オキュプレスのリーフレット

オキュプレスは単独で使用することも、眼圧を下げる他の薬（ベータ遮断薬と呼ばれます）と併用することもできます。

Ocupressはどのように機能しますか?

Ocupress は、眼圧を下げる眼科用の炭酸脱水酵素阻害剤です。

オキュプレスの禁忌

Ocupress の成分のいずれかにアレルギーがある場合は、Ocupress を使用しないでください。

オキュプレスの使い方

ボトルの先端が目や目の周囲に触れないようにしてください。ボトルの汚染を避けるため、ボトルの先端がいかなる表面にも触れないようにしてください。

図1.

図2。

図3.

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Ocupress の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

医師の指示に従って Ocupress を使用することが重要です。塗布を忘れた場合は、できるだけ早く塗布してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飲まずに、通常の服用スケジュールに戻ってください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

オキュプレスの注意事項

現在または過去の健康上の問題、および薬に対するアレルギーがあるかどうかを医師に伝えてください。目の炎症や、目の充血やまぶたの腫れなどの新たな目の問題が発生した場合は、すぐに医師にご相談ください。

Ocupress がアレルギー反応 (皮膚病変やかゆみなど) を引き起こしていると疑われる場合は、治療を中止し、直ちに医師に連絡してください。

腎臓や肝臓に問題がある、またはかつてあった場合は医師に伝えてください。

Ocupress には防腐剤として塩化ベンザルコニウムが含まれています。この防腐剤はソフトコンタクトレンズに付着する可能性があります。このタイプのレンズを使用する場合は、Ocupress を使用する前に医師に相談してください。

妊娠と授乳

授乳中または授乳する予定がある場合は、医師に伝えてください。 Ocupress を使用するかどうかが決まります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

小児用

オキュプレスは子供には推奨されません。

高齢者への使用

臨床研究では、高齢患者に見られたオキュプレスの効果は、若い患者に見られたものと同様でした。

機械の運転または操作

この薬にはめまいや目のかすみなどの副作用があり、運転や機械の操作に影響を与える可能性があります。気分が良くなるか視界がクリアになるまでは、車の運転や機械の操作をしないでください。

薬物相互作用

あなたが使用している、または使用する予定のすべての薬（眼科用を含む）について医師に伝えてください。特にアセチルサリチル酸（アスピリン）やサルファ剤をベースにした薬を大量に服用している場合は、処方箋なしで入手した薬について言及することを忘れないでください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

オキュプレスの副作用

すべての薬と同様に、オキュプレスも副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての人が経験するわけではありません。

臨床研究中または市販後の経験中に、塩酸ドルゾラミドについて次の副作用が報告されています。

一般的な副作用 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

目の痛みと目のかすみ（表層点状角膜炎）、涙目、かゆみ（結膜炎）、まぶたの炎症/炎症、かすみ目、頭痛、吐き気、苦味、疲労感を伴う角膜疾患。

まれな副作用 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生)

虹彩の炎症。

まれな副作用（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

手足のチクチク感やしびれ、一過性の近視（治療を中止すると消える場合があります）、網膜下の液体の発生（濾過手術後、脈絡膜剥離）、目の痛み、まぶたの痂皮、目の炎症（発赤を含む）、腎臓石、鼻血、喉の炎症、口渇、局所的な発疹（接触皮膚炎）、発疹、蕁麻疹、かゆみなどのアレルギー型反応、まれに唇、目、口の腫れの可能性、さらにまれに、くしゃみ、重度の皮膚反応。

これらの副作用のいずれかが重篤になった場合、または説明書に記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師に相談してください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

オキュプレスの構成

各 mL (約 24 滴) には次のものが含まれます。

ドルゾラミド塩酸塩 22.3mg*。

^* 20 mg のドルゾラミド (0.83 mg/滴) に相当します。

車両：

ヒエテロス、マンニトール、クエン酸ナトリウム二水和物、塩化ベンザルコニウム、塩酸、注射用水。

オキュプレスの過剰摂取

誤って薬剤を摂取した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

以下のような症状が報告されている場合があります。

摂取

眠気。

局所塗布

吐き気、めまい、頭痛、倦怠感、睡眠障害、嚥下障害（嚥下困難）。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

オキュプレスの薬物相互作用

塩酸ドルゾラミド（活性物質）点眼液に関しては、特定の薬物相互作用研究は行われていません。臨床研究では、塩酸ドルゾラミド（活性物質）は、有害相互作用の証拠はなく、チモロール点眼液、ベタキソロール点眼液、および ACE 阻害薬、チャネル遮断薬、利尿薬、非抗炎症薬を含む全身投与薬と併用されました。ステロイド系抗炎症薬（アセチルサリチル酸を含む）およびホルモン（エストロゲン、インスリン、チロキシンなど）。

塩酸ドルゾラミド（活性物質）は炭酸脱水酵素阻害剤であり、局所的に投与されますが、全身的に吸収されます。臨床研究では、塩酸ドルゾラミド (活性物質) は酸塩基性疾患と関連していませんでした。しかし、これらの障害は経口投与された炭酸脱水酵素阻害剤によって報告されており、場合によっては薬物相互作用（例えば、高用量サリチル酸塩療法に関連する毒性）を引き起こしている。

したがって、塩酸ドルゾラミド（活性物質）を投与されている患者では、そのような薬物相互作用の可能性を考慮する必要があります。

物質オキュプレスの作用

有効性の結果

緑内障または高眼圧症（ベースラインIOP≧23mmHg）患者における塩酸ドルゾラミド（活性物質）の単独療法の有効性は、最長1年間の臨床研究で実証されています。塩酸ドルゾラミド (活性物質) の IOP 低下効果は 1 日を通して実証され、長期投与中も維持されました。

ある小規模な研究では、患者は合計 12 日間投薬を受けました。研究前の7日間に塩酸ドルゾラミド（活性物質）2％を1日3回投与された患者（N=18）は、以下の平均IOP低下率を示した：朝の谷（最初の投与前）で21％、ピーク時（投与後2時間）で22％、午後の谷間（投与後8時間）で18％、一日の終わり（午後の投与後4時間）で18％でした。

塩酸ドルゾラミド (活性物質) の単剤療法としての有効性は、2 つの大規模な臨床研究でも実証されました。 1 年間の対照研究 (N=523) では、塩酸ドルゾラミド (活性物質) 2% を 1 日 3 回 (N= 313) をベタキソロール 0.5% (N=107) およびチモロール 0.5% (N= 313) と比較しました。 103)、1日2回投与します。研究終了時、午後のピークおよび谷におけるIOPの平均低下率（塩酸ドルゾラミド（活性物質）の場合）はそれぞれ次のとおりでした。塩酸ドルゾラミド（活性物質）= 23%および17%。ベタキソロール = 21% および 15%;チモロール = 25% および 20%。

ピーク IOP の平均低下率の差は、治療群間で有意ではありませんでした。午後の谷では、チモロールによるIOPの平均低下率は、塩酸ドルゾラミド（活性物質）またはベタキソロールよりも有意に大きかったが（p?0.05）、塩酸ドルゾラミド（活性物質）とベタキソロールの間に有意差は観察されなかった。

用量反応研究 (N=333) では、塩酸ドルゾラミド (活性物質) を 6 週間の段階でプラセボと比較し、その後塩酸ドルゾラミド (活性物質) で 1 年間治療しました。 6週間後、塩酸ドルゾラミド（活性物質）2％を1日3回投与された患者（N=86）は、谷と朝のピークでそれぞれ13％と16％の平均眼圧低下率を示し、有意に大きかった（p?0.01 ）プラセボで観察されたものよりも。

塩酸ドルゾラミド (活性物質) 2% を 1 日 3 回、単独療法として最長 1 年間延長治療 (N=160) したところ、有効性は 6 週間の所見と一致しました。単剤療法で行われた最後の評価に基づくと、事前研究からの谷および朝のピークIOPの平均減少率は15%および18%でした。

ベータ遮断薬に対する補助療法:

緑内障または高眼圧症（眼科用β遮断薬による治療中のIOPが22mmHg以下）の患者に対する補助療法としての塩酸ドルゾラミド（活性物質）の有効性は、最長1年間続く臨床研究で証明されています。補助療法としての塩酸ドルゾラミド (活性物質) の IOP 低下効果は 1 日を通して実証され、この効果は長期投与でも維持されました。

1週間のプラセボ対照研究(N=32)では、チモロール0.5%を1日2回投与されていた患者(N=16)が塩酸ドルゾラミド(活性物質)2%を1日2回投与し始めた場合、以下の追加の割合が得られた。平均ＩＯＰの低下が観察された：朝の谷で１７％、ピーク（投与後１時間）で２１％、午後の谷（投与後１２時間）で１３％。

チモロール 0.5% を 1 日 2 回投与している患者 (N=261) を含む 6 か月の用量比較研究では、塩酸ドルゾラミド (活性物質) 2% を 1 日 2 回投与した場合の相加的な眼圧降下効果が比較されました (N=89)。ピロカルピン 2% を 1 日 4 回投与 (N=44)。 2 つの薬剤は、6 か月の治療期間中に補助療法として同等の有効性を示しました。この期間の終わりに、谷と朝のピーク（投与後 2 時間）の両方で、平均 IOP の以下の追加の割合の低下が観察されました。塩酸ドルゾラミド（活性物質） = 13% および 11%。ピロカルピン = 10% および 10%。

最後に、前述の 1 年間のベータ遮断薬比較研究 (N=523) 中に、チモロールまたはベタキソロールを受けていた 59 人の患者のサブグループは追加の IOP 降下薬を必要としました。その後、塩酸ドルゾラミド (活性物質) 2% を 1 日 2 回追加したところ、研究終了時のピーク (投与後 2 時間) での追加の平均減少率は 14% ～ 19% であり、投与後 8 時間では 14% ～ 19% でした。用量、用量、13%から14%。

薬理的特性

塩酸ドルゾラミド（活性物質）点眼液は、局所点眼用に配合された新しい炭酸脱水酵素阻害剤です。経口炭酸脱水酵素阻害剤とは異なり、塩酸ドルゾラミド（活性物質）は目に直接効果を発揮します。

臨床薬理学:

作用機序:

炭酸脱水酵素 (CA) は、目を含む体の多くの組織に見られる酵素です。この酵素は、二酸化炭素の水和と炭酸の脱水に関わる可逆反応を触媒します。ヒトでは、炭酸脱水酵素はいくつかのアイソザイムの形で存在し、その中で最も活性が高いのは炭酸脱水酵素 II (AC-II) で、主に他の組織に加えて赤血球に見られます。

目の毛様体突起における炭酸脱水酵素の阻害により、房水の分泌が減少します。これは、おそらく重炭酸イオンの生成速度が低下し、その後のナトリウムと体液の輸送が低下することによるものと考えられます。その結果、眼圧（IOP）が低下します。

塩酸ドルゾラミド (活性物質) は、ヒト炭酸脱水酵素 II の強力な阻害剤です。塩酸ドルゾラミド（活性物質）は、眼への局所投与後、緑内障に関連するかどうかにかかわらず、視神経損傷および緑内障性視野喪失の病因における重要な危険因子を構成する眼圧上昇（IOP）を低下させます。

縮瞳薬とは異なり、塩酸ドルゾラミド (有効成分) は、夜盲症、調節けいれん、瞳孔収縮などの縮瞳薬によく見られる副作用を起こすことなく眼圧を下げます。さらに、β遮断薬とは異なり、塩酸ドルゾラミド（活性物質）の心拍数や血圧に対する影響は最小限であるか、まったくありません。

局所適用されたベータアドレナリン遮断薬も房水分泌を減少させることによって IOP を低下させますが、その作用機序は異なります。研究では、塩酸ドルゾラミド (活性物質) と局所ベータ遮断薬を同時に投与すると、IOP のさらなる低下が観察されることが示されています。この発見は、報告されているβ遮断薬と経口炭酸脱水酵素阻害薬の相加効果と一致しています。

薬物動態学/薬力学:

経口炭酸脱水酵素阻害剤とは異なり、塩酸ドルゾラミド（活性物質）を局所投与すると、かなり低用量で薬剤の効果を眼に直接発揮できるため、全身曝露量が少なくなります。臨床研究では、これにより、経口炭酸脱水酵素阻害剤に特徴的な酸塩基障害や電解質変化が生じることなく、IOPが低下しました。

局所的に投与すると、ドルゾラミド（活性物質）は体循環に到達します。局所投与後の炭酸脱水酵素の全身阻害の可能性を評価するために、赤血球における炭酸脱水酵素の阻害に加えて、赤血球および血漿中の薬物およびその代謝産物の濃度が測定されました。ドルゾラミド（活性物質）は、遊離薬物の血漿濃度を極めて低く維持しながら、AC-II に選択的に結合するため、長期投与中に赤血球に蓄積します。親薬物は単一の N-デスエチル代謝物を形成し、AC-II の阻害作用はそれほど強力ではありませんが、活性の低いアイソザイム (AC-I) も阻害します。

この代謝産物は赤血球にも蓄積し、そこで主に AC-I に結合します。ドルゾラミド (活性物質) は、血漿タンパク質に適度に結合します (約 33%)。ドルゾラミド（活性物質）は主に変化せずに尿中に排泄されます。代謝産物も尿中に排泄されます。

投与終了後、ドルゾラミド (活性物質) は非直線的に赤血球を離れます。その結果、最初は薬物濃度が急速に低下し、その後、半減期が約 4 の緩やかな排泄段階が続きます。数か月。

長期にわたる眼への局所投与後の最大全身曝露をシミュレートするために、ドルゾラミド（活性物質）を 8 人の健康な被験者に最長 20 週間経口投与しました。 ４ｍｇ／日の経口用量は、２％塩酸ドルゾラミド（活性物質）を１日３回局所的に眼に投与することによって放出される薬物の最大量に非常に近い。 13 週間で定常状態に達し、次のことが観察されました。

• 血漿中のドルゾラミド (活性物質) および代謝産物の濃度は、一般にアッセイ定量限界 (15 nM) を下回っており、遊離薬物または代謝産物がほとんど存在しないことを示しています。
• 赤血球では、ドルゾラミド濃度（活性物質）は AC-II の結合能力（20 ～ 25μM）に近づきました。代謝産物の濃度は 12 ～ 15 μM に非常に近く、AC-I の結合能力 (125 ～ 155 μM) を大幅に下回っていました。
• 赤血球では、AC-II 活性は 94% ～ 96% 阻害され、総炭酸脱水酵素活性は 81% ～ 88% 阻害されました。この阻害は、それぞれ腎機能および呼吸機能に対する薬理学的効果を得るために赤血球において予想される阻害のパーセンテージである、AC-II活性の99%および全炭酸脱水酵素活性の96%を超える阻害よりも低かった。

眼圧上昇患者にドルゾラミド塩酸塩（活性物質）を 1 日 3 回投与した大規模臨床研究（N=333）の患者 71 人のサブグループにおいて、ドルゾラミド（活性物質）の濃度と代謝産物および阻害赤血球内の炭酸脱水酵素は、約 6 か月と 12 か月の治療後に測定されました。

薬物動態学的結果は、AC-II 阻害に関する経口薬物動態研究で定常状態で観察された結果と一致しました。この研究では、65 歳以上で腎不全（推定 CrCl 30 ～ 60 mL/min）を患っている数人の患者は、赤血球中の代謝産物の濃度が高かったにもかかわらず、炭酸脱水酵素阻害と臨床的に有意な全身性の副作用に有意な差が見られました。感染はこの発見に直接起因するものではありませんでした。

Ocupress ストレージケア

製品は元の梱包のまま、室温 (15° ～ 30°C) で保管してください。光や湿気から守ります。

有効期限は製造日から 24 か月です (カートリッジを参照)。

開封後は28日間有効です。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

官能特性

粒子のない透明な溶液。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

Ocupress の法定文言

MS 登録 – 1.0497.1295。

農場。答え：

フロレンティーノ デ ヘスス クレンカス
CRF-SP: 49136

União Química Farmacêutica Nacional S/A

セル通り。ルイス・テノリオ・デ・ブリト、90歳
エンブグアス – SP CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
ブラジルの産業。

製造ユニットで製造:

プレフェイト オラヴォ ゴメス デ オリベイラ、4,550
サンクリストヴァン地区
ポウソ アレグレ – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
ブラジルの産業。

医師の処方箋に基づいて販売します。