アイムススープレックス リーフレット

これらの薬物は、過剰、不十分、または望ましくない方法で攻撃者から体を守るときに必要な体の保護および防御システムの強度を低下させます。

言い換えれば、免疫抑制剤としてのイムスプレックスは、体が自分自身に対して反応して自分自身の器官を攻撃し、傷つけ始める、いわゆる自己免疫疾患と戦う体を助けることが示されています。また、臓器移植（腎臓、心臓、肝臓など）の場合、移植臓器の拒絶反応を防ぐために使用されます。

自己免疫疾患には次のようなものがあります。

医師はあなたとあなたの状態に合わせてこの薬を選択しました。イムスープレックスは、単独の治療法として単独で使用することもできますが、他の薬剤と組み合わせて処方されることがほとんどです。

イムスープレックスはどのように機能しますか?

アイムススープレックスの有効成分は、メルカプトプリンの誘導体であるアザチオプリンです。この物質が身体の防御反応や免疫（防御）システムの強さを低下させる作用機序はまだ正確には解明されていません。 Imussuprex の治療効果は、数週間または数か月の治療後に初めて明らかになる場合があります。

アイムススープレックスの禁忌

イムスプレックスは、アザチオプリン（活性物質）または薬剤の他の成分に対して既知の感受性がある患者には適応されません。メルカプトプリンに敏感な患者は、イムススープレックスにも敏感である可能性が高くなります。

免疫抑制剤は結核の原発巣を活性化する可能性があります。免疫抑制下の患者を監視する医師は、活動性疾患が出現する可能性に注意を払い、早期診断と治療のためにあらゆる予防措置を講じる必要があります。

妊娠と授乳

医師が評価した利益が胎児へのリスクより大きい場合を除き、イムススープレックスは妊娠中の患者または妊娠を計画している患者には投与すべきではありません。すべての化学療法薬と同様に、女性はイムスプレックスによる治療中（自分またはパートナーの）妊娠を避けるために適切な措置を講じる必要があります。イムススープレックスに含まれる物質であるメルカプトプリンが母乳中に確認されました。

妊娠中のリスクカテゴリー D。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

アイムスプレックスの使い方

専ら経口使用。適切なタイミングで薬を服用することが重要です。医師の指示通りに服用する必要があります。タブレットを割らずに丸ごと飲み込んでください。

投与量

アイムススープレックスの量は人によって大きく異なります。投与量は医師が治療する症状によって異なります。医師は治療がどのくらいの期間続くべきかを教えてくれます。

推奨時間前に薬の使用を中止しないでください。イムススープレックスを服用している間、医師は時々血液検査を指示して血球数を確認し、必要に応じて薬の用量を変更します。

投与量 成人

移植:

採用されている免疫抑制療法に応じて、医師は初日に体重1kgあたり最大5mgの経口投与を推奨する場合があります。維持用量は、1 日あたり体重 1 kg あたり 1 ～ 4 mg の間で経口摂取することができ、臨床上のニーズと血液学的耐性に応じて医師が調整する必要があります。入手可能な証拠は、による治療が可能であることを示しているようです。

移植拒絶反応のリスクがあるため、たとえ低用量しか必要とされない場合でも、イムスプレックスは無期限に継続しなければなりません。

その他の兆候:

通常、初期投与量は 1 日あたり体重 1 kg あたり 1 ～ 3 mg ですが、医師は臨床反応 (数週間または数か月で現れる場合があります) および血液学的耐性に応じて、これらの制限内で調整する必要があります。治療結果が明らかになったら、医師はその結果を維持するために維持用量を可能な限り最低レベルに減らすことを検討する必要があります。 3 か月以内に改善が見られない場合、医師は Imusuprex による治療の中止を検討する必要があります。必要な維持用量は、治療中の臨床状態、症状および血液耐性の改善に応じて、1日あたり体重1kgあたり1～3 mg未満の間で変化する場合があります。

小児の投与量

移植およびその他の適応症:

医師は成人に推奨されるのと同じ用量に従わなければなりません。高齢者: 高齢者に対するイムススープレックスの投与に関する臨床経験に関するデータはあまりありません。利用可能なデータは、高齢者の副作用の発生がイムススープレックスで治療された患者よりも多いという証拠を示していませんが、使用される用量は示された範囲内で可能な限り低用量であることが推奨されます。医師は、血液学的反応（血液反応）を監視し、症状を改善するために必要な最小限に維持用量を減らすために特別な注意を払う必要があります。

腎不全および/または肝不全の患者:

腎不全および/または肝不全の患者の場合、医師は用量を推奨範囲の最小値に保つ必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

Imussuprex の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

イムススープレックスを飲み忘れた場合は、飲み忘れた分を補うために追加の錠剤を服用しないでください。思い出したらすぐに次の錠剤をいつもの時間に服用し、以前と同じように治療を続けてください。飲み忘れた場合は、できるだけ早く医師に相談してください。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師にアドバイスを求めてください。

アイムススープレックスの使用上の注意

次の場合はイムススープレックスを服用しないでください。

ワクチンを服用する前に必ず医師に相談してください。イムスプレックスは、ワクチンの効果やワクチンに対する反応に影響を与える可能性があります。

Imussuprex 錠剤を服用する前に割らないでください。あなた (またはあなたの管理者) が壊れたり、ほこりに覆われたタブレットに触れた場合は、必ずすぐに手を洗ってください。

患者の世話をする人がこの薬を安全に扱う必要性を認識することが重要です。医師または薬剤師に相談してください。

免疫抑制剤は結核の原発巣を活性化する可能性があります。免疫抑制下の患者を監視する医師は、活動性疾患が出現する可能性に注意を払い、早期診断と治療のためにあらゆる予防措置を講じる必要があります。

イムスープレックスなどの免疫抑制剤による治療を受けている患者は、非ホジキンリンパ腫やその他の悪性腫瘍、主に皮膚がん（黒色腫および非黒色腫）、肉腫（カポジおよび非カポジ）および子宮頸がんを発症するリスクが高くなります。

皮膚がんを発症するリスクが高い患者に一般的に言えることですが、日光や紫外線への曝露を避けることが推奨されます。したがって、日光を遮断する衣服を着用し、保護係数の高い日焼け止めを使用する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

イムススープレックスに対する副作用

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% で発生します)

アザチオプリンを単独で、または他の免疫抑制剤と組み合わせて投与されている移植患者における、ウイルス、真菌、および細菌によって引き起こされる感染症（水痘や帯状疱疹などの重篤で異常な感染症、および他の感染因子によって引き起こされる感染症を含む）。骨髄機能の低下による白血球（防御細胞）の減少。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

血液凝固の原因となる細胞である血小板の数の減少。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生します)

他の患者グループ（移植を受けなかったグループ）におけるウイルス、真菌、細菌の感染。貧血;過敏症;膵臓の炎症、特に腎臓移植を受け、炎症性腸疾患を患っている患者の場合。胆汁うっ滞、胆汁（肝臓で生成される液体）の流れの減少、および肝機能の障害。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

非ホジキンリンパ腫、皮膚がん（黒色腫および非黒色腫）、肉腫（カポジおよび非カポジ）、子宮頸がん、急性骨髄性白血病および骨髄異形成を含む新生物（腫瘍）。無顆粒球症、汎血球減少症、再生不良性貧血、巨赤芽球性貧血、赤血球形成不全などの重篤な血液疾患。致命的な肝障害の可能性;脱毛;アザチオプリンを他の免疫抑制剤と併用した場合、JC ウイルス関連進行性多巣性白質脳症 (PML) が報告されています。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死融解症は、重篤でしばしば致死的なアレルギー性皮膚反応です。肺の可逆的な炎症。吐き気（吐き気）は、食後にイムススープレックス錠を服用することで軽減できます。大腸炎、憩室炎、穿孔などの腸の炎症。重度の下痢（炎症性腸疾患患者の場合）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

Imussuprex 特別集団

車両の運転や機械の操作能力への影響

これらの活動を実行する前に、Imussuprex が機械の運転または操作能力に及ぼす影響について入手可能なデータはありません。

妊娠と授乳

医師が評価した利益が胎児へのリスクよりも大きい場合を除き、妊娠中または妊娠を計画している場合、医師はイムスプレックスを処方すべきではありません。すべての化学療法薬と同様に、(あなたまたはあなたのパートナーの) Imussuprex による治療中は妊娠を避けるために適切な措置を講じる必要があります。

母親がアザチオプリンを、特にコルチコステロイドと組み合わせて使用​​した後、早産や正常体重未満で生まれた赤ちゃんの報告があります。母親または父親がアザチオプリンに曝露された後の流産の報告もあります。アザチオプリンによる治療を受けている母親の母乳からメルカプトプリンという物質が検出されました。

妊娠中のリスクカテゴリー D

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

アイムススープレックスの構成

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

*マンニトール、結晶セルロース、アルファ化デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒプロメロース+マクロゴール。

アイムスプレックスの過剰摂取

イムススープレックスの過剰摂取の主な兆候は、明らかな原因のない感染症、喉の潰瘍、打撲傷、出血です。

アザチオプリン 7.5 g を単回摂取した患者の報告がありました。即時の毒性作用は吐き気、嘔吐、下痢で、その後血液防御細胞の中程度の減少と肝機能の中程度の異常が起こりました。回復は順調に進みました。過剰摂取によって引き起こされる副作用を迅速に治療するには、胃を洗浄し、その後血液を含む医師によるモニタリングが必要です。

誤って多量に服用した場合は、直ちに医師、薬剤師に相談するか、最寄りの病院の救急外来に連絡してください。

この薬を大量に使用した場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。中毒の場合、対処方法についてさらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

イムススープレックスの薬物相互作用

アロプリノール/オキシプリノール/チオプリノール

キサンチンオキシダーゼの活性は、アロプリノール、オキシプリノール、および/またはチオプリノールによって阻害され、その結果、生物学的に活性なチオイノシン酸から生物学的に不活性な6-チウリン酸への変換が減少します。

アロプリノール、オキシプリノール、および/またはチオプリノールをメルカプトプリンまたはアザチオプリンと同時に投与する場合、両方の用量を元の量の4分の1に減らす必要があります。

神経筋遮断薬

アザチオプリンは、サクシニルコリンなどの脱分極剤によってもたらされる神経筋遮断を強化し、ツボクラリンなどの非脱分極剤によってもたらされる遮断を軽減します。この相互作用の力にはかなりのばらつきがあります。

ワルファリン

報告によると、アザチオプリンと一緒に投与すると、ワルファリンの抗凝固作用が抑制されます。

細胞増殖抑制剤/骨髄抑制剤

可能であれば、細胞増殖抑制剤とペニシラミンなどの骨髄抑制効果がある可能性のある薬剤の併用投与は避けるべきです。アザチオプリンとコトリモキサゾールの相互作用については矛盾する臨床データがあり、重篤な血液学的異常を引き起こす可能性があります。

ある報告では、アザチオプリンとカプトプリルの併用投与により血液学的異常が発生する可能性が示唆されました。

シメチジンとインドメタシンには骨髄抑制効果がある可能性があり、アザチオプリンとの併用投与で増加する可能性があることも示唆されています。

アミノサリチル酸塩

アミノサリチル酸誘導体（オルサラジン、メサラジン、スルファサラジンなど）が酵素 TPMT（チオプリンメチルトランスフェラーゼ）を阻害するというin vitroでの証拠があるため、アザチオプリン療法を受けている患者には注意して投与する必要があります。

ワクチン

アザチオプリンの免疫抑制活性は、生ワクチンに対して非定型的で潜在的に有害な反応を引き起こす可能性があります。したがって、アザチオプリン療法を受けている患者への生ワクチンの投与は理論的には禁忌です。

アザチオプリンとコルチコステロイドの組み合わせで治療を受けた一部の患者では、B型肝炎ワクチンに対する反応と同様に、不活性薬剤を含むワクチンに対する反応の低下が観察されました。

小規模な臨床研究では、特定の抗莢膜抗体の平均濃度の評価によると、通常の治療用量のアザチオプリンは肺炎球菌に対する多価ワクチンへの反応に悪影響を及ぼさないことが示されました。

その他のインタラクション

フロセミドがin vitro でヒト肝臓組織によるアザチオプリンの代謝を損なう可能性があるという証拠があります。この所見の臨床的関連性はまだ不明です。

イムススープレックスという物質の作用

有効性の結果

研究結果によると、アザチオプリン（活性物質）を単独で投与した場合、平均67カ月間（範囲12～128）、60人の患者（83％）が寛解状態を維持した。 42人の患者における48件の追跡肝生検のうち、45人は非活動性または軽度の疾患を示し、3人は中等度の疾患を示した（1年間の治療後に2人、8年後に1人）。

最も一般的な副作用は関節痛でした (患者 38 名)。高用量のアザチオプリン（活性物質）を使用したグループでは、4人の患者が骨髄抑制を示しました。これは、白血球と血小板のそれぞれ1立方ミリメートルあたり4000個および15万個未満の減少として定義されます。

これらの患者のうち 2 人（両方とも汎血球減少症）はアザチオプリン（活性物質）を中止すると再発しましたが、他の 2 人はプレドニゾンの再導入で寛解が維持されました。アザチオプリン 2 mg/kg/日を 2 年以上投与した患者 56 人中 32 人でリンパ球減少症が発症しました。

追跡調査段階で9人の患者が死亡し、そのうち1人は肝不全、8人は肝疾患に直接関係のない原因で死亡した。

したがって、プレドニゾンとアザチオプリン（活性物質）で少なくとも 1 年間完全寛解状態にある自己免疫性肝炎患者の多くは、隔離された高用量のアザチオプリン（活性物質）の投与により寛解を維持できると結論付けられています。 。

別の研究では、文献レビューが実施され、寛解とは組織学を含むすべての炎症パラメータの完全な正常化であることが示されました。実際、これがすべての治療計画の目標であり、最良の予後を保証します。

寛解は、2 mg/kg のアザチオプリン (活性物質) による単独療法で維持できます。 24 か月の治療後に患者の 75% のうち 65 人で寛解が達成されます。

薬理学的特徴

薬力学特性

アザチオプリン（活性物質）はメルカプトプリンのイミダゾール誘導体です。アザチオプリン（活性物質）の代謝物であるメチルニトロイミダゾールラジカルの活性は明確に定義されていません。ただし、いくつかの系では、メルカプトプリン分子と比較してこの薬物の活性が変化するようです。

アザチオプリン (活性物質) およびメルカプトプリンの血漿濃度は、アザチオプリン (活性物質) の治療効果および毒性と十分な相関関係がないため、予後価値はありません。

正確な作用機序はまだ解明されていませんが、示唆されている機序には次のようなものがあります。

これらのメカニズムにより、アザチオプリン（活性物質）の治療効果は、数週間または数か月の治療後に初めて明らかになる場合があります。

薬物動態学的特性

吸収

経口投与すると、アザチオプリン（活性物質）は上部胃腸管でよく吸収されます。

分布

35S-アザチオプリン（活性物質）をマウスで投与した研究では、特定の組織において異常に高い濃度は示されませんでした。ただし、脳内には低濃度の 35S が検出されました。

アザチオプリン（活性物質）の代謝によって形成されるヌクレオチドは細胞膜を通過しないため、体液中を循環しません。

代謝

アザチオプリン（活性物質）は生体内で急速に代謝され、メルカプトプリンとメチルニトロイミダゾールラジカルを生成します。メルカプトプリン分子は細胞膜を容易に通過し、細胞内で主要な活性ヌクレオチドであるチオイノシン酸を含む一連のプリン チオ類似体に変換されます。

コンバージョン率は人によって異なります。メルカプトプリンの不活性代謝産物であるチ尿酸への酸化は、アロプリノールによって阻害される酵素であるキサンチンオキシダーゼによって触媒されます。

排除

メルカプトプリンは、直接投与されたか、または生体内でアザチオプリン（活性物質）から誘導されたかに関係なく、主に不活性な酸化代謝産物としてチ尿酸の形で除去されます。

Imussuprex ストレージケア

薬は元の包装のまま、室温（15～30 ^℃ ）で保管してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴：

コーティングされた円形、黄色、両凸の滑らかな錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限内であっても薬の外観に変化があった場合は、医師または薬剤師に相談して使用の可否を確認してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

Imussuprex 法的声明

医師の処方箋に基づいて販売します。

MS登録^番号1.0583.0003

農場。答え：

^マリア・ゲイサ博士 ピメンテル・デ・リマ・エ・シルバ CRF-SP ^no . 8,082

登録者:

Germed Farmacêutica Ltda.
ロッド ジャーナリスト FA プロエンサ、キロ 08 バイロ チャカラ アッセイ – ホルトランディア/SP CEP: 13.186-901
CNPJ: 45.992.062/0001-65
ブラジルの産業。

製造元:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
マナウス/AM 梱包業者: EMS S/A Hortolândia/SP