アテリドンのリーフレット

アテリドンはどのように機能しますか?アテリドンには 2 つの有効成分が含まれており、継続的に使用すると血圧を下…

3月 23, 2024

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アテリドンはどのように機能しますか?

アテリドンには 2 つの有効成分が含まれており、継続的に使用すると血圧を下げます。アテノロールは、心臓および循環器にある受容体に優先的に作用します。クロルタリドンは、腎臓によって生成される尿の量を増加させます。アテリドンの効果は、1 日 1 回の経口投与後、少なくとも 24 時間維持されます。

アテリドンの禁忌

次の状況では Atelidone を使用しないでください。

アテノロール、クロルタリドン、または製剤のいずれかの成分に対するアレルギー。
心拍が遅い（徐脈）。
血液を組織に送り出す心臓の機能の重大な障害（心原性ショック）。
低血圧または非常に低血圧（低血圧）;
血液のpHが低い場合の代謝の変化（代謝性アシドーシス）。
末梢動脈循環（四肢）に重大な問題がある。
2度または3度の心臓ブロック（心臓への電気インパルスの遮断を引き起こす不整脈の一種）。
洞結節症候群（心臓の電気インパルスが発生する場所の疾患）;
未治療の褐色細胞腫（副腎または副腎の良性腫瘍）を有する患者。
非代償性心不全。
妊娠中または授乳中。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

アテリドンの使い方

使用方法

この薬は水とともに経口投与し、できれば毎日同じ時間に投与する必要があります。

長期間絶食している場合は、アテリドンを使用しないでください。

投与量

アテリドン 50/12.5mg またはアテリドン 100/25mg の推奨用量は 1 日あたり 1 錠で、ほとんどの高血圧患者はこの用量で満足のいく反応が得られます。用量を増やしても血圧はほとんどまたはまったく低下しませんが、必要に応じて、血管拡張薬などの別の降圧薬を追加できます。

お年寄り

高齢患者は通常、より低い用量で反応します。

単剤による低用量治療に反応しない高齢の高血圧患者、または両方の用量が不適切と考えられる場合には、アテリドン 50mg/12.5mg 1 日 1 錠で満足のいく反応が得られるはずです。高血圧の制御が達成できない場合には、血管拡張薬などの第三の薬剤を少量追加することが適切な場合があります。

子供たち

アテリドンを小児に使用した経験はなく、このため、小児への使用は推奨されません。

腎不全

重度の腎不全患者への投与には注意が必要であり、1日の投与量や投与回数の減量が必要となる場合があります。

アテリドンは継続的に使用する必要があり、治療の中止は徐々に行う必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

アテリドンの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

アテリドンの服用を忘れた場合は、思い出したらすぐに服用する必要がありますが、同時に 2 回服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アテリドンの注意事項

アテリドンは、以下の状況にある患者には注意して使用する必要があります。

制御された（代償された）心不全。
プリンツメタル狭心症と呼ばれる特定の種類の胸痛（狭心症）に苦しんでいる人。
末梢動脈循環（四肢）の問題。
第一度心臓ブロック（心臓への電気インパルスの遮断を引き起こす不整脈の一種）。
糖尿病患者は、アテリドンが頻脈（心拍数）と低血糖（低血糖値）を改善することができるため、甲状腺中毒症（甲状腺の問題）の兆候を隠し、耐糖能（クロルタリドンに関連）を低下させることができます。
虚血性心疾患（例：狭心症や心臓発作）を患っている場合は、アテリドンを突然中止すべきではありません。
喘息や息切れなどの肺の問題。
ジギタリスを受けている高齢者、特別な食事（カリウムが少ない）を摂っている人、またはアテリドンが低カリウム血症（血液中のカリウム濃度の低下）を引き起こす可能性があるため胃腸に問題がある人。

アテリドンは、さまざまなアレルゲン（アレルギー反応を引き起こす可能性のある物質）に対するアナフィラキシー反応（激しいアレルギー反応）の既往歴のある患者に投与すると、より重篤な反応を引き起こす可能性があります。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

アテリドンの副作用

次のような副作用が起こる可能性があります。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

心拍が遅い。
手と足が冷たい。
胃腸の変化（クロルタリドンに関連する吐き気を含む）。
疲れ。

クロルタリドンに関連するもの:

高尿酸血症（血液中の尿酸濃度の上昇）。
低ナトリウム血症;
低カリウム血症（それぞれ血液中のナトリウムおよびカリウムレベルの低下）。
耐糖能障害。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

睡眠障害;
血液中の肝機能を評価する酵素（トランスアミナーゼ）の上昇。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

紫斑病（血液疾患の一種）;
血液凝固細胞の減少（血小板減少症）。
白血球減少症（白血球の減少）（クロルタリドンに関連）;
気分が変わります。
悪夢;
混乱;
精神病;
幻覚;
めまい;
頭痛;
感覚異常（皮膚の灼熱感/しびれ感）。
ドライアイ;
視覚障害;
心不全の悪化;
心拍のリズムの変化の始まり（心臓ブロックの発症）。

レイノー現象を起こしやすい患者の場合:

体位の変化による圧力の低下（失神に関連する可能性があります）。
間欠性跛行（脚の筋肉の局所循環の停止による跛行）の増加（すでに存在している場合）。
気管支喘息または喘息の病歴を持つ患者の気管支けいれん（喘鳴）。
口渇;
肝機能の変化（肝内胆汁うっ滞および膵臓の炎症（膵炎）を含む – クロルタリドンに関連する）。
脱毛症（抜け毛）;
乾癬に似た皮膚反応。
乾癬の悪化;
発疹（赤い皮膚病変）;
性的不能。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 以下で発生します）

血液中の免疫因子の一種（抗核抗体 – ANA）の増加。

医学的判断によれば、上記の反応のいずれかによって患者の健康が不適切な影響を受けている場合には、アテリドンの中止を検討する必要があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アテリドンの特別人口

アテリドンは、車両の運転や機械の操作能力に影響を与えることはないと予想されています。ただし、患者によっては時折めまいや倦怠感を感じることがあります。

小児に対する臨床経験はないため、小児に対するアテリドンの使用は推奨されません。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

アテリドンの組成

各 50mg + 12.5mg 錠剤には次のものが含まれます。

アテノロール	50mg
クロルタリドン	12.5mg
適量の賦形剤	1錠

賦形剤:

炭酸マグネシウム、デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、逆浸透水、エチルアルコール。

各 100mg + 25mg 錠剤には次のものが含まれます。

アテノロール	100mg
クロルタリドン	25mg
適量の賦形剤	1錠

賦形剤:

アテリドンの過剰摂取

推奨量を超えるアテリドンを使用すると、心拍数の低下（徐脈）、低血圧、急性心不全、喘鳴（気管支けいれん）といった症状が現れることがあります。

一般的な治療には、注意深いモニタリング、集中治療室での治療、胃腸管内にまだ存在する物質の吸収を防ぐための胃洗浄、活性炭および下剤の使用、低血圧およびショックを治療するための血漿または血漿代替品の使用が含まれます。。血液透析や血液灌流も考慮される場合があります。

医師はアテリドンの過剰摂取の症状を制御するために特定の薬を使用する場合があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アテリドンの薬物相互作用

ベータ遮断薬と、ベラパミルやジルチアゼムなどの負の変力作用を持つカルシウムチャネル遮断薬を併用すると、特に心室機能が低下している患者や洞房または房室伝導異常のある患者では、これらの効果が増大する可能性があります。これは、重度の低血圧、徐脈、心不全を引き起こす可能性があります。これらの物質のいずれも、48 時間以内にもう一方の投与を中止する前に静脈内投与すべきではありません。

ニフェジピンなどのジヒドロピリジンとの併用療法は、低血圧のリスクを増加させる可能性があり、潜在性心不全患者では心不全が発生する可能性があります。

ジギタリス配糖体とベータ遮断薬の関連により、房室伝導時間が増加する可能性があります。ジギタリスを服用している患者では、カリウムの減少が危険な場合があります。

ベータ遮断薬は、クロニジン離脱後に発生する可能性のあるリバウンド高血圧を悪化させる可能性があります。これらの物質を併用する場合は、クロニジン中止の数日前にベータ遮断薬を中止する必要があります。クロニジン治療をベータ遮断薬に置き換える必要がある場合は、クロニジン投与を中止してから数日後にベータ遮断薬の導入を行う必要があります。

クラス I 抗不整脈薬 (ジソピラミドなど) およびアミオダロンは、心房伝導時間に対する影響を増強し、負の変力作用を誘発する可能性があります。

アドレナリンなどの交感神経興奮薬を併用すると、ベータ遮断薬の効果が打ち消される可能性があります。

プロスタグランジン合成酵素阻害剤（イブプロフェン、インドメタシンなど）を併用すると、β遮断薬の降圧効果が低下する可能性があります。

リチウム含有製剤は、腎クリアランスを低下させる可能性があるため、一般に利尿薬と一緒に投与すべきではありません。

アテノロール + クロルタリドン (有効成分) を含む麻酔薬を投与する場合は注意が必要です。麻酔科医はその情報を知らされなければならず、麻酔薬の選択は負の変力作用が可能な限り低い薬剤でなければなりません。麻酔薬と一緒にベータ遮断薬を使用すると、反射性頻脈が減弱し、低血圧のリスクが増加する可能性があります。心筋抑制を引き起こす麻酔薬は避けるべきです。

出典: Angipress CD 投薬専門家向け説明書。

アテリドンという物質の作用

有効性の結果

アテノロール + クロルタリドン (活性物質) は、ベータ遮断薬または利尿薬の単独使用では不十分であることが判明した高血圧の治療に適応されます。ベータ遮断薬または利尿薬のいずれかを単独で使用すると、軽度から中等度の高血圧患者において血圧が 60 ～ 70% 効果的に制御されます (Buhler FR et al. (1973) Am J Cardiol, 32, 511; Gillam PMS and Pritchard BNC (1976) Postgrad Med J, 52, (Suppl 4), 70; Brit J Clin Pharmacol, 1 Suppl 2, 185S)。代謝障害を最小限に抑えながら血圧を下げるという点で、最適な効果レベルは、アテノロール 100 mg とクロルタリドン 25 mg の用量で見られます (Healy JJ et al. (1970) Brit Med J, I, 716; Wilkinson PR et al. （1975）Lancet、I、759;Zacharias FJ（1978）Mod Med、23（5）、8。

一部の高血圧患者は、いずれかの薬剤を単独で使用すると最適レベル以下に制御される場合があります。アテノロールとクロルタリドンはどちらも比較的水平な用量反応曲線を示し、どちらかを組み合わせて用量を増やしても降圧効果は大きくなりませんが、副作用の発生率は増加するはずです (Cranston WI et al. (1963) Lancet, II、966; マイヤーズ MG (1976) Clin Pharmacol amp;

アテノロール (100 mg) とクロルタリドン (25 mg) を併用すると、いずれかの薬剤を単独で投与した場合に比べて、仰臥位での平均動脈圧が大幅に低下します。これは、無作為化二重盲検クロスオーバー研究 (Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51; Bateman DN et al. (1979) Brit J Clin Pharmac, 7, 357) および多施設共同研究で実証されています。、以前に治療を受けていない患者および主観的に治療されている患者を対象とした二重盲検クロスオーバー研究（Asbury MJ et al. (1980) Practitioner, 224, (1350), 1306）。

アテノロール + クロルタリドン (活性物質) の併用により、より大きな血圧低下に加えて反応率も改善されます。血圧コントロール（拡張期血圧<95mmHg）は、アテノロール単独投与群では21人中15人、クロルタリドン単独投与群では21人中6人に比べ、自由併用療法群では21人中18人で実証された。満足のいく程度の反応は、固定組み合わせ（アテノロール + クロルタリドン（活性物質））で 4 か月間維持されました（Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51）。別の二重盲検ランダム化研究では、患者 23 人中 19 人でアテノロール + クロルタリドン (活性物質) に対する反応が示されました (Nissinen A and Tuomilehto J (1980) Pharmatherapeutica, 2 (7), 462)。 8週間のパイロット研究では、アテノロール+クロルタリドン（活性物質）による治療が19人の患者中16人で降圧反応を引き起こしたことを示した（Gotzen R and Hiemstra S (1981) J Int Med Res, 9, 292）。

多施設共同研究では、アテノロール (100 mg) とクロルタリドン (25 mg) を自由に組み合わせて投与された未治療の高血圧患者 261 人のうち 76% で血圧コントロールが実証されました。以前に降圧治療を受けた患者も、自由または固定組み合わせの薬剤に反応し、134 人の患者のうち 66% がコントロールされました (Asbury MJ et al. (1980) Practitioner, 224, (1350), 1306)。

追加の研究では、大多数の患者が既存のアテノロール + クロルタリドンのプレゼンテーションで各薬剤を投与されました (ただし、一部の患者には 300 mg 以上のアテノロールと 75 mg のクロルタリドンを投与されました) 15 人の患者の 80% が満足のいく反応を示しました (Azzolini Aら（１９８１）ＣｕｒｒＴｈｅｒＲｅｓ、３０（５１２）、６９１）。以前に治療を受けた重度の高血圧患者を対象とした研究 (De Divitiis O et al. (1981) Curr Therap Res, 29 (2), 235) では、治療前の血圧が 198/127 mmHg だった患者 16 人中 12 人が、治療前の血圧を満足にコントロールできませんでした。アテノロール + クロルタリドン (活性物質) ですが、プラセボと比較して血圧が 23/14 mmHg 低下しました。

併用による降圧効果の発現については、公表された臨床試験結果では詳しく研究されていません。しかし、治療開始後 2 週間の仰臥位での血圧の低下は、より長期間の治療後に達成された最大の血圧低下と同等でした (Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51; Nissinen A and Tuomilehto J) (1980) Pharmatherapeutica、2 (7)、462)。

出典: Angipress CD Medication Professional の挿入物。

薬理学的特徴

薬力学特性

アテノロール + クロルタリドン (活性物質) は、ベータ遮断薬 (アテノロール) と利尿薬 (クロルタリドン) の 2 つの薬剤の降圧作用を組み合わせたものです。

アテノロールは、選択的ベータ 1 ブロッカーです (つまり、心臓内のベータ 1 アドレナリン受容体に優先的に作用します)。選択性は用量が増加すると減少します。

アテノロールには、固有の交感神経刺激活性や膜安定化活性はありません。

他のベータ遮断薬と同様に、アテノロールには負の変力作用があります（したがって、非代償性心不全には禁忌です）。

他のベータ遮断薬と同様、高血圧治療におけるアテノロールの作用機序は完全には解明されていません。

ラセミ混合物と比較して、S(-) アテノロールの追加の特性が異なる治療効果を引き起こす可能性は低いです。

チアジド系利尿薬であるクロルタリドンは、ナトリウムと塩化物の排泄を増加させます。ナトリウム利尿にはカリウムのある程度の損失が伴います。クロルタリドンが血圧を下げるメカニズムは完全には理解されていませんが、体内のナトリウムの排泄と再分布に関連している可能性があります。

アテノロールは効果があり、ほとんどの民族で忍容性が良好です。黒人患者は、アテノロール単独療法よりも、アテノロール + クロルタリドン (活性物質) の組み合わせの方がよく反応します。

アテノロールとチアジド系利尿薬の組み合わせは適合性があり、一般にどちらかの物質を単独で使用するより効果的であることが示されています。

薬物動態学的特性

経口投与後のアテノロールの吸収は一貫していますが、不完全（約 40 ～ 50%）であり、ピーク血漿濃度は投与後 2 ～ 4 時間で発生します。アテノロールの血中濃度は一貫しており、変動はほとんどありません。アテノロールには肝臓での代謝はほとんどなく、吸収された量の 90% 以上がそのまま体循環に到達します。血漿半減期は約 6 時間ですが、腎臓が主要な排泄経路であるため、重度の腎不全の存在下では増加する可能性があります。アテノロールは、脂溶性が低いため組織への浸透が非常に悪く、脳組織内の濃度も低いです。血漿タンパク質への結合率は低い（約3％）。