アーコランのリーフレット

アーコランはどのように機能しますか?アーコランシャンプーは、次のような原因によって引き起こされる頭皮感染症の…

4月 9, 2024

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健康情報館

in チラシ

アーコランはどのように機能しますか?

アーコランシャンプーは、真菌や酵母によって引き起こされる頭皮感染症の治療に適応される薬です。

有効成分のケトコナゾールは強力な抗真菌活性（白癬と戦う）を持ち、脂漏性皮膚炎の場合に一般的に起こるそう痒症（かゆみ）や皮むけを軽減します。

アーコランの禁忌

Arcolan シャンプーは、配合成分に対して過敏症 (アレルギー) があることがわかっている患者には禁忌です。最も敏感な症状は、薬の使用後の皮膚のかゆみと発赤です。

アーコランの使い方

アーコランシャンプーは局所（局所）用の薬であり、頭皮に投与する必要があります。

使用方法

アーコランシャンプーを患部に塗布し、3〜5分間放置してから洗い流してください。

脂漏性皮膚炎を治療するには、Arcolan シャンプーを週に 2 回、2 ～ 4 週間使用する必要があります。

脂漏性皮膚炎の再発を防ぐために、アーコランシャンプーは週に1回または2週間に1回使用する必要があります。

指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。

Arcolan の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

Arcolan シャンプーの使用を忘れた場合は、次の用量を通常どおり塗布し、医師の推奨に従って薬の服用を続けてください。アーコランシャンプーを推奨以上に使用したり、使用頻度を増やさないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アーコランの注意事項

局所コルチコステロイドによる長期治療を受けている場合は、Arcolan シャンプーを使用しながら、2 ～ 3 週間かけて徐々にコルチコステロイドを中止することをお勧めします。

目との接触を避けてください。このような場合は、水で目を洗い流してください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

アーコランの副作用

製品を頭皮および/または皮膚に適用した臨床研究中に発生した副作用、および市販後の経験で発生した副作用は以下に説明されています。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します):

味の変化。
毛嚢炎;
脱毛症（頭髪および/または脱毛）;
異常な髪の質感;
目の炎症;
涙の増加。
ニキビ;
接触皮膚炎;
皮膚の乾燥;
ピーリング;
発疹（皮膚発疹）;
皮膚の灼熱感;
適用部位の刺激;
紅斑（発赤）;
過敏症（アレルギー）;
そう痒症（かゆみ）;
適用部位の膿疱（膿で満たされた皮膚の隆起）。

未知の反応

蕁麻疹（皮膚上の円形の隆起した斑点、かゆみ、赤いみみず腫れと腫れに囲まれている）;
髪の色が変わります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アーコランの特別人口

妊娠と授乳

妊娠中または授乳中の女性を対象とした適切な研究はありません。

妊娠していない人の頭皮にアーコランシャンプーを局所投与した後、ケトコナゾールの血漿濃度は検出されませんでした。

血漿レベルは、アーコランシャンプーを全身に局所投与した後に検出されました。

妊娠中または授乳中のアーコランシャンプーの使用に関連する既知のリスクはありません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

アーコランの構成

シャンプー 1 グラムあたりに含まれる成分は次のとおりです。
ケトコナゾール	20mg
賦形剤適量	1g

ラウレス硫酸ナトリウム、ココアミドプロピルベタイン、コカミドジエタノールアミン、エデト酸二ナトリウム二水和物、パールベース、加水分解小麦タンパク質、塩酸、水酸化ナトリウム、フェノキシエタノール、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、香料、CI 45430染料、精製水からなる賦形剤。

アーコランの過剰摂取

この製品は局所使用のみを目的としています。誤って摂取した場合は、医師の診察を受け、適切な対症療法を受けてください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アーコランの薬物相互作用

ケトコナゾール（活性物質）は主に CYP3A4 を介して代謝されます。この代謝経路を共有する、または CYP3A4 活性を修飾する他の物質も、ケトコナゾール (活性物質) の薬物動態に影響を与える可能性があります。

同様に、ケトコナゾール (活性物質) は、同じ代謝経路を共有する他の物質の薬物動態を変更することができます。ケトコナゾール (活性物質) は、CYP3A4 の強力な阻害剤であり、P 糖タンパク質の阻害剤です。

別の併用薬を使用する場合は、代謝経路と用量調整の必要性について、対応するリーフレットを参照してください。

相互作用研究は成人を対象にのみ実施されています。小児患者におけるこれらの研究結果の関連性は不明です。

ケトコナゾール（有効成分）の血漿濃度を低下させる薬

胃の酸性度を下げる薬（例えば、水酸化アルミニウムなどの酸性を中和する薬や、H2受容体拮抗薬やプロトンポンプ阻害薬などの酸分泌抑制薬）は、ケトコナゾール錠剤（活性物質）のケトコナゾール（活性物質）の吸収を阻害します。物質）。

これらの薬剤は、ケトコナゾール錠剤（活性物質）と併用する場合には注意して使用する必要があります。

ケトコナゾール（活性物質）は、胃の酸性度を下げる薬剤と併用する場合、酸性飲料（非ダイエットコーラなど）と一緒に投与する必要があります。
酸性度を中和する薬（水酸化アルミニウムなど）は、ケトコナゾール（活性物質）を摂取する少なくとも1時間前または2時間後に投与する必要があります。
併用投与する場合は、抗真菌活性を監視し、必要に応じてケトコナゾール (活性物質) の用量を増やす必要があります。

ケトコナゾールと CYP3A4 酵素の強力な誘導物質を同時投与すると、ケトコナゾールの生物学的利用能が低下し、有効性が低下する可能性があります。例としては次のものが挙げられます。

抗菌剤

イソニアジド、リファブチン、リファンピシン。

抗けいれん薬

カルバマゼピン、フェニトイン。

抗ウイルス薬

エファビレンツ、ネビラピン。

したがって、CYP3A4 酵素の強力な誘導剤をケトコナゾール (活性物質) とともに投与することは推奨されません。ケトコナゾール (活性物質) の有効性が低下する可能性があるリスクよりも利益が大きい場合を除き、ケトコナゾール (活性物質) による治療の 2 週間前および治療中は、これらの薬剤の使用を避けるべきです。併用投与する場合は、抗真菌活性を監視し、必要に応じてケトコナゾール (活性物質) の用量を増やす必要があります。

ケトコナゾール（有効成分）の血漿濃度を上昇させる薬

強力な CYP3A4 阻害剤 (たとえば、リトナビル、リトナビルブーストを伴うダルナビル、リトナビルブーストを伴うホスアンプレナビルなどの抗ウイルス薬) は、ケトコナゾール (活性物質) の生物学的利用能を増加させる可能性があります。

これらの薬剤は、ケトコナゾール錠剤（活性物質）と併用する場合には注意して使用する必要があります。

強力な CYP3A4 阻害剤とケトコナゾールを併用しなければならない患者は、ケトコナゾールの薬理効果の増加または長期化の兆候や症状がないか注意深く監視する必要があり、必要に応じてケトコナゾールの用量を減らす必要があります。必要に応じて、ケトコナゾール (活性物質) の血漿濃度を評価する必要があります。

ケトコナゾール（有効成分）により血漿中濃度が上昇する可能性のある薬剤

ケトコナゾール (活性物質) は、CYP3A4 によって代謝される薬物の代謝を阻害し、P 糖タンパク質による薬物の輸送を阻害する可能性があり、その結果、投与時にこれらの薬物および/またはその活性代謝物の血漿中濃度が上昇する可能性があります。ケトコナゾール（有効成分）配合。これらの血漿濃度の上昇により、これらの薬剤の治療効果と副作用の両方が増加または延長される可能性があります。 QT間隔を延長することが知られているCYP3A4によって代謝される薬剤は、ケトコナゾール（活性物質）との併用が禁忌となる場合があります。この組み合わせは、致死性の可能性がある不整脈である「トルサード・ド・ポワント」の発生を含む心室性頻脈性不整脈を引き起こす可能性があるためです。

相互作用する薬剤には次のような特徴があります。

禁忌

いかなる状況においても、ケトコナゾール (活性物質) による治療を中止してから 1 週間以内は、薬剤をケトコナゾール (活性物質) と併用してはなりません。

推奨されません

ケトコナゾール (活性物質) による治療の中止中および中止後 1 週間以内は、利点が副作用の潜在的なリスク増加を上回る場合を除き、薬剤の使用を避けるべきです。併用が避けられない場合は、相互作用する薬剤の効果の増大または長期化、または副作用の兆候や症状を臨床モニタリングすることが推奨され、必要に応じて投与量を減らすか中止する必要があります。必要に応じて、血漿濃度を評価する必要があります。

慎重に使用してください

この薬をケトコナゾール（有効成分）と併用する場合は、注意深いモニタリングが推奨されます。併用投与する場合は、相互作用する薬剤の効果や副作用の増加または長期化の兆候や症状がないか患者を注意深く監視し、必要に応じて投与量を減らす必要があります。必要に応じて、血漿濃度を評価する必要があります。

ケトコナゾール (活性物質) によって血漿中濃度が上昇する可能性のある薬剤の例を、ケトコナゾール (活性物質) との併用に関する推奨事項とともに医薬品のクラス別に示します。

*例外的なケースとして、紅潮、発疹、末梢浮腫、吐き気、頭痛を特徴とするアルコールに対するジスルフィラム様反応が報告されています。すべての症状は数時間以内に完全に解消されました。

アーコラン物質の働き

有効性の結果

無作為化前向き多施設研究において、経口ケトコナゾール（活性物質）の低用量（400 mg/日）と高用量（800 mg/日）の有効性と毒性が、芽球菌症患者80名と患者54名で比較された。ヒストプラズマ症を伴う。 6か月以上治療を受けた芽球菌症患者65人では、高用量治療の方が低用量治療よりも効果が高かった（成功率100%対79%; p = 0.001）。治療を受けたすべてのヒストプラズマ症患者の成功率は 85% でした。 ¹

二重盲検プラセボ対照研究では、カンジダ感染症の臨床危険因子を 3 つ以上持つ 57 人の患者が、21 日間または 1 日間、毎日 200mg のケトコナゾール (活性物質) (27 人) またはプラセボ (30 人) の投与を受ける群に無作為に割り付けられました。 ICUから退院して1週間後。カンジダ定着の発生率は、プラセボ群よりもケトコナゾール群（活性物質）の方が有意に低かった。 ²

参考文献

1. Dismukes WE. 他ケトコナゾールによるブラストミシス症およびヒストプラズマ症の治療。前向きランダム化臨床試験の結果。国立アレルギー感染症研究所真菌症研究グループ。アン・インターン医学 103(6(Pt 1)): 861-72、1985 年 12 月。
2. スロットマン GJ、バーチャード KW。ケトコナゾールは重症の手術患者のカンジダ敗血症を予防します。アーチサージ。 1987年; 122(2):147-51。

薬理学的特徴

薬力学特性

ケトコナゾール (活性物質) はイミダゾールジオキソランの合成誘導体で、 Blastomyces dermatitidis、Coccidioides immitis、Histoplasma capsulatum、Paradioides brasiliensisに対して殺真菌または静真菌活性があります。

感受性が低いのは、Aspergillus spp、Sporothrix schenkii、一部の Dematiaceae、Mucor spp 、および昆虫フトラ目を除く他の糸状菌です。ケトコナゾール（活性物質）は、真菌におけるエルゴステロールの生合成を阻害し、膜内の他の脂質成分の組成を変化させます。

いくつかの臨床薬物動態学および薬力学および薬物相互作用研究から得られたデータは、200 mg のケトコナゾール (活性物質) を 1 日 2 回、3 ～ 7 日間経口投与すると、QTc 間隔がわずかに増加する可能性があり、平均最大約 6 の QTc 間隔の増加が生じる可能性があることを示唆しています。ケトコナゾール (活性物質) の投与後約 1 ～ 4 時間で、ピーク血漿レベルに 12 ミリ秒が観察されました。しかし、この QTc 間隔のわずかな延長は臨床的に関連があるとは考えられていません。

1日あたりの治療用量200mgでは、血漿テストステロン濃度の一時的な低下が観察される場合があります。テストステロン濃度は、ケトコナゾール（活性物質）の投与後 24 時間以内に初回投与前の濃度に戻ります。この用量での長期治療中、テストステロン濃度は一般に対照と有意な差はありません。

毎日 400mg 以上の用量を投与されたボランティアでは、ケトコナゾール (活性物質) が ACTH 刺激に対するコルチゾール反応を低下させることが示されました。

薬物動態学的特性

吸収

ケトコナゾール (活性物質) は弱二塩基性薬剤であるため、溶解と吸収には酸性が必要です。 200 mg を食事と一緒に摂取すると、1 ～ 2 時間以内にピーク平均血漿濃度が得られ、これは約 3.5 mcg/mL に相当します。錠剤を食事と一緒に摂取すると、経口バイオアベイラビリティが最大になります。

ケトコナゾール錠剤の吸収は、酸中和剤（例：水酸化アルミニウム）や胃酸分泌抑制剤（例：胃酸受容体拮抗薬、_プロトンポンプ阻害剤）として知られる薬剤を服用している患者など、胃酸度が低下している患者では低下します。または特定の病気が原因で無塩酸症を患っている患者。これらの患者の絶食状態下でケトコナゾール錠剤を酸性飲料（非ダイエットコーラなど）と一緒に投与すると、ケトコナゾールの吸収が増加します。プロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾールで前処理した後、絶食条件下でのケトコナゾール（活性物質）200 mg の単回投与のバイオアベイラビリティは、単独で投与したケトコナゾール（活性物質）のバイオアベイラビリティの 17% に減少しました。オメプラゾールで前処理した後、ケトコナゾール（活性物質）を非ダイエットコーラとともに投与した場合、バイオアベイラビリティはケトコナゾール（活性物質）単独投与後の65％でした。

分布

インビトロでは、血漿タンパク質、主にアルブミン画分への結合は約 99% です。ケトコナゾール（活性物質）はすべての組織に広く分布していますが、脳脊髄液に到達するのはごくわずかです。

代謝

消化管で吸収された後、ケトコナゾール (活性物質) はいくつかの不活性代謝物に変換されます。インビトロ研究では、CYP3A4 がケトコナゾール (活性物質) の代謝に関与する主要な酵素であることが示されています。確認されている主な代謝経路は、肝ミクロソーム酵素によるイミダゾール環とピペラジン環の酸化と分解です。さらに、酸化的 O-脱アルキル化と芳香族ヒドロキシル化が起こります。ケトコナゾール (活性物質) は、それ自体の代謝を誘導することは示されていません。

排除

血漿除去は二相性で、半減期は最初の 10 時間は 2 時間、その後は 8 時間です。投与量の約 13% が尿中に排泄され、そのうち 2 ～ 4% は未変化の薬剤です。主な排泄経路は腸管内の胆汁を介するもので、約 57% が糞便中に排泄されます。

特殊な集団

腎不全

腎不全患者では、全体としての薬物動態は健常者と比べて有意な差はありませんでした。

肝不全

肝障害のある患者では、全体的な薬物動態は健常者と比較して有意な差はありませんでした。

小児患者

小児集団におけるケトコナゾール錠剤の使用に関して利用できる薬物動態データは限られています。

ケトコナゾール（活性物質）の測定可能な血漿濃度は、未熟児（単回または一日量 3 ～ 10 mg/kg）および生後 5 か月以上の小児患者（一日量 3 ～ 13 mg/kg）で観察されました。薬は懸濁液、錠剤、または粉砕錠剤として投与されました。

限られたデータでは、薬物を粉砕した錠剤と比較して懸濁液として投与した場合の吸収がより大きい可能性があることが示唆されています。胃の pH が上昇する条件では、吸収が低下したり妨げられる可能性があります。ピーク血漿濃度は投与後 1 ～ 2 時間で発生し、200 ～ 400 mg の用量を投与された成人で見られる濃度と同じ一般的な範囲にありました。

アーコランストレージケア

Arcolan シャンプーは元のパッケージに入れて保管する必要があります。室温（15～30℃）で保管してください。光から守ります。

アーコランシャンプーの使用期限は製造日から 18 か月です。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。