Brainfarma アセチルシステイン リーフレット

この薬は、鼻腔および副鼻腔内のうっ血性および/または閉塞性プロセスに適応されます。主に粘液膿性滲出液があり、回復が遅い鼻炎、および慢性鼻炎。

鼻腔および副鼻腔における外科的介入後の炎症反応。

アセチルシステイン（活性物質）点鼻液は、鼻腔内のうっ血過程に影響を受ける小児に選択的に適応され、特別な状況を除いて、薬について記載されている一般的なガイドラインに従わなければなりません。

注射可能な溶液

次のような、痰が出にくく、粘稠な分泌物が多い場合に適応となる薬です。

急性気管支炎、単純性慢性気管支炎およびその増悪、肺気腫、肺炎、肺無気肺、嚢胞性線維症（粘液粘液症） – 濃厚な粘液を生成する遺伝性疾患。また、偶発的または自発的なパラセタモール中毒の解毒剤としても使用されます。

発泡錠・顆粒・シロップ

慢性気管支炎およびその増悪、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患、急性気管支炎、肺炎、肺虚脱・無気肺、嚢胞性線維症など、喀出しが困難で粘稠な分泌物が多い場合に適応されます。粘液粘稠症。また、偶発的または自発的なパラセタモール中毒の解毒剤としても使用されます。

出典: Fluimucil ^®医薬品の専門リーフレット。

アセチルシステインの禁忌 – Brainfarma

この薬は、アセチルシステイン（活性物質）および/またはその製剤の他の成分に対する既知の過敏症の病歴を持つ患者には禁忌です。

カテゴリー B: この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦によって使用されるべきではありません。

この薬は2歳未満の小児への使用は禁忌です。

独自の注射可能なソリューション

アセチルシステイン（活性物質）によるパラセタモールの過剰摂取の治療には禁忌はありません。

専用発泡錠・顆粒・シロップ

アセチルシステイン（活性物質）によるパラセタモールの過剰摂取の治療には禁忌はありません。

出典: Fluimucil ^®医薬品の専門リーフレット。

アセチルシステインの使い方 – Brainfarma

点鼻液

患者が服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用し、次の服用を通常どおり、つまり、通常の時間に、用量を 2 倍にせずに投与する必要があります。

注射可能な溶液

静脈内使用

アセチルシステイン（活性物質）の静脈内投与は、必要な材料と医療支援を得て、専門の医療専門家によって行われなければなりません。

吸入使用

吸入の投与は次のように行う必要があります。

アンプルを開ける手順:

発泡錠・顆粒・シロップ

アセチルシステイン（活性物質）は経口的にのみ投与する必要があります。

アセチルシステイン（有効成分）の発泡性錠剤および顆粒は、室温でコップ半分の水に溶かして服用してください。得られたソリューションは保存しないでください。

発泡錠なので溶解時の発泡はほとんどありません。

アセチルシステインの投与量

---

点鼻液

大人

各鼻孔に 2 ～ 3 個のジェット (噴霧) を 1 日 3 ～ 4 回投与します。

2歳以上のお子様

各鼻孔に 1 ～ 2 個のジェット (噴霧) を 1 日 3 ～ 4 回投与します。

注射可能な溶液

治療期間は臨床経過に基づいて決定する必要がありますが、この薬剤の一般的および局所的な忍容性が優れているため、長期間の治療が可能です。

静脈内使用は解毒剤としてではない

アセチルシステイン（活性物質）は、生理食塩水または5％ブドウ糖溶液にゆっくりと注入して投与する必要があります。

大人

1アンプル、1日1〜2回。

2歳以上のお子様

アンプル半分、1日1〜2回。

解毒剤としての静脈内使用

偶発的または自発的なパラセタモール中毒の場合は、アセチルシステイン（活性物質）による治療をできるだけ早く開始する必要があります。治療はパラセタモール服用後 0 ～ 8 時間以内に開始する必要があります。パラセタモールの過剰摂取後15時間アセチルシステイン（活性物質）を投与した場合、治療は実質的に効果がありませんが、パラセタモール摂取後16〜24時間で治療が成功したという証拠が文献にあります。

注射は静脈内注入によって投与されます。

望ましくない影響のリスクを軽減するために、注入はゆっくりと実行する必要があります。

解毒剤としての治療には、次の治療計画が推奨されます。

体重のある患者ですか？ 40kg

攻撃量

200 mL の溶液中で 150 mg/kg を 60 分間。

2回目の投与

500 mL で 50 mg/kg を 4 時間。

3回目の投与

1000 mL で 100 mg/kg を 16 時間。

体重のある患者ですか？ 20～40kg

攻撃量

100 mL の溶液中で 150 mg/kg を 60 分間。

2回目の投与

250 mL で 50 mg/kg を 4 時間。

3回目の投与

500 mL で 100 mg/kg を 16 時間。

体重20kg未満の患者

溶液は適合性がなければなりません (5% ブドウ糖水溶液、0.45% 塩化ナトリウムまたは注射用水)。

攻撃量

3 mL/kg の溶液中 150 mg/kg を 60 分間。

2回目の投与

7 mL/kg で 50 mg/kg を 4 時間。

3回目の投与

100 mg/kg を 14 mL/kg で 16 時間。

吸入使用

噴霧（大人および2歳以上の子供）

各セッションで 1 アンプルを使用し、等量の生理食塩水で希釈し、必要に応じて 1 日あたり 1 ～ 2 セッションを 5 ～ 10 日間実行します。

薬剤の忍容性が高いため、治療の回数、用量、期間は、成人用の用量と小児用用量を区別する必要がなく、非常に広い範囲内で医学的裁量で変更できます。

気管内または気管支内点滴（成人および 2 歳以上の子供）

必要に応じて、気管内チューブまたは気管支鏡の気管切開カニューレを介して、一度に 1 アンプルを 1 日 1 回または 2 回投与します。

発泡錠・顆粒・シロップ

一般に、アセチルシステイン（活性物質）の投与量は9〜15 mg/kg/日です。

急性型の場合、治療期間は5〜10日間です。慢性型の場合、医師の判断により、治療を数か月間継続することができます。

肺疾患

小児（2歳以上）

アセチルシステイン（有効成分）小児用シロップ及び顆粒100mg：

年	用量	頻度
2～4年	100mg（5mLまたは顆粒1包）	1日2～3回、または医師の判断により
4年以上	100mg（5mLまたは顆粒1包）	1日3〜4回、または医師の判断により

大人

アセチルシステイン（活性物質）成人用シロップ、200 mg および D 600 mg 顆粒、および 200 mg および 600 mg 発泡錠剤、一般に 1 日あたり 600 mg、以下の推奨事項に従ってください。

プレゼンテーション	用量	頻度
シロップ 40mg/mL	600mg(15mL)	1日1回、できれば夜に
顆粒 200mg	200mg（1封筒）	1日2～3回
顆粒D 600mg	600mg（1封筒）	1日1回、できれば夜に
発泡錠剤	200mg(1錠)	1日2～3回
発泡錠剤	600mg(1錠)	1日1回、できれば夜に

大人と子供に対する具体的な適応症

嚢胞性線維症の肺合併症

2歳以上のお子様

200 mg (小児用シロップ 10 mL、または 100 mg 2 袋) を 8 時間ごとに服用します。

大人

200 mg（成人用シロップ 5 mL、または 200 mg の封筒 1 つ、または 200 mg の発泡錠 1 つ）から 400 mg（成人用シロップ 10 mL、または 200 mg の封筒 2 つ、または 200 mg の発泡錠 2 つ）を 8 時間ごとに投与します。

医学的な判断により、上記の用量を最大 2 倍まで増やすことができます。

偶発的または自発的なパラセタモール中毒

経口的には、毒性物質の摂取後 10 時間以内にできるだけ早く 140 mg/kg 体重の初回用量を投与し、その後 4 時間ごとに 70 mg/kg 体重の単回投与を 1 ～ 3 日間行います。

アセチルシステイン（有効成分）発泡錠のみ

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

出典: Fluimucil ^®医薬品の専門リーフレット。

アセチルシステインの注意事項 – Brainfarma

点鼻液

硫黄臭（硫黄）の存在は、薬剤に含まれる有効成分の特徴であるため、薬剤の変化を示すものではありません。

特に治療の開始時にアセチルシステイン（活性物質）を投与すると、気管支分泌物が流動化し、その量が増加します。患者が実質的に喀出すことができない場合は、体位ドレナージおよび/または分泌物を排出するためのその他の手段を実行できます。

高齢者への使用

特別な状況を除いて、薬について記載されている一般的なガイドラインに従わなければなりません

小児用

特別な状況を除いて、薬について記載されている一般的なガイドラインに従う必要があります。

この薬は2歳未満の小児への使用は禁忌です。

気管支喘息の患者さん

治療中は厳密に管理する必要があります。気管支けいれんが発生した場合は、直ちに治療を中止し、医師に相談してください。

アセチルシステイン（有効成分）は、薬の服用中に機械の運転や操作を妨げません。

妊娠と授乳

妊娠中にアセチルシステイン（活性物質）に曝露された女性に関する臨床データは不足しています。動物実験では、直接的または間接的を問わず、妊娠、胎児の発育、出生または出生後の発育に対する有害な影響は示唆されていません。

母乳中にアセチルシステイン（活性物質）が存在することを証明した研究はなく、授乳中のアセチルシステインの使用は推奨されません。

この薬は、リスクと利益の評価を行った後、妊娠中および授乳中にのみ使用する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

注射可能な溶液

消化性潰瘍または潰瘍の既往歴のある患者が使用する場合、特に胃粘膜に対する刺激作用が知られている他の薬剤を併用する場合には注意が推奨されます。

特に治療の開始時にアセチルシステイン（活性物質）を投与すると、気管支分泌物が流動化し、その量が増加します。患者が実質的に喀出すことができない場合は、体位ドレナージおよび/またはその他の分泌物ドレナージ手段を実行できます。

気管支喘息に罹患している患者は、治療中に監視する必要があります。患者が気管支けいれんを経験した場合は、アセチルシステイン（活性物質）を直ちに中止し、適切な治療を開始する必要があります。

アセチルシステイン（活性物質）は医師の監督下で静脈内投与する必要があります。アセチルシステイン（活性物質）の注入による望ましくない影響は、薬の投与が速すぎる場合、または過剰な量の場合により一般的に現れます。したがって、投与量の指示は厳密に従う必要があります。吸入時に使用されるアセチルシステイン（活性物質）は、一般的に使用される血管収縮薬や気管支拡張薬と同時に投与できます。

他の薬剤との吸入併用投与の場合、混合物の化学的安定性が損なわれないように、溶液を新たに調製し、1 回のみ使用することが推奨されます。

体重 40 kg 未満の患者にパラセタモール中毒の解毒剤として投与する場合は、結果として低ナトリウム血症、けいれん、死亡を伴う体液過剰の危険性があるため、注意が必要です。したがって、製品の投与量に関するガイドラインに厳密に従うことをお勧めします。

パラセタモール中毒における解毒剤としてアセチルシステイン（活性物質）を一定量投与すると、プロトロンビン時間が延長する可能性があります（プロトロンビン指数の低下、INRまたはRNIの増加：国際標準化された関係）。

アセチルシステイン（有効成分）は、アンプルあたり43 mg（1.9 mmol）のナトリウムを含みます。この情報は、ナトリウム制限食を受けている患者において考慮されるべきです。

非常にまれなケースでは、アナフィラキシー様反応が致命的となることがあります。非経口投与後、アセチルシステイン（有効成分）に対するアナフィラキシー様過敏症は、一般に点滴開始後15～60分の間に発現し、点滴を中止することで症状が軽快する場合が多いです。抗ヒスタミン薬が必要な場合があり、場合によってはコルチコステロイドが必要になる場合もあります。

ほとんどのアナフィラキシー様反応は、アセチルシステイン（活性物質）の注入を一時的に中止し、適切な支持療法を実施し、より低い注入速度で再開することで制御できます。アナフィラキシー様反応が制御されたら、通常は 50 mg/kg の注入速度で 4 時間かけて注入を再開し、その後、最後の 16 時間の注入（16 時間かけて 100 mg/kg）を行うことができます。

高齢者への使用

特別な状況を除いて、薬について記載されている一般的なガイドラインに従う必要があります。

小児用

薬について記載されている一般的なガイドラインに従う必要があります。

この薬は、静脈内使用を除き、2 歳未満の小児への使用は禁忌です。

気管支喘息の患者さん

治療中は厳密に管理する必要があります。気管支けいれんが発生した場合は、治療を直ちに中止する必要があります。

エアロゾル投与では、どのようなエアロゾル用途でも、また使用する薬剤に関係なく起こり得ることですが、素因のある患者や喘息患者では、気管支けいれん反応の可能性を防ぐために、気管支拡張薬を併用することが推奨されます。

アセチルシステイン（有効成分）は、薬の服用中に機械の運転や操作を妨げることはありません。

生殖能力

人間の生殖能力に対するアセチルシステイン（活性物質）の影響については情報がありません。

動物実験では、推奨用量ではヒトの生殖能力に関して有害な影響は示されていません。

妊娠と授乳

妊娠中にアセチルシステイン（活性物質）に曝露された女性に関する臨床データは不足しています。

動物実験では、直接的または間接的を問わず、妊娠、胎児の発育、出生または出生後の発育に対する有害な影響は示唆されていません。

母乳による排泄については情報がないため、この段階でこの薬を使用することはお勧めできません。

この製品は、リスクと利益を慎重に評価した後、妊娠中および授乳中にのみ使用してください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

発泡錠・顆粒・シロップ

硫黄臭（硫黄）の存在は、薬剤に含まれる有効成分の特徴であるため、薬剤の変化を示すものではありません。

消化性潰瘍または潰瘍の既往歴のある患者が使用する場合、特に胃粘膜に対する刺激作用が知られている他の薬剤と併用する場合には注意が推奨されます。

特に治療の開始時にアセチルシステイン（活性物質）を投与すると、気管支分泌物が流動化し、その量が増加します。患者が実質的に喀出すことができない場合は、体位ドレナージ、気管支吸引、および/またはその他の分泌物ドレナージ措置を実行する必要があります。

高齢者への使用

特別な状況を除いて、薬について記載されている一般的なガイドラインに従う必要があります。

小児用

粘液溶解剤は、2 歳未満の小児に呼吸閉塞を引き起こす可能性があります。

この年齢層の気道の生理学的特徴により、喀痰能力が制限される可能性があります。したがって、粘液溶解剤は 2 歳未満の小児には使用しないでください。

この薬は2歳未満の子供には禁忌です。

気管支喘息の患者さん

気管支けいれんが発生した場合は、治療中に厳密に監視し、アセチルシステイン（活性物質）を直ちに中止し、適切な治療を開始する必要があります。

アセチルシステイン（活性物質）はヒスタミン代謝に適度な影響を与える可能性があるため、ヒスタミン不耐症の患者に長期治療のために製品を投与する場合は、不耐症の症状（頭痛、血管運動性鼻炎、かゆみ）が発生する可能性があるため注意が必要です。

アセチルシステイン（有効成分）を使用する患者は、薬剤が患者の注意力や覚醒力を低下させないため、機械を運転したり操作したりすることができます。

妊娠と授乳

妊娠中にアセチルシステイン（活性物質）に曝露された女性に関する臨床データは不足しています。動物実験では、生殖毒性に対する直接的または間接的な有害な影響は示唆されていません。

予防措置として、妊娠中は Fluimucil の使用を避けることが望ましいです。

アセチルシステイン（活性物質）がヒトの生殖能力に及ぼす影響については情報がありません。

動物実験では、推奨用量ではヒトの生殖能力に有害な影響を与えることは示されていません。

母乳を介したアセチルシステイン（活性物質）およびその代謝物の排泄については情報がありません。授乳中の乳児に対するリスクを排除することはできません。

この製品は、リスクと利益を慎重に評価した後、妊娠中および授乳中にのみ使用してください。

母乳で育てられている子供に対するリスクを排除することはできません。

カテゴリー B: この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦によって使用されるべきではありません。

アセチルシステイン（原体）発泡錠200mg、600mg

アスパルテーム（フェニルアラニンの供給源）が含まれています。フェニルケトン尿症に注意：フェニルアラニンが含まれています。

ナトリウム制限食中の患者への注意：成人および小児の経口使用のためのすべての製品のアセチルシステイン（有効成分）にはナトリウムが含まれています。

アセチルシステイン（原体）顆粒100mg、200mg

糖尿病の方は注意

この薬にはショ糖（砂糖）が含まれています。フルクトース不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良、またはスクラーゼ-イソマルターゼ機能不全の遺伝性の問題を抱えている患者は、この薬を服用すべきではありません。

アセチルシステイン（原体）顆粒D 600mg

フルクトースが含まれているため、遺伝性フルクトース不耐症の患者には使用しないでください。

糖尿病患者はこのプレゼンテーションを慎重に使用する必要があります。

アセチルシステイン（原体）シロップ 40mg/mL

ソルビトールが含まれています。このプレゼンテーションは、遺伝性フルクトース不耐症の患者には使用しないでください。糖尿病患者はこのプレゼンテーションを慎重に使用する必要があります。

アセチルシステイン（原体）シロップ 20mg/mLおよび40mg/mL

p-ヒドロキシ安息香酸エステル（メチルパラベン、プロピルパラベン）を配合。これらの物質はアレルギー反応を引き起こす可能性があります（おそらく遅発性）。

出典: Fluimucil ^®医薬品の専門リーフレット。

アセチルシステインの副作用 – Brainfarma

有害事象の通知

医薬品の安全性を継続的に評価するには、その有害事象についての知識が不可欠です。有害事象が発生した場合は、SAC Zambon (0800 017 70 11 または www.zambon.com.br) に報告してください。

専用の点鼻液

どのような薬剤でも、副作用と呼ばれる予期せぬ、または望ましくない影響が現れる可能性があります。アセチルシステイン（活性物質）は一般に忍容性が良好です。

現在までに、点鼻用アセチルシステイン（有効成分）に対する副作用の強さと頻度はまだわかっていません。

過剰量の薬剤を使用した場合は、直ちに患者の医師の監督を受けることが推奨されます。

独自の注射可能なソリューション

市販後に以下のような副作用が報告されています。その頻度は不明です (入手可能なデータから推定することはできません)。

吸入使用

過敏症、気管支けいれん、鼻漏、口内炎、嘔吐、吐き気、蕁麻疹、発疹、かゆみ。

静脈内使用

アナフィラキシーショック、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、過敏症、頻脈、気管支けいれん、呼吸困難、嘔吐、吐き気、血管浮腫、蕁麻疹、紅潮、発疹、そう痒症、顔面浮腫、低血圧、プロトロンビン時間の延長。

ごくまれに、アセチルシステイン（有効成分）の投与と一時的な関係で、スティーブンス・ジョンソン症候群やライエル症候群などの重篤な皮膚反応が報告されています。ほとんどの場合、報告されている皮膚粘膜症候群の原因には、少なくとも 1 つの共疑薬物が関与している可能性があります。

したがって、皮膚や粘膜に新たな変化が生じた場合には直ちに医師の診察を受ける必要があり、その場合にはアセチルシステイン（有効成分）を直ちに中止する必要があります。

いくつかの研究では、アセチルシステイン（活性物質）の存在下で血小板凝集速度の低下が報告されています。この反応の臨床的重要性はまだ定義されていません。

専用発泡錠・顆粒・シロップ

Fluimucil® は忍容性が良好ですが、他の薬剤と同様に副作用を引き起こす可能性があります。

アセチルシステイン（活性物質）の経口投与に最も頻繁に関連する有害事象は胃腸です。アナフィラキシーショック、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応、気管支けいれん、血管浮腫、発疹、そう痒症などの過敏症反応は、それほど頻繁には報告されていません。

異常な反応 (> 1/1,000 および ? 1/100)

過敏症、頭痛、耳鳴り、頻脈、嘔吐、下痢、口内炎、腹痛、吐き気、蕁麻疹、発疹、血管浮腫、そう痒症、発熱（体温上昇）、低血圧。

まれな反応 (gt; 1/10,000 および ~1,000)

気管支けいれん、呼吸困難、消化不良。

非常にまれな反応 (?1/10,000)

アナフィラキシーショック、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応および出血。

未知の頻度での反応

顔面浮腫。

ごくまれに、アセチルシステイン（有効成分）の投与と一時的な関係で、スティーブンス・ジョンソン症候群やライエル症候群などの重篤な皮膚反応が報告されています。

ほとんどの場合、報告されている皮膚粘膜症候群の原因には、少なくとも 1 つの共疑薬物が関与している可能性があります。したがって、皮膚や粘膜に新たな変化が生じたらすぐに医師に相談する必要があり、アセチルシステイン（活性物質）の使用を直ちに中止する必要があります。アセチルシステインの使用により血小板凝集が減少することも報告されています。 (有効成分)。この変化の臨床的重要性はまだ確立されていません。

このリーフレットに記載されていない他の反応が観察された場合は、医師に知らせてください。

出典: Fluimucil ^®医薬品の専門リーフレット。

アセチルシステインの薬物相互作用 – Brainfarma

臨床検査との相互作用

アセチルシステイン（活性物質）は、サリチル酸を測定するための比色分析法を妨げ、また尿ケトン検査にも干渉する可能性があります。

専用の点鼻液

一般に、鼻アセチルシステイン（活性物質）は、他の一般的に使用される血管収縮薬と一緒に投与できます。

動物にアセチルシステイン（活性物質）と同時に経鼻投与した場合、経鼻経路を介したカルシトニンなどのペプチド薬剤の吸収が増加しました。

独自の注射可能なソリューション

相互作用研究は成人を対象にのみ実施されています。

咳反射の低下により気管支分泌物の蓄積が生じる可能性があるため、アセチルシステイン（活性物質）は鎮咳薬と同時に投与しないでください。

ニトログリセリンとアセチルシステイン（活性物質）の同時投与により、著しい低血圧と側頭動脈の拡張の増加が示されました。ニトログリセリンとアセチルシステイン（活性物質）を併用する必要がある場合は、重度の低血圧を含む低血圧が発生する可能性があるため、患者を監視する必要があり、頭痛の可能性に注意を払う必要があります。

アセチルシステイン（活性物質）の使用と併用して硝酸塩ベースの薬を使用する場合は、医師または薬剤師に伝えてください。

アセチルシステイン（活性物質）による抗生物質の不活化の報告は、物質を直接混合した「インビトロ」研究でのみ発見されました。したがって、アセチルシステイン製剤（有効成分）を他の薬剤と溶解（混合）することはお勧めできません。

専用発泡錠・顆粒・シロップ

相互作用研究は成人を対象にのみ実施されています。

咳反射の低下により気管支分泌物の蓄積が生じる可能性があるため、アセチルシステイン（活性物質）は鎮咳薬と同時に投与しないでください。

活性炭を使用すると、アセチルシステイン（活性物質）の効果が低下する可能性があります。

アセチルシステイン製剤（活性物質）を他の薬剤と溶解することはお勧めできません。

アセチルシステイン（活性物質）による抗生物質の不活化の報告は、物質を直接混合した「インビトロ」研究でのみ発見されました。したがって、経口抗生物質による治療が必要な場合は、投与の2時間前または後に経口アセチルシステイン（有効成分）を使用することが推奨されます。

ニトログリセリンとアセチルシステイン（活性物質）の同時投与は、重大な低血圧と側頭動脈の拡張の増加を引き起こします。ニトログリセリンとアセチルシステイン（活性物質）を併用する必要がある場合は、重度の低血圧を含む低血圧が発生する可能性があるため、患者を監視する必要があり、頭痛の可能性に注意を払う必要があります。アセチルシステイン（活性物質）とカルバマゼピンを併用すると、カルバマゼピンの濃度が治療量以下になる可能性があります。

出典: Fluimucil ^®医薬品の専門リーフレット。

アセチルシステインの食品との相互作用 – Brainfarma

専用の点鼻液

点鼻用ですので、点鼻用アセチルシステイン（有効成分）と食事の干渉がありません。

独自の注射可能なソリューション

注射用または吸入用であるため、薬と食品の間の干渉は知られていません。

専用発泡錠・顆粒・シロップ

現在までに、アセチルシステイン（活性物質）と食品との間の相互作用は報告されていません。食前または食後の製品の投与に関する指示はありません。

出典: Fluimucil ^®医薬品の専門リーフレット。

アセチルシステインという物質の作用 – Brainfarma

有効性の結果

---

点鼻液

耳鼻咽喉科におけるアセチルシステイン（有効成分）

前向き無作為化二重盲検プラセボ対照研究では、アレルギー性鼻炎と診断された60人を対象に、1日4回鼻噴霧器を使用してアセチルシステイン（活性物質）の有効性を評価しました。アセチルシステイン（活性物質）が 2 か月間使用された唯一の治療法でした。アセチルシステイン（活性物質）を使用した参加者は、プラセボを投与された参加者と比較して、鼻閉、鼻のかゆみ、鼻漏が少なかったと報告しましたが、その差は最後の症状においてのみ有意でした（p=0.028）（Bousquet J, 2000）。

注射可能な溶液

静脈内投与と経口投与の比較

静脈内投与されたアセチルシステイン（活性物質）の血漿中最大ピーク濃度は、経口投与された同様の用量よりも最大 20 倍高くなります（Borgstrom L et al 1986）。静脈内でのアセチルシステイン（活性物質）の利用可能性は、総量および還元形態の両方でより大きくなり、これは経口投与後に起こる初回通過肝代謝の欠如に起因すると考えられます（Olsson B et al 1988）。

パラセタモール中毒

アセチルシステイン（活性物質）は、肝毒性のリスクを伴うパラセタモールの過剰摂取に対する解毒剤として推奨されています（Wolf SJ et al. 2007）。

ある研究では、アセチルシステイン（活性物質）の静脈内投与で治療されたパラセタモール中毒の100例と支持療法のみを受けた57例を比較した（Prescott LF et al. 1979）。パラセタモールの摂取後最初の10時間以内に治療を行った場合、重度の肝毒性の重要な減少が実証されました（アセチルシステイン（活性物質）群の2％で58％の支持）。

パラセタモール中毒患者4084人を評価したコホート研究では、アセチルシステイン（活性物質）の投与計画を経口投与（72時間投与計画）と静脈内投与（20時間投与投与）を受けた患者が比較された。パラセタモール摂取後最初の12時間以内に静脈内治療を受けた患者は肝毒性が低かった（4時間でRR 0.54、CI95% 0.38～0.75、12時間12分でRR 0.84、CI95% 0.71～1.00）。パラセタモール摂取後 12 ～ 18 時間の間に、アセチルシステイン (活性物質) による静脈内治療により、経口治療と同様の方法で肝毒性が減少しました。嘔吐を伴う患者に静脈内治療を使用できる利点も強調されています (Yarema MC et al. 2009)。小児患者を対象とした研究では、52 時間のアセチルシステイン (活性物質) の静脈内投与は、72 時間の経口アセチルシステイン (活性物質) レジメンと同様の有効性を示しました (Perry HE および Shannon MW. 1998)。

成人呼吸窮迫症候群におけるアセチルシステイン（有効成分）

成人呼吸窮迫症候群の患者を対象とした対照研究では、集中治療室への入院後72時間以内に、アセチルシステイン（活性物質）を静脈内投与された患者32名とプラセボを継続注入された患者29名を評価した。アセチルシステイン（活性物質）を投与された患者は、酸素化指数が急速に改善し、治療の 2 日目と 3 日目に機械的換気補助が大幅に減少しました (Suter PM et al 1994)。

肺無気肺におけるアセチルシステイン（活性物質）の使用

肺無気肺患者は、生理食塩水とアセチルシステイン（活性物質）を7：3の比率で用いた気管支鏡洗浄で治療されました。

治療を受けた51人の患者のうち48人で追跡調査中に陽性の放射線学的結果が見られた。 37 例で無気肺が完全に退縮し、11 例で部分的退行が見られました。しかし、その後 48 時間以内に 8 例で無気肺が再発した (Perruchoud A et al. 1980)。

慢性副鼻腔炎に対するアセチルシステイン（有効成分）の点滴

アセチルシステイン（有効成分）300mgとチアンフェニコール750mgを組み合わせた溶液を、慢性上顎洞炎患者498名を対象に、副鼻腔の洗浄・排液後に局所点滴注入を行いました。患者は、きれいな洗浄または正常なシンヒューマノメトリーが達成されるまで治療を受けました。症例の 36.25% で、手術などの追加介入を必要とせずに、慢性副鼻腔炎が完全に回復しました (Bertrand B および Eloy P. 1993)。

発泡錠・顆粒・シロップ

急性気管支炎

多施設共同前向き無作為化二重盲検プラセボ対照研究では、急性気管支炎患者215名の治療において、アセチルシステイン（活性物質）200mgを1日3回、経口顆粒製剤を10日間投与する有効性が評価されました。参加者は、慢性呼吸器疾患の有無に応じて 3 つのグループに分けられました (Brocard H. et al、1980)。評価されたパラメータ（気道分泌物の量と粘度、咳の強さ、および最大呼気流量）は、特に慢性呼吸器疾患の既往のない急性気管支炎の参加者のグループにおいて、アセチルシステイン（活性物質）の使用に関して有意に良好な結果を示した。研究データは、アセチルシステイン（活性物質）を使用した患者の間で呼吸器分泌物の初期および一時的な大幅な増加を強調しています。プラセボ群で抗生物質のみで治療された患者では、治療開始以来、分泌量が徐々に減少しました。これは、アセチルシステイン（活性物質）の使用による流動化による分泌液排出のプラスの効果の仮説を補強するものである（Brocard H. et al、1980）。

慢性気管支炎

慢性気管支炎患者は、多施設共同、前向き無作為化、二重盲検、プラセボ対照研究で評価され、744 人の患者がこの研究に参加した。研究されたパラメータは、気道分泌物の量と粘度、喀痰の困難さ、咳の強さ、および6か月間の増悪エピソードでした。肯定的な結果は、分析されたすべての項目において、アセチルシステイン (活性物質) 200 mg 2x/日の経口顆粒製剤を使用したグループに統計的に有意でした (多施設研究グループ、1980)。

慢性気管支炎の患者を対象に別の研究が行われました。この公開非比較研究では、アセチルシステイン（活性物質）200 mg 3x/日の経口顆粒製剤を2か月間使用して、慢性気管支炎と診断された1,392人の患者（プロトコルごと）を評価しました。気道分泌物の粘度と外観、喀痰の困難さ、および咳の強さが分析された(Tattersall AB et al, 1983)。

アセチルシステイン（活性物質）による2か月の治療後、症例の80％で喀痰の粘度、59％で喀痰の性質、74％で喀痰の困難性、および症状の重症度の改善が観察されました。 71％で咳。この結果は、気管支の過剰分泌に関連するパラメーターに対するアセチルシステイン (活性物質) の有効性を確認します。

言及されたすべての臨床症状に加えて、慢性気管支炎の発症は、多くの場合、気管支プロセスの再発性急性増悪の存在と関連しており、これが前述の症状の悪化を決定づけます（Tattersall AB et al、1983）。

呼吸器分泌物中に存在する微生物叢は、慢性気管支炎のない喫煙者22名、慢性気管支炎および慢性閉塞性肺疾患のある喫煙者19名、健康な非喫煙者14名を対象とした公開研究で、気管支鏡検査と保護ブラシによる気管支ブラッシングの培養を通じて評価された。分析では、アセチルシステイン（活性物質）の経口使用が考慮されました。培養陽性者の割合の低い範囲では、グループ間で統計的に有意な差はありませんでした。分析された要因の中で、経口アセチルシステイン（活性物質）の使用は、細菌学的結果に影響を与える唯一の独立した要因でした。経口アセチルシステイン（活性物質）を使用した慢性気道閉塞患者のグループは、薬剤を使用しなかった同じグループと比較した場合、細菌培養陽性率が統計的に有意に低かった（Riise GC et al、1994）。

小児科におけるアセチルシステイン（有効成分）

小児におけるアセチルシステイン（活性物質）は、前向き、ランダム化、二重盲検、プラセボ対照研究で評価されました。この研究では、急性気道感染症の小児50人を対象に、経口アセチルシステイン（活性物質）を評価しました。抗生物質による治療に加えて、小児には年齢に応じて調整された用量（2歳までは100mg、2歳から4歳までは200mg、4歳以上は300mg）またはプラセボを含む顆粒状のアセチルシステイン（活性物質）が経口投与されました。 6日。研究されたパラメータ（発熱、呼吸音、咳）には、アセチルシステイン（活性物質）の使用を支持する統計的に有意な差があった（Biscatti G. et al、1972）。

パラセタモール中毒

いくつかの臨床研究は、パラセタモール中毒患者の肝臓に対するアセチルシステイン（活性物質）の保護効果を示しています（Petterson RG et al、1977; Prescott LF et al、1977、1981; Rumack BH et al、1981; Harrison PHら、1990)。

遡及研究では、パラセタモールの過剰摂取が疑われる患者 2,540 人の転帰について説明されています。患者は、初回経口用量140 mg/kgのアセチルシステイン（活性物質）で治療され、その後3日間、4時間ごとに70 mg/kgの用量が投与されました。肝毒性は、パラセタモール摂取後10時間以内に経口アセチルシステイン（活性物質）治療レジメンを開始した患者の6.1％で観察され、アセチルシステイン（活性物質）を10～24時間以内に開始した場合は患者の26.4％で観察された。 。パラセタモール摂取後16～24時間以内にアセチルシステイン療法（活性物質）を開始した高リスク患者のうち、41％が肝毒性を発症しました。パラセタモール摂取後 8 時間までに開始した場合、アセチルシステイン (活性物質) は、パラセタモールの血清濃度に関係なく肝保護効果を発揮しました (Smilkstein MJ. et al, 1988)。

慢性閉塞性肺疾患（COPD）

前向き無作為化、二重盲検、二重マスク、プラセボ対照研究で、COPD の急性増悪患者 123 名が評価されました。

10日間の治療後に正常レベルのC反応性タンパク質（CRP）を有する患者の割合を評価することを主な目的として、2回の用量のアセチルシステイン（活性物質）（1200 mg/日と600 mg/日）が使用されました（ Zuin R. 他、2005)。

CRPレベルが上昇した患者の中で、アセチルシステイン（活性物質）を摂取した患者では、10日後に血清CRPレベルが正常化した割合が統計的に有意に高かった。 1200 mg/日のアセチルシステイン (活性物質) の使用は、600 mg/日の使用よりも効果的でした。

どちらの用量も、ピーク呼気流量によって評価した臨床機能および肺機能の改善において、プラセボよりも効果的でした。炎症マーカーに対するアセチルシステイン（活性物質）の効果は、粘液溶解性および抗酸化特性によるものである可能性があると推測されています（Zuin R. et al、2005）。

嚢胞性線維症

嚢胞性線維症患者は、子供と成人を含む76人の患者を対象とした公開研究で評価されました。この研究では、吸入アセチルシステイン (活性物質) を少なくとも 1 年間使用した後、年齢に応じて異なる用量での経口アセチルシステイン (活性物質) の使用を分析しました (Stephan U. et al, 1980)。

咳、呼吸分泌物の特徴、胸部X線写真、体重と身長のパーセンタイルなどの側面が分析されました。

アセチルシステイン（活性物質）の投与経路を吸入から経口に変更した後、次のことが結論付けられました。

• 呼吸器症状は改善または変化しませんでした。
• 経口摂取されたアセチルシステイン（活性物質）は、治療が効果的でない場合に吸入経路を置き換えることができます。
• たとえ吸入治療が効果的であっても、経口治療は少なくとも劣るものではありません。
• 経口投与には、薬剤の適用が容易であること、コストが低いこと、吸入薬剤によく見られる有害事象がないことなどの利点があります。

出典: Fluimucil ^®医薬品の専門リーフレット。

薬理学的特徴

---

薬力学

アセチルシステイン（有効成分）の有効成分は、粘液および粘膿性分泌物に対して強力な粘液溶解流動作用を発揮し、痰やその他の物質に粘性を与えるムコタンパク質複合体や核酸を解重合し、粘液線毛クリアランスの改善に加えて。これらの活性により、アセチルシステイン（活性物質）は、高密度で粘稠な粘液および粘液膿性分泌物を特徴とする呼吸器系の急性および慢性症状の治療に特に適しています。

さらに、アセチルシステイン（活性物質）は、酸化ラジカルの求電子基と直接相互作用できる求核性遊離チオール基（-SH）を備えており、直接的な抗酸化作用を発揮します。その分子の構造により、