フロセムリーフレット

軽度から中等度の動脈性高血圧、心臓、肝臓、腎臓の疾患による浮腫、火傷による浮腫。

この薬はどのように作用するのでしょうか?

フロセム (フロセミド) は、浮腫 (体液貯留) と高血圧の治療に適応される利尿薬です。

薬は約60分以内に効果を発揮し始めます。

フロセムの禁忌

フロセムは以下の患者には使用しないでください。

無尿を伴う腎不全、肝性脳症に伴う前昏睡および肝性昏睡、重度の低カリウム血症、重度の低ナトリウム血症、血液量減少（低血圧の有無にかかわらず）または脱水、フロセミドまたはスルホンアミドおよびその配合成分に対する過敏症。

フロセムは授乳中の女性には使用されるべきではありません。

フロセムの使い方

錠剤は丸ごと、少量の液体と一緒に空腹時に摂取する必要があります。

急速な利尿によって患者の通常の生活リズムが妨げられないように、最も現実的な時間を選択して、1日分の用量を一度に服用することが有利です。

治療期間は医師によって決定されます。

投与量

医師の指示がない限り、以下のスケジュールが推奨されます。

大人

治療は通常、1日あたり20～80mgから開始します。維持量は1日あたり20～40mgです。

最大投与量は患者の反応によって異なります。治療期間は医師によって決定されます。

子供たち

可能であれば、フロセミドは乳児および 15 歳未満の小児に経口投与されるべきです。

推奨用量は体重1kgあたり2mg、1日最大40mgです。治療期間は医師によって決定されます。

治療を中止するときの注意

医師の知識なしに治療を中止しないでください。この薬は高血圧を治すものではありませんが、血圧を制御するものであるため、気分が良くなったとしても治療を中止しないでください。問題を治療しないと、心臓、脳、腎臓に損傷が生じる可能性があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

フロセムの注意事項

尿の流れを確保する必要があります。尿の流れが部分的に閉塞している患者は、特に治療の初期段階では慎重なモニタリングが必要です。

特に以下の場合には注意深い監視が必要です。

フロセミドによる治療中は、血清ナトリウム、カリウム、クレアチニンレベルを定期的にモニタリングすることが一般に推奨されます。電解質異常を発症するリスクが高い患者や、さらに重大な体液喪失（嘔吐、下痢、多量の発汗などによる）がある場合には、特に注意深いモニタリングが必要です。血液量減少または脱水、ならびに電解質または酸塩基の重大な変化は修正する必要があります。この場合、フロセミドの一時的な中止が必要になる場合があります。

妊娠と授乳

フロセムは妊娠中には投与しないでください。厳密な医学的管理下で短期間にのみ投与してください。

フロセムは授乳中に使用しないでください。

フロセミドは胎盤関門を通過します。したがって、厳密に指示されない限り、また短期間の場合を除き、妊娠中に投与すべきではありません。妊娠中の治療には胎児の成長を監視する必要があります。

授乳期間中にフロセミドの使用が必要であると考えられる場合、フロセミドが母乳に入り、授乳を阻害することに留意する必要があります。フロセミド使用中は授乳を中止することをお勧めします。

治療中または治療終了後に妊娠している場合、および授乳中の場合は医師に知らせてください。厳格な医師の監督下にない限り、フロセムは妊娠中および授乳中に投与すべきではありません。

機械を運転して操作する能力

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

高齢の患者さん

高齢患者では、腎機能の低下によりフロセミド排泄量が減少します。

医師の知識なしに薬を服用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

フロセムの副作用

フロセミドはナトリウムと塩化物、ひいては水の排泄を増加させる可能性があります。さらに、他の電解質、特にカリウム、カルシウム、マグネシウムの排泄が増加します。

症候性の電解質障害および代謝性アルカローシスは、徐々に増加する電解質欠乏の形で発症する可能性があり、または、たとえば、重度の急性電解質喪失など、腎機能が正常な患者に大量のフロセミドが投与された場合に発症する可能性があります。

電解質障害の兆候には次のようなものがあります。

電解質障害の発症は、基礎疾患（肝硬変、心不全など）、併用薬、栄養などの要因に影響されます。特に、嘔吐や下痢の結果として、カリウム欠乏症が発生する可能性があります。

フロセミドの利尿作用は、特に高齢の患者において、血液量減少や脱水症を引き起こす、またはその原因となる可能性があります。重度の体液減少は血液濃縮を引き起こし、血栓症を発症する傾向にある可能性があります。

フロセミドは血圧の低下を引き起こす可能性があり、特に顕著な場合は、集中力や反応能力の低下、頭が空っぽまたは「空洞」になっている感覚、頭の圧迫感、頭痛などの兆候や症状を引き起こす可能性があります。 、めまい、眠気、脱力感、視覚的変化、口渇、起立不耐症。

尿量の増加は、尿流閉塞のある患者の症状を引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。したがって、二次合併症の可能性を伴う急性尿閉は、たとえば、膀胱排出、前立腺肥大症、尿道の狭窄に変化がある患者に発生する可能性があります。

フロセミド治療は、血清コレステロールおよびトリグリセリドレベルの増加を引き起こす可能性があります。クレアチニンおよび血中尿素レベルが一時的に上昇する場合があります。

血清尿酸値が上昇し、痛風発作が起こることがあります。

フロセミド治療中に耐糖能が低下する可能性があります。糖尿病患者では、この影響により代謝制御の悪化が生じる可能性があります。潜在的な糖尿病が顕在化する可能性があります。

まれに、吐き気、嘔吐、下痢などの胃腸反応が起こる場合があります。孤立したケースでは、肝内胆汁うっ滞、肝トランスアミナーゼの増加、または急性膵炎が発生することがあります。まれに、聴力や耳鳴りの変化も発生することがありますが、一般的には一過性であり、特に腎不全、低タンパク血症（ネフローゼ症候群など）の患者に起こります。

皮膚および粘膜反応は、例えば、かゆみ、蕁麻疹、発疹または水疱性発疹、多形紅斑、剥離性皮膚炎または紫斑などの他の反応の形で時々発生する場合があります。

重度のアナフィラキシー反応またはアナフィラキシー様反応（ショックなど）がまれに発生することがあります。

間質性腎炎、血管炎、好酸球増加症はまれな反応です。まれに、発熱や感覚異常が発生したり、光線過敏症が発生したりすることがあります。血小板減少症が時々発生することがあります。まれに、白血球減少症、および孤立したケースでは、無顆粒球症、再生不良性貧血、または溶血性貧血が発生することがあります。

未熟児の場合、フロセミドは腎石灰沈着症や腎結石症を引き起こす可能性があります。フロセミドが生後数週間の未熟児に投与されると、持続性ボタロ管のリスクが増加する可能性があります。

喉の渇きの増加、頭痛、錯乱、筋肉痛、筋力低下、胃腸症状などの不快な反応がある場合は医師に知らせてください。

フロセムの成分

プレゼンテーション

丸薬

20錠入りのパックです。

成人および小児用。

経口使用。

構成

各タブレットには次の内容が含まれています

*デンプン、乳糖一水和物、タルク、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム。

フロセムの過剰摂取

症状

急性および慢性のフロセミド過剰摂取の臨床像は、基本的に、血液量減少、脱水、血液濃縮、不整脈（房室ブロックや心室細動を含む）などの電解質および体液喪失の程度と結果によって異なります。

これらの変化の症状には、重度の低血圧（ショックに進行）、急性腎不全、血栓症、錯乱状態、弛緩性麻痺、無関心、混乱などが含まれます。

処理

フロセミドに対する特異的な解毒剤は知られていません。摂取したばかりの場合は、胃洗浄や吸収を減らすことを目的としたその他の手段（活性炭など）などの手段を通じて、その後の有効成分の全身吸収を制限する試みを行う必要があります。

電解質と体液バランスの臨床的に関連する変化は、障害や身体へのその他の影響から生じる重篤な合併症の予防と治療とともに修正する必要があり、これには集中的な一般的および特定の医学的モニタリングと治療手段が必要となる場合があります。

フロセムの薬物相互作用

協会は反対を勧告

抱水クロラール:

フロセミド（活性物質）の静脈内投与後、抱水クロラールの摂取後 24 時間以内に、熱感、発汗、興奮、吐き気、血圧上昇、頻脈が個別のケースで見られることがあります。したがって、フロセミド（有効成分）と抱水クロラールの併用は推奨されません。

アミノグリコシド系抗生物質およびその他の耳毒性のある薬剤:

フロセミド (活性物質) は、アミノグリコシド系抗生物質やその他の聴器毒性薬の聴器毒性を増強する可能性があります。結果として生じる聴覚への影響は不可逆的な可能性があるため、この薬剤の併用は重要な適応症に限定する必要があります。

使用上の注意

シスプラチン:

シスプラチンとフロセミド（有効成分）を同時投与すると、耳毒性のリスクがあります。さらに、シスプラチン治療中に強制利尿を得るためにフロセミド（活性物質）を低用量（たとえば、正常な腎機能を有する患者には40 mg）で、かつ体液バランスが良好な状態で投与しない場合、シスプラチンの腎毒性が増加する可能性があります。

スクラルファート:

経口フロセミド (活性物質) とスクラルファートの同時投与は、スクラルファートがフロセミド (活性物質) の腸管吸収を低下させ、その結果、その効果を低下させるため、避けるべきです。投与間隔は少なくとも 2 時間空けてください。

リチウム塩:

フロセミド (活性物質) はリチウム塩の排泄を減少させ、血清リチウムレベルの上昇を引き起こす可能性があり、その結果、リチウムの心毒性および神経毒性作用のリスク増加を含む、リチウム毒性のリスクが増加します。したがって、この併用療法を受けている患者の血清リチウム濃度を注意深く監視することが推奨されます。

ACE阻害薬：

利尿薬を投与されている患者は、特に ACE 阻害剤またはアンジオテンシン II 受容体拮抗薬を初めて投与する場合、または初めて投与量を増加する場合に、重度の低血圧や腎不全を含む腎機能の悪化を経験する可能性があります。 ACE阻害剤またはACEアンジオテンシンII受容体による治療を開始する前、または増量する前に、フロセミド（活性物質）の投与を一時的に中止するか、少なくともフロセミド（活性物質）の用量を減量することを検討してください。

考慮すべき協会

非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID):

非ステロイド性抗炎症薬（アセチルサリチル酸を含む）はフロセミド（活性物質）の作用を弱める可能性があり、それらの併用投与は、既存の血液量減少または脱水症の場合に急性腎不全を引き起こす可能性があります。サリチル酸塩の毒性は、フロセミド (活性物質) によって増加する可能性があります。

フェニトイン:

フェニトインとの併用により、フロセミド（活性物質）の効果が低下することがあります。

抗生物質:

フロセミド (活性物質) は、腎臓に対する腎毒性薬の有害な影響を増強する可能性があります。

コルチコステロイド、カルベノキソロン、甘草、下剤：

コルチコステロイド、カルベノキソロン、甘草との大量併用や下剤の長期使用は、低カリウム血症を発症するリスクを高める可能性があります。

他の医薬品、例: ジギタリス製剤および QT 延長症候群を誘発する医薬品:

一部の電解質の変化（例：低カリウム血症、低マグネシウム血症）は、他の薬剤（例：ジギタリス製剤やQT延長症候群を誘発する薬剤）の毒性を増加させる可能性があります。

降圧薬、利尿薬、または血圧を下げる可能性のあるその他の薬:

降圧剤または血圧を下げる可能性のある他の薬剤をフロセミド（有効成分）と同時に投与すると、より顕著な血圧の低下が期待できます。

プロベネシドやメトトレキサートなどの医薬品:

プロベネシド、メトトレキサート、およびフロセミド (活性物質) と同様に腎尿細管経路を介して大量に分泌されるその他の薬剤は、フロセミド (活性物質) の効果を低下させる可能性があります。一方、フロセミド (活性物質) は、これらの薬物の腎臓からの排泄を減少させることができます。高用量での治療（特に、フロセミド（活性物質）と他の薬剤の併用治療）の場合、血清レベルの上昇と、両方から生じる影響のリスクが生じる可能性があります。

抗糖尿病薬と交感神経系に作用して血圧を上昇させる薬:

抗糖尿病薬および交感神経興奮性高血圧薬（エピネフリン、ノルエピネフリンなど）の効果が低下する可能性があります。

テオフィリンまたはクラーレタイプの筋弛緩薬:

その効果が高まる可能性があります。

セファロスポリン類:

フロセミド（活性物質）と高用量の特定のセファロスポリンによる同時治療を受けている患者では、腎不全が発生する可能性があります。

シクロスポリンA:

シクロスポリン A とフロセミド (活性物質) の併用は、フロセミド誘発性高尿酸血症および尿酸の腎排泄におけるシクロスポリンの不足に続く痛風性関節炎のリスク増加と関連しています。

放射線コントラスト:

フロセミド（活性物質）で治療された造影剤腎症の高リスク患者は、造影剤投与前に静脈内水分補給のみを受けた高リスク患者と比較して、造影剤投与後の腎機能悪化の発生率が高いことが示されました。

食物との相互作用

フロセミド（有効成分）は食事と一緒に投与すると吸収に変化が生じる可能性があるため、空腹時に錠剤を服用することをお勧めします。

フロセム食品相互作用

フロセミド（有効成分）は食事と一緒に投与すると吸収に変化が生じる可能性があるため、空腹時に錠剤を服用することをお勧めします。

出典: Lasix ^® Medication Professional の添付文書。

フロセムという物質の作用

効果結果

フロセミド (活性物質) の使用は、新生児期 (Benitz et al, 1995) から成人期 (Avery, 1981) まで、さまざまな形態の浮腫、心不全、利尿の誘発、および高血圧症の発症に適応されます。

Magrini Fらによる研究。 (1987) は、心不全および冠状血管抵抗の増加の場合におけるフロセミド (活性物質) の有効性を確認しています。 Paterna S.らによる研究(1999)でも、65歳から85歳のうっ血性心不全の成人患者30人の治療におけるフロセミド(活性物質)の有効性と良好な忍容性が非常に正確に示された。この効果は、Gottlieb SS らによる研究でも実証されました。 （1998年）。

心臓手術を受け、フロセミド (活性物質) を継続的に使用した 46 人の小児におけるフロセミド (活性物質) の使用の利点と安全性は、Klinge JM らによるランダム化研究で確認されました。 （1997年）。

Van der Vorst MM et al (2006) による、グレード III および IV の心不全患者 44 人を対象としたランダム化研究では、この研究に参加したような重篤な状態であっても、経口フロセミド (活性物質) が有効であることが実証されました。 。 Paterna S ら (1999)、Eterno FT らによる研究と同様に、 (1998) は、フロセミド (活性物質) などの利尿薬の使用により、心臓の代償が改善され、浮腫が軽減され、短期的には患者の身体能力と生活の質が改善されることを確認しました。

参考文献

ベニッツ WE アンプ; Tatro DS: 小児薬物ハンドブック、第 3 版。モスビー・イヤー・ブック社、ミズーリ州セントルイス、1995 年。
Avery GB: 新生児学: 新生児の病態生理学と管理、第 2 回。 JB リッピンコット社、ペンシルバニア州フィラデルフィア、1981 年。
マグリーニ F ら。変換酵素阻害と冠血流。配布物 1987 年 1 月;75(1 Pt 2):I168-74。
パテルナ S、他。難治性うっ血性心不全における高用量フロセミドおよび少量の高張食塩水の忍容性と有効性。 Adv Ther 1999 Sep-10;16(5):219-28。
クリンゲ JM ら。開胸手術後の小児の術後管理におけるフロセミドの間欠投与と持続注入の比較。集中治療医学 1997 Jun;23(6):693-7。
Van der Vorst MM、他。体外膜型酸素化治療を受けた新生児におけるフロセミドレジメンの評価。クリティカルケア 2006;10(6):R168。
ゴットリーブSS、他。心不全患者におけるループ利尿薬フロセミドおよびトルセミドの薬物動態に対する利尿の影響。 Am J Med 1998 Jun;104(6):533-8。
エターナルFT 他利尿薬は、うっ血性心不全患者の機能的能力を改善します。アーク ブラス カルディオール 1998;70(5):315-20。

出典: Lasix ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

作用機序

フロセミド (活性物質) はループ利尿薬であり、作用の発現が迅速かつ短時間であり、強力な利尿効果をもたらします。フロセミド (活性物質) は、ヘンレループの上行肢の内腔細胞膜に位置する Na+K+2Cl 共輸送体システムをブロックします。したがって、フロセミド (活性物質) の飽和作用の有効性は、陰イオン輸送機構を介して尿細管内腔に到達する薬物に依存します。利尿作用は、ヘンレループのこの部分における塩化ナトリウムの再吸収の阻害によって引き起こされます。その結果、分別ナトリウム排泄は糸球体ナトリウム濾過量の 35% に達する可能性があります。ナトリウム排泄の増加の二次的な影響は、尿排泄の増加（浸透圧勾配による）とカリウムの遠位尿細管分泌の増加です。カルシウムイオンとマグネシウムイオンの排泄も増加します。

フロセミド（活性物質）は、緻密斑の糸球体細管のフィードバック機構を遮断し、その結果、食塩活性は減弱されません。フロセミド (活性物質) は、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の用量依存的な刺激を引き起こします。

心不全では、フロセミド（活性物質）は心臓の前負荷を（静脈容量の拡張により）急激に減少させます。この初期の血管効果はプロスタグランジン媒介であると考えられ、レニン-アンジオテンシン系の活性化と完全なプロスタグランジン合成による適切な腎機能を前提としています。さらに、フロセミド (有効成分) はナトリウム利尿作用により、高血圧患者で上昇するカテコールアミンの血管反応性を低下させます。

フロセミド（活性物質）の降圧効果は、ナトリウム排泄の増加、血液量の減少、および血管収縮刺激に対する血管平滑筋の反応の減少に起因すると考えられています。

薬力学特性

フロセミド（活性物質）の利尿効果は、静脈内投与の場合は投与後 15 分以内、経口投与の場合は投与後 1 時間以内に現れます。

利尿およびナトリウム利尿の用量依存的な増加は、フロセミド (活性物質) を 10 mg から 100 mg の用量で投与された健康な個人で実証されました。作用の持続時間は、健康な人の場合、20 mg の静脈内投与後約 3 時間、40 mg の経口投与後 3 ～ 6 時間です。

フロセミド（活性物質）の効果は、尿細管分泌の減少または尿細管内アルブミンの薬物への結合の減少がある場合に減少します。

薬物動態学的特性

フロセミド（有効成分）の吸収に対する食品の併用の影響は、剤形によって異なります。

フロセミド（有効成分）の投与量は体重1kgあたり0.1～0.2リットルです。基礎疾患によっては、分布量がさらに多くなる場合があります。

フロセミド (活性物質) は血漿タンパク質 (98% 以上)、主にアルブミンに強く結合します。

フロセミド（活性物質）は、主に未変化の薬物の形で、主に近位尿細管での分泌によって排出されます。静脈内投与後、フロセミド (活性物質) の用量の 60 ～ 70% がこのようにして排泄されます。フロセミド（有効成分）のグルクロニド代謝物は、尿中に回収される物質の10～20％に相当します。用量の残りは、おそらく胆汁の分泌に続いて糞便中に排泄されます。

フロセミド（有効成分）は母乳中に排泄されます。フロセミド (有効成分) は胎盤関門を通過し、ゆっくりと胎児に移行します。このため、胎児および新生児にも母親と同じ濃度のフロセミド（活性物質）が観察されます。

専用フロセミド（主成分）錠40mg

フロセミド（有効成分）は胃腸管から素早く吸収されます。 40 mg 錠剤の場合、Tmax は 1 ～ 1.5 時間です。薬物の吸収は、個人内および個人間の大きなばらつきを示します。

健康なボランティアにおけるフロセミド (活性物質) の生物学的利用率は、錠剤の場合約 50% ～ 70% です。患者における薬物のバイオアベイラビリティは、基礎疾患を含むいくつかの要因の影響を受け、30% まで低下する可能性があります (たとえば、ネフローゼ症候群の場合)。

専用フロセミド（原体）注射液 10mg/mL

フロセミド（活性物質）の静脈内投与後の最終半減期は約 1 ～ 1.5 時間です。

腎不全

末期腎不全患者においては、フロセミド (活性物質) の生物学的利用能は変化しません。腎不全では、フロセミド（活性物質）の排泄が減少し、半減期が延長されます。重度の腎不全患者では、終末期半減期が最大 24 時間になる場合があります。

ネフローゼ症候群では、血漿タンパク質濃度の低下により、遊離フロセミド (活性物質) の濃度が高くなります。一方、これらの患者では、アルブミンの尿細管内結合と尿細管分泌の減少により、フロセミド（活性物質）の有効性が低下します。

フロセミド (活性物質) は、血液透析、腹膜透析、CAPD (持続的外来腹膜透析) を受けている患者では透析性が低くなります。

肝不全

肝不全では、主に流通量が増加するため、フロセミド (活性物質) の半減期は 30% から 90% 延長されます。さらに、この患者グループでは、すべての薬物動態パラメーターに大きなばらつきがあります。

高齢者、うっ血性心不全、重度の高血圧

うっ血性心不全、重度の高血圧症の患者、または高齢の患者では、腎機能の低下によりフロセミド（活性物質）の排泄が減少します。

小児患者

未熟児または正期産の小児では、腎臓の成熟度に応じて、フロセミド（活性物質）の排泄が減少する可能性があります。子供のグルクロン酸分解能力が損なわれている場合、薬物代謝も低下します。受胎後 33 週を超える小児の終末半減期は 12 時間未満です。生後 2 か月以上の小児では、ターミナルクリアランスは成人と同じです。

出典: Lasix ^® Medication Professional の添付文書。

フロセムストレージケア

錠剤は光や湿気を避け、室温 (15 ～ 30℃) で保管してください。タブレットをバスルームやキッチンのシンクの近くなどの湿気の多い場所に保管しないでください。

賞味期限：製造日より24ヶ月（製品の外装パッケージに記載）。

使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。

使用期限を過ぎた薬は健康に害を及ぼす可能性があるため、絶対に使用しないでください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

フロセムの法律上の格言

製造日、有効期限、バッチ番号: カートリッジを参照。

登録 MS – 1.0181.0174

農場。答え：

クラリス・ミーティ博士 佐野ゆい
CRF-SP番号5,115

メドレーSA製薬産業

マセド・コスタ通り、55歳
カンピナス – SP
CNPJ 50.929.710/0001-79
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。