常どおり、つまり通常の時間に、倍量にせずに1回分を飲んでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

シンバスコールの予防措置

アレルギーを含む、あなたが抱えている、または抱えていた健康上の問題について医師に伝えてください。

大量のアルコールを摂取する場合、または肝臓疾患を患ったことがある場合は、医師に伝えてください。

あなたがアジア人であるかどうかを医師に伝えてください。

シンバスコールの副作用

他の薬剤と同様に、Sinvascor ^{® も}副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を経験するわけではありません。

筋肉痛、圧痛、脱力感を感じた場合は、すぐに医師の診察を受ける必要があります。まれに、筋肉の断裂などの深刻な筋肉の問題が発生し、致命的な腎臓損傷を引き起こす可能性があります。

筋断裂のリスクは、高用量のシンバスタチン、特に 80 mg の用量を服用している患者の方が高くなります。このリスクは、高齢患者（65 歳以上）、女性患者、腎機能に異常のある患者、甲状腺疾患のある患者ではさらに大きくなります。

定期的に医師の診察を受け、コレステロール値と副作用を確認してください。医師は、治療開始の前後に肝臓がどの程度機能しているか、またシンバスコール^®の服用中に肝臓の問題の症状があるかどうかを確認するために、定期的な血液検査を指示する場合があります。

肝臓の問題による次の症状がある場合は、すぐに医師に相談してください。

次の用語は、副作用が報告される頻度を説明するために使用されます。

以下の重篤かつまれな副作用が報告されています。

これらの重篤な副作用が発生した場合は、薬の服用を中止し、すぐに医師に知らせるか、最寄りの病院の緊急治療室に行ってください。

以下を含む過敏症 (アレルギー) 反応:

まれに次のような副作用も報告されています。

以下の副作用も報告されていますが、入手可能な情報から頻度を推定することはできません（頻度は不明）。

一部のスタチンで報告される可能性のある追加の副作用:

検査値

いくつかの臨床検査では、肝機能と血中の筋肉酵素（クレアチンキナーゼ）の上昇が観察されています。

異常な症状が発生した場合、またはすでにわかっている症状が継続または悪化した場合は、医師に相談してください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスシステムを通じて会社に通知してください。

シンバスコール特別集団

妊娠と授乳

Sinvascor ^{® は}、妊娠を試みている、または妊娠の疑いのある妊婦には使用しないでください。シンバスコール^®による治療中に妊娠した場合は、薬の服用を中止し、直ちに医師の診察を受けてください。シンバスコール^®を服用している女性は母乳育児をすべきではありません。

この薬は妊娠中に先天異常を引き起こします。

子供たち

Sinvascor ^{® は}小児への使用は推奨されません。

お年寄り

特別な注意事項はありません。

シンバスコールの組成

Sinvascor ^® 10 mg の各フィルムコーティング錠剤には次のものが含まれます。

賦形剤:

アスコルビン酸、クエン酸、デンプン、ブチルヒドロキシアニソール、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、二酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、乳糖一水和物、ベンガラ酸化鉄および黄色酸化鉄。

Sinvascor ^® 20 mg の各フィルムコーティング錠剤には次のものが含まれます。

賦形剤:

アスコルビン酸、クエン酸、デンプン、ブリリアントブルー133アルミニウムレーキ、ブチルヒドロキシアニソール、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、二酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、乳糖一水和物。

Sinvascor ^® 40 mg のフィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

賦形剤:

アスコルビン酸、クエン酸、デンプン、ブチルヒドロキシアニソール、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、二酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、乳糖一水和物およびアルーラレッド129アルミニウムレーキ。

シンバスコールのプレゼンテーション

Sinvascor ^® 10 mg および 20 mg 30 個のコーティング錠剤。

Sinvascor ^® 40 mg と 10 または 30 のコーティング錠剤。

口頭で。

大人用。

シンバスコールの過剰摂取

すぐに医師の診察を受けてください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

シンバスコールの薬物相互作用

新しい薬を処方する医師には、シンバスコール^®を服用していることを知らせる必要があります。

以下に挙げる薬剤のいずれかとシンバスコール^®を併用する場合は、筋肉の問題のリスクが高まるため、その旨を医師に知らせることが非常に重要です。

抗真菌剤（イトラコナゾール、ケトコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾールなど）。 HIVプロテアーゼ阻害剤（インジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビルなど）。 C型肝炎用の抗ウイルス薬（ボセプレビル、テラプレビル、エルバスビル、グラゾプレビルなど）。抗生物質エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシンおよびフシジン酸。抗うつ薬ネファゾドン。コビシスタットを含む薬。シクロスポリン;ダナゾール;フィブリン酸誘導体（ゲムフィブロジルやベンザフィブラートなど）。アミオダロン (不整脈の治療に使用される薬);ベラパミル、ジルチアゼム、アムロジピン（高血圧、狭心症、その他の心臓病の治療に使用される薬）。ロミタピド (重篤でまれな遺伝性コレステロール疾患の治療に使用される薬)。

ワルファリンやフェンプロクモン、アセノクマロールなどの抗凝固薬（血栓の形成を防ぐ薬）、コルヒチン（痛風に使用される薬）、ニコチン酸、または別のフィブリン酸誘導体であるフェノフィブラートを服用しているかどうかを医師に伝えることも重要です。

食物との相互作用

グレープフルーツジュースには、Sinvascor ^®などの特定の薬剤の代謝を妨げる成分が含まれています。治療中はグレープフルーツジュースの摂取を避けてください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

シンバスコール フード インタラクション

グレープフルーツジュースには、CYP3A4 を阻害する 1 つ以上の成分が含まれており、この酵素系によって代謝される薬物の血漿レベルを上昇させる可能性があります。通常の摂取（毎日 250 mL グラス 1 杯）の影響は最小限であり（濃度-時間曲線の下の面積で測定した場合、HMG-CoA レダクターゼ阻害活性の血漿レベルが 13% 増加）、臨床的に重要ではありません。ただし、非常に大量に摂取すると、HMG-CoA レダクターゼ阻害活性の血漿レベルが大幅に上昇するため、グレープフルーツジュースは避けるべきです。

出典: Sinvastacor Medication Professional からの情報リーフレット。

シンバスコールという物質の作用

有効性の結果

スカンジナビアのシンバスタチン生存研究 (4S) では、ベースライン総コレステロールが 212 ～ 309 mg/dL (5.5 ～ 8.0 mmol/L) の冠状動脈性心疾患 (CAD) 患者 4,444 人を対象に、全死因死亡率に対するシンバスタチン治療の効果が評価されました。 ）期間中央値は 5.4 年です。この多施設無作為化二重盲検プラセボ対照研究では、シンバスタチン（活性物質）により死亡リスクが 30% 減少しました。 CADによる死亡リスクは42%です。そして37%では致死的ではない心筋梗塞のリスクが病院で証明された。さらに、シンバスタチン (活性物質) は、心筋血行再建術 (冠動脈バイパス術または経皮経管的冠動脈形成術) のリスクを 37% 減少させました。糖尿病患者では、重大な冠動脈イベントのリスクが 55% 減少しました。さらに、シンバスタチン (活性物質) は、致死的および非致死的な脳血管イベント (脳卒中および一過性脳虚血発作) のリスクを 28% 大幅に減少させました。

心臓保護研究（HPS）では、高脂血症および冠状動脈性心疾患の高リスクの有無にかかわらず、平均して5年間の追跡期間中のシンバスタチン（活性物質）による治療の効果が評価されました。糖尿病、脳血管障害（CVA）の病歴、またはその他の脳血管疾患、末梢血管疾患、または冠状動脈疾患によるもの。ベースラインでは、33% の LDL レベルが 116 mg/dL 未満でした。 116 mg/dL ～ 135 mg/dL の場合は 25%、135 mg/dL より大きい場合は 42% です。この多施設共同ランダム化二重盲検プラセボ対照研究では、プラセボと比較してシンバスタチン (活性物質) 40 mg/日を投与すると、冠状動脈性心臓による死亡が減少した結果、全死因死亡のリスクが 13% 減少しました。病気 (18 %)。シンバスタチン (活性物質) はまた、主要な冠動脈イベント (非致死的心筋梗塞または冠動脈起源の死亡の複合結果) のリスクを 27% 減少させました。

シンバスタチン（活性物質）は、冠動脈血行再建術（バイパス術または経皮的冠動脈形成術を含む）、末梢血行再建術および他の非冠動脈血行再建術の必要性を、それぞれ30%および16%減少させました。シンバスタチン (有効成分) は脳卒中のリスクを 25% 減少させました。さらに、シンバスタチン (有効成分) は、狭心症による入院のリスクを 17% 減少させました。主要な冠動脈イベントおよび血管イベント（関連する冠イベント、脳卒中、または血行再建術を含む複合結果）のリスクは、糖尿病患者および末梢血管または脳血管疾患を含む、冠動脈性心疾患の有無にかかわらず患者で約 25% 減少しました。さらに、糖尿病患者のサブグループにおいて、シンバスタチン（活性物質）は、末梢血行再建術（手術または血管形成術）、下肢切断または下肢潰瘍を含む大血管合併症の発症リスクを21%減少させました。主要な血管イベントおよび冠動脈イベントにおいてシンバスタチン（活性物質）によってもたらされるリスク軽減は、患者の年齢および性別、ベースライン期間の LDL-C、HDL-C、TG、アポリポタンパク質 AI またはアポリポタンパク質 B のレベルに関係なく、明白かつ一貫していました。高血圧の有無、基準値2.3 mg/dLまでのクレアチニンレベル、ベースラインでの心血管薬（アスピリン、ベータ遮断薬、アンジオテンシン変換酵素[ACE]阻害薬またはカルシウムチャネル遮断薬）の有無生理、喫煙、アルコール摂取、肥満。 5 年間の終了時点で、プラセボ群の患者の 32% がスタチンを服用していました (研究計画外)。したがって、観察されたリスク低減は、シンバスタチン (活性物質) の実際の効果を過小評価しています。

定量的冠動脈造影法を使用し、404 人の患者が参加した多施設プラセボ対照臨床研究では、シンバスタチン (活性物質) が冠動脈アテローム性動脈硬化症の進行を遅らせ、新たな病変や新たな完全閉塞の発生を減少させましたが、一方で冠動脈アテローム性動脈硬化症病変は 1 年間にわたって着実に悪化しました。標準治療を受けている患者の場合は4年間。

高トリグリセリド血症（フレドリクソンIV型高脂血症）患者147人を対象とした2件の研究のサブグループ解析では、20～80mg/日のシンバスタチン（活性物質）によりトリグリセリド値が21～39％低下することが実証された（プラセボ：11～13％）。 LDLコレステロールが23%～35%（プラセボ：+1%～+3%）、非HDLコレステロールが26%～43%（プラセボ:+1%～+3%）、HDL-Cが9%増加14％まで（プラセボ：3％）。

異常ベタリポタンパク質血症（フレドリクソン III 型高脂血症）患者 7 人の別のサブグループ分析では、80 mg/日のシンバスタチン（活性物質）の投与により、中間密度リポタンパク質（IDL）を含む LDL-C レベルが 51 % 減少しました（プラセボ： 8%）。 )、60% で VLDL-コレステロール + IDL (プラセボ: 4%)。

参考文献:

スカンジナビアのシンバスタチン生存研究 (4S)。スカンジナビアのシンバスタチン生存研究グループ。冠状動脈性心疾患患者4444人を対象としたコレステロール低下のランダム化試験：スカンジナビアシンバスタチン生存研究（4S）。ランセット。 1994;344:1383-1389。
心臓保護研究 (HPS) 心臓保護研究協力グループ (2002)。 MRC/BHF 心臓保護 20,536 人の高リスク個人を対象としたシンバスタチンによるコレステロール低下の研究: ランダム化プラセボ対照試験。ランセット。 2002;360(9326):7-22。土井：10.1016/S0140-6736(02)09327-3。
多施設での抗アテローム研究 冠状動脈アテロームに対するシンバスタチンの効果: 多施設での抗アテローム研究 (MAAS)。ランセット。 1994;344(8923):633-8。

出典: Sinvastacor Medication Professional からの情報リーフレット。

薬理学的特徴

シンバスタチン (活性物質) は、アスペルギルス テレウスの発酵生成物から合成的に得られるコレステロール低下剤です。

摂取後、不活性ラクトンであるシンバスタチン（活性物質）は加水分解されてαになります。対応するヒドロキシ酸。これは主要な代謝産物であり、コレステロール生合成の初期の律速段階を触媒する酵素である 3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル コエンザイム A (HMG-CoA) レダクターゼの阻害剤です。臨床研究では、シンバスタチン (活性物質) が、ヘテロ接合型の家族性および非家族性高コレステロール血症および混合型高脂血症における総コレステロール、LDL コレステロール、トリグリセリドおよび VLDL コレステロールの血漿濃度の低下と、HDL コレステロールの増加に非常に効果的であることが示されています。高コレステロールが心配で、食事が単に不十分な場合。顕著な反応は 2 週間以内に観察され、最大の治療効果は 4 ～ 6 週間以内に起こります。治療を継続しても反応は持続します。シンバスタチン（活性物質）による治療を中止すると、コレステロールと脂質のレベルは治療前のレベルに戻ります。

シンバスタチンの活性型（活性物質）は、HMG-CoA からメバロン酸への変換を触媒する酵素である HMG-CoA レダクターゼの特異的阻害剤です。この変換はコレステロール生合成の最初のステップであるため、シンバスタチン (活性物質) による治療は潜在的に有毒なステロールの蓄積を引き起こすとは予想されません。さらに、HMG-CoA も急速に代謝されてアセチル CoA に戻り、体内の多くの生合成プロセスに関与します。

薬物動態

吸収

シンバスタチン（活性物質）の経口投与後の全身循環に対するベータヒドロキシ酸のバイオアベイラビリティは用量の5%未満であることが実証されており、これは広範な初回通過肝摘出に適合します。ヒトの血漿中に存在するシンバスタチンの主な代謝物（活性物質）は、α-ヒドロキシ酸と 4 つの追加の活性代謝物です。

シンバスタチン (活性物質) を試験食事の直前に投与した場合、絶食時、総阻害剤および活性阻害剤の血漿プロファイルは影響を受けませんでした。

分布

シンバスタチン (活性物質) とベータヒドロキシ酸はヒト血漿タンパク質 (95%) に結合します。シンバスタチン (活性物質) の単回および複数回投与の薬物動態では、複数回投与後の薬物の蓄積は示されませんでした。上記の薬物動態研究のすべてにおいて、阻害剤の最大血漿濃度は投与後 1.3 ～ 2.4 時間で発生しました。

代謝

シンバスタチン (活性物質) は、生体内で急速に加水分解されて、HMG-CoA レダクターゼの強力な阻害剤である対応するα-ヒドロキシ酸になる不活性ラクトンです。加水分解は主に肝臓で起こります。人間の血漿中の加水分解速度は非常に遅いです。

シンバスタチン (活性物質) はヒトによく吸収され、広範囲にわたる初回通過肝臓抽出が行われます。肝臓での抽出は肝臓の血流に依存します。肝臓が主な作用部位であり、その後胆汁中に薬物相当物が排泄されます。その結果、体循環における活性薬剤の利用可能性は低くなります。ベータヒドロキシ酸代謝産物を静脈内注射した後の平均半減期は 1.9 時間です。

排除

放射性シンバスタチン（活性物質）をヒトに経口投与すると、96 時間以内に放射能の 13% が尿中に、60% が糞便中に排泄されました。糞便中に回収された量は、吸収されなかった薬物だけでなく、胆汁中に排泄された吸収された薬物の等量を表します。 α-ヒドロキシ酸代謝産物の静脈内注射後、平均してIV投与量の0.3%のみが阻害剤として尿中に排泄された。

出典: Sinvastacor Medication Professional からの情報リーフレット。

シンバスコール ストレージ ケア

室温（15℃～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: 外部パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

側面

^{シンバスコール®} 10mg

濃いピンク色、円形、両凸、滑らかです

^{シンバスコール®} 20mg

青色の円形、両凸、溝があり、片面に「S20」と刻印されています。

^{シンバスコール®} 40mg

ピンク色で、円形、両凸、溝があり、片面に「S40」と刻印されています。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

Sinvascor の法的声明

MS No. 1.0146.0061

農場。答え：

セルソ・カミンスク・フランチェスキーニ博士
CRF-SP番号24,024

Baldacci Laboratories Ltda.

Rua Pedro de Toledo、520 – Vl.クレメンタイン
サンパウロ – SP
CNPJ: 61.150.447/0001-31
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。