ソル メドロールのリーフレット

ソルメドロールはどのように作用しますか?

ソルメドロールは、抗炎症作用（攻撃に対する防御システムの反応を制御する薬）と代謝機能を備えた強力な合成ステロイド（研究室で生成されるホルモンの一種）です。

ソル メドロールの禁忌

Solu-Medrol は使用しないでください。

免疫抑制用量（防御システムの活性または効率を低下させる）のコルチコステロイド（ステロイドホルモン）を受けている場合、生または弱毒化（生きているが非常に弱い）微生物ワクチンの投与は必要ありません。

ソル メドロールの使い方

Solu-Medrol は、静脈内注入 (IV、つまり血管内) または筋肉内注射 (IM、つまり筋肉内) によってのみ投与する必要があります。緊急の場合は、点滴を選択する必要があります。

ソルメドロールは常に医師または専門の医療専門家によって調製および投与されます。

医師または専門の医療専門家のみが薬剤を調製および投与できるため、投与、再構成、希釈および注入に関する指示は医療専門家向けのリーフレットに記載されています。

医師は治療期間と 1 日に投与する薬の量を決定し、あなたの反応と状態を監視します。一般に、治療期間は患者の臨床反応に基づいて決定する必要があります。

使い捨て注射器の使用をお勧めします。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ソルメドロールの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

静脈内 (IV) および筋肉内 (IM) 治療計画は、あなたの症例を観察する医師によって定義されます。医師が定めた時間にソルメドロールを塗布するのを忘れた場合は、思い出したらすぐに塗布してくれる専門家を探してください。ただし、次回の投与時間が近すぎる場合は、医師に連絡して治療計画を再設定してください。この場合、忘れた分を補うために二度塗りしないでください。用量を忘れると、治療の結果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ソルメドロールの注意事項

免疫抑制用量のソルメドロールなどのステロイドホルモンによる治療中は、生ウイルスまたは弱毒化ウイルスのワクチンを受けるべきではありません。死んだ微生物または不活化した（病気を引き起こす能力を持たない）微生物からワクチンを接種することに問題はありませんが、ワクチンに対する反応が低下する可能性があります。

免疫抑制剤は結核の原発巣を活性化する可能性があります。免疫抑制下の患者を監視する医師は、活動性疾患が出現する可能性に注意を払い、早期診断と治療のためにあらゆる予防措置を講じる必要があります。

ソルメドロールクラスの薬剤であるステロイドを使用すると、次のような可能性があります。

ソルメドロールは、以下の患者には注意して使用する必要があります。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

ソルメドロールには、「あえぎ症候群」（呼吸リズムの変化）や小児患者の死亡などの重篤な有害事象と関連しているベンジルアルコールが含まれています。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ソル メドロールの副作用

Solu-Medrol は次の副作用に関連しています。

感染症、日和見感染（防御システムが弱まったときに起こり得る感染症）。過敏症（アレルギー、重度のアレルギー反応を含む）;白血球増加症（血液中の白血球数の増加）;クシンゴイド（体重増加、胴体や首、顔全体に特定の脂肪が沈着し、髪の毛やニキビが増加する可能性がある）、下垂体機能低下症（下垂体の機能低下）、ステロイド離脱症候群。耐糖能障害、低カリウム血症性アルカローシス（血中カリウムの減少による体液のアルカリ性）、コレステロールの変化、インスリン（または糖尿病患者の血糖を下げる薬）の必要性の増加、ナトリウムと体液貯留、負の窒素バランス（窒素排泄量の増加）摂取量との関係で）、血中尿素の増加、食欲の増加（体重増加を引き起こす可能性がある）、脂肪腫症（脂肪の蓄積）、情動障害（情動の不安定、抑うつ気分、多幸感、薬物依存、自殺念慮を含む）、精神病障害（躁状態、せん妄、幻覚、統合失調症を含む）、混乱、精神障害、不安、人格変化、気分の変動、異常行動、不眠症、過敏症;頭蓋骨内の圧力の上昇。

けいれん、健忘症、認知障害（物忘れなど）、めまい/回転性めまい、頭痛、硬膜外脂肪腫症（脊椎の硬膜外腔への脂肪の沈着）。一般に突出目、緑内障（眼圧の上昇）、白内障として知られる目の突出。中心性漿液性網膜症（網膜の中心領域に影響を及ぼす疾患）、うっ血性心不全（心臓が適切な量の血液を送り出すことができない）、不整脈（心拍リズムの変化）。血栓症（静脈の閉塞）、血圧の上昇または低下。肺塞栓症（血栓による肺静脈の詰まり）、しゃっくり。胃出血、腸穿孔、消化性潰瘍（胃の損傷）（穿孔と出血の可能性あり）、膵臓、腹膜または食道の炎症、痛みと腹部容積の増加、下痢、消化不良、吐き気;血管浮腫（皮膚や粘膜の深部の腫れ、通常はアレルギーが原因）、体の四肢の腫れ、斑状出血（出血による皮膚のワインのシミ）、点状出血（皮膚の点状のあざ）、萎縮、皮膚の線条または色素沈着低下、多毛症（体毛の増加）、皮膚の発赤、かゆみ、蕁麻疹（皮膚アレルギー）、座瘡、発汗の増加。骨壊死（骨細胞の死滅）、病的骨折（明らかな原因のない骨折）、成長遅延、筋肉量の減少、ミオパチー（筋肉機能の変化）、骨粗鬆症（骨内のカルシウムの減少）、神経障害性関節症（関節疾患）、関節痛、筋肉痛、脱力感。月経不順。治癒の難しさ、注射部位の反応、疲労感、気分不良;血液中の肝臓酵素とアルカリホスファターゼ（さまざまな器官や組織に見られる酵素）の増加、眼内圧の増加、炭水化物耐性の低下、血中のカリウムの減少、尿中のカルシウムの増加、皮膚検査での反応の抑制。腱（骨に付着している筋肉の一部）の断裂、椎骨の圧迫骨折。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ソル メドロールの特別人口

妊娠と授乳

使用による利点がリスクを上回る場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。ソルメドロールは母乳中に排泄されます。妊娠している場合、治療中または治療直後に妊娠した場合、または授乳中の場合は医師に伝えてください。

ソルメドロールは、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用すべきではありません。

ソルメドロールの組成

Solu-Medrol 凍結乾燥粉末 40mg の各バイアルには次のものが含まれています。

メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウム40mgに相当します。凍結乾燥粉末を 1 mL の希釈剤で再構成した後、Solu-Medrol 1 mL には 40 mg に相当するメチルプレドニゾロンが含まれます。

賦形剤:

一塩基性リン酸ナトリウム一水和物、乾燥二塩基性リン酸ナトリウム、乳糖および水酸化ナトリウム^ａ ．

^a = pH調整用。

Solu-Medrol 凍結乾燥粉末 125mg の各バイアルには次のものが含まれています。

メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウム 125mg のメチルプレドニゾロンに相当します。

Solu-Medrol 凍結乾燥粉末 500mg の各バイアルには次のものが含まれています。

メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウム 500mg のメチルプレドニゾロンに相当します。

Solu-Medrol 凍結乾燥粉末 1 g の各バイアルには次のものが含まれます。

メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウム 1g のメチルプレドニゾロンに相当します。

凍結乾燥粉末をそれぞれ 2mL、8mL、または 16mL の希釈剤で再構成した後、Solu-Medrol の各 mL には 62.5mg に相当するメチルプレドニゾロンが含まれます。

賦形剤:

一塩基性リン酸ナトリウム一水和物、乾燥二塩基性リン酸ナトリウムおよび水酸化ナトリウム^ａ ．

^a = pH調整用。

希釈剤には注射用水とベンジルアルコールが含まれています。希釈液 1 mL には、9.45 mg のベンジルアルコールと注射用水 (適量 1 mL) が含まれています。

製品を戻すには、パッケージに同梱されている希釈剤のみを使用してください。

ソルメドロールの過剰摂取

急性コルチコステロイドの過剰摂取による臨床症候群は存在しません。コルチコステロイドの過剰摂取後の急性毒性および/または死亡の報告はまれです。過剰摂取の場合、利用できる特別な解毒剤はありません。治療は対症療法と支持療法です。メチルプレドニゾロンは透析可能です。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ソル メドロールの薬物相互作用

メチルプレドニゾロンはシトクロム P450 (CYP) 酵素の基質であり、主に CYP3A4 酵素によって代謝されます。 CYP3A4 は、成人の肝臓に最も豊富に存在する CYP サブファミリーの主要な酵素です。これは、内因性コルチコステロイドと合成コルチコステロイドの両方にとって必須の第 I 相代謝段階であるステロイドの 6?-ヒドロキシル化を触媒します。他の多くの化合物も CYP3A4 基質であり、その一部 (および他の薬物) は、CYP3A4 酵素を誘導または阻害することによって糖質コルチコイド代謝を変化させることが示されています。

CYP3A4阻害剤

CYP3A4 活性を阻害する薬剤は一般に、肝クリアランスを減少させ、メチルプレドニゾロンなどの CYP3A4 基質である薬剤の血漿中濃度を増加させます。 CYP3A4 阻害剤の存在下では、ステロイド毒性を避けるためにメチルプレドニゾロンの用量を調整する必要がある場合があります。

CYP3A4誘導剤

CYP3A4 活性を誘導する薬剤は一般に肝クリアランスを増加させ、その結果 CYP3A4 の基質である薬剤の血漿濃度が低下します。所望の結果を達成するには、併用投与によりメチルプレドニゾロンの用量を増やす必要がある場合があります。

CYP3A4基質

別の CYP3A4 基質の存在下では、メチルプレドニゾロンの肝クリアランスが影響を受ける可能性があり、対応する用量調整が必要になります。各薬剤の個別使用に関連する有害事象が、同時投与により発生する可能性が高くなる可能性があります。

CYP3A4を介さない効果

メチルプレドニゾロンで起こる他の相互作用と影響を以下の表 1 に示します。表 1 は、メチルプレドニゾロンとの最も一般的なおよび/または臨床的に重要な薬物相互作用または影響のリストと説明を示しています。

表 1. 薬物または物質とメチルプレドニゾロンとの重要な相互作用/影響

非互換性

適合性および安定性の問題を回避するために、コハク酸メチルプレドニゾロン ナトリウム (活性物質) を、IV 投与される他の化合物とは別に投与することをお勧めします。

コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウムとの溶液中の物理的に不適合な薬物には、アロプリノールナトリウム、塩酸ドキサプラム、チゲサイクリン、塩酸ジルチアゼム、グルコン酸カルシウム、臭化ベクロニウム、臭化ロクロニウム、ベシル酸シサトラクリウム、グリコピロレート、プロポフォールが含まれるが、これらに限定されない。

物質ソルメドロールの作用

結果と有効性

コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）は、若年性関節炎や特発性関節炎を含む関節リウマチの治療に効果があることが示されています。

コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）は、全身性エリテマトーデスの臨床症状の治療に有効でした。

コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）は、赤血球形成不全、血管腫、カザブフ・メリット症候群などの血液疾患の治療に有効であることが示されています。

薬理的特性

薬力学特性

メチルプレドニゾロンは強力な抗炎症ステロイドです。プレドニゾロンよりも高い抗炎症力を持ち、プレドニゾロンよりもナトリウムと水分の貯留を引き起こす傾向が低いです。

メチルプレドニゾロン コハク酸ナトリウム (有効成分) は、メチルプレドニゾロンと同様の代謝作用と抗炎症作用があります。

非経口的に等モル量で投与した場合、2 つの化合物は生物学的に同等です。静脈内 (IV) 投与後の好酸球数の減少によって示されるように、コハク酸メチルプレドニゾロン ナトリウム (活性物質) とコハク酸ヒドロコルチゾン ナトリウムの相対的な効力は、少なくとも 4 対 1 です。これは、メチルプレドニゾロンとヒドロコルチゾンの相対的な経口効力と共通して一致しています。

薬物動態学的特性

メチルプレドニゾロンの薬物動態は、投与経路に関係なく直線的です。

吸収

健康な成人男性ボランティア14名にコハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム（活性物質）40mgを筋肉内（IM）投与したところ、1時間でピーク平均濃度454ng/mLに達した。 12 時間目に、メチルプレドニゾロンの血漿濃度は 31.9ng/mL に減少しました。用量投与後 18 時間ではメチルプレドニゾロンは検出されませんでした。総薬物吸収の指標である時間濃度下面積曲線に基づくと、コハク酸メチルプレドニゾロン ナトリウム (活性物質) IM は、IV 投与された同じ用量と同等でした。

研究の結果、メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウムエステル（活性物質）は、あらゆる投与経路後にメチルプレドニゾロンの活性部分に迅速かつ広範に変換されることが実証されました。 ＩＶおよびＩＭ投与後の遊離メチルプレドニゾロンの吸収の程度は、経口溶液および錠剤の投与後に観察されたものと同等であり、それよりも有意に大きかった。 IV 投与後に全身循環に到達するヘミサク酸エステルの量が多いにもかかわらず、IV および IM 治療後に吸収されたメチルプレドニゾロンの程度は同等であるため、エステルは IM 注射後に組織内で変換され、その後遊離メチルプレドニゾロンとして吸収されると考えられます。

分布

メチルプレドニゾロンは組織内に広く分布し、血液脳関門を通過して母乳中に分泌されます。見かけの分布量は約1.4L/kgです。ヒトにおけるメチルプレドニゾロンの血漿タンパク質への結合は約 77% です。

代謝

ヒトの場合、メチルプレドニゾロンは肝臓で不活性代謝物に代謝されます。主なものは、20?-ヒドロキシメチルプレドニゾロンと20?-ヒドロキシメチルプレドニゾロンです。肝臓の代謝は主に CYP3A4 を介して起こります (CYP3A4 媒介代謝に基づく薬物相互作用のリストについては、こちらを参照)。

メチルプレドニゾロンは、他の CYP3A4 基質と同様に、多剤トランスポーター (ABC) による糖タンパク質タンパク質の輸送の基質でもあり、組織分布や他の薬物との相互作用に影響を与える可能性があります。

排除

総メチルプレドニゾロンの平均排出半減期は 1.8 ～ 5.2 時間の範囲にあります。その合計クリアランスは約 5 ～ 6 mL/min/kg です。

前臨床安全性データ

薬理学的安全性と反復投与毒性に関する従来の研究に基づいて、予期せぬリスクは特定されませんでした。反復投与研究で観察された毒性は、外因性副腎皮質ステロイドへの継続的な曝露によって予想される毒性です。

発がん性

メチルプレドニゾロンは、げっ歯類の発がん性研究では正式に評価されていません。マウスおよびラットにおける発がん性について試験された他の糖質コルチコイドでは、さまざまな結果が得られています。しかし、雄ラットに濾過水を経口投与した後の公表データは、ブデソニド、プレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニドなどのいくつかの関連グルココルチコイドが肝細胞腺腫および肝がんの発生率を増加させる可能性があることを示しています。これらの腫瘍形成効果は、mg/m ²ベースで典型的な臨床用量よりも低い用量で発生しました。

突然変異誘発

メチルプレドニゾロンは遺伝毒性について正式に評価されていません。しかし、メチルプレドニゾロンと構造的に類似したスルホン酸メチルプレドニゾロンは、250～2,000μg/プレートのネズミチフス菌、または2,000μg/プレートのチャイニーズハムスターの卵巣細胞を用いた遺伝子変異アッセイおよび哺乳類細胞において、代謝活性化の有無にかかわらず変異原性を示さなかった。 〜10,000μg/mL。スルホン酸メチルプレドニゾロンは、5 ～ 10,000μg/mL ではラット初代肝細胞において予期せぬ合成 DNA を誘導しませんでした。さらに、公開されたデータの分析により、その分子構造がメチルプレドニゾロンと類似しているファルネシル酸プレドニゾロン（PNF）は、321～5,000μg/プレートでネズミチフス菌および大腸菌において代謝活性化の有無にかかわらず変異原性がなかったことが示されている。チャイニーズハムスター線維芽細胞株において、FNP は試験した最高濃度 1,500μg/mL で代謝活性化に伴う構造染色体異常の発生率をわずかに増加させました。

生殖毒性

コルチコステロイドをラットに投与すると、生殖能力が低下することが示されています。雄ラットに、0、10、および25 mg/kg/日のコルチコステロンを6週間皮下注射し、未処理の雌ラットと交配させた。最高用量は、15 日後に 20 mg/kg/日まで減少しました。交尾栓の減少が観察されたが、これは副器官の重量減少に続発する可能性がある。着床数と生存胎児数は減少しました。

コルチコステロイドは、ヒトの用量と同等の用量で投与された場合、いくつかの種で催奇形性があることが示されています。動物の生殖研究では、メチルプレドニゾロンなどの糖質コルチコイドは、奇形（骨格奇形および口蓋裂奇形）、胎芽・胎児致死性（再吸収の増加など）、子宮内発育遅延の発生率の増加を実証しています。

ソル メドロール ストレージ ケア

Solu-Medrol 40mg、125mg、500mg、および 1g の注射用凍結乾燥粉末は、遮光して室温 (15 ～ 30°C) で保管する必要があります。

溶解後、Solu-Medrol は直ちに使用してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

製品の特徴

フリーズドライされた白い生地。希釈剤：無色透明の液体で、わずかにベンジルアルコールの臭いがあります。

ソル・メドロールの法律上の格言

MS – 1.0216.0146

担当薬剤師:

ホセ・クラウディオ・ブメラド –
CRF-SP番号43746

登録者:

ファイザー・ラボラトリーズ株式会社
タンクレド デ アルメイダ ネベス大統領、1555 年
CEP 07112-070 – グアルーリョス – SP
CNPJ番号 46.070.868/0001-69

製造および梱包業者:

ファイザー・マニュファクチャリング・ベルギー・ネバダ州
プール – ベルギー

輸入者:

ファイザー・ラボラトリーズ株式会社
プレジデンテ カステロ ブランコ ハイウェイ、Km 32.5
CEP 06696-000 – イタペビ – SP
CNPJ番号 46.070.868/0036-99

医師の処方箋に基づいて販売します。