この薬はどのように作用するのでしょうか?
この薬のマレイン酸エナラプリル成分は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤（ACE阻害剤）と呼ばれる薬剤のグループに属します。この薬のヒドロクロロチアジド成分は、利尿薬（尿の排出を助ける）と呼ばれる薬のグループに属します。
この薬のマレイン酸エナラプリル成分は、血管を拡張して心臓が血液を体中に送り出しやすくする働きがあります。この薬のヒドロクロロチアジド成分は、腎臓からより大量の水と塩分を除去するように作用します。マレイン酸エナラプリルとヒドロクロロチアジドを組み合わせると、高血圧の軽減に役立ちます。
高血圧の患者様への情報
血圧とは何ですか?
心臓が体のあらゆる部分に血液を送り出すときに発生する圧力を血圧といいます。血圧がなければ、血液は体中に循環しません。
正常な血圧は健康の一部です。血圧は、活動、ストレス、興奮に応じて、1 日を通して変化します。
血圧測定値は 2 つの数値、たとえば 120/80 (120 × 80) で構成されます。数値が大きいほど、心臓が血液を送り出している間の強さを測定します。低い数値は、心拍間の安静時の強度を測定します。
高血圧（または高血圧）とは何ですか?
落ち着いてリラックスしているときでも血圧が高い状態が続くと、高血圧（または高血圧）になります。高血圧は、血管が狭くなり、血液の流れが困難になると発症します。
自分が高血圧かどうかはどうすればわかりますか?
一般に、高血圧には症状がありません。自分が高血圧かどうかを知る唯一の方法は、血圧を測定することです。したがって、定期的に血圧を測定する必要があります。
なぜ高血圧（または高血圧）を治療する必要があるのですか？
高血圧は治療せずに放置すると、心臓や腎臓などの生命に不可欠な臓器に障害を引き起こす可能性があります。体調が良く、症状がない場合もありますが、高血圧は脳卒中（脳卒中）、心筋梗塞（心臓発作）、心不全、腎不全、または失明を引き起こす可能性があります。
高血圧は、このような薬を使用することで治療および制御できます。
医師はあなたにとって理想的な血圧を教えてくれます。この値を記憶し、理想的な血圧を達成するために医師の推奨に従ってください。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドの禁忌 – メドレー
次の場合は、マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドを服用しないでください。
- いずれかの成分に対してアレルギーがある。
- 彼はこれと同じグループであるACE阻害剤グループの薬剤で治療を受けており、顔、唇、舌、喉の腫れ、嚥下や呼吸困難などのアレルギー反応を示した。
- 原因不明のこれらのアレルギー反応を起こしたことがある場合、またはこのタイプのアレルギーを持って生まれた場合は、この薬を服用しないでください。
- スルホンアミド誘導体に対してアレルギーがある（スルホンアミド誘導体が何であるか医師に尋ねてください）。
- 排尿していない。
この薬による治療を開始すべきかどうか不明な場合は、医師に相談してください。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドの使用方法 – メドレー
ほとんどの人はこの薬を水と一緒に服用します。
投与量
あなたの健康状態や服用している他の薬に応じて、医師が適切な用量を決定します。
通常、1日1回1～2錠を服用します。この薬を毎日、医師の指示どおりに服用してください。医師の処方がある限り、この薬を飲み続けることが非常に重要です。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
この薬を使い忘れた場合はどうすればよいですか？
この薬は医師の処方に従って服用する必要があります。飲み忘れた場合は、次の通常どおり、つまり通常の時間に、倍量にせずに服用してください。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドの注意事項 – メドレー
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
あなたが抱えている、または抱えていた健康上の問題、あらゆる種類のアレルギーについて医師に伝えてください。
何らかの心臓病、肝臓や腎臓の問題、痛風がある場合、血液透析を受けている場合、または利尿薬による治療を受けている場合は、医師に伝えてください。また、塩分制限食を行っている場合、カリウムサプリメント、カリウム節約剤、またはカリウムを含む食用塩代替品を服用している場合、または最近過剰な嘔吐や下痢のエピソードがあった場合にも報告してください。このような場合、医師はこの薬の用量を調整する必要があるかもしれません。
サイアザイドなどの利尿薬を使用すると、インスリンなどの糖尿病治療薬の用量の調整が必要になる場合があるため、糖尿病である場合は医師に伝えてください。
顔、唇、舌、喉の腫れ、嚥下や呼吸困難などのアレルギー反応を起こしたことがある場合は、医師に伝えてください。
血圧が低い場合は医師に相談してください（特に安静時にめまいや失神を感じたことがある場合は、このことに気づくかもしれません）。
麻酔に伴う突然の血圧低下が起こる可能性があるため、手術および麻酔前（歯科医院でも）にこの薬を服用していることを医師または歯科医に伝えてください。
注意: この薬には、最終的にアレルギー反応を引き起こす可能性のある染料が含まれています。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
望ましくない反応が現れた場合は、医師または歯科医に知らせてください。
妊娠中および授乳中の使用
妊娠中の女性によるこの薬の使用はお勧めできません。この薬を含むアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害剤は、妊娠 3 か月後に服用すると胎児の発育に悪影響を及ぼし、胎児の死亡を引き起こす可能性があります。
妊娠の最初の 3 か月のみにこの薬を使用した場合にも有害な影響が生じる可能性があるかどうかはまだわかっていません。
この薬による治療を開始する前に、妊娠しているか、妊娠する予定があるかどうかを医師に伝え、別の種類の治療を検討できるようにしてください。
この薬の 2 つの有効成分、マレイン酸エナラプリルとヒドロクロロチアジドが母乳中に分泌されます。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
小児への使用
小児に対する有効性と安全性は確立されていません。
高齢者への使用
臨床研究では、マレイン酸エナラプリルとヒドロクロロチアジドを同時に投与した場合の有効性と忍容性は、若年者と高齢者の高血圧患者で同様でした。
小児を除き、年齢層に関する禁忌はありません。
この薬を服用中に車を運転したり、機械を操作したりできますか?
薬に対する反応は人によって異なります。この薬の使用により報告されている不快な（悪影響）によっては、一部の患者の機械の運転や操作能力に影響を与える可能性があります。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドの副作用 – メドレー
どのような薬剤でも、副作用と呼ばれる予期せぬ、または望ましくない影響が現れる可能性があります。この薬は一般に忍容性が良好です。
最も頻繁に起こる副作用は、めまいや倦怠感です。頻度は低いものの、その他の副作用としては、めまいや立ちくらみ（急に立ち上がったときに起こる血圧の急激な低下によるもの）、筋肉のけいれん、吐き気、脱力感、頭痛、咳、性的不能などが挙げられます。
他の副作用もまれに発生する可能性があり、それらの一部は重篤になる可能性があります。副作用について詳しくは医師にお尋ねください。彼はより完全なリストを持っています。
上記の症状やその他の異常な症状が発生した場合は、直ちに医師に報告してください。
次の場合は、この薬の服用を中止し、すぐに医師に相談してください。
- 呼吸や嚥下が困難になる可能性のある顔、唇、舌、および/または喉の腫れがある。
- 手、足、足首の腫れを経験する。
- 現在の蕁麻疹。
黒人患者は、ACE阻害剤に対するこれらの反応を経験するリスクがより高くなります。
最初の用量では、治療を継続した場合よりも血圧が下がる可能性があります。この圧力の低下は失神やめまいとして知覚される場合があり、横になることで軽減できます。ご心配な場合は医師にご相談ください。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドの組成 – メドレー
管理
10/25 mg 錠剤または 20/12.5 mg 錠剤
30錠入りのパックです。
大人用。
経口使用。
構成
各マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジド 10/25 mg 錠剤には次のものが含まれます。
| マレイン酸エナラプリル |
10mg |
| ヒドロクロロチアジド |
25mg |
| 賦形剤* |
1錠 |
※炭酸水素ナトリウム、乳糖、デンプン、アルファ化デンプン、酸化第二鉄、ステアリン酸マグネシウム。
各マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジド 20/12.5 mg 錠剤には次のものが含まれます。
| マレイン酸エナラプリル |
20mg |
| ヒドロクロロチアジド |
12.5mg |
| 賦形剤* |
1錠 |
※炭酸水素ナトリウム、乳糖、デンプン、アルファ化デンプン、酸化第二鉄、ステアリン酸マグネシウム。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドの過剰摂取 – メドレー
医師が緊急治療を受けられるよう、ただちに医師に知らせてください。
最も可能性の高い症状は、血圧の突然または過度の低下および/または過度の喉の渇きによるめまいやめまい、錯乱、排尿量の減少、または心拍数の上昇です。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドの薬物相互作用 – メドレー
通常、この薬は他の薬と一緒に服用できます。ただし、一部の薬は他の薬の作用に影響を与える可能性があるため、市販薬を含め、服用している他の薬について医師または歯科医に伝えることが重要です。
この薬の正しい用量を処方するには、血圧を制御する他の薬、利尿薬、カリウムを含む薬（食塩代替品を含む）、リチウム（ある種の治療に使用される薬）を服用しているかどうかを医師が知ることが非常に重要です。うつ病）、または一般的な痛みや関節痛に対する特定の薬。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドという物質の作用 – メドレー
効果の結果
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジド (活性物質) は、長時間作用型アンジオテンシン変換酵素阻害剤であるマレイン酸エナラプリルと利尿薬ヒドロクロロチアジド (HCTZ) の併用投与を促進し、後者によって誘発される望ましくない代謝効果の一部を軽減します。マレイン酸エナラプリルと HCTZ を組み合わせた場合の血圧降下効果は、単剤を単独で投与した場合よりも大きくなります。
有効性の研究
HCTZと併用投与した場合のエナラプリルの有効性に関する臨床研究の特別分析
エナラプリルを用いた以前の研究から1,008人の患者が特定され、さまざまな用量でのエナラプリルとHCTZの併用投与の有効性に関する分析用のデータが提示された。エナラプリルと HCTZ の合計 1 日用量は、40mg + 25mg、40mg + 50mg、40mg + 100mg など (主に 10mg + 25mg および 20mg + 50mg) でした。
単独療法を開始し、併用療法終了時に正常血圧になった患者の割合は42～77％の範囲であり、各単独療法終了時の正常血圧患者の割合（5～13％）と比較して有意に増加した。両薬剤の併用投与により、エナラプリルまたは HCTZ 単独で適切なコントロールを持たない患者の有効性が増加しました。
エナラプリル 20mg と一緒に投与された低用量 HCTZ 12.5mg と HCTZ 25mg の比較
エナラプリルによる低用量の HCTZ の有効性を評価するために、エナラプリルのみで十分な治療を受けていない高血圧患者を対象に、エナラプリル 20mg と HCTZ 12.5mg、およびエナラプリル 20mg と HCTZ 25mg を 1 日 1 回固定割合で比較する研究が実施されました。 6週間。仰臥位拡張期血圧（PADS）gtがまだある125人の患者。エナラプリル 20mg/日による 6 週間の治療後の 90 mmHg は、4 週間の二重盲検期間に入って完了しただけであり、「全患者」の有効性分析に含まれていました。 20 mg エナラプリルと 12.5 mg HCTZ を 1 日 1 回投与する場合と、20 mg エナラプリルと 25 mg HCTZ を 1 日 1 回投与する場合は両方とも、血圧は 20 mg エナラプリル 1 日 1 回で達成されるレベルよりも低下しました。エナラプリルと併用投与した場合、12.5mg と 25mg の HCTZ の間に統計的に有意な差はありませんでした。
エナラプリルと HCTZ の組み合わせ錠剤をエナラプリル単独および HCTZ 単独と比較
エナラプリル/HCTZ (20/12.5mg) の 1 日単回投与レジメンの安全性と有効性プロファイルをエナラプリル 20mg 単独および HCTZ と比較するために、多施設二重盲検無作為化並行群間 10 週間の研究が実施されました。合併症のない本態性高血圧症の患者には12.5mgを単独で投与。入院した146人の患者全員は、プラセボを2週間摂取した後のPADSが100～120mmHgであることが求められた。
エナラプリル/HCTZ グループは、「全患者」分析および「プロトコールごと」分析のすべてのパラメータにおいて、いずれの単剤療法グループよりも優れた有効性を示しました。研究プロトコールでは、患者の PADS が > の場合、第 4 週の終わりに 1 日 1 回、試験治療の用量を 1 錠から 2 錠に倍増することが認められました。 90mmHg。 3 つのグループすべてで、患者の約 70% が毎日 2 錠の錠剤を投与されました。
エナラプリルとHCTZの併用による効果の持続
高血圧症（PADS 100 ～ 120 mmHg）患者を対象とした二重盲検無作為化並行群実薬対照研究において、エナラプリルまたはエナラプリルと HCTZ で 48 週間治療を受けた 82 人の患者において長期にわたる有効性が記録されました。さらに、94 人の高血圧患者に関する文献で見つかったデータでは、エナラプリルと HCTZ による治療の 3 ～ 13 か月にわたって良好な反応 (PADS <90 mmHg または 10 mmHg の低下) が達成され、維持されたことが記録されています。
薬理的特性
エナラプリルマレイン酸塩＋ヒドロクロロチアジド（有効成分）は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤（マレイン酸エナラプリル）と利尿剤（ヒドロクロロチアジド）の組み合わせです。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジド (有効成分) は高血圧の治療に非常に効果的です。 2 つの成分の降圧効果は相加的であり、少なくとも 24 時間持続します。エナラプリルマレイン酸塩 + ヒドロクロロチアジド (活性物質) の各成分を単独で投与された患者と比較して、高血圧患者のより高い割合が満足のいく反応を示しています。マレイン酸エナラプリルは、ヒドロクロロチアジドに伴うカリウム損失を軽減します。
作用機序
マレイン酸エナラプリル
アンジオテンシン変換酵素 (ACE) はペプチジル ジペプチダーゼであり、アンジオテンシン I から昇圧物質アンジオテンシン II への変換を触媒します。吸収後、エナラプリルは加水分解されてエナラプリラトとなり、アンジオテンシン変換酵素を阻害します。 ACE阻害は血漿アンジオテンシンIIの減少をもたらし、これにより血漿レニン活性が増加し（レニン放出に対する負のフィードバックが除去されるため）、アルドステロン分泌が減少します。
アンジオテンシン変換酵素はキニナーゼ II と同一です。したがって、エナラプリルは、強力なペプチド昇圧剤であるブラジキニンの分解もブロックする可能性があります。しかし、これがどのようにして治療効果を生み出すのかはまだ解明されていません。エナラプリルが血圧を下げるメカニズムは、基本的に血圧の調節に重要な役割を果たすレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の抑制によるものであると考えられていますが、エナラプリルはレニン高血圧患者においても降圧薬です。
マレイン酸エナラプリル – ヒドロクロロチアジド
ヒドロクロロチアジドは、血漿レニン活性を増加させる利尿薬および降圧薬です。エナラプリル単独では、レニンが低い高血圧患者でも降圧効果がありますが、これらの患者にヒドロクロロチアジドを併用すると、より大きな血圧低下が誘導されます。
薬物動態
マレイン酸エナラプリル
経口エナラプリルマレイン酸塩は急速に吸収され、エナラプリルの血漿中濃度のピークは 1 時間以内に生じます。尿中の回復に基づくと、経口マレイン酸エナラプリルからのエナラプリルの吸収率は約 60% です。
経口エナラプリルは吸収後、急速かつ広範囲に加水分解されて、強力なアンジオテンシン変換酵素阻害剤であるエナラプリラトになります。エナラプリラトの血漿濃度のピークは、マレイン酸エナラプリルの経口投与後 3 ～ 4 時間で発生します。エナラプリルの排泄は主に腎臓からです。尿中の主成分は、用量の 40% を占めるエナラプリラトと、そのままのエナラプリルです。エナラプリラトへの変換を除いて、エナラプリルの重要な代謝の証拠はありません。エナラプリラトの血清濃度プロファイルは、明らかに ACE への結合に関連する、長期にわたる終末期を示します。
正常な腎機能を有する被験者では、エナラプリルマレイン酸塩投与の 4 日目頃にエナラプリラトの定常状態の血清濃度に達しました。マレイン酸エナラプリルを複数回経口投与した後のエナラプリラト蓄積の有効半減期は 11 時間です。経口マレイン酸エナラプリルの吸収は、胃腸管内の食物の存在には影響されません。エナラプリルの吸収と加水分解の程度は、推奨される治療範囲内のさまざまな用量で同様です。
ヒドロクロロチアジド
血漿レベルを少なくとも 24 時間監視した場合、血漿半減期は 5.6 時間から 14.8 時間まで変化することが観察されました。ヒドロクロロチアジドは代謝されませんが、腎臓によって急速に除去されます。経口投与量の少なくとも 61% が 24 時間以内に変化せずに排泄されます。ヒドロクロロチアジドは胎盤を通過しますが、血液脳関門は通過しません。
マレイン酸エナラプリル – ヒドロクロロチアジド
マレイン酸エナラプリルとヒドロクロロチアジドを同時に複数回投与しても、これらの薬剤の生物学的利用能にはほとんど、またはまったく影響がありませんでした。この組み合わせは、それぞれを別々に併用投与することに相当する。
薬力学
マレイン酸エナラプリル
高血圧患者にマレイン酸エナラプリルを投与すると、仰臥位と立位の両方で心拍数の大幅な上昇を伴わずに血圧が低下します。
症候性の起立性低血圧は一般的ではありません。患者によっては、最適な血圧降下には数週間の治療が必要となる場合があります。マレイン酸エナラプリルの突然の中止は、血圧の急激な上昇とは関連しませんでした。
ACE 活性の効果的な阻害は、通常、エナラプリルの単回経口投与後 2 ～ 4 時間で起こります。降圧作用の発現は通常、投与後 1 時間以内に観察され、最大の低下は 4 ～ 6 時間以内に観察されました。効果の持続時間は用量に関係します。しかし、推奨用量では、降圧効果と血行動態効果が少なくとも 24 時間維持されることが示されています。
本態性高血圧症患者を対象とした血行動態研究では、血圧の低下に伴って末梢動脈抵抗の減少、心拍出量のわずかな増加、心拍数の変化がほとんどまたはまったくありませんでした。マレイン酸エナラプリルの投与後、腎血流が増加しました。糸球体濾過速度は変化しませんでした。しかし、治療前の糸球体濾過率が低い患者では、一般に糸球体濾過率が増加しました。
エナラプリルによる降圧治療は、左心室肥大の有意な退行を誘導し、左心室の収縮性能を維持します。
エナラプリルによる治療は、血漿中のリポタンパク質画分に対して好ましい効果をもたらし、総コレステロールレベルに対して好ましい効果をもたらすか、または全く影響を及ぼさなかった。
マレイン酸エナラプリル – ヒドロクロロチアジド
臨床研究では、マレイン酸エナラプリルとヒドロクロロチアジドの併用で観察された血圧低下の程度は、成分を単独で投与した場合よりも大きかった。さらに、エナラプリルマレイン酸塩＋ヒドロクロロチアジド（有効成分）の降圧効果は少なくとも24時間持続しました。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドの保管ケア – メドレー
この薬の包装をしっかりと閉め、光や湿気を避け、室温（15～30℃）で保管してください。
この薬の有効期限は製造日から 24 か月であり、製品の外部パッケージに記載されています。
使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。
身体的特徴
10/25mg
サーモン タブレット、丸いエッジを持つ平らな円形、中央に折り目があり、「E/H」の彫刻が施されています。
20/12.5mg
丸みを帯びたエッジ、中央の折り目があり、「E/H」の彫刻が施されたベージュの平らな円形タブレット。
使用前に薬剤の外観を観察してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
マレイン酸エナラプリル + ヒドロクロロチアジドの法的声明 – Medley
登録 MS – 1.0181.0444。
農場。答え：
ミリアム小野田藤沢博士。
CRF-SP番号10,640。
製造元:
Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas、22,428。
サンパウロ – SP.
CNPJ 53.162.095/0001-06。
ブラジルの産業。
配布元:
メドレーSA製薬産業。
ルア・マセド・コスタ、55歳。
カンピナス – SP.
CNPJ 50.929.710/0001-79。
ブラジルの産業。
医師の処方箋に基づいて販売します。
製造日、有効期限、バッチ番号: カートリッジを参照。
