オクスカルバゼピン リーフレット zydus nikkho

オキシカルバゼピン（活性物質）は、単独療法または補助療法として使用する第一選択の抗てんかん薬として適応されています。

使用される治療法が発作を制御するのに十分でない場合、オキシカルバゼピン（活性物質）は他の抗てんかん薬の代わりに使用できます。

オクスカルバゼピンの禁忌 – Zydus Nikkho

オクスカルバゼピン（活性物質）またはこの薬の賦形剤のいずれかに対する既知の過敏症。

オクスカルバゼピンの使い方 – Zydus Nikkho

錠剤は液体と一緒に服用する必要があります。

600 mg の錠剤には刻みが入っており、患者が飲み込みやすいように分割することができます。オキシカルバゼピン（活性物質）は食事の有無にかかわらず摂取できます。

投与量

オキシカルバゼピン（活性物質）は、単独療法として、または他の抗てんかん薬と組み合わせて使用​​することが示されています。単剤療法および補助療法では、オクスカルバゼピン（活性物質）による治療は、臨床有効量を 2 回に分けて投与することから開始する必要があります。

患者の臨床反応に応じて用量を増やすことができます。

他の抗てんかん薬をオクスカルバゼピンの代わりに使用する場合は、オクスカルバゼピンによる治療の開始とともに併用抗てんかん薬の用量を徐々に減らす必要があります。

補助療法では、抗てんかん薬の総量が増加するにつれて、併用薬の用量を減らすことができ、および/またはオキシカルバゼピン（活性物質）の用量をよりゆっくりと増やすことができます。

治療モニタリング

オクスカルバゼピン (活性物質) の治療効果は、主にオクスカルバゼピン (活性物質) の活性 10-モノヒドロキシ (MHD) 代謝産物によって発揮されます。

オキシカルバゼピン (活性物質) または MHD の血漿レベルのモニタリングは、日常的に保証されているわけではありません。ただし、オクスカルバゼピン（活性物質）による治療中、不遵守を排除するために、または MHDクリアランスの変化が予想される状況では、MHD 血漿レベルのモニタリングを考慮することもできます。

これらの状況のいずれかが該当する場合、オキシカルバゼピン (活性物質) の用量は、ピーク血漿 MHD を 1t レベルに維持するために (投与後 2 ～ 4 時間で測定された血漿レベルに基づいて) 調整できます。 35mg/L。

単独療法および補助療法 成人

推奨開始用量

オクスカルバゼピン（活性物質）の初回用量は、600 mg/日（8～10 mg/kg/日）を 2 回に分けて投与する必要があります。

維持量

600～2,400mg/日で満足のいく治療効果が観察されます。臨床的に必要な場合は、所望の臨床反応を達成するために、初回用量から約 1 週間の間隔で 600 mg/日ずつ増量することができます。

最大推奨用量

病院では、医学的管理の下、48 時間で 1 日あたり最大 2,400 mg の増加が達成されます。 2,400 mg/日を超える一日用量は、臨床研究で体系的に研究されていません。 1 日あたり 4,200 mg までの用量の経験は限られています。

特別な集団

小児患者

推奨開始用量

単独療法および補助療法では、オクスカルバゼピン (活性物質) を 8 ～ 10 mg/kg/日の用量で 2 回に分けて開始する必要があります。

維持量

術後補助療法におけるオクスカルバゼピン (活性物質) の目標維持量は 30 ～ 46 mg/kg/日であり、2 週間以上かかる必要があります。

小児患者（3～17歳）を対象とした補助療法研究では、1日当たりの目標用量46 mg/kg/日を達成することが目的であったが、平均1日用量は31 mg/kg/日であり、範囲は6であった。 51 mg/kg/日まで。

小児患者（生後1か月から4歳まで）を対象とした補助療法研究では、1日あたりの目標用量60 mg/kg/日を達成することが目的であり、患者の56％が最終用量である少なくとも55 mgに達しました。 mg /kg/日。

最大推奨用量

臨床的に必要な場合は、所望の臨床反応を達成するために、初回用量から約 1 週間の間隔で最大 10 mg/kg/日ずつ増量し、最大 1 日用量 60 mg/kg/日まで増量できます。

小児用量投与における MHD クリアランスに対する体重調整の影響

単独療法および補助療法の下では、体重で正規化した場合、MHD (オクスカルバゼピン (活性物質) の活性代謝物) の見かけのクリアランス (L/h/kg) は、生後 1 か月の小児から 4 歳未満の小児まで年齢とともに減少します。 10歳以上の場合、成人と比較して体重あたり2倍のオクスカルバゼピン（活性物質）の投与量が必要となる場合があります。また、4 歳から 12 歳までの小児では、成人と比較して体重あたり 50% 多い用量のオキシカルバゼピン (活性物質) が必要になる場合があります。

併用酵素誘発性抗てんかん薬の小児用量への影響

生後1か月から4歳未満の小児では、体重で正規化した見かけのクリアランスに対する抗てんかん薬の酵素誘導の影響は、年長の小児に比べて大きかった。

生後 1 か月から 4 歳未満の小児の場合、酵素誘導性抗てんかん薬による補助療法では、単独療法および非抗てんかん薬による補助療法と比較して、体重あたり約 60% 多いオキシカルバゼピン (活性物質) の用量が推奨される場合があります。抗てんかん薬。酵素誘発剤。

酵素誘導性抗てんかん薬を受けている年長児の場合、単剤療法の対応するものよりも体重あたりわずかに高い用量だけが必要な場合があります。

オキシカルバゼピン（活性物質）は、生後 1 か月未満の小児を対象とした対照臨床研究では評価されていません。

高齢者（65歳以上）

治療用量は個別に調整されるため、高齢患者には特別な用量推奨は必要ありません。腎不全（クレアチニンクリアランス< 30 mL/min）のある高齢患者には用量調整が推奨されます。

低ナトリウム血症のリスクがある患者では、ナトリウム濃度を注意深く監視する必要があります。

肝不全

軽度から中等度の肝障害のある患者には用量調整は必要ありません。オキシカルバゼピン（活性物質）は、重度の肝不全患者を対象とした研究は行われていないため、これらの患者に投与する場合には注意が推奨されます。

腎不全

腎機能が低下している（クレアチニンクリアランス lt; 30 mL/分）患者の場合、オクスカルバゼピン（活性物質）による治療は、通常の開始用量の半分、つまり 300 mg/日で開始し、必要な臨床反応が得られるまでゆっくりと増量する必要があります。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

オクスカルバゼピンの予防措置 – Zydus Nikkho

過敏症

発疹、そう痒症、蕁麻疹、血管浮腫を含むクラス I (即時型) 過敏症反応およびアナフィラキシーの報告が市販後に報告されています。

オキシカルバゼピン（活性物質）の初回投与またはその後の投与後の患者において、喉頭、声門、唇およびまぶたに関わるアナフィラキシーおよび血管浮腫の症例が報告されています。

オクスカルバゼピン（活性物質）による治療後に患者がこれらの反応を示した場合、投薬を中止し、代替治療を開始する必要があります。

カルバマゼピンに対して過敏反応を示した患者には、これらの患者の約 25 ～ 30% がオキシカルバゼピン (活性物質) に対して過敏反応を経験する可能性があることを知らせる必要があります。

多臓器過敏反応を含む過敏反応は、カルバマゼピンに対する過敏症の病歴のない患者にも発生する可能性があります。

このような反応は、皮膚、肝臓、循環系、リンパ系、または他の臓器に個別に、または全身反応と関連して同時に影響を与える可能性があります。

一般に、過敏反応を示唆する兆候や症状が現れた場合は、オクスカルバゼピン (活性物質) の使用を直ちに中止する必要があります。

皮膚科学的影響

オキシカルバゼピン（活性物質）の使用に関連した、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症（ライエル症候群）および多形紅斑などの重篤な皮膚反応は、非常にまれに報告されています。

重篤な皮膚反応を起こした患者は、生命を脅かす可能性があり、非常にまれに死に至る可能性があるため、入院が必要になる場合があります。

オクスカルバゼピン（活性物質）に関連した症例が成人と小児で発生しています。発症までの平均期間は19日でした。

治療を再開すると、オクスカルバゼピン（活性物質）によって引き起こされる重篤な皮膚反応が再発するという孤立したケースがいくつか報告されています。患者がオクスカルバゼピン (活性物質) の使用に関連して皮膚反応を起こした場合は、オクスカルバゼピン (活性物質) の中止と別の抗てんかん薬の処方を考慮する必要があります。

薬理ゲノミクス

ヒト組織適合性抗原 (HLA) のさまざまな対立遺伝子が、素因のある患者における皮膚有害反応に関連しているという証拠が増えています。

HLA-B*1502との関連

漢民族およびタイ起源の患者を対象とした遡及研究では、カルバマゼピンに関連する SJS/TEN 皮膚反応とこれらの患者におけるヒト組織適合性抗原 (HLA)-B*1502 対立遺伝子の存在との間に強い相関関係があることが判明しました。

オクスカルバゼピンの化学構造はカルバマゼピンと似ているため、HLA-B*1502 対立遺伝子を持つ患者もオクスカルバゼピンの使用により SJS/TEN 皮膚反応のリスクが増加する可能性があります。

HLA-B*1502 対立遺伝子の頻度は、漢民族の人口では 2 ～ 12%、タイの人口では約 8%、フィリピンと一部のマレーシアの人口では 15% 以上です。韓国とインドでは、それぞれ最大約 2% と 6% の対立遺伝子頻度が報告されています。

HLA-B*1502 対立遺伝子の頻度は、ヨーロッパ系の人々、さまざまなアフリカ人集団、アメリカ大陸の先住民族、ヒスパニック系および日本人集団ではわずかです (<1%)。

ここにリストされている対立遺伝子頻度は、対象の対立遺伝子を保有する特定の集団内の染色体の割合を表します。これは、2 つの染色体のうち少なくとも 1 つに対立遺伝子のコピーを保有する患者の割合 (つまり、「頻度保有者」) を意味します。 ) は対立遺伝子頻度のほぼ 2 倍です。したがって、リスクがある可能性のある患者の割合は、対立遺伝子頻度のほぼ 2 倍になります。

遺伝的にリスクのある集団の子孫を持つ患者では、オクスカルバゼピン（活性物質）による治療を開始する前に、HLA-B*1502 対立遺伝子の存在の検査を考慮する必要があります。

HLA-B*1502 陽性と判定された患者では、利益がリスクを明らかに上回る場合を除き、オクスカルバゼピン (活性物質) の使用は避けるべきです。 HLA-B*1502 は、SJS/TEN に関連する他の抗てんかん薬 (AED) を服用している中国人患者における SJS/TEN 発症の危険因子である可能性があります。

したがって、代替療法が同様に効果的である場合には、HLA-B*1502 陽性患者における SJS/TEN に関連する他の薬剤の使用を避けることを考慮する必要があります。

HLA-B*1502 対立遺伝子の有病率が低い集団の患者、またはすでにオクスカルバゼピン (活性物質) を使用している患者には、SJS/TEN のリスクが治療の最初の数か月間で発生するため、スクリーニングは推奨されません。患者は HLA-B*1502 の保因者です。

HLA-A*3101との関連

ヒト組織適合性抗原 (HLA)-A*3101 は、SJS、TEN、DRESS、AGEP、斑状丘疹性発疹などの有害な皮膚反応の発症の危険因子である可能性があります。

HLA-A*3101 対立遺伝子の頻度は民族間で大きく異なり、その頻度はヨーロッパ人では約 2 ～ 5%、日本人では約 10% です。この対立遺伝子の頻度は、5 ～ 12% の一部の例外を除き、オーストラリア、アジア、アフリカ、北米のほとんどの人口で 5% 未満であると推定されています。

南アメリカ（アルゼンチンとブラジル）、北アメリカ（アメリカのナバホ族とスー族、メキシコのソノラ・セリ族）、インド南部（タミル・ナドゥ州）の一部の民族グループでは15％を超える頻度が推定されており、その他の先住民族では10％から15％の間と推定されています。これらの地域の民族。

ここにリストされている対立遺伝子頻度は、対象の対立遺伝子を保有する特定の集団内の染色体の割合を表します。これは、2 つの染色体のうち少なくとも 1 つに対立遺伝子のコピーを保有する患者の割合 (つまり、「頻度保有者」) を意味します。 ) は対立遺伝子頻度のほぼ 2 倍です。

したがって、リスクがある可能性のある患者の割合は、対立遺伝子頻度のほぼ 2 倍になります。

HLA-A*3101 は、SJS、TEN、好酸球増加を伴う発疹 (DRESS)、またはそれほど重篤ではない急性汎発性発疹性膿疱症 (AGEP) および発疹を含む、カルバマゼピン誘発性皮膚副作用のリスク増加と関連していることを示唆するデータがあります。斑状丘疹性。

オクスカルバゼピン（活性物質）による治療を開始する前に、HLA-A*3101 対立遺伝子の存在を検査するという推奨を裏付けるにはデータが不十分です。

遺伝子スクリーニングは、患者がHLA-Aキャリアであるかどうかに関係なく、SJS/TEN、AGEP、DRESSおよび斑状丘疹性発疹のリスクが治療の最初の数か月間発生するため、一般的にオクスカルバゼピン（活性物質）の現在使用者には推奨されません。 * 3101。

遺伝子スクリーニングの限界

遺伝子スクリーニングの結果は、決して適切な臨床観察や患者の追跡調査に取って代わるべきではありません。オキシカルバゼピン（活性物質）で治療された多くの HLA-B*1502 陽性アジア人患者は SJS/TEN を発症せず、HLA-B*1502 陰性患者はどの民族でも SJS/TEN を発症する可能性があります。

同様に、HLA-A*3101 陽性でオクスカルバゼピン (活性物質) で治療された患者の多くは SJS、TEN、DRESS、AGEP または斑状丘疹性発疹を発症しませんが、HLA-A*3101 陰性の患者はどの民族であってもこれらの重篤な反応を発症する可能性があります。皮膚への悪影響。

AEDの投与量、治療アドヒアランス、併用薬、併存疾患、皮膚科学的モニタリングのレベルなど、これらの重篤な皮膚副作用の発症とそれによる罹患率における他の考えられる要因の役割は研究されていない。

医療従事者向け情報

HLA-B*1502 対立遺伝子の存在を検査する場合は、高解像度の「HLA-B*1502 ジェノタイピング」が推奨されます。この検査は、1 つまたは 2 つの HLA-B*1502 対立遺伝子が検出された場合に陽性となり、HLA-B*1502 対立遺伝子が検出されなかった場合は陰性となります。同様に、HLA-A*3101 対立遺伝子の存在を検査する場合は、高解像度の「HLA-A*3101 ジェノタイピング」が推奨されます。この検査では、1 つまたは 2 つの HLA-A*3101 対立遺伝子が検出された場合は陽性となり、HLA-A*3101 対立遺伝子が検出されなかった場合は陰性となります。

発作が悪化するリスク

オクスカルバゼピン (活性物質) では、発作が悪化するリスクが報告されています。発作が悪化するリスクは特に小児に見られますが、成人でも発生する可能性があります。発作が悪化した場合は、オキシカルバゼピン（活性物質）の投与を中止する必要があります。

低ナトリウム血症

125 mmol/L 未満の血清ナトリウム濃度は、通常は無症状であり、治療の調整を必要としませんが、オクスカルバゼピン (活性物質) で治療された患者の最大 2.7% で観察されています。

臨床研究の経験によれば、オキシカルバゼピン（活性物質）の用量を減らしたり中止したり、あるいは患者が保存的治療（水分制限など）を行った場合には、血清ナトリウム濃度が正常に戻ったことが示されています。

血清ナトリウム濃度の低下に関連する既存の腎疾患（例、不適切なADH分泌様症候群）がある患者、またはナトリウム枯渇薬（利尿薬、薬物療法など）を併用して治療されている患者では、治療を開始する前に血清ナトリウム濃度を測定する必要があります。不適切なADH分泌と関連しています）。

その後、血清ナトリウム濃度は約 2 週間後に測定し、その後は治療開始から最初の 3 か月の間、または必要に応じて月に一度の間隔で測定する必要があります。これらの危険因子は、特に高齢患者に適用される必要があります。

オクスカルバゼピン（活性物質）による治療を受けている患者がナトリウム枯渇薬の使用を開始する場合、ナトリウムレベルを監視する同じプロセスに従う必要があります。一般に、オキシカルバゼピン（活性物質）による治療中に低ナトリウム血症を示唆する臨床症状が発生した場合は、ナトリウム濃度の測定を考慮する必要があります。他の患者では、日常的な臨床検査によって血清ナトリウムが評価される場合があります。

心不全および続発性心不全のすべての患者は、体液貯留の発生を判断するために体重を定期的に評価する必要があります。体液貯留または心臓状態の悪化の場合は、血清ナトリウム濃度を評価する必要があります。低ナトリウム血症が観察された場合は、水分制限が重要な対策となります。

既存の伝導障害（房室ブロック、不整脈など）のある患者は、オクスカルバゼピン（活性物質）が非常にまれに心臓伝導障害を引き起こす可能性があるため、注意深く監視する必要があります。

甲状腺機能低下症

甲状腺機能低下症は、オキシカルバゼピン (有効成分) に対する非常にまれな副作用です。

出生後の小児の発育における甲状腺ホルモンの重要性を考慮すると、小児年齢層、特に2歳以下の小児では、この薬による治療を開始する前に甲状腺機能検査を実施することが推奨されます。

小児年齢層では、オクスカルバゼピン（活性物質）による治療中に甲状腺機能をモニタリングすることが推奨されます。

肝機能

非常にまれに肝炎の症例が報告されていますが、そのほとんどは良好に解決されています。肝炎が疑われる場合は、オキシカルバゼピン（有効成分）の中止を検討する必要があります。重度の肝障害のある患者を治療する場合は注意が必要です。

腎機能

腎機能障害のある患者（クレアチニンクリアランスが 30 mL/分未満）の患者では、オクスカルバゼピン（活性物質）による治療中、特に初回用量と用量漸増までの注意が推奨されます。

血液学的影響

市販後期間中にオキシカルバゼピン（活性物質）で治療された患者において、無顆粒球症、再生不良性貧血および汎血球減少症の非常にまれな報告が観察されています。

しかし、これらの症状の発生率は非常に低く、また不明確な要因（基礎疾患、併用薬など）のため、因果関係を確立することはできません。骨髄抑制の兆候が見られる場合は、薬剤の中止を検討する必要があります。

自殺念慮と自殺行動

さまざまな適応症で抗てんかん薬で治療されている患者において、自殺念慮や自殺行動が報告されています。抗てんかん薬の無作為化プラセボ対照メタ分析では、自殺念慮と自殺行動のリスクがわずかに増加することが示された。このリスクのメカニズムは不明です。

したがって、患者は自殺念慮や自殺行動の兆候がないか監視され、適切な治療が検討されるべきである。患者（および患者の介護者）は、自殺念慮や自殺行動の兆候が現れた場合には、医師のアドバイスを求めるように指示されるべきです。

ホルモン避妊薬

出産適齢期の女性は、オクスカルバゼピン（活性物質）とホルモン避妊薬を併用すると、避妊薬の効果が低下する可能性があることに注意する必要があります。

オクスカルバゼピン（活性物質）による治療を受ける場合は、追加の非ホルモン避妊法を使用することが推奨されます。

アルコール

オクスカルバゼピン (活性物質) による治療とアルコールを組み合わせて使用​​する場合は、追加の鎮静効果を引き起こす可能性があるため、注意が必要です。

治療を中止した場合の影響

すべての抗てんかん薬と同様に、発作頻度の増加の可能性を最小限に抑えるために、オキシカルバゼピン (有効成分) を徐々に中止する必要があります。

妊娠

てんかんを持つ母親の子供は、奇形を含む発達障害になりやすいことが知られています。限られた数の妊婦に関するデータは、オクスカルバゼピン（活性物質）が妊娠中に投与されると重篤な先天異常を引き起こす可能性があることを示しています。

オクスカルバゼピン（活性物質）による治療で観察された最も頻繁な先天奇形は、心室中隔欠損、房室中隔欠損、口唇裂を伴う口蓋裂、ダウン症候群、股関節形成不全（片側性および両側性の両方）、結節性硬化症および耳の先天奇形でした。

北米の妊娠登録データに基づくと、生後 12 週間以内に診断された、外科的、医学的、または美容上重要な構造的異常として定義される重大な先天奇形の割合は 2.0% (95% CI 0.6 ～ 5.1%) でした。妊娠第 1 期にオクスカルバゼピン (活性物質) の単独療法を受けた母親の間で発生。

抗てんかん薬をまったく投与されていない妊婦と比較した場合、オクスカルバゼピン（有効成分）を投与された妊婦における先天異常の相対リスク（RR）は（RR）1.6、95% CI 0.46 ～ 5.7 %です。

この情報を考慮すると、次のようになります。

妊娠リスクカテゴリー：C.

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

監視と予防

抗てんかん薬は葉酸欠乏症の一因となる可能性があり、胎児異常の一因となる可能性があります。葉酸のサプリメントは妊娠前および妊娠中に推奨されています。

妊娠中の生理学的変化により、オキシカルバゼピンの活性代謝物 (活性物質) である 10-モノヒドロキシ誘導体 (MHD) の血漿レベルが妊娠中に徐々に低下する可能性があります。

妊娠中にオキシカルバゼピン（活性物質）を服用している女性では臨床反応を注意深く監視することが推奨され、妊娠中の発作制御が確実に維持されるように血漿 MHD 濃度の変化の測定を考慮する必要があります。

特に妊娠中に薬剤の投与量が増加した場合には、産後の MHD レベルもモニタリングの対象として考慮される場合があります。

生まれたばかりの子供の場合

抗てんかん薬によって引き起こされる血液障害が報告されています。予防措置として、妊娠の最後の数週間および新生児にビタミンK1を投与することができます。

オキシカルバゼピン (活性物質) とその活性代謝物 (MHD) は胎盤を通過します。記載されたある症例では、新生児と母親の血漿 MHD 濃度は類似していました。

動物データ

齧歯動物およびウサギにおける標準的な生殖毒性研究では、母体毒性用量レベルでの胎児/胎児死亡率の発生率の増加および/または出生前および/または出生後の子の成長の遅延などの所見が明らかになりました。これらの研究では、オクスカルバゼピン（活性物質）とMHDの両方を用いて、母体毒性も引き起こす用量で実施された8件の胚・胎児毒性研究のうちの1件で、ラットの胎児奇形の増加が見られた。すべての動物実験から得られた一般的な証拠は、オキシカルバゼピン (活性物質) が人間に関連する用量で催奇形性の可能性が低いことを示しています。しかし、動物実験はオキシカルバゼピン（活性物質）の催奇形性作用を排除するには十分ではありませんでした。

授乳中

オキシカルバゼピン (活性物質) とその活性代謝物 (MHD) は母乳中に排泄されます。母乳/血漿濃度比は両方の物質で 0.5 でした。この経路を介して新生児がオクスカルバゼピン（活性物質）に曝露された場合の影響は不明です。したがって、授乳中はこの薬を投与しないでください。

生殖能力のある男性と女性

避妊

妊娠の可能性のある女性には、オクスカルバゼピンによる治療中、非常に効果的な避妊方法（できれば非ホルモン剤、子宮内インプラントなど）を使用するようアドバイスされるべきです。

オキシカルバゼピン（活性物質）は、エチニルエストラジオールおよびレボノルゲストレルを含む経口避妊薬の治療効果を無効にする可能性があります。

不妊

生殖能力に関するヒトのデータはありません。

ラットでは、オスカルバゼピン（活性物質）または MHD をそれぞれ最大 150 mg/kg/日および 450 mg/kg/日の経口投与しても、雌雄の生殖能力は影響を受けませんでした。しかし、最高用量の MHD を投与した雌動物では、発情周期の中断と黄体、着床、生存胚の数の減少が観察されました。

車両を運転したり機械を操作したりする能力の変化

オキシカルバゼピン (活性物質) では、めまい、眠気、運動失調、複視、かすみ目、視覚障害、低ナトリウム血症、意識レベルの低下などの副作用が、特に治療開始時や用量調整中に報告されています。滴定段階で頻繁に行われます)。

したがって、患者は車両の運転や機械の操作には十分な注意を払う必要があります。

オクスカルバゼピンの副作用 – Zydus Nikkho

セキュリティプロファイルの概要

最も一般的に報告されている副作用は、眠気、頭痛、めまい、複視、吐き気、嘔吐、倦怠感であり、患者の10％以上で発生します。

臨床研究では、観察された副作用は一般に軽度から中等度の重症度であり、本質的には一過性であり、主に治療開始時に発生しました。

身体のシステムにおける有害反応のプロファイルの分析は、オクスカルバゼピン (活性物質) の評価に関連する臨床研究からの有害反応に基づいています。

さらに、患者プログラムからの有害経験および市販後の経験に関する臨床的に重要な報告が考慮されました。

臨床研究による副作用の要約表

臨床研究からの副作用は、MedDRA 臓器分類システムに従ってリストされています。各臓器クラス内で、副作用は頻度によってランク付けされ、最も頻繁に発生する反応が最初になります。

各頻度グループ内で、副作用は重症度の降順に表示されます。

さらに、各副作用に対応する頻度カテゴリーは、次の規則 (CIOMS III) に基づいています。

* オキシカルバゼピン (活性物質) の使用中に、臨床的に重大な低ナトリウム血症 (ナトリウム < 125 mmol/L) が非常にまれに発生することがあります。これは通常、オクスカルバゼピン（活性物質）による治療の最初の 3 か月の間に起こりますが、血清ナトリウム LT を示した患者もいます。治療開始後1年以上経過して初めて125mmol/Lを達成。

生後1か月から4歳未満の小児を対象とした臨床研究では、最も一般的に報告された副作用は、患者の約11％に起きた眠気でした。副作用は頻繁に発生しましたか? 1%以上; 10%（共通）は、運動失調、過敏症、嘔吐、嗜眠、疲労、眼振、振戦、食欲低下、血中尿酸増加でした。

自発報告および文献例の副作用（頻度不明）

以下の副作用は、自発的な報告や文献からの事例による、オクスカルバゼピン (活性物質) の商品化後の経験に基づいています。これらの反応は不確実な集団によって自発的に報告されるため、その頻度を推定することは不可能であり、その場合は不明として分類されます。副作用は、MedDra 臓器分類システムに従ってリストされており、各臓器系の副作用は重篤度の降順に表示されます。

栄養障害および代謝障害

不適切な adh 分泌に似た症候群で、嗜眠、吐き気、めまい、血清浸透圧 (血液) の低下、嘔吐、頭痛、錯乱、またはその他の神経学的徴候および症状を伴います。

皮膚および皮下組織の疾患

好酸球増加症と全身症状、広範囲にわたる急性膿疱性発疹のある部屋。

怪我、中毒、手術の合併症

秋。

神経系障害

言語障害（構音障害を含む）。オキシカルバゼピンの用量漸増中により頻繁に発生します（活性物質）。

結合組織および骨の筋骨格系疾患

オクスカルバゼピン（活性物質）による長期治療を受けた患者において、骨密度の減少、骨減少症、骨粗鬆症および骨折が報告されています。オクスカルバゼピン（活性物質）が骨代謝に影響を与えるメカニズムはまだ特定されていません。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

オクスカルバゼピンの薬物相互作用 – Zydus nikkho

酵素阻害

オキシカルバゼピン (活性物質) は、他の薬物の代謝に関与するチトクロム P450 酵素のほとんどを阻害する能力を決定するために、ヒト肝臓ミクロソームで評価されました。

結果は、オクスカルバゼピン (活性物質) とその薬理学的に活性な代謝物 (モノヒドロキシ誘導体、MHD) が CYP2C19 を阻害することを実証しました。

したがって、高用量のオクスカルバゼピン (活性物質) が CYP2C19 によって代謝される薬剤 (フェノバルビタール、フェニトインなど) と同時投与された場合、相互作用が生じました。オクスカルバゼピン (活性物質) および CYP2C19 を介して代謝される薬剤で治療されている患者の中には、併用投与される薬剤の用量の減量が必要な場合があります。

ヒト肝ミクロソームでは、オキシカルバゼピン (活性物質) と MHD は、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9 および CYP4A11 の酵素の機能を阻害する能力がほとんどまたはまったくありません。

酵素誘導

オキシカルバゼピン（活性物質）とMHDは、インビトロおよびインビボで、カルシウムジヒドロピリジン拮抗薬、経口避妊薬、抗てんかん薬（カルバマゼピンなど）の代謝に関与するシトクロムCYP3A4およびCYP3A5を誘導し、その結果、これらの薬剤の血漿中濃度が低下します。

他の薬剤、特に免疫抑制剤（CIC など）など、CYP3A4 および CYP3A5 によって代謝される薬剤では、血漿中濃度の低下が観察されることがあります。