生合成プレガバリンのリーフレット

プレガバリン – Biosintética はどのように機能しますか?

プレガバリンは、神経細胞間の興奮性メッセージの伝達を調節することによって機能します。薬の作用の始まりは、通常、治療開始後約 1 週間でわかります。

プレガバリンの禁忌 – Biosintética

プレガバリンまたはプレガバリンの成分に対して過敏症（アレルギー）があることがわかっている場合は、プレガバリンを使用しないでください。

プレガバリンの使用方法 – Biosintética

プレガバリンは、食事の有無にかかわらず、経口（飲み込む）で使用する必要があります。

プレガバリンの推奨用量は次のとおりです。

すべての適応症において、推奨される開始用量は 75 mg、経口、1 日 2 回 (150 mg/日) です。ただし、患者の個々の反応と忍容性に基づいて、用量は 3 ～ 7 日の間隔をあけて 1 日 2 回 150 mg に増量され、必要に応じて、適応症ごとに上記の最大用量まで増量されます。同じ間隔。プレガバリンの有効性は治療の最初の週に観察されました。用量を増減する決定は医師が行うものであり、医師の指導なしには行わないでください。

腎不全または腎機能に何らかの障害がある患者では、プレガバリンの投与量の調整が必要になる場合があります。また、高齢者の場合は、腎機能を評価して、これらの調整が必要かどうかを確認することをお勧めします。

このような状況に適した用量については、医師の指示を受ける必要があります (腎不全患者の場合、初回用量は 25 mg から開始する必要があります)。プレガバリン治療は 1 週間かけて徐々に中止することが推奨されます。

プレガバリン治療は 1 週間かけて徐々に中止することが推奨されます。

治療の中止は医師のアドバイスと監督の下で行う必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりすることはできません。

プレガバリン – Biosintética を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

医師が指定した時間にプレガバリンを服用し忘れた場合は、思い出した時点ですぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、通常どおり医師の推奨する服用スケジュールを続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために2回に分けて服用しないでください。服用を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

プレガバリンの予防措置 – Biosintética

次のような症状がある場合は医師に伝えてください。

ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、食物吸収不良などの遺伝的問題（家族から受け継いだもの）。このような状況でプレガバリンを使用すべきかどうかを評価する必要があるため。糖尿病。病気を治療するために体重と薬の投与量をより厳密に管理する必要がある場合があります。腎臓病。プレガバリンの用量の調整が必要な場合があるため。うっ血性心不全（心臓が血液を適切に送り出すことができない病気）、プレガバリンの使用に関連して症状が悪化するケースがあるためです。

プレガバリンの使用はめまいや眠気を伴うため、高齢者の事故（転倒など）の発生が増加する可能性があります。プレガバリンの潜在的な影響がよくわかるまでは注意が必要です。同じ理由で、機械を運転したり操作したりする能力が損なわれる可能性があります。この薬がそのような活動を行う能力に影響を与えるかどうかが判明するまでは、車の運転、複雑な機械の操作、またはその他の潜在的に危険な活動に従事しないことをお勧めします。

血管浮腫の症例を含む過敏症反応の市販後報告があります。顔、口の周り、上気道の腫れなどの血管浮腫の症状が現れた場合は、プレガバリンの使用を直ちに中止する必要があります。

市販後の経験では、プレガバリンで治療された患者から、一時的なかすみ目やその他の視覚能力の変化が報告されています。プレガバリンの中止により、これらの視覚症状が解消または改善される可能性があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

妊婦におけるプレガバリンの使用に関するデータは不十分です。

人間の胎児に対する潜在的なリスクは不明です。したがって、母親への利益が胎児への潜在的なリスクを明らかに正当化する場合を除き、妊娠中にプレガバリンを使用すべきではありません。この決定は医師と相談して行う必要があります。したがって、プレガバリンによる治療中に妊娠した場合は、すぐにプレガバリンに知らせてください。妊娠の可能性がある場合は、効果的な避妊をしなければなりません。

プレガバリンは母乳中に排泄されるため、授乳中の女性がプレガバリンを使用することはお勧めできません。

この薬には乳糖が含まれています。

プレガバリンの副作用 – Biosintética

最も頻繁に報告された副作用はめまいと眠気でした。一般に、それらの強度は軽度から中程度であり、以下にリストされています。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します):

頭痛*。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します):

鼻咽頭炎（咽頭または喉の炎症）、食欲亢進、多幸感、錯乱、過敏症、うつ病、見当識障害、不眠症（睡眠困難）、性欲減退（性的欲求の低下）、運動失調（動きの調整が困難）、調整異常、震え、構音障害（言語障害）、健忘症（記憶喪失）、記憶困難、注意障害、感覚異常（チクチク）、感覚鈍麻（感受性の低下）、鎮静（覚醒または覚醒レベルの低下）、平衡感覚の障害、嗜眠（だるさ）、かすみ目、複視（複視）、めまい、嘔吐、便秘（腸閉塞）、鼓腸（ガス過剰）、腹部膨満、口渇、筋肉けいれん、関節痛（関節痛）、腰痛、手足の痛み、頚椎けいれん、末梢浮腫（四肢のむくみ）、浮腫（むくみ）、歩行異常（歩き方）、転倒、酩酊感、感覚異常、倦怠感、体重増加、吐き気*（気分が悪くなる）、下痢*。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します):

好中球減少症（血液中の防御細胞の一種である好中球の減少）、食欲不振（食欲の低下）、低血糖（血糖値の低下）、幻覚、落ち着きのなさ、興奮、抑うつ気分、気分の高揚、気分の変化、離人症（気分の変化）人が自分自身を認識する方法）、異常な夢、言葉を見つけるのが難しい、リビドーの増加（性的欲求の増加）、無オルガズム（オーガズムを得ることができない）、失神（失神）、ミオクローヌス（筋肉の収縮）、多動性（精神運動興奮、ジスキネジア、起立性低血圧） （立ち上がるときの血圧低下）、意図振戦（動くときに起こる震え）、眼振（目の動きの異常）、認知障害（理解の困難）、言語障害、反射低下（反射神経の低下）、知覚過敏（感受性の増加）、灼熱感感覚、周辺視野の喪失、視覚変化、目の腫れ、視野欠損、視力低下、目の痛み、眼精疲労（視覚疲労）、光視症（光や色がちらつくように見える感覚）、ドライアイ、涙の増加、目の炎症、聴覚過敏（聴力の増加）、頻脈（心拍数の増加）、第1度房室ブロック（心臓不整脈の一種）、洞性徐脈（心拍数の低下）、動脈性低血圧（低血圧）、動脈性高血圧（高血圧）、ほてり、顔面紅潮（発赤）、四肢の冷え、呼吸困難（息切れ）、鼻出血（鼻血）、咳、鼻づまり、鼻炎、いびき、胃食道逆流（胃の内容物が食道に戻ること）、唾液分泌過多、口腔感覚鈍麻（低下）口内の過敏症）、丘疹（皮膚の小さな隆起）、蕁麻疹（皮膚アレルギー）、発汗（発汗）、関節の腫れ、筋肉痛（筋肉痛）、筋けいれん（筋肉の不随意収縮）、首の痛み、筋肉のこわばり、尿失禁（尿のコントロールが難しい）、排尿困難（排尿の困難と痛み）、勃起不全（陰茎が硬くなるのが困難）、性機能障害、遅漏、月経困難症、全身性浮腫（腫れ）、胸の圧迫感、痛み、発熱（発熱）、喉の渇き、悪寒、無力症（脱力感）、酵素の増加：アラニンアミノトランスフェラーゼ、血中クレアチンホスホキナーゼおよびアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、血糖値の上昇、血小板数の減少、血中カリウムの減少、体重減少、過敏症*、意識喪失*、精神的症状機能障害*、顔の腫れ*、かゆみ*、倦怠感*、攻撃性*。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生):

パニック発作、脱抑制、無関心（感情の欠如）、昏迷、パロスミア（嗅覚の障害）、運動低下（運動の低下）、アゲウシア（味覚の欠如）、書字障害（書くことの困難）、オシロプシア（視覚のちらつき）、視覚の変化深さ、散瞳（瞳孔の散大）、斜視、目のまぶしさ、洞性頻脈、洞性不整脈（心拍不規則）、喉の圧迫感、鼻の乾燥、腹水（腹部内の体液の蓄積）、膵炎（膵臓の炎症）、嚥下障害（嚥下困難）、冷や汗、横紋筋融解症（筋肉細胞の破壊）、腎不全（腎機能の低下）、乏尿（尿量の減少）、乳房痛（乳房の痛み）、無月経（月経がなくなる）、乳房分泌物、女性化乳房（乳房の肥大、通常は男性）、白血球（白血球）の減少、血中クレアチニンの増加、血管浮腫*（腫れを引き起こすアレルギー反応）、アレルギー反応*、角膜炎*（角膜の炎症）、うっ血性心不全* (血液を送り出す心臓の能力の変化、肺水腫* (肺内の体液貯留)、舌の浮腫(腫れ)*、尿閉* (排尿困難)、女性化乳房* (乳房の増大)、自殺念慮* (自殺の考えまたはアイデア)。

※市販後に報告された反応。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

プレガバリンの組成 – 生合成

各プレガバリン 75 mg カプセルには次のものが含まれています。

プレガバリン75mg。

賦形剤:

二酸化ケイ素、乳糖一水和物、デンプン、タルク。

プレガバリンのプレゼンテーション – 生合成

ハードカプセル75mg。 30カプセル入り。

経口使用。

18歳以上の成人向けご利用となります。

プレガバリンの過剰摂取 – Biosintética

プレガバリンを過剰摂取した場合の最も一般的な有害事象には、感情障害、眠気、錯乱、うつ病、興奮、落ち着きのなさなどが含まれます。発作も報告されています。

プレガバリンの過剰摂取の治療には一般的な支持措置を含める必要があり、血液透析（機械を使用した血液濾過）が必要になる場合もあります。過剰摂取の場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

プレガバリンの薬物相互作用 – 生合成

新しい薬を処方するときは、服用しているすべての薬について必ず医師に知らせてください。

プレガバリンの使用を中止すると、一部の患者で不眠症、頭痛、吐き気、不安、発汗量の増加、下痢、インフルエンザ様症候群、うつ病、痛み、けいれん、めまいが観察されました。てんかん重積発作や大発作を含む発作は、プレガバリンの使用中または中止直後に発生することがあります。

医師は、薬剤が相互に反応して、それらの薬剤の作用または他の薬剤の作用を変化させるかどうかを評価する必要があります。これを薬物相互作用といいます。プレガバリンは、オキシコドン（鎮痛剤）、アルコール飲料、ロラゼパム（精神安定剤）の効果を高めることができます。オピオイド鎮痛薬と併用すると、プレガバリンは腸機能を低下させる可能性があります（腸閉塞、便秘、便秘など）。

市販後の経験では、薬物乱用患者を含め、プレガバリンや他の中枢神経系抑制薬で治療を受けている患者において呼吸不全、昏睡、死亡が報告されています。

この薬の使用に関連した症状が発生した場合は、医師に相談してください。

プレガバリンを使用している患者の自殺の兆候や行動 (自殺の考えや考え) に気付いた場合は、医師の助けを求めてください。

プレガバリンという物質の安全性と有効性は、承認された適応症（てんかんを含む）の青年患者（12 ～ 17 歳）では確立されていません。

脳症の症例は、主に脳症の素因のある患者で報告されています。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

プレガバリン物質の作用 – 生合成

有効性の結果

神経因性疼痛

糖尿病性神経障害および帯状疱疹後神経痛における研究で有効性が証明されています。神経因性疼痛の他のモデルでは有効性は研究されていません。

プレガバリン (活性物質) は、1 日 2 回の投与スケジュールで最長 13 週間、8 週間以降は 1 日 3 回の投与スケジュールで 9 件の対照臨床研究で評価されました。全体として、1 日 2 回および 3 回の投与計画の安全性と有効性プロファイルは同様でした。

最長 13 週間の臨床研究では、痛みの軽減が 1 週間目に観察され、治療期間全体を通じて維持されました。

対照臨床研究では、プレガバリン（活性物質）で治療した患者の 35%、プラセボで治療した患者の 18% で、痛みの強さの評価が 50% 改善されました。眠気を経験しなかった患者では、プレガバリン（活性物質）で治療した患者の33％、プラセボで治療した患者の18％でそのような改善が観察されました。眠気を経験した患者の反応率は、プレガバリン（活性物質）では 48%、プラセボでは 16% でした。

てんかん

プレガバリン (活性物質) は、1 日 2 回または 3 回の投与スケジュールで 12 週間継続する 3 件の対照臨床研究で評価されました。奏効率（部分発作の頻度の50％減少）は、プレガバリン（活性物質）の場合は13％（50mg/日）から54％（600mg/日）、プラセボの場合は9％から14％の範囲でした。全体として、1 日 2 回または 3 回の投与計画の安全性と有効性プロファイルは同様でした。

発作頻度の大幅な減少が 1 週目に観察されました。

全般性不安障害 (GAD)

プレガバリン（活性物質）は、4～6週間の期間の6件の対照研究、8週間の期間の高齢者を対象とした研究、再発予防を評価する長期研究および6か月の期間の二重盲検計画で評価されました。 。 間隔。

ハミルトン不安評価スケール (HAM-A) によって評価された全般性不安障害 (GAD) の症状の軽減は、最初の週に観察されました。

対照臨床試験（期間 4～8 週間）では、プレガバリン（活性物質）で治療された患者の 52%、プラセボで治療された患者の 38% が、治療終了時にベースライン（治療前）と比較して少なくとも 50% の改善を示しました。処理）。

線維筋痛症

プレガバリン（活性物質）による単独療法は、5件のプラセボ対照研究で研究されており、12週間の固定用量期間のうち3件、7週間の固定用量期間のうち1件、および6か月の1件の研究で長期有効性が実証されています。すべての固定用量研究におけるプレガバリン (活性物質) による治療では、300 ～ 600 mg/日 (1 日 2 回) の用量で線維筋痛症に関連する痛みが大幅に軽減されました。

3つの12週間の固定用量研究では、プレガバリン（活性物質）で治療された患者の40%が、プラセボで治療された患者の28%と比較して、30%以上の疼痛スケールの軽減を経験しました。治療を受けた患者の23%は、プラセボ治療を受けた患者の15%と比較して、疼痛スケールで50%以上の改善を経験しました。

プレガバリン（活性物質）は、プラセボ治療を受けた患者と比較して、3 件の 12 週間固定用量研究において、患者の全体的な変化印象（PGIC）スケールを使用した全体的な評価の割合が有意に高かった（患者の 41% が、プラセボ治療を受けた患者の方がはるかに良くなった、または良くなったと感じた）プレガバリン (有効成分) 対プラセボの 29%)。線維筋痛症影響質問票（FIQ）を使用して測定したところ、プレガバリンは、評価された3件の固定用量研究のうち2件で、プラセボ治療を受けた患者と比較して統計的に有意な機能改善をもたらしました。

プレガバリン（活性物質）による治療は、医療結果研究睡眠スケール（MOS-SS）睡眠障害サブスケール、MOS-SS o グローバル睡眠問題指数、そして毎日の睡眠の質。

6か月の研究では、プレガバリンで治療された患者において、疼痛、全体的変化の認識（PGIC）、機能（FIQ合計スケール）および睡眠（MOS-SS睡眠障害サブスケール）の改善が有意に長期間維持されました。プラセボで治療された患者との比較。

プレガバリン (活性物質) 600 mg/日は、300 および 450 mg/日と比較して、睡眠障害を報告する患者においてさらなる改善を示しました。痛み、全体的評価、および FIQ に対する平均効果は、450 mg/日と 600 mg/日で同様でしたが、600 mg の用量では耐容性がはるかに低くなりました。

参考文献:

ベイドン、A.ウスマン、BM;アーカンソー州クーグラー。グライナーMJ;ナップ、LE; EA、ガロファロ。およびプレガバリン 1008 ～ 009 研究グループ。部分てんかんの追加治療のための 2 つのプレガバリンレジメンの安全性と有効性。神経学、vol. 64 (3)、p.475-480、2005。
ARROYO、S.、ANHUT、H.、KUGLER、AR、LEE、CM、KNAPP、LE、GAROFALO、EA、MESSMER、S.、および Pregabalin 1008-011 International Study Group。プレガバリン追加治療：部分発作のある成人を対象とした、ランダム化二重盲検プラセボ対照用量反応研究。てんかん、vol. 45 (1): p. 2004 年 20 ～ 27 日。
フランス、JA;アーカンソー州クーグラー。 ＪＬ、ロビンズ。ナップ、LE;および GAROFALO、EA 部分発作患者におけるプレガバリン補助療法の用量反応試験。神経内科; v. 60 (10): p. 1631-7、2003。
SABATOWSKI R、GÁLVEZ R、CHERRY DA、JACQUOT F、VINCENT E、MAISONOBE P、VERSAVEL M. プレガバリンは、帯状疱疹後神経痛患者の痛みを軽減し、睡眠と気分障害を改善します：無作為化プラセボ対照臨床試験の結果。痛み。; v 109(1-2): p 26-35、2004。
PANDE、AC、CROCKATT、JG、FELTNER、DE、他全般性不安障害におけるプレガバリン：プラセボ対照試験。私はJ精神科です。 v160:p. 533-540、2003。
PANDE AC、CROCKATT JG、FELTNER DE 他全般性不安障害（GAD）のプレガバリン治療に関する3件の無作為化プラセボ対照二重盲検試験。 Eur Neuropsychopharmacol; 10(補足 3): S344 (要約 P.3.025)、2000。
DE フェルトナー、CROCKATT JG、DUBOVSKY、SJ 他全般性不安障害患者を対象とした、プレガバリンの無作為化、二重盲検、プラセボ対照、固定用量、多施設共同研究。 J Clin サイコファーマコール。 v. 23：p. 240-249、2003。
RICKELS, K.、MH POLLACK、FELTNER, DE、他全般性不安障害の治療のためのプレガバリン：プレガバリンとアルプラゾラムの4週間の多施設共同二重盲検プラセボ対照試験。アーチジェネ精神科; v. 62：p. 1022-1030、2005。
POHL RB、FELTNER DE、FIEVE RR 他全般性不安障害の治療におけるプレガバリンの有効性: BID 対 TID 投与の二重盲検プラセボ対照比較。 J Clin サイコファーマコール。 v. 25：p. 151-158、2005。
SA モンゴメリー、K. TOBIAS、GL ZORNBERG 他全般性不安障害の治療におけるプレガバリンの有効性と安全性：プレガバリンとベンラファクシンの6週間の多施設共同無作為化二重盲検プラセボ対照比較。 Jクリニック精神科; v. 67：p. 771-782、2006。

モンゴメリー S、チャタムラ K、パウアー L、他全般性不安障害の高齢者におけるプレガバリンの有効性と安全性。ブライ・ジェイ・サイク。 v. 193 (5): p. 389-394、2008年。
クロフォード LJ.線維筋痛症の疼痛管理。カー・オーピン・リウマトール。 20(3): p.246-50、2008。
ヘイマン RE、パイバ エス、ヘルフェンシュタイン M 他線維筋痛症の治療に関するブラジルのコンセンサス。 Rev Bras Reumatol 2010;50(1):56-66。
プレガバリン。ペイン 2008;136:419-431。
MEASE PJ、ラッセル IJ、アーノルド LM、他線維筋痛症患者の治療におけるプレガバリンの無作為化二重盲検プラセボ対照第III相試験。 J リウマトール 2008;35:502-14。

出典: Lyrica Medication Professional の添付文書

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薬理学的特徴

薬力学特性

有効成分であるプレガバリン (活性物質) ((S)-3-(アミノメチル)-5-メチルヘキサン酸) は、ガンマ-アミノ酪酸 (GABA) の類似体です。

作用機序

in vitro研究では、プレガバリン (活性物質) が中枢神経系の電位依存性カルシウム チャネルの補助タンパク質サブユニット (α2-α) に結合することが示されています。

神経損傷の誘発を伴う実験動物モデルからの証拠は、プレガバリン (活性物質) が、おそらくカルシウム輸送の中断および/または細胞へのカルシウムの流れの減少によって、脊髄におけるカルシウム依存性侵害受容性神経伝達物質の放出を減少させることを示しています。 。神経損傷の他の動物モデルからの証拠は、抗侵害受容活性が下行性ノルアドレナリン作動性およびセロトニン作動性経路との相互作用によっても媒介される可能性があることを示唆しています。

薬物動態学的特性

定常状態におけるプレガバリン（活性物質）の薬物動態は、健康なボランティア、抗てんかん薬を受けているてんかん患者、および慢性疼痛患者において類似しています。

吸収

プレガバリン（活性物質）は空腹時に投与すると急速に吸収され、単回投与でも複数回投与でも投与後 1 時間以内に血漿中濃度のピークが生じます。プレガバリン (活性物質) の経口バイオアベイラビリティは gt で推定されました。用量に関係なく、90%。繰り返し投与すると、24 ～ 48 時間以内に定常状態に達します。プレガバリン（活性物質）の吸収率は、食事と一緒に投与すると低下し、その結果、 _Cmaxが約 25 ～ 30% 低下し、 _Tmaxが約 2.5 時間遅延します。ただし、プレガバリン (活性物質) を食事とともに投与しても、この薬剤の吸収の程度には臨床的に重大な影響はありません。

分布

前臨床研究では、プレガバリン (活性物質) がマウス、ラット、サルで血液脳関門を通過することが観察されました。この薬剤はラットの胎盤を通過することが示されており、授乳中のラットの乳汁中にも存在します。ヒトでは、経口投与後の見かけの分布量は約 0.56 L/kg です。プレガバリン（活性物質）は血漿タンパク質に結合しません。

代謝

プレガバリン (活性物質) は、人間の体内ではほとんど代謝されません。放射性標識した投与後、尿中に回収された放射能の約 98% は未変化のプレガバリン (活性物質) でした。尿中に見出される主な代謝産物であるプレガバリンの N-メチル化誘導体 (活性物質) は、用量の 0.9% を占めていました。前臨床研究では、プレガバリン (活性物質) の S-エナンチオマーから R-エナンチオマーへのラセミ化の兆候はありませんでした。

排除

プレガバリン（活性物質）は、主に腎臓から未変化体として体循環から排泄されます。

プレガバリン（活性物質）の排出半減期は 6.3 時間です。血漿クリアランスと腎臓クリアランスはクレアチニンクリアランスに正比例します。

腎機能が低下している患者や血液透析を受けている患者では、用量の調整が必要です。

直線性/非直線性

プレガバリン (活性物質) の薬物動態は、1 日の推奨用量の範囲にわたって直線的です。個人間のばらつきは低い (<20%)。複数回投与の薬物動態は単回投与データから予測可能です。したがって、プレガバリン（活性物質）の血漿濃度を定期的に監視する必要はありません。

特別な患者グループにおける薬物動態

セックス

臨床研究では、性別はプレガバリン (活性物質) の血漿濃度に臨床的に有意な影響を及ぼさないことが示されています。

腎不全

プレガバリンクリアランス(活性物質) はクレアチニンクリアランスに正比例します。さらに、プレガバリン（活性物質）は血液透析によって血漿から効果的に除去されます（血液透析の4時間後、プレガバリン（活性物質）の血漿濃度は約50％減少します）。腎臓による排泄が主な排泄経路であるため、腎不全患者では用量の減量と血液透析後の用量補充が必要です。

肝不全

肝機能障害のある患者を対象とした特定の薬物動態研究は行われていません。プレガバリン (活性物質) は顕著な代謝を受けず、主に未変化の薬物として尿中に排泄されるため、肝不全によってプレガバリン (活性物質) の血漿濃度が大きく変化することはありません。

高齢者（65歳以上）

プレガバリン（有効成分）のクリアランスは加齢とともに減少する傾向があります。この経口プレガバリン (活性物質) のクリアランスの減少は、加齢に伴うクレアチニンクリアランスの減少に関連しています。加齢により腎機能が低下した患者では、用量の減量が必要になる場合があります。

母乳育児

産後少なくとも 12 週間の授乳中の女性 10 人を対象に、12 時間ごとに投与されたプレガバリン (活性物質) 150 mg (1 日用量 300 mg) の薬物動態を評価しました。授乳はプレガバリン (活性物質) の薬物動態にほとんど、またはまったく影響を与えませんでした。プレガバリン (活性物質) は、定常状態での平均濃度が母体血漿中の濃度の約 76% で母乳中に排泄されました。母乳を通じて小児が摂取するプレガバリン (活性物質) の推定平均 1 日量は (平均乳消費量 150 mL/kg/日と仮定) 0.31 mg/kg/日で、mg/kg に換算すると、母親が受けた線量の約7％。

前臨床安全性データ

動物を用いた従来の薬理学的安全性研究では、プレガバリン (活性物質) は臨床的に適切な用量で良好な忍容性を示しました。ラットおよびサルにおける反復投与毒性研究では、活動低下、活動亢進および運動失調を含む中枢神経系への影響が観察されました。推奨される最大臨床用量でのヒトの平均曝露量の約5倍の用量でプレガバリン（活性物質）に長期間曝露した後、高齢のアルビノラットで網膜萎縮の発生率の増加が一般的に観察されました。

催奇形性

プレガバリン (活性物質) は、マウス、ラット、ウサギに対して催奇形性はありませんでした。ラットとウサギの胎児毒性は、ヒトの曝露量を十分に上回る曝露量でのみ発生しました。出生前および出生後の毒性研究では、プレガバリン (活性物質) は、ヒトに推奨される最大曝露量の 2 倍を超える曝露量で、ラットの子孫の発育に毒性を誘発しました。

変異原性

一連のin vitroおよびin vivo試験の結果に基づくと、プレガバリン (活性物質) には遺伝毒性はありません。

発がん性

プレガバリン（活性物質）を用いた 2 年間の発がん性研究がラットとマウスで実施されました。最大推奨臨床用量 600 mg/日でヒトの平均曝露量の最大 24 倍に曝露されたラットでは腫瘍は観察されませんでした。マウスでは、平均的な人間の曝露と同様の曝露では腫瘍の発生率の増加はありませんでしたが、高曝露では血管肉腫の発生率の増加が観察されました。マウスにおける腫瘍形成を誘導するプレガバリン (活性物質) の非遺伝毒性メカニズムには、内皮細胞の増殖に伴う血小板の変化が含まれます。限られた短期または長期の臨床データに基づくと、これらの血小板の変化はラットやヒトには存在しませんでした。人間へのリスクを示唆する証拠はありません。

若いラットでは、毒性は成体ラットで観察された毒性と定性的には変わりませんでした。しかし、若いマウスはより感受性が高かった。治療的曝露では、中枢神経系の活動亢進および歯ぎしりの臨床徴候、および成長における何らかの変化（体重増加の一時的な抑制）の証拠があった。発情周期に対する影響は、ヒトの治療曝露量の 5 倍で観察されました。神経行動的/認知的影響は、ヒトの治療的曝露の > 2 回 (音響驚愕反応) または > 5 回 (学習/記憶) 曝露後 1 ～ 2 週間の若いラットで観察されました。ヒトの治療曝露の2倍を超える曝露後1～2週間の若いラットでは音響驚愕反応の減少が観察された。暴露から 9 週間後、この影響は観察されなくなりました。

出典: Lyrica Medication Professional の添付文書

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プレガバリンの保管管理 – Biosintética

室温 (15 ～ 30 °C) で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

元のパッケージに入れて保管してください。

製品の特徴

プレガバリン 75 mg ゼラチン カプセルは、白い本体と茶色のキャップを持ち、白い粉末が入っています。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

プレガバリンの法的声明 – Biosintética

MS – 1.1213.0459

担当薬剤師:

アルベルト・ホルヘ・ガルシア・ギマランイス
CRF-SP番号12,449

登録者:

Biosintética Farmacêutica Ltda.
平均 das Nações Unidas、22,428
サンパウロ – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
ブラジルの産業

製造元:

アシェ ラボラトリオス ファーマセウティコス SA
グアルーリョス – SP

医師の処方箋に基づいて販売します。処方箋が必要な場合のみ販売可能です。