Nativita Farmaceutica ラニチジン塩酸塩リーフレット

また、アセチルサリチル酸などの非ステロイド性抗炎症剤に関連する十二指腸潰瘍の予防にも使用され、特に消化性潰瘍疾患の既往歴のある患者、ヘリコバクター・ピロリ感染に関連する十二指腸潰瘍、術後潰瘍、逆流性食道炎、胃腸炎の軽減などに使用されます。胃食道逆流症、ゾリンジャー・エリソン症候群、慢性発作性消化不良の症状。食事または睡眠障害に関連するが、上記の症状とは関連しない痛み（心窩部または胸骨後部）を特徴とします。

塩酸ラニチジン（活性物質）は、酸の生成を減らすことが望ましい状況にも適応されます。

重篤な病気の患者におけるストレス性潰瘍の予防、消化性潰瘍患者における再発性出血の予防、および酸吸引症候群（メンデルソン症候群）の予防。

出典: Antak Medication Professional 情報シート。

ラニチジン塩酸塩の禁忌 – Nativita Farmacêutica

塩酸ラニチジン（活性物質）は、配合成分に対して過敏症が知られている患者には禁忌です。

妊娠中のリスクカテゴリー B。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

出典: Antak Medication Professional 情報シート。

ラニチジン塩酸塩の使用方法 – Nativita Farmacêutica

ピル

ラニチジン塩酸塩錠剤（活性物質）は、コップ一杯の水と一緒に投与してください。飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用し、通常のスケジュールで他の服用量を継続してください。

注射可能

ラニチジン塩酸塩 (活性物質) 注射剤は、以下の静脈内使用用溶液と互換性があります。

24 時間以内に使用されなかった注射用塩酸ラニチジン（活性物質）の希釈溶液は廃棄する必要があります。

出典: Antak Medication Professional 情報シート。

ラニチジン塩酸塩の投与量

大人

十二指腸潰瘍および良性胃潰瘍

急性期治療:

良性胃潰瘍および十二指腸潰瘍の急性治療における通常の標準用量は、150 mgを1日2回、または300 mgを夜間に1回投与します。十二指腸潰瘍および良性胃潰瘍のほとんどの場合、4 週間以内に治癒します。患者によっては、この期間が最大 8 週間に及ぶ場合があります。

十二指腸潰瘍では、300 mg を 1 日 2 回、4 週間投与すると、150 mg を 1 日 2 回（または夜に 300 mg）を 4 週間投与するよりも高い治癒率が得られます。用量の増加は副作用の発生率の増加と関連していません。

長期治療:

長期治療では、一般的に夜間に150mgが使用されます。喫煙は十二指腸潰瘍の再発頻度の高さと関係しています。治療中に喫煙を避けることができない喫煙患者の場合、300 mg の夜の用量は、150 mg の用量レジメンよりも追加の治療効果をもたらします。

非ステロイド性抗炎症薬の使用に伴う消化性潰瘍

急性期治療:

非ステロイド性抗炎症薬による治療中に、またはこれらの薬剤の継続使用に関連して発生した潰瘍の場合、150 mgを1日2回、または300 mgを1日2回ラニチジンで8〜12週間の治療が必要になる場合があります。 。 夜。

防止：

非ステロイド性抗炎症薬の使用に伴う十二指腸潰瘍の予防には、ラニチジン 150 mg を 1 日 2 回併用投与できます。

ヘリコバクター・ピロリ感染に伴う十二指腸潰瘍

夜間に300 mg（または150 mgを1日2回）のラニチジンを、経口アモキシシリン750 mgを1日3回およびメトロニダゾール500 mgを1日3回と組み合わせて2週間投与できます。この期間の後、塩酸ラニチジン (活性物質) のみを使用してさらに 2 週間治療を継続する必要があります。このレジメンにより、十二指腸潰瘍の再発が大幅に減少します。

術後潰瘍

標準的な投与計画は 150 mg を 1 日 2 回です。ほとんどの場合、治癒は 4 週間以内に起こりますが、患者によってはこの期間が 8 週間に及ぶ場合もあります。

胃食道逆流症

急性期治療:

逆流性食道炎の場合は、150 mg を 1 日 2 回、または 300 mg を夜間に 8 週間摂取することが推奨されます。必要に応じて、治療期間は最大12週間まで延長できます。中等度または重度の食道炎の患者では、用量を 12 週間まで 1 日 4 回 150 mg まで増量できます。

長期治療:

推奨される経口用量は 150 mg を 1 日 2 回です。

症状の緩和:

150mgを1日2回、2週間摂取することが推奨されます。最初の治療に十分な反応が得られない患者に対しては、さらに 2 週間治療を続けることができます。

ゾリンジャー・エリソン症候群

推奨される開始用量は 150 mg、1 日 3 回で、必要に応じて増やすことができます。 1 日あたり 6 g までの用量は十分に許容されます。

慢性エピソード性消化不良

推奨される標準用量は、150 mg を 1 日 2 回、最長 6 週間摂取します。治療に反応しない患者、または治療後すぐに再発した患者は検査を受ける必要があります。

メンデルソン症候群（気管支誤嚥性肺炎）の予防

150 mg の用量を麻酔の 2 時間前に使用し、できれば前夜に 150 mg を使用する必要があります。あるいは、注射用塩酸ラニチジン（活性物質）の使用を検討することもできます。分娩中の患者の場合、推奨用量は 6 時間ごとに 150 mg です。ただし、全身麻酔が必要な場合は、制酸剤（クエン酸ナトリウムなど）を追加投与することをお勧めします。

重症患者におけるストレス関連出血の予防/消化性潰瘍による出血患者における再発性出血の予防

150 mg を 1 日 2 回経口投与する場合は、患者が正常に食事を取れるようになるまで、塩酸ラニチジン (活性物質) 注射に置き換える必要があります。

子供たち

小児の消化性潰瘍の治療に推奨される経口用量は、2～4 mg/kg を 1 日 2 回です。 1日あたりのラニチジンの最大摂取量は300mgに達します。

50歳以上の患者

高齢患者では用量調整の必要はありません。

腎不全

重度の腎不全（クレアチニンクリアランスが 50 mL/min 未満）の患者では、ラニチジンの蓄積が発生し、血漿中濃度が高くなることがあります。このような場合、ラニチジンの 1 日量は 150 mg でなければなりません。外来で慢性腹膜透析または慢性血液透析を受けている患者は、透析直後にラニチジン 150 mg を摂取する必要があります。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

注射可能

メンデルソン症候群（気管支誤嚥性肺炎）の予防

メンデルソン症候群 (気管支誤嚥性肺炎) の予防には、全身麻酔導入の 45 ～ 60 分前に、IM またはゆっくりとした IV 注射によって 50 mg を投与します。

重症患者におけるストレス性潰瘍による出血の予防、または消化性潰瘍による出血エピソードのある患者における再発性出血の予防

重篤な患者のストレス性潰瘍による出血の予防、または消化性潰瘍による出血エピソードのある患者の再発性出血の予防には、塩酸ラニチジン（活性物質）注射剤を経口摂取が再開されるまで継続することができます。まだ出血の危険があると考えられる患者は、塩酸ラニチジン（活性物質）錠剤 150 mg を 1 日 2 回投与して治療できます。

重症患者のストレス性潰瘍による上部消化管出血の予防には、予防用量 50 mg をゆっくりと静脈内注射し、その後 0.125 ～ 0.250 mg/kg/h を持続注入することが好ましい。

子供たち

小児での使用は評価されていません。

腎不全患者

腎不全（クレアチンクリアランスが 50 mL/分未満）の患者では、体内にラニチジンが蓄積し、その結果血漿濃度が上昇することがあります。これらの患者には、注射用塩酸ラニチジン（活性物質）を 25 mg の分割用量で投与することが推奨されます。

お年寄り

高齢患者では用量調整の必要はありません。 50 歳以上の高齢患者については、薬物動態、特別な患者集団、50 歳以上の患者を参照してください。

出典: Antak Medication Professional 情報シート。

ラニチジン塩酸塩の予防措置 – Nativita Farmacêutica

塩酸ラニチジン（活性物質）による治療は、胃癌に関連する症状を隠すことができるため、病気の診断を遅らせることができます。胃潰瘍が疑われる場合は、塩酸ラニチジン（活性物質）による治療を開始する前に、悪性病状の可能性を排除する必要があります。塩酸ラニチジン（有効成分）が腎から排泄されるため、腎不全では血漿中濃度の上昇または長期化が予想されます。腎不全がある場合は、クリアランスに応じて用量を調整することが推奨されます。

まれではあるが、ラニチジン塩酸塩（活性物質）によって引き起こされた急性ポルフィリン症の発作の報告があるため、急性ポルフィリン症の既往歴のある患者への塩酸ラニチジン（活性物質）の使用は避けるべきである。非ステロイド性抗炎症薬と塩酸ラニチジン（活性物質）を併用療法中の患者、特に高齢者や消化性潰瘍の既往歴のある患者の定期的なモニタリングが推奨されます。

高齢者、慢性肺疾患、糖尿病、免疫不全患者では、市中肺炎を発症するリスクが高まる可能性があります。大規模な疫学研究では、治療を中断した患者と比較して、H2 受容体拮抗薬の使用者では調整後相対リスク 1.63 (95% CI、1.07-2.48) が観察されました。

機械を運転および操作する能力への影響

ラニチジン塩酸塩（活性物質）の使用に関連した影響は報告されていません。

生殖能力

ラニチジン塩酸塩 (活性物質) がヒトの生殖能力に及ぼす影響に関するデータはありません。動物実験では男性または女性の生殖能力に影響はありませんでした。

妊娠と授乳

塩酸ラニチジン（有効成分）は胎盤関門を通過し、母乳中に分泌されます。他の薬と同様、この薬も妊娠中および授乳中に必要な場合にのみ使用してください。

妊娠中のリスクカテゴリー B。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

出典: Antak Medication Professional 情報シート。

ラニチジン塩酸塩の副作用 – Nativita Farmacêutica

有害反応は器質系と頻度に従って分類されます。非常に一般的 (gt;1/10)、一般的 (gt;1/100、1/1,000、1/10,000、<1/1,000)、および非常にまれな (lt; ; 1/10)。 1/10,000）。

有害事象は市販後の自発的な報告に基づいて推定されました。

まれな反応 (>1/10,000 および <1/1,000)

非常にまれな反応 (lt;1/10,000)

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm) または州または地方自治体の健康監視に通知してください。

出典: Antak Medication Professional 情報シート。

ラニチジン塩酸塩の薬物相互作用 – Nativita Farmacêutica

ラニチジン塩酸塩 (活性物質) は、他の薬剤の吸収、代謝、腎排泄に影響を与える可能性があります。薬物動態の変化により、影響を受ける薬剤の用量調整や治療の中止が必要になる場合があります。

インタラクションは、次のようないくつかのメカニズムを通じて発生します。

シトクロム P450 に関連する混合機能オキシゲナーゼ系の阻害

塩酸ラニチジン（活性物質）は、通常の治療用量では、ジアゼパム、リドカイン、フェニトイン、プロプラノロール、テオフィリンなど、この酵素系によって不活化される薬物の作用を増強しません。

クマリン系抗凝固剤（ワルファリンなど）の使用によるプロトロンビン時間の変化が報告されています。治療指数が狭いため、塩酸ラニチジン (活性物質) の併用治療中は、プロトロンビン時間の上昇または低下を注意深く監視することが推奨されます。

腎尿細管分泌物の競合

塩酸ラニチジン（活性物質）はカチオン系によって部分的に除去されるため、この経路を介した他の薬剤の除去に影響を与える可能性があります。高用量の塩酸ラニチジン（活性物質）（ゾリンジャー・エリソン症候群の治療に使用されるものなど）は、プロカインアミドおよびN-アセチルプロカインアミドの排泄を減少させる可能性があり、その結果、これらの薬剤の血漿レベルが上昇します。

胃内pHの変化

特定の薬剤のバイオアベイラビリティは影響を受ける可能性があります。言い換えれば、吸収は増加する可能性があり（トリアゾラム、ミダゾラム、グリピジドの場合）、または減少する可能性があります（ケトコナゾール、アタザナビル、デラビリジン、ゲフィチニブの場合）。

ラニチジン塩酸塩 (活性物質) とアモキシシリンおよびメトロニダゾールとの相互作用の証拠はありません。

高用量（2 g）のスクラルファートを塩酸ラニチジン（活性物質）と同時に投与すると、その吸収が低下する可能性があります。この効果は、塩酸ラニチジン（活性物質）の2時間後にスクラルファートを摂取した場合には観察されません。

ケトコナゾールと併用すると、ケトコナゾールの吸収が低下する可能性があります。患者はケトコナゾールを使用してから 2 時間後に塩酸ラニチジン (活性物質) を投与する必要があります。

出典: Antak Medication Professional 情報シート。

ラニチジン塩酸塩という物質の作用 – Nativita Farmacêutica

有効性の結果

塩酸ラニチジン（有効成分）は、4週間の治療後に患者の83％で十二指腸潰瘍を治癒させたのに対し、プラセボ群では32％でした。胃潰瘍患者を12週間治療したところ、89％で治癒が達成されたのに対し、プラセボ群では72％であった。びらん性食道炎の治癒率は、塩酸ラニチジン (活性物質) 150 mg および 300 mg を使用したグループで、それぞれ 83 および 81% でした (プラセボ グループ = 58%)。

参考文献

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出典: Antak Medication Professional 情報シート。

薬理学的特徴

薬力学特性

作用機序

塩酸ラニチジン（原体）の有効成分である塩酸ラニチジン（原体）は、選択性が高く、作用発現が早いヒスタミンH2受容体拮抗薬です。胃酸の基礎分泌と刺激分泌を阻害し、分泌量と酸とペプシンの含有量の両方を減少させます。

薬力学的効果

ラニチジン塩酸塩（有効成分）は比較的長時間作用します。したがって、150 mg の単回投与により、胃酸分泌が 12 時間効果的に抑制されます。臨床証拠は、経口ラニチジン塩酸塩 (活性物質) とアモキシシリンおよびメトロニダゾールの併用により、患者の約 90% でヘリコバクター ピロリを除菌できることが示されています。この併用療法により、十二指腸潰瘍の再発を大幅に軽減できることが示されています。ピロリ菌感染は、十二指腸潰瘍患者の約 95%、胃潰瘍患者の 80% で発生します。

薬物動態学的特性

吸収

150 mg の塩酸ラニチジン (活性物質) を経口投与した後、1 ～ 3 時間後に最大血漿濃度 (300 ～ 550 ng/mL) が発生しました。吸収相における 2 つの異なるピークまたはプラトーは、腸内に排泄された薬物の再吸収によって生じます。塩酸ラニチジン (活性物質) の絶対バイオアベイラビリティは 50 ～ 60% で、血漿濃度は 300 mg までの用量の増加に比例して増加します。

分布

塩酸ラニチジン (活性物質) は、血漿タンパク質 (15%) への広範な結合は示しませんが、96 ～ 142 リットルの範囲の大量の分布を示します。

代謝

ラニチジン塩酸塩 (活性物質) は広範囲には代謝されません。経口投与後の代謝は、静脈内使用後に観察される代謝と同様です。用量の約 6% が N-オキシドとして、2% が S-オキシドとして、2% がデスメチル ラニチジン塩酸塩 (活性物質) として、そして 1% ～ 2% がフラン酸類似体として尿中に排泄されます。

排除

血漿濃度は二指数関数的に減少し、最終半減期は 2 ～ 3 時間になります。主な排泄経路は腎臓です。 150 mg の 3 H-ラニチジン塩酸塩 (活性物質) を経口投与した後、用量の 96% が回収され、26% が糞便中に、70% が尿中に回収され、そのうち 35% は未変化の元の薬剤で構成されていました。胆汁中に排泄されるのは用量の 3% 未満です。腎クリアランスは約 500 mL/min であり、糸球体濾過を上回っており、腎尿細管分泌を示しています。

50歳以上の患者

50歳を超える患者では、半減期が延長され（3～4時間）、クリアランスが減少します。これは、加齢に伴う腎機能の低下と一致しています。ただし、全身への曝露と蓄積は 50% 大きくなります。この差は腎機能低下の影響を上回っており、このグループの患者における生物学的利用能の増加を示しています。

出典: Antak Medication Professional 情報シート。