ベルガモ/アムジェン酢酸デスモプレシン リーフレット

酢酸デスモプレシン – ベルガモ/アムジェンはどのように作用しますか?

酢酸デスモプレシンは抗利尿薬であり、体からの水分の排出を減らします。酢酸デスモプレシンは腎臓に作用し、下垂体と呼ばれる体内の腺によって生成される物質である天然バソプレシンの欠乏を補います。

アクションが開始されるまでの平均時間は約 1 時間です。 10 ～ 20 mcg の鼻腔内用量は 8 ～ 12 時間効果があります。

酢酸デスモプレシンの禁忌 – ベルガモ/アムジェン

次の質問のいずれかの答えが「はい」の場合は、酢酸デスモプレシンを使用しないでください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

酢酸デスモプレシンの使用方法 – ベルガモ/アムジェン

酢酸デスモプレシン点鼻薬は鼻腔内に使用する必要があります。

酢酸デスモプレシン点鼻薬を初めて使用する前に、バルブを 4 回押すか、均一なジェットが得られるまで押す必要があります。酢酸デスモプレシン点鼻スプレーを過去 1 週間使用していない場合は、バルブを 1 回押すか、均一なスプレーが得られるまで押す必要があります。

患者はスプレーを使用する前に鼻をかむ必要があります。

2. ボトル内のチューブの先端が液体に浸っていることを確認してください。
3. 親指をボトルの底に置き、アプリケーターが人差し指と中指の間に来るようにボトルを持ちます。

4. 頭を少し後ろに傾けます。鼻アプリケーターをいずれかの鼻孔に挿入します。投与するときは息を止めてください。

5. 複数回の用量が処方されている場合は、もう一方の鼻孔にも同じ塗布を繰り返してください。追加の投与ごとに交互に鼻孔を使用します。

6. 保護カバーを元に戻します。ボトルは必ず立てて保管してください。

投与量に疑問がある場合は、次の投与までスプレーを再度投与しないでください。小児では、適切な用量を確保するために大人の監督下で投与する必要があります。

酢酸デスモプレシンの投与量 – ベルガモ/アムジェン

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スプレーの1回量（スプレー）は0.1mLに相当し、酢酸デスモプレシン10μgに相当します。

中枢性尿崩症

用量は個人差がありますが、臨床経験によると、成人の平均1日用量は10～20μg（1～2スプレー）を1日1～2回です。それは、単回投与として投与することも、２回または３回の投与量に分割して投与することもできる。小児の場合、平均1日量は10μgで、1日1～2回です。

腎集中力検査

成人の通常の用量は40μgです。 1歳以上の子供の場合、用量は10〜20μgです。 1歳未満の子供の場合、用量は10μgです。酢酸デスモプレシンの投与後、1 時間以内に尿が出る可能性がある場合は廃棄します。次の 8 時間にわたって、浸透圧を測定するために 2 回分の尿が採取されます。制限された水分摂取量を遵守する必要があります。

酢酸デスモプレシン投与後の正常な尿浸透圧の基準レベルは、ほとんどの患者で 800 mOsm/Kg です。このレベルを下回る値では、テストを繰り返す必要があります。新たな低い結果は、尿を濃縮する能力が損なわれていることを示しており、機能不全の原因を発見するために患者はさらなる検査を受ける必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

酢酸デスモプレシン – Bergamo/Amgen を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

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投与を忘れた場合は医師に相談してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

酢酸デスモプレシンの予防措置 – ベルガモ/アムジェン

酢酸デスモプレシン点鼻薬を処方する場合は、次の予防措置が推奨されます。

• 常に最低用量から始めてください。
• 液体制限の指示に厳密に従ってください。
• 必要に応じて、医師は徐々に慎重に用量を増やします。
• 小児への投与は、用量を管理する大人の監督下で行うようにしてください。

水分摂取量の減少を伴わない治療は、症状（頭痛、吐き気/嘔吐、体重増加、さらに重度の場合はけいれん）を伴う、または伴わない水分貯留および/または低ナトリウム血症（血液中のナトリウムの減少）を引き起こす可能性があります。患者と、該当する場合はその介護者には、水分制限を遵守するよう注意深く指導する必要があります。

診断目的、腎濃度検査に使用する場合、投与の1時間前から投与後少なくとも8時間までは、のどの渇きを潤すために水分摂取量が0.5リットルを超えてはなりません。 1 歳未満の小児に対して行われる腎集中力検査は、病院で厳重な監督の下で実施する必要があります。

治療を開始する前に、膀胱に重度の機能不全または閉塞が存在するかどうかを評価する必要があります。

車両の運転や機械の操作能力への影響

酢酸デスモプレシンは、車両の運転や機械の操作能力には影響を与えません。

酢酸デスモプレシンの副作用 – ベルガモ/アムジェン

デスモプレシンによる最も重篤な副作用は低ナトリウム血症であり、頭痛、吐き気、嘔吐、血中ナトリウムの減少、体重増加、倦怠感、腹痛、筋肉のけいれん、めまい、錯乱、意識喪失、さらに重篤な場合にはけいれんや昏睡を引き起こす可能性があります。

低ナトリウム血症は可逆的であり、小児では通常、水分摂取および/または発汗に影響を及ぼす日常生活の変化に関連しています（アルコールは酢酸デスモプレシンの抗利尿反応を低下させる可能性があります）。

他のほとんどの副作用は重篤ではないと報告されています。治療中に最も一般的に報告される副作用は、鼻詰まり、体温上昇、鼻炎です。その他の一般的な反応としては、頭痛、上気道感染症、胃腸炎、腹痛などがあります。臨床研究ではアナフィラキシー反応は観察されていませんが、自然発生的な報告は受けています。

酢酸デスモプレシン点鼻薬を使用して実施された臨床研究に基づく副作用の頻度:

非常に一般的な反応（この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します）

鼻づまり、鼻炎、体温の上昇。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

不眠症、情緒不安定、悪夢、神経過敏、攻撃性、頭痛、鼻血、上気道感染症、胃腸炎、腹痛、吐き気。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

低ナトリウム血症（血液中のナトリウムの減少）、嘔吐。

頻度が不明な反応

アレルギー反応、脱水症状、混乱、けいれん、昏睡、めまい、眠気、高血圧、呼吸困難、下痢、かゆみ、発疹、蕁麻疹、筋肉のけいれん、疲労、末梢浮腫、胸痛、悪寒、体重増加。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

酢酸デスモプレシンの特別集団 – ベルガモ/アムジェン

子供、高齢者、血中ナトリウム濃度が正常より低い患者

低ナトリウム血症（血液中のナトリウムの減少）のリスクが高まる可能性があります。頭蓋内圧上昇のリスクがある患者では予防措置を講じる必要があります。デスモプレシン治療は、体液および/または電解質の不均衡を特徴とする急性併発疾患(全身性感染症、発熱、胃腸炎など)の場合には中断するか、慎重に調整する必要があります。

三環系抗うつ薬、選択的再取り込み阻害剤セロトニン、クロルプロマジン、カルバマゼピン、スルホニル尿素系のいくつかの抗糖尿病薬、特にクロルプロパミド、および非ステロイド性抗炎症薬による治療の場合。

市販後データから、中枢性尿崩症の治療にデスモプレシンを使用した場合、点鼻製剤に含まれる重度の低ナトリウム血症が発生するという証拠がいくつかあります。浮腫などの鼻粘膜の変化やその他の疾患は、治療の失敗や吸収不足を引き起こす可能性があるため、このような場合には酢酸デスモプレシンの鼻腔内投与は使用しないでください。

尿崩症の小児に対する酢酸デスモプレシンの用量は、患者のニーズと耐性に応じて慎重に調整する必要があります。新生児や小児に酢酸デスモプレシンを使用するには、水分摂取量を注意深く制限する必要があります。

処方中に塩化ベンザルコニウムが含まれているため、酢酸デスモプレシン点鼻薬は気管支けいれん (気管支の筋肉が収縮し、呼吸困難を引き起こす) を引き起こす可能性があります。

妊娠と授乳

尿崩症の妊婦を対象とした限定的な研究と、デスモプレシンを使用した出血性合併症のある妊婦からのデータでは、デスモプレシンが妊娠や胎児/新生児の健康に悪影響を及ぼさないことが示されています。関連する疫学データはない。動物の生殖に関する研究では、妊娠、胎児の発育、分娩、出生後の発育に対する直接的または間接的な有害な影響は示されていません。

この薬を妊婦に処方する場合は注意が必要です。動物の生殖研究では、親と子孫に対する臨床的に関連した影響は実証されていません。ヒト子葉モデルの in vitro 解析では、デスモプレシンが治療濃度で投与された場合、胎盤輸送を受けないことが実証されました。高用量のデスモプレシン(300μgの鼻腔内投与)を受けた乳児の母乳分析の結果、小児に移行するデスモプレシンの量は、利尿に影響を与えるのに必要な量よりも少ないことが実証されました。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

酢酸デスモプレシンの組成 – ベルガモ/アムジェン

点鼻スプレー液 1 mL あたり次の成分が含まれます。

酢酸デスモプレシン	0.1mg
QSP車両	1mL

車両：

塩化ナトリウム、無水クエン酸、無水第二リン酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸、水酸化ナトリウム、精製水。

酢酸デスモプレシンのプレゼンテーション – ベルガモ/アムジェン

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点鼻薬

パッケージには、2.5 mL および 5 mL のスプレーボトル 1 個が含まれており、それぞれ 10 mcg の 25 回分と 50 回分の用量に相当します。

鼻腔内。

成人および小児用。

酢酸デスモプレシンの過剰摂取 – ベルガモ/アムジェン

過剰な酢酸デスモプレシンは、水分貯留や低ナトリウム血症（血液中のナトリウム量の減少）を引き起こす可能性があります。

低ナトリウム血症の治療は個人差がありますが、一般的に次のような推奨事項があります: 酢酸デスモプレシンによる治療を中止し、水分摂取を制限し、必要に応じて症状を治療します。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

酢酸デスモプレシンの薬物相互作用 – ベルガモ/アムジェン

三環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、クロルプロマジン、カルバマゼピンなどの抗利尿ホルモンの不適切な分泌症候群を誘発することが知られている物質、およびスルホニル尿素系の一部の抗糖尿病薬（特にクロルプロパミド）は、リスクが増加して抗利尿作用を引き起こす可能性があります。体液貯留のこと。

非ステロイド性抗炎症薬は、水分貯留/低ナトリウム血症 (血液中のナトリウム濃度の低下) を引き起こす可能性があります。塩酸ロペラミドと併用すると、デスモプレシンの血漿濃度が最大 3 倍に上昇する可能性があり、水分貯留や低ナトリウム血症のリスクが増加する可能性があります。まだ研究されていませんが、腸の動きを遅くする他の薬にも同じ効果がある可能性があります。

デスモプレシンはヒトミクロソームを用いたインビトロ研究で重大な肝臓代謝を受けないことが示されているため、デスモプレシンが他の薬物と相互作用して肝臓代謝に影響を与える可能性は低いです。ただし、生体内相互作用研究は行われていません。

食べ物とアルコールとの相互作用

鼻腔内投与の場合、食物との相互作用に関するデータはありません。アルコールはデスモプレシンの抗利尿反応を低下させる可能性があります。

臨床検査との相互作用

酢酸デスモプレシン点鼻薬と臨床検査との相互作用に関するデータはありません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

酢酸デスモプレシンの食品との相互作用 – ベルガモ/アムジェン

鼻腔内投与における食品との相互作用に関するデータはありません。アルコール摂取は酢酸デスモプレシン（活性物質）の利尿反応を低下させる可能性があります。

酢酸デスモプレシンという物質の作用 – ベルガモ/アムジェン

効果の結果

中枢性尿崩症の治療における酢酸デスモプレシン（活性物質）の有効性と安全性は、鼻粘膜からの吸収が遅く、血漿中に薬剤が持続するため満足のいくものであることが研究により証明されています。デスモプレシン分子は破壊されるまでに長い時間がかかるため、腎髄質内のサイクリックAMPが増加します。酢酸デスモプレシン (有効成分) が、ホルモン補充の最も効果的で安全かつ満足のいく治療法となっているのは、これらの特性に加え、副作用がほとんどまたはまったくないという事実により、ホルモン補充療法には中枢性尿崩症が当てはまります。アルギニン・バソプレシン欠乏症によって引き起こされる多尿障害。

デスモプレシンは、腎臓の尿を濃縮する能力を診断するために数年間使用されてきました。

デスモプレシンの投与後、浸透圧のピークが評価され、これは小児の尿路感染症の鑑別診断の検査として、またリチウムによる長期治療後の成人の腎機能検査として使用されます。これは、ネフロンの遠位部分の機能検査の中で最も感度が高く、例えばピトレシン検査よりも副作用が少ないため、他の腎集中能力検査よりも優れた検査です。

デスモプレシンは夜間利尿を軽減し、夜間頻尿の治療に効果的な方法です。

薬理的特性

薬力学特性

薬物療法グループ:

バソプレシンおよび類似体。

ATCコード:

H01B A02。

酢酸デスモプレシン (活性物質) は、天然ホルモンであるアルギニン バソプレシン (抗利尿ホルモン) の合成類似体です。 2つの分子の違いは、システインの脱アミノ化とL-アルギニンのD-アルギニンへの置換にあり、その結果、作用時間が延長され、臨床で使用される用量では昇圧効果が欠如します。酢酸デスモプレシン（活性物質）は、化学的には 1-(3-メルカプトプロピオン酸)-8-D-アルギニンバソプレシン一酢酸三水和物と呼ばれます。

バソプレシンの重要な生理学的役割は、血清浸透圧を正常範囲内に維持することです。バソプレシンは尿細管による水分の再吸収を増加させ、尿の浸透圧を上昇させ、尿流量を減少させます。下垂体神経尿崩症の患者では、デスモプレシンは水の再吸収に対してバソプレシンと同じ効果がありますが、より大きな抗利尿効果を発揮します。デスモプレシンの治療用量は、血清ナトリウム、カリウムまたはクレアチニン濃度および尿中ナトリウムまたはカリウム排泄に直接影響を与えません。

酢酸デスモプレシン (活性物質) は、EC ₅₀が 1.6pg/mL (最大有効濃度の半分) の強力な化合物で、抗利尿作用があります。経口投与後、6～14時間以上の効果が期待できます。

酢酸デスモプレシン（活性物質）は合成抗利尿ホルモンです。 1 ミリリットル (0.1 mg) の酢酸デスモプレシン溶液 (活性物質) には、約 400 IU の抗利尿作用があります。

デスモプレシンが子宮収縮を刺激するという報告はありません。

デスモプレシンは、バソプレシンとは異なり、副腎皮質刺激ホルモンの放出を刺激せず、血漿コルチゾール濃度を上昇させません。

尿崩症患者にデスモプレシンを投与すると、尿中浸透圧の上昇と血漿中浸透圧の低下を伴い、尿中排泄量が減少します。

鼻腔内投与後、用量の約 10 ～ 20% が鼻粘膜によって吸収されます。鼻詰まりを経験する患者には、より高い用量が必要になる場合があります。

酢酸デスモプレシン（活性物質）の 20 mcg の鼻腔内投与は血圧や心拍数に影響を与えませんが、40 mcg 以上の用量では平均動脈圧が 15 mmHg まで上昇する可能性があります。

薬物動態学的特性

鼻からの吸収

鼻腔内投与後のバイオアベイラビリティは約 3 ～ 5% です。最大血漿濃度は 1 時間後に達します。 10 ～ 20 mcg の鼻腔内投与により、8 ～ 12 時間抗利尿効果があります。

分布

デスモプレシンの分布は、排泄段階での分布量が 0.3 ～ 0.5 L/kg である 2 コンパートメント モデルによって最もよく説明されます。

代謝

デスモプレシンの生体内代謝は研究されていません。インビトロでのヒト肝ミクロソームを用いた研究では、シトクロム P450 によって有意な量のデスモプレシンが代謝されないことが実証されました。したがって、チトクロム P450 による肝代謝は生体内では起こりにくいと考えられます。チトクロム P450 薬物代謝系は阻害されないため、他の薬物の薬物動態に対するデスモプレシンの影響はおそらく低いと考えられます。

排泄

総デスモプレシンクリアランスは7.6 L/hr と計算されました。最終半減期は 2.8 時間と推定されます。健康な患者では、変化せずに排泄された割合は 52% (44% – 60%) でした。

酢酸デスモプレシンの保管管理 – ベルガモ/アムジェン

酢酸デスモプレシン点鼻薬は室温 (15°C ～ 30°C) で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。酢酸デスモプレシン点鼻スプレーのボトルは、一度開封すると 2 か月間有効です。

外見

スナップ式スプレーバルブが付いた琥珀色のガラスボトル。異物のない無色透明の水溶液。公称容量は 2.5 mL または 5 mL。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

酢酸デスモプレシンの警告メッセージ – ベルガモ/アムジェン

以下の内容をよくお読みいただきますようお願いいたします。特定の項目について不明な点がある場合は、医師にお知らせください。

酢酸デスモプレシンの法的声明 – ベルガモ/アムジェン

登録 MS 1.0646.0172

農場。答え：

ゲイサ・アセット・カヴァラーリ
CRF-SP No.33,509

Laboratório Químico Farmacêutico Bergamo Ltda.

Rua Rafael de Marco、43 – Pq.産業 – Jd.ダス オリベイラス
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CNPJ: 61.282.661/0001-41
ブラジルの産業

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