オメプラメドのリーフレット

十二指腸潰瘍で得られる結果は胃潰瘍で得られる結果よりも優れており、治癒率はほぼ…

2月 8, 2024

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健康情報館

in チラシ

十二指腸潰瘍で得られる結果は胃潰瘍で得られる結果よりも優れており、推奨用量での治療の 2 ～ 4 週間後の治癒率はほぼ 100% です。

臨床研究から得られたもう 1 つの特徴は、他のタイプの抗潰瘍剤に耐性のある潰瘍の治療におけるオメプラゾールの有効性でしたが、これらの症状におけるオメプラゾールの正確な役割は完全には明らかにされていません。

オメプラメドはどのように機能しますか?

十二指腸潰瘍の結果では、わずか 2 週間の治療後、一般に 70% 以上の治癒レベルが示されており、これは他の抗潰瘍剤で観察されたものを上回っています。逆流性食道炎は長期間の治療が必要です。それでも、4週間後にはすでに80％を超える治癒率が観察されています。

オメプラゾールは、その作用特性により、胃酸過多の状態、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の再発予防、およびゾリンジャー・エリソン症候群にも適応されます。

オメプラゾールは、複数の治療計画におけるピロリ菌の除菌治療や、非ステロイド性抗炎症薬による損傷から胃粘膜を保護することにも適応されています。

1歳以上の小児の逆流性食道炎。

オメプラメドの禁忌

オメプラメドは、オメプラゾールまたはその配合成分に対する過敏症が知られている患者には禁忌です。妊娠中および授乳中のオメプラゾールに関する決定的な研究はまだ行われていないため、医師が治療の利点が胎児に対する潜在的なリスクよりも大きいと判断しない限り、これらの期間にはオメプラゾールの適応がありません。

オメプラメドの使い方

オメプラメドを朝食前にコップ半分の液体と一緒に投与することをお勧めします。

医師の知識なしに治療を中断しないでください。

オメプラメドの投与量

注意：この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病のある人は注意して使用する必要があります。

成人には1回20mgを1日1回朝食前に経口投与し、十二指腸潰瘍の場合は2～4週間、胃潰瘍および逆流性食道炎の場合は4～8週間投与します。十二指腸潰瘍および逆流性食道炎の予防には、朝食前に 10 または 20 mg を摂取することが推奨されます。ゾリンジャー・エリソン症候群の患者では、次の投与前の1時間に胃酸分泌を10mEq未満に減少させることができる最低用量を投与するために、用量を個別に調整する必要があります。

通常、初回投与量は 1 回の投与量で 60 mg です。 80 mg/日を超える用量は 2 回投与する必要があります。 1 歳以上の小児の逆流性食道炎に対する推奨用量は、液体を使用して朝に 1 回 10 mg を投与します。体重が 20 kg を超える小児には、オメプラメド 20 mg を使用します。

お子様が飲み込むのが難しい場合は、カプセルを開けて中身を液体と混ぜてすぐに摂取できます。必要に応じて、医師の判断により、1 日あたり最大 40 mg まで用量を増やすことができます。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

オメプラメドの予防措置

オメプラゾールは、正常な人の肝臓および腎臓の機能に関する臨床検査値の変化を引き起こしませんでした。ただし、肝臓または腎臓の機能に変化がある人には、適切な監督の下で投与する必要があります。

胃潰瘍がある場合、オメプラゾールの使用により症状が軽減され、この病状の診断が遅れる可能性があるため、病変の悪性腫瘍の可能性を早期に排除する必要があります。

妊娠している場合は、治療中または治療終了後に医師に知らせてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。

注意：この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病のある人は注意して使用する必要があります。

治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。

医師の判断により、患者に対する治療の利点が胎児や乳児に対する潜在的なリスクを上回ると判断した場合を除き、妊娠中および授乳中には使用しないでください。

健康に危険を及ぼす可能性があるため、医師の知識なしに薬を服用しないでください。

高齢の患者さん

オメプラメドは、この薬の禁忌、予防措置、薬物相互作用、副作用が観察されている限り、65 歳以上の患者でも使用できます。

オメプラメドの副作用

これらは頻繁に起こるものではなく、たとえ存在したとしてもその程度は一般に軽度であり、治療が継続するか中止されると消失します。最も一般的なものは、頭痛、無力症、下痢、胃腸炎、筋肉痛、アレルギー反応（まれにアナフィラキシーを含む）、紫斑または点状出血です。

オメプラゾールによる副作用は非常にまれですが、頭痛、倦怠感、下痢、筋肉痛などの不快な反応が発生した場合は医師に知らせてください。

オメプラメドの構成

プレゼンテーション:

10mgカプセル：

14カプセル入り。

20mgカプセル：

7、14、28、462 個のカプセルが入ったパック。

経口使用。

成人および小児用。

構成：

各 10 mg カプセルには次のものが含まれています。

オメプラゾール 10 mg。

賦形剤:

不活性ペレット（スクロース、ポビドン、ラクトース、ステアリン酸マグネシウムおよびタルク）。

各 20 mg カプセルには次のものが含まれています。

オメプラゾール 20 mg。

賦形剤:

不活性ペレット（スクロース、ポビドン、ラクトース、ステアリン酸マグネシウムおよびタルク）。

オメプラメドの過剰摂取

最大 160 mg の単回経口投与は十分に許容されました。

対症療法以外に、過剰摂取の場合に特定の治療法を推奨することはできません。

オメプラメドの薬物相互作用

H ₂アンタゴニストほどではありませんが、オメプラゾールは肝臓のシトクロム p-450 モノオキシゲナーゼに依存する薬物の代謝も阻害します。このような場合、これらの種類の薬剤を併用する必要がある場合には、用量を調整することが推奨されます。

ジアゼパム、フェニトイン、ワルファリン（肝臓の酸化によって代謝される医薬品）は、オメプラゾールによって排泄が遅れる可能性があります。
これらの薬剤の投与量を確認し、テオフィリンとの相互作用の可能性を監視する必要があります。
プロプラノロールとの相互作用はありませんでした。
オメプラゾールと制酸薬または食物の併用投与では相互作用は観察されませんでした。

オメプラメドのフードインタラクション

オメプラゾール (活性物質) と食物の同時投与では相互作用は観察されませんでした。

出典：Gastrium Medication Professional の添付文書。

オメプラメドという物質の作用

有効性の結果

胃酸分泌への影響

Larssonらの研究によると、オメプラゾール（活性物質）は壁細胞のみに特異的に作用し、アセチルコリンやヒスタミン受容体には作用しない。（1985年）。酸分泌の阻害は、オメプラゾール (活性物質) の血漿中濃度対時間曲線下面積 (AUC) に関係しており、適切な時点での実際の血漿中濃度には関係していません。 Merki と Wilder-Smith の研究 (1994) によると、現在まで、オメプラゾール (活性物質) による治療中にタキフィラキシーの現象は観察されていません。

酸阻害に関連するその他の効果

長期治療中に、胃腺嚢胞の頻度が増加することが報告されています。これらの阻害は、酸分泌の顕著な阻害による生理学的結果であり、良性であり、可逆的であると考えられます。プロトンポンプ阻害剤による治療など、何らかの理由で胃の酸性度が低下すると、胃腸管に通常存在する細菌の数が増加します。 Garcia Rodriguez と Rui Gomez による研究 (1997) によると、胃の酸性度を下げる薬剤による治療は、サルモネラ菌やカンピロバクターなどの胃腸感染症のリスクをわずかに高める可能性があります。

薬理学的特徴

薬力学特性

オメプラゾール (活性物質) は、化学的には 5-メトキシ-2[t2[(4-メトキシ-3,5-ジメチル-2-ピリジニル) メチル] スルフィニル]-1H-ベンズイミダゾール、ラセミ体として知られる特定のプロトンポンプ阻害剤です。胃酸分泌を阻害する 2 つのエナンチオマーの混合物。その実験式は C ₁₇ H ₁₉ N ₃ O ₃ S で、分子量は 345.42 です。

オメプラゾール (活性物質) は、胃の壁側細胞に特異的に存在し、胃酸生成メカニズムの最終段階の 1 つを担う酵素である H ⁺ K ⁺ ATPase を阻害することによって作用します。この用量依存性の薬理作用は、胃内での酸形成の最終段階を阻害するため、刺激に関係なく、基礎酸分泌と刺激性酸分泌の両方を非常に効果的に阻害します。オメプラゾール（活性物質）は壁細胞に特異的に作用し、アセチルコリンやヒスタミン受容体には作用しません。オメプラゾール (活性物質) を毎日 1 回経口投与すると、胃酸分泌が急速に抑制されます。

吸収

経口バイオアベイラビリティは約 30% ～ 40% です。 20 mg ～ 40 mg の経口投与後の絶対バイオアベイラビリティは 30% ～ 40% (静脈内投与と比較して) であり、この割合は反復投与後に定常状態の約 65% まで増加します。生物学的利用能の低さは、主に全身性代謝前の代謝によるものです。オメプラゾール (活性物質) の生物学的利用能は、慢性肝疾患患者における静脈内投与と比較して約 100% 増加します。オメプラゾール (活性物質) の生物学的利用能は、若い患者に比べて高齢の患者の方が高くなります。また、ゾリンジャー・エリンソン症候群の患者(68%)では、健康な高齢者(79%)や若年者(54%)の患者と有意な差はありませんでした。慢性腎不全患者（クレアチニンクリアランス10～62mL/分/1.43m ² ）における経口オメプラゾール（活性物質）の平均全身利用率は70%でした。食物の存在はレベルに影響しますが、吸収の程度には影響しません。

分布

血漿タンパク質結合率は95%～96%です。この薬剤は主に血清アルブミンとα-1酸性糖タンパク質に結合します。慢性腎不全患者（クレアチニンクリアランス10 mL/分/1.73 m2～62 mL/分/1.73 ^m2 ）におけるオメプラゾール（活性物質）の平均タンパク質結合（95.2%）は、健康なボランティアと有意な差はありませんでした。分布量は 0.34 L/kg ～ 0.37 L/kg で、若い患者よりも高齢者の方が少ないです。実施された研究によると、より若い患者では0.34～0.37 L/kgであるのに対し、高齢患者では0.24 L/kgの分布量が報告されています。

代謝

放射性標識オメプラゾール（活性物質）の投与（静脈内および経口）後、最初の 6 時間で総放射能の 60% が尿中に回収されました。次の 4 日間で、投与量の 75% ～ 78% が尿中に、18% ～ 19% が糞便中に回収されました。微量の未変化薬物は腎臓または糞便を介して排出されました。

治療用量では、オメプラゾール (活性物質) は、CYP 2C19 としても知られる P450 サブファミリー (CYP) アイソフォーム S メフェニトインヒドロキシラーゼのシトクロムの酵素誘導物質であるとは考えられませんでした。

この酵素系が欠損している患者の多くは、オメプラゾール（活性物質）の代謝が遅く、正常な酵素を持つ患者の 5 倍以上の血漿濃度に達します。高齢患者では、健康な若い人と比較して、オメプラゾール（活性物質）の血漿クリアランスが低下し、血漿濃度の AUC が増加します。これらの薬物動態パラメータの変化は、肝臓の血流と体積の減少による二次代謝の減少の特徴です。

検出された代謝産物、ヒドロキシオメプラゾール、スルホノメプラゾール、スルフェトメプラゾールは不活性です。

排除

オメプラゾール (活性物質) の排泄は主に腎臓からです (77%)。オメプラゾール溶液（活性物質）を単回経口投与した後、少量の未変化薬物が腎臓を介して排出されました。用量の大部分 (77%) は 6 つ以上の代謝産物として尿中に排泄されます。投与量の残りの量は糞便中に排泄された。全身クリアランスは約 500 mL/min ～ 600 mL/min ですが、慢性肝疾患患者では 70 mL/min、老人患者では 250 mL/min に減少します。排出半減期は約 1 時間半から 1 時間ですが、慢性肝疾患の患者では 3 時間近くまで長くなります。慢性腎不全患者の平均血漿半減期（クレアチニンクリアランスが10mL/分/1.73m ²から62mL/分/1.73m ²まで）は0.6時間であり、健康なボランティアと有意な差はありません。ゾリンジャー・エリンソン症候群の患者に経口投与されたオメプラゾール (活性物質) 80 mg の平均血漿半減期は 2.4 +/- 0.5 時間 (範囲 1.2 ～ 5.6 時間) でした。この半減期は健康な患者では大幅に長くなりますが、高齢者ではそうではありません。

出典：Gastrium Medication Professional の添付文書。

Omepramed ストレージケア

この薬は光や湿気を避け、室温（15～30 ^℃ ）で保管してください。開封後は元のパッケージに入れて保管してください。

バッチ番号⁰ 、製造日および有効期限: パッケージを参照。

賞味期限は商品パッケージに記載の製造日より24ヶ月です。

使用期限を過ぎた製品は、期待された効果が得られないことがありますので、使用しないでください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。