エリスロマイシンのリーフレット

エリスロマイシン（活性物質）は、以下の感染症の治療に小児および成人に適応されており、培養検査と感受性検査を実施する必要があることが強調されています。

局所的な解決策

エリスロマイシン (活性物質) は、尋常性座瘡の局所制御に適応されています。

エリスロマイシンの禁忌

エリスロマイシン (活性物質) は、エリスロマイシン エストール酸または製剤のいずれかの成分に対して過敏症の患者には禁忌です。

エリスロマイシン（活性物質）は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用すべきではありません（カテゴリー B）。

ドラジェ限定

エリスロマイシン (活性物質) は、既知の肝疾患のある患者による使用は禁忌です。

エリスロマイシン (活性物質) には、特にアセチルサリチル酸にアレルギーのある人に、気管支喘息などのアレルギー反応を引き起こす可能性がある黄色染料のタートラジンが含まれています。

独自の局所ソリューション

目には使用しないでください。

エリスロマイシンの使い方

糖衣錠

治療期間は、適応症と治療に対する個人の反応に応じて、医学的な裁量で決定される必要があります。

適応がある場合は、抗生物質療法と併用して、切開および排膿または他の外科的処置を実施する必要があります。

エリスロマイシンの抗菌活性は、中性または酸性の環境よりもアルカリ性の環境でより強くなります。

数人の研究者は、尿路感染症の治療のためにエリスロマイシンが処方される場合、重炭酸ナトリウムなどの尿アルカリ化剤の併用投与を推奨している。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

局所的な解決策

貼る前に、患部をぬるま湯と中性石鹸で洗い、乾燥させてください。

溶液で湿らせたガーゼのパッドで患部をこすります。

顔、首、肩、胸、背中のニキビ病変も同じ方法で治療できます。

医師の裁量および患者のニーズに応じて、投与量は変更できます。

治療期間は、適応症と治療に対する個人の反応に応じて、医学的な裁量で決定される必要があります。

経口液

使用前によく振ってください。

エリスロマイシン (活性物質) は、食物摂取の有無にかかわらず投与できます。

エリスロマイシンの投与量

糖衣錠

感染症の重症度に応じて、12時間ごとに1錠、または医師の判断でより多くの用量を服用してください。

局所的な解決策

エリスロマイシン（活性物質）は、1日2回、つまり12時間ごとに患部に塗布する必要があります。

経口液

大人

通常の用量は 6 時間ごとに 250 mg です。感染症の重症度に応じて、この用量は 1 日あたり 4 g 以上に増量される場合があります。

子供たち

年齢、体重、感染症の重症度は、適切な用量を決定する際の重要な要素です。

通常の投与計画は、30 ～ 50 mg/kg/日を分割投与します。より重篤な感染症の場合、この用量は2倍になることがあります。 1 日 2 回の投与が必要な場合は、成人でも小児でも、1 日の総投与量の半分を 12 時間ごとに投与する必要があります。

1 日あたり 1 グラムを超える用量を使用する場合、1 日 2 回の投与は推奨されません。

レンサ球菌感染症

連鎖球菌性咽頭炎および扁桃炎の治療の場合、一般的な用量範囲は 20 ～ 50 mg/kg/日であり、分割用量で投与されます。

A 群ベータ溶血性連鎖球菌によって引き起こされる感染症の治療では、治療用量のエリスロマイシンを少なくとも 10 日間投与する必要があります。リウマチ性心疾患の既往歴のある人の場合、連鎖球菌感染症を継続的に予防するには、用量は 250 mg を 1 日 2 回です。

ペニシリンにアレルギーのある患者、先天性心疾患またはリウマチ性心疾患、または後天性弁膜症を患い、歯科治療または上気道の外科的介入を受けている患者における細菌性心内膜炎の予防の場合、成人の治療レジメンは 1 g (通常の場合は 20 mg /kg) です。小児）手術の1時間前に経口投与し、6時間後に500 mg（小児の場合は10 mg/kg）を経口投与します。

原発性梅毒

エリスロマイシン エストール酸 20 g を 10 日間に分けて投与するレジメンは、初発梅毒の治療に有効であることが示されています。

アメーバ赤ゼン症

成人の場合、用量は 250 mg を 1 日 4 回、10 ～ 14 日間です。小児の場合、10～14日間、30～50mg/kg/日を分割投与します。

百日咳

最適な治療用量と期間はまだ確立されていませんが、臨床研究で使用されるエリスロマイシンの用量は 40 ～ 50 mg/kg/日で、5 ～ 14 日間に分けて投与されました。

レジオネラ症

最適な用量はまだ確立されていませんが、臨床研究によれば、推奨用量は 1 日あたり 1 ～ 4 g を数回に分けて摂取することです。

C. trachomatis によって引き起こされる新生児結膜炎

エリスロマイシンの推奨用量は 50 mg/kg/日で、少なくとも 2 週間 4 回に分けて投与します。

C. trachomatis によって引き起こされる小児肺炎

治療期間はまだ確立されていませんが、エリスロマイシンの推奨用量は 50 mg/kg/日で、4 回に分けて少なくとも 3 週間投与します。

クラミジア・トラコマチスによる妊娠中の泌尿生殖器感染症

最適な治療用量と期間はまだ確立されていませんが、エリスロマイシンの推奨用量は 500 mg を 1 日 4 回、少なくとも 7 日間服用することです。このレジメンに耐えられない女性の場合は、250 mg 未満の用量を 1 日 4 回、少なくとも 14 日間使用する必要があります。テトラサイクリンが禁忌または耐用されないクラミジア・トラコマチスによる単純な尿道感染症、子宮頸管内感染症、または直腸感染症を患っている成人には、エリスロマイシンを500mg、1日4回、少なくとも7日間投与することが推奨されます。

適応がある場合は、抗生物質療法と併用して、切開および排膿または他の外科的処置を実施する必要があります。エリスロマイシンの抗菌活性は、中性または酸性の環境よりもアルカリ性の環境でより強くなります。

数人の研究者は、尿路感染症の治療のためにエリスロマイシンが処方される場合、重炭酸ナトリウムなどの尿アルカリ化剤の併用投与を推奨している。

エリスロマイシンの副作用

糖衣錠と経口液

エリスロマイシンの使用には、10 日を超えて使用すると黄疸の出現の有無にかかわらず肝毒性 (胆汁うっ滞性肝炎) のリスクがあり、肝機能障害のある患者には禁忌です。

倦怠感、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛などの不快な反応が現れた場合は医師に知らせてください。エリスロマイシンの投与に関連して、黄疸の有無にかかわらず肝不全が主に成人で発生しています。

エリスロマイシン製剤で最も頻繁に起こる副作用は胃腸障害（腹部けいれんや倦怠感など）であり、用量に関連しています。通常の経口投与では、吐き気、嘔吐、下痢が低頻度で起こります。偽膜性大腸炎の症状は、抗生物質による治療中または治療後に発生することがあります。

長期間または繰り返しの治療中に、非感受性の細菌や真菌による重複感染の可能性があります。このような場合には、投薬を中止し、適切な治療を開始する必要があります。

じんましんやその他の皮膚発疹などの軽度のアレルギー反応が発生した場合。アナフィラキシーを含む重篤なアレルギー反応が報告されています。難聴や難聴が報告されています。
エリスロマイシン（活性物質）を投与されている患者の耳鳴り。薬物の聴器毒性効果は通常、中止すると回復します。しかし、まれに、静脈内投与の場合、聴器毒性の影響が不可逆的な場合がありました。

聴器毒性の影響は、主に腎不全または肝不全の患者、および高用量のエリスロマイシンを受けている患者に発生します。

まれに、QT 間隔が延長した個人において、エリスロマイシンが「トルサード デ ポワント」心室頻拍を含む心室不整脈の発生と関連していることが報告されています。

エリストラートエリスロマイシンを含むさまざまなエリスロマイシン含有薬剤の投与を受けている新生児における乳児肥厚性幽門狭窄症についての報告がいくつかあります。エリスロマイシンは、生後 3 か月間は注意して使用する必要があります。

専用の経口液剤

エリスロマイシン製剤で最も頻繁に起こる副作用は胃腸障害（腹部けいれんや倦怠感など）であり、用量に関連しています。通常の経口投与では、吐き気、嘔吐、下痢が低頻度で起こります。偽膜性大腸炎の症状は、抗生物質による治療中または治療後に発生することがあります。

局所的な解決策

エリスロマイシン（活性物質）の使用中に発生する可能性のある副作用には、皮膚の乾燥、弛緩、かゆみ、皮むけ、紅斑、油っぽさ、灼熱感、目の炎症などがあります。

おそらく薬剤に関連し、全身性コルチコステロイド治療の使用を必要とした全身性蕁麻疹の 1 例が報告されました。臨床研究中に局所エリスロマイシンに曝露された合計90人の患者のうち、17人が皮膚の乾燥、鱗屑、かゆみ、目の炎症、灼熱感などの何らかの副作用を経験しました。

マクロライド系抗生物質の使用中に、軽度の発疹から多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症に至るまでの皮膚反応が報告されたことはほとんどありません。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm) または州または地方自治体の健康監視に通知してください。

エリスロマイシンの薬物相互作用

糖衣錠と経口液

プロベネシドは動物におけるエリスロマイシンの尿細管再吸収を阻害するため、血漿レベルの維持が延長されます。エリスロマイシンに耐性のある微生物による感染症では、リンコマイシンまたはクリンダマイシンによる治療は避けるべきです。

クリンダマイシンとエリスロマイシンの間で拮抗作用が証明されています。高用量のテオフィリンを受けている患者におけるエリスロマイシンの使用は、血清レベルの上昇とテオフィリンの毒性の可能性と関連している可能性があります。テオフィリンの毒性および/または血清レベルが高い場合は、患者がエリスロマイシンによる併用治療を受けている間、この薬剤の用量を減らす必要があります。

エリスロマイシンとジゴキシンを同時投与すると、血清ジゴキシン濃度が上昇することが報告されています。エリスロマイシンを経口抗凝固薬と一緒に使用すると、抗凝固効果が増加するという報告があります。この薬物相互作用による抗凝固作用の増加は、高齢者ではより顕著になる可能性があります。

エリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンの併用は、一部の患者において重度の末梢血管けいれんおよび感覚異常を特徴とする急性麦角毒性と関連している。エリスロマイシンはトリアゾラムとミダゾラムのクリアランスを減少させ、おそらくこれらのベンゾジアゼピンの薬理効果を高めることが報告されています。シトクロム P-450 システムによって代謝される薬剤を併用している患者におけるエリスロマイシンの使用は、これらの薬剤の血清レベルの上昇に関連している可能性があります。

以下の薬剤をエリスロマイシン（活性物質）と同時に投与すると、血清濃度が上昇するという報告があります。

カルバマゼピン、シクロスポリン、ヘキソバルビタール、フェニトイン、アルフェンタニル、ジソピラミド、ブロモクリプチン、およびシンバスタチンやロバスタチンなどの HMG-CoA レダクターゼ阻害剤。エリスロマイシンを投与されている患者では、これらの薬物およびシトクロム P-450 システムによって代謝される他の薬物の血清濃度を注意深く監視する必要があります。

局所的な解決策

エリスロマイシンを局所的に使用した場合、他の薬剤との薬物相互作用の報告はありません。ただし、ニキビの他の局所治療薬との併用は、特にピーリング、ピーリング、または研磨剤の場合、累積的な刺激反応が起こる可能性があるため、注意して使用する必要があります。

専用の経口液剤

エリスロマイシンとシサプリドを同時に投与されている患者では、シサプリドのレベルが上昇することが報告されています。これは QT 間隔の延長をもたらし、トルサード デ ポワント、心室頻拍、心室細動などの重篤な不整脈を引き起こす可能性があります。死亡例も報告されている。

エリスロマイシンの予防措置

高齢患者に対する使用に対する特別な適応はありません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦によって使用されるべきではありません (カテゴリー B)。

糖衣錠および経口液剤

特に成人では、エリスロマイシンエストール酸の投与に関連して、黄疸を伴うまたは伴わない肝不全が発生することがあります。倦怠感、吐き気、嘔吐、腹痛、発熱を伴う場合があります。場合によっては、腹痛が非常に激しいため、急性の手術腹痛を引き起こす可能性があります。同様の症状が発生した場合は、直ちに薬を中止する必要があります。エリスロマイシン エストール酸は、この抗生物質に対する感受性の既知の病歴を持つ患者および既存の肝疾患のある患者には禁忌です。

治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。エリスロマイシンは主に肝臓から排泄されるため、肝機能障害のある患者に抗生物質を投与する場合は注意が必要です。

エリストレートエリスロマイシンの投与は、胆汁うっ滞性肝炎のまれな発生と関連しています。検査所見は、異常な肝機能値、好酸球増加症および白血球増加症、さらに肝トランスアミナーゼの増加によって特徴付けられます。

症状には次のようなものがあります。

倦怠感、吐き気、嘔吐、腹痛、発熱。黄疸は存在する場合と存在しない場合があります。場合によっては、重度の腹痛は、胆道疝痛、膵炎、穿孔性潰瘍、または急性の外科的腹部疾患の痛みを模倣することがあります。他のケースでは、臨床症状と肝機能検査結果が肝外閉塞性黄疸に似ていました。上記の所見が現れた場合は、直ちに投薬を中止する必要があります。場合によっては、治療の数日後に初期症状が現れることもありますが、通常、これらの症状は 1 ～ 2 週間の継続治療後にのみ現れます。症状はすぐに再発しますが、敏感な患者に薬を再投与すると、通常は 48 時間以内に再発します。ある種の感作に起因すると思われるこの症候群は、主に成人に発生し、投薬を中止すると回復します。

偽膜性大腸炎は、エリスロマイシン エストール酸を含むすべての広域抗生物質で報告されており、軽度から非常に重篤な範囲に及ぶ可能性があります。したがって、抗菌薬の投与後に下痢を起こした患者では、この診断を考慮することが重要です。軽度の偽膜性大腸炎の場合は、通常、投薬を中止することで反応します。中等度から重度の場合には、適切な措置を講じる必要があります。

ロバスタチンやシンバスタチンなどの HMG-CoA レダクターゼ阻害剤とエリスロマイシンを併用投与されている患者において、腎不全の有無にかかわらず横紋筋融解症が報告されています。

したがって、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤とエリスロマイシンを併用している患者は、血清クレアチニンキナーゼおよびトランスアミナーゼレベルを注意深く監視する必要があります。

エリストラートエリスロマイシンを含むさまざまなエリスロマイシン含有薬剤の投与を受けている新生児における乳児肥厚性幽門狭窄症についての報告がいくつかあります。エリスロマイシンは、生後 3 か月間は注意して使用する必要があります。

エリスロマイシンを経口投与されたラットで行われた2年間の研究では、腫瘍形成や変異原性の証拠は示されませんでした。

通常の人間の用量の数倍に相当する用量のエリスロマイシンとそのさまざまな塩およびエステルを使用して、ラット、マウス、ウサギで生殖研究が行われています。これらの研究では、エリスロマイシンに関連した生殖能力や胎児への害の証拠は報告されていません。しかし、妊婦を対象とした適切でよく管理された研究はありません。動物の生殖に関する研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は絶対に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。

エリスロマイシン エストール酸の分娩に対する影響は不明です。

エリスロマイシンは母乳中に排泄されます。したがって、授乳中の女性にこの製品を投与する場合は注意が必要です。

臨床検査

ジフェニルヒドラシンまたはバイオレット B による比色染色を使用する場合、エリスロマイシンはトランスアミナーゼの測定 (TGO および TGP) を妨げる可能性があります。

また、尿中のカテコールアミンの蛍光測定も妨げます。

エリスロマイシンは主に肝臓から排泄されるため、肝不全患者にこの抗生物質を投与する場合は注意が必要です。

局所的な解決策

抗菌剤の使用は、抗生物質耐性微生物の増殖に関連している可能性があります。このような場合には、抗生物質の投与を中止し、適切な処置を講じる必要があります。

エリスロマイシンの発がん性、変異原性、生殖能力の可能性を評価するための長期動物実験は行われていません。したがって、医師は妊娠中および授乳中にエリスロマイシン（活性物質）を使用することのリスクと利点を評価する必要があります。

専用の経口液剤

注意：この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病のある人は注意して使用する必要があります。

エリスロマイシンの作用

有効性の結果

培養および実施する必要がある感受性試験に従って感受性が確立されると、感受性の高い微生物に対して効果的です。

薬理学的特徴

説明

エリスロマイシン (活性物質) は、 Streptomyces erythraeusの株によって産生され、マクロライド系抗生物質のグループに属します。それは塩基性であり、酸とすぐに塩を形成します。塩基、ステアリン酸塩およびエステルは水に非常に溶けにくいため、経口投与に適しています。化学的には、エリスロマイシン エストール酸（活性物質）は、エリスロマイシン ドデシル 2-プロピオン酸硫酸塩（活性物質）です。分子式はC40H71NO14です。 C12H26O4S、分子量1,056.39を表します。エリスロマイシン エストール酸（活性物質）は、エリスロマイシン（活性物質）のラウリル硫酸プロピオニルエステルです。白色の結晶性粉末で、ほぼ無臭です。この物質は本質的に無味です。 10 mg/mL を含む水性懸濁液中での pH は 4、5、7 です。

臨床薬理学

エリスロマイシン (活性物質) は胃腸管で吸収されますが、物質の生物学的利用能は次のような一連の要因によって異なります。

エリスロマイシン（活性物質）の投与量と配合、誘導体の酸安定性、食物の存在、および胃内容排出時間。

専用の経口液剤

経口投与されたエリスロマイシンエストール酸（活性物質）は、迅速かつ確実に吸収されます。酸が安定しているため、空腹時に摂取しても食後に摂取しても血清レベルは同等です。 250 mg の単回投与後、2、4、6 時間後の平均血中濃度はそれぞれ 0.29、1、1.2、2 mcg/mL でした。 500 mg の投与後、2、6、12 時間後の平均血中濃度はそれぞれ 3.0、1.9、0.7 mcg/mL でした。経口投与後の抗生物質の血清レベルは、エリスロマイシン (活性物質) 塩基とエリスロマイシン プロピオニル エステル (活性物質) で構成されます。

プロピオニルエステルは引き続きエリスロマイシン（活性物質）塩基に加水分解され、血清中の約 20% の塩基と 80% のエステルのバランスが維持されます。エリスロマイシン (活性物質) は吸収後、ほとんどの有機液体に急速に拡散します。

髄膜の炎症がない場合、通常、脳脊髄液中に低濃度が見られます。しかし、髄膜炎では薬物の血液脳関門の通過が増加します。肝機能が正常であれば、エリスロマイシン (活性物質) は肝臓で濃縮され、胆汁中に排泄されます。肝臓による胆汁中へのエリスロマイシン (活性物質) の排泄に対する肝機能障害の影響は不明です。

経口投与された用量の 5% 未満が活性型で尿中に回収されます。エリスロマイシン (活性物質) は胎盤関門を通過します。ただし、胎児血漿レベルは低いです。この薬は母乳中に排泄されます。

微生物学

エリスロマイシン（活性物質）は、核酸合成に影響を与えることなくタンパク質合成を阻害します。インフルエンザ菌およびブドウ球菌の一部の菌株は、エリスロマイシン (活性物質) に対する耐性を示しています。 in vitro でエリスロマイシン (活性物質) に耐性のあるインフルエンザ菌の一部の株は、エリスロマイシン (活性物質) とサルファ剤の組み合わせに感受性があります。培養検査と感受性検査を実施する必要があります。プレート上の紙ディスクのバウアー・カービー法を使用した感受性試験を使用する場合、15 mcg のエリスロマイシン (活性物質) のディスクは、エリスロマイシン (活性物質) に感受性のある細菌に対して試験した場合、少なくとも 18 mm の阻害ハロー直径を生成する必要があります。物質）。クリンダマイシンとエリスロマイシン（活性物質）の間で拮抗作用が証明されています。