Hypofarma Hiperbaric ブピバカイン塩酸塩インサート

高圧ブピバカイン塩酸塩 – Hypofarma はどのように作用しますか?

塩酸ブピバカインは、神経膜へのナトリウムイオンの移動を遮断することにより、神経系の線維を通る神経インパルスの伝播を阻害する機能があります。したがって、塩酸ブピバカインの使用者は痛みなどの感覚を感じません。このようにして、注射された領域に麻酔がかかり、外科手術の準備が整います。

高圧ブピバカイン塩酸塩の禁忌 – Hypofarma

高圧ブピバカイン塩酸塩溶液は、以下の患者には禁忌です。 アミド型局所麻酔薬または処方の他の成分に対する既知の過敏症。髄膜炎（髄膜の炎症）、腫瘍、灰白髄炎、脳出血などの脳脊髄疾患。関節炎、脊椎炎（結合組織の炎症）、および穿刺を不可能にするその他の脊椎疾患。また、脊椎に結核や転移性病変がある場合も禁忌です。

敗血症（病原菌による身体の重篤な全身感染症）。

脊髄の亜急性変性を伴う悪性貧血（ビタミンB12の吸収を促進する胃内因子を分泌する胃壁細胞の機能喪失をもたらし、体内でこのビタミンの欠乏を引き起こす自己免疫疾患）。

心臓の代償不全、大量の胸水、および大量の腹水（腹膜腔内の体液の蓄積、つまり腹壁を覆う膜）や腫瘍で起こる腹腔内圧の顕著な上昇。

穿刺部位または穿刺部位に隣接する発熱性皮膚感染症。

心原性ショック（心筋の収縮困難）および血液量減少性ショック（失血や高貴な臓器への栄養不足、循環障害または血液量の不足により、心臓が体に十分な血液を供給できない状態）。

凝固の変化、または抗凝固剤による治療中。

高圧ブピバカイン塩酸塩の使用方法 – Hypofarma

ブピバカイン。高圧ブピバカイン塩酸塩で得られる麻酔の拡散はいくつかの要因に依存しますが、最も重要な要因は注入溶液の量と患者の体位です。

患者が座った状態で、L3 と L4 の間に高圧ブピバカイン塩酸塩 3 mL を注入すると、セグメント T7 ～ T10 に達し、仰臥位（仰向けに寝た状態）で同量を注入すると、ブロックは T4 ～ T7 に達します。

4 mL を超える用量の影響は研究されていないため、これらの量は推奨されません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

高圧ブピバカイン塩酸塩 – Hypofarma を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

高圧ブピバカイン塩酸塩の注意事項 – Hypofarma

脊椎麻酔は、必要な知識と経験を持つ医師によって、またはその監督の下でのみ使用されるべきです。脊椎麻酔は、すべての蘇生器具と薬剤がすぐに利用できる必要がある完全に設備の整った場所でのみ投与する必要があります。麻酔科医は手術が完了するまで警戒を怠らず、麻酔が切れるまで回復を監督しなければなりません。

毒性作用を引き起こす可能性のある偶発的な急速な血管内注射を避けるために、注射は常にゆっくりと頻繁に吸引しながら投与する必要があります。

脊椎麻酔を開始する前に、IV 注入などの静脈アクセスが確立されている必要があります。

使用する局所麻酔薬に関係なく、低血圧や徐脈が発生する可能性があります。

低血圧は、出血または脱水による血液量減少の患者や、腹部腫瘍または妊娠後期の妊娠子宮による大動脈閉塞の患者によく見られます。

冠動脈疾患や脳血管疾患のある患者は、低血圧に耐えられません。脊椎麻酔は予測不可能な場合があり、特に妊娠時には、肋間筋や横隔膜の麻痺を伴う非常に高度な閉塞に遭遇することがあります。まれに、換気の監視または制御が必要になる場合があります。

多発性硬化症、脳卒中による老年性片麻痺などの慢性神経疾患は、脊椎麻酔による悪影響はありませんが、注意が必要であると考えられています。

知らせ：

一部の高リスク患者では全身麻酔よりも脊椎麻酔の方が好ましい可能性があることを考慮し、時間が許せば術前に全身状態を最適化する試みを行う必要があります。

車の運転や機械の操作能力への影響

脊椎麻酔自体は精神機能や調整にはほとんど影響を与えませんが、一時的に運動能力や注意力が損なわれます。

妊娠中および授乳中の使用

ブピバカインが多数の妊婦および妊娠の可能性のある女性に投与されていると考えるのが合理的です。現在までに、奇形の発生率の増加など、生殖過程の特定の障害は報告されていません。

ただし、ブピバカインは母乳中に移行するのは少量であり、通常、新生児に影響を与える危険はありません。

他の薬剤と同様に、ブピバカインは、医師の判断で潜在的な利点が潜在的なリスクを上回ると判断した場合にのみ、妊娠中または授乳中に使用する必要があります。

ブピバカインは、毒性効果が相加的なものであるため、局所麻酔薬に構造的に関連する薬剤を投与されている患者には注意して使用する必要があります。

注意：この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病のある人は注意して使用する必要があります。

高圧ブピバカイン塩酸塩の副作用 – Hypofarma

非常に一般的 (gt; 1/10)

心臓障害

低血圧、徐脈。

胃腸障害

吐き気。

一般的 (>1/100lt;1/10)

神経系障害

硬膜穿刺後の頭痛、興奮、震え、精神的混乱。

胃腸障害

嘔吐。

泌尿器疾患と腎臓疾患

尿閉、尿失禁。

アンコモン (gt; 1/1,000lt;1/100)

神経系障害

感覚異常、麻痺、感覚異常、けいれん、意識低下。

結合組織および骨の筋骨格系疾患

筋力低下、腰痛。

心臓障害

心臓ブロック、心室不整脈、心室細動。

皮膚障害

注射部位の痛み。

レア (lt;1/1,000)

心臓障害

心停止。

免疫系障害

アレルギー反応、アナフィラキシーショック。

神経系障害

不随意の全脊椎ブロック、対麻痺、麻痺、神経障害、くも膜炎、昏睡。

呼吸器障害

呼吸抑制、呼吸停止。

皮膚障害

組織壊死。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

高圧ブピバカイン塩酸塩の組成 – Hypofarma

各mLに含まれる内容は、

賦形剤:

注射用の水。

高圧ブピバカイン塩酸塩のプレゼンテーション – Hypofarma

注射用溶液 (5.0 mg/mL + 80 mg/mL): それぞれ 4 mL を含む 50 アンプルが入ったパッケージ。

くも膜下腔内ルート。

成人および小児用。

高圧ブピバカイン塩酸塩の過剰摂取 – Hypofarma

最初に考慮すべきは予防です。これは、局所麻酔薬の注射のたびに、呼吸器および心臓血管のバイタルサインと患者の意識状態を注意深く継続的に監視することによって行われます。変化の最初の兆候が現れたら、酸素を投与する必要があります。

過剰摂取の最も一般的な症状は、無呼吸、低血圧、けいれんです。

高度脊椎麻酔の治療は、必要に応じて制御換気または補助換気を通じて酸素を使用して、自由な気道と換気を確保および維持することから構成されます。

けいれんが起こった場合は、5 ～ 100 mg のサクシニルコリンおよび/または 5 ～ 15 mg のジアゼパムを静脈内投与して迅速に治療する必要があります。あるいは、100 ～ 200 mg のチオペントンを使用することもできます。心室細動または心停止が発生した場合は、効果的な蘇生操作を実行する必要があります。エピネフリンと重炭酸ナトリウムの反復投与は、できるだけ早く投与する必要があります。

処方された量よりも多量の薬を投与した場合は、すぐに医師に連絡してください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

高圧ブピバカイン塩酸塩の薬物相互作用 – Hypofarma

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質高圧ブピバカイン塩酸塩の作用 – Hypofarma

効果の結果

クロスビーEら。は、選択的帝王切開を受ける健康な妊婦を対象とした並行グループランダム化二重盲検研究を実施し、0.5% ロピバカインと 0.5% ブピバカイン塩酸塩 (活性物質) の麻酔促進効果が証明されました。

この研究では、硬膜外ブロックは 20 ～ 30 ml のロピバカイン (グループ R) またはブピバカイン (グループ B) で実行され、ブロックが T6 レベルに達した場合にのみ手術が開始されました。母体の心拍数と血圧、胎児の心拍数を手順が終了するまで 5 分ごとにチェックしました。同じ間隔で、運動遮断と感覚遮断の特性を測定しました。出生後、新生児のアプガーと神経学的および適応能力がチェックされました。

研究に参加した合計65人の患者のうち、61人の妊婦（Rグループから30人、Bグループから31人）が分析され、以下のデータが得られました。

最後の硬膜外注射から手術開始までの時間、平均手術期間、鎮痛の質、および母体の低血圧は、グループ間で統計的に差はありませんでした。

ブロマージュグレード4の運動ブロックを発症した患者では、ブロック時間はグループBの方が長く、吐き気の発生率も同様でした（有意差）。

最初の5分間の新生児のアプガーは全部で7人でした。

データを分析した結果、著者らは、一部の妊婦が静脈内オピオイドによる鎮痛剤の補充を必要とするにもかかわらず、ロピバカイン 0.5% とブピバカイン 0.5% が帝王切開の効果的な硬膜外麻酔を促進すると結論付けています。

薬理学的特徴

塩酸ブピバカイン（有効成分）はアミド型局所麻酔薬です。リドカインよりも約4倍強力です。 5 mg/mL または 7.5 mg/mL の濃度では、1 回の硬膜外注射後 2 ～ 5 時間、末梢神経ブロック後は最大 12 時間という長い作用時間が持続します。

特に大きな神経を麻酔する場合、遮断の開始はリドカインよりも遅くなります。低濃度（2.5mg/mL以下）で使用すると運動神経線維への影響が少なく、作用時間が短くなります。ただし、低濃度を使用すると、出産中や手術後など、長期にわたる痛みの軽減に有利になります。エピネフリンなどの血管収縮薬を追加すると、吸収速度が低下する可能性があります。

薬力学特性

塩酸ブピバカイン (活性物質) は、他の局所麻酔薬と同様に、神経膜へのナトリウムイオンの移動を阻害することにより、神経線維に沿ったインパルス伝播の可逆的なブロックを引き起こします。アミド型局所麻酔薬は、神経膜のナトリウムチャネル内で作用すると考えられています。局所麻酔薬は、脳や心筋の興奮性膜に同様の影響を与える可能性があります。過剰量の薬物が急速に体循環に到達すると、主に中枢神経系や心血管系に起因する毒性の兆候や症状が現れます。

中枢神経系の毒性は、より低い血漿レベルで発生するため、一般に心血管への影響よりも先行します。局所麻酔薬の心臓に対する直接的な影響には、伝導の遅さ、陰性変力作用、およびその結果としての心停止が含まれます。付随する交感神経遮断の程度に応じて、硬膜外投与または脊髄投与後に間接的な心血管影響（低血圧、徐脈）が発生する可能性があります。

薬物動態学的特性

塩酸ブピバカイン (活性物質) の pKa は 8.1 で、リドカインよりも脂溶性が高くなります。塩酸ブピバカイン (活性物質) の溶解度は pH gt で制限されます。 6.5.炭酸塩などのアルカリ溶液を添加する場合、沈殿が発生する可能性があるため、これを考慮する必要があります。全身吸収の速度は、用量、投与経路、注射部位の血管分布によって異なります。肋間遮断は急速な吸収により最高のピーク血漿濃度をもたらしますが（400 mg 投与後の最大血漿濃度は 1 ～ 4 mg/L 程度）、腹部皮下注射では最高の血漿濃度が得られます。大神経叢ブロックと硬膜外ブロックは中間です。小児では、尾ブロックにより急速な吸収と高い血漿濃度（3 mg/kg の投与後 1 ～ 1.5 mg/l 程度）が観察されます。

エピネフリンを添加すると吸収を抑制できます。塩酸ブピバカイン (活性物質) は、硬膜外腔から完全吸収と二相吸収を示し、半減期はそれぞれ約 7 分と 6 時間です。吸収の遅さは塩酸ブピバカイン (活性物質) の排泄を制限する要因であり、これが硬膜外投与後の見かけの排泄半減期が静脈内投与後よりも長い理由を説明しています。塩酸ブピバカイン（活性物質）は、総血漿クリアランスが 0.58 L/min、定常状態での分布量が 73 L、排泄半減期が 2.7 時間、中間肝臓抽出率が 0.40 です。血漿中では、塩酸ブピバカイン (活性物質) は主に α-1-酸性糖タンパク質に結合し、血漿結合率は 96% です。新生児の終末排泄半減期は最大 8 時間延長されます。

3 か月を超える小児では、排出半減期は成人の場合と同様です。大規模な手術の術後期間に起こるα-1-酸性糖タンパク質の濃度の増加は、塩酸ブピバカイン (活性物質) の総血漿濃度の増加を引き起こす可能性があります。無料の薬物レベルは変わりません。これは、見かけの毒性閾値レベル 2.6 ～ 3.0 mg/L を超える総血漿濃度が十分に許容される理由を説明します。塩酸ブピバカイン (活性物質) は胎盤を容易に通過し、遊離薬物とのバランスが保たれます。胎児の血漿結合率は母親よりも低いため、胎児の血漿濃度は母親よりも低くなります。

ただし、遊離薬物の濃度は母親と胎児で同じです。塩酸ブピバカイン (活性物質) は、母体の血漿中の濃度よりも低い濃度で母乳中に存在します。塩酸ブピバカイン (活性物質) の約 6% は未変化の薬物として 24 時間以内に尿中に排泄され、約 5% は N-脱アルキル化代謝産物であるピペコリルキシリジン (PPX) として尿中に排泄されます。硬膜外投与後、未変化塩酸ブピバカイン（活性物質）の尿中回収率は投与量の約 0.2%、PPX は約 1%、4-ヒドロキシ-ブピバカインは約 0.1% です。

前臨床安全性データ

塩酸ブピバカイン（活性物質）の薬理学的安全性、単回投与および反復投与による毒性、生殖毒性、変異原性および局所毒性に関する従来の研究に基づいて、作用薬力学に基づいて予想されるもの以外のヒトに対するリスクは確認されていません。高用量の塩酸ブピバカイン (活性物質) (例: CNS の兆候および心毒性)。

高圧ブピバカイン塩酸塩の保管管理 – Hypofarma

室温（15℃～30℃）で保管してください。凍らせないでください。

溶解した金属イオンは注射部位に浮腫を引き起こす可能性があるため、溶液は金属（針や注射器の金属部分など）と接触した状態で保管しないでください。

オートクレーブ滅菌中にグルコースのカラメル化が起こる可能性があるため、塩酸ブピバカイン + グルコースは再滅菌しないでください。

高圧ブピバカイン塩酸塩に溶液を添加することは一般に推奨されません。

ブピバカイン塩酸塩＋ブドウ糖溶液には防腐剤が含まれていないため、アンプル開封後は直ちに使用してください。残った溶液はすべて廃棄する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴

溶液は無色透明でなければなりません。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

高圧ブピバカイン塩酸塩の法的声明 – Hypofarma

MS 1.0387.0055

担当薬剤師:

アウグスト・セザール・ガロウフォ・デ・アンドラーデ博士
CRF – MG番号13603

Hypofarma-Instituto de Hypodermia e Farmácia Ltda

R. イリニュー・マルチェリーニ博士、303
リベイラン・ダス・ネーベス – MG
CNPJ: 17.174.657/0001-78
ブラジルの産業

SAC:

08007045144

使用は病院に限定されます。医師の処方箋に基づいて販売します。