エフィリックスのリーフレット

エフューリックスはどのように機能しますか?

5-フルオロウラシルは、DNA (デオキシリボ核酸) の合成を妨害し、程度は低いですが、RNA (リボ核酸) の形成を妨害します。また、DNA と RNA が細胞の分裂と成長に不可欠であることを考えると、5-フルオロウラシルの影響により欠乏が生じ、細胞の成長と細胞死の不均衡が引き起こされる可能性があります。

DNA および RNA の欠乏の影響は、急速に増殖し、より高い割合で 5-フルオロウラシルを取り込む細胞でより顕著になります。 5-フルオロウラシルの局所塗布の全身吸収研究が、光線角化症（継続的な日光曝露による皮膚損傷）の患者を対象に実施されました。結果は、局所用量の約 6% が全身に吸収され、5-フルオロウラシルによる 3 日間の局所治療後の血液、尿、呼気中には無視できる量が検出されたことを示しています。

局所塗布後、以下の症状が起こる場合があります：灼熱感、かさぶた形成、アレルギー性皮膚炎症、発赤、水疱形成、びらん、色素沈着の増加、刺激、痛み、光線過敏症、かゆみ、発疹、潰瘍形成、および皮膚の再構成（炎症の延長） 5-フルオロウラシルの薬理活性、および治療プロセスの一部です。

エフィリックスの禁忌

Efurixは、5-フルオロウラシルまたは製剤のいずれかの成分に対して過敏症の患者には禁忌です。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性には使用しないでください（カテゴリー X）。

治療中または治療終了後に、妊娠の発生について医師に知らせてください。

授乳中かどうかを明記してください。全身吸収率は低い (約 6%) にもかかわらず、授乳中の女性、または授乳を希望する女性ではリスクと利益を評価する必要があります。

高齢者への使用制限に関する報告はない。

エフィリックスの使い方

製品は非金属製のアプリケーターまたは手袋を使用して塗布することが望ましいです。指で塗布した場合は、塗布後すぐに手をよく洗うことをお勧めします。

治療する皮膚表面は 500 cm ² (約 23 x 23 cm) を超えてはなりません。症状の範囲が示されている範囲よりも大きい場合は、治療を複数の領域に分割することをお勧めします。密閉包帯を使用すると、製品の経皮浸透が増加することが示されています。したがって、このタイプの包帯を基底細胞上皮腫の治療に使用すると、炎症周囲の正常な皮膚の炎症反応の重症度が増加する可能性があります。このような場合、ガーゼは審美的な理由からのみ使用でき、反応の増加を引き起こすことはありません。

光線角化症とボーエン病

Efurix を 1 日 2 回、つまり 12 時間ごとに、病変をカバーするのに十分な量を塗布します。通常、密閉ドレッシングを使用する必要はありません。製品は、炎症反応が侵食状態になるまで塗布する必要があり、侵食状態になったら製品の使用を中止する必要があります。治療期間は2～4週間です。 Efurix 療法を中止してから 1 ～ 2 か月間は病変が完全に消失しない場合があります。

基底細胞上皮腫

Efurix を 1 日 2 回、つまり 12 時間ごとに、病変をカバーするのに十分な量を塗布します。治療期間は3～6週間で、病変が治癒するまでに10～12週間の治療が必要になる場合があります。他の癌性疾患と同様、治癒が達成されたかどうかを判断するには、患者を適切な期間追跡する必要があります。

HPV

HPVによって引き起こされた病変にEfurixを1日1回、3～8日間塗布します。夜寝る前に膀胱を完全に空にしてから塗布することをお勧めします。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Efurix の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を塗り忘れた場合は、できるだけ早く塗りましょう。次の塗布時間が近い場合は、それまで待って塗布し、忘れた分は飛ばしてください。飲み忘れた分を補うために余分な薬を使用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

エフィリックスの注意事項

Efurix は医師の監督下で使用する必要があります。

局所的な炎症や潰瘍が発生する可能性があるため、この製品を目に直接接触させないでください。

炎症反応が増加する可能性があるため、エフィリックスによる治療中および治療直後​​は、日光やその他の紫外線 (UV) への曝露を避けてください。

炎症や潰瘍のある皮膚に製品を塗布すると、製品の吸収が高まる可能性があります。密閉ドレッシングを使用すると、皮膚の炎症反応が増加する可能性があります。

エフィリックスの副作用

治療病変に近い健康な領域が製品の影響を受けて赤くなる場合がありますが、治療が終わると赤くなります。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ (DPD) 欠損症は、ウラシルとチミンの代謝に関与する酵素である DPD の活性が欠如しているか、活性が著しく低下している状態です。この症状を持つ患者は、5-フルオロウラシルに曝露された後、生命を脅かす毒性を発症する可能性があります。

未知の頻度での反応

頭痛、めまい、吐き気。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

エフィリックス特別集団

妊娠

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性には使用しないでください（カテゴリー X）。

エフィリックスの構成

各グラムには次のものが含まれています。

フルオロウラシル50mg。

賦形剤:

ステアリルアルコール、白色ワセリン、ポリソルベート60、プロピレングリコール、メチルパラベン、プロピルパラベン、精製水。

エフィリックスのプレゼンテーション

5% クリーム (50 mg/g) – 15 g のチューブ 1 個入り。

局所使用。

大人用。

エフィリックスの過剰摂取

Efurix の使用による過剰摂取の報告はありません。ラットにおける 5% クリームの局所塗布の致死量 (LD50) は 500 mg/kg を超えます。

不適切に摂取した場合、5% クリームの経口致死量 (LD50) はラットで 234 mg/kg、イヌで 39 mg/kg になります。これらの用量は、それぞれ 5-フルオロウラシル 11.7 および 1.95 mg/kg に相当します。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。そして、カスタマーサービスを通じて会社に通知してください。

エフィリックスの薬物相互作用

現在までに、5-フルオロウラシルと他の薬剤との間の薬物相互作用（局所的に使用した場合にそれぞれの作用が増加するか減少するか）に関する報告はありません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質エフィリックスの作用

有効性の結果

結腸および直腸の悪性新生物

補助療法

デュークス病期 B (T ₃ – ₄ N ₀ M ₀ ) または C (T _x N _1-2 M ₀ ) の結腸直腸癌患者に対して、フルオロウラシル (活性物質) をフォリン酸とともに投与することが行われています。いくつかの臨床研究で根治的切除後の再発リスクを軽減できることが示されています。

フルオロウラシル (活性物質) (370-400 mg/m ² ) とフォリン酸 (200 mg/m ² ) を 1 日用量で 5 日間、間隔ごとに繰り返す、結腸直腸癌の補助療法に関する 3 件の第 III 相研究の多国間分析。 28 日間の 6 サイクルの結果は、IMPACT 研究 (結腸癌の国際多施設プール分析試験) で示されました。デュークスステージ B および C の結腸直腸癌患者計 1,526 人が選択され、フルオロウラシル (活性物質)/フォリン酸による補助療法 (n=736) または経過観察 (n=757) に無作為に割り付けられました。フルオロウラシル (活性物質)/フォリン酸群では、死亡率が 22% (p=0.029) 減少し、再発が 35% (plt;0.0001) 観察されました。

O’Connellらによって行われた研究では、高リスクのステージIIまたはステージIIIの結腸直腸癌患者337人が、フルオロウラシル（活性物質）、ボーラス投与（425 mg/m ² ）およびフォリン酸の6サイクルによる補助療法に無作為に割り付けられた。酸 (20 mg/m ² ) を 5 日間投与、または臨床観察。周期は手術後 3 ～ 4 週間で始まりました。平均72ヶ月の追跡調査後、対照群では151件中62件の再発（41％）が観察されたのに対し、フルオロウラシル（活性物質）/葉酸群では再発が158件中43件（27％、p=0.004）でした。 ;死亡率は対照群で60/151（40％）だったのに対し、フルオロウラシル（活性物質）/フォリン酸群では44/158（28％、p=0.02）でした。これらの所見は、再発が 34% 減少し、死亡率が 30% 減少することを示しています。

アンドレら。ステージ II および III の結腸直腸癌患者 2,246 名を対象とした大規模なランダム化対照第 III 相研究において、フルオロウラシル (活性物質) およびフォリン酸を使用した補助レジメンと、フルオロウラシル (活性物質) とフォリン酸およびオキサリプラチンの組み合わせを比較しました。平均37.9ヶ月の追跡調査後、フルオロウラシル（活性物質）/フォリン酸群では1123人中293人（26.1％）が再発したが、フルオロウラシル（活性物質）/フォリン酸/オキサリプラチン群では1123人中237人が再発した（21.1％）。 %)。この差は統計的に有意であり、相対リスクが 23% 減少したことを示しました (p=0.002)。

播種性結腸直腸癌の治療

フルオロウラシル (活性物質) は、進行性結腸直腸癌の主要な治療計画の一部であり、いくつかの臨床研究で評価されています。

ペトレリら。研究者らは、事前に化学療法を受けていない転移性結腸直腸癌患者 74 名を対象に、3 つの治療法を比較しました。

フルオロウラシル (活性物質) + フォリン酸レジメンでは優れた有効性が観察され、反応率はフルオロウラシル (活性物質) 単独群では 48% 対 11%、メトトレキサート + フルオロウラシル (活性物質) 群では 5% でした (p = 0.0009）。

フルオロウラシル（活性物質）とオキサリプラチンまたはイリノテカンに関連するフォリン酸を含むレジメンは、播種性疾患患者の第一選択および第二選択で効果的であることが証明されました。

Maindrault-Goebel et al. FOLFOX6 スキーム（フルオロウラシル（活性物質）400 mg/m ²のボーラス投与に続き、オキサリプラチン 100 mg/m 2 およびフォリン酸 400 を併用した 2.4～3.0 g/m ²の 46 時間にわたる注入）を評価する^{第 II}相試験を実施播種性結腸直腸癌の二次治療として、どちらも D ₁で 2 時間かけ^て注入された 60 人の患者のうち、30% の症例および疾患で完全 (CR) および部分 (PR) 応答が観察されました。進行までの平均期間は 5.3 か月、平均生存期間は 10.2 か月でした。

同じ研究者グループは、FOLFIRI レジメン（イリノテカン 180 mg/m ²およびフォリン酸を伴うフルオルラシル（活性物質） 400 mg/m ²ボーラス、その後 2.4 ～ 3.0 mg/m ²の 46 時間連続注入）に対する反応を評価しました。以前に治療を受けた患者に、酸 400 mg/m ² 、両方とも_D1にそれぞれ 90 分間および 2 時間注入）。 CRおよびPR率は6%で、61%で疾患の安定化が観察されました。進行までの期間の中央値は4.5か月、生存期間の中央値は10.7か月でした。

ド・グラモントら。は、420人の参加者を対象とした第III相試験で、フルオロウラシル（活性物質）、オキサリプラチン、フォリン酸による第一選択治療を研究しました。フルオロウラシル（活性物質）、フォリン酸、およびオキサリプラチンを投与された群に割り当てられた患者は、フルオロウラシル（活性物質）およびフォリン酸で治療された対照群よりも長い無病生存期間を示しました（9か月対6.2か月、p = 0.0003）。

完全奏効率および部分奏効率もそのグループの方が高かった(50.7% 対 22.3%、p = 0.0001)。

ドゥイヤールら。非化学療法治療を受けていない転移性結腸直腸癌患者 387 名を対象に、公開ランダム化研究で評価した。フルオロウラシル（活性物質）、フォリン酸、およびイリノテカンで治療したグループの奏効率は、フルオロウラシル（活性物質）とフォリン酸で治療したグループよりも高かった（49%対31%、p lt; 0.001）。進行までの時間も、対照群（4.4か月、p<0.001）と比較して、フルオロウラシル（活性物質）、フォリン酸、イリノテカンで治療した群（6.7か月）で長かった。

胃の悪性新生物

進行胃癌の緩和治療は、フルオロウラシル (活性物質) と 1 つ以上の化学療法剤を含むいくつかの治療計画に基づいています。

ウィルズら。は、進行性胃癌患者 213 人（213 人）を以下の治療計画のいずれかに無作為に割り付けて評価しました。

FAMTX グループでは優れた反応が観察され (41% 対 9%、p < 0.001)、生存期間も長かった (42 週間対 29 週間、p = 0.004)。

ヴァンヘファーら。は、フルオロウラシル（活性物質）を含む以下のレジメンのいずれかに無作為に割り付けられた進行胃癌患者399人を対象に第III相研究を実施しました。

奏効率は、ELF で 9%、FUP で 20%、FAMTX で 12% でしたが、グループ間で統計的に有意な差には達しませんでした。全生存期間の中央値は、ELF 群と FUP 群では 7.2 か月、FAMTX 群では 6.7 か月でした (p = NS)。

ロスら。進行性胃食道癌患者の第一選択治療においてフルオロウラシル（活性物質）を含む 2 つのレジメンを比較しました。合計 580 人の患者が以下のレジメンのいずれかに無作為に割り付けられました。

奏効率はECF群で42.4％、MCF群で44.1％（p＝0.692）、全生存期間中央値はECF群で9.4カ月、MCF群で8.7カ月（p＝0.315）であった。

膵臓の悪性新生物

転移性膵腺癌の補助療法、外科的切除後および緩和療法におけるフルオロウラシル (活性物質) の使用は、いくつかの臨床研究で評価されています。

アジュバント治療

カルサーら。腺癌に対する膵頭十二指腸切除術を受けている患者を対象に、フルオロウラシル（活性物質）による化学療法（各放射線療法セッションで500 mg/m ² 、その後最長2年間毎週投与）と関連した放射線療法（2セッションで4000 cGy）の効果を評価した。膵臓。進行までの期間が11カ​​月から20カ月に延長し、全生存期間が延長したことが観察された(アジュバント治療を受けたグループでは43%、アジュバント治療を受けなかった患者グループでは18%、plt;0.001)。

Neoptolemos et al 13. ESPAC-1 研究 (膵臓がん欧州研究グループ) は、289 人の膵臓腺がん患者を対象に、化学放射線療法 (20 Gy + フルオロウラシル (活性物質)) と化学療法という 2 つの補助療法を比較する多施設共同研究です。単独（フルオロウラシル（活性物質））。フルオロウラシル (活性物質) による化学療法を受けた患者の 5 年生存率は、治療を受けなかった患者よりも有意に高かった (20% 対 8%、p = 0.009)。

Regineらによって行われた研究では、フルオロウラシル（活性物質）による補助療法がカペシタビンと比較されました。カペシタビンで治療した膵頭部腫瘍患者のサブグループでは生存期間が長いことが実証されましたが（平均生存期間は20.6か月、フルオロウラシル（活性物質）群では16.9か月、p=0.047）、群間に差は観察されませんでした。この研究では442人の患者が一緒に評価されました。

局所進行性疾患に対する化学療法

モーテルら。 194人の膵臓腺癌患者を対象に、放射線療法単独とフルオロウラシル（活性物質）による化学療法を伴う放射線療法を比較した。フルオロウラシル（活性物質）と放射線療法で治療したグループでは、平均生存期間のほぼ 2 倍の増加が観察されました（42.2 か月対 22.9 か月、p <0.01）。

肝細胞癌、肝内胆管癌、胆嚢の悪性新生物、その他の部分および胆管の不特定部分の悪性新生物

フルオロウラシル (活性物質) を含む治療計画が、肝細胞癌および胆嚢および胆管の癌の治療において評価されました。

ヨーら。切除不能な肝細胞癌患者を対象とした第III相研究において、フルオロウラシル（活性物質）、ドキソルビシン、シスプラチンおよびαインターフェロン2b[PIAF]を含むレジメンとドキソルビシン単独を比較した。フルオロウラシル（活性物質）を含むレジメンで治療された患者では、20.9%の奏効率と8.67か月の平均生存期間が観察されました。

フルオロウラシル（活性物質）を含む 2 つの治療レジメンが、化学療法を受けていない胆管癌患者を対象としたランダム化第 III 相試験で比較されました。 27人の患者がフルオロウラシル（活性物質）、エピルビシン、シスプラチン[ECF]による治療に割り当てられ、別の27人がフルオロウラシル（活性物質）、エトポシド、フォリン酸[FELV]を受けた。生存期間中央値は 2 つのグループ間で同様であり (ECF: 9.02 か月、FELV: 12.03 か月、p = 0.206)、奏効率も同様でした (ECF: 19.2%、FELV 15%、p = 0.72)。

小林ら。非比較研究において、進行性胆管腫瘍患者におけるフルオロウラシル（活性物質）とシスプラチンを含むレジメンに対する臨床反応を評価した。奏効率は42.9%、生存期間中央値は225日でした。

アルバートらによって行われた研究。は、胆嚢または胆管の切除不能または転移性癌患者42人を対象に、フルオロウラシル（活性物質）、ゲムシタビン、およびフォリン酸を含むレジメンの有効性を評価しました。反応率は9.5%、平均生存期間は9.7か月でした。

乳房の悪性新生物

フルオロウラシル（活性物質）は、進行性乳癌患者における化学療法レジメンの一部として研究されています。エピルビシンを用いたイタリア多施設乳がん研究は、フルオロウラシル（活性物質）、FEC（フルオロウラシル（活性物質）、エピルビシンおよびシクロホスファミド）およびFAC（フルオロウラシル（活性物質）、ドキソルビシンおよびシクロホスファミド）を含む2つのレジメンを比較する第III相研究でした。完全＋部分奏効率は群間で同様であり（FECで53.6％、FACで56.5％、p＝NS）、無増悪生存期間（FECで273日、FACで314日、p＝NS）と全生存期間も同様でした（ FEC では 591 日、FAC では 613 日、p = NS)。

Zielinskiらによって実施された第III相研究。は、転移性乳癌の第一選択治療のための 2 つの化学療法レジメンを評価しました。合計 259 人の患者が、FEC (フルオロウラシル (活性物質)、エピルビシン、シクロホスファミド) または GET (ゲムシタビン、エピルビシン、パクリタキセル) レジメンに無作為に割り付けられました。平均20.4か月の追跡調査後、疾患進行までの時間はGET群で9.1か月、FEC群で9.0か月でした（p=0.557）。奏効率は、GET 群で 62.3%、FEC 群で 51.2% でした (p = 0.093)。

フルオロウラシル (活性物質) は、乳癌患者のホルモン療法に関連する化学療法レジメンの一部としても評価されました。トリッシら。らは、フルオロウラシル（活性物質）、エピルビシン、シスプラチンおよびGnRH類似体による治療を受けた、エストロゲン受容体陽性のT ₂ ～ _{T 4a ～ d} 、N _{0 ～ 2} 、M ₀乳癌患者36人を研究した。症例の 75% で臨床反応が観察され、11% で完全な病理学的反応が観察されました。

卵巣の悪性新生物

フルオロウラシル (活性物質) は、卵巣癌における第一選択および第二選択の化学療法レジメンで評価されました。

ルーヴェら。は、シスプラチン療法に反応しない卵巣癌患者20人を研究した。患者は、フルオロウラシル（活性物質）（４００ｍｇ／ｍ ^２ボーラス、その後２日間６００ｍｇ／ｍ ^２注入）およびフォリン酸（２００ｍｇ／ｍ ^２ ）で治療された。 １９％の反応が観察された。

Rosaらによって行われた研究。は、フルオロウラシル（活性物質）（46時間にわたる2,600 mg/m ²の注入）、フォリン酸（200 mg/m ² ）およびオキサリプラチン（85 mg / ^m2 ）。症例の14.5%でCR、14.5%でPR、29%で疾患の安定化、43%で進行が観察されました。

サンダーら。らは、シスプラチンに抵抗性の卵巣癌患者27人を対象にFOLFOXレジメンを研究し、症例の25％で放射線医学的奏効率が得られ、症例の50％でCA-125の減少が見られ、平均奏効期間は4か月、平均生存期間は4か月でした。 10ヶ月。

膀胱の悪性新生物

放射線療法に伴うフルオロウラシル（活性物質）を含む化学療法レジメンは、浸潤性膀胱癌に対する膀胱切除術後の再発リスクを軽減し、膀胱の温存を可能にするのに有用であることが証明されています。

Houssetら。は、最初に経尿道的切除術を受け、その後フルオロウラシル (活性物質) とシスプラチンによる化学療法を受け、その後外部照射を受けた浸潤性膀胱腫瘍 (T _2-4 ) の 54 人の患者を評価しました。組織学的に記録されたCRは、6週間の治療後に患者の74%で観察されました。

同様の結果が、浸潤性膀胱癌 (T _{2-4 ^a} ) の 18 症例を評価した Zietman らによって得られました。経尿道的腫瘍切除後、患者は放射線療法とフルオロウラシル（活性物質）とシスプラチンによる化学療法を受けた。 3週間後の膀胱鏡検査では、77.8%の症例で残存病変が見られませんでした。

フルオロウラシル（活性物質）は、転移性膀胱癌患者に対する化学療法レジメンの一部としても研究されています。ディ・ロレンツォら28．は、以前に化学療法で治療を受けた16人の患者を対象に、FOLFOX4レジメン[フルオロウラシル(活性物質)、フォリン酸、オキサリプラチン]を評価した。 19%の応答率が観察されました。

ロゴテティスら。は、シスプラチンとメトトレキサートに基づく化学療法に抵抗性の尿路上皮癌患者 30 人を対象に、フルオロウラシル (活性物質) とアルファ インターフェロン 2A に対する反応を評価しました。

症例の 30% で反応が観察され、平均反応期間は 5.2 か月でした。

子宮頸部の悪性新生物

フルオロウラシル（活性物質）を用いた化学療法レジメンが切除不能または転移性子宮頸癌の治療において研究されました。

ホイットニーら。は、大動脈周囲リンパ節に影響を与えていない、IIB期、III期、またはIVA期の子宮頸がん患者の治療における2つのレジメンを比較しました。合計 368 人の患者が、ヒドロキシ尿素を伴う放射線療法、またはシスプラチンを伴うフルオロウラシル (活性物質) に無作為に割り付けられました。疾患の進行は、放射線療法とヒドロキシ尿素で治療された患者の 53%、フルオロウラシル (活性物質) とシスプラチンで治療された患者の 43% で観察されました (p = 0.033)。

薬理学的特性

フルオロウラシル (活性物質) は、DNA 合成 (酵素阻害) をブロックし、程度は低いですが RNA をブロックすることによって細胞分裂を阻害します。

いくつかの移植された腫瘍の増殖に対する明らかな阻害効果が動物で観察されています。臨床現場では、特定の種類の腫瘍において、主観的な改善と痛みの軽減を伴う一時的および部分的な寛解が達成されることがあります。

薬力学

フルオロウラシル (活性物質) は抗腫瘍薬であり、ピリミジンの類似体です。フルオロウラシル (活性物質) の代謝は、デオキシウリジル酸からチミジル酸へのメチル化反応をブロックし、DNA 合成を妨害し、程度は低いですが RNA の形成を阻害します。 DNA および RNA の合成を減少させる効果は、主に、より速く増殖する細胞で発生し、その結果、より多くのフルオロウラシル (活性物質) を捕捉します。

フルオロウラシル (活性物質) の正確な作用機序は十分に解明されていませんが、この物質は少なくとも 3 つの異なる経路を通じて代謝拮抗剤として作用すると考えられています。

この化合物の細胞毒性を説明できる生化学的作用は次のとおりです。フルオロウラシル (活性物質) は対応するリボリン酸 (5-FUTP) に変換され、次に RNA に組み込まれ、RNA のプロセシングと機能が阻害されます。 2 番目の代謝産物である 5-FdUMP はチミジル酸シンテターゼに結合し、DNA 合成に必要な 4 つの前駆体の 1 つである dTTP の形成を阻害します。

したがって、この化合物は 2 つの核酸の合成を妨害し、これがその細胞毒性を説明します。第三に、フルオロウラシル (活性物質) は、RNA 合成におけるあらかじめ形成されたウラシルの使用を阻害し、ウラシル ホスファターゼをブロックします。この化合物の異化分解は正常細胞では起こりますが、癌細胞では起こらないため、その抗腫瘍作用が説明されます。

非経口的に投与されたフルオロウラシル（活性物質）はヒトの腫瘍の増殖を阻害することが実証されており、これらの治療効果は骨髄、腸粘膜の細胞、および乳房、直腸および結腸の特定の腫瘍に対してより大きくなります。

薬物動態

フルオロウラシル（活性物質）の消化管からの吸収は、主に肝臓で分解が起こるため予測不可能かつ不完全です。したがって、その使用は非経口的にのみ行われます。

静脈内投与後、フルオロウラシル（活性物質）は血漿から急速に拡散し、腫瘍、腸粘膜、骨髄、肝臓およびその他の組織全体に分布します。脂溶性は限られているにもかかわらず、この物質は血液脳関門を素早く通過し、脳組織および脳脊髄液に分布します。動物およびヒトにおける分布研究では、薬物またはその代謝産物の濃度が最も高く、隣接する組織または正常組織に比べて腫瘍で見られることが示されています。

おそらくウラシルの異化作用の変化により、一部の腫瘍では正常な宿主組織に比べてフルオロウラシル（活性物質）がより多く残留することも実証されています。フルオロウラシル (活性物質) はラットの胎盤を通過します。この薬が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。その血漿除去半減期は約 16 分 (8 ～ 20 分の変動あり) で、用量に依存します。この化合物は約 3 時間で血漿から消失します。フルオロウラシル（活性物質）の活性代謝産物への変換は、特定の細胞内で起こります。

総注射量の約 7% ～ 20% が、変化せずに約 6 時間で尿中に排泄されます。残りは主に肝臓で代謝され、呼吸二酸化炭素、尿素、α-フルオロ-β-アラニンとして異化されます。不活性代謝物は 3 ～ 4 時間以内に尿中に排泄されます。

フルオロウラシル（活性物質）は、さまざまな種類の腫瘍に使用されます。治療計画では、薬物を単独で使用することも、他の薬剤と組み合わせて使用​​することもできます。

エフィリックス ストレージ ケア

チューブを密閉し、湿気を避けて室温（周囲温度 15 ～ 30 ℃）で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴

Efurixは、滑らかで滑らかな外観を備えた均質なクリームで、不透明で白からほぼ白で、臭いが弱いか無臭です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

エフィリックスの法的格言

医師の処方箋に基づいて販売します。

MS 1.0575.0039

返事。技術：

アンドレイア・マリーニ博士 – CRF-SP番号 46,444

登録者:

Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda.
アラメダ カポヴィラ、109 – インダイアトゥーバ – SP
CNPJ 61.186.136/0001-22
ブラジルの産業

SAC

0800 16 6116
電子メール: [電子メールが保護されています]