メフロキンのリーフレット陸軍司令部

メフロキンの禁忌 – 陸軍司令部

メフロキン（活性物質）またはその処方の他の成分に対する過敏症。また、体重5kg未満または生後6か月未満のお子様には使用しないでください。発作、重度の精神神経障害、キニーネ、キニジン、クロロキンなどのキノリン系抗マラリア薬に対する副作用の既往歴のある患者には禁忌です。

活動性うつ病のある人、または重大な精神疾患や発作の病歴のある人の予防目的で処方されるべきではありません。

重度の肝機能障害のある患者における予防的使用は、これらの患者におけるメフロキン（活性物質）の使用に関するデータがないため、禁忌として考慮されるべきである。

メフロキン（有効成分）

以下の患者には投与しないでください。

この薬は生後6か月未満の小児には禁忌です。

この薬は妊娠初期の妊婦による使用は禁忌です。

メフロキンの使用方法 – 陸軍司令部

この薬は経口投与のみ可能です。

錠剤は少量の液体と一緒に噛まずに丸ごと飲み込む必要があります。食事と一緒に薬を投与することをお勧めします。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

投与量

予防薬として使用する場合、保健省の「旅行者におけるマラリア予防に関する医療専門家向けガイド」では、次の計画を推奨しています。

5 mg/kg/週。

成人用量

250mg/週。

旅行の少なくとも 1 週間* (できれば 2 ～ 3 週間) から開始し、帰国後は最大 4 週間維持します。

*メフロキン（有効成分）（有効成分）による予防は旅行の1週間前から開始できますが、重篤な有害事象は通常3回目の投与までに発生するため、それを監視するために旅行の3週間前から開始することが推奨されます。 。あるいは、メフロキン (活性物質) を 1 回の投与量で 750 mg の負荷用量で使用し、毎週 250 mg でレジメンを開始することもできます。

メフロキンの予防措置 – 陸軍司令部

マラリアの治療にメフロキン（有効成分）を使用する人は、嘔吐した場合に確実に反復投与できるように、完全な治療を受けなければなりません。

メフロキン（活性物質）による治療と予防は、まれに臨床的に重大な心臓伝導障害を伴うことがあります。基礎的な心臓伝導変化および既知の不整脈障害（心臓収縮の不規則性および不均等）を有する患者にメフロキン（活性物質）を使用する場合は注意が必要です。

てんかん患者の場合、メフロキン（活性物質）は発作のリスクを高める可能性があります。したがって、このような場合、メフロキン（活性物質）は治癒治療にのみ使用され、他に治療選択肢がない場合にのみ使用されるべきです。

メフロキン（活性物質）の予防的使用中に、患者が急性の不安、うつ病、興奮、幻覚、精神錯乱などの精神症状または神経症状を発症した場合は、メフロキン（活性物質）の使用を中断し、代替の予防薬を使用する必要があります。使用済み。メフロキン（活性物質）の半減期は長いため、副作用が発生したり、投与中止後数週間持続する場合があります。少数の患者において、めまい、回転性めまい、平衡感覚の喪失が薬の中止後数か月間続く可能性があると報告されています。

腎障害のある患者に用量調整が必要であるという証拠はありません。ただし、これらの患者における臨床証拠は限られているため、腎不全患者にメフロキン（活性物質）を使用する場合には注意が必要です。

肝不全患者では、メフロキン（活性物質）の排出が長引く可能性があり、その結果、血漿濃度が上昇し、副作用のリスクが高まります。

メフロキン（活性物質）による治療中に再生不良性貧血および無顆粒球症の症例が報告されています。

多剤耐性熱帯熱マラリア原虫によるマラリアの症例が発生している地域に旅行し、メフロキン（活性物質）によるマラリア予防を開始する予定の妊娠の可能性のある女性は、最後の投与後3か月間、予防期間中に確実な避妊予防策を講じる必要があります。医学の。

特別な集団

車両の運転または機械の操作能力への影響

メフロキン（活性物質）の使用はめまいや重度のめまいを引き起こす可能性があるため、治療中にこれらの副作用を経験した患者、または治療後もその効果が持続する患者は、車の運転、機械の操作、または高度な精神運動能力や高度な運動能力を必要とする作業を行ってはなりません。マニュアル。

妊娠と授乳

妊娠中のリスクカテゴリー：カテゴリーD。

メフロキン (活性物質) は、非常に高用量の場合、げっ歯類に催奇形性や発育異常を引き起こします。メフロキン（活性物質）の予防的投与は、妊娠第 2 期および第 3 期にはほとんど毒性を引き起こさないと考えられており、胎児にとってはある程度の利益をもたらす可能性さえあります。

しかし、より多くの情報が入手できるまで、または感染のリスクが予防の効果を超えない限り、妊娠中、特に妊娠初期にはメフロキン（有効成分）の使用を避けるよう注意が必要です。

メフロキン（有効成分）は母乳に移行し、新生児に害を及ぼす可能性があります。

ワクチン

メフロキン（活性物質）は、経口腸チフスワクチン（Ty21）の効果を弱毒化する可能性があります。

専門家は、メフロキン（活性物質）による予防を開始する前に、腸チフスのワクチン接種コースを完了することを推奨しています。間隔は最大1週間です。

小児用

メフロキン（活性物質）は体重 5 kg 未満の小児患者には使用しないでください。

高齢者への使用

入手可能なデータは限られていますが、高齢患者、腎障害のある患者、中等度または軽度の肝障害のある患者には成人用量の調整は推奨されません。

警告

患者の死亡リスクがあり、マラリアに対して効果的な代替薬が限られている場合、禁忌がある場合でもメフロキン（活性物質）を治療選択肢として考慮する必要があります。

メフロキンに対する副作用 – 陸軍司令部

急性マラリアに適応される用量では、メフロキンの副作用は病気自体の症状と区別できない場合があります。予防薬としてのメフロキンの使用中に報告された有害事象の全体的な発生率は、他の化学予防薬で報告されたものと同等です。しかし、メフロキンの有害事象プロファイルは、主に有害な神経心理学的事象によって特徴付けられます。

メフロキンの半減期は長いため、副作用が発生したり、投与中止後数週間まで持続する場合があります。少数の患者において、めまい、めまい、平衡感覚の喪失が薬の中止後数か月間続く可能性があると報告されています。中枢神経系毒性の兆候は、メフロキンを服用している人の約半数に現れます。

「有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム NOTIVISA または州または地方自治体の健康監視機関に通知し、電話 (21) 3860-2859 で海軍製薬研究所の医薬品安全性監視部門に連絡してください。」

メフロキンの薬物相互作用 – 陸軍司令部

メフロキン（活性物質）は、バルプロ酸で管理されているてんかん患者の発作のリスクを高め、腸チフス生ワクチンによる免疫を損なう可能性があると記載されています。メフロキン（活性物質）を心臓伝導を変化させる可能性のある薬剤と併用する場合には注意が必要です。

メフロキン物質に対する行動 – 陸軍司令部

有効性の結果

メフロキン（活性物質）の使用は、保健省のブラジルにおけるマラリア治療の実践ガイドで推奨されています。

薬理学的特徴

メフロキン（活性物質）は、血中シゾン化活性を有するアミノキノリン類に属する抗マラリア薬であり、赤血球の解毒段階でヘモゾインへの二量体化中にヘム系巨大分子のFe(II)-プロトポルフィリン基と錯体を形成することによって作用する。マラリア原虫のサイクル。

メフロキン（活性物質）は、肝臓型寄生虫（ヒプノゾイト）や性的型（生殖母細胞）に対する活性を持たず、寄生虫の赤血球サイクルでのみ使用されます。

それはよく吸収され、おそらく腸胃および腸肝循環が広いため、食物の存在によって吸収が促進されます。メフロキン（活性物質）の血漿レベルは、最大濃度（約 17 時間）まで二相性で増加します。この薬剤は広く分布しており、血漿タンパク質との結合率が高く (98%)、最終半減期は約 20 日でゆっくりと排出されます。

メフロキン (活性物質) の生体内変化はヒトでは十分に実証されていませんが、いくつかの代謝産物が形成されます。不活性メフロキン (活性物質) 4-カルボン酸の血漿レベルは、メフロキン (活性物質) 自体の血漿レベルを上回り、同様の速度で低下します。人間の場合、排泄は主に糞便経路を介して行われます。メフロキン (活性物質) のわずか 10% が尿中に変化していないことが示されており、これはメフロキン (活性物質) が動物において胆汁排泄および広範な腸肝循環を受けるという証拠と一致しています。

メフロキン (活性物質) の (+) および (-) 鏡像異性体は、生体内性質に関連して非常に異なる薬物動態学的特徴を示します。しかし、加齢、民族性、妊娠、マラリア疾患の結果として起こる可能性のあるメフロキン（活性物質）のラセミ薬物動態の変化は、投与スケジュールを大きく変えるものではありません。