リシノプリルサンドのリーフレット

リシノプリルは、高血圧症（高血圧）および腎血管性高血圧症の治療に適応されます。単剤療法（単独）として使用することも、他のクラスの降圧薬と併用することもできます。

うっ血性心不全

リシノプリルは、うっ血性心不全（心臓が適切に血液を送り出すことができない状態）の制御、利尿剤（尿の排出を促進する）、および必要に応じてジギタリス（心臓疾患に使用される薬）による補助療法として適応されます。高用量では、死亡および入院のリスクが軽減されます。

急性心筋梗塞

リシノプリルは、24時間以内に急性心筋梗塞を患った血行力学的に安定した患者（十分な血液循環がある）の治療に適応され、その後の左心室機能不全（心筋の機能不全）または心不全の発症を予防します。生存率を向上させるための追加。

患者は、次のような推奨される標準治療を適切に受けるべきです。

血栓溶解薬（血栓を溶解するために使用される薬）、アセチルサリチル酸およびベータ遮断薬（特定の受容体をブロックすることによって作用し、抗不整脈薬または降圧薬として作用する薬）。

糖尿病の腎臓および網膜の合併症

リシノプリルは、正常血圧（血圧が正常）のインスリン依存性糖尿病患者、および微量アルブミン尿（タイプ尿中アルブミン排泄量）。リシノプリルは、インスリン依存性の正常血圧糖尿病患者における網膜症進行のリスクを軽減します。

リシノプリル – サドズはどのように作用しますか?

リシノプリルは、1 日 1 回の経口投与後 24 時間効果があります。

リシノプリルの禁忌 – Sandoz

次の状況ではリシノプリルを使用しないでください。

リシノプリルの使用方法 – Sandoz

リシノプリルは、1 日 1 回の用量として水とともに経口摂取する必要があります。リシノプリルの吸収は食事の影響を受けないため、錠剤は食前、食中、食後に投与できます。医師は、降圧反応に応じて用量を調整することがあります。すべての 1 日 1 回薬と同様に、リシノプリルは毎日ほぼ同じ時間に投与する必要があります。

この薬は噛んではいけません。

リシノプリルの投与量 – Sandoz

高（高血圧）

推奨される開始用量は 10 mg、1 日 1 回です。通常の維持量は1日1回20mgです。一般に、特定の用量レベルで 2 ～ 4 週間以内に所望の治療効果が達成できない場合は、用量を増やすことができます。対照臨床研究で長期間使用された最大用量は 1 日あたり 80 mg でした。腎機能障害がある場合、利尿薬治療を中止できない患者、量および/または塩分欠乏の患者、腎血管性高血圧症の患者では、初回用量を減らす必要があります。

利尿薬で治療された患者

リシノプリル療法の開始後に症候性低血圧（低血圧）が発生する場合があります。これは、利尿薬（尿の排出を促進する）と同時に治療を受けている患者で起こりやすいです。これらの患者は、量や塩分が不足している可能性があるため、注意することが推奨されます。利尿薬はリシノプリルを開始する2〜3日前に中止する必要があります。

利尿薬を中止できない高血圧患者では、リシノプリル療法を1日5 mgの用量で開始する必要があります。その後のリシノプリルの用量は、血圧反応に応じて調整する必要があります。必要に応じて、利尿薬治療を再開できます。

腎不全患者

腎臓に問題がある患者の場合、投与量は医師の指示に従ってください（クレアチニンクリアランスに基づいて）。

腎血管性高血圧症

腎血管性高血圧症の一部の患者、特に両側腎動脈狭窄（腎動脈の狭窄）または片方の腎臓に腎動脈狭窄がある患者は、初回用量のリシノプリル2.5 mgまたは5 mgに対して過剰な反応を示す可能性があります。 。そこから、血圧反応に応じて投与量を調整できます。

うっ血性心不全

利尿薬および必要に応じてジギタリスの追加治療として、初回用量は 2.5 mg を 1 日 1 回投与します。死亡率と入院のリスクを軽減するには、リシノプリルの用量を少なくとも2週間の間隔で10mg以内の増量で、患者が許容できる最高用量（1日1回35mg以内）まで増量する必要があります。 。用量の調整は、患者の個々の臨床反応に基づいて行う必要があります。

症候性低血圧を呈するリスクが高い患者、例えば、低ナトリウム血症（血液中のナトリウムイオン濃度が異常に低い）の有無にかかわらず、塩分欠乏の患者、血液量減少（血液量の減少）のある患者、または厳格な利尿薬治療を受けている患者、可能であれば、リシノプリル療法を開始する前に、これらの状態を修正する必要があります。リシノプリルの初回用量が血圧に及ぼす影響は注意深く監視する必要があります。

急性心筋梗塞

リシノプリルによる治療は、症状の発症から24時間以内に開始できます。リシノプリルの初回用量は5mgで、次に24時間後に5mg、48時間後に10mg、その後は10mgを1日1回投与します。収縮期血圧が低い（120 mmHg以下）患者は、治療開始時または心臓発作後の最初の3日間に、より低用量の2.5 mgを投与する必要があります。低血圧が発生した場合（収縮期血圧が 100 mmHg 以下）、1 日あたりの維持用量 5 mg を投与し、必要に応じて一時的に 2.5 mg に減量します。長期にわたる低血圧が発生した場合（収縮期血圧が1時間以上90 mmHg未満）、リシノプリルは中止する必要があります。

投与は6週間継続する必要があります。心不全の症状を発症した患者は、リシノプリルを継続する必要があります。

リシノプリルは、経皮または静脈内投与の三硝酸グリセリルと適合します。

糖尿病の腎臓および網膜の合併症

リシノプリルの1日量は10mgを1日1回です。必要に応じて、座位での拡張期血圧を 75 mmHg 未満にするために、この用量を 20 mg に増やすことができます。

インスリン非依存性の高血圧性糖尿病患者では、座位で90 mmHg未満の拡張期血圧を達成するための用量は上記と同じです。

お年寄り

高齢者に対する有効性と安全性は変わりません。ただし、高齢により腎機能の低下が伴う場合は、腎不全患者向けのガイドラインを使用してリシノプリルの開始用量を決定する必要があります。そこから、血圧の反応に応じて投与量を調整する必要があります。このような場合に投与されるリシノプリルの用量については、医師に相談してください。

子供たち

小児におけるリシノプリルの安全性と有効性は確立されていません。

リシノプリルは、医師がこの薬の使用を中止する時期を決定するまで継続して使用する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

リシノプリル – サドズの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

ある日、リシノプリル錠剤を飲み忘れた場合でも、飲み忘れた分を服用する必要はなく、次の通常の時間に服用するだけで済みます。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

リシノプリルの予防措置 – Sandoz

リシノプリルは、以下の状況では注意して使用する必要があります。

以下のアレルギー反応を示した患者:

手、足、足首、顔、唇、喉および/または舌の腫れ、嚥下または呼吸困難。

リシノプリルは、機械の運転や操作能力に影響を与えることはないと考えられています。ただし、患者によってはめまいや倦怠感を感じる場合があります。

注意：

この薬にはマンニトール（リシノプリル 5 mg は 13.2 mg、リシノプリル 10 mg は 26.4 mg、リシノプリル 20 mg は 1 錠あたり 52.8 mg）が含まれているため、糖尿病患者には注意して医師の判断で使用する必要があります。 。

リシノプリルの副作用 – Sandoz

次のような副作用が起こる可能性があります。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

めまい、頭痛、起立性調節障害（血圧低下を含む）、咳、下痢、嘔吐、腎機能の変化。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

高カリウム血症（血液中のカリウムイオン濃度が正常より高い）、気分の変化（うつ病の症状を含む）、感覚異常（しびれ感）、めまい、味覚と睡眠の変化、幻覚、心臓発作（梗塞）、脳卒中が原因の可能性があります。高リスク患者の血圧低下、動悸、頻脈（心拍数の上昇）および失神*（失神）、鼻炎、吐き気、腹痛、消化不良、皮膚の発赤病変（発疹）、かゆみ（かゆみ）、アレルギー/顔、四肢、唇、舌、声門および/または喉頭の腫れ、性的不能、疲労感、脱力感、尿毒症（血中尿素の増加）、血中クレアチニンの増加、肝酵素の増加）。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

抗利尿ホルモン（尿量を減らすホルモン）の不適切な分泌、低ナトリウム血症（血中のナトリウムイオン濃度が異常に低い）、精神錯乱、嗅覚障害、口渇、蕁麻疹（かゆみ）、脱毛症（脱毛）、皮むけ、発赤皮膚（乾癬）、急性腎不全（腎機能の突然の低下）、ヘモグロビンとヘマトクリットの減少、血清ビリルビンの増加。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

骨髄抑制（血液中の成分の産生の減少）、貧血、血小板減少症（血液中の血小板数の減少）、白血球減少症（血液中の白血球数の減少）、無顆粒球症（血液中の血小板数の減少）血液中の顆粒球型白血球）および溶血性貧血（血液中の赤血球の破壊を伴う貧血）、低血糖（血液中のグルコース濃度の低下）、気管支けいれん（気管支の壁の平滑筋の収縮）細気管支が狭くなる）、副鼻腔炎、膵炎（膵臓の炎症）、腸血管浮腫（腸の腫れ）、発汗（過剰な発汗）、天疱瘡（皮膚の水ぶくれ）、中毒性表皮壊死症（二次感染症に似た皮膚疾患）熱傷程度）、スティーブンス・ジョンソン症候群（水疱の存在を伴う皮膚の炎症性発赤）、多形紅斑（皮膚の炎症性発赤）、皮膚仮性リンパ腫（火傷に似た皮膚病変）
Ⅱ度）、乏尿/無尿（排尿の減少/欠如）、肝炎（肝臓の炎症）、黄疸（皮膚や目が黄色くなる）、肝不全（肝臓の機能不全）。

*頻度は高血圧患者の人口を指します。うっ血性心不全患者の集団における頻度は「一般的」です。

以下の症状の 1 つ以上を含む可能性のある複合症状が報告されています。

発熱、血管炎、筋肉痛、関節痛/関節炎、抗核抗体（ANA）検査陽性、赤血球沈降速度（ESR）の増加、好酸球増加症、白血球増加症、発疹、光線過敏症、その他の皮膚症状。

うっ血性心不全、めまい、失神と呼ばれる一種の失神の患者に高用量のリシノプリルが使用されると、血中のカルシウムの異常な増加と血清クレアチニンの増加が発生する可能性があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

リシノプリル特別集団 – Sandoz

妊娠

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

リシノプリルの組成 – Sandoz

プレゼンテーション

リシノプリル錠5mg：

30錠入りのパッケージです。

リシノプリル錠10mg：

30錠入りのパッケージです。

リシノプリル錠20mg：

30錠入りのパッケージです。

経口使用。

大人用。

構成

各 5 mg 錠剤には次のものが含まれます。

※マンニトール、デンプン、第二リン酸カルシウム二水和物、ステアリン酸マグネシウム、ベンガラ、クロスカルメロースナトリウム。

各 10 mg 錠剤には次のものが含まれます。

※マンニトール、デンプン、第二リン酸カルシウム二水和物、ステアリン酸マグネシウム、ベンガラ、クロスカルメロースナトリウム。

各 20 mg 錠剤には次のものが含まれます。

※マンニトール、デンプン、第二リン酸カルシウム二水和物、ステアリン酸マグネシウム、ベンガラ、クロスカルメロースナトリウム。

リシノプリルの過剰摂取 – Sandoz

考えられる症状

血圧の大幅な低下、電解質障害、腎障害。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

リシノプリルとサンドの薬物相互作用

リシノプリルは、以下の薬を服用している患者には注意して使用する必要があります。

降圧薬（リシノプリルとアンジオテンシン II 受容体遮断薬またはアリスキレンの組み合わせは避けるべきです）、利尿薬、抗糖尿病薬、カリウムサプリメント、利尿薬およびカリウムを保持する塩代替品、リチウム（精神疾患用）、金塩（例：オーロチオリンゴ酸ナトリウム）、他の降圧薬、インドメタシンまたは非ステロイド性抗炎症薬、組織プラスミノーゲン活性化剤。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

リシノプリルという物質の作用 – Sandoz

高血圧

2 つの用量反応研究では、軽度から中等度の高血圧症患者 438 人にリシノプリル (活性物質) を 1 日 1 回投与しました。 ２４時間後に圧力をチェックした。一部の患者では1日5mgですでに反応が見られましたが、有効性は10、20、80mg/日の用量でより大きくなりました。

対照研究では、軽度から中等度の高血圧患者ではリシノプリル（活性物質）20～80mgを、ヒドロクロロチアジド12.5～50mg/日およびアテノロール50～200mg/日と比較し、高血圧患者ではメトプロロール100～200mg/日と比較しました。中等度から重度の高血圧。

リシノプリル (活性物質) は、拡張期血圧の低下においてヒドロクロロチアジドよりも優れており、アテノロールおよびメトプロロールと同様であり、収縮期血圧の低下においては 3 つの薬剤よりも優れていました。

うっ血性心不全

うっ血性心不全における死亡率と罹患率に対するリシノプリル（活性物質）の影響が、高用量（1日1回32.5mgまたは35mg）と低用量（1日1回2.5mgまたは5mg）を比較して研究されました。

3164人の患者を対象に実施された研究では、平均46ヶ月の​​追跡期間中、高用量のリシノプリル（活性物質）により、最終時間を合わせて全患者の死亡と入院のリスクが12％減少した。考えられる原因 (p = 0.002)、および低用量と比較して全死因死亡および心血管入院のリスクが 8% 減少 (p = 0.036)。全死因死亡率 (8%; p = 0.128) および心血管死亡率 (10%; p = 0.073) のリスクの減少が観察されました。

事後分析では、高用量のリシノプリル（活性物質）で治療された患者では、低用量の場合と比較して、心不全による入院数が24%減少しました（p = 0.002）。症状の利点は、高用量と低用量のリシノプリル (活性物質) で治療された患者で同様でした。

研究の結果は、高用量または低用量のリシノプリル（活性物質）で治療された患者の有害事象の全体的なプロファイルは、性質と数において類似していることを示しました。

低血圧や腎機能の変化など、ACE阻害に起因する予測可能な事象は管理可能であり、治療中止につながることはほとんどありませんでした。高用量のリシノプリル（活性物質）で治療された患者では、低用量に比べて咳の頻度が少なかった。

急性心筋梗塞

GISSI-3研究では、急性疾患後24時間以内に治療を受けた19,394人の患者を対象に、リシノプリル（活性物質）と三硝酸グリセリルを単独または6週間組み合わせて6週間使用した場合の効果を対照と比較するために2×2要因計画を使用しました。心筋梗塞の場合、リシノプリル（活性物質）は対照と比較して統計的に有意な死亡リスクの 11% 低下をもたらしました（2p = 0.03）。

三硝酸グリセリルの使用によるリスク減少は有意ではありませんでしたが、リシノプリル（活性物質）と三硝酸グリセリルの併用により、対照と比較して17% という有意な死亡リスク減少が生じました（2p = 0.02）。

死亡リスクが高い患者として事前に定義された高齢者（70歳以上）と女性のサブグループでは、死亡率と心機能の総合結果に有意な利点が観察されました。全患者および高リスクサブグループの転帰を総合すると、リシノプリル（活性物質）を6か月、またはリシノプリル（活性物質）と三硝酸グリセリルを6週間併用した治療で有意な利益が得られることが示され、リシノプリルの予防効果が示された。 （活性物質）。

血管拡張薬による治療で予想されるように、低血圧および腎機能障害の発生率の増加はリシノプリル（活性物質）による治療に関連していますが、死亡率の比例的な増加とは関連していません。

糖尿病の腎臓および網膜の合併症

事実上、糖尿病のすべての合併症は ACE 阻害剤で予防できます。リシノプリル（活性物質）を投与された I 型糖尿病および微量アルブミン尿の患者では、巨量アルブミン尿への進行リスクが低く、血圧の変動を調整した場合でもこの効果は維持されました。すでにマクロアルブミン尿症を患っている患者では、進行リスクも低下しました。

ACE阻害剤による治療は、糖尿病性増殖性網膜症患者における血管内皮増殖因子（VEGF）レベルの低下と関連しており、研究では糖尿病性網膜症の治療におけるACE阻害剤の使用の強力な可能性が示唆されています。

微量アルブミン尿を特徴とする初期腎症を伴う2型糖尿病の高血圧患者335人を対象に、リシノプリル（活性物質）とカルシウムチャネル遮断薬を比較した二重盲検、無作為化、多施設共同臨床研究において、リシノプリル（活性物質）10～20mgを1日1回投与12週間の使用により、収縮期/拡張期血圧が13/10mmHg低下し、尿中アルブミン排泄値が40%低下しました。

同様の血圧低下をもたらすカルシウムチャネル遮断薬と比較した場合、リシノプリル（活性物質）で治療を受けたすべての患者は尿中アルブミン排泄レベルの大幅な低下を示し、リシノプリル（活性物質）のACE阻害作用により微量アルブミン尿が減少したことが実証されました。降圧効果に加えて、腎組織における直接的なメカニズムによってもたらされます。

薬理的特性

薬力学特性

リシノプリル（活性物質）はペプチジルジペプチダーゼ阻害剤です。アンジオテンシン I から血管収縮ペプチドであるアンジオテンシン II への変換を触媒するアンジオテンシン変換酵素 (ACE) を阻害します。アンジオテンシン II は、副腎皮質によるアルドステロンの分泌も刺激します。

ACE 阻害によりアンジオテンシン II 濃度が低下し、昇圧剤活性が低下し、アルドステロン分泌が減少します。アルドステロンの減少が遅れると、血清カリウム濃度が上昇することがあります。

リシノプリル（活性物質）が血圧を下げるメカニズムは、主にレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系の抑制であると考えられています。しかし、リシノプリル（活性物質）は、レニンが少ない高血圧患者でも血圧を下げる効果があります。 ACE は、ブラジキニンを分解する酵素であるキニナーゼ II と同一です。強力な血管拡張ペプチドであるブラジキニンのレベルの上昇が、リシノプリル（活性物質）の治療効果に重要な役割を果たすかどうかはまだ明らかではありません。

ACE は内皮に存在し、糖尿病患者では ACE 活性が上昇し、その結果アンジオテンシン II の形成とブラジキニンの破壊が起こり、高血糖によって引き起こされる内皮への損傷が増強されることが知られています。リシノプリル (活性物質) を含む ACE 阻害剤は、アンジオテンシン II の生成とブラジキニンの分解を阻害し、その結果内皮機能不全を改善します。

糖尿病患者の尿中アルブミン排泄速度および網膜症の進行に対するリシノプリル（活性物質）の効果は、血圧の低下のほか、網膜および腎臓組織における直接的な機構によって媒介されます。

薬物動態学的特性

吸収

リシノプリル（活性物質）の経口投与後、血清濃度のピークは約 7 時間で起こりますが、急性心筋梗塞患者では血清濃度のピークに達するまでの時間が若干遅れる傾向があります。

尿の回復に基づくと、リシノプリル (活性物質) の平均吸収程度は約 25% ですが、試験したすべての用量 (5 ～ 80 mg) において患者間でばらつきがあります (6 ～ 60%)。心不全患者では絶対バイオアベイラビリティが約 16% 低下します。リシノプリル（活性物質）の吸収は食物の存在によって影響を受けません。

分布

リシノプリル (活性物質) は、循環アンジオテンシン変換酵素 (ACE) とは異なり、他の血清タンパク質には結合しないようです。ラットでの研究では、リシノプリル (活性物質) が血液脳関門をほとんど通過しないことが示されています。

排除

リシノプリル（活性物質）は代謝されず、吸収された薬剤はそのまま尿中に完全に排泄されます。複数回投与の場合、リシノプリル (活性物質) の有効蓄積半減期は 12.6 時間です。健康な患者におけるリシノプリル（活性物質）の血漿クリアランスは約 50mL/分です。血清濃度の低下は、薬物の蓄積には寄与しない長期にわたる終末期を示します。

この終末期はおそらく飽和した ACE 結合を表しており、用量に比例しません。

肝不全

肝硬変患者の肝機能障害は、血漿クリアランスの低下により、健康なボランティアと比較してリシノプリルの吸収の減少（尿の回復によって決定される約30％）と曝露の増加（約50％）をもたらしました。

腎不全

腎機能の障害により、腎臓から排泄されるリシノプリル（活性物質）の排泄量が減少しますが、この減少が臨床的に重要になるのは、糸球体濾過速度が 30mL/min 未満の場合のみです。

表 1: 5mg を複数回投与した後の腎臓患者のさまざまなグループに対するリシノプリル (活性物質) の薬物動態パラメータ。

クレアチニンクリアランスが 30 ～ 80 mL/min の場合、平均 AUC 値は 13% しか増加しませんでしたが、クレアチニンクリアランスが 5 ～ 30 mL/min の場合、平均 AUC 値は 4 ～ 5 倍増加しました。

リシノプリル（活性物質）は透析によって除去できます。 4 時間の血液透析中に、リシノプリル (活性物質) の平均血漿濃度は 60% 減少し、透析クリアランスは 40 ～ 55 mL/min でした。

心不全

心不全患者は、健康なボランティアと比較してリシノプリル（活性物質）への曝露量が多くなります（平均AUCの増加は125％）が、尿中におけるリシノプリル（活性物質）の回収に基づくと、吸収は約16％減少します。健康なボランティアと比較した%。

お年寄り

高齢の患者は、若い患者に比べて血中濃度が高く、AUC 値も高くなります（約 60% 増加）。

リシノプリルの保管管理 – Sandoz

リシノプリルは室温 (15°C ～ 30°C) で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

リシノプリル 5mg、10mg、および 20mg は、片面にスコアが入った円形の赤い錠剤として表示されます。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

リシノプリルの法的声明 – Sandoz

登録 MS – 1.0047.0376

農場。答え：

クラウディア・ラリッサ・S・モンタンヘル
CRF – PR番号 17,379

登録および製造者:

Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
ロッド セルソ ガルシア シド (PR – 445)、Km 87、カンベ – PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。