パートマウントのリーフレット

Pert Mt の禁忌

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) は以下の患者には禁忌です。

これらの禁忌はコンポーネントに基づいており、組み合わせに固有のものではありません。

パートマウントの使い方

用量は、1 日 2 回、罹患した眼に塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) 1 滴を投与します。

他の眼科用抗緑内障剤との代替として塩酸ドルゾラミド＋マレイン酸チモロール（有効成分）を使用する場合は、その日のうちに適切な投与を行った後、他の剤を中止し、翌日から塩酸ドルゾラミド＋マレイン酸チモロール（有効成分）の投与を開始してください。 。

別の局所点眼薬を使用している場合は、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) と他の薬剤を少なくとも 10 分間隔で投与する必要があります。

鼻涙閉塞を使用するか、まぶたを 2 分間閉じると、全身への吸収が減少します。これにより、地域の活動が活発になる可能性があります。

使用説明書

ボトルの先を目やまぶたに触れさせないでください。

不適切に扱われた場合、眼科用薬は眼感染症を引き起こすことが知られている一般的な細菌によって汚染される可能性があります。汚染された眼科用薬を使用すると、深刻な目の損傷や視力喪失を引き起こす可能性があります。薬剤の汚染が疑われる場合、または患者が眼感染症を発症した場合は、直ちに医師に連絡するよう患者にアドバイスする必要があります。

パートマウントの注意事項

他の局所点眼薬の例もあり、この薬は全身に吸収されます。チモロールはベータブロッカーです。したがって、ベータ遮断薬の全身投与で見られるのと同じ種類の副作用が点眼投与でも発生する可能性があります。

心肺反応

マレイン酸チモロールが存在するため、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) による治療を開始する前に、心不全を適切にコントロールする必要があります。心不全を含む心血管疾患の既往歴のある患者は、これらの疾患の悪化の兆候がないか監視し、心拍数をチェックする必要があります。

伝導時間に対する悪影響のため、β遮断薬は第1度心ブロックの患者には慎重に処方されるべきである。

マレイン酸チモロール点眼液の投与後に、喘息患者の気管支けいれんによる死亡や、まれに心不全に伴う死亡などの呼吸器および心臓の反応が報告されています。

軽度/中等度の慢性閉塞性肺疾患（COPD）の患者では、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール（活性物質）は、潜在的な利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ、慎重に使用する必要があります。

血管障害

重度の末梢循環障害/疾患（例：重度のレイノー病やレイノー症候群）を患っている患者は、注意して治療する必要があります。

糖尿病患者の低血糖症状を隠す

β-アドレナリン遮断薬は、自然発生的な低血糖を起こしている患者、またはインスリンまたは経口血糖降下薬を受けている糖尿病患者（特に不安定な糖尿病）には注意して投与する必要があります。ベータアドレナリン遮断薬は、急性低血糖症の兆候や症状を隠す可能性があります。

甲状腺中毒症のマスキング

ベータアドレナリン遮断薬は、甲状腺機能亢進症の特定の臨床徴候（例、頻脈）を隠す可能性があります。甲状腺中毒症の発症が疑われる患者は、甲状腺危機を引き起こす可能性があるβアドレナリン作動薬の突然の中止を避けるために注意深く監視する必要があります。

外科麻酔

大手術前にβアドレナリン遮断薬を中止する必要性または中止の望ましさについては議論の余地がある。手術中に必要な場合、十分な用量のアドレナリン作動薬を投与することで、β アドレナリン遮断薬の効果を逆転させることができます。

腎臓と肝臓の機能不全

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) は、重度の腎機能障害 (クレアチニン クリアランス < 30 mL/分) の患者を対象として研究されていません。塩酸ドルゾラミドとその代謝物は主に腎臓から排泄されるため、チモソプトはこれらの患者には推奨されません。

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) の関連性は、肝機能障害のある患者では研究されていないため、これらの患者では注意して使用する必要があります。

免疫学と過敏症

他の局所点眼薬の例もあり、この薬は全身に吸収されます。ドルゾラミドはスルホンアミドです。したがって、スルホンアミドの全身投与中に見られるのと同じ種類の副作用（スティーブンス・ジョンソン症候群や中毒性表皮壊死融解症など）が眼科投与でも発生する可能性があります。重篤な反応または過敏症の兆候が現れた場合は、製剤の使用を中止する必要があります。

臨床研究では、塩酸ドルゾラミド点眼液の慢性投与による局所的な眼への悪影響、主に結膜炎および眼瞼反応が報告されています。これらの反応の一部はアレルギー型反応の出現と臨床経過を示し、薬物治療を中止すると消失しました。塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) でも同様の反応が報告されています。このような反応が観察された場合は、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) による治療の中止を検討する必要があります。

ベータ遮断薬を投与されている間、アトピーの病歴やさまざまなアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応のある患者は、そのようなアレルゲンによる偶発的、診断的、または治療的な反復刺激に対してより反応しやすくなる可能性があります。これらの患者は、アナフィラキシー反応の治療に使用される通常の用量のエピネフリンに反応しない可能性があります。

併用治療

経口炭酸脱水酵素阻害剤と局所炭酸脱水酵素阻害剤を同時に投与されている患者では、炭酸脱水酵素阻害剤の既知の全身効果に相加効果が生じる可能性があります。塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) と経口炭酸脱水酵素阻害剤の併用は研究されておらず、推奨されません。

すでにβアドレナリン遮断薬の全身投与を受けており、使用を開始している患者は、眼圧に対する潜在的な相加効果や、βアドレナリン遮断薬の既知の全身効果について観察する必要があります。 2 種類の局所ベータアドレナリン遮断薬を併用することはお勧めできません。

その他

急性閉塞隅角緑内障患者の管理には、眼圧降下剤以外の治療介入が必要です。塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) は、急性閉塞隅角緑内障患者を対象として研究されていません。

濾過処置後の水性抑制剤治療（例、チモロール、アセタゾラミド、ドルゾラミド）の投与により脈絡膜剥離が報告されています。

内皮細胞数が少ない患者は、角膜浮腫を発症する傾向が高くなります。このグループの患者に塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) を処方する場合は、予防措置を講じる必要があります。

コンタクトレンズの使用

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) には、ソフト コンタクト レンズに付着する可能性がある防腐剤塩化ベンザルコニウムが含まれています。したがって、これらのレンズの使用中は、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) を投与しないでください。レンズは点眼前に外す必要があり、15 分後にのみ交換する必要があります。

妊娠と授乳

カテゴリーC。

妊婦を対象とした適切でよく管理された研究はありません。塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) は、潜在的な利点が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

塩酸ドルゾラミドが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。マレイン酸チモロールは母乳中に排泄されます。乳児では重篤な副作用が発生する可能性があるため、母親にとっての重要性を考慮して、母乳育児を中止するか投薬を中止するかを決定する必要があります。

小児用

塩酸ドルゾラミド 2% 点眼液の安全性と有効性は、6 歳未満の子供を対象とした臨床研究で確立されました。この研究では、単剤療法でIOPが制御されなかった6歳未満および2歳以上の患者に、塩酸ドルゾラミド+マレイン酸チモロール（活性物質）の投与を受けました。これらの患者では、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) は一般に忍容性が良好でした。

高齢者への使用

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) の臨床研究に参加した患者の総数のうち、49% が 65 歳以上、13% が 75 歳以上でした。

全体として、これらの患者と若年患者の間で有効性または安全性プロファイルに差は観察されませんでしたが、一部の高齢患者における個人の感受性の増加は無視できません。

機械の運転または操作

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) の使用に関連する副作用があり、一部の患者の機械の運転および/または操作の能力に影響を与える可能性があります。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

Pert Mt の副作用

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) の臨床研究で観察された副作用は、塩酸ドルゾラミドおよび/またはマレイン酸チモロールで以前に報告された副作用と一致しています。臨床研究中に、1,035 人の患者が塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) で治療されました。全患者の約 2.4% が局所的な眼の副作用により塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) による治療を中止し、全患者の約 1.2% がアレルギーまたは過敏症を示唆する局所的な副作用 (眼瞼炎や結膜炎など) により治療を中止しました。 。

他の局所適用眼科薬と同様に、チモロールは体循環に吸収されます。これにより、全身性ベータ遮断薬と同様の副作用が生じる可能性があります。局所眼科投与後の全身性副作用の発生率は、全身投与よりも低いです。

臨床研究中または市販後の経験中に、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) を含む製剤で次の副作用が報告されています。

免疫系の障害

塩酸ドルゾラミド＋マレイン酸チモロール（有効成分）

レア

?

血管浮腫、蕁麻疹、そう痒症、発疹、アナフィラキシーなどの全身性アレルギー反応の兆候と症状。

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

レア

血管浮腫、蕁麻疹、そう痒症、局所的および全身的な発疹、アナフィラキシーなどのアレルギー反応の兆候と症状。

未知

かゆみ。

代謝と栄養障害

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

未知

低血糖症。

精神障害

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

普通でない

うつ*。

レア

不眠症*、悪夢*、記憶喪失。

神経系障害

塩酸ドルゾラミド点眼液・液剤

一般

頭痛*。

レア

めまい*、感覚異常*。

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

一般

頭痛*。

普通でない

めまい*、失神*。

レア

感覚異常*、重症筋無力症の兆候と症状の増加、性欲の低下*、脳卒中*、脳虚血。

目の病気

塩酸ドルゾラミド＋マレイン酸チモロール（有効成分）

非常に一般的な

灼熱感とヒリヒリ感。

一般

結膜注射、かすみ目、角膜びらん、眼のかゆみ、流涙。

塩酸ドルゾラミド点眼液・液剤

一般

まぶたの炎症*、まぶたの炎症*。

普通でない

汗腺環状炎*。

レア

発赤* や痛み* などの刺激感*、まぶたの痂皮形成*、一過性近視 (治療の中止で解消)、角膜浮腫*、眼圧低下*、脈絡膜剥離 (濾過手術後)*。

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

一般

眼瞼炎*、角膜炎*、角膜感度の低下、ドライアイ*などの目の炎症の兆候と症状。

普通でない

屈折の変化を含む視覚障害（縮瞳治療の中止による場合もあります）*。

レア

眼瞼下垂、複視、脈絡膜剥離（濾過手術後）*。

未知

かゆみ、流涙、発赤、かすみ目、角膜びらん。

耳と迷路の障害

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

レア

ブザー音*。

心臓障害

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

普通でない

徐脈*。

レア

胸痛*、動悸*、浮腫*、不整脈*、うっ血性心不全*、心臓ブロック*、心停止*。

未知

房室ブロック、心不全。

血管障害

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

レア

低血圧*、跛行、レイノー現象、手足の冷え。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

塩酸ドルゾラミド＋マレイン酸チモロール（有効成分）

一般

副鼻腔炎。

レア

息切れ、呼吸不全、鼻炎、まれに気管支けいれん。

塩酸ドルゾラミド点眼液・液剤

レア

鼻出血*。

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

普通でない

呼吸困難*。

レア

気管支けいれん (主に既存の気管支けいれん性疾患のある患者にみられる)*、呼吸不全、咳*。

胃腸障害

塩酸ドルゾラミド＋マレイン酸チモロール（有効成分）

非常に一般的な

味覚障害。

塩酸ドルゾラミド点眼液・液剤

一般

吐き気*。

レア

喉の炎症、口渇*。

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

普通でない

吐き気*、消化不良*。

レア

下痢、口渇*。

未知

味覚障害、腹痛、嘔吐。

皮膚および皮下組織の疾患

塩酸ドルゾラミド＋マレイン酸チモロール（有効成分）

レア

接触皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症。

塩酸ドルゾラミド点眼液・液剤

レア

発疹*。

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

レア

脱毛症*、乾癬様発疹、または乾癬*の悪化。

未知

発疹。

筋骨格疾患および結合組織疾患

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

レア

全身性エリテマトーデス。

未知

筋肉痛。

腎臓および泌尿器疾患

塩酸ドルゾラミド＋マレイン酸チモロール（有効成分）

普通でない

尿路結石症。

生殖器系と乳房の疾患

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

レア

ペイロニー病*、性欲の低下。

未知

性機能障害。

投与部位の一般的な障害および状態

塩酸ドルゾラミド点眼液・液剤

一般

無力症/疲労*。

マレイン酸チモロール点眼液、液剤

普通でない

無力症/疲労*。

*これらの副作用は、市販後の経験中に塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール（有効成分）でも観察されました。

**眼科用ベータ遮断薬では追加の副作用が観察されており、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) で発生する可能性があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

Pert Mt の薬物相互作用

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) を使用した特定の薬物相互作用研究は行われませんでした。

臨床研究では、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) は、有害相互作用の証拠なしで、以下の全身薬と併用されました: ACE 阻害剤、カルシウム チャネル遮断薬、利尿薬、酸性アセチルサリチル酸を含む非ステロイド性抗炎症薬、およびホルモン（エストロゲン、インスリン、チロキシンなど）。

ただし、マレイン酸チモロール点眼液をカルシウムチャネル遮断薬、カテコールアミン枯渇薬、抗不整脈薬、副交感神経作動薬、または経口βアドレナリン遮断薬と同時に投与すると、相加効果、低血圧および/または顕著な徐脈が発生する可能性があります。

CYP2D6阻害剤（キニジン、セロトニン再取り込み阻害剤など）とチモロールの併用治療中の全身性βアドレナリン遮断（心拍数の低下、うつ病など）が増強されたという報告があります。

この薬のドルゾラミド成分は炭酸脱水酵素阻害剤であり、局所的に投与されますが、全身に吸収されます。臨床研究では、塩酸ドルゾラミド点眼液は酸塩基障害との関連は認められませんでした。しかし、これらの障害は経口炭酸脱水酵素阻害剤で報告されており、場合によっては薬物相互作用（例えば、高用量サリチル酸塩治療に伴う毒性）を引き起こすこともあります。したがって、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) を投与されている患者では、そのような薬物相互作用の可能性を考慮する必要があります。

経口ベータアドレナリン遮断薬は、クロニジンの中止後に発生する可能性のあるリバウンド高血圧を悪化させる可能性があります。

物質の作用 Pert Mt

効果の結果

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール（活性物質）を 1 日 2 回（朝と夕方に投与）の IOP 低下効果を、0.5% チモロールおよび 2.0% ドルゾラミドを投与した場合の効果と比較するために、最長 15 か月の臨床試験が実施されました。併用療法が必要な場合には、緑内障または高眼圧症の患者に個別に、または併用して投与されます。これらの症例には、未治療の患者とチモロール単独療法で不十分に管理されている患者の両方が含まれます。塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) 2 回/日の IOP 低下効果は、ドルゾラミド 2% 3 回/日またはチモロール 0.5% 2 回/日の単独療法よりも大きかった。塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) 2 回/日の IOP 低下効果は、ドルゾラミド 2 回/日とチモロール 2 回/日の併用治療と同等でした。

併用治療との比較（最初にチモロールで治療を受けた患者）

3 か月の無作為化二重盲検並行群間臨床試験において、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) を 1 日 2 回投与された患者 (n=151) が、チモロール 0.5% を 1 日 2 回投与された患者と比較されました。プラスドルゾラミド 2.0% 2x/日を併用 (n= 148)。

朝のトラフ濃度 (0 時間目) と朝のピーク濃度 (2 時間目) で、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) を投与された患者は、各成分を同時に投与された患者で観察されたものと同等の IOP 低下を示しました。チモロール 0.5% を 1 日 2 回投与した 2 週間の単独療法後に、ベースライン期間と比較して以下の IOP 低下が観察されました。

表 1: チモロールによるベースラインからの追加の平均 IOP 低下 (mmHg) ^† (平均 IOP 低下率)

^†患者はベースラインで IOP を持つべきですか? 22mmHg以上で入院可能。

単独療法との比較（休薬中の患者）

3か月の無作為化二重盲検並行群間臨床試験では、塩酸ドルゾラミド+マレイン酸チモロール（活性物質）2回/日（n= 114）とチモロール0.5% 2回/日（n= 112）の単剤療法を比較しました。併用療法が必要な患者にドルゾラミド 2.0% を 1 日 3 回投与 (n= 109)。

以前のすべての眼圧降下薬の 3 週間の休薬期間の後、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) を投与された患者は、朝の最低濃度 (0 時間) と朝のピーク (2 時間) の両方で IOP の低下を示しました。これは、各成分を単独で投与された患者で観察された値よりも高かった。

表 2: ベースラインに対する IOP の平均低下 (mmHg) ^† (IOP の平均低下率)

^†患者はベースラインで IOP を持つべきですか? 24mmHgで入院可能。

単独療法との比較（チモロールによる治療を開始した患者）

0.5% チモロール 1 日 2 回による単独療法を 3 週間行った後、IOP の制御が不十分な上昇した患者を対象に実施された 3 か月間、無作為化二重盲検並行群間臨床試験において、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) を投与された患者は、 1日2回(n=104)は、朝のトラフ濃度(0時間目)と朝のピーク濃度(2時間目)の両方でIOPの低下を示し、これはチモロール0.5%の両方の単独療法を受けた患者で観察されたものよりも大きかった。 2x/日 (n= 98) およびドルゾラミド 2.0% による単独療法 3x/日 (n= 51)。

表 3: チモロールによるベースラインからの追加の平均 IOP 低下 (mmHg) ^† (平均 IOP 低下率)

^†患者はベースラインで IOP を持つべきですか? 22mmHg以上で入院可能。

長期留学

2 つの研究の公開延長は最長 12 か月間実施されました。この期間中、塩酸ドルゾラミド＋マレイン酸チモロール（有効成分）2回/日の一日を通しての眼圧低下効果が実証され、この効果は長期投与中も維持されました。

薬理学的特徴

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) 点眼液は、炭酸脱水酵素阻害剤とベータ アドレナリン受容体遮断薬の最初の組み合わせであり、両方とも局所眼用です。

作用機序

塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール（有効成分）は、塩酸ドルゾラミドとマレイン酸チモロールの 2 つの成分で構成されています。これら 2 つの成分はそれぞれ、房水の分泌を減らすことによって高い眼圧を下げますが、その作用機序は異なります。

塩酸ドルゾラミドは、ヒト II 型炭酸脱水酵素の強力な阻害剤です。目の毛様体突起における炭酸脱水酵素の阻害により、房水の分泌が減少します。これは、おそらく重炭酸イオンの生成が減少し、その後ナトリウムと体液の輸送が減少することによると考えられます。

マレイン酸チモロールは、有意な内因性交感神経刺激作用、直接的な心筋抑制作用、または局所麻酔作用（膜安定化作用）を持たない、ベータアドレナリン受容体の非選択的遮断薬です。これら 2 つの薬剤の併用効果により、各成分を単独で投与した場合と比較して、眼圧がさらに低下します。

局所投与後、塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (活性物質) は、緑内障に関連するかどうかに関係なく、上昇した眼圧を低下させます。眼圧の上昇は、緑内障における視神経損傷および視野喪失の発症における重要な危険因子です。眼圧が高くなるほど、視野喪失や緑内障性視神経損傷の可能性が高くなります。塩酸ドルゾラミド + マレイン酸チモロール (有効成分) は、夜盲症、調節けいれん、瞳孔収縮などの縮瞳薬によく見られる副作用を引き起こすことなく眼圧を低下させます。

薬物動態学と薬力学

ドルゾラミド塩酸塩

経口使用の炭酸脱水酵素阻害剤とは異なり、塩酸ドルゾラミドの局所投与では、実質的により少ない用量で薬剤が目に直接作用するため、全身曝露が少なくなります。臨床研究では、これにより、経口炭酸脱水酵素阻害剤に特徴的な酸塩基障害や電解質変化が起こらずに眼圧が低下しました。

局所的に適用すると、ドルゾラミドは体循環に到達します。局所投与後の炭酸脱水酵素の全身阻害の可能性を評価するために、赤血球および血漿中の薬物およびその代謝産物の濃度、および赤血球における炭酸脱水酵素の阻害を評価した。ドルゾラミドは、慢性投与中に II 型炭酸脱水酵素に選択的に結合する結果として赤血球に蓄積しますが、遊離薬物の濃度は極めて低濃度で血漿中に維持されます。

元の化合物は単一の N-デスエチル代謝物を形成し、元の化合物よりも低い効力で II 型炭酸脱水酵素を阻害しますが、活性の低いアイソザイム (I 型炭酸脱水酵素) も阻害します。

この代謝物は赤血球にも蓄積し、主に I 型炭酸脱水酵素に結合しますが、ドルゾラミドは血漿タンパク質に中程度 (約 33%) 結合します。それは主に尿中に変化せずに排泄されます。そしてその代謝物も尿中に排泄されます。投与終了時に、ドルゾラミドは非線形的に赤血球から除去され、その結果、最初は薬物濃度が急速に低下し、その後、半減期が約 4 か月の緩やかな除去段階が続きます。

長時間の眼への局所投与後の最大全身曝露をシミュレートするためにドルゾラミドを経口投与した場合、13 週間以内に定常状態に達しました。定常状態では、血漿中に遊離の薬剤や代謝産物は事実上存在しませんでした。赤血球における炭酸脱水酵素の阻害は、腎機能や呼吸に対する薬理学的効果を生み出すのに必要とされる阻害よりも小さかった。

同様の薬物動態学的結果が、塩酸ドルゾラミドの慢性局所投与後に観察された。しかし、腎機能障害のある一部の高齢患者（推定クレアチニンクリアランス30～60mL/分）では、赤血球中の代謝産物の濃度が高かったが、炭酸脱水酵素阻害の有意差や臨床的に重大な全身性副作用は、この所見に直接起因するものではなかった。

マレイン酸チモロール

6 人の被験者を対象とした血漿薬物濃度研究では、0.5% マレイン酸チモロール点眼液を 1 日 2 回局所投与した後、チモロールへの全身曝露が測定されました。平均ピーク血漿濃度は、朝の投与後は0.46 ng/mL、午後の投与後は0.35 ng/mLでした。