in vitro での細菌の感受性は地理的および時間の経過とともに変化するため、抗生物質療法を選択する際には地域の状況を考慮する必要があります。
この薬は、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) の組み合わせに感受性のある微生物によって引き起こされる感染症の治療に適応されます。
- 気道感染症および中耳炎：成人および小児における慢性気管支炎、副鼻腔炎の急性増悪、ニューモシスチス・ジロベシ肺炎の治療および予防（一次および二次）。単純な抗生物質よりもこの組み合わせを好む十分な理由がある場合、小児の中耳炎。
- 尿路および腎臓の感染症：急性および慢性の膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、前立腺炎および下疳。
- 淋菌性尿道炎を含む男性と女性の性器感染症。
- 腸チフスやパラチフスなどの胃腸感染症、キャリアの治療、コレラ（水分と電解質の補充との併用対策として）、腸内毒素原性大腸菌による旅行者下痢症、細菌感染症（抗菌治療を行った場合のフレクスネリ菌およびソンネイ菌の感受性株）が示されています）;
- 皮膚および軟部組織の感染症：膿皮症、おでき、膿瘍、感染した傷。
- 多種多様な微生物によって引き起こされるその他の感染症（おそらく他の抗生物質と組み合わせて治療）：急性および慢性骨髄炎、急性ブルセラ症、ノカルジア症、南米芽球菌症、放線菌腫。
出典: Bactrim ® Medication Professional の添付文書。
スルファメトキサゾール + トリメトプリムの禁忌 – LAFEPE
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は、肝実質に重度の損傷がある場合、およびクレアチニン クリアランスを特徴とする重度の腎不全の患者には禁忌です。 15mL/分
同様に、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は、スルホンアミドまたはトリメトプリム、または製剤の成分のいずれかに対して過敏症の病歴のある患者には禁忌です。
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) は、ドフェチリドと組み合わせて使用しないでください。
この薬は、生後 6 週間以内の未熟児および新生児による使用は禁忌です。
出典: Bactrim ® Medication Professional の添付文書。
スルファメトキサゾール + トリメトプリムの使用方法 – LAFEPE
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) の錠剤および懸濁液の用量は、朝と夕方、できれば食後に、十分な量の液体とともに経口投与する必要があります。
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) 懸濁液のバイアルは、投与前に振盪する必要があります。
12歳までのお子様
以下の小児用の処方は、体重 1 kg あたりトリメトプリム 6 mg とスルファメトキサゾール 30 mg の 1 日量にほぼ相当します。
重篤な感染症の場合、子供に与えられる用量は最大50％増加する可能性があります。
表 2. 12 歳までの小児の通常用量
|
年 |
12時間ごとの懸濁用量（体積） |
|
|
サスペンション |
サスペンションF |
|
|
6週間から5ヶ月 |
2.5mL | – |
|
6か月から5年 |
5ml |
2.5mL |
|
6年から12年 |
10ml |
5ml |
小児 –ニューモシスティス ジロベシイによって引き起こされる肺炎の予防。
小児の場合、推奨用量はTMP 150 mg/m 2 /日とSMZ 750 mg/m 2 /日で、1日2回、週に3日間連続して等分割経口投与されます。 1 日の総用量は、1 日あたり TMP 320 mg および SMZ 1600 mg を超えてはなりません。
以下の表は、ニューモシスチス・ジロベシイによる肺炎の予防のための小児の体表面積に応じた推奨用量に関するガイダンスを示しています。
表 3.ニューモシスチス ジロベシイによる肺炎の予防のための小児の推奨用量に関するガイダンス
|
体表面 |
投与量 – 12時間ごと |
||
|
平方メートル |
サスペンション測定（体積） |
サスペンション測定値 F (体積) |
丸薬 |
|
0.26 |
1/2（2.5mL） | – |
– |
|
0.53 |
1(5mL) | 1/2（2.5mL） |
1/2 |
|
1.06 |
2(10mL) | 1(5mL) | 1 |
大人と12歳以上の子供
通常の投与量
スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体）2錠またはスルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体）F 1錠またはスルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体）懸濁液20mLまたはスルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体）F懸濁液10mLを12時間ごとに投与。
最小用量と長期治療（14日以上）の用量
スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体） 1錠 または スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体）F 1/2錠 または スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体）懸濁液 10mL または スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体）F懸濁液 5mL 12時間ごと。
最大投与量（特に重篤な場合）
スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体） 3錠 または スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体）F 1錠と1/2錠 または スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体）懸濁液 30mL または スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（原体）F 15mL 12時間ごとに一時停止。
治療期間
急性感染症の場合、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) を少なくとも 5 日間、または患者が無症状になるまで少なくとも 2 日間投与する必要があります。 7 日間の治療後に臨床的改善が明らかでない場合は、患者を再評価する必要があります。
特別な投与量
下疳
スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（主成分）として2錠、またはスルファメトキサゾール＋トリメトプリム（主成分）Fとして1錠を1日2回服用します。 7 日経過しても明らかな治癒が見られない場合は、さらに 7 日間の治療コースを考慮する必要があります。ただし、医師は、応答しない場合、病気が耐性微生物によって引き起こされている可能性があることを認識しておく必要があります。
淋病 – 成人
1日の治療中に、スルファメトキサゾール+トリメトプリム（有効成分）5錠またはスルファメトキサゾール+トリメトプリム（有効成分）F 2錠と1/2錠を朝夕1日2回服用します。
単純な急性尿路感染症
合併症のない尿路感染症のある女性には、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) F を 3 錠ずつ単回投与することが推奨されます。錠剤は、可能であれば夜間、食後または就寝前に服用する必要があります。
ニューモシスチス・ジロベシ肺炎
最大 20 mg/kg のトリメトプリムと 100 mg/kg のスルファメトキサゾールを 24 時間ごとに 14 日間推奨します（等量、6 時間ごとに分割）。
以下の表は、ニューモシスティス ジロベシイによる肺炎患者の体重別の用量上限に関するガイダンスを示しています。
表 4.ニューモシスチス ジロベシイによる肺炎患者の用量上限に関するガイダンス
|
体重 |
投与量 – 6時間ごと |
||
|
kg |
サスペンション測定（体積） |
丸薬 |
F錠 |
| 8 | 1(5mL) | – |
– |
| 16 | 2(10mL) | 1 |
– |
| 24 | 3(15mL) | 1 1/2 |
– |
| 32 |
4(20mL) |
2 | 1 |
| 40 | 5(25mL) | 2 1/2 |
– |
| 48 | 6(30mL) | 3 |
1 1/2 |
| 64 | 8(40mL) | 4 |
2 |
| 80 | 10(50mL) | 5 |
2 1/2 |
ニューモシスチス・ジロベシ肺炎の予防の場合、青年および成人の推奨用量は、1日あたりスルファメトキサゾール+トリメトプリムFの1錠です。
ノカルジア症の患者
ノカルジア症の成人患者の推奨一日量は、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) F を 3 ～ 4 錠、少なくとも 3 か月間服用します。この用量は、患者の年齢、体重、腎機能、病気の重症度に応じて調整する必要があります。治療期間は18か月と報告されています。
特別な集団
高齢の患者さん
腎機能が正常な高齢患者は、若い成人と同じ用量を受ける必要があります。
腎不全患者
次の表は、腎不全患者に対する推奨用量スケジュールを示しています。
表 5. 腎不全患者に対する推奨用量
|
クレアチニンクリアランス |
推奨される投与スケジュール |
|
30mL/分以上 |
標準用量 |
|
15～30mL/分 |
標準量の半分 |
|
15mL/分未満 |
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) は使用しないでください。 |
透析患者さん
最初に、血液透析患者は標準用量の TMP-SMZ を投与され、その後、各血液透析セッション後に追加の半分の用量が投与されます。
腹膜透析では、投与された TMP および SMZ のクリアランスが最小限になります。腹膜透析を受けている患者における SMZ-TMP の使用は推奨されません。
出典: Bactrim ® Medication Professional の添付文書。
スルファメトキサゾール + トリメトプリムの注意事項 – LAFEPE
望ましくない反応のリスクを軽減するには、特に高齢の患者の場合、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) による治療期間をできるだけ短くする必要があります。
重篤な副作用
まれではありますが、次のような重篤な反応に関連した死亡例が報告されています。
血液疾患、多形滲出性紅斑（スティーブンス・ジョンソン症候群）、中毒性表皮壊死融解症（ライエル症候群）、好酸球増加と全身症状を伴う薬疹（DRESS）、劇症肝壊死症。
過敏症とアレルギー反応
皮膚の発疹またはその他の重篤な副作用の最初の兆候が見られた場合は、治療を直ちに中止する必要があります。
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) は、重度のアレルギーや気管支喘息の既往歴のある患者には注意して投与する必要があります。
好酸球性肺胞炎またはアレルギー性肺胞炎に関連して報告されている肺浸潤は、咳や息切れなどの症状として現れる場合があります。これらの症状が予期せず現れたり悪化した場合は、患者を再評価し、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) による治療の中止を検討する必要があります。
腎臓への影響
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) を含むスルホンアミドは、特に心臓由来の浮腫のある患者において利尿の増加を誘発する可能性があります。
ニューモシスチス・ジロベシ肺炎の患者に使用される高用量のスルファメトキサゾール+トリメトプリム（活性物質）を投与されている患者、またはカリウム代謝または腎不全の基礎疾患を有し、標準投与を受けている患者では、血清カリウムおよび腎機能のモニタリングが必要である。スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) の投与量、または高カリウム血症を誘発する薬を受けている人。
特別な集団
高齢の患者または以下の症状のある患者では、重篤な副作用が発生するリスクが高くなります。
肝不全、腎不全、または他の薬剤の併用（この場合、リスクは投与量または治療期間に関連している可能性があります）。
腎障害がある場合には、用量を調整する必要があります。重度の腎障害（クレアチニンクリアランス 15 ～ 30 mL/min）を有し、SMZ-TMP を受けている患者は、吐き気、嘔吐、高カリウム血症などの毒性の兆候や症状がないか監視する必要があります。
例外的な場合を除き、重度の血液学的変化のある患者にはスルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) を投与すべきではありません。
トリメトプリムとメトトレキサートの併用療法を受けている患者で汎血球減少症の症例が報告されています。
高齢の患者、または葉酸欠乏症または腎不全の病歴のある患者では、葉酸欠乏症を示す血液学的変化が発生する可能性があります。これらの変化は、フォリン酸を投与することで元に戻すことができます。
溶血の可能性があるため、G6PD（グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ）欠損症患者には、絶対に必要な場合および最小用量を除き、スルファメトキサゾール+トリメトプリム（有効成分）を投与すべきではありません。
すべてのスルホンアミド薬と同様、ポルフィリン症または甲状腺機能障害のある患者には注意が必要です。
アセチル化が遅い患者は、スルホンアミドに対する特異反応を起こしやすい可能性があります。
長期使用治療
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) を長期使用している患者は、定期的に血球検査を受けなければなりません。血中の有形成元素が大幅に減少した場合は、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) による治療を中止する必要があります。
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) を長期使用している患者 (特に腎不全患者) は、定期的に尿検査と腎機能の評価を受ける必要があります。結晶尿を避けるために、治療中は適切な水分摂取と利尿を監視する必要があります。 TMP はフェニルアラニンの代謝を損なうことが知られていますが、適切な食事制限を行っているフェニルケトン尿症患者ではこれは重要ではありません。
妊娠と授乳
妊娠中のリスクカテゴリー: C. この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性に使用されるべきではありません。
妊娠初期の女性に対するコトリモキサゾール療法による先天異常のリスクは一貫して証明されていません。 2つの大規模な観察研究では、妊娠第1期にTMP単独およびSMZと併用で治療を受けた女性は、抗生物質への曝露がなかった場合やペニシリンへの曝露に比べて、流産のリスクが2～3.5倍増加することが示唆されました。
動物実験では、非常に高用量のコトリモキサゾールが葉酸拮抗作用に典型的な胎児奇形を引き起こしたことが示されています。
TMP と SMZ はどちらも胎盤関門を通過するため、葉酸代謝を妨げる可能性があるため、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) は、胎児に対するリスクの可能性が期待される治療効果を正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。すべての妊婦、または妊娠を計画している女性は、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) による治療中、毎日 5 ～ 10 mg の葉酸を同時に摂取することが推奨されます。スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) の使用は、新生児の核黄疸のリスクがあるため、妊娠の最終段階ではできるだけ避けるべきです。
TMP と SMZ は両方とも母乳中に排泄されます。乳児が摂取する量は少量ですが、乳児に起こり得るリスク（核黄疸、過敏症）と、母親に期待される治療効果を比較検討する必要があります。
注意：スルファメトキサゾール＋トリメトプリム（主成分）懸濁液（5mL）200mg＋40mgには糖分が含まれているため、糖尿病の方の使用には注意が必要です。
現在までのところ、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) がドーピングを引き起こす可能性があるという情報はありません。
出典: Bactrim ® Medication Professional の添付文書。
スルファメトキサゾール + トリメトプリムの副作用 – LAFEPE
推奨用量では、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は一般に忍容性が良好です。最も一般的な副作用は、皮膚の発疹と胃腸障害です。
周波数の基準となるカテゴリは以下のとおりです。
- 非常に一般的ですか？ 1/10;
- 一般 ？ 1/100とlt; 1/10;
- 普通でない？ 1/1,000以下1/100;
- レア？ 1/10,000以下1/1,000;
- 非常にまれです。 1/10,000;
- 不明 (入手可能なデータから推定できない)。
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) で治療された患者で報告された副作用
|
頻度 |
副作用 |
|
血液およびリンパ系の障害 |
|
|
レア |
白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少症、貧血（巨赤芽球性、溶血性/自己免疫性、形成不全性） |
|
非常に珍しい |
メトヘモグロビン血症、無顆粒球症、汎血球減少症 |
|
心臓障害 |
|
|
非常に珍しい |
アレルギー性心筋炎 |
|
先天性疾患と妊娠、産後、周産期の状態 |
|
|
未知 |
流産 |
|
耳と迷路の障害 |
|
|
非常に珍しい |
耳鳴り、めまい |
|
目の病気 |
|
|
非常に珍しい |
ぶどう膜炎 |
|
未知 |
網膜血管炎 |
|
胃腸障害 |
|
|
一般 |
吐き気、嘔吐 |
|
普通でない |
下痢、偽膜性大腸炎 |
|
レア |
舌炎、口内炎 |
|
未知 |
急性膵炎 |
|
肝胆道障害 |
|
|
一般 |
トランスアミナーゼの上昇 |
|
普通でない |
ビリルビン上昇、肝炎 |
|
レア |
胆汁うっ滞 |
|
非常に珍しい |
肝臓壊死 |
|
未知 |
胆管消失症候群 |
|
免疫系障害 |
|
|
非常に珍しい |
アレルギー/過敏症反応（発熱、血管浮腫、アナフィラキシー様反応、血清酔い） |
|
感染症と蔓延 |
|
|
普通でない |
カンジダ症などの真菌感染症 |
|
調査 |
|
|
未知 |
高カリウム血症、低ナトリウム血症 |
|
栄養と代謝の障害 |
|
|
レア |
低血糖症 |
|
結合組織および筋骨格系疾患 |
|
|
非常に珍しい |
横紋筋融解症 |
|
未知 |
関節痛、筋肉痛 |
|
神経系障害 |
|
|
普通でない |
発作 |
|
レア |
神経障害（知覚異常および末梢神経炎を含む） |
|
非常に珍しい |
運動失調、無菌性髄膜炎/髄膜炎様症状 |
|
未知 |
脳血管炎 |
|
精神障害 |
|
|
レア |
幻覚 |
|
腎臓および泌尿器疾患 |
|
|
一般 |
尿素の上昇、血清クレアチニンの上昇 |
|
普通でない |
腎不全 |
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レア |
クリスタリア |
|
非常に珍しい |
間質性腎炎、尿量の増加 |
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呼吸器、胸部、縦隔の疾患 |
|
|
非常に珍しい |
肺浸潤 |
|
未知 |
肺血管炎 |
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皮膚および皮下組織の疾患 |
|
|
一般 |
固定薬疹、剥離性皮膚炎、発疹、斑状丘疹性発疹、臍状発疹、紅斑、そう痒症 |
|
普通でない |
蕁麻疹 |
|
非常に珍しい |
多形紅斑、光線過敏症、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症、好酸球増加を伴う発疹、全身症状 |
|
血管障害 |
|
|
非常に珍しい |
パープル、ヘノッホシェーンラインパープル |
|
未知 |
血管炎、壊死性血管炎、多発性血管炎を伴う肉芽腫症、結節性多発動脈炎 |
選択された有害事象の説明
観察された血液学的変化のほとんどは軽度で無症候性であり、治療を中止すると回復可能です。他の薬と同様、薬の成分に対して過敏症のある患者ではアレルギー反応が起こる可能性があります。スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) で観察された最も一般的な皮膚反応は、一般に穏やかで、投薬中止後はすぐに回復しました。
アレルギー性または好酸球性肺胞炎に関連して報告される肺浸潤は、咳や息切れなどの症状として現れる場合があります。
ニューモシスチス・ジロベシ肺炎患者に使用される高用量のTMPは、かなりの数の患者において、進行的ではあるが可逆的な血清カリウム濃度の増加を誘発する。 TMP は、推奨用量であっても、カリウム代謝の基礎疾患や腎不全のある患者、または高カリウム血症を誘発する薬剤を受けている患者に投与すると、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。
SMZ-TMP で治療を受けた非糖尿病患者において、一般に数日間の治療後に低血糖の症例が報告されています (薬物相互作用の項目を参照)。腎機能障害、肝疾患、栄養失調のある患者、または高用量のTMP-SMZを投与されている患者は特に危険にさらされています。
急性膵炎患者の中には、AIDS（後天性免疫不全症候群）などの重篤な疾患を患っていた人もいた。
HIV 感染患者におけるスルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) の安全性
HIV 感染患者には、非感染患者と同様のさまざまな有害事象が発生する可能性があります。ただし、一部の有害事象は、異なる臨床状態でより頻繁に発生する可能性があります。
これらの違いは、次のシステムに関連しています。
|
頻度 |
副作用 |
|
血液およびリンパ系の障害 |
|
|
非常に一般的な |
白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少症 |
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胃腸障害 |
|
|
非常に一般的な |
食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢 |
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投与部位の一般的な障害および症状 |
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非常に一般的な |
発熱（通常は斑状丘疹性発疹を伴う） |
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肝胆道障害 |
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非常に一般的な |
トランスアミナーゼの上昇 |
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調査 |
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非常に一般的な |
高カリウム血症 |
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普通でない |
低ナトリウム血症 |
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栄養と代謝の障害 |
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普通でない |
低血糖症 |
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皮膚および皮下組織の疾患 |
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非常に一般的な |
斑点丘疹性発疹、そう痒症 |
有害事象が発生した場合は、薬物有害事象通知システム – VIGIMED（http://portal.anvisa.gov.br/vigimed で利用可能）、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。
出典: Bactrim ® Medication Professional の添付文書。
スルファメトキサゾール + トリメトプリムの薬物相互作用 – LAFEPE
薬物動態学的相互作用
トリメトプリムは、有機カチオントランスポーター 2 (OCT2) の阻害剤であり、CYP2C8 の弱い阻害剤です。スルファメトキサゾールは弱い CYP2C9 阻害剤です。
TMP-SMZ を投与すると、OCT2 によって輸送される薬物への全身曝露が増加する可能性があります。例には、ドフェチリド、アマンタジン、メマンチン、およびラミブジンが含まれます。
ドフェチリド
トリメトプリムおよびスルファメトキサゾールは、ドフェチリドと組み合わせて投与すべきではありません。
トリメトプリムがドフェチリドの腎臓排泄を阻害するという証拠があります。トリメトプリム 160 mg とスルファメトキサゾール 800 mg を 1 日 2 回、ドフェチリド 500 μg と 1 日 2 回、4 日間併用投与すると、ドフェチリドの濃度時間曲線下面積 (AUC) が 103% 増加し、最大血漿量が 93% 増加しました。濃度（C max ）。ドフェチリドは、ドフェチリドの血漿濃度に直接関係するトルサード・ド・ポワントなど、QT 間隔の延長に関連する重篤な心室性不整脈を引き起こす可能性があります。
アマンタジン
SMZ-TMP とアマンタジンの同時摂取後の中毒性せん妄が報告されています。アマンタジンまたはメマンチンを投与されている患者は、せん妄やミオクローヌスなどの神経学的副作用のリスクが増加する可能性があります。
TMP および SMZ を併用投与すると、CYP2C8 によって代謝される薬物への全身曝露が増加する可能性があります。例としては、パクリタキセル、アミオダロン、ダプソン、レパグリニド、ロシグリタゾン、およびピオグリタゾンが挙げられる。
パクリタキセルとアミオダロンの治療指数は狭いため、TMP-SMZ との同時投与は推奨されません。
ダプソンと TMP-SMZ は両方ともメトヘモグロビン血症を引き起こす可能性があるため、薬物動態学的および薬力学的相互作用の可能性があります。ダプソンとTMP-SMZの両方を投与されている患者は、メトヘモグロビン血症の発生を監視する必要があります。可能であれば、他の治療選択肢を考慮する必要があります。
レパグリニド、ロシグリタゾン、またはピオグリタゾンを投与されている患者は、低血糖の発生を定期的に監視する必要があります。
TMP-SMZ と一緒に投与すると、CYP2C9 によって代謝される薬物への全身曝露が増加する可能性があります。
例としては次のものが挙げられます。
クマリン
ワルファリン、アセノクマロール、フェンプロクモン、フェニトイン。クマリンを投与されている患者では、凝固パラメータを監視する必要があります。
フェニトイン
標準用量のTMP-SMZの投与後、半減期の39%の増加とフェニトインのクリアランス率の27%の減少が観察された。フェニトインの投与を受けている患者は、フェニトインの毒性について監視する必要があります。
スルホニル尿素誘導体
グリベンクラミド、グリクラジド、グリピジド、クロルプロパミド、トルブタミド。スルホニル尿素誘導体を投与されている患者は、低血糖のリスクがあるため、定期的にモニタリングする必要があります。スルファメトキサゾール + トリメトプリム（有効成分）および他のスルホンアミドは、経口血糖降下薬の効果を増強します。
ジゴキシン
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) の併用療法では、特に高齢の患者において、ジゴキシンの血中濃度の上昇が発生する可能性があります。血清ジゴキシンレベルを監視する必要があります。
薬力学的相互作用および未定義のメカニズムの相互作用
TMP-SMZ を他の骨髄抑制薬や、ヌクレオシド類似体、タクロリムス、アザチオプリン、メルカプトプリンなどの腎機能障害に関連する薬と併用すると、骨髄毒性および腎毒性の副作用の発生率と重症度が増加する可能性があります。このような薬剤と同時に TMP-SMZ を投与されている患者は、血液毒性および/または腎臓毒性を監視する必要があります。
無顆粒球症を引き起こす可能性が非常に高いことが知られている物質であるクロザピンとの併用は避けるべきです。利尿薬：特定の利尿薬、主にサイアジド系薬剤を併用している高齢患者では、血小板減少症の発生率の増加が観察されています。このような患者では、血小板を定期的に監視する必要があります。
メトトレキサート
SMZ を含むスルホンアミドは、タンパク質結合と競合し、メトトレキサートの腎臓輸送とも競合する可能性があるため、遊離メトトレキサートの割合とその全身曝露が増加します。
トリメトプリムとメトトレキサートの併用治療を受けた患者で汎血球減少症の症例が報告されています。トリメトプリムはヒトデヒドロ葉酸還元酵素に対する親和性が低いですが、特に高齢、低アルブミン血症、腎不全、骨髄予備能の減少などの危険因子が存在する場合、およびメトトレキサートの用量を退院した患者においては、メトトレキサートの毒性を高める可能性があります。リスクのある患者は、造血に対するメトトレキサートの影響を打ち消すために、葉酸または葉酸カルシウムで治療されるべきです。
抗うつ薬
TMPSMZ と併用すると、三環系抗うつ薬の有効性が低下する可能性があります。
ピリメタミン
マラリア予防としてピリメタミンを毎週 25 mg を超える用量で投与されている患者が、TMPSMZ を併用処方された場合、巨赤芽球性貧血を発症する可能性があることを示唆する報告が時折あります。
TMP-SMZ のカリウム保持効果のため、TMP-SMZ をアンジオテンシン変換酵素阻害剤やアンジオテンシン受容体拮抗薬、カリウム保持利尿薬、プレドニゾロンなどの血清カリウムを増加させる他の薬剤と併用する場合は注意が必要です。
シクロスポリン
腎移植後にTMP-SMZとシクロスポリンで治療を受けた患者では、腎機能の可逆的な悪化が観察されています。
診断方法への影響
TMP-SMZ、特にトリメトプリム成分は、細菌性ジヒドロ葉酸レダクターゼを結合タンパク質として使用する場合、競合タンパク質結合技術を使用したメトトレキサートの血清定量を妨げる可能性があります。ただし、メトトレキサートがラジオイムノアッセイで測定される場合、干渉は発生しません。 TMP と SMZ の存在は、クレアチニンの測定に使用されるジャッフェ アラアルカリ ピクリン反応を妨げる可能性があり、その結果、正常値が約 10% 増加します。
出典: Bactrim ® Medication Professional の添付文書。
スルファメトキサゾール + トリメトプリムという物質の作用 – LAFEPE
有効性の結果
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (有効成分) は、多くの感染症の治療に効果的です。小児および成人の上気道および下気道感染症において、エリスロマイシンおよびアモキシシリンに匹敵する有効性を有する(Bottone et al. , 1982; Davies et al. , 1983)。
急性中耳炎では、その有効性はアモキシシリン、セファクロール、セフトリアキソンと同様であり(Feldman et al. , 1988; Blumer et al ., 1984; Shurin et al ., 1980; Barnett et al ., 1997)、アンピシリン耐性インフルエンザ菌による感染症、またはペニシリン過敏症の患者による感染症（Shurin et al ., 1980）。それは、再発性中耳炎および慢性中耳炎の予防に使用することができる(Gaskins et al ., 1982; Krause et al. , 1982)。急性副鼻腔炎では、第一選択の薬剤と考えられます (Fagnan、1998)。
肺炎の治療においては、セファドロキシル、ペニシリン G、プロカイン、セファレキシンと同様の有効性を示し (Phadtare amp; Rangnekar, 1988; Castro, 1986; Keeley et al. , 1990)、軽度から中程度の症例では選択肢となりえます。ただし、局所的な抵抗を常に考慮する必要があります (Nierdman et al. 、1993)。スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は、急性慢性気管支炎にも効果があります (Pines et al ., 1969)。
スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は、HIV 陽性の成人および小児における P. jirovecii 肺炎の予防および治療に最適な薬剤と考えられています (Anon, 1992; Schneider et al ., 1992)。これらの患者では、その使用は脳トキソプラズマ症の一次予防としても効果的である(Carr et al. , 1992)。
急性の合併症のない下部尿路感染症では、スルファメトキサゾール + トリメトプリム (活性物質) は 3 日間続く治療でオフロキサシンおよびシプロフロキサシンと同様の効果を示し (McCarty et al ., 1999)、治療を評価した研究におけるノルフロキサシンおよびニトロフラントインと同様です。 7日間の治療(Anon, 1987; Spencer et al ., 1994)、シプロフロキサシンと同様に10日間の治療(Henry et al., 1986)。また、再発性尿路感染症の予防にも効果的である(Anon, 1987; Stamm et al. , 1980)。急性腎盂腎炎の治療では、
