ユーロファーマ タムスロシン塩酸塩はどのように作用しますか?
塩酸タムスロシンは、前立腺と尿道（尿出口チャネル）の筋肉の緊張を軽減し、尿の排泄を促進します。アクションが開始されるまでの推定平均時間は 4 ～ 8 時間です。
塩酸タムスロシンの禁忌 – Eurofarma
タムスロシン塩酸塩の成分にアレルギーがある場合は、塩酸タムスロシンを使用しないでください。立ち上がったときの圧力低下の履歴。ケトコナゾールなど、肝機能を著しく妨げる薬剤で治療を受けている場合。
この薬は重度の肝不全（重度の肝機能不全）の患者には禁忌です。
塩酸タムスロシンの使用方法 – Eurofarma
食事の有無にかかわらず、1 日 1 カプセル (0.4 mg) を摂取してください。
カプセルは、開けたり噛んだりせずに、少量の液体と一緒に丸ごと経口摂取する必要があります。
軽度から中等度の肝不全の存在は、腎不全の存在と同様に、必ずしも用量調整を必要とするわけではありません。
塩酸タムスロシンの小児への使用に関する適応はありません。
18 歳未満の子供に対するタムスロシンの安全性と有効性は確立されていません。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
この薬は割ったり噛んだりしないでください。
ユーロファーマ タムスロシン塩酸塩の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
次も定期的にいつもの時間に服用してください。次回の服用では2倍量にしないでください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
塩酸タムスロシンの予防措置 – Eurofarma
この薬は女性への使用には適応されていません。塩酸タムスロシンは血圧の低下を引き起こす可能性があり、まれに失神につながる可能性があります。立ち上がったときにめまいや脱力感などの低血圧の最初の兆候が現れたら、症状が消えるまで座るか横になる必要があります。
塩酸タムスロシン (活性物質) の使用は、白内障または緑内障の手術中の合併症に関連しています。塩酸タムスロシンを使用している、または以前に使用したことがあり、白内障または緑内障の手術を受ける予定がある場合は、手術中に適切な措置が取れるように、手術前に医師に知らせる必要があります。手術の 1 ～ 2 週間前に治療を中止すると効果がある場合があります。しかし、治療を中止することの利点はまだ確立されていません。
手術前にタムスロシンによる治療を長期間中断した患者においても、手術合併症の症例が報告されています。したがって、白内障または緑内障の手術を計画している場合は、タムスロシンによる治療を開始しないでください。タムスロシンを使用している、または以前に使用したことがあり、白内障または緑内障の手術を受ける予定がある場合は、手術中に適切な措置が取れるように、手術前に医師に知らせる必要があります。
重度の腎不全の患者は注意して治療する必要があります。
なお、塩酸タムスロシンによる治療中はめまいが起こる可能性がありますので、車の運転や機械の操作には十分注意してください。
射精障害（逆行性射精や射精不全）が起こる可能性があります。
薬物相互作用
ジクロフェナクとワルファリンはタムスロシンの排出速度を高めることができます。
タムスロシンと同様の作用をする他の薬剤を併用すると、低血圧を引き起こす可能性があります。ケトコナゾールなど、肝機能に重大な影響を与える薬剤で治療を受けている場合は、塩酸タムスロシンを使用しないでください。
エリスロマイシンなど、肝機能に中程度の影響を与える薬を服用している場合は、塩酸タムスロシンを慎重に使用する必要があります。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
塩酸タムスロシンの副作用 – Eurofarma
よくある反応
めまいと、逆行性射精や射精不全を含む射精障害。
異常な反応
頭痛（頭痛）、動悸、起立性低血圧（立ち上がると血圧が下がる）、鼻炎、便秘（便秘）、下痢、悪心（気分が悪くなる）、嘔吐、発疹（発赤）、かゆみ（プラークの増加、皮膚の剥離）、蕁麻疹（かゆみ）、無力症（脱力感）。
まれな反応
失神（失神）、血管神経性浮腫（舌、唇、喉の腫れ）。
非常にまれな反応
持続勃起症（性行為に関係なく、痛みを伴う勃起が長く続く）およびスティーブンス・ジョンソン症候群（水疱の出現を伴う、皮膚上の重篤な症状）。
頻度不明の反応（市販後に観察されたもの）
かすみ目、視覚障害、鼻出血（鼻血）、多形紅斑（粘膜や皮膚の発疹）、剥離性皮膚炎（激しい鱗屑を伴う皮膚疾患）、口渇。
市販後の経験
上記の有害事象に加えて、タムスロシンの使用に関連して、心房細動（心拍の変化）、不整脈（心拍リズムの変化）、頻脈および呼吸困難（息切れ）の症例が報告されています。
これらの事象は市販後の経験から世界中で自然発生的に報告されているため、これらの事象の頻度とその因果関係におけるタムスロシンの役割を確実に決定することはできません。
注意: この製品は国内で新しい薬形を有する医薬品であり、研究により許容できる有効性と安全性が示されていますが、たとえ正しく指示され使用されたとしても、予測できないまたは未知の有害事象が発生する可能性があります。この場合は医師または歯科医師に知らせてください。
タムスロシン塩酸塩の組成 – Eurofarma
プレゼンテーション
徐放性ハードジェルカプセル: 30 カプセル入りパック。
経口使用。
大人用。
構成
各カプセルには次のものが含まれています。
塩酸タムスロシン 0.4 mg はタムスロシン 0.37 mg に相当します。
賦形剤:
微結晶セルロース、オイドラギット L30 D-55 (メタクリル酸-アクリル酸エチル共重合体 (1:1)、30% 分散)、クエン酸トリエチル、ステアリン酸カルシウム、タルク。
塩酸タムスロシンの過剰摂取 – Eurofarma
この場合、さまざまなレベルの過剰摂取で観察されている重篤な降圧作用（激しい血圧低下）が発生する可能性があります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
塩酸タムスロシンの薬物相互作用 – Eurofarma
薬物相互作用研究は成人を対象にのみ実施されました。
アテノロール、エナラプリルまたはテオフィリンとの併用投与では相互作用は観察されませんでした。
シメチジンの同時投与は血漿タムスロシンレベルを増加させますが、フロセミドは減少を引き起こします。ただし、レベルは正常範囲内にとどまるため、投与量を調整する必要はありません。
インビトロでは、ジアゼパム、プロプラノロール、トリクロルメチアジド、クロルマジノン、アミトリプチリン、ジクロフェナク、グリベンクラミド、シンバスタチン、ワルファリンは、ヒト血漿中のタムスロシンの遊離画分を修飾します。また、タムスロシンはジアゼパム、プロプラノロール、トリクロルメチアジド、クロルマジノンの遊離画分を修飾しません。
ただし、ジクロフェナクとワルファリンはタムスロシンの除去速度を高める可能性があります。
塩酸タムスロシンと CYP3A4 酵素の強力な阻害剤を併用すると、塩酸タムスロシンへの曝露が増加する可能性があります。ケトコナゾール (強力な CYP3A4 阻害剤として知られている) の併用投与により、塩酸タムスロシンの AUC とCmaxがそれぞれ 2.8 と 2.2 増加しました。塩酸タムスロシンは、強力な CYP3A4 阻害剤と組み合わせて投与すべきではありません。CYP2D6 の代謝が不十分な個人を簡単に特定することができず、代謝が悪い個人に強力な CYP3A4 阻害剤を併用すると、塩酸タムスロシンへの曝露が大幅に増加する可能性があります。 CYP2D6の代謝。塩酸タムスロシンは、中等度の CYP3A4 阻害剤と組み合わせて注意して投与する必要があります。
塩酸タムスロシンと強力な CYP2D6 阻害剤であるパロキセチンの同時投与により、タムスロシンCmaxと AUC がそれぞれ 1.3 と 1.6 増加しました。ただし、これらの増加は臨床的に関連があるとは考えられていません。
他のα-1 アドレナリン受容体拮抗薬の併用投与は、降圧効果を引き起こす可能性があります。
塩酸タムスロシンの食品との相互作用 – Eurofarma
これまでのところ報告はありません。
塩酸タムスロシンの作用 – Eurofarma
効果の結果
徐放性塩酸タムスロシンの有効性は、前立腺肥大症の下部尿路症状を有する約 3,000 人の患者を対象とした 2 件の二重盲検ランダム化対照第 2b 相および第 3a 相研究で評価されました（総 I-PSS は約 18。最大流量は 10 mL/s および前立腺容積 41 ～ 45 mL)。約1,700人の患者が徐放性塩酸タムスロシンを0.4、0.8、1.2mg/日1回の用量で投与され、約600人の患者がプラセボを投与され、約700人の患者が塩酸タムスロシン0.4mgを1日1回カプセルで投与された。評価した徐放性塩酸タムスロシンの 3 用量のうち、0.4 mg 用量が最も好ましい有効性/忍容性比を示し (表 1)、これは徐放性塩酸タムスロシンに提案された用量です。
両方の研究において、徐放性塩酸タムスロシン 0.4 mg は、総 I-PSS を使用して測定したところ、一定かつ統計的に有意な方法で、プラセボよりも大幅に泌尿器症状を軽減しました。さらに、第 2b 相試験では、徐放性塩酸タムスロシンの作用発現が迅速で、I-PSS の総改善の 60% が 2 週間後に達成され、I-PSS の総改善の 80% が 4 週間後に達成されることが実証されました。 -PSS。
第 3a 相試験では、徐放性塩酸タムスロシン 0.4 mg の有効性は塩酸タムスロシン 0.4 mg カプセルの有効性と同等でした (表 1)。
表 1. プラセボ対照第 2b 相および第 3a 相試験における徐放性塩酸タムスロシンおよび塩酸タムスロシン 0.4 mg カプセルの有効性
* 統計的に有意な対プラセボ; @ 統計検定なしvs 。プラセボ; NA: 適用されません。
さらに、睡眠障害を伴う夜間頻尿に苦しむ前立腺肥大症の下部尿路症状を有する患者117人を対象に8週間にわたって実施された二重盲検ランダム化プラセボ対照第3b相試験では、塩酸タムスロシン0.4 mg 1x/日の徐放性投与の効果を評価した。夜間頻尿、睡眠の質、QoL について早期に研究し、徐放性塩酸タムスロシン 0.4 mg がプラセボと比較して統計的に有意な方法で患者の夜間頻尿と QoL を改善することを示しました。
したがって、徐放性タムスロシン塩酸塩 0.4 mg は、24 時間安定した血漿濃度を提供し、昼夜を問わず症状を確実に制御し、下部尿路の症状を持つ患者にとって最も不快な症状の 1 つである夜間頻尿を効果的に軽減します。前立腺肥大症が原因であるため、これらの患者の QoL が向上します。
薬理学的特徴
薬力学
タムスロシンは、α-1 アドレナリン受容体拮抗薬です。それは、シナプス後α-1受容体、特にα-1Aおよびα-1Dサブタイプのα-1受容体に選択的かつ競合的に結合し、前立腺および尿道の平滑筋の弛緩を促進します。塩酸タムスロシンは、前立腺と尿道の平滑筋を弛緩させることで尿の流れの妨げを軽減するため、閉塞性泌尿器症状を改善し、最大尿流量を増加させます。
塩酸タムスロシンは、膀胱の不安定性が重要な役割を果たす刺激性症状も改善します。閉塞性および刺激性症状に対するこれらの効果は、長期治療中に維持されます。手術やカテーテル治療の必要性が大幅に遅れる。
α-1 アドレナリン受容体拮抗薬は、末梢血管抵抗を低下させることで血圧を下げることができます。しかし、塩酸タムスロシンを用いた研究では、臨床的に重要な血圧の低下は観察されませんでした。
小児患者
二重盲検、無作為化、プラセボ対照、用量設定研究が、神経障害性膀胱の小児を対象に実施されました。合計 161 人の子供 (2 ～ 16 歳) が無作為に割り付けられ、タムスロシンの 3 つの用量 (低用量 [0.001 ～ 0.002 mg/kg]、中用量 [0.002 ～ 0.004 mg/kg]、および高用量 [0.004 ～ 0.008 mg/kg]) のうちの 1 つで治療されました。 mg/kg])、またはプラセボ。主要アウトカムは、尿喪失による排尿筋圧（LPP – 排尿筋漏出点圧力）を 100 t まで低下させた患者の数でした。同日の 2 つの評価に基づく 40 cm H 2 O。副次的アウトカムは、尿喪失に対する排尿筋圧の実際の変化とベースラインからの変化率、水腎症と水尿管の改善または安定化、カテーテル挿入によって得られた尿量の変化、またはカテーテル挿入時に患者が濡れていた回数の変化でした。カテーテル治療日記。一次アウトカムおよび二次アウトカムに関して、プラセボ群と 3 つのタムスロシン用量群の間に統計的に有意な差は見つかりませんでした。どの用量レベルでも用量反応は観察されませんでした。
薬物動態
吸収
塩酸タムスロシンは徐放性カプセルです。その製剤により、タムスロシンがゆっくりと一定に放出されるため、変動がほとんどなく、24 時間適切な曝露が得られます。
徐放性カプセルとして投与された塩酸タムスロシンは腸で吸収され、絶食条件下では投与量の 57% が吸収されると推定されています。徐放性カプセルとして投与される塩酸タムスロシンの吸収速度と程度は、低脂肪食の影響を受けません。高脂肪食では、絶食時と比較して、吸収の程度が 64% および 149% (それぞれ AUC および C max ) 増加します。
タムスロシンは直線的な反応速度を示します。
タムスロシン塩酸塩の単回絶食投与後、タムスロシンの血漿濃度は約 6 時間でピークに達します。治療の約 4 日目に到達する定常状態では、血漿タムスロシン濃度は、空腹時と食後の両方の状態で 4 ～ 6 時間以内にピークに達します。ピーク血漿濃度は、初回投与後の約 6 ng/mL から定常状態の 11 ng/mL まで増加します。
塩酸タムスロシンの持続放出特性の結果として、タムスロシンの最小血漿濃度は、絶食状態および食後の両方の状態において、最大血漿濃度の 40% に相当します。
単回投与後および複数回投与後の血漿レベルにはかなりの個人差があります。
分布
ヒトでは、タムスロシンは約 99% が血漿タンパク質に結合します。分配量は少量（約0.2L/kg）です。
代謝
タムスロシンはゆっくりと代謝され、初回通過効果は低くなります。
ほとんどのタムスロシンは未変化の形で血漿中に存在します。代謝は肝臓で起こります。
ラットでは、タムスロシンがミクロソーム肝酵素の誘導をほとんど引き起こさないことが判明しました。
どの代謝産物も親化合物よりも活性が高いものはありません。
インビトロの結果は、CYP3A4 と CYP2D6、そして程度は低いですが他の CYP 酵素が塩酸タムスロシンの生体内変換に関与していることを示唆しています。代謝酵素 CYP3A4 および CYP2D6 の阻害により、塩酸タムスロシンへの曝露が増加する可能性があります。
排泄
タムスロシンとその代謝物の排泄は主に尿を通じて起こります。
投与量の約 4 ～ 6% が変化せずに排泄されると推定されます。
塩酸タムスロシンの単回投与後、定常状態では、それぞれ約 19 時間と 15 時間の排出半減期が測定されました。
塩酸タムスロシンの保管管理 – Eurofarma
室温（15℃～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
身体的特徴
塩酸タムスロシン徐放性カプセルは茶色のキャップとベージュ色の本体を持っています。カプセルには白色からほぼ白色の顆粒が入っています。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
塩酸タムスロシンの法的声明 – Eurofarma
MS 登録番号 – 1.0492.0201
農場。答え：
ルイス・カルロス・デ・オリベイラ – CRF-RJ番号7796
製造および梱包は次の業者によって行われます。
SC ゲデオン リヒター ルーマニア SA
クザヴォダン通り99-105。トゥルグ・ムレシュ。ジュード・ムレス。コード。 540306。ルーマニア。
輸入および登録者:
アクタビス ファーマシューティカ Ltda.
Rua Barão de Petrópolis, 311 – リオデジャネイロ – RJ – CEP 20.251-061
CNPJ 33.150.764/0001-12 – ブラジルの産業。
販売者:
ユーロファーム ラボラトリオス SA
ホセ ディニス、3465 – サンパウロ – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92 – ブラジルの産業。
医師の処方箋に基づいて販売します。
