ドリレスドロップはどのように機能しますか?
ドリレスには、ジピロン、アディフェニン、プロメタジンという 3 つの有効成分によって鎮痛、鎮痙、解熱効果が発揮されます。これらの薬剤を組み合わせると効果が増強され、どちらの発現形態でも迅速な反応が観察されます。
ドリレスドロップの禁忌
ドリレスは、配合成分のいずれかに対して過敏症があることがわかっている患者には禁忌です。また、血液疾患、重度の肝臓または腎臓障害、血小板減少性紫斑病のある患者にも禁忌です。
ドリレスは2歳未満の子供には禁忌です。
治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。
ドリレスドロップの使い方
大人:
平均線量:
1 ～ 2 錠または 30 ～ 60 滴を少なくとも 6 時間の間隔で投与します。より多くの用量を摂取する場合は、医師の判断によってのみ行ってください。
子供たち：
2 年以上:
最低 6 時間の間隔で 8 ～ 16 滴を滴下します。
より多くの用量を摂取する場合は、医師の判断によってのみ行ってください。
薬は直接口に入れず、スプーンなどを使って滴下してください。
指示に従ってください。症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。
ドリレスドロップの注意事項
長期にわたる治療では、ドリレスを慎重に投与し、血流を定期的に評価する必要があります。扁桃炎や中咽頭のその他の症状の場合、ジピロンはまれではありますが、顆粒球減少症や無顆粒球症を引き起こす無顆粒球性狭心症を引き起こす可能性があるため、患者を注意深く管理する必要があります。これは重篤な症状であり、治療の即時中止と適切な措置が必要です。
治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。
望ましくない反応が現れた場合は、医師または歯科医に知らせてください。
ドリレスドロップに対する副作用
敏感な患者はドリレスを使用すると、一般にジピロンによる過敏反応を経験することがあります。最も重篤な形態は、非常にまれではありますが、無顆粒球症または顆粒球減少症です。したがって、特に口腔に粘膜病変が現れた場合は、直ちに医師に通知し、ドリレスの使用を中止する必要があります。他の薬剤に対する過敏症の既往歴のある患者は、ジピロンに対するアレルギー反応のリスクが高くなる可能性があります。
ドリレスの使用で発生する可能性のあるその他の副作用としては、プロメタジンによる眠気、倦怠感、鎮静作用などがあります。一般に抗ヒスタミン薬に共通する他の副作用の原因となっている可能性があります。
アディフェニンは、一般に口渇や分泌物の減少などの抗ムスカリン型反応を引き起こす可能性があるほか、恐怖症や視覚調節の困難などの眼への影響も引き起こす可能性があります。
ドリレス・ゴタス特別集団
妊娠と授乳
妊娠初期および妊娠後期 6 週間は使用を避けてください。これらの期間外であっても、その使用は避けるべきであり、どうしても必要な場合には、厳格な医学的管理の下で投与すべきである。母乳中への排泄に関する十分なデータがないため、授乳中はその投与のリスクと利点を考慮する必要があります。
妊娠中および授乳中のこの薬の使用については十分なデータがないため、医師の監督下でこれらの期間にのみ使用する必要があります。
治療中または治療終了後に妊娠している場合は、医師または歯科医に知らせてください。授乳中の場合もお知らせください。
子供たち
塩酸プロメタジンには呼吸抑制作用がある可能性があるため、ドリレスの使用は 2 歳未満の小児には推奨されません。
2 歳以上の小児には、ドリレスの最低有効量を使用する必要があります。
ドリレスの使用は 2 歳未満の子供には禁忌です。
ドリレスドロップのリスク
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妊娠中および生後3か月未満の小児にはこの薬を使用しないでください。 |
ドリレスドロップの構成
ドリレス経口液 1.5 mL には次のものが含まれます。
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ジピロン一水和物 |
500mg |
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プロメタジン塩酸塩 |
5mg |
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アディフェニン塩酸塩 |
10mg |
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賦形剤適量 |
1.5ml |
賦形剤:
プロピレングリコール、ソルビトール、メタ重亜硫酸ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、メチルパラベン、プロピルパラベン、サッカリンナトリウム、シクラミン酸ナトリウム、トワイライトイエロー染料、オレンジフレーバー、精製水。
ドリレスドロップのプレゼンテーション
ドリレス経口液 – 15 mL ボトル 1 本が入ったパッケージ。
経口使用。
成人および小児は2年以上使用してください。
ドリレスドロップの過剰摂取
胃の吸引と洗浄、または嘔吐の誘発が推奨されます。それが不可能な場合は、吸収を減らすために活性炭を投与することができます。必要な一般的な対策に加えて、この 2 つの対策は同時に講じることができます。
ドリレスドロップの薬物相互作用
ドリレスの使用中は、効果が増強される可能性があるため、アルコール飲料やその他の中枢神経系抑制剤を摂取しないでください。ドリレスとシクロスポリンを併用すると、そのレベルが低下する可能性があります。
ドリレスは、アルコール飲料や中枢神経系に作用する一部の薬剤と同時に使用しないでください。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
ドリレスドロップ物質の作用
効果の結果
ジピロン、塩酸プロメタジン、塩酸アディフェニンの 3 つの物質の関連性は、ジピロンの鎮痛、鎮痙、解熱作用に加えて、アディフェニンの平滑筋弛緩作用が顕著であり、ジピロンの鎮痙作用と鎮静作用を強化するため、正当化されます。 、プロメタジンのコリン作動性、制吐作用、抗ヒスタミン作用を組み合わせることにより、効果を迅速に高めることができます。
重度の痛みにおけるジピロンの使用は多数の臨床研究で記録されており、ジピロンはモルヒネの代わりに使用できることが多く、場合によってはオピオイドよりも優れていることが一般的なコンセンサスとなっています。その鎮痛効果は、60 年以上にわたり、術後、腎疝痛、胆道疝痛、産褥期の中等度または重度の痛みの治療に広く臨床使用されていることで確認されています。
クロニジン + リドカインによる局所静脈ブロックで治療された下肢の複雑な局所疼痛症候群に対して、ジピロン + プロメタジン塩酸塩 + アディフェニン塩酸塩 (活性物質) の組み合わせを経口投与する臨床研究が実施されました。局所静脈内クロニジンは、下肢の複雑性局所疼痛症候群（CRPS）の治療に効果的でした。さらに、SCDR では組織損傷に続発して局所的な炎症反応が過剰に起こることが最近発表されました。
この研究は、下肢のSCDR患者を対象に、ジピロン（鎮痛/炎症性痛覚過敏におけるPGE2受容体の直接遮断）+アディフェニン（鎮痙薬）+プロメタジン（鎮静）の併用と局所領域経由のクロニジン/リドカインの経口投与の有効性を評価することを目的とした。下肢に(SCDR)を有する20人の患者が、前向き、二重盲検、無作為化方式で研究に参加し、それぞれ10人の患者からなる2つのグループに分けられた。対照群（CG）には、30μgのクロニジン+1mg/kgのリドカイン+生理食塩水を最終体積20mLとして局所経路で投与した。研究グループ (GE) には、CG と同様の遮断薬に加えて、1 日 6 時間ごとに 01 用量 (ジピロン 500mg + アディフェニン 10mg + プロメタジン 5mg) を 1 週間経口投与しました。ブロックは毎週、連続 3 週間実施されました。鎮痛は、数値アナログ疼痛スケール (VAS) とレスキュー鎮痛剤消費量を使用して評価されました。 Plt;0.05は有意であると考えられました。
その結果、最初の処置から 14 日後、GE のみが、レスキュー鎮痛薬としてのケトプロフェン 7 の 1 日あたりの摂取量が低いことを示しました。グループ間の比較により、EG は CG と比較して評価 7 日目のケトプロフェンの鎮痛薬消費量が低く、研究期間の終わりまで鎮痛薬消費量が続いていたことが実証されました (plt;0.05)。結果に基づいて、ジピロン + アジフェニン + プロメタジンの組み合わせの経口投与は、最初の適用後の下肢の SCDR の痛みの制御に効果的であったと結論付けられ、週 3 回のみのブロックを実行するオプションが作成された場合、上記の関連性が示されています。
モルヒネは慢性がん性疼痛患者に選択される薬剤ですが、その慢性的な使用と用量の増加は副作用の出現に関連しています。モルヒネを使用する腫瘍性起源の慢性疼痛患者 20 名を対象に、組み合わせ (ジピロン + プロメタジン塩酸塩 + アジフェニン塩酸塩 (活性物質)) を用いた研究が行われました。この研究の目的は、腫瘍由来の慢性疼痛患者にジピロン（炎症性痛覚過敏における PGE2 受容体の直接遮断による鎮痛および抗炎症）+アディフェニン（鎮痙薬）+プロメタジン（鎮静）の組み合わせを経口投与するかどうかを評価することでした。モルヒネを使用すると、より質の高い鎮痛が得られ、オピオイドの使用量を減らすことができます。
HC-FMRP-USPのペインクリニックで評価された患者において使用されたモルヒネの最小用量は、1週間で60mg/日でした。患者は、この組み合わせ（ジピロン 500mg + アディフェニン 10mg + プロメタジン 5mg）を 1 週間毎日 6 時間ごとに 1 回経口投与され、必要な用量および患者が要求する経口モルヒネの使用を維持しました。モルヒネの投与量と、痛みの強さを定量化するためのVAS（Visual Analogue Scale）値が、期間の開始時と終了時に分析されました。期間の開始時、モルヒネの平均 1 日用量は x= 73.5mg/日 (最大用量 120mg/日、最小用量 60mg/日) でした。
期間の終わりには、患者 7 名が同じ初期用量のモルヒネを使用していました (6 名は 60mg/日の用量、1 名は 90mg/日の用量)。しかし、13人の患者は初期用量が減らされ、平均最終用量X=50.5mg/日(最大用量90mg/日、最小用量20mg/日)となった。 VAS 値に関しては、すべての患者が初期値からの低下を示しました。最初の測定値は X=8.85 (最大 10、最小 6) で、最終的な平均値は VAS=3 付近であり、痛みのほとんど改善を報告しなかった患者は 02 人だけでした (VAS 値は 10p/および 09p08 減少しました)。ただし、モルヒネの投与量は減少します。この結果に基づいて、モルヒネを使用する腫瘍性起源の慢性疼痛に苦しむ患者に、ジピロン＋塩酸プロメタジン＋塩酸アディフェニン（有効成分）の組み合わせを1週間併用投与すると、鎮痛効果が改善されたと結論付けられています。オピオイドの用量を減らす可能性。
薬理学的特徴
ジピロン
ジピロンまたはメタミゾールは非常に効果的な鎮痛薬であり、痛みを伴う訴えのほぼすべての領域に使用されます。鎮痛効果に加えて、COX-2 の阻害作用により、解熱、鎮痙、抗炎症効果もあります。これは非常に高い治療指数を持っており、過剰摂取または用量依存の望ましくない影響による中毒がまれに発生することを部分的に説明しています。
その解熱および鎮痛効果は末梢および中枢作用によるものであり、抗炎症効果は COX-2 阻害に関連しています。
治療適応
ジピロンは、鎮痛、鎮痙、抗炎症、解熱作用をもたらします。
ジピロンの鎮痛効果を実証するために、さまざまな動物種におけるさまざまな方法が使用されています。たとえば、あるモデルでは、犬の歯髄の電気刺激によって引き起こされる痛みに対する、さまざまな物質の鎮痛効果が比較されました。すべての薬剤は皮下投与されました。ジピロンは最も効果的な鎮痛剤でした。別のモデルではウサギが使用されました。前歯の歯髄に電気刺激を加えた。
この研究では、最高用量のジピロンのみがアンチピリンの用量と同等でした。ラットの尾の付け根の電気刺激を疼痛モデルとして使用したところ、ジピロンの鎮痛効果は麻薬によって得られる鎮痛効果に匹敵しました。他の研究でもマウスで同様の結果が明らかになり、ジピロンの効果的な鎮痛作用が確認されました。
これらの研究では、ジピロンの平均有効量 (ED-50) が 267.5 mg/kg であることが実証され、平均致死量 (DL-50) と関連して、治療指数 9.1 (ED-50/ DL-50）。ジピロンの平均致死量は 49mg/kg (39 ～ 61mg/kg) で、比較に使用された他の鎮痛薬 (アミノピリン、アンチピリン、イソプロピルアンチピリン) よりも毒性がはるかに低かったです。
ジピロンの鎮痙効果は、馬の結腸とウサギおよびモルモットの子宮を使用して in vitro で観察されました。いくつかの研究では、ジピロンは気管支溶解効果を実証しました。すべての研究において、ジピロンは比較薬物（アミノピリンとフェニルブタゾン）よりも毒性が 10 ～ 20 分の 1 でした。ジピロンの抗炎症活性は広範囲に研究されています。 750mg/kgの経口投与は、ホルマリン、デキストラン、セロトニンおよび卵白によって生じるラットの足浮腫を阻害した。カオリンによって引き起こされる浮腫を抑制するための平均有効用量は 400 mg/kg で、治療指数は使用した非ステロイド性抗炎症薬 (サリチル酸ナトリウム、フェニルブタゾン、アミノピリン) と同様でした。
他の研究では、ジピロンの抗炎症作用が確認され、血管の毛細管透過性に対する阻害作用も観察されました。ジピロンの解熱効果は、試験条件に応じて有効用量を変えるいくつかの動物実験モデルで実証されています。ウサギ。 300mg/kg;ラット（経口）、20および40mg/kg。ウサギの場合、体温は 2 時間後に正常レベルに戻ります。
プロメタジン
プロメタジンには、抗ヒスタミン作用、鎮静作用、制吐作用、抗コリン作用があります。抗ヒスタミン薬として、競合的拮抗作用を通じて作用しますが、ヒスタミンの放出をブロックしません。プロメタジンは、程度はさまざまですが、ヒスタミンの薬理学的効果に拮抗します。
プロメタジンは、Ｈ１受容体遮断薬である。抗ヒスタミン作用に加えて、鎮静剤および制吐剤として臨床的に有用であることが証明されています。治療用量では、プロメタジンは心血管系に重大な影響を与えません。プロメタジンは胃腸管からよく吸収されます。臨床効果は経口投与後 20 分以内に現れ、通常は 4 ～ 6 時間かかります。プロメタジンは肝臓によっていくつかの化合物に代謝されます。プロメタジン スルホキシドと N-ジメチルプロメタジンは、尿中に現れる主な代謝産物です。
治療適応
プロメタジンの治療適応は、アレルギーの予防的抗ヒスタミン作用、吐き気と嘔吐の制御、乗り物酔い予防の制御、メペリジン、ジピロンまたは他の鎮痛薬と併用した場合の鎮静効果による痛みの制御です。術前術後および産科鎮静。
術後の痛みをコントロールするために他の鎮痛剤を併用する補助療法。
アディフェニン
アディフェニンは、その薬理学的特性として、鎮痙作用と副交感神経遮断作用があります。アディフェニンは、直接的な鎮痙作用および局所麻酔作用とともに、アトロピンと同様の弱い末梢作用があると主張されており、内臓けいれんの緩和に使用されます。平滑筋に対するその弛緩作用は、アトロピン受容体によるアセチルコリンの非特異的競合拮抗機構によるものであり、腸平滑筋に対するその作用は、局所的な反射を遮断し、腸の緊張と運動性を調節する局所麻酔効果によって説明される。
治療用量では、消化管への作用が腸の分泌機構を損なうことはありません。
治療適応
アディフェニンの治療適応には、けいれん性嚥下障害、胃腸けいれん、胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、けいれん性大腸炎、肝疝痛、胆道ジスキネジア、ネフローゼ疝痛などがあります。
薬物動態と代謝
ジピロン
薬物動態研究により、その半減期は 6.8 時間で、腎臓から排出されることが明らかになりました。経口投与量の約 90% は、変化せずに 4-アミノアンチピリン代謝物の形で胃腸に吸収されます。最大血漿濃度は 60 ～ 90 分で発生します。その分布は生物全体に行われます。その代謝は肝臓です。その忍容性は非常に優れています。
ジピロンはラットとイヌに静脈内、経口、直腸に投与されました。 50 mg/kg の用量のジピロン C を静脈内投与した後、放射能は血液から非常に急速に消失しました。投与の 5 分後の血液含有量はわずか 7% (ラット)、13% (イヌ) でした。
ラットおよびイヌにおける経口吸収は、50mg/kg のジピロン C の投与後、迅速かつ均一かつ事実上完全でした。放射能は血液から非常に急速に消失しました。投与５分後の血中濃度は最大濃度の６０％～８０％となった。 1000 mg のジピロンを含む坐剤を犬に直腸投与しました。薬物の吸収は、経口経路で観察されたものよりも遅く、不均一でした。用量が多いにもかかわらず、最大血漿濃度は経口で得られた濃度の半分でした。
投与後 2 ～ 8 時間の間、血中濃度はプラトーに留まりました。この期間の後、濃度は経口投与および静脈内投与と同様に低下しました。 3 つの経路の AUC を比較すると、直腸吸収は経口吸収より 50 ～ 60% 低いことが実証されました。血液排泄半減期はラットで 3 時間、イヌで 5 時間でした。投与後 1 ～ 2 日で、濃度は最大濃度の 1 ～ 3% 低下しました。その後の緩やかな排泄段階では、濃度はラットで 10 日、イヌで 4 日の半減期で低下しました。投与量の約 90% が尿中に排出されました。
最大血漿濃度に達した瞬間、臓器および組織内の放射能の分布はラットとイヌで非常に類似していました。したがって、排泄器官では、排泄量は血漿よりも 20 ～ 60% 少ないだけでした。他の組織では、濃度は血漿よりも最大 50% 低かった。排泄が速いため、臓器および組織内の濃度は投与後 1 週間で最小になりました。測定可能なレベルはイヌの肝臓でのみ検出され、その濃度は投与された放射能の 0.2% に相当する 2.4μg/g でした。
ラットでは、投与されたジピロンの 70% が腎臓から排泄され、4-N-アセチルアミノアンチピリン、4-メチルアミノアンチピリン、および 4-アミノアンチピリンで構成されています。他の代謝産物の構造は特定されていません。ジピロンの経口投与後、同定された主な代謝産物は 4-ナセチルアミノアンチピリンでした。静脈内投与後、4-アミノアンチピリンが検出されました。アセチル化代謝産物はイヌでは検出されず、他の代謝産物は少量で発生しました。腎臓から排泄された放射能の 50 ～ 70% が薄層クロマトグラムの原点に残りました。この部分をβ-グルクロニダーゼとインキュベートした後、最も重要な代謝産物は 4-ヒドロキシアンチピリンでした。以前に同定されたアンチピリル尿素、ルバゾン酸、メチルルバゾン酸などの代謝物は、ラットとイヌでは同定されませんでした。
プロメタジン
プロメタジンは経口または筋肉内でよく吸収されます。血漿濃度のピークは投与後約 2 ～ 3 時間で到達します。ただし、経口バイオアベイラビリティは全身バイオアベイラビリティよりも低いです。それは胎盤および血液脳関門を通過し、母乳を通じて排泄されます。血漿タンパク質への結合は血液中で 76 ～ 96% に達します。プロメタジンは、プロメタジンスルホキシドに代謝され、さらに N-デスメチルプロメタジンにも代謝されます。尿や胆汁、さらにはその代謝物を通じて排泄されます。報告されているように、プロメタジンの半減期は 5 ～ 14 時間です。
ジフェニン
アディフェニンは、直接的な鎮痙作用および局所麻酔作用に加えて、アトロピンと同様の末梢効果を有し、内臓けいれんの緩和に使用されます。平滑筋に対するその弛緩作用は、アトロピン受容体によるアセチルコリンの非特異的競合拮抗機構によるものであり、腸平滑筋に対するその作用は、局所的な反射を遮断し、腸の緊張と運動性を調節する局所麻酔効果によって説明される。
ドリレスドロップストレージケア
ドリレスは過度の熱、光、湿気から保護する必要があります。開封後も元の梱包のまま保管する必要があります。製品をよりよく保存するために、ボトル（滴）をしっかりと閉めてください。
ドリレスの保存期間は、保存上の注意が守られている限り、製造日から 24 か月です。医薬品を購入する際は、必ず商品パッケージに記載されている使用期限をご確認ください。
使用期限を過ぎた製品は使用しないでください。使用前に薬剤の外観を観察してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
ドリレス・ゴタスのクールな名言
登録 MS 1.1560。 0059
農場。答え：
ミケーレ・カルデイラ・ランディム博士
CRF/GO: 5122
製造元:
Cifarma – Científica Farmacêutica Ltda.
ロッド BR 153 Km 5.5 – ジャルディム・グアナバラ
郵便番号: 74675-090
ゴイアニア / GO
CNPJ: 17.562.075/0001-69
ブラジルの産業
登録者:
Cifarma – Científica Farmacêutica Ltda.
ロッド BR 153 Km 5.5 – ジャルディム・グアナバラ
郵便番号: 74675-090
ゴイアニア / GO
CNPJ: 17.562.075/0001-69
ブラジルの産業
正しい使用方法を守って使用しても症状が治まらない場合は医師の診断を受けてください。
バッチ番号、製造日、および有効期限: カートリッジを参照してください。
