ドーレスリーフレット

ドーレスはどのように機能しますか?

ドーレスは、神経系のオピオイド受容体に作用して鎮痛効果をもたらし、痛みを和らげるために使用されるアゴニスト（受容体と呼ばれる細胞部分に結合し、他の受容体の作用を模倣する物質）です。ドーレスは投与後約1時間で作用し始めます。

ドーレスの禁忌

次の場合は Dorless を使用しないでください。

ドーレスと一緒にアルコール飲料を摂取しないでください。

ドーレスの使い方

ドーレスカプセルは、飲み込むのに十分な量の液体と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。食べ物の有無にかかわらず。

最高の鎮痛効果（痛みの軽減および/または停止）は、ドーレスの用量が個別化された場合（痛みの強さ、痛みの刺激に対する患者の感受性、および鎮痛剤の効果に合わせて用量を調整するプロセス）に達成されます。薬）。推奨されるスキームは単なる提案です。常に、鎮痛をもたらす最低有効用量を使用する必要があります。ドーレスによる治療は必要な期間のみ行ってください。成人および16歳以上の若者の場合、ドーレスの用量は1日あたり50〜400mgです。

痛みの程度にもよりますが、効果は4～8時間持続します。ドーレスの効果が強すぎる、または弱すぎると思われる場合は医師に相談してください。通常、400 mg/日（ドーレス 50 mg カプセル 8 カプセル）を超える用量は使用しないでください。特定の痛み（手術後の痛みや腫瘍による痛みなど）の場合は、より高い用量が必要な場合があります。

腎臓と肝臓の機能不全（機能の著しい低下）がある患者では、ドーレスの排出が遅くなる可能性があります。この場合、医師は投与間隔を評価できます。これは高齢者にも必要な場合があります。

推奨用量を大幅に超え、他の中枢神経系抑制物質を併用した場合、呼吸抑制が起こる可能性があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ドーレスカプセルは壊れたり噛んだりすることができません。

Dorless の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

医師が定めた時間にドーレスを服用するのを忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、通常どおり医師の推奨する服用スケジュールを続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために2回に分けて服用しないでください。用量を忘れると、治療の結果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ドーレスの注意事項

妊婦に対するトラマドールの安全性に関する十分な証拠は得られていないため、妊娠中にドーレスを使用すべきではありません。授乳中の女性はドーレスを使用しないでください。通常、ドーレスを 1 回服用した後は授乳をやめる必要はありません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

他の健康上の問題が存在すると、Dorless の使用が妨げられる可能性があります。

以下の状況では注意して使用する必要があります

オピオイドおよび/またはその他の物質の依存および/または乱用（または既往歴）、頭部外傷、ショック（重度の身体的損傷または感情的混乱に起因する重度の精神的または身体的うつ病の状態）、非日常的な人の意識レベルの変化。確立、機能または呼吸中枢の変化、頭蓋内圧（頭蓋骨内の圧力）の上昇、てんかん患者。

薬物乱用または薬物依存の傾向がある患者は、厳格な医師の監督下で短期間のみドーレスを使用する必要があります。ドーレスは依存症を引き起こす可能性が低いです。用量が最大推奨用量（400mg/日）よりも高い場合、リスクは増加します。ドーレスの長期使用は、化学的および物理的依存だけでなく、耐性（所定の用量の薬剤では望ましい効果を達成できなくなる現象）の発症につながる可能性があります。

Dorless の推奨用量を使用した患者で発作が発生したという報告があり、用量が指示された最大用量 (400mg/日) よりも高い場合、リスクが増加することが観察されています。 Dorless を発作を引き起こす可能性のある他の薬剤と併用すると、このリスクが高まる可能性があります。てんかん、発作歴、発作の傾向がある場合は、医師に伝えてください。

治療中は、能力や注意力が低下する可能性があるため、車の運転や機械の操作は行わないでください。

新しい薬を処方するときは、服用しているすべての薬について必ず医師に知らせてください。医師は、薬剤が相互に反応して、それらの薬剤の作用または他の薬剤の作用を変化させるかどうかを評価する必要があります。これを薬物相互作用といいます。

ドーレスは、向精神薬（中枢神経系に作用する）、特に三環系抗うつ薬、セロトニン再取り込み阻害薬、神経弛緩薬の活性を高める可能性があり、これらの薬が発作を引き起こす潜在的なリスクも増加します。

カルバマゼピン、ブプレノルフィン、ナブルフィン、ペンタゾシンと併用すると、ドーレスの有効性や作用時間が低下する可能性があります。また、ケトコナゾールやエリスロマイシンなど、代謝（物質の変換）を担う肝酵素（物質の種類）（肝臓で生成される）の機能を変化させる薬剤と併用した場合にも、このようなことが起こる可能性があります。

クマリン由来の抗凝固剤（血液の凝固能力を低下させる薬剤）（ワルファリンなど）とドーレスを併用すると、出血のリスクが高まる可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ドーレスの副作用

最も一般的に報告されている副作用は吐き気とめまいで、どちらも患者の 10% 以上で発生します。

一般

頭痛、眠気、嘔吐、便秘（便秘）、口渇、発汗、倦怠感（倦怠感）。

普通でない

心血管調節（動悸、頻脈、起立性低血圧、心血管虚脱）、レッチング、胃腸刺激（胃の圧迫感や腹部膨満感（満腹感））、下痢、皮膚反応（かゆみ等）、かゆみ）、発疹（蕁麻疹）。

レア

徐脈（心拍数の低下）、高血圧（血圧の上昇）、食欲の変化、感覚異常（チクチクする感覚）、震え、呼吸抑制、てんかん様発作、不随意筋収縮、協調異常、失神、幻覚、錯乱、睡眠障害、睡眠、不安、悪夢、気分の変化、活動性の増加および/または低下（活動低下または活動亢進）、認知（認識し理解する）および感覚（感覚）能力の変化、薬物への依存、かすみ目、呼吸困難（呼吸困難） 、運動弱さ、排尿障害（排尿困難）、排尿困難（排尿時の困難または痛み）および尿閉、アレルギー反応（例：呼吸困難、気管支けいれん – 気管支の口径の縮小、いびき、血管神経性浮腫 – 皮膚の腫れ） 、粘膜）、アナフィラキシー（重度のアレルギー反応）、薬物離脱反応（禁断症状）の症状（興奮、不安、神経過敏、不眠症、運動亢進（動きの増加）、胃腸症状）。

不明

言語障害、散瞳（瞳孔の拡大）。

トラマドールの中止後にまれに報告される他の症状としては、以下のものがあります。

パニック発作、重度の不安、幻覚、感覚異常、耳鳴り、および異常な中枢神経系症状（例：混乱、幻覚（妄想）、個人化、現実感喪失、被害妄想）、顔面紅潮およびほてり（熱感）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。
また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ドーレスの構成

各カプセルには次のものが含まれています。

トラマドール塩酸塩 50mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。

ドーレスの過剰摂取

原則として、トラマドールによる中毒の場合、他の中枢作用性鎮痛薬（オピオイド）の症状と同様の症状が予想されます。これらには、特に縮瞳（瞳孔の収縮）、嘔吐、心血管虚脱、昏睡を引き起こす可能性のある意識障害、けいれん、呼吸停止に至るまでの呼吸抑制が含まれます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ドーレス薬物相互作用

トラマドール塩酸塩 (活性物質) は MAO 阻害剤と併用しないでください。

オピオイドペチジンの使用前の 14 日間に MAO 阻害剤で治療された患者では、中枢神経系 (CNS)、呼吸器および心血管機能に生命を脅かす相互作用が観察されました。トラマドール塩酸塩 (活性物質) による治療中に、MAO 阻害剤との同じ相互作用を排除することはできません。

塩酸トラマドール (活性物質) をアルコールを含む他の CNS 抑制薬と併用すると、CNS への影響が増強される可能性があります。

これまでの薬物動態研究の結果は、シメチジン（酵素阻害剤）の事前投与または同時投与では、臨床的に関連する相互作用は一般的ではないことを実証しています。カルバマゼピン (酵素誘導剤) を事前または同時に投与すると、鎮痛効果と作用時間が短縮される可能性があります。

塩酸トラマドール (活性物質) は発作を誘発し、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤、三環系抗うつ薬、抗精神病薬、および発作の閾値を下げるその他の薬剤 (ブプロピオン、ミルタザピン、テトラヒドロカンナビノール）。

塩酸トラマドール (活性物質) と、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、MAO 阻害剤、三環系抗うつ薬、ミルタザピンなどのセロトニン作動薬の併用治療使用は、セロトニン毒性を引き起こす可能性があります。

以下のいずれかが観察された場合、セロトニン症候群の可能性があります。

セロトニン作動薬を中止すると、通常、急速な改善が観察されます。治療法は症状の性質と重症度によって異なります。

塩酸トラマドール (活性物質) とクマリン誘導体 (ワルファリン) の併用による治療は、一部の患者で出血や打撲の増加を伴うプロトロンビン時間 (INR) の増加が報告されているため、注意深く監視する必要があります。

ケトコナゾールやエリスロマイシンなど、CYP3A4 を阻害する他の薬剤は、トラマドールの代謝 (N-脱メチル化) を阻害し、おそらく活性な O-脱メチル化代謝産物も阻害する可能性があります。このような相互作用の臨床的重要性は研究されていません。

限られた数の研究では、5-HT3 アンタゴニスト制吐薬オンダセトロンの術前または術後の適用により、術後の痛みのある患者における塩酸トラマドール (活性物質) の必要性が増加しました。

物質ドーレスの作用

有効性の結果

臨床研究

塩酸トラマドール（有効成分）を、外科手術および口腔外科手術（埋伏臼歯の抜歯）後に生じる痛みのある患者に、50mg、75mg、および100mgを単回経口投与した。

口腔手術後の疼痛の単回投与モデルでは、多くの患者において塩酸トラマドール (活性物質) 50 mg および 75 mg の投与により鎮痛が達成されました。塩酸トラマドール (活性物質) 100 mg は、硫酸コデイン 60 mg より鎮痛効果が高い傾向がありますが、アセチルサリチル酸 650 mg とリン酸コデイン 60 mg の組み合わせほど効果的ではありませんでした。

塩酸トラマドール (活性物質) は、合計 820 名の患者を対象とした 3 つの対照長期臨床研究で研究され、そのうち 530 名に塩酸トラマドール (活性物質) が投与されました。さまざまな慢性疼痛症状を持つ患者を対象に、1 ～ 3 か月にわたる二重盲検臨床試験が行われました。

塩酸トラマドール（活性物質）約 250mg の分割用量における平均 1 日用量は、通常、パラセタモール 300mg とリン酸コデイン 30mg の 1 日 5 回、アセチルサリチル酸 325mg とリン酸コデイン 30mg の 1 日 5 回、または 500mg の 1 日 2 回または 3 回に匹敵しました。パラセタモールと塩酸オキシコドン5mg。

薬理学的特徴

薬力学特性

トラマドール塩酸塩 (活性物質) は中枢作用性オピオイド鎮痛薬です。それは純粋な非選択的オピオイド受容体作動薬ですか? （み）、？ （デルタ）と？ (カッパ)、? との親和性が高くなります。 （み）。トラマドール塩酸塩 (活性物質) の鎮痛効果に寄与する他のメカニズムは、ノルエピネフリンのニューロン再取り込みの阻害とセロトニン放出の増加です。

トラマドール塩酸塩（有効成分）は鎮咳作用があります。モルヒネとは対照的に、一般に、鎮痛用量の塩酸トラマドール (活性物質) は呼吸器系に抑制作用を及ぼしません。胃腸の運動性も影響を受けません。心血管系への影響は軽度である傾向があります。トラマドール塩酸塩（有効成分）の力価はモルヒネの1/10～1/6と報告されています。

薬物動態学的特性

ヒトに筋肉内投与すると、塩酸トラマドール (活性物質) は迅速かつ完全に吸収されます。平均ピーク血清濃度 (C _max ) は 45 分後に到達し、生物学的利用能はほぼ 100% になります。吸収半減期は 0.38 ± 0.18 時間です。

トラマドール塩酸塩 (活性物質) は高い組織親和性 (Vd,β(ベータ) = 203 ± 40 L) を持ち、約 20% が血漿タンパク質に結合します。

塩酸トラマドール (有効成分) は胎盤関門および血液脳関門を通過します。母乳中には少量の塩酸トラマドール (有効成分) とオデスメチル誘導体が含まれています (それぞれ投与量の 0.1% と 0.02%)。

塩酸トラマドール（活性物質）とその代謝物は、ほぼ完全に腎臓から排泄されます。累積尿中排泄は、投与量の総放射能の 90% です。

消失半減期はt1/2？投与経路に関係なく、持続時間は約 6 時間です。 75 歳以上の患者では、排出半減期が約 1.4 倍延長される可能性があります。肝硬変患者の排出半減期は、13.3 ± 4.9 時間 (トラマドール) および 18.5 ± 9.4 時間 (オデスメチルトラマドール) です。極端な場合には、それぞれ 22.3 時間と 36 時間と測定されました。

腎不全患者（クレアチニンクリアランス< 5 mL/分）では、値は 11 ± 3.2 時間および 16.9 ± 3 時間でした。極端な場合では、それぞれ19.5時間と43.2時間です。

ヒトでは、トラマドール塩酸塩 (活性物質) は、主に N- および O- 脱メチル化と、O 脱メチル化生成物のグルクロン酸との結合によって代謝されます。デスメチルトラマドールのみが薬理学的に活性です。他の代謝産物の間には、かなりの個人間の量的差異があります。現在までに、11 の代謝産物が尿から検出されています。動物実験では、O-デスメチルトラマドールは未変化の薬剤よりも2〜4倍強力であることが示されています。

半減期はt1/2？ (6 人の健康なボランティア) は 7.9 時間 (5.4 – 9.6 時間) であり、塩酸トラマドール (活性物質) の半減期と非常に似ています。

塩酸トラマドール (活性物質) は、治療用量範囲内で直線的な薬物動態プロファイルを示します。

血清濃度と鎮痛効果の関係は用量に依存しますが、個別のケースでは大きく異なります。通常、100 ～ 300 ng/mL の血清濃度が効果的です。

前臨床安全性データ

ラットおよびイヌにトラマドール塩酸塩（活性物質）を 6 ～ 26 週間繰り返し経口および非経口投与した後、イヌに 12 か月間経口投与した後、血液学的、臨床化学的および組織学的検査では、物質に関連する変化の証拠は示されませんでした。 。中枢神経系の症状は、治療用量を大幅に上回る高用量の投与後にのみ発生しました（興奮、流涎、けいれん、体重増加の減少）。ラットとイヌはそれぞれ体重1kg当たり20mgと10mgの経口投与量に耐え、イヌは体重1kg当たり20mgの直腸投与量に何の反応もなく耐えた。

ラットでは、塩酸トラマドール (活性物質) を 1 日あたり少なくとも 50 mg/kg 投与すると、母体毒性が生じ、新生児死亡率が増加しました。子孫の問題は、骨化障害と膣と目の開きの遅れでした。男性の生殖能力には影響はありませんでした。高用量（最低 50mg/kg/日）を投与した後、メスは妊娠率の減少を経験しました。ウサギでは、125mg/kg を超える用量で母性毒性が報告され、子の骨格異常が報告されています。

いくつかのin vitro試験では、突然変異誘発効果の証拠がありました。 in vivo研究ではそのような効果は実証されていません。現在まで、トラマドール塩酸塩 (活性物質) は非変異原性として分類できます。

ラットおよびマウスにおける塩酸トラマドール (活性物質) の腫瘍形成の可能性に関する研究が実施されました。

ラットでの研究では、この物質による腫瘍発生率の増加の証拠は示されませんでした。マウス研究では、雄の動物で肝細胞腺腫の発生率が増加し（用量依存的で、15mg/kgから有意ではない増加）、すべての用量グループにわたって雌の肺腫瘍の増加が見られました（有意ではあるが、用量からでは増加しません）。依存）。

ドーレスストレージケア

製品は元のパッケージに入れ、室温 (15 ～ 30 ℃) で保管してください。光や湿気から守ります。

有効期限は製造日から 24 か月です (カートリッジを参照)。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

黄色の本体、緑色のキャップに白い粉末が入ったカプセル。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ドーレスのクールな名言

MS 登録 – 1.0497.0273

União Química Farmacêutica Nacional S/A

セル通り。ルイス・テノリオ・デ・ブリト、90歳
エンブグアス – SP
CEP: 06900-000 SAC 0800 11 1559
CNPJ: 60.665.981/0001-18
ブラジルの産業

農場。答え：

フロレンティーノ デ ヘスス クレンカス
CRF-SP: 49136

製造部門で製造:

抜粋 1 セット 11 ロット 6/12
JK ブラジリア開発ハブ
DF CEP: 72549-555
CNPJ: 60.665.981/0007-03
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。