グリファージュ XR リーフレット

グリファージュ XR リーフレット

Glifage XR は、不規則な月経周期としばしば過剰な月経を特徴とする多嚢胞性卵巣症候群にも適応されます。

Glifage XR は、不規則な月経周期と、しばしば過剰な体毛と肥満を特徴とする多嚢胞性卵巣症候群にも適応されます。

グリファージュ XR リーフレット

Glifage XR はどのように機能しますか?

Glifage XR には、成人の糖尿病を治療する薬であるメトホルミンが含まれています。メトホルミンはビグアナイド薬と呼ばれる薬のグループに属します。

インスリンは膵臓によって生成されるホルモンで、体の組織が血液からグルコース (糖) を吸収し、それをエネルギーの生成に使用したり、後で使用するために保存したりできるようにします。糖尿病がある場合、膵臓が十分なインスリンを生成しないか、体が生成するインスリンを適切に使用できません。これは血糖値の上昇につながります。 Glifage XR は、血糖値を可能な限り正常なレベルまで下げるのに役立ちます。

臨床研究では、メトホルミンの使用は体重の安定または適度な体重減少と関連していました。

グリファージュXRの禁忌

Glifage XR を服用しないでください。

  • メトホルミンまたはメトホルミンの他の成分に対して過敏症 (アレルギー) がある場合。
  • 肝機能に問題がある場合。
  • 重篤な腎機能の問題がある場合(クレアチニンクリアランスが30 ml/分未満、または推定糸球体濾過量(eGFR)が30 ml/分/1.73m 2未満)。
  • 何らかの代謝性アシドーシス(乳酸アシドーシス、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病前昏睡など)がある。ケトアシドーシスとは、血液中に「ケトン体」と呼ばれる物質が蓄積した状態です。症状には、腹痛、速くて深い呼吸、眠気、またはフルーティーな香りのする呼吸が含まれます。
  • 脱水症状がある場合(重度で持続的な下痢、繰り返しの嘔吐など)、または重篤な感染症(気道感染症や尿路感染症など)がある場合:脱水症状と重篤な感染症はいずれも腎​​臓の問題を引き起こす可能性があり、次のようなリスクがあります。乳酸アシドーシス;
  • 心臓疾患の治療を受けている方、最近心臓発作を起こした方、重度の循環障害または呼吸困難を患っている方。これにより、組織の酸素化が不足し、乳酸アシドーシスのリスクが生じる可能性があります。
  • 過度のアルコール飲料を飲んだ場合。
  • 大規模な予定手術やヨウ素を含む造影剤を使用した検査(X線や断層撮影などの検査)を受ける必要がある場合。検査や手術の前後には一定期間、グリファージュ XR の摂取を中止する必要があります。この期間中に他の治療が必要かどうかを医師が判断します。

グリファージュXRの使い方

Glifage XR は、健康的なライフスタイルの利点に代わるものではありません。医師が推奨する食事療法を継続し、定期的に運動するようにしてください。夕食時に錠剤を服用してください。必ず食事中に、各錠剤をコップ1杯の水と一緒に飲み込んでください。

錠剤の不活性成分は、製品の有効性に影響を与えることなく、元の錠剤と同様に水和した塊として糞便中にそのまま現れることがあります。

2型糖尿病患者(インスリン非依存性)

Glifage XR は、単独で使用することも、スルホニル尿素などの他の抗糖尿病薬と組み合わせて使用​​することもできます。

グリファージュXR 500mg

初回服用量は、1日1回夕食時に1錠です。必要に応じて、メトホルミン 2,000 mg に相当する最大 4 錠に達するまで、用量を 2 週間ごとに 1 錠ずつ増やします(常に夕食時に)。

グリファージュXR 750mg

初回服用量は、1日1回夕食時に1錠です。必要に応じて、メトホルミン 2,250 mg に相当する最大 3 錠に達するまで、用量を 2 週間ごとに 1 錠ずつ増やすことができます (常に夕食時に)。

グリファージュ XR 1g

Glifage XR 1 g は、すでに 1,000 mg または 2,000 mg のメトホルミンで治療されている患者の維持治療として使用されます。最大用量は、1日1回夕食時に2錠を超えないようにしてください。

すでにメトホルミンを服用している場合、Glifage XR の初回用量は、Glifage の 1 日の総用量と同等である必要があります。

1 日 1 回の最大用量で血糖コントロールが達成できない場合は、同じ用量を検討することもありますが、以下のスケジュールに従って 1 日を通して分割して投与することもできます。

グリファージュXR 500mg

朝食時に2錠、夕食時に2錠。

グリファージュXR 750mg

朝食時に1錠、夕食時に2錠

グリファージュ XR 1g

朝食時に1錠、夕食時に1錠。

1型糖尿病患者(インスリン依存症)

グリファージュ XR リーフレット

Glifage XR は、インスリン依存性糖尿病の場合にインスリンの代わりになることはありません。しかし、Glifage XR との併用により、インスリン投与量を減らし、血糖値をより安定させることができる可能性があります。

多嚢胞性卵巣症候群

通常、1日あたり1,000~1,500mg(グリファージXR 500mgとして2~3錠)を1回服用します。低用量(500 mg 1 錠/日)で治療を開始し、所望の用量に達するまで徐々に用量を増加(毎週 500 mg 1 錠)することをお勧めします。

高齢者への使用

Glifage XR は、一般に製品の最大用量を摂取すべきではない高齢の患者には注意して使用する必要があります。

小児および青少年への使用

Glifage XR は 17 歳未満のお子様には推奨されません。

腎不全患者

Glifage XR は、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性のある他の疾患がない場合に限り、中等度の腎不全 (クレアチニン クリアランスまたは GFR が 30 ~ 59 ml/分) の患者に使用でき、以下の用量調整が必要です。

クレアチニンクリアランスまたはGFRが45~59ml/分の患者

開始用量は、1日1回500 mgまたは750 mgです。最大用量は1日あたり2,000mgです。腎臓の機能を注意深くチェックする必要があります(3~6か月ごと)。

クレアチニンクリアランスまたはGFRが30~44ml/分の患者

Glifage XR による治療を開始することは推奨されませんが、すでに治療を受けている患者に対しては、1 日の最大用量が 1,000 mg を超えない限り、メトホルミンを継続することができます。腎臓の機能は 3 か月ごとに注意深く検査する必要があります。

クレアチニンクリアランスまたは GFR が 30 ml/min を下回った場合は、Glifage XR の使用を直ちに中止する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

Glifage XR の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。次回は通常の時間に服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

グリファージュXRの注意事項

Glifage XR は、特に腎臓が正常に機能していない場合、非常にまれですが乳酸アシドーシスと呼ばれる重篤な合併症を引き起こす可能性があります。乳酸アシドーシスのリスクは、管理されていない糖尿病、長期間の絶食、またはアルコール飲料の摂取によっても増加します。乳酸アシドーシスの症状は、嘔吐、筋肉のけいれんを伴う胃痛(腹痛)、強い疲労感を伴う全身倦怠感、呼吸困難などです。これらの症状が発生した場合は、乳酸アシドーシスが昏睡につながる可能性があるため、直ちに治療が必要になることがあります。 Glifage XR の服用を直ちに中止し、医師に相談してください。

Glifage XR による治療を開始する前と、その後は定期的に腎機能の評価 (クレアチニン クリアランスおよび/または血清クレアチニン レベル) を評価してください。

  • 腎機能が正常であれば、少なくとも年に 1 回。
  • クレアチニンクリアランスが45~59ml/分/分、またはeGFRが45~59ml/分/1.73m 2の患者および高齢者の場合は、年に少なくとも2~4回。
  • クレアチニンクリアランスが30~44ml/分、またはeGFRが30~44ml/分/1.73m 2の患者では、年に少なくとも4回。

クレアチニンクリアランスまたは eGFR がそれぞれ 30 ml/分または 30 ml/分/1.73m 2未満の場合、メトホルミンは禁忌です。

Glifage XR に対する副作用

すべての薬と同様、Glifage XR は不快な反応を引き起こす可能性があります。ただし、これらはすべての人に起こるわけではありません。アレルギー反応がある場合は、薬の服用を中止する必要があります。

下記のような不快な反応が起こる可能性があります。

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非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% で発生します)

吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振などの消化器系の問題。これらの反応は治療の開始時により頻繁に起こります。一日を通して用量を分散したり、食事中または食事の直後に錠剤を服用すると効果がある場合があります。症状が続く場合は、Glifage XR の摂取を中止し、医師にご相談ください。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ~ 10% で発生します)

味の変化。

非常にまれな反応(この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します)

乳酸アシドーシス。発赤、かゆみ、蕁麻疹などの皮膚反応。血中のビタミンB12レベルが低下します。肝機能検査の変化または肝炎症(肝炎。疲労、食欲不振、体重減少を引き起こす可能性があり、皮膚や白目の黄変の有無にかかわらず)。この場合、Glifage XR の摂取を中止してください。

子供と青少年

小児および青少年に関する限られたデータでは、副作用の性質および重症度が成人で見られるものと同様であることが実証されました。

注意: この製品は国内で新たな濃度の医薬品であり、研究により許容できる有効性と安全性が示されていますが、たとえ正しく指示され使用されたとしても、予測できないまたは未知の副作用が発生する可能性があります。この場合は医師に知らせてください。

グリファージュ XR 特別集団

妊娠と授乳

妊娠中は、糖尿病をインスリンで治療する必要があります。妊娠している場合、妊娠の疑いがある場合、または妊娠の予定がある場合は、治療法を変更してもらえるよう医師に知らせてください。 Glifage XR は授乳中はお勧めできません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

車両の運転および機械の操作

Glifage XR 単独では低血糖を引き起こさないため、使用しても車両の運転や機械の操作には影響しません。ただし、Glifage XR を、低血糖を引き起こす可能性のある他の糖尿病薬 (スルホニル尿素、インスリン、メチグリニドなど) と一緒に服用する場合は注意してください。低血糖の症状が出始めた場合は、車の運転や機械の操作をしないでください。

お年寄り

高齢患者の腎機能低下は頻繁に発生しますが、無症状です。

脱水症(重度または長期にわたる下痢や嘔吐)などにより腎機能が著しく損なわれている可能性がある状況や、降圧剤、利尿剤、抗炎症剤など腎機能を急性に損なう可能性のある薬剤による治療を開始する場合には、特に注意が必要です。非ステロイド性炎症薬(NSAID)。

上記の急性症状の場合、メトホルミンは直ちに一時的に中止される必要があります。

グリファージXRの構成

グリファージュXR 500mg

各長時間作用型錠剤には次のものが含まれています。

メトホルミン塩酸塩* 500 mg。

(* メトホルミン塩基 390 mg に相当)。

賦形剤:

グリファージュ XR リーフレット

ステアリン酸マグネシウム、カルメロースナトリウム、ヒプロメロース、微結晶セルロース。

グリファージュXR 750mg

各長時間作用型錠剤には次のものが含まれています。

メトホルミン塩酸塩* 750 mg。

(*メトフォミン塩基として585mgに相当)

賦形剤:

ステアリン酸マグネシウム、カルメロースナトリウム、ヒプロメロース。

グリファージュ XR 1g

各長時間作用型錠剤には次のものが含まれています。

メトホルミン塩酸塩* 1g。

(*メトフォミン塩基780mgに相当)

賦形剤:

ステアリン酸マグネシウム、カルメロースナトリウム、ヒプロメロース。

グリファージ XR 過剰摂取

グリファージ XR 錠剤を必要以上に摂取すると乳酸アシドーシスを発症する可能性があり、病院での治療が必要です。すぐに医師に相談してください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

Glifage XR の薬物相互作用

禁忌との関連

ヨード造影剤

クレアチニンクリアランスが 45 mL/分未満、または eGFR が 45 mL/分/1.73 m 2未満で、ヨード造影剤の静脈内投与を受けている患者、またはクレアチニンクリアランスが 60 未満の患者では、塩酸メトホルミン(有効成分)の使用を検査の 48 時間前に中止しなければなりません。動脈内投与の場合、mL/min または eGFR が 60 mL/min/1.73m 2未満。

関連付けは注意して使用する必要があります

グルココルチコイド、テトラコサクチド(全身および局所投与)、ベータ 2 アゴニスト、ダナゾール、1 日あたり 100 mg の高用量のクロルプロマジン、利尿薬など、内因性高血糖作用のある薬剤

特に治療の開始時には、より頻繁な血糖コントロールが必要になる場合があります。必要に応じて、他の薬剤による治療中およびその中断後に、塩酸メトホルミン(活性物質)の用量を調整します。

利尿薬、特にループ利尿薬

これらは腎機能を低下させる可能性があるため、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。

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有機カチオントランスポーター (OCT)

塩酸メトホルミン (活性物質) は、OCT1 および OCT2 トランスポーターの両方の基質です。メトホルミン塩酸塩(活性物質)と以下のものの併用:

  • OCT1 基質/阻害剤 (ベラパミルなど) は、塩酸メトホルミン (活性物質) の有効性を低下させる可能性があります。
  • OCT1 誘導剤 (リファンピンなど) は、胃腸での吸収と有効性を高める可能性があります。
  • OCT2 基質/阻害剤 (シメチジン、ドルテグラビル、クリゾチニブ、オラパリブ、ダクラタスビル、バンデタニブなど) は、塩酸メトホルミン (活性物質) の腎排泄を減少させ、その結果、血漿中の塩酸メトホルミン (活性物質) 濃度の増加を引き起こす可能性があります。

したがって、これらの薬剤を塩酸メトホルミン(活性物質)と併用する場合は注意が推奨され、特に腎不全の患者では用量の調整が考慮される場合があります。

アルコールとの相互作用

急性アルコール中毒の場合、特に絶食または栄養失調、肝不全の場合、乳酸アシドーシスのリスクが増加します。アルコールの摂取やアルコールを含む医薬品の使用は避けるべきです。

出典: Glifage Medication Professional 情報シート。

物質の作用 Glifage XR

有効性の結果


英国前向き糖尿病研究(UKPDS) のランダム化前向き研究では、2 型糖尿病の成人患者における集中的な血糖コントロールの長期的な利点が確立されました。

隔離された食事療法が失敗した後にメトホルミン塩酸塩(活性物質)で治療された過体重患者の結果を分析したところ、次のことが明らかになりました。

  • 塩酸メトホルミン(活性物質)で治療したグループ(29.8イベント/1,000患者年)では、食事療法のみのグループ(43.3イベント/1,000患者年)と比較して、糖尿病関連合併症の絶対リスクが大幅に減少しました) 、p= 0.0023、スルホニル尿素とインスリンの併用単独療法群(40.1イベント/1,000患者年)と比較すると、p= 0.0034。
  • 糖尿病関連死亡の絶対リスクの大幅な減少、塩酸メトホルミン(活性物質) 7.5 事象/1,000 患者年、食事療法単独 12.7 事象/1,000 患者年、p= 0.017。
  • 全世界死亡率の絶対リスクの大幅な減少、塩酸メトホルミン(活性物質) 13.5 事象/1000 患者年、食事単独と比較 20.6 事象/1000 患者年 (p= 0.011)、およびスルホニル尿素とインスリンの併用単独療法を受けた群と比較18.9 イベント/1,000 患者年 (p= 0.021);
  • 心筋梗塞の絶対リスクの大幅な減少、塩酸メトホルミン(活性物質)11イベント/1,000患者年、食事療法単独18イベント/1,000患者年(p= 0.01)。

パロメトホルミン塩酸塩(活性物質)はスルホニル尿素と併用して二次療法として使用されますが、臨床結果に関連する利点は実証されていません。 1 型糖尿病では、塩酸メトホルミン (活性物質) とインスリンの組み合わせが選択された患者グループに使用されていますが、この組み合わせの臨床上の利点は正式に確立されていません。

2 型糖尿病のリスクを軽減または遅延させる

糖尿病予防プログラム(DPP)は、成人を対象とした多施設ランダム化対照臨床研究で、2型糖尿のDPP参加者(n. = 2.8 年間で 3,234 人) は、耐糖能 (IGT)、正常高血糖 (95 ~ 125 mg/dl)、BMI に変化がありましたか? 24 (アジア人では?22) kg/m 2で、2 型糖尿を発症するリスクが高い。メトホルミン塩酸塩 (有効成分) と同様に、集中的なライフスタイルの変更により、プラセボと比較して、明白な糖尿病の発症リスクが 58% (95%) 大幅に減少した。 % CI 48-66%) と 31% (95% CI 17-43%)。

塩酸メトホルミン(活性物質)の恩恵を受ける可能性が最も高い患者は、BMIが35 kg/m 2以上、ベースラインの2時間血糖値が9.6~11.0 mmol /l、ベースラインのHbA1Cを有する45歳未満の患者でした。 6.0%以上、または妊娠糖尿病の病歴がある。

糖尿病予防プログラム結果研究 (DPPOS) は DPP 追跡調査であり、元の DPP 集団の 87% 以上が長期追跡調査に含まれます。

DPPOS 参加者 (n = 2,776) の 15 年目の累積糖尿病発生率は、プラセボ群で 62%、塩酸メトホルミン群で 56%、集中的なライフスタイル修正群で 55% でした。糖尿病の粗率は、プラセボ群、塩酸メトホルミン(活性物質)群、集中的な生活習慣改善群の参加者の間で、それぞれ100人年当たり7.0人、5.7人、5.2人だった。糖尿病リスクの減少率は、塩酸メトホルミン(有効成分)群で18%(ハザード比0.82、95%CI 0.72~0.93、p=0.001)、27%(HR 0.73、95%CI 0.65~0.83、p<プラセボ群と比較した場合、集中的にライフスタイルを変更したグループでは0.0001)。

腎症、網膜症、神経障害の集合的な微小血管転帰に関しては、結果は治療群間で有意な差はありませんでしたが、DPP/POSPD中に糖尿病を発症しなかった参加者では、集合的な微小血管転帰の有病率は治療群と比較して28%低かったです。糖尿病を発症した患者(リスク比 0.72; 95% CI 0.63-0.83; p <0.0001)。 IGT および/または IFG および/または HbA1C 増加を有する患者における大血管転帰に関する塩酸メトホルミン (活性物質) の前向きの比較データは入手できませんでした。

公表されている 2 型糖尿病の危険因子には次のものがあります。

アジア人または黒人の民族的背景、40歳以上の年齢、脂質異常症、高血圧、肥満または過体重、年齢、第1度糖尿病の家族歴、妊娠糖尿および多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)の病歴(ADA、2013年; ADA、2015年; Ferrannini)ら、2014、Alberti ら、2007)。

参考文献:

英国前向き糖尿病研究 (UKPDS) グループ。 2 型糖尿病の過体重患者の合併症に対するメトホルミンによる集中血糖コントロールの効果 (UKPDS 34)。ランセット 1998; 52:854-865。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。ライフスタイル介入またはメトホルミンによる 2 型糖尿病の発生率の減少。 N Engl J Med 2002;346:393-403。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。糖尿病予防プログラムにおける糖尿病の発症に対するメトホルミン離脱の影響。糖尿病ケア 2003a; 26:977-80。
DPP (糖尿病予防プログラム研究グループ)。 15 年間の追跡調査による、糖尿病の発症と微小血管合併症に対するライフスタイル介入またはメトホルミンの長期効果: 糖尿病予防プログラムの結果研究。ランセット 2015; http:77dx.doi.org/10.1016/S2213-8587(15) 00291-0。

薬理学的特徴


薬力学特性

塩酸メトホルミン(活性物質)は、食後および基礎血漿グルコースを低下させる抗高血糖作用を持つビグアナイド系抗糖尿病薬です。塩酸メトホルミン(活性物質)はインスリン分泌を刺激しないため、糖尿病でない人には血糖降下作用がありません。糖尿病患者の場合、塩酸メトホルミン(活性物質)は、絶食時またはインスリンまたはスルホニル尿素との併用の場合を除き、低血糖を引き起こすリスクなく高血糖を軽減します。

塩酸メトホルミン (活性物質) は、次の 3 つのメカニズムを通じて作用します。

  • 糖新生とグリコーゲン分解の阻害による肝臓のグルコース産生の減少。
  • 筋肉では、インスリン感受性の増加により、末梢ブドウ糖の取り込みと使用が改善されます。
  • 腸内でのブドウ糖の吸収が遅れます。

塩酸メトホルミン(活性物質)は、グリコーゲン合成に作用して細胞内のグリコーゲン合成を刺激し、これまでに知られているすべての種類の膜グルコーストランスポーター(GLUT)の輸送能力を増加させます。ヒトでは、血糖に対する作用に関係なく、塩酸メトホルミン(活性物質)は脂質代謝に好ましい影響を及ぼします。この効果は、中長期にわたる対照臨床研究における治療用量で実証されており、塩酸メトホルミン(活性物質)が総コレステロール、LDL、トリグリセリドのレベルを低下させます。

2型糖尿病を制御するためにさまざまな治療を受けている7,000人以上の患者を約10年間追跡した多施設無作為化研究である英国前向き糖尿病研究(UKPDS)によると、塩酸メトホルミン(活性物質)は合併症と死亡率を大幅に減少させたという。病気に関連しています。

10~16歳の限られた小児集団を対象に実施され、1年間治療された対照臨床研究では、血糖コントロールにおいて成人で観察されたものと同一の反応が示された。

食事療法後の第一選択療法として塩酸メトホルミン(活性物質)で治療された成人2型糖尿病患者において、糖尿病合併症の減少が実証されています。臨床研究では、塩酸メトホルミン (活性物質) の使用は体重の安定化または適度な体重減少に関連しています。

薬物動態学的特性

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吸収

経口投与後、2.5 時間以内に 1.5 と 3.5 の間のCmax (Tmax) に達します。塩酸メトホルミン 1 錠 (活性物質) 500 mg または 850 mg の絶対バイオアベイラビリティは、健康な人では約 50 ~ 60% です。経口投与後、糞便中に回収された未吸収画分は 20 ~ 30% でした。経口投与後のメトホルミン塩酸塩(活性物質)の吸収は飽和しており、不完全です。塩酸メトホルミン(活性物質)の吸収の薬物動態は非線形であると想定されています。推奨される用量および投与スケジュールでは、塩酸メトホルミン (活性物質) の定常状態の血漿濃度は 24 ~ 48 時間以内に到達し、一般に 1 マイクログラム/mL 未満になります。対照臨床研究では、塩酸メトホルミン (活性物質) の最大血漿レベル (Cmax) は、最高用量であっても 5 マイクログラム/mL を超えませんでした。食物摂取により、塩酸メトホルミン(活性物質)の吸収量が減少し、吸収がわずかに遅れます。 850 mg の用量を投与した後、最大血漿濃度が 40% 低下し、AUC (曲線下面積) が 25% 減少し、最大血漿濃度に達するまでの時間が 35 分延長されました。これらの減少の臨床的重要性は不明です。

分布

血漿タンパク質への結合は無視できます。塩酸メトホルミン(有効成分)は赤血球に分布します。最大血中濃度は最大血漿濃度よりも低く、ほぼ同時に発生します。赤血球はおそらく二次分布区画を表します。平均分布容積 (Vd) は 63 ~ 276 リットルの範囲にあります。

代謝

塩酸メトホルミン(有効成分)はそのまま尿中に排泄されます。ヒトでは代謝産物は確認されていません。

排除

塩酸メトホルミン(活性物質)の腎クリアランスは400 mL/min を超えており、糸球体濾過と尿細管分泌によって排泄が行われることを示しています。経口投与後の見かけの最終排泄半減期は約 6.5 時間です。腎機能が低下すると、クレアチニンクリアランスに比例して腎クリアランスが低下するため、排泄半減期が延長し、血漿中の塩酸メトホルミン(活性物質)濃度が上昇します。

特殊集団における薬物動態

単回投与研究

メトホルミン塩酸塩 (活性物質) 500 mg を単回投与した後、小児患者は健康な成人で観察されたものと同様の薬物動態プロファイルを示しました。

複数回投与研究

データは 1 つの研究に限定されます。小児患者に塩酸メトホルミン(活性物質)500 mgを1日2回7日間反復投与したところ、最大血漿濃度(C max )と全身曝露(AUC0-t)はそれぞれ約33%と40%減少した。 500 mgを1日2回、14日間繰り返し投与された成人患者と比較した。用量は血糖コントロールに基づいて個別に滴定されるため、これは臨床的関連性が限られています。

薬物相互作用研究

ニフェジピン

正常な健康なボランティアを対象とした単回投与塩酸メトホルミン(活性物質)とニフェジピンの相互作用研究では、これら 2 つの薬剤の同時投与により、血漿中の塩酸メトホルミン(活性物質)の C maxと AUC がそれぞれ 20% と 9% 増加し、尿中に排泄されたメトホルミン塩酸塩(活性物質)の量。塩酸メトホルミン (活性物質) の T maxおよび半減期は影響を受けませんでした。ニフェジピンは、メトホルミン塩酸塩(活性物質)の吸収を高めるようです。塩酸メトホルミン (活性物質) は、ニフェジピンの薬物動態に最小限の影響を与えました。

フロセミド

健康な人を対象とした塩酸メトホルミン(活性物質)-フロセミドの単回投与相互作用研究により、両薬剤の薬物動態パラメータが同時投与により影響を受けることが実証されました。フロセミドは、塩酸メトホルミン(活性物質)の腎クリアランスに有意な変化を与えることなく、血漿および血液中の塩酸メトホルミン(活性物質)のC max を22%増加させ、血液中のAUCを15%増加させた。メトホルミン塩酸塩(活性物質)と一緒に投与した場合、フロセミドは単独投与した場合よりもC maxとAUCがそれぞれ31%と12%低く、フロセミド腎クリアランスに大きな変化はなく、終末半減期は32%減少した。慢性的に投与した場合の塩酸メトホルミン (活性物質) とフロセミドの間の相互作用に関して入手可能な情報はありません。

ビタミンK拮抗薬

薬物動態学的相互作用研究において、塩酸メトホルミン(活性物質)はワルファリンの排出速度を増加させました。

カチオン性薬剤

OCT 基質/阻害剤/誘導剤との相互作用に加えて、腎尿細管分泌物によって除去される他のカチオン性薬剤 (アミロライド、ジゴキシン、モルヒネ、プロカインアミド、キニジン、キニーネ、ラニチジン、トリアムテレン、トリメトプリム、またはバンコマイシンなど) は理論上相互作用する可能性があります。一般的な腎尿細管輸送システムの競合を通じて、塩酸メトホルミン (活性物質) を使用します。

プロプラノロール

健康なボランティアでは、単回投与相互作用研究で塩酸メトホルミン (活性物質) とプロプラノロールを併用投与した場合、薬物動態は影響を受けませんでした。

イブプロフェン

グリファージュ XR リーフレット

健康なボランティアでは、単回投与相互作用研究で塩酸メトホルミン (活性物質) とイブプロフェンを同時投与した場合、薬物動態は影響を受けませんでした。

前臨床安全性データ

安全性、薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性、生殖毒性に関する従来の研究に基づく前臨床データでは、ヒトにおける特別なリスクは明らかにされませんでした。

出典: Glifage Medication Professional 情報シート。

Glifage XR ストレージケア

Glifage XR は、光や湿気を避け、室温 (15°C ~ 30°C) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

Glifage XR 500 mg 錠剤は、白からわずかに黄色がかった細長い両凸形で、片面に「500」とマークされています。

Glifage XR 750 mg 錠剤は、白からわずかに黄色がかった細長い両凸形で、片面には「750」、もう片面には「Merck」と刻まれています。

Glifage XR 1g 錠剤は白からわずかに黄色がかった細長い両凸形で、片面には「1000」、もう片面には「Merck」の刻印があります。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

Glifage XR の法律上の格言

MS 1.0089.0340

担当薬剤師:

アレクサンドル・カネラス・デ・ソウザ
CRF-RJ番号23277

メルクSA

CNPJ 33.069.212/0001-84
エストラーダ ドス バンデイランテス、1099
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