ロサルタン ポタシカ ユーロファームのリーフレット

2 型糖尿病とタンパク尿があるため、医師はロサルタン カリウムを処方している場合もあります。この場合、ロサルタン カリウムは腎臓病の悪化を遅らせる可能性があります。

ロサルタン ポタシカ – ユーロファームはどのように機能しますか?

ロサルタン カリウムは、血管を拡張して心臓が血液を体中に送り出しやすくする働きをします。この作用は高血圧の軽減に役立ちます。多くの心不全患者において、ロサルタン カリウムは心臓の機能を改善します。ロサルタン カリウムは、高血圧や心臓の左心室の壁の肥厚（左心室肥大）のある患者における、脳卒中などの心臓や血管の病気のリスクも軽減します。血圧に対するこれらの効果に加えて、ロサルタン カリウムは、2 型糖尿病やタンパク尿 (腎臓の損傷による尿中のタンパク質の損失) がある場合に腎臓を保護するのにも役立ちます。

ロサルタン カリウムの禁忌 – Eurofarma

次の場合はロサルタン カリウムを摂取すべきではありません。

ロサルタン カリウムの使用方法 – Eurofarma

ロサルタン カリウムは食事の有無にかかわらず摂取できます。利便性を高め、覚えやすくするために、ロサルタン カリウムを毎日同じ時間に摂取するようにしてください。

医師の指示に従って、ロサルタン カリウムを毎日摂取してください。医師は、あなたの健康状態や服用している他の薬に応じて、ロサルタン カリウムの適切な用量を決定します。血圧をコントロールするには、医師の処方に従ってロサルタン カリウムを摂取し続けることが重要です。

ロサルタン カリウムの投与量 – Eurofarma

高血圧

ほとんどの高血圧患者にとって、24 時間にわたって血圧を制御するためのロサルタン カリウムの通常用量は 1 日 1 回 50 mg です。

高血圧および左心室肥大患者に対するロサルタン カリウムの通常用量は、1 日 1 回 50 mg です。この用量は、1 日 1 回 100 mg まで増量できます。

心不全

心不全患者に対するロサルタン カリウムの開始用量は、1 日 1 回 12.5 mg です。この用量は、理想的な用量に達するまで徐々に増やすことができます。長期治療におけるロサルタン カリウムの通常の用量は、1 日 1 回 50 mg です。

2 型糖尿病とタンパク尿

ほとんどの患者に対するロサルタン カリウムの通常の用量は、1 日 1 回 50 mg です。この用量は、1 日 1 回 100 mg まで増量できます。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中断しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

ロサルタン ポタシカ – ユーロファーマの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

医師の処方に従ってロサルタン カリウムを摂取してみてください。ただし、飲み忘れた場合は追加分を服用しないでください。次の服用量はいつもどおり、つまりいつもの時間に、倍量にせずに服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ロサルタン カリウムの注意事項 – Eurofarma

あなたが抱えている、または抱えていた健康上の問題、および抱えているあらゆる種類のアレルギーについて医師に伝えてください。次の場合にも医師に伝えてください。

高血圧を制御するために次の薬のいずれかを服用しています。

医師は、腎臓の機能、血圧、血液中の電解質（カリウムなど）の量をチェックするために定期的な検査を指示する場合があります。

高血圧および左心室肥大のある黒人患者への使用

高血圧と左心室肥大の患者を対象とした研究では、ロサルタン カリウムが脳卒中や心臓発作のリスクを軽減し、患者の寿命を延ばしました。しかし、この研究は、アテノロールと呼ばれる別の高血圧治療薬と比較した場合、これらの利点は黒人患者には当てはまらないことも示しました。

高血圧患者向け情報

血圧とは何ですか?

心臓が体のあらゆる部分に血液を送り出すときに発生する圧力を血圧といいます。血圧がなければ、血液は体中に循環しません。正常な血圧は健康の一部です。血圧は、活動、ストレス、興奮に応じて、1 日を通して変化します。

血圧測定値は 2 つの数値、たとえば 120/80 (120 × 80) で構成されます。数値が大きいほど、心臓が血液を送り出すときの強さを表します。下の数値は、心拍間の安静時の心臓の強さを測定します。

高血圧（または高血圧）とは何ですか?

落ち着いてリラックスしているときでも血圧が高い状態が続く場合、高血圧または高血圧となります。高血圧は、血管が狭くなり、血液の流れが困難になると発症します。

自分が高血圧かどうかはどうすればわかりますか?

一般に、高血圧は症状を引き起こしません。自分が高血圧かどうかを知る唯一の方法は、血圧を測定することです。したがって、定期的に血圧を測定する必要があります。

なぜ高血圧を治療しなければならないのでしょうか?

高血圧は、治療せずに放置すると、心臓や腎臓などの生命に不可欠な臓器に損傷を与える可能性があります。体調が良く、症状がない場合もありますが、高血圧は脳卒中（脳卒中）、心臓発作（心筋梗塞）、心不全、腎不全、または失明を引き起こす可能性があります。

高血圧はどのように治療すべきでしょうか?

高血圧（高血圧）と診断されると、医師はライフスタイルの変更を勧めたり、血圧をコントロールするための薬を処方したりする場合があります。高血圧は、ロサルタン カリウムなどの薬剤を使用して治療および制御できます。

医師はあなたにとって理想的な血圧を教えてくれます。この値を記憶し、医師の推奨に従って、健康にとって理想的な血圧を達成してください。

ロサルタン カリウムは高血圧をどのように治療しますか?

ロサルタン カリウムは、アンジオテンシン II と呼ばれる物質を特異的にブロックすることで血圧を下げます。通常、アンジオテンシン II は血管を狭めますが、ロサルタン カリウムによる治療により血管が弛緩します。医師は血圧を測定することで薬の効果を知ることができますが、ロサルタン カリウムを服用している場合は、おそらく違いに気付かないでしょう。

心臓の左心室の壁の肥厚（左心室肥大）の原因は何ですか?

高血圧は心臓の働きを難しくします。時間が経つと、心臓が肥大する可能性があります。

なぜ左心室肥大患者を治療する必要があるのですか?

左心室肥大は脳卒中の可能性の増加と関連しています。ロサルタン カリウムは、高血圧および左心室肥大の患者における脳卒中などの心血管イベントのリスクを軽減しました。

心不全患者向け情報

心不全とは何ですか?

心不全は、心筋が以前ほど活発にポンプを動かすことができない病気です。

心不全の症状は何ですか?

心不全の初期段階の患者には症状がない場合があります。心不全が進行すると、患者は息切れを感じたり、ウォーキングなどの軽い身体活動後に疲れやすくなったりすることがあります。体液は体のさまざまな部分、多くの場合足首や足の周囲に蓄積することがあります。心不全になると日常生活が制限される場合があります。ロサルタン カリウムは、この病気の治療に利用できる薬剤の 1 つです (通常、利尿薬と併用されます)。

2 型糖尿病およびタンパク尿患者向けの情報

2型糖尿病とは何ですか?

2 型糖尿病は、食物をエネルギーに変換する体の能力の障害です。 2 型糖尿病の人では、細胞がインスリンの効果に反応しないか、インスリンの生成量が非常に少量です。このような場合、グルコース（糖）が細胞に入ることができず、血液中の糖の量が増加し、高血糖または高血糖レベルとして知られる状況になります。

2 型糖尿病とタンパク尿の患者はなぜ治療を受ける必要があるのでしょうか?

糖尿病に関連した腎臓病の特徴である悪化は、腎臓の血液濾過装置およびその付近の領域で発生します。腎臓の血液濾過能力が低下し、血液タンパク質が尿中に失われます。腎臓病は、尿中のタンパク質の存在を検査することで測定できます。病気が進行すると、腎臓は血液からクレアチニンや尿素などの老廃物を除去する能力を失います。腎臓病の進行は、血液中のこれらの残留物の存在を確認する検査によって測定されます。 2 型糖尿病とタンパク尿のある患者において、ロサルタン カリウムは腎臓病の悪化と透析または腎移植の必要性を軽減しました。

ロサルタン カリウムの副作用 – Eurofarma

どのような薬でも、副作用と呼ばれる予期せぬまたは望ましくない影響が生じる可能性があります。ただし、誰もがこれらの影響を経験するわけではありません。

このリーフレットに記載されていない副作用や異常な症状が発生した場合は、医師に相談してください。

ロサルタン カリウムの使用により、次のような副作用が報告されています。

一般的（10人に1人に発生する可能性があります）

まれな現象 (100 人に 1 人に発生する可能性があります)

まれに発生します（1,000 人に 1 人の割合で発生する可能性があります）

不明 (入手可能なデータから頻度を推定できない)

腎臓病およびタンパク尿を伴う 2 型糖尿病がある場合、および/またはカリウムサプリメント、カリウム節約薬、またはカリウムを含む食用塩代替品を服用している場合は、医師に伝えてください。

顔、唇、喉、および/または舌の腫れを伴うアレルギー反応が発生し、呼吸や飲み込みが困難になった場合は、ロサルタン カリウムの摂取を中止し、直ちに医師の診察を受けてください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ロサルタン カリウム特別集団 – Eurofarma

妊娠と授乳

妊娠の疑いがある（または妊娠する可能性がある）場合は、医師に相談してください。医師は、妊娠前、または妊娠がわかったらすぐにロサルタン カリウムの摂取を中止し、別の薬を服用するようアドバイスします。ロサルタン カリウムは妊娠初期には推奨されておらず、妊娠 3 か月以降に使用すると赤ちゃんに重大な害を及ぼす可能性があるため、妊娠 3 か月以降は使用しないでください。

あなたが授乳中、またはこれから授乳を始めようとしている場合は、医師に伝えてください。ロサルタン カリウムは授乳中の女性には推奨されません。

母乳育児を希望する場合、特に赤ちゃんが新生児または早産の場合、医師は別の治療法を選択する必要があります。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

小児用

小児にロサルタン カリウムを使用した経験はないため、ロサルタン カリウムは小児に投与すべきではありません。

お年寄り

ロサルタン カリウムは同様に効果があり、ほとんどの若年および高齢の成人患者にも十分に許容されます。ほとんどの高齢患者は、若い患者と同じ用量を必要とします。

機械の運転または操作

機械を運転したり操作したりする能力に関する研究は行われていない。ロサルタン カリウムは、機械の運転や操作能力に影響を与える可能性は低いです。ただし、高血圧の治療に使用される他の薬と同様に、ロサルタンは人によってはめまいや眠気を引き起こす可能性があります。めまいや眠気を感じた場合は、そのような作業を行う前に医師に相談してください。

ロサルタン カリウムの組成 – Eurofarma

プレゼンテーション

ロサルタン カリウム 50 mg を含むコーティング錠剤 30 個または 60 個をパックします。

経口使用。

大人用。

構成

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

ロサルタンカリウム50mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、デンプン、クロスカルメロースナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、硬化植物油、ヒプロメロース、マクロゴールおよび二酸化チタン。

ロサルタン カリウムの過剰摂取 – Eurofarma

過剰摂取の場合は、直ちに医師に通知し、緊急治療を受けてください。過剰摂取の最も可能性の高い症状は、低血圧と速い心拍数ですが、遅い心拍数が発生することもあります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ロサルタン カリウムの薬物相互作用 – Eurofarma

一般に、ロサルタン カリウムは、摂取している食べ物や他の薬と相互作用しません。ただし、市販薬を含め、あなたが服用しているすべての薬、最近服用した薬、または服用する予定の薬について医師に知らせる必要があります。

以下を服用している場合は、医師に知らせることが重要です。

ACE阻害剤またはアリスキレンを服用している場合、医師は使用量を変更したり、他の予防策を講じたりする必要がある場合があります。

腎臓の機能が低下している場合、これらの薬をロサルタン カリウムと併用すると、腎臓の機能が悪化する可能性があります。

リチウムを含む薬（特定の種類のうつ病の治療に使用される薬）は、医師の注意深い監督なしにロサルタン カリウムと一緒に使用しないでください。

特別な予防措置（血液検査など）が必要な場合があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ロサルタン カリウムという物質の作用 – Eurofarma

有効性の結果

臨床研究では、軽度から中等度の本態性高血圧症の患者にロサルタン カリウム（活性物質）を 1 日 1 回投与すると、収縮期血圧と拡張期血圧が統計的に有意に低下しました。臨床研究では、降圧効果は最長1年間維持されました。ピーク血圧（投与後5～6時​​間）に対する谷底（投与後24時間）の血圧の測定により、24時間にわたる血圧の比較的均一な低下が実証されました。降圧効果は自然な日内リズムに従いました。投与間隔の終了時の血圧の低下は、投与後5～6時​​間で観察された効果の約70～80％でした。高血圧患者におけるロサルタン カリウム（活性物質）の中止は、血圧の突然のリバウンドを引き起こしませんでした。

血圧が大幅に低下したにもかかわらず、ロサルタン カリウム (活性物質) の投与は心拍数に臨床的に有意な影響を与えませんでした。

ロサルタン カリウム (活性物質) 50 mg ～ 100 mg を 1 日 1 回投与すると、カプトプリル 50 mg ～ 100 mg を 1 日 1 回投与するよりも有意に高い降圧効果が得られます。ロサルタン カリウム (活性物質) 50 mg の降圧効果は、エナラプリル 20 mg の 1 日 1 回投与の降圧効果と同様です。ロサルタン カリウム（活性物質） 50 mg ～ 100 mg を 1 日 1 回投与した場合の降圧効果は、アテノロール 50 mg ～ 100 mg を 1 日 1 回投与した場合と同等であり、フェロジピン 5 mg ～ 10 mg を投与した場合と同等です。高血圧の高齢者（65歳以上）における12週間の治療後の徐放性。

ロサルタン カリウム (活性物質) は、男女問わず高血圧患者、若年者 (65 歳未満) および高齢者 (65 歳未満) の高血圧患者にも同様に効果があります。レニン-アンジオテンシン系に影響を与える他の薬剤と同様、ロサルタン カリウム（活性物質）の単独療法に対する平均反応は黒人患者では低くなりますが、ロサルタン カリウム（活性物質）の降圧効果はすべての人種で明らかです。

サイアザイド系利尿薬と同時に投与されるロサルタン カリウム（活性物質）の血圧降下効果は、ほぼ相加的です。

LIFE (高血圧のエンドポイント軽減のためのロサルタン介入) 研究

この研究は、55歳から80歳（平均67歳）でECGで左心室肥大が記録された9,193人の高血圧患者を対象とした、実薬で管理された大規模な多施設共同、多国籍の無作為化三重盲検試験であった。ベースラインでは、1,195 人 (13%) の患者が糖尿病を患っていました。 1,326 (14%)、単独の収縮期高血圧。 1,468人（17％）が冠動脈疾患、728人（8％）が脳血管疾患。この研究の目的は、血圧制御（最低点で測定）の利点に加えて、ロサルタン カリウム（活性物質）とアテノロールの心血管保護効果を実証することでした。この目標を達成するために、血圧目標は両方の治療グループで同じでした。患者は、ロサルタン カリウム (活性物質) 50 mg またはアテノロール 50 mg を 1 日 1 回投与する群に無作為に割り当てられました。

血圧目標（lt; 140/90 mmHg）に達していない場合は、まずヒドロクロロチアジド（12.5 mg）を追加し、必要に応じてロサルタン カリウム（活性物質）またはアテノロールの用量を 1 日 1 回 100 mg に増量しました。 。目標を達成するために治療計画に他の変更が必要な場合（たとえば、ヒドロクロロチアジドの用量を 25 mg に増やす、または別の利尿薬治療、カルシウムチャネル遮断薬、アルファ遮断薬、または中枢作用薬を追加するなど）、これらの変更が行われました。 ACE阻害剤、アンジオテンシンII拮抗薬、β遮断薬の添加は認められなかった。

どちらの治療グループでも、血圧は同様のレベルまで大幅に低下し、同様の割合の患者が目標血圧を達成しました。追跡調査期間の平均は4.8年でした。

主要アウトカムは、心血管疾患の罹患率と死亡率の複合値であり、心血管死、脳卒中、心筋梗塞の合計発生率の減少によって評価されました。その結果、ロサルタン カリウム（活性物質）による治療は、アテノロールと比較して、主要複合アウトカムを達成した患者のリスクが 13.0% 減少した（P = 0.021）ことが示されました（図 1 を参照）。

図 1. ロサルタン カリウム (活性物質) またはアテノロール投与群における心血管死、脳卒中、または心筋梗塞の主要複合アウトカムのカプラン マイヤー推定値 (フラミンガム リスク スコアおよび左心室肥大の程度 (LVH) で調整)ベースラインの ECG 上。

ロサルタン カリウム (活性物質) による治療は、アテノロールと比較して、脳卒中のリスクを 25% 減少させました (P = 0.001)。心血管死と心筋梗塞の発生率は、治療群間で有意な差はありませんでした。主な複合結果に対するロサルタン カリウム（活性物質）の効果は、明らかに血圧制御単独の有益な効果よりも優れていました（以下の表を参照）。

*追跡期間1,000患者当たり。
**フラミンガムリスクスコアとベースライン時のECG上のLVHの程度について調整。

LIFE 研究のその他の臨床転帰は、全死因死亡率、心不全または狭心症による入院、冠動脈または末梢血行再建術、蘇生を伴う心停止でした。これらの結果の発生率については、治療群間に有意差はありませんでした。

ロサルタン カリウム（活性物質）を投与された患者は、アテノロールを投与された患者と比較して、ECG 上で左心室肥大指数の大幅な低下を示しました。

心血管疾患の罹患率および死亡率に対するロサルタン カリウム（活性物質）とアテノロールの効果を、ベースライン時に糖尿病（n = 1,195）または孤立性収縮期高血圧（ISH）（n = 1,326）の病歴を持つ患者のサブグループで検査しました。主な複合アウトカムに関しては、これらのサブグループで観察された結果は、研究対象集団全体で観察されたロサルタン カリウム（活性物質）による治療の利点と一致しました。糖尿病患者では 24% のリスク減少（P = 0.03）が観察され、孤立性収縮期高血圧患者では 25% (P = 0.06)。世界人口で観察された結果と一致して、脳卒中リスクの減少は、糖尿病またはSIH患者で観察された利益に寄与する重要な要因でした。

人種

LIFE研究に基づくと、アテノロールと比較した心血管疾患の罹患率と死亡率に対するロサルタンカリウム（活性物質）の利点は、高血圧と左心室肥大を有する黒人患者には当てはまらないが、両治療計画の減量はこの患者の血圧を効果的に低下させた。人口。 LIFE研究では、ロサルタン・カリウムはアテノロールと比較して、心血管死と脳卒中の複合発生率の主要アウトカムで測定した、左心室肥大を有する非黒人高血​​圧患者（n = 8,660）の心血管疾患の罹患率と死亡率を減少させた。および心筋梗塞（P = 0.003）。しかし、この研究では、主要複合アウトカムを呈するリスクは、ロサルタン カリウム（活性物質）を投与された黒人患者と比較して、アテノロールを投与された黒人患者の方が低かった（P = 0.03）。黒人患者のサブグループ（n = 533、LIFE研究患者の6％）では、アテノロール群の患者263人中29件の主要アウトカム（11％、1,000患者年当たり25.9件）、270人の患者中46件（ロサルタン カリウム グループ（活性物質）からは 17%、41.8/1,000 患者年）。

この研究では、ロサルタン カリウム (活性物質) は一般に忍容性が高く、副作用による中止の発生率が大幅に低いことから明らかなように、その忍容性プロファイルはアテノロールよりも優れていました。

RENAAL (アンジオテンシン II 受容体拮抗薬ロサルタン カリウムによる NIDDM のエンドポイントの減少) 研究

これは、高血圧の有無にかかわらず、2型糖尿病およびタンパク尿患者1,513人（751人にはロサルタンカリウム（活性物質）を投与）を対象とした、多施設共同無作為化二重盲検の世界規模の大規模研究であった。研究の目的は、血圧を単独で制御する利点に加えて、ロサルタン カリウム (活性物質) の腎保護効果を実証することでした。この目標を達成するために、血圧目標は両方の治療グループで同じでした。タンパク尿および血清クレアチニンが1.3～3.0 mg/dLの患者を、血圧反応に応じて増量したロサルタン カリウム（活性物質）50 mgを1日1回投与する群、またはACE阻害薬とアンジオテンシンを除くプラセボおよび従来の降圧治療を受ける群に無作為に割り当てました。 IIアンタゴニスト。

研究者らは、必要に応じて治験薬を1日1回100mgに漸増するよう指示された。患者の 72% は、治験薬を投与されているほとんどの期間、1 日あたり 100 mg の用量を服用しました。どちらのグループでも、必要に応じて、他の降圧薬（利尿薬、カルシウムチャネル遮断薬、アルファまたはベータ遮断薬、および中枢作用薬）を追加できます。患者は最長4.6年間（平均3.4年間）追跡調査された。

この研究の主要アウトカムは、血清クレアチニンの倍増、末期腎不全（透析または移植の必要性）、または死亡の複合アウトカムであった。その結果、ロサルタン カリウム（活性物質）による治療（327 件）は、プラセボ（359 件）と比較して、主要複合アウトカムを達成した患者のリスクが 16.1%（P = 0.022）減少​​したことが示されました。この結果はまた、ロサルタン カリウム（活性物質）で治療したグループにおいて、主要アウトカムの以下の個別および複合要素に関して、有意なリスク減少を示しました：血清クレアチニン倍増リスクの 25.3% 減少（P = 0.006）。末期腎不全のリスクが28.6％減少（P = 0.002）、末期腎不全または死亡のリスクが19.9％減少（P = 0.009）、血清クレアチニンまたは末期腎不全の倍増リスクが21％減少腎不全 (P = 0.010)。全死因死亡率は 2 つの治療群間で有意な差はありませんでした。

研究の副次的成果は次のとおりでした。

タンパク尿の変化、腎症の進行速度、心血管疾患による罹患率と死亡率の複合（心不全、心筋梗塞、血行再建、脳卒中、不安定狭心症による入院または心血管死）。結果は、ロサルタン カリウム グループ (活性物質) のタンパク尿レベルが平均 34.3% 減少したことを示しました (P < 0.001)。ロサルタン カリウム（活性物質）による治療は、血清の逆数で測定したところ、研究の慢性期における腎機能の低下率を 13.9%、P = 0.003 (平均低下率 18.5%、P = 0.01) 減少させました。クレアチニン濃度。ロサルタン カリウム（活性物質）投与群（247 件）とプラセボ群（268 件）の間には、心血管疾患の罹患率と死亡率の複合アウトカムにおいて有意差はありませんでしたが、この研究はこの影響を検出するように設計されたものではありませんでした。

この研究では、ロサルタン カリウム (活性物質) は、プラセボと比較して副作用による中止の発生率が同様であることからわかるように、一般に忍容性が良好でした。

ELITE I および ELITE II の研究

722人の心不全患者（ニューヨーク心臓協会[NYHA]クラスII～IV）を対象とした48週間のELITE研究では、ロサルタンカリウム（有効成分）を投与された患者間で持続性腎機能障害の主要転帰に差異は観察されなかった。物質）およびカプトプリルを投与された人。 ELITE 研究におけるカプトプリルと比較した死亡リスクの低減におけるロサルタン カリウム (活性物質) の優れた利点の予期せぬ観察は、後述する最終生存試験である ELITE II では確認されませんでした。

死亡率を前向きに評価することを目的とした、心不全患者を対象とした研究であるELITE IIでは、ロサルタンカリウム（活性物質）を1日1回50mg投与するレジメンが比較されました（初回用量12.5mgから25mgと50mgに増量） 1回/日）から50 mgのカプトプリルを1日3回のレジメン（初回用量12.5 mgから25 mgおよび50 mgを1日3回に増量）。この研究 (n = 3,152) では、心不全患者 (NYHA クラス II ～ IV) を約 2 年間追跡調査し (追跡調査中央値 1.5 年)、ロサルタン カリウム (活性物質) がカプトプリルよりも減量において優れているかどうかを評価しました。全死因死亡。主要結果では、全死因死亡率の低下において、ロサルタン カリウム（活性物質）とカプトプリルの間に統計的に有意な差は示されませんでした（ロサルタン カリウム（活性物質）については 17.7%、カプトプリルについては 15.9%、P = 0.16）。副次結果では、蘇生による心臓突然死および/または心停止の減少に統計的に有意な差は示されなかった(ロサルタン カリウム (活性物質) については 9.0%、カプトプリルについては 7.3%、P = 0.08)。全死因死亡率および/または全死因入院の三次転帰では、ロサルタン カリウム (活性物質) とカプトプリルの間に統計的に有意な差は示されませんでした (ロサルタン カリウム (活性物質) については 47.7%、カプトプリルについては 44.9%、P = 0.18)。一般に、NYHA機能クラスの改善を含むその他の罹患率および死亡率の転帰は、治療群間で差がありませんでした。

心不全患者を対象としたこれら 2 つの対照臨床研究では、ロサルタン カリウム (活性物質) は一般に忍容性が良好で、副作用による中止の発生率が大幅に低いことと発生率が大幅に低いことで評価されるように、その忍容性プロフィールはカプトプリルよりも優れていました。咳の。

出典: Cozaar ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

臨床薬理学

ロサルタン カリウム (活性物質) は、高血圧および心不全の治療のための新しいクラスの薬剤の最初のものであり、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (AT1 型) です。ロサルタン カリウム (活性物質) はまた、左心室肥大を伴う高血圧患者における心血管死、脳卒中、心筋梗塞の複合リスクを軽減し、2 型糖尿病およびタンパク尿を患う患者の腎臓を保護します。

作用機序

強力な血管収縮剤であるアンジオテンシン II は、レニン – アンジオテンシン系の主な活性ホルモンであり、高血圧の病態生理の主要な決定因子です。アンジオテンシン II は、多くの組織 (血管平滑筋、副腎、腎臓、心臓など) に見られる AT1 受容体に結合し、血管収縮やアルドステロン放出などのいくつかの重要な生物学的作用を引き起こします。アンジオテンシン II は平滑筋細胞の増殖も刺激します。 2 番目のアンジオテンシン II 受容体 (AT2 サブタイプ) が同定されていますが、心血管恒常性におけるその機能は不明です。

ロサルタン カリウム (活性物質) は強力な合成化合物であり、経口で作用します。結合バイオアッセイおよび薬理学によれば、ロサルタン カリウム (活性物質) は AT1 受容体に選択的に結合します。インビトロおよびインビボでは、ロサルタン カリウム (活性物質) とその薬理学的に活性なカルボン酸代謝物 (E-3174) の両方が、合成源や合成経路に関係なく、アンジオテンシン II の生理学的に関連する作用をすべてブロックします。アンジオテンシン II の一部のペプチド アンタゴニストとは異なり、ロサルタン カリウム (活性物質) にはアゴニスト効果がありません。

ロサルタン カリウム (活性物質) は、AT1 受容体に選択的に結合しますが、心血管調節に重要な他のホルモン受容体やイオン チャネルには結合したりブロックしたりしません。さらに、ロサルタン カリウム（有効成分）は、ブラジキニンを分解する酵素である ACE（キニナーゼ II）を阻害しません。

したがって、ブラジキニン媒介効果の増強や浮腫の発症など、AT1 受容体遮断に直接関係しない効果（ロサルタン カリウム（活性物質）: 1.7%、プラセボ: 1.9%）は、ロサルタン カリウム（活性物質）とは関連しません。 ）。

吸収

経口投与後、ロサルタン カリウム (活性物質) はよく吸収され、初回通過代謝を受けて、活性なカルボン酸代謝物とその他の不活性な代謝物を形成します。ロサルタン カリウム錠剤 (活性物質) の全身性バイオアベイラビリティは約 33% です。ロサルタン カリウム (活性物質) とその活性代謝物の平均最大濃度には、それぞれ 1 時間と 3 ～ 4 時間で到達します。ロサルタン カリウム（活性物質）を標準的な食事と一緒に投与した場合、ロサルタン カリウム（活性物質）の血漿濃度プロファイルに臨床的に有意な影響はありませんでした。

分布

ロサルタン カリウム (活性物質) とその活性代謝産物は両方とも血漿タンパク質に結合していますか? 99%、主にアルブミン。ロサルタンカリウム（有効成分）の流通量は34リットルです。ラットでの研究では、ロサルタン カリウム (活性物質) が実際には血液脳関門を通過しないことが示されています。

代謝

静脈内または経口投与されたロサルタン カリウム (活性物質) の用量の約 14% がその活性代謝物に変換されます。 14C 標識ロサルタン カリウム (活性物質) を静脈内または経口投与した後、主な循環血漿放射能はロサルタン カリウム (活性物質) とその活性代謝物に起因すると考えられます。ロサルタン カリウム (活性物質) からその活性代謝物への最小限の変換が、研究対象者の約 1% で観察されました。

活性代謝物に加えて、ブチル側鎖の水酸化によって形成される 2 つの主な代謝物と、二次的な N-2 テトラゾール グルクロニドを含む不活性代謝物も形成されます。

排除

ロサルタン カリウム (活性物質) とその活性代謝物の血漿クリアランスは、それぞれ約 600 mL/分と 50 mL/分です。ロサルタン カリウム (活性物質) とその活性代謝物の腎臓クリアランスは、それぞれ約 74 mL/分と 26 mL/分です。ロサルタン カリウム (活性物質) を経口投与すると、用量の約 4% が変化せずに尿中に排泄され、6% が活性代謝物の形で排泄されます。ロサルタン カリウム (活性物質) とその活性代謝物の薬物動態は、経口投与されたロサルタン カリウム (活性物質) カリウムの用量が 200 mg までは直線的です。

経口投与後、ロサルタン カリウム (活性物質) とその活性代謝物の血漿濃度は多指数関数的に減少し、最終半減期はそれぞれ約 2 時間と 6 ～ 9 時間になります。 1 日 1 回 100 mg の投与中に、ロサルタン カリウム (活性物質) およびその活性代謝産物は血漿中にあまり蓄積されません。

胆汁と尿の両方の排泄は、ロサルタン カリウム (活性物質) とその代謝物の除去に寄与します。ヒトに 14C 標識ロサルタン カリウム (活性物質) を経口投与すると、放射能の約 35% が尿中に、58% が糞便中に回収されます。静脈内投与後