ロサルタン カリウム (活性物質) は高血圧の治療に適応されます。
ロサルタン カリウム (活性物質) は、ACE 阻害剤による治療がもはや適切ではないと考えられる心不全の治療にも適応されます。現在の治療で安定している心不全患者の治療において、ACE阻害剤をロサルタンカリウム（活性物質）に交換することは推奨されません。
左心室肥大を伴う高血圧患者における心血管疾患の罹患率と死亡率の低下
ロサルタン カリウム（活性物質）は、左心室肥大を伴う高血圧患者における心血管死、脳卒中、心筋梗塞の合計発生率に基づいて評価された心血管疾患の罹患率と死亡率のリスクを軽減することが示されています。
2 型糖尿病およびタンパク尿患者における腎保護
ロサルタン カリウム (活性物質) は腎臓病の進行を遅らせることが示されており、遅延は血清クレアチニン倍加、末期腎不全 (透析または腎臓移植の必要性) または死亡の複合発生率の減少に基づいて評価されます。タンパク尿を減らすため。
出典: Cozaar ® Medication Professional の添付文書。
ロサルタン カリウムの禁忌 – マルチラボ
ロサルタン カリウム (活性物質) は、活性物質または製品の成分に対して過敏症のある患者には禁忌です。
ロサルタン カリウム (活性物質) とアリスキレンを含む製品の併用は、糖尿病および腎不全 (TGF lt; 60 mL/分/1.73m2) の患者には禁忌です。
ロサルタン カリウム (有効成分) は、妊娠第 2 期または第 3 期には投与しないでください。
ロサルタン カリウム (活性物質) は、重度の肝不全患者には禁忌です。
出典: Cozaar ® Medication Professional の添付文書。
ロサルタン カリウムの使用方法 – Multilab
ロサルタン カリウム (活性物質) は、食事の有無にかかわらず投与できます。
ロサルタン カリウム（活性物質）は、他の降圧剤と一緒に投与できます。
高血圧
ほとんどの患者にとって、通常の初回および維持用量は 1 日 1 回 50 mg です。最大の降圧効果は、治療開始後3～6週間で達成されます。一部の患者では、用量を 1 日 1 回 100 mg に増量すると、さらなる利益が得られる可能性があります。
血管内容量が減少している患者（例えば、高用量の利尿薬で治療されている患者）の場合は、1日1回25 mgの初回用量を考慮する必要があります。
高齢患者や透析患者を含む腎不全患者に対しては、初回投与量を調整する必要はありません。
肝障害の既往歴のある患者には、より低用量の使用を考慮する必要があります。
左心室肥大を伴う高血圧患者における心血管疾患の罹患率と死亡率の低下
ロサルタン カリウム（有効成分）の通常の初回用量は、1 日 1 回 50 mg です。血圧反応に基づいて、低用量のヒドロクロロチアジドを追加するか、ロサルタン カリウム (活性物質) の用量を 1 日 1 回 100 mg に増量する必要があります。
心不全
心不全患者に対するロサルタン カリウム（活性物質）の初回用量は、1 日 1 回 12.5 mg です。一般に、用量は、薬物患者の忍容性に応じて、通常の維持用量である 1 日 1 回の 50 mg まで、1 週間の間隔で増量する必要があります (つまり、12.5 mg/日、25 mg/日、50 mg/日)。
2 型糖尿病およびタンパク尿患者における腎保護
通常の開始用量は、1日1回50mgです。この用量は、血圧反応に基づいて 1 日 1 回 100 mg まで増量される場合があります。ロサルタン カリウム（活性物質）は、他の降圧薬（利尿薬、カルシウム チャネル遮断薬、α 遮断薬またはβ 遮断薬、中枢作用薬など）、およびインスリンや他の一般的に使用される血糖降下薬（スルホニル尿素、グリタゾンなど）と一緒に投与できます。およびグルコシダーゼ阻害剤）。
この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。
出典: Cozaar ® Medication Professional の添付文書。
ロサルタン カリウムの注意事項 – Multilab
胎児毒性
妊娠第 2 期および第 3 期にレニン – アンジオテンシン系に作用する薬剤を使用すると、胎児の腎機能が低下し、罹患率が増加し、胎児および新生児の死亡が増加します。結果として生じる羊水過少は、肺低形成および胎児の骨変形に関連している可能性があります。新生児の潜在的な副作用には、頭蓋変形、無尿、低血圧、腎不全、死亡などが含まれます。妊娠が判明した場合は、ロサルタン カリウム（有効成分）をできるだけ早く中止する必要があります。
過敏症
血管浮腫。血管浮腫（顔、唇、喉、および/または舌の腫れ）の病歴のある患者は、注意深く監視する必要があります。
低血圧と電解質の不均衡
症候性低血圧は、特に初回投与後および投与量の増加後に、強力な利尿薬治療、塩分制限食、下痢、または嘔吐により体積が枯渇した患者および/またはナトリウムが枯渇した患者に発生することがあります。これらの状況は、ロサルタン カリウム (活性物質) の投与前に修正するか、初回用量を減らして使用する必要があります。
水分電解質の不均衡
水分と電解質の不均衡は、糖尿病の有無にかかわらず腎機能障害のある患者によく見られるため、是正する必要があります。 2 型糖尿病および腎症患者を対象とした臨床研究では、プラセボ群と比較して、ロサルタン カリウム（活性物質）で治療した群の高カリウム血症の発生率が高かった。したがって、特に心不全および血漿クレアチニンクリアランスが 30 ～ 50 mL/min の患者では、血漿カリウム濃度および血漿クレアチニンクリアランス値を注意深く監視する必要があります。
ロサルタン カリウム (有効成分) とカリウム保持剤、カリウムサプリメント、およびカリウムを含む塩代替品の併用は推奨されません。
血清カリウムを増加させる可能性のある他の薬剤を併用すると、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。
肝不全
肝硬変患者におけるロサルタン カリウム (活性物質) の血漿中濃度の有意な増加を示した薬物動態データに基づいて、肝不全の既往歴のある患者には低用量を考慮する必要があります。重度の肝不全患者に対するロサルタン カリウム（活性物質）の治療経験はありません。したがって、重度の肝不全患者にはロサルタン カリウム（活性物質）の投与は推奨されません。
腎不全
レニン – アンジオテンシン系の阻害の結果として、腎機能の変化が報告されています（特に、重度の心不全や既存の腎機能障害のある患者など、腎機能がレニン – アンジオテンシン – アルドステロン系に依存している患者）。 。レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に影響を与える他の薬剤と同様に、両側腎動脈狭窄症または片腎動脈狭窄症の患者でも血中尿素および血清クレアチニンの増加が報告されています。腎機能におけるこれらの変化は、治療を中止すると回復する可能性があります。ロサルタン カリウム（活性物質）は、両側腎動脈狭窄症または片腎動脈狭窄症の患者には注意して使用する必要があります。
ロサルタン カリウム (活性物質) と ACE 阻害剤の併用は、腎機能を損なうことが示されています。したがって、併用は推奨されません。
心不全
腎不全の有無にかかわらず、心不全患者には、レニン・アンジオテンシン系に作用する他の薬剤と同様に、重度の動脈性低血圧および腎不全（通常は急性）を引き起こすリスクがあります。
重度の腎不全を伴う心不全患者、重度の心不全（NYHA クラス IV）の患者、および心不全および生命の危険を脅かす症候性心不整脈の患者におけるロサルタン カリウム（活性物質）の治療経験は不十分です。人生。したがって、これらの患者にはロサルタン カリウム (活性物質) を注意して使用する必要があります。ロサルタン カリウム (有効成分) とベータ遮断薬の組み合わせは注意して使用する必要があります。
腎臓移植
最近腎臓移植を受けた患者に関するデータはありません。
原発性アルドステロン症：原発性アルドステロン症の患者は一般に、レニン-アンジオテンシン系の阻害によって作用する降圧薬に反応しません。したがって、これらの患者に対するロサルタン カリウム (活性物質) の使用は推奨されません。
冠状動脈性心疾患および脳血管疾患
他の降圧剤と同様に、心血管虚血または脳血管疾患のある患者の血圧を過度に下げると、心筋梗塞や脳卒中を引き起こす可能性があります。
大動脈弁および僧帽弁の狭窄症および閉塞性肥大型心筋症：他の血管拡張薬と同様、大動脈弁または僧帽弁の狭窄症または閉塞性肥大型心筋症を患っている患者には特別な注意が推奨されます。
レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の二重遮断
ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、またはアリスキレンの併用により、低血圧、高カリウム血症、腎機能低下（急性腎不全を含む）のリスクが増加するという証拠があります。したがって、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、またはアリスキレンの併用によるレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系の二重遮断は推奨されない。
二重遮断による治療が絶対に必要であると考えられる場合は、専門医の監督下で、腎機能、電解質、血圧を常に監視しながら行う必要があります。糖尿病性腎症患者には、ACE 阻害剤とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬を併用すべきではありません。
賦形剤
この薬には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップ乳糖欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
妊娠中および授乳中の使用
妊娠リスクカテゴリー：D.
レニン – アンジオテンシン系に直接作用する薬剤は、発育中の胎児に損傷を与え、死亡を引き起こす可能性があります。妊娠が確認された場合は、ロサルタン カリウム（活性物質）による治療をできるだけ早く中止する必要があります。
ロサルタン カリウム (活性物質) の使用は、妊娠の最初の学期には推奨されません。ロサルタン カリウム (有効成分) の使用は、妊娠第 2 期および第 3 期には禁忌です。
妊娠第 1 学期中の ACE 阻害剤への曝露後の催奇形性のリスクに関する疫学的証拠は決定的ではありません。ただし、このリスクが若干増加する可能性は排除できません。アンジオテンシン II 受容体拮抗薬のリスクに関する管理された疫学データはありませんが、このクラスの薬剤にも同様のリスクが存在する可能性があります。
アンジオテンシン II 受容体拮抗薬による治療が必須であると考えられない限り、ロサルタン カリウム (活性物質) は妊娠中に開始すべきではありません。妊娠を計画している患者は、妊娠中の使用に対する安全性プロファイルが確立されている代替の降圧治療法に治療を変更する必要があります。
妊娠が判明した場合は、ロサルタン カリウム (活性物質) による治療を直ちに中止し、必要に応じて別の治療を開始する必要があります。
妊娠第 2 期および妊娠第 3 期にアンジオテンシン II 受容体拮抗薬による治療を受けると、ヒトの胎児毒性 (腎機能の低下、羊水過少、頭蓋骨骨化の遅延) と新生児毒性 (腎不全、低血圧、高カリウム血症) が誘発されることが知られています。
妊娠第 2 期または第 3 期にロサルタン カリウム (活性物質) への曝露が発生した場合は、腎臓と頭蓋骨の機能を評価するために超音波検査を実施することが推奨されます。
母親がロサルタン カリウムを服用している新生児は、低血圧がないか注意深く観察する必要があります。
この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。
授乳
授乳中のロサルタン カリウム (有効成分) の使用に関する情報はないため、授乳期間中の使用は推奨されません。授乳中は、特に乳児が新生児または未熟児の場合、安全性がより確立されている代替治療法を使用することが推奨されます。
小児用
ロサルタン カリウム（有効成分）への胎内曝露歴のある新生児
乏尿または低血圧が発生した場合は、血圧と腎灌流の維持を優先します。交換輸血や透析は、低血圧を回復したり、低下した腎機能を回復したりする手段として必要になる場合があります。
小児に対する安全性と有効性はまだ確立されていません。
高齢者への使用
臨床研究では、ロサルタン カリウム（活性物質）の有効性と安全性プロファイルに年齢による差はありませんでした。
その他の警告と注意事項
アンジオテンシン変換酵素阻害剤で観察されたように、ロサルタン カリウム (活性物質) やその他のアンジオテンシン拮抗薬は、黒人患者では血圧を下げる効果が明らかに低いですが、これはおそらくこの集団でレニン濃度が低い人が多いためであると考えられます。
機械の運転と操作
機械を運転および操作する能力に対するロサルタン カリウム (活性物質) の影響を評価する研究は行われていません。ただし、患者が降圧療法を受けているとき、特に治療を開始したときや用量を増やしたときに、めまいや眠気が時折発生する可能性があることを考慮する必要があります。したがって、ロサルタン カリウム（有効成分）を使用している間は、車両の運転や機械の操作には注意することが推奨されます。
出典: Cozaar ® Medication Professional の添付文書。
ロサルタン カリウムに対する副作用 – マルチラボ
有害事象の頻度は、次のカテゴリに従って分類されます。
非常に一般的 (gt; 1/10)、コモン (gt; 1/100、lt; 1/10)、アンコモン (gt; 1/1,000、lt; 1/100)、レア (gt; 1/10,000、lt; 1/10) 1/1,000）、非常にまれ（lt; 1/10,000）、および不明（入手可能なデータから推定できません）。
本態性高血圧症に関する対照臨床研究では、左心室肥大および慢性心不全を伴う高血圧患者、および2型糖尿病および腎疾患を伴う高血圧患者において最も一般的な副作用はめまいでした。
表 1 – プラセボ対照臨床研究および市販後の経験中に特定された副作用の頻度
|
副作用 |
適応別の副作用の頻度 |
その他 |
|||
| – | 高血圧 | 左心室肥大を伴う高血圧 | 慢性心不全 | 腎臓病を伴う高血圧および2型糖尿病 |
市販後の経験 |
|
血液およびリンパ系の変化 |
|||||
|
貧血 |
– | – | 一般 | – |
未知 |
|
血小板減少症 |
– | – | – | – |
未知 |
|
免疫システムの変化 |
|||||
|
過敏症反応、アナフィラキシー反応、血管浮腫1および血管炎2 |
– | – | – | – |
レア |
|
精神的な変化 |
|||||
|
うつ |
– | – | – | – |
未知 |
|
神経系の変化 |
|||||
|
めまい |
一般 | 一般 | 一般 | 一般 | – |
|
眠気 |
普通でない | – | – | – | – |
|
頭痛 |
普通でない | – | 普通でない | – | – |
|
睡眠障害 |
普通でない | – | – | – | – |
|
感覚異常 |
– | – | レア | – | – |
|
片頭痛 |
– | – | – | – |
未知 |
|
味覚障害 |
– | – | – | – |
未知 |
|
耳と迷宮の変化 |
|||||
|
めまい |
一般 | 一般 | – | – |
– |
|
耳鳴り |
– | – | – | – |
未知 |
|
心の変化 |
|||||
|
動悸 |
普通でない | – | – | – | – |
|
狭心症 |
普通でない | – | – | – | – |
|
失神 |
– | – | レア | – | – |
|
心房細動 |
– | – | レア | – | – |
|
脳卒中 |
– | – | レア | – | – |
|
血管の変化 |
|||||
|
低血圧（起立性）（用量関連の起立性効果を含む） 3 |
普通でない | – | 一般 | 一般 | – |
|
呼吸器、胸部、縦隔の変化 |
|||||
|
呼吸困難 |
– | – | 普通でない | – | – |
|
咳 |
– | – | 普通でない | – |
未知 |
|
胃腸の変化 |
|||||
|
腹痛 |
普通でない | – | – | – | – |
|
便秘 |
普通でない | – | – | – | – |
|
下痢 |
– | – | 普通でない | – |
未知 |
|
吐き気 |
– | – | 普通でない | – | – |
|
嘔吐 |
– | – | 普通でない | – | – |
|
肝臓の変化 |
|||||
|
膵炎 |
– | – | – | – |
未知 |
|
肝炎 |
– | – | – | – |
レア |
|
肝機能の異常 |
– | – | – | – |
未知 |
|
皮膚および皮下組織の変化 |
|||||
|
蕁麻疹 |
– | – | 普通でない | – |
未知 |
|
かゆみ |
– | – | 普通でない | – |
未知 |
|
発疹 |
普通でない | – | 普通でない | – |
未知 |
|
光過敏症 |
– | – | – | – |
未知 |
|
紅皮症 |
– | – | – | – |
未知 |
|
肝臓の変化 |
|||||
|
膵炎 |
– | – | – | – |
未知 |
|
肝炎 |
– | – | – | – |
未知 |
|
肝臓の機能の異常 |
– | – | – | – |
未知 |
|
筋骨格系および結合組織の変化 |
|||||
|
筋肉痛 |
– | – | – | – |
未知 |
|
関節痛 |
– | – | – | – |
未知 |
|
横紋筋融解症 |
– | – | – | – |
未知 |
|
腎臓と尿路の変化 |
|||||
|
腎不全 |
– | – | 一般 | – | – |
|
腎不全 |
– | – | 一般 | – | – |
|
生殖器系と乳房の変化 |
|||||
|
勃起不全/勃起不全 |
– | – | – | – |
未知 |
|
投与現場における一般的な混乱と変化 |
|||||
|
無力症 |
普通でない | 一般 | 普通でない | 一般 | – |
|
倦怠感 |
普通でない | 一般 | 普通でない | 一般 | – |
|
浮腫 |
普通でない | – | – | – | – |
|
倦怠感 |
– | – | – | – |
未知 |
|
調査 |
|||||
|
高カリウム血症 |
一般 | – | 普通でない | 一般 | – |
|
アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT） 6の増加 |
レア | – | – | – | – |
|
血中尿素、血清クレアチニン、血清カリウムの増加 |
– | – | 一般 | – | – |
|
低ナトリウム血症 |
– | – | – | – |
未知 |
|
低血糖症 |
– | – | – | 一般 | – |
1喉頭および声門、顔、唇、咽頭および/または舌の浮腫（気道閉塞を引き起こす）を含む。一部の患者は、ACE阻害剤を含む他の薬剤の投与による血管浮腫の病歴を報告しています。
2ヘノッホ・シェーンライン紫斑病を含む。
3特に血管内枯渇患者（例：重度の心不全患者、または高用量の利尿薬による治療を受けている患者）。
4ロサルタン カリウム (活性物質) 50 mg の代わりに 150 mg を投与された患者によく見られます。
5 2 型糖尿病と腎症の患者を対象とした臨床研究では、錠剤のロサルタン カリウム (活性物質) で治療された患者の 9.9%、プラセボを受けた患者の 3.4% が高カリウム血症を発症しました。 5.5ミリモル/L。
6通常は治療を中止すると治ります。
以下の追加の副作用は、プラセボを投与された患者よりもロサルタン カリウム（活性物質）を投与された患者でより頻繁に発生しました（頻度は不明）。
背中の痛み、尿路感染症、インフルエンザのような症状。
腎臓と尿路の変化
レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の阻害の結果として、リスクのある患者において腎機能の変化（腎不全を含む）が報告されており、これらの腎機能の変化は治療を中止すれば回復するはずです。
臨床検査所見
対照臨床研究では、ロサルタン カリウム（活性物質）の投与による臨床的に重要な臨床検査パラメータの変化はほとんど報告されませんでした。
クレアチニンと血中尿素窒素
ロサルタン カリウム単独で治療した本態性高血圧症患者の 0.1% 未満で、血中尿素窒素 (BUN) または血清クレアチニンの軽度の増加が観察されました。
ヘモグロビンとヘマトクリット
ロサルタン カリウム単独で治療された患者では、ヘモグロビンとヘマトクリットの軽度の減少（それぞれ平均約 0.11 グラム パーセントと 0.09 体積パーセントの減少）が頻繁に発生しましたが、臨床的に重要なことはほとんどありませんでした。貧血を理由に治療を放棄した患者はいませんでした。
肝機能検査
肝臓酵素および/または血清ビリルビンの上昇が時折発生します。ロサルタン カリウム（活性物質）のみで治療された本態性高血圧症患者のうち、1 人の患者（lt; 0.1%）がこの臨床検査有害反応により治療を中止しました。
有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。
出典: Cozaar ® Medication Professional の添付文書。
ロサルタン カリウムの薬物相互作用 – マルチラボ
ヒドロクロロチアジド、ジゴキシン、ワルファリン、シメチジン、フェノバルビタール、ケトコナゾールおよびエリスロマイシンを用いて実施された臨床薬物動態研究では、臨床的に重要な薬物相互作用は確認されませんでした。リファンピシンとフルコナゾールによる活性代謝物のレベルの低下が報告されています。これらの相互作用の臨床的影響は評価されていません。
アンジオテンシン II またはその作用をブロックする他の薬剤と同様に、カリウム保持性利尿薬（スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリドなど）、カリウムサプリメント、カリウムを含む塩代替品、または血清カリウムを増加させる可能性のあるその他の薬剤（例、トリメトプリムを含む製品）は、血清カリウムの増加を引き起こす可能性があります。
ナトリウム排泄に影響を与える他の薬剤と同様に、リチウム排泄も減少する可能性があります。したがって、リチウム塩をアンジオテンシン II 受容体拮抗薬と同時に投与する場合は、血清リチウム濃度を注意深く監視する必要があります。
選択的シクロオキシゲナーゼ 2 阻害剤 (COX-2 阻害剤) を含む非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) は、利尿薬やその他の降圧薬の効果を軽減する可能性があります。したがって、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬または ACE 阻害薬の降圧効果は、選択的 COX-2 阻害薬を含む NSAID によって減弱される可能性があります。
腎機能が低下し、選択的 COX-2 阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症薬、COX-2 受容体拮抗薬であるアンジオテンシン II またはACE阻害剤は、急性腎不全の可能性を含む腎機能のさらなる悪化を引き起こす可能性があります。
これらの影響は通常可逆的であるため、腎機能に障害のある患者にはこの併用を慎重に投与する必要があります。
臨床研究のデータは、ACE阻害剤、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬、またはアリスキレンの併用によるレニン – アンジオテンシン – アルドステロン系の二重遮断は、低血圧、高カリウム血症、腎機能低下などの副作用の頻度が高いことを示しました。急性腎不全を含む)、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に作用する薬剤のみを使用した場合と比較。
出典: Cozaar ® Medication Professional の添付文書。
ロサルタン カリウムという物質の作用 – Multilab
有効性の結果
臨床研究では、軽度から中等度の本態性高血圧症の患者にロサルタン カリウム（活性物質）を 1 日 1 回投与すると、収縮期血圧と拡張期血圧が統計的に有意に低下しました。臨床研究では、降圧効果は最長1年間維持されました。ピーク時の血圧（投与後 5 ～ 6 時間）に対する最低血圧（投与後 24 時間）の測定により、24 時間にわたって比較的均一に血圧が低下することが実証されました。降圧効果は自然な日内リズムに従いました。投与間隔の終了時の血圧の低下は、投与後5～6時間で観察された効果の約70～80％でした。高血圧患者におけるロサルタン カリウム（活性物質）の中止は、血圧の突然のリバウンドを引き起こしませんでした。
血圧は大幅に低下したにもかかわらず、ロサルタン カリウム（物質）の投与は
