フェルダナックスのリーフレット

フェルダナックスはどのように機能しますか?

フェルダナックスは、非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID、炎症をブロックするホルモン由来ではない薬) で、鎮痛作用 (痛みを軽減または除去する) と解熱作用 (熱を下げる) もあります。

フェルダナックスの禁忌

次の場合はフェルダナックスを使用しないでください。

この薬は12歳未満の子供には禁忌です。

フェルダナックスの使い方

各フェルダナックス カプセルには、20mg に相当するピロキシカムが含まれています。フェルダナックスは、コップ一杯の水と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。

フェルダナックスの投与量は、各製品の適応症の推奨事項に従う必要がありますが、急性症状の治療にはフェルダナックスを 14 日を超えて使用しないでください。

関節リウマチ、変形性関節症（変形性関節症、変形性関節症）、強直性脊椎炎

推奨される初回用量は、1 日あたり 20 mg です。ほとんどの患者は 1 日あたり 20mg で維持できます。

急性痛風

NSAID の適応がある場合、フェルダナックスを急性痛風の第一選択治療として使用すべきではありません。

同じ理由から、胃腸の有害事象を発症するリスクが高い患者の急性痛風の治療には使用すべきではありません。 1日あたり40mgの単回投与で治療を開始し、その後4～6日間にわたって1日あたり40mgを単回または分割用量で投与します。

フェルダナックスは痛風の長期治療には適応されていません。

急性筋骨格系障害

NSAID の適応がある場合、フェルダナックスは急性筋骨格系障害の第一選択治療として使用されるべきではありません。同じ理由で、胃腸の有害事象を発症するリスクが高い患者の急性筋骨格系障害の治療には使用すべきではありません。治療は、最初の 2 日間に 1 日あたり 40 mg を単回または分割用量で開始する必要があります。残りの7〜14日間は、用量を1日あたり20mgに減らす必要があります。

急性外傷後疼痛および急性術後疼痛

推奨用量は1回20mg/日です。

急性原発性月経困難症

NSAIDの適応がある場合、フェルダナックスを月経困難症の第一選択治療として使用すべきではありません。同じ理由から、胃腸の有害事象を発症するリスクが高い患者の月経困難症の治療には使用すべきではありません。症状が現れたらすぐに、最初の 2 日間は推奨用量の 1 日 1 回用量 40 mg を開始し、必要に応じてさらに 1 日または必要に応じて最大 3 日間、1 日 1 回用量 20 mg を服用します。この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

フェルダナックスの総用量は、適応症で推奨されている 1 日の最大用量を超えてはなりません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

フェルダナックスを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

患者が定められた時間にフェルダナックスを服用するのを忘れた場合は、思い出したときにすぐに服用する必要があります。

ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分を無視して次の服用分を服用してください。

この場合、患者は忘れた用量を補うために2回分を服用すべきではありません。

用量を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

フェルダナックスの予防措置

アセチルサリチル酸にアレルギーのある人は、フェルダナックスを使用しないでください。これらの症状があるか、または過去にあった場合は医師に伝えてください。

フェルダナックスは、低用量アセチルサリチル酸の抗血小板効果（血液中の血小板の凝集を防ぐ）を妨げるため、アセチルサリチル酸による心血管疾患の予防治療を妨げる可能性があります。

心臓血管への影響

心血管疾患、既存のうっ血性心不全、または高血圧症がある場合は、医師による注意深く監視する必要があります。使用期間が経過するとリスクが増加する可能性があります。潜在的なリスクを軽減するために、フェルダナックスの用量は、望ましい効果を生み出すことができる最低用量とし、治療期間は可能な限り短くすることが推奨されます。

体液貯留と浮腫

体液貯留と浮腫は、ピロキシカムなどの非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) を投与されている一部の患者で観察されます。したがって、フェルダナックスは、心機能障害や、体液貯留を起こしやすい、または体液貯留によって悪化するその他の症状のある患者には注意して使用する必要があります。

胃腸への影響

フェルダナックスを含む非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、胃、小腸（胃から大腸まで続く腸の一部）、または胃の炎症、出血、潰瘍形成、穿孔などの重篤な胃腸有害反応を引き起こす可能性があります。大腸（消化管の末端の一部）が損傷し、致命的になる可能性があります。毎日 20mg を超えるフェルダナックスを使用すると、胃腸の副作用のリスクが増加します。 NSAIDs によるこのタイプの胃腸合併症を発症するリスクが最も高い患者は、高齢者、心血管疾患を患っている患者、アセチルサリチル酸、コルチコステロイド、選択的セロトニン再取り込み阻害剤をフェルダナックスと同時に使用している患者、または胃腸疾患の既往歴または活動歴のある患者です。潰瘍、出血、胃腸の炎症性疾患など。

眼科への影響

NSAIDs に伴う眼の変化（NSAID 使用時の視力の変化）が報告されているため、これらの変化を発症する傾向（特定の状況を発症する傾向）のある患者は、眼科的評価（視力の評価）を受けることが推奨されます。医師による目）、フェルダナックスによる治療中。

注意：

この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病の人は注意して使用する必要があります。

皮膚の反応

ピロキシカムを含むNSAIDsの使用に関連して、剥離性皮膚炎（皮膚の剥離）、スティーブンス・ジョンソン症候群（皮膚や粘膜の水疱形成を伴う重度のアレルギー反応）、表皮壊死融解症などの重篤な皮膚反応（一部は致死的）が報告されることは非常にまれです。有毒（皮膚の上層の重度の剥離）。

患者は治療の開始時にこれらの反応を発症するリスクがより高いようです。反応の発現は、ほとんどの場合、治療後最初の 1 か月以内に起こります。皮膚の発疹（皮膚の赤い病変）、粘膜損傷（目、口、鼻など粘膜のある体の領域の問題）、またはその他の過敏症（アレルギー）の兆候が現れた場合には、フェルダナックスは中止する必要があります。

母乳育児

母乳で育てている、または授乳する予定がある場合、フェルダナックスは牛乳中に排泄され、母乳で育てられている子供に対するこの薬の安全性は不明であるため、使用することはお勧めできません。

フェルダナックスの副作用

ピロキシカムは一般に忍容性が良好です。胃腸の症状が最も頻繁に起こりますが、ほとんどの場合、治療の経過を妨げることはありません。

血液（血液）およびリンパ（リンパ）障害

貧血（酸素を運ぶ役割を担う赤血球の数の減少）、再生不良性貧血（赤血球の産生の減少による貧血）、溶血性貧血（赤血球の破壊速度の増加による貧血）、好酸球増加症（好酸球と呼ばれる白血球防御細胞の種類の増加）、白血球減少症（白血球と呼ばれる白血球防御細胞の数の減少）、および血小板減少症（血小板、血液凝固細胞の数の減少）。

免疫系の障害

アナフィラキシー（重度のアレルギー反応。体全体に反応が生じ、呼吸不能につながることもあります）、「血清酔い」（生物学的物質の適用後に起こるものと同様のアレルギー反応、つまり生体物質によって引き起こされるアレルギー反応）生体）。

代謝と栄養障害

食欲不振（食欲不振）、高血糖（血液中の糖分の増加）、低血糖（血液中の糖分の減少）、体液貯留（体内の体液の蓄積）。

精神障害

うつ病、悪夢、幻覚、不眠症、精神的混乱（混乱した思考や発話を示す）、気分の変化、イライラ。

神経系障害

無菌性髄膜炎（脳と脊髄を取り囲む髄膜と呼ばれる膜の炎症。微生物が存在しない場合に発生します）、めまい、頭痛、感覚異常（目に見える病変がない領域でのチクチク感、ヒリヒリ感、灼熱感、かゆみ感） ）、眠気（睡眠）、めまい（めまい）。

眼疾患

かすみ目（視界が鮮明/鮮明に保たれなくなる）、眼の炎症（目の）、目の浮腫（腫れ）。

耳と迷路の障害

聴覚障害（聴力の変化）および耳鳴り（耳鳴り）。

心臓障害

動悸（心臓の鼓動を感じ始めるとき）。

血管障害

血管炎（血管壁の炎症）および高血圧（高血圧）。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

気管支けいれん（喘鳴）、呼吸困難（息切れ）、鼻出血（鼻血）。

胃腸障害

不快感および腹痛（腹部）、便秘（便秘）、下痢、上腹部不快感（食べ物を食べた後に現れる灼熱感や重さ）、鼓腸（胃または腸内の過剰なガス）、胃炎（胃の損傷） ）、胃腸出血（胃および腸内で、嘔吐物および/または糞便中の暗褐色の生きた血液または「踏みにじられた」血液を通して観察できます）、膵炎（膵臓の炎症）、消化不良、吐き気（気分が悪い） ）、穿孔、口内炎（一般に口内炎として知られるさまざまな病変を引き起こす口粘膜の炎症）、潰瘍（胃の傷）および嘔吐。

肝胆道（肝臓/胆）障害

肝炎（肝臓の炎症）および黄疸（肝機能の変化を知らせる皮膚や粘膜の黄色化）による死亡例。

フェルダナックスの使用中に黄疸に気づいた場合は、すぐに医師の診察を受けてください。

乳房および生殖器系の疾患

女性の生殖能力の可逆的低下（女性の妊娠する能力の可逆的な低下）。

皮膚および皮下組織の疾患

脱毛症（脱毛）、血管浮腫（皮膚または粘膜の最深部の腫れ、通常はアレルギー性のもの）、発赤、かゆみから細胞が死滅して重篤な合併症を引き起こす領域の出現まで観察できる、さまざまな程度のアレルギー性皮膚反応鱗片状、水疱性、腫れた病変など。

腎臓および泌尿器疾患

ネフローゼ症候群（尿中のタンパク質の損失を引き起こす腎臓病）、糸球体腎炎（濾過を担う腎細胞、糸球体の炎症）、間質性腎炎（腎臓の炎症の一種）、および腎不全（腎機能の低下）。

一般的な障害

浮腫（特に足首の腫れ）と倦怠感。

臨床検査

陽性の抗核抗体 (ANA) (自己免疫疾患を示す)、血中尿素窒素およびクレアチニン (尿中に見つかる物質) の可逆的な上昇、ヘモグロビンおよびヘマトクリット (血液中の赤血球数の推定値を提供する検査) の減少）胃腸出血、トランスアミナーゼ（肝細胞に存在する酵素）レベルの上昇、体重増加または体重減少との明らかな関連性はありません。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

フェルダナックス特別集団

腎不全

まれに、非ステロイド性抗炎症薬が腎臓に到達する血液量と炎症の強さを制御する物質（プロスタグランジン）の生成を減少させることにより、腎臓に損傷を与えることがあります。

薬を中止すると反応が逆転する可能性があります。うっ血性心不全、肝疾患のある人に加えて、ネフローゼ症候群（尿中のタンパク質の損失を引き起こす腎臓病）や明らかな腎臓病（あらゆる腎臓病）の人など、腎臓の機能に変化がある人ではリスクが高くなります。肝硬変（肝細胞が破壊され、肝細胞が傷跡に置き換わる病気）の場合、リスクのある患者を監視する必要があります。

妊娠

フェルダナックスを含む NSAID の使用は、一部の女性に一時的な不妊症（一定期間妊娠が困難になること）を引き起こす可能性があります。

一部の研究では、ピロキシカムの使用が妊娠初期の流産のリスクを高める可能性があることを示唆しています。

妊娠初期と後期

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

妊娠後期

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

フェルダナックスの組成

各ハードカプセルには次のものが含まれています。

ピロキシカム 20mg

賦形剤:

微結晶セルロース、二酸化ケイ素、クロスポビドン、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、アゾルビン色素 FDamp;C、ブリリアントブルー色素 FCF、二酸化チタン、メチルパラベン、プロピルパラベン、ゼラチン、精製水。

フェルダナックスのプレゼンテーション

20mgのハードカプセル。 15カプセル入りのパッケージです。

経口使用。

成人および12歳以上の小児が使用できます。

フェルダナックスの過剰摂取

フェルダナックスを過剰摂取した場合は、対症療法と支持療法が推奨されます。

特別な解毒剤はありません。研究によると、活性炭の投与によりピロキシカムの吸収または再吸収が減少し、その結果、利用可能な活性薬剤（体内で作用する薬剤）の総量が減少する可能性があることが示されています。現在までの研究はありませんが、ピロキシカムの薬物の大部分が血漿タンパク質（血液タンパク質）に結合するため、血液透析（血液透析）はおそらくピロキシカムを排除しようとするのには役に立ちません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

フェルダナックスの薬物相互作用

経口抗凝固薬と併用する

フェルダナックスを含む NSAID と経口抗凝固薬を併用すると、胃腸出血および非胃腸出血のリスクが高まるため、医師の裁量で投与および監視する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質フェルダナックスの作用

有効性の結果

ピロキシカム (活性物質) は、関節リウマチの治療においてナプロキセンと比較されました。各薬剤による治療終了時には有意な改善が観察されましたが、ピロキシック（活性物質）は朝のこわばりの持続時間を短縮する点でナプロキセンよりも有意に効果的でした。

原発性月経困難症の患者は、月経痛および関連症状に対するピロキシカム（活性物質）の有効性を評価する研究に参加しました。ピロキシカム (活性物質) は月経痛を大幅に軽減し、補完的な鎮痛剤としてのパラセタモールの必要性を減らしました。この薬の忍容性は良好で、有害事象に関してはプラセボ群との差は見られませんでした。

2つの並行した研究で、ピロキシカム（活性物質）は忍容性が高く、急性筋骨格損傷に起因する中等度から重度の痛み、腫れ、動きの制限を軽減するのにプラセボよりも大幅に効果的であることが判明しました。ピロキシカム (活性物質) の有効性と耐性をインドメタシンおよびナプロキセンと比較したところ、すべての治療群において、治療開始後 3 日以内に自発痛、運動痛、関節の腫れが大幅に軽減されました。全体的な有効性評価は、患者の 80% 以上で優れているか良好でした。ピロキシカム（活性物質）は患者の忍容性が著しく良好でした。

ピロキシカム（活性物質）は、術後の歯痛の緩和においてパラセタモールおよびプラセボと比較されました。ピロキシカム (活性物質) はプラセボよりも多くの鎮痛効果をもたらしましたが、鎮痛効果においてはパラセタモールと比較して有意差はありませんでした。

多施設共同研究において、急性痛風性関節炎患者はピロキシカム（活性物質）で治療されました。最初の投与後 4 時間以内に痛みの軽減が顕著であり、その後は急性痛風性関節炎に関連する他の症状も早期に軽減されました。ピロキシカム (活性物質) は忍容性が高く、急性痛風の治療において非常に効果的かつ安全でした。

変形性関節症の治療におけるピロキシカム (活性物質) の有効性と耐性を評価するために、ヨーロッパ 8 か国の 156 人の医師によって多施設非比較研究が実施されました。全体的な評価において、研究者らは患者の 82% においてピロキシカム (活性物質) の有効性を中等度であると評価し、一方、症例の 92% において耐性は優れているか良好であるとみなしました。データは、ピロキシカム (活性物質) が効果的であり、変形性関節症の治療において非常に良好な耐性をもたらすことを示しています。

参考文献

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ピロキシカム（活性物質）専用筋肉注射液 20 mg/mL

急性腎疝痛患者 64 名を対象に、ピロキシカム (活性物質) 40 mg の筋肉内投与とジクロフェナク ナトリウムの筋肉内 75 mg の単回投与の治療効果を評価する研究が実施されました。痛みの程度は Visual Analog Scale に従って分析されました。筋肉内ピロキシカム（活性物質）は、急性腎疝痛の治療に効果的に使用でき、ジクロフェナクナトリウムと比較して作用の発現が速く、効果が持続します。

急性筋骨格障害の治療におけるピロキシカム (活性物質) 筋肉内溶液の有効性と安全性を確認するために、前向き多施設研究が計画され、実施されました。イタリアの165の医療センターからの合計1,058人の患者が研究されました。最も頻繁に治療された疾患は、腰痛、緊張、関節周囲炎でした。 1日1回の用量40 mgを2日間にわたって投与し、さらに5日間1日20 mgの用量を投与した場合、痛みおよび運動制限の兆候および症状は、治療3日目にはすでに強度が大幅に減少しました。 、7日目にはさらなる改善が見られました。治療開始時には、ほぼすべての患者の症状は中等度または重度に分類されていましたが、3日目には症状が軽度であるか、まったく症状がない患者の割合は37%から63%まで変化しました。 7 日目までに、患者の 73% ～ 84% は軽度または無症状でした。副作用は患者の 9.2% で報告または観察されました。ほとんどの副作用は軽度でしたが、23 人 (2.1%) の患者では副作用のため治療が中止されました。潰瘍、出血、アナフィラキシーショックなどの重篤な副作用は観察または報告されませんでした。患者と研究者による全体的な評価に基づく治療の有効性は、患者の 75% ～ 79% で良好または非常に良好であると分類されました。全身的な安全性は88%～91%で良好または非常に良好であると考えられ、局所的な安全性は87%～94%で良好であると考えられました。

参考文献

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専用ピロキシカム（原体）坐薬 20mg

変形性関節症患者を対象としたランダム化研究において、メロキシカム 15 mg 坐薬の局所忍容性、安全性、有効性が 3 週間にわたってピロキシカム 20 mg 坐薬と比較されました。患者は、メロキシカム (n = 216) またはピロキシカム (活性物質) (n = 109) の投与を受ける群に 2:1 で無作為に割り付けられました。 90％以上の患者と研究者が、両方の治療法の局所忍容性を良好または非常に良好（主要評価項目）と評価した。グループ間に有意差はありませんでした。全体的な有効性は、両グループの患者の約 80% によって良好または非常に良好であると報告されました。

2番目の研究では、ピロキシカム坐剤（活性物質）20mgを1日1回4週間投与し、その有効性を評価した。対象者は変形性関節症の患者96名と関節リウマチの患者20名であった。測定されたパラメータ（痛み、腫れ、動きの制限）のスコアは、治療開始後 2 週間および 4 週間で大幅に減少しました。患者の自己評価による痛みとこわばりも研究中に大幅に改善されました。有効性と忍容性の全体的な評価は、80% 以上の患者で優れているか良好でした。

術後の痛みについては、整形外科手術（靱帯再建術、脛骨骨切り術、膝関節全置換術）を受ける51人の患者グループを含む研究でピロキシカム（活性物質）が評価され、そのうち26人がピロキシカム（活性物質）の投与を受けた（その後40mgの筋注）。 20 mgを直腸、経口、またはIMで毎日）と25のプラセボを最大6日間投与します。患者は、期間中に必要に応じて追加の鎮痛を要求することができます。すべての患者は、術後 1 日目にピロキシカム (活性物質) 40 mg を経口、直腸投与、または筋肉内投与され、残りの日 (2、3 日、および必要に応じて 4 日と 5 日) にピロキシカム (活性物質) またはプラセボの補助用量が投与されました。午前中に。ピロキシカム（活性物質）で治療したグループは、痛み、腫れ、初期の動きの制御という点でプラセボよりも効果的でした。

術後疼痛に対するピロキシカム（活性物質）坐剤の有効性に関する別の研究では、会陰形成術を受ける患者 30 人を公開かつ非ランダム化方式で評価しました。含まれたすべての患者は中等度から重度の痛みを抱えており、ピロキシカム（活性物質）の投与量は、1日目と2日目には40 mg（12時間ごとに1座薬）、3日目、4日目、5日目には20 mg（1日あたり1座薬）でした。 ７時間目以降、ベースライン疼痛スコア（ｐｌｔ；０．０１）と比較して、疼痛の有意な減少が観察された。観察期間の終了時点で、患者の 10% には軽度の局所浮腫が残り、96.7% は尿道カテーテルを抜去した直後に自然排尿し、全体的な臨床評価は 94% の症例で良好または良好とみなされました。
原発性月経困難症では、18歳から44歳までの26人の女性を対象に、無作為化してピロキシカム（活性物質）20mg直腸投与（n=7）、プラセボ（n=6）またはナプロキセンナトリウム550mg直腸投与を比較する研究が実施されました。 n=7)。ピロキシカム (活性物質) は、プラセボとナプロキセンの両方と比較した場合、月経困難症に関連する痛みと症状の制御においてより優れた有効性を示しました。

ピロキシカム（活性物質）の直腸投与は、一連のリウマチ性、炎症性、変性性関節疾患（慢性多発性動脈炎、強直性脊椎炎、根茎性仮性多発性動脈炎、膝変形性関節症、急性痛風を含む痛風性関節炎、肩甲上腕動脈周囲炎、椎間板炎など）に対する33人の患者を対象とした研究でも評価されました。椎間板病理）、ピロキシカム（活性物質）を 30 mg または 40 mg の用量で使用した患者を含む。その抗炎症作用と鎮痛作用はすべてのケースで観察され、急性痛風関節炎患者ではより大きな反応が見られました。この同じ研究では、ピロキシカム (活性物質) の経口投与に関する過去のデータを比較して薬物動態評価が実施され、2 つの投与 (経口および坐薬) で同様の血清濃度が示されました。

薬物動態研究も実施され、2 つの症状 (経口と直腸) の間で同様の血漿濃度が示されました。

参考文献

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専用ピロキシカム（有効成分）ジェル 5 mg/g

二重盲検試験が実施され、急性軟部組織障害（肩鎖捻挫、棘上捻挫、または肩鎖捻挫、棘上捻挫、または足首の腱炎、またはアキレス腱炎）。この研究に参加した患者200人（治療当たり100人）のうち、効果がなかったため治療を中止したのはピロキシカム（活性物質）投与群ではわずか6人（6％）であったのに対し、プラセボ群では42人（42％）であった（p lt; 0.001) 。ピロキシカム (活性物質) ゲルでは、プラセボと比較して、痛み (自発的または運動)、関節制限の程度、圧力閾値、および患部の感度の大幅な軽減が観察されました。症状の改善が得られるまでの時間は、ピロキシカム（有効成分）ゲルの方が短かったです。有効性と症状の改善に関する一般的な評価は、プラセボ投与群よりもピロキシカム (活性物質) 投与群の方が良好でした (p lt; 0.0001)。ピロキシカム (活性物質) を含むゲルとプラセボは両方とも忍容性が良好でした。 0.5% ピロキシカム (活性物質) を含むゲルを投与された 7 人の患者とプラセボを投与された 15 人の患者が、主に皮膚に関連した有害事象を報告しました。したがって、この研究は、ピロキシカム (活性物質) ゲル 5 mg を 1 日 4 回投与すると、忍容性が高いことに加えて、筋骨格系の問題 (捻挫や腱炎) の治療に効果があることを示しています。

放射線学的に症候性変形性膝関節症が確認された患者 184 名 (n=184) を二重盲検ランダム化研究で評価し、ピロキシカム (活性物質) 0.5% ゲルまたはホメオパシーゲルを 1 日 3 回、4 週間治療しました。主なエンドポイントは、痛みのビジュアルアナログスケール（VAS）およびリッチー関節指数で測定された歩行時の痛みの軽減でした。痛みの軽減は、ホメオパシーを使用したグループ (n = 86) では VAS で 16.5 mm、ピロキシカム (活性物質) グループ (n = 86) では 8.1 mm でした。治療群間の差は8.4mm（95％信頼区間0.8～15.9）で、ベースラインでの痛みを調整した後は6.8mm（95％信頼区間信頼水準-0.3～13.8）でした。リッチー関節指数には治療群間に有意差はありませんでした（P = 0.78）。

参考文献

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出典: Feldene ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

ピロキシカム (有効成分) は、鎮痛および解熱特性も持つ非ステロイド性抗炎症剤です。ピロキシカム（活性物質）を投与することにより、実験動物の浮腫、紅斑、組織増殖、発熱、および痛みを抑制できます。炎症の原因に関わらず効果があります。

ピロキシカム (活性物質) の作用機序は完全にはわかっていませんが、単独のin vitroおよびin vivo研究では、ピロキシカム (活性物質) が以下を通じて免疫応答および炎症のさまざまな段階で相互作用することが示されています。

ピロキシカム（活性物質）は、下垂体-副腎系を刺激することによって作用しないことが確立されています。インビトロ研究では、軟骨代謝に対する悪影響は明らかにされませんでした。
臨床研究では、ピロキシカム（活性物質）は、さまざまな病因（外傷後、会陰切開後、術後）の痛みに対する鎮痛剤として有効であることが証明されました。鎮痛は即座に始まります。

原発性月経困難症では、子宮内膜プロスタグランジンのレベルの増加が子宮の収縮亢進を引き起こし、その結果、子宮虚血とそれに伴う痛みが生じます。ピロキシカム（活性物質）は、プロスタグランジン合成の強力な阻害剤として、この子宮の過収縮を軽減し、原発性月経困難症の治療に効果があることが示されています。

薬物動態学的特性

吸収と分配

ピロキシカム (活性物質) は、経口または直腸投与後によく吸収されます。食物を摂取すると吸収速度が若干低下しますが、そこまでには至りません。 1日1回の投与で1日中安定した血漿濃度が維持されます。 1 日あたり 20 mg を 1 年間継続して投与すると、定常状態に達した後に観察される血中濃度と同様の血中濃度が得られます。

血漿薬物濃度は、10 mg および 20 mg の用量で比例し、一般に投与後 3 ～ 5 時間以内にピークに達します。 20 mg の単回投与により、一般に 1.5 ～ 2 mcg/mL のピロキシカム (活性物質) のピーク血漿濃度が生成されますが、20 mg のピロキシカム (活性物質) を毎日継続的に摂取した後の薬物の最大血漿濃度は、通常、 3 および 8 mcg/mL。ほとんどの患者は、7 ～ 12 日以内に定常状態の血漿レベルに達します。

最初の 2 日間は 40 mg/日の負荷用量で治療し、その後の数日間は 20 mg/日で治療すると、2 回目の投与直後に定常状態レベルの高い達成率 (約 76%) が可能になります。定常状態レベル、曲線下面積、排出半減期は、毎日 20 mg の投与後に得られるものと同様です。

筋肉内使用のためのカプセルおよび溶液形態のピロキシカム (活性物質) の複数回投与のバイオアベイラビリティの比較研究では、ピロキシカム (活性物質) の筋肉内投与後の血漿中レベルが、カプセル摂取で得られた血漿レベルよりも有意に高いことが示されました。初日は投与後45分、2日目は30分、7日目は15分の間。 2 つの製剤は生物学的に同等です。

代謝と排出

ピロキシカム (活性物質) は広範囲に代謝され、変化せずに尿や糞便中に排泄されるのは 1 日用量の 5% 未満です。ピロキシカム (活性物質) の代謝は、主に肝臓内のシトロクロム P450 CYP2C9 を介して媒介されます。重要な代謝経路は、ピロキシカム (活性物質) のピリジル環の水酸化と、それに続くグルクロン酸との結合および尿中への排泄です。血漿半減期はヒトでは約 50 時間です。

ピロキシカム (活性物質) は、他の CYP2C9 基質の使用歴/経験に基づいて、CYP2C9 代謝不良が既知または疑われる患者に対しては、代謝クリアランスの低下により異常に高い血漿レベルを示す可能性があるため、注意して投与する必要があります (項目 5. 警告を参照)。および予防措置 – CYP2C9 基質の代謝不良）。

薬理遺伝学

CYP2C9*2 多型や CYP2C9*3 多型などの遺伝子多型を持つ個体では、CYP2C9 活性が低下します。 2 件の公表された報告から得られた限られたデータによると、ヘテロ接合性 CYP2C9*1/*2 (n=9)、ヘテロ接合性 CYP2C9*1/*3 (n=9)、およびホモ接合性 CYP2C9*3/*3 (n=1) の遺伝子型を持つ患者は、ピロキシカム（活性物質）の全身レベルが1.7であることを示した。単回経口投与後のCYP2C9*1/*1患者（n=17、正常代謝遺伝子型）よりもそれぞれ1.7および5.3高かった。遺伝子型CYP2C9*1/*3（n=9）およびCYP2C9*3/*3（n=1）の患者のピロキシカム（活性物質）の消失半減期の平均値は1.7倍および8.8倍でした。 CYP2C9*1/*1 患者 (n=17) よりも高かった。ホモ接合性 *3/*3 遺伝子型の頻度は、さまざまな民族グループで 0% ～ 5.7% と推定されています。

前臨床安全性データ

亜急性および慢性毒性研究は、ラット、マウス、イヌおよびサルを用いて、0.3 mg/kg/日から 25 mg/kg/日の範囲の用量を使用して実施されました。最終投与量は人間の推奨投与量の約 90 倍です。観察された唯一の病理は、NSAID による動物毒性と特徴的に関連していた。つまり、腎乳頭壊死と胃腸損傷です。後者に関しては、サルがそのような影響に対して最も耐性があることが判明したが、イヌが最も感受性が高かった。

専用カプセル20mg、即溶錠20mg

即時溶解錠剤およびカプセルの形態でのピロキシカム（活性物質）の複数回投与の薬物動態およびバイオアベイラビリティの比較研究では、1日1回の用量を14日間投与した後、ピロキシカムの平均血漿濃度の時間プロファイルが変化することが示されました。研究された 2 つの剤形の (活性物質) は事実上重複していました。定常状態におけるCmax、Cmin、T1/2、Tmaxの平均値の間に有意差はありませんでした。この研究は、ピロキシカム (活性物質) 即時溶解錠剤は、1 日 1 回の用量で投与した場合、カプセルと生物学的に同等であると結論付けました。単回投与の研究では、即時溶解錠剤を水の有無にかかわらず投与した場合の生物学的同等性が証明されています。

専用ピロキシカム（有効成分）ジェル 5 mg/g

薬力学特性

ピロキシカム (活性物質) は、炎症状態の治療に使用される非ステロイド性抗炎症剤 (NSAID) です。この薬剤の作用機序は完全にはわかっていませんが、ピロキシカム (活性物質) は、シクロオキシゲナーゼ酵素の可逆的阻害によってプロスタグランジンの合成と放出を阻害します。

薬物動態学的特性

ラットおよびイヌにおけるいくつかの薬物動態および組織分布研究に基づいて、ピロキシカム (活性物質) ゲル 0.5% は皮膚から筋肉または滑液に継続的かつ徐々に吸収されます。さらに、皮膚と筋肉または滑液との間の吸収バランスは、塗布後数時間以内に迅速に達成されるようです。

ピロキシカム (活性物質) ゲル 0.5% を 1 日 2 回、14 日間複数回投与する研究 (1 日の総用量はピロキシカム (活性物質) 20 mg に相当) で、治療期間中に血漿中レベルがゆっくりと増加しました。 4日目には200ng/mLを超えました。

定常状態の血漿レベルは平均 300 ng/mL ～ 400 ng/mL であり、治療 14 日目でも平均値は 400 ng/mL 未満のままでした。平衡状態で観察されたピロキシカム (活性物質) ゲルのレベルは、同様の経口用量 (20 mg/日) を投与された患者で観察されたレベルの約 5% でした。この研究における排出半減期は約 79 時間と計算されました。人間の場合、このゲルは皮膚過敏症のボランティアの皮膚によく耐えられることが示されています。

ピロキシカム (活性物質) の血清半減期は約 50 時間です。

前臨床安全性データ

亜急性および慢性毒性研究はラットで行われました。