レボルジオールのリーフレット

レボルジオールはどのように作用するのでしょうか？

経口避妊薬は妊娠を防ぐ効果的な方法です。

正しく服用すれば（飲み忘れずに）、妊娠の可能性は非常に低くなります。

避妊薬を併用すると出血の期間と出血量が減少し、鉄欠乏性貧血のリスクが減少します。月経痛が弱まったり、完全に消えたりすることもあります。

レボルジオールは複合経口避妊薬です。ピンク、黄色、白の錠剤には、レボノルゲストレル (プロゲスチン) とエチニルエストラジオール (エストロゲン) という 2 つの女性ホルモンの組み合わせが含まれており、サーモン錠剤にはビタミン B6 が含まれています。両方のホルモンの濃度が低いため、レボルジオールは低用量の経口避妊薬とみなされます。レボルジオールパックには、2つのホルモンの量が異なるピンク、黄色、白の錠剤と、患者がレボルジオールを摂取する習慣を失わないようにするためにビタミンB6のみを含むサーモン錠剤の4種類の錠剤が含まれています。 1日1錠を同時に服用してください。これらの錠剤は、3 つの異なるホルモン段階を生成することにより、自然なサイクルをシミュレートします。したがって、レボルジオールは三相性併用経口避妊薬と呼ばれます。

レボルジオールの禁忌

レボルジオールは、その成分のいずれかに対して過敏症の患者には禁忌です。

レボルジオールは、以下に説明する条件が存在する場合には使用しないでください。これらの症状のいずれかが発生した場合は、医師に知らせてください。医師は、別の経口避妊薬または別の（非ホルモン）避妊法の使用を推奨する場合があります。

経口避妊薬の使用中にこれらのいずれかが初めて発生した場合は、直ちに使用を中止し、医師に相談してください。この期間中は、他の非ホルモン性避妊手段を使用する必要があります。

妊娠が疑われる場合や妊娠中は使用しないでください。レボルジオールの使用中に妊娠の可能性が疑われる場合は、できるだけ早く医師に相談してください。授乳中のレボルジオールの使用は推奨されません。授乳中に避妊薬を服用したい場合は、まず医師に相談してください。

治療中または治療終了後に妊娠の可能性を医師に伝えてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。

この薬は小児科での使用は禁忌です。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

レボルジオールの使い方

レボルジオール パックには、番号順に並べられた 28 錠の錠剤が含まれています。パックの前面にある番号 1 のマークが付いているピンク色の錠剤から始めて、矢印の方向に従って最後の錠剤 (28) を服用するまで、毎日 1 錠ずつ服用し続けてください。必要に応じて、1日1錠をほぼ同時に水と一緒にお召し上がりください。

前月に他のホルモン避妊薬を使用しなかった場合

月経の初日から使用を開始します。つまり、出血の初日に対応する番号 1 のマークが付いている錠剤を服用します。以降数日間は、パックの表に記載されている番号順（1から28まで）に従って、1日1錠ずつ服用してください。番号で示された順序は厳密に従う必要があります。

最初の治療サイクルの最初の 14 日間、患者は追加の避妊手段、非ホルモン性の機械的バリアタイプ (コンドームなど) を講じる必要があります。月経中も含め、中断することなく錠剤を服用し続けてください。サーモンタブレットにはビタミンB6のみが含まれており、患者が毎日同時にタブレットを摂取する習慣を失わないようにするためにのみ使用されます。

使用中のパックが終了したら、すぐに次のパックを開始してください。レボルジオールは毎日、1パックと別のパックの間で中断することなく摂取する必要があります。最初のパックの終わりに月経が来ていなくても、次のパックを通常どおり開始してください。次の周期で再び月経が来ない場合は、新しいパックを開始する前に医師に相談してください。最初のサイクルで生理と生理の間に出血があっても、薬を中止しないでください。ピルは月経周期の各段階での排卵を防ぐために、生物学的ニーズに応じてさまざまな濃度のホルモンが配合されているため、服用する際は指示された順序に従うことが非常に重要です。

別の複合経口避妊薬からレボルジオールへの切り替え

服用していた避妊薬パックが終わったら、レボルジオールの服用を開始します。これは、パック間に一時停止がないことを意味します。

服用していた避妊薬に不活性錠剤が含まれている場合、つまり有効成分が含まれていない場合は、避妊薬の最後の有効錠剤を服用した後にレボルジオールの服用を開始してください。ホルモンを含む錠剤とビタミンを含む錠剤を区別する方法がわからない場合は、医師に相談してください。

レボルジオールの使用は、最後の有効錠剤を服用した後、または前の避妊薬の最後の非アクティブ錠剤を服用した翌日から最長 7 日間 (休止間隔) まで、後で開始することもできます。これらの指示に従えば、別の避妊方法を追加で使用する必要はありません。

ミニピルからレボルジオールへの切り替え

この場合、ミニピルの使用を中止し、翌日から同時にレボルジオールの服用を開始する必要があります。さらに、レボルジオールを使用してから最初の 7 日以内に性交がある場合は、バリア避妊法 (コンドームなど) を使用してください。

注射可能な避妊薬、インプラント、またはプロゲスチン放出子宮内システム (IUS) からレボルジオールへの切り替え

次回の注射予定日、またはインプラントまたは IUS 抜歯当日にレボルジオールの使用を開始してください。さらに、レボルジオールを使用してから最初の 7 日以内に性交がある場合は、バリア避妊法 (コンドームなど) を使用してください。

レボルジオールと産後

産後、医師はレボルジオールの投与を開始する前に、通常の月経周期になるまで待つようアドバイスする場合があります。場合によっては、医師の同意を得てレボルジオールの使用を進めることができます。授乳中の場合は、まず医師に相談してください。

レボルジオールと中絶

医師に相談してください。治療の中断：医師の知らないうちに治療を中断しないでください。レボルジオールの使用はいつでも中止できます。ただし、医師の知識なしにこれを行わないでください。レボルジオールの使用を中止した後に妊娠を希望しない場合は、医師に相談して別の避妊法を勧めてもらいましょう。妊娠を希望される場合は、自然な月経周期を待つことをお勧めします。医師に相談してください。

指示された手順を守らないと効果が得られない可能性がありますので、必ずお守りください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

レボルジオールの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

1錠飲み忘れた場合

通常の時間からの遅れが 12 時間未満の場合、レボルジオールの避妊効果は維持されます。忘れた錠剤は思い出したらすぐに服用し、次の錠剤はいつもの時間に服用してください。通常の時間から 12 時間以上遅れると、特にパックの最初または最後に服用するのを忘れた場合、レボルジオールの避妊効果が低下する可能性があります。忘れた錠剤がサーモン色の場合は、思い出したらすぐに一緒に服用し、通常の手順を続けてください。

これらの錠剤にはホルモンは含まれておらず、ビタミン B6 のみが含まれています。それぞれの特定のケースでの続行方法については、以下を参照してください。

使用してから最初の 1 週間で 1 タブレットが不足しました

飲み忘れた錠剤は、思い出したらすぐに服用し（一度に2錠服用する可能性も含みます）、次の錠剤を通常の時間に服用してください。次の 7 日間は追加の避妊法 (バリア法 – コンドームなど) を使用してください。ピルを飲み忘れる前の週に性交渉があった場合は、妊娠する可能性があります。その事実を直ちに医師に報告してください。

使用2週間目で1錠足りない

飲み忘れた錠剤は、思い出したらすぐに服用し（一度に2錠服用する可能性も含みます）、次の錠剤を通常の時間に服用してください。

使用3週間目で1錠足りない

追加の避妊方法を使用する必要がなく、以下の 2 つのオプションのいずれかを選択してください。

忘れた錠剤が 1 つ以上

同じパック内の複数の錠剤を忘れた場合は、医師に相談してください。連続して錠剤を飲み忘れるほど、避妊効果は低くなります。サーモン色の錠剤を服用中にホルモン消退出血（月経と同様）が起こらない場合は、妊娠している可能性があります。新しいパックを開始する前に医師に相談してください。

嘔吐や激しい下痢などの胃腸障害がある場合

嘔吐または重度の下痢が発生した場合、錠剤中の有効成分が完全に吸収されていない可能性があります。錠剤を服用してから 3 ～ 4 時間以内に嘔吐が起こった場合は、服用を忘れたようです。したがって、錠剤を飲み忘れた場合と同じ手順に従う必要があります。重度の下痢がある場合は医師に相談してください。

予期せぬ出血があった場合

すべての経口避妊薬と同様、使用開始から最初の数か月間、月経間出血 (点滴または不正出血)、つまり予定期間外の出血が発生する可能性があり、生理用ナプキンの使用が必要になる場合があります。一般に、体が経口避妊薬に慣れると（通常、ピルを服用してから 3 か月後）、月経間の出血は自然に止まりますので、ピルの服用を続ける必要があります。出血が止まらない、激しくなる、または再び始まる場合は、医師に相談してください。

出血が起こらない場合

すべての錠剤を常に同時に服用し、嘔吐、重度の下痢、または他の薬の併用がなかった場合は、妊娠している可能性は低いです。レボルジオールの服用は通常通り続けてください。 2か月連続で出血がない場合は、妊娠している可能性があります。すぐに医師に相談してください。妊娠の疑いが医師によって除外されるまで、新しいレボルジオールパックを開始しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

レボルジオールの予防措置

以下に、経口避妊薬の使用を中止しなければならない状況、または経口避妊薬の効果が低下する可能性があるいくつかの状況について説明します。このような状況では、性交を避けるか、コンドームや別のバリア方法など、追加の非ホルモン性避妊法を使用する必要があります。テーブルメソッド（リズムまたはオギノクナウス）や温度は使用しないでください。

ホルモン避妊薬は通常の月経周期中に起こる体温と頸管粘液の変動を変化させるため、これらの方法は失敗する可能性があります。

レボルジオールは、他のすべての経口避妊薬と同様、HIV (エイズ) による感染症や他の性感染症を防ぐ効果はありません。

以下に説明する症状がある場合、避妊薬の併用には慎重な医師の監督が必要です。

レボルジオールの使用を開始する前に、以下の条件を医師に伝える必要があります。

煙;糖尿病;太りすぎ。高血圧;心臓弁の変化または心拍の変化。静脈の炎症（表在性静脈炎）。静脈瘤（静脈瘤）;これまでに血栓症、心臓発作、または脳卒中を経験したことのある直系の家族。片頭痛;てんかん;あなたまたはあなたの近親者の誰かが、血中に高レベルのコレステロールまたはトリグリセリド（脂肪の一種）を持っている、または高レベルであったことがある。乳がんにかかった直接の家族の一員。肝臓または胆嚢の病気;クローン病または潰瘍性大腸炎（慢性炎症性腸疾患）。全身性エリテマトーデス（全身の皮膚に影響を及ぼす病気）。溶血性尿毒症症候群（腎不全を引き起こす血液凝固の変化）。鎌状赤血球貧血;難聴、ポルフィリン症（代謝性疾患）、妊娠性ヘルペス（皮膚疾患）、シデナム舞踏病（神経疾患）など、妊娠中または性ホルモンの以前の使用中に最初に発生した、または悪化した状態。肝斑（皮膚、特に顔の黄褐色の色素沈着）に罹患している、または罹患したことがある。この場合、太陽や紫外線に過度にさらされないようにしてください。

これらの症状が初めて発生した場合、避妊薬を服用中に消失した場合、または悪化した場合は、医師に相談してください。

避妊薬と血栓症

血栓症は、血管を通る血液の流れを遮断する可能性のある血栓の形成です。時々、脚の深部静脈に血栓症が発生することがあります（深部静脈血栓症）。この血栓が形成された静脈から剥がれると、肺動脈に移動して肺塞栓症を引き起こす可能性があります。深部静脈血栓症が発生することはまれです。静脈血栓塞栓症のリスクは、初めて避妊薬を使用する場合、使用後 1 年間が最も高くなります。経口避妊薬の使用者と非使用者の両方で発生する可能性があります。妊娠中にも発生する可能性があります。発生リスクは妊婦で高く、次に経口避妊薬使用者、その後に非使用者が続きます。

非常にまれですが、心臓 (心臓発作を引き起こす) や脳 (脳卒中を引き起こす) の血管でも血栓が発生することがあります。非常にまれなケースですが、肝臓、腸、腎臓、目に血栓が発生することもあります。

ごくまれに、血栓症は重度の永久障害を引き起こし、場合によっては致命的な場合もあります。心臓発作や脳卒中を起こすリスクは年齢とともに増加します。

このリスクは喫煙者の間でも増加します。特に 35 歳以上の場合は、経口避妊薬を使用している間は喫煙を中止してください。

避妊薬の使用中に血圧の上昇が生じた場合、医師は避妊薬の使用を中止するよう指示するでしょう。

深部静脈血栓症のリスクは、手術の場合、または長時間の固定中（たとえば、足が石膏や添え木で固定されている場合）に一時的に増加します。避妊薬を使用している場合、このリスクはさらに大きくなる可能性があります。入院または手術が予定されている場合は、避妊薬の使用について医師に知らせてください。手術前の数週間、または固定期間中は使用を中止することを推奨する場合があります。医師の同意を得た後にのみ避妊薬の使用を再開してください。

血栓症の可能性のある兆候が検出された場合は、避妊薬の服用を中止し、直ちに医師に相談する必要があります。

避妊薬とがん

乳がんと診断される頻度は、経口避妊薬を使用している同年齢の女性よりも避妊薬を使用していない女性の方がわずかに高くなります。乳がんと診断される数のこのわずかな増加は、経口避妊薬の使用を中止してから 10 年間で徐々に消失します。ただし、この違いが避妊薬によって引き起こされるかどうかは不明です。この違いは、経口避妊薬使用者が医師に相談する頻度が高いことに関連している可能性があります。こうすることで、病気が早期に発見されます。まれに、経口避妊薬の使用者に良性肝腫瘍、さらにまれには悪性肝腫瘍が観察されます。これらの腫瘍は内出血を引き起こす可能性があります。重度の腹痛の場合は、すぐに医師の診察を受けてください。

子宮頸がんは、長期間避妊薬を使用している女性の間でより一般的であることが観察されています。この事実は、避妊の使用ではなく、性行動やその他の要因に関係している可能性があります。

定期的に医師に相談して、定期的な一般臨床検査および婦人科検査を実施し、レボルジオールの使用を継続できるかどうかを確認することをお勧めします。

健康上の変化に気付いた場合、特にこの情報に記載されている項目のいずれかに該当する場合は、できるだけ早く医師に相談してください。

胸にしこりを感じる;他の薬を併用する。動けなくなった、または手術を受けている（少なくとも4週間前に医師に相談してください）。異常に大量の性器出血がある。パックの最初の週にいくつかの錠剤を飲み忘れ、忘れる前に7日以内に性交をした。重度の下痢が起こる。 2 か月連続で出血がない場合、または妊娠の疑いがある場合 (医師に相談する前に新しいパックを開始しないでください)。

以下に挙げるような血栓症、心筋梗塞、または脳卒中を示す可能性のある症状が発生した場合は、レボルジオールの使用を中止し、直ちに医師の診察を受けてください。

原因不明の咳。左腕に広がる激しい胸痛。息切れ;重度で長く続く異常な頭痛または片頭痛。視力の部分的または完全な喪失または複視。話すのが難しい、または不可能。聴覚、嗅覚、味覚の突然の変化。めまいまたは失神;体のどこかの部分の衰弱またはしびれ;腹部の激しい痛み。足の腫れや激しい痛み。

黄色の錠剤

この製品には、特にアセチルサリチル酸にアレルギーのある人に、気管支喘息などのアレルギー反応を引き起こす可能性がある黄色染料タートラジンが含まれています。

レボルジオールの副作用

すべての薬剤と同様に、レボルジオールの使用により不快な反応が発生する可能性があります。不快な反応が現れた場合、特にそれが重度または持続する場合、または避妊薬の使用に関連する可能性のある健康状態の変化がある場合は、医師に知らせてください。

深刻な反応

避妊薬の使用に伴う重篤な反応および関連症状。

この項目をよく読んで、質問がある場合、または適切だと思われる場合は、必ず医師に相談してください。

その他の考えられる反応

複合型経口避妊薬の使用者において、以下のような反応が観察されていますが、製品との因果関係は確認されていません。

これらの反応は最初の数か月で現れる場合がありますが、通常は使用時間とともに減少します。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

吐き気、腹痛、体重増加、頭痛、抑うつ状態、気分の変化、乳房の痛みおよび痛みを伴う過敏症。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

嘔吐、下痢、体液貯留、片頭痛、性的欲求（リビドー）の低下、胸のサイズの増加、発疹、蕁麻疹。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

コンタクトレンズに対する不耐性、過敏症、体重減少、性的欲求（リビドー）の増加、膣分泌物、乳房分泌物、結節性紅斑および多形紅斑。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

レボルジオール特別集団

妊娠

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

レボルジオールの組成

ピンクの錠剤にはそれぞれ次の内容が含まれています

賦形剤:

乳糖一水和物、ポビドン、微結晶セルロース、エリスロシン 3 レッドアルミニウムレーキ色素、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、塩化メチレン、エチルアルコール。

各黄色の錠剤には次の内容が含まれています。

賦形剤:

乳糖一水和物、ポビドン、微結晶セルロース、アルミニウム染料タートラジンイエローレーキ5、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、塩化メチレンおよびエチルアルコール。

それぞれの白い錠剤には次のものが含まれています。

賦形剤:

乳糖一水和物、ポビドン、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、塩化メチレン、エチルアルコール。

各サーモンタブレットには次のものが含まれます

賦形剤:

第二リン酸カルシウム二水和物、アルファ化デンプン、微結晶セルロース、サンセットイエロー6アルミニウムレーキ染料、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。

レボルジオールの紹介

28錠入りのレボルジオールパックが入ったカートリッジ。カードホルダー付き。

レボルジオールの各パックには、28 錠、ピンクの錠剤 6 錠、黄色の錠剤 5 錠、白色錠剤 10 錠、サーモン錠剤 7 錠が含まれています。

経口使用。

大人用。

レボルジオールの過剰摂取

一度に数錠のレボルジオールを服用した後でも、重大な有害作用は観察されませんでした。このような場合に発生する可能性のある症状は、吐き気、嘔吐、および若いユーザーの場合はわずかな性器出血です。解毒剤はなく、対症療法的な治療が必要です。

お子様が誤飲した場合は医師にご相談ください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

レボルジオールの薬物相互作用

一部の薬剤の使用は、経口避妊薬の作用に影響を与え、その有効性を低下させる可能性があります。これは、てんかんの治療に使用される薬剤（プリミドン、フェニトイン、バルビツール酸塩、カルバマゼピンなど）、結核（リファンピシンなど）、および他の感染症の治療に使用される一部の抗生物質（ペニシリンやテトラサイクリンなど）で見られます。 。オキシカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、エイズ – 後天性免疫不全症候群の治療薬（リトナビルなど）、抗生物質グリセオフルビン、セントジョーンズワートを含む薬剤（主に病気の治療に使用）との相互作用も起こる可能性があります。うつ病状態）。

経口避妊薬は、他の薬の効果を妨げる可能性もあります。したがって、レボルジオールの使用を開始する前または使用中に、使用しているすべての薬について医師に知らせてください。

別の薬を処方する他の医師や歯科医にも、レボルジオールを服用していることを伝えてください。追加の避妊方法の使用が必要になる場合があります。その場合、医師はそれを使用する期間を指示します。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

レボルジオールという物質の作用

効果結果

2件の研究では、レボノルゲストレルとエチニルエストラジオールを含む三相併用経口避妊薬（レボノルゲストレル50マイクログラム+エチニルエストラジオール30マイクログラムを6日間、レボノルゲストレル75マイクログラム+エチニルエストラジオール40マイクログラムを5日間、レボノルゲストレル125マイクログラム+エチニル）の有効性が検証されました。エストラジオール 30 マイクログラムを 10 日間) を評価しました。結果は、この三相性の組み合わせが、予測可能で効果的で忍容性の高い経口避妊薬であることを示しています。 ^1、2

別の研究では、健康な若い女性が三相経口避妊薬で治療されました。この研究は、三相製剤が優れた周期制御と最小限の副作用を備えた効果的な避妊を提供し、これが併用経口避妊薬における低用量の受け入れに有利であると結論付けました。 ³

文献^4、5によると、経口避妊薬を使用している女性は異常に高レベルのトリプトファン代謝物を排出するため、ビタミン B6 の必要性が高まっている可能性があります。ピリドキシン欠乏症を決定づける特定の症状を伴う疾患はありませんが、経口避妊薬を使用している患者にはビタミンB6の補給が推奨されます。

参考文献

1. バトラー、A.J.グリーン、A. Cohen, M. 三相レボノルゲストレルとエチニルエストラジオールを組み合わせた経口避妊薬 (「トリノルジオール」) の多施設共同公開研究。現在の医学研究所の見解。 1987年; 10(8):503-13。
2. ワウテルシュ、TB;コルバ、バーモント州 三相性低用量併用経口避妊薬に関する 5 年間の多施設共同研究。 Int J ファーティル。 1988 年 11 月から 12 月まで。 33(6):406-10。
3. ガスパール、UJ;デヴィルJL; Dubois M. 若い女性に対する三相経口避妊薬 (「トリノルジオール」) の臨床経験。現在の医学研究所の見解。 1983年; 8(6):395-404。
4. 栄養素。ピリドキシンと経口避妊薬。 2013 年 9 月; 5(9):3634–3645。
5. シモンズ、DG;トラベル、J.G. Simons、L.S. Travell、および Simons の筋膜性疼痛と機能不全: トリガー ポイント マニュアル。 1巻 上半身。第2版メリーランド州ボルチモア：ウィリアムズアンプ;ウィルキンス、1999 年、p. 195.3.

薬理学的特徴

薬力学

複合経口避妊薬 (COC) の避妊効果はいくつかの要因の相互作用に基づいており、その中で最も重要なものは排卵の阻害と子宮頸管分泌物の変化です。妊娠を防ぐことに加えて、COC にはいくつかの優れた特性があります。月経周期がより規則的になり、多くの場合、月経痛が軽減され、出血も少なくなり、後者の場合、鉄欠乏症の発生を減らすことができます。さらに、子宮内膜がんおよび卵巣がんのリスクが低下するという証拠もあります。より高用量の COC (0.05 mg エチニルエストラジオール) は、線維嚢胞性乳房腫瘍、卵巣嚢腫、骨盤炎症性疾患、および子宮外妊娠の発生率も低下します。これが低用量経口避妊薬にも適用されるかどうかはまだ確認されていません。

レボノルゲストレル

吸収

レボノルゲストレルは、経口投与すると迅速かつ完全に吸収されます。レボノルゲストレル + エチニルエストラジオール + 塩酸ピリドキシン (活性物質) の使用開始から約 1 時間後に、レボノルゲストレルの最大血清濃度 2.3 ng/ml に達します。 0.03 mgのエチニルエストラジオールと組み合わせた0.125 mgのレボノルゲストレルを単回摂取した後（これは、三相製剤中で最も高いレボノルゲストレル含量との組み合わせを表す）、摂取後約1時間で最大血清濃度4.3 ng/mlに達しました。単回投与。レボノルゲストレルは、経口投与後はほぼ完全に生体利用可能です。

分布

レボノルゲストレルは、血清アルブミンおよび性ホルモン結合グロブリン (SHBG) に結合します。総血清薬物濃度のわずか 1.4% が遊離ステロイドとして存在し、55% が SHBG に特異的に結合し、約 44% がアルブミンに非特異的に結合します。エチニルエストラジオールによって誘導されるSHBGの増加は、血清タンパク質に結合するレボノルゲストレルの割合に影響を与え、SHBGに結合する画分の増加とアルブミンに結合する画分の減少を促進します。レボノルゲストレルの見かけの分布量は、レボノルゲストレル + エチニルエストラジオール + 塩酸ピリドキシン (活性物質) の最高用量のレボノルゲストレルを 1 回経口投与した後、約 128 L です。

代謝

レボノルゲストレルは、既知のステロイド代謝経路によって完全に代謝されます。レボノルゲストレル + エチニルエストラジオール + 塩酸ピリドキシン (活性物質) の最高用量のレボノルゲストレルを単回経口投与した後の血清クリアランス速度は、約 1.0 ml/分/kg です。

排除

レボノルゲストレルの血清レベルは 2 段階で減少します。最終処分段階は、約 22 時間の半減期を特徴とします。レボノルゲストレルはそのまま排泄されるわけではありません。その代謝産物は、尿路と胆道を介して約 1:1 の比率で排泄されます。代謝産物の排泄半減期は約 1 日です。

平衡状態の条件

レボノルゲストレルの薬物動態は SHBG レベルの影響を受け、SHBG レベルはレボノルゲストレル + エチニルエストラジオール + 塩酸ピリドキシン (活性物質) の 21 日間の使用期間中に約 2 倍に増加します。毎日の摂取後、薬物の血清レベルは約 4 倍に増加し、使用サイクルの後半には定常状態に達します。定常状態では、分配量とクリアランス速度はそれぞれ 52 L と 0.5 ml/min/kg に減少します。

エチニルエストラジオール

吸収

経口投与されたエチニルエストラジオールは、迅速かつ完全に吸収されます。最大血清レベル、約 116 pg/ml には 1.3 時間で到達します。吸収および初回通過代謝中に、エチニルエストラジオールは広範囲に代謝され、その結果、平均経口バイオアベイラビリティは約 45% となりますが、個人間のばらつきは約 20 ～ 65% と広いです。

分布

エチニルエストラジオールは、血清アルブミンに高度かつ非特異的に結合し (約 98%)、血清 SHBG 濃度の増加を誘導します。見かけの分布量は約 2.8 ～ 8.6 L/kg と測定されました。

代謝

エチニルエストラジオールは、小腸の粘膜と肝臓の両方で全身前結合を受けます。主に芳香族ヒドロキシル化によって代謝されますが、多種多様なヒドロキシル化およびメチル化代謝物が形成され、これらは遊離型およびグルクロニドおよび硫酸との共役型で存在します。エチニルエストラジオールのクリアランス速度は約 2.3 ～ 7 ml/分/kg です。

排除

血清エチニルエストラジオールレベルは、それぞれ約 1 時間と 10 ～ 20 時間の半減期を特徴とする 2 つの性質段階で低下します。薬物は変化せずに排泄されず、代謝物は尿と胆汁中に4:6の割合で排泄されます。代謝産物の排泄半減期は約 1 日です。

平衡状態の条件

最終血清処分段階の半減期と毎日の摂取量の変動を考慮すると、約 1 週間後に定常状態の血清エチニルエストラジオール レベルに達します。摂取サイクルの終了時、約 1.3 時間後にエチニルエストラジオールの最大濃度である約 132 pg/ml に達します。

塩酸ピリドキシン

薬物動態

塩酸ピリドキシンは、吸収不良症候群を除いて、胃腸管、主に空腸から急速に吸収されます。血漿タンパク質には結合しません。ピリドキサールリン酸は血漿タンパク質に完全に結合します。

主に肝臓に蓄えられますが、筋肉や脳には少量が蓄えられます。肝臓で生体内変化を受け、4-ピリドキシド酸に分解されます。半減期は15～20日です。それは、ほぼ完全に代謝産物として尿中に排泄されます。使用されなかった過剰分は、ほとんど完全な形で尿中に排泄されます。血液透析により除去可能です。

レボルジオールストレージケア

レボルジオールは室温（15℃～30℃）で保管してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

製品の特徴

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

レボルジオールの法律上の格言

MS 登録:番号 1.3569.0621

農場。答え：

アドリアーノ・ピニェイロ・コエーリョ博士
CRF/SP 22,883

登録者:

EMS シグマファーマ株式会社
ロッド ジャーナリスト FA プロエンサ、km 08
チャカラ アッセイ地区
オルトランディア/SP
郵便番号: 13.186-901
CNPJ: 00.923.140/0001-31
ブラジルの産業

製造元:

EMS S/A.
サンベルナルド ド カンポ / SP

SAC

0800-191222

医師の処方箋に基づいて販売します。