フロキシンのリーフレット

フロキシンの禁忌

– オフロキサシンに対する過敏症の病歴のある患者には禁忌です。

フロキシンの使い方

眼科用

通常の用量: 治療開始から最初の 2 日間、2 ～ 4 時間ごとに、影響を受けた目に 1 ～ 2 滴を投与します。次に、1 ～ 2 滴を 1 日 4 回、最長 10 日間服用してください。

フロキシンの予防措置

オフロキサシン（有効成分）は、眼科的に局所的にのみ使用してください。注射してはいけません。

患者には、ボトルや点眼薬の汚染を避けるために、ボトルの先端を目、指、その他の表面に触れないよう指導する必要があります。

オフロキサシン（活性物質）を含むキノロン系薬剤の全身投与を受けている患者では、重篤な、場合によっては致死的な過敏症反応（アナフィラキシー/アナフィラクトイド）が報告されており、一部の患者は初回投与後であっても発生します。一部の反応には、心血管虚脱、意識喪失、血管浮腫（喉頭、咽頭または顔面浮腫を含む）、気道閉塞、呼吸困難、蕁麻疹およびそう痒症が伴いました。

オフロキサシン（活性物質）を眼科的に局所投与された患者において、スティーブンス・ジョンソン症候群が発生したことが報告されています。既存の角膜上皮潰瘍を有する患者における中毒性表皮壊死融解症および角膜沈澱性アナフィラキシー反応/ショックおよび角膜穿孔。ただし、因果関係は確立されていません。

オフロキサシン（活性物質）の使用により、血管浮腫、呼吸困難、アナフィラキシー反応/ショック、中咽頭の腫れ、舌の腫れなどの過敏症反応が報告されています。オフロキサシン（活性物質）に対するアレルギー反応の場合は薬剤の使用を中止し、他のキノロン系抗菌剤に過敏症のある患者には注意して使用してください。

他の抗感染症薬と同様、長期間使用すると非感受性微生物が増殖する可能性があります。重複感染が発生した場合、または臨床的改善が観察されない場合は、薬剤の使用を中止し、治療法を再評価してください。

実験動物における他のフルオロキノロン類の高用量の長期使用は、水晶体の混濁を引き起こしました。しかし、この効果は人間の患者では報告されておらず、サルを含む動物実験でもオフロキサシン（活性物質）による最大6か月の局所眼科治療後にも観察されませんでした。

妊娠

妊娠リスクカテゴリー：C.

妊婦を対象とした適切かつ十分に管理された研究は行われていません。全身性キノロンの使用により未熟な動物に関節症（関節の問題）が実証されたことを考慮すると、妊婦におけるオフロキサシン（有効成分）の使用は推奨されません。

授乳中

全身投与されたオフロキサシン（有効成分）および他のキノロン類が乳汁中に排泄され、授乳中の母親に害を及ぼす可能性があることを考慮すると、医師は次の点を考慮した上で授乳を中断するか、オフロキサシン（有効成分）による治療を中止するかを決定する必要があります。母親にとって薬の重要性を説明します。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

小児患者

1 歳未満の小児に対する眼科用製品の安全性と有効性はまだ確認されていません。オフロキサシン（活性物質）を含むキノロン類は、経口投与後に未成熟動物に関節症を引き起こすことが観察されていますが、オフロキサシン（活性物質）を未成熟動物に局所点眼投与しても関節症は引き起こされませんでした。オフロキサシン（活性物質）の点眼投与が体重を支える関節に影響を与えるという証拠はありません。

高齢の患者さん

高齢患者の使用に制限はありません。用量は他の年齢層に推奨される量と同じです。

コンタクトレンズを使用している患者さん

この薬はソフトコンタクトレンズを着用している間は投与しないでください。この薬に含まれる防腐剤の塩化ベンザルコニウムはコンタクトレンズに吸収され、変色する可能性があります。

車両の運転や機械の操作能力の妨害

他の眼の局所治療と同様、点眼により一時的に視界がぼやける場合は、視力が回復するまで待ってから車の運転や機械の使用を行う必要があります。

フロキシンの副作用

オフロキサシン (有効成分) の全身使用後に発生する副作用はまれで、ほとんどの症状は可逆的です。オフロキサシン（主成分）点眼​​液の局所投与後、少量のオフロキサシン（主成分）が全身に吸収されることを考慮すると、この薬の全身使用で報告されている副作用が発生する可能性があります。

一般的な反応 (gt; 1/100 および lt; 1/10)

目の炎症と目の不快感。

市販後に他の反応が確認されている

結膜炎、ドライアイ、目の浮腫、目の痛み、目の異物感、過敏症（目のかゆみ、まぶたのかゆみ、血管浮腫、呼吸困難、アナフィラキシー反応、中咽頭の腫れ、舌の腫れなど）、角膜炎、涙の増加、眼充血、羞明、かすみ目、角膜穿孔;吐き気;顔の浮腫;めまい;眼窩周囲浮腫（眼瞼浮腫を含む）、アレルギー性皮膚炎。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm) または州または地方自治体の健康監視に通知してください。

フロキシンの薬物相互作用

一部のキノロンの全身投与はカフェインとテオフィリンの代謝を阻害する可能性があることが観察されていますが、薬物相互作用研究では、カフェインとテオフィリンの代謝はオフロキサシンによって大きな影響を受けないことが証明されています。

全身性非ステロイド性抗炎症薬およびフルオロキノロンの併用により中枢神経系毒性の有病率が増加するという報告はありますが、これらの抗炎症薬とオフロキサシンの併用ではこの事象は報告されていません。

フロキシンという物質の作用

有効性の結果

無作為化二重マスク多施設臨床研究において、結膜炎および結膜培養陽性患者における2日間の治療後、オフロキサシン（活性物質）点眼液がそのビヒクルより優れていた。この研究の臨床結果は、2日間の治療後の臨床改善率が、オフロキサシン（活性物質）で治療したグループでは86%（54/63）であるのに対し、プラセボで治療したグループでは72%（48/67）であることを実証しました。この研究の微生物学的結果は、2日後の原因微生物の除菌率が、オフロキサシン（活性物質）で治療したグループでは65%（41/63）であるのに対し、ビヒクルで治療したグループでは25%（17/67）であることを実証しました。治療の。ただし、微生物学的根絶は、抗感染症研究の臨床転帰と必ずしも相関するとは限らないことに注意することが重要です。

角膜潰瘍培養陽性者 140 名を対象とした別の無作為二重マスク多施設臨床研究では、オフロキサシン (活性物質) 点眼液で治療された個人は、全体的な臨床成功率 (完全な再上皮化と浸潤の進行の欠如) を示しました。 1.5%トブラマイシンと10%セファゾリン溶液からなる関連抗生物質で治療したグループでは80%(53/66)だったのに対し、2回連続の来院)は82%(61/74)でした。臨床的成功に至るまでの平均時間は、オフロキサシン（活性物質）で治療したグループでは11日、比較グループでは10日でした。

薬理学的特徴

薬力学

強力な第 3 世代フルオロキノロンであるオフロキサシン (活性物質) は殺菌剤であり、その作用機序は主にグラム陰性菌における DNA ジャイレースの阻害と、グラム陽性菌におけるトピイソメラーゼ IV の阻害によって説明できます。これらは、DNA の複製、転写、修復に必須の細菌酵素です。オフロキサシン (活性物質) では、最小発育阻止濃度 (MIC) と同じか、それよりわずかに高い濃度を使用すると細菌の溶解が観察されます。入手可能な研究によると、オフロキサシン (活性物質) は、以下の微生物のほとんどに対して広範囲の作用を示すことが示されています。

以下の微生物によって引き起こされる感染症の治療におけるオフロキサシンの安全性と有効性は、対照臨床研究では確立されていませんが、オフロキサシンはこれらの微生物のほとんどの菌株に対してin vitro で活性があることが示されていますが、眼科に対しては臨床的意義があります。感染症は不明です:

グラム陽性好気性菌:

エンテロコッカス・フェカリス、リステリア・モノサイトゲネス、スタフィロコッカス・カピティス、スタフィロコッカス・ホミナス、スタフィロコッカス・シミュランス、ストレプトコッカス・ピオゲネス；

グラム陰性好気性菌:

アシネトバクター・カルコアセティクス var.アニトラタス、アシネトバクター・カルコアセティクス変種/ウルフイ、シトロバクター・ディベルサス、シトロバクター・フロインディ、エンテロバクター・エアロゲネス、エンテロバクター・アグロメランス、大腸菌、パラインフルエンザ菌、クレブシエラ・オキシトカ、肺炎桿菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタルリス、モラクセラ・ラクナta、モルガネラ・モルガニ、淋菌、モナス・アシドボランス、シュードモナス・フルオレセンス、シゲラ・ソンネイ；

その他:

クラミジア・トラコマチス。

薬物動態

動物実験では、オフロキサシン（活性物質）点眼液を正常なウサギの目に約 40 ng 塗布すると、眼球結膜では最大 9.27 μg/g、眼球結膜では 1.61 μg/g の最大レベルで吸収されることが示されました。 5分後に強膜内でgが増加し、その後徐々に低下します。房水と角膜の最大レベルはそれぞれ 0.69μg/mL と 4.87μg/g で、1 時間後に検出され、すぐに減少しました。

また、動物実験では、オフロキサシン（活性物質）点眼液の局所適用後に目の炎症や損傷の兆候は観察されませんでした。 30人の健康なボランティアにおいて、オフロキサシン（活性物質）点眼液による10日間の治療コース中のさまざまな時点で、血漿、尿、および涙中のオフロキサシン（活性物質）の濃度が測定されました。オフロキサシン (活性物質) の平均血漿濃度は 0.4 ng/mL から 1.9 ng/mL の範囲でした。オフロキサシン（有効成分）の最大濃度は、１日１回、１０１〜２日間投与後、初日の１．１ｎｇ／ｍＬから１１日目には１．９ｎｇ／ｍＬに増加した。 10日間の局所眼科投与後のオフロキサシンの血漿_ACmaxは、オフロキサシンの標準的な経口投与後に報告された値よりも1000倍以上低かった。

涙液中のオフロキサシン（活性物質）濃度は、11日目の最後の投与後40分間で5.7〜31μg/gの範囲でした。点眼局所投与の４時間後に測定された平均涙液濃度は９．２μｇ／ｇであった。 ３０分ごとに２滴のオフロキサシン（活性物質）点眼液の局所眼適用を開始してから４時間後、角膜組織内で４．４μｇ／ｍＬの濃度が観察された。オフロキサシン（有効成分）は、ほとんど変化せずに尿中に排泄されました。