Geolab ジクロフェナク ジエチルアンモニウム リーフレット

軟部組織損傷

捻挫、怪我、打撲、腰痛（スポーツ傷害）などによる、腱、靱帯、筋肉、関節への外傷。

局所的な軟部リウマチの形態

腱炎（テニス肘など）、滑液包炎、ショルダーハンド症候群、関節周囲症。膝や指の変形性関節症の痛みの軽減に。

出典: Cataflampro Medication Professional リーフレット。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの禁忌 – Geolab

ジクロフェナクまたは製剤のいずれかの成分に対する既知の過敏症。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) は、アセチルサリチル酸やイブプロフェンやアスピリンなどの他の非ステロイド性抗炎症物質 (NSAID) によって喘息発作、血管浮腫、蕁麻疹、または急性鼻炎が引き起こされている患者にも禁忌です。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) は、妊娠後期には禁忌です。

妊婦向けの医薬品のリスクカテゴリー: D.

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

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ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの使用方法 – Geolab

大人および14歳以上の子供のみが局所的に使用できます。

治療開始後7日以内に症状が改善しない場合、または悪化しない場合は、医師に相談してください。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム（有効成分） エアゾール 11.6 mg/g

薬は1日3〜4回、患部に塗布する必要があります。溶液が完全に吸収されるまで、皮膚を軽くマッサージしながら、製品を患部に 3 ～ 6 秒間スプレーします。製品の量は、痛みのある領域のサイズによって異なります。塗布後は、治療部位以外では手を洗う必要があります。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム（有効成分） エマルゲル 11.6 mg/g

1日3～4回、皮膚を優しくマッサージしながら患部に塗布してください。

必要な量は痛みのある領域の大きさによって異なります

約 400 ～ 800 cm ²の領域を治療するには、2 ～ 4 g (サクランボからクルミの大きさの範囲の量) のジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 11.6 mg/g で十分です。塗布後は、治療部位以外では手を洗う必要があります。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム（有効成分） エマルゲル 23.2 mg/g

この薬は、最長 12 時間にわたって痛みを軽減します（朝と夕方の 1 日 2 回塗布）。患部の皮膚を優しくマッサージする必要があります。

必要な量は痛みのある領域の大きさによって異なります

約 400 ～ 800 cm ²の領域を治療するには、2 ～ 4 g (サクランボからクルミの大きさの範囲の量) のジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g で十分です。塗布後は、治療部位以外では手を洗う必要があります。

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ジクロフェナク ジエチルアンモニウムに関する注意事項 – Geolab

局所ジクロフェナクを推奨よりも高用量または長期間使用する場合は、全身性の副作用（全身性のジクロフェナクの使用に関連する副作用）の可能性を考慮する必要があります。

局所ジクロフェナクは、開いた傷や擦り傷のない、無傷の病気のない皮膚にのみ適用する必要があります。製品が目や粘膜と接触しないように注意してください。薬を摂取してはいけません。製品を塗布した後に皮膚に発疹が生じた場合は、治療を中止してください。

局所ジクロフェナクは非閉塞性包帯と併用できますが、空気を通過させない包帯とは併用しないでください。

賦形剤情報

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) にはプロピレングリコールが含まれており、人によっては軽度の局所的な皮膚刺激を引き起こします。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エアゾールおよびジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 11.6 mg/g には安息香酸ベンジルが含まれており、人によっては軽度の局所的な炎症を引き起こす可能性があります。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 23.2 mg/g にはブチルヒドロキシトルエンが含まれており、局所的な皮膚反応 (接触皮膚炎) や目や粘膜の炎症を引き起こす可能性があります。

生殖能力

ジクロフェナクの局所製剤の使用とヒトの生殖能力に対するその影響について利用可能なデータはありません。

妊娠

妊婦におけるジクロフェナクの使用に関する十分なデータはありません。ジクロフェナクは、期待される効果が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠の最初の 2 学期中に使用する必要があります。他の非ステロイド性抗炎症薬と同様に、妊娠第 3 学期中のジクロフェナクの使用は、子宮の無力化、羊水過少を伴う胎児の腎不全、および/または動脈管の早期閉鎖の可能性があるため禁忌です。

授乳中

局所用ジクロフェナクが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。ジクロフェナクは、期待される効果が新生児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、授乳中に使用する必要があります。ジクロフェナクを使用するやむを得ない理由がある場合は、この薬を乳房に塗布したり、推奨よりも高い用量または長期間使用したりしないでください。

高齢の患者さん

ご高齢の方も成人の通常量を服用していただけます。

ジクロフェナクの局所適用は、車両の運転や機械の操作能力には影響しません。

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ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの副作用 – Geolab

副作用は、次の規則を使用して、頻度に従って分類されます。最初に最も頻度の高いものから順に分類されます。

各頻度グループでは、副作用が重篤度の低い順に表示されます。

共通 (>1/100 および ?1/10)

皮膚炎（接触皮膚炎を含む）、発疹、紅斑、湿疹、そう痒症。

まれ (>1/10,000 および ~1/1,000)

水疱性皮膚炎。

非常にまれです: (>1/10)

膿疱性発疹、血管浮腫、過敏症（蕁麻疹を含む）、喘息、光線過敏症反応。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

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ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの薬物相互作用 – Geolab

局所ジクロフェナクの全身吸収は非常に低いため、相互作用は起こりそうにありません。

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ジクロフェナク ジエチルアンモニウムという物質の作用 – Geolab

有効性の結果

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 11.6 mg/g は、外傷後またはリウマチの炎症や痛みの場合に通常の活動に戻るまでの時間を短縮します。

臨床データは、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g が最初の適用後の急性の痛みを軽減することを示しています (プラセボに対してplt;0.0001)。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 11.6 mg/g は、2 日間の治療後に運動時痛 (POM) を 75% 軽減しましたが、プラセボ ジェルによる軽減は 23% (plt; 0.0001) でした。 2日間の治療後、患者の94パーセント（94％）がジクロフェナク ジエチルアンモニウム（活性物質）エマルゲル11.6 mg/gに反応したのに対し、プラセボゲルに反応した患者は8％（plt;0.0001）でした。

一貫して、反応までの平均時間は、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g では 2 日でしたが、プラセボ ゲルでは 5 日でした (plt;0.0001)。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g (プラセボ ゲルに対してplt;0.0001) による 4 日間の治療後に、痛みと機能障害の軽減が達成されました。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 11.6 mg/g は、水性アルコール基剤により、心を落ち着かせリフレッシュする効果も発揮します。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 23.2 mg/g は、外傷後またはリウマチの炎症や痛みの場合に患者の可動性を改善し、通常の活動に戻るまでの時間を短縮します。

足首を捻挫した患者を対象に実施された研究では、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルジェル 23.2 mg/g の使用により、治療開始 2 日後に痛みが軽減されました。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム（活性物質）エマルゲル 23.2 mg/g で治療された患者では、POM 測定スケールが 32 mm 減少しましたが、プラセボでは 18 mm しか減少しませんでした (plt;0.0001)。治療開始から 4 日後、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルジェル 23.2 mg/g を使用した場合、運動時痛 (POM) は 49 mm に減少し、痛みのビジュアル アナログ スケール (VAS) では 100 mm に減少しましたが、プラセボでは減少しました。グループでは、観察された減少は 25 mm でした。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g は、プラセボと比較した場合、統計的に有意に有効性が優れていました (plt;0.0001)。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 23.2 mg/g も腫れの治療に効果的でした。治療開始から 7 日後、損傷した足首と反対側の足首の間の平均差は、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g で治療した場合は 0.3 cm、プラセボで治療した場合は 0.9 cm でした (plt;0.0001)。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g の有効性のさらなる証拠は、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) で治療された患者において運動時痛 (POM) が 50% 軽減されるまでの平均時間が 4 日であることによって証明されています。有効）エマルゲル 23.2 mg/g対プラセボ治療群の 8 日間。 POM の Visual Analog Scale (VAS) の値が 30 mm 以下に達するまでの平均時間は、両方の活性治療群で 4 日であったのに対し、プラセボ治療群では 9 日でした (plt;0.0001)。したがって、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 23.2 mg/g で治療すると、4 日以上で改善が促進されます。

VOPO-P-307 研究では、足首の捻挫による痛みを経験した患者の治療満足度も評価しました。 5日目に、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム（活性物質）エマルジェル23.2 mg/gを適用した人の84％が、プラセボ群の人の23％と比較して、治療満足度を良い、非常に良い、または優れていると評価しました（plt;0.0001）。 。

事後分析では、グレード I または II に分類された足首捻挫の被験者が、ビジュアル アナログ スケール (VAS) での POM のベースライン値 80 mm を上回るか下回るスコアとして分類され、各サブグループで有効性が検査されました。治療開始から 4 日後、ベースラインの痛みを持つ両方の患者において、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g は、POM の減少に関してプラセボよりも有意に優れていましたか? 80 mm (ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g 56.4 mm; プラセボ 27 mm; plt;0.0001)、およびベースラインの痛み lt を持つ患者。主要有効性エンドポイントでは、80 mm (ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g 44 mm; プラセボ 25 mm; plt;0.0001)。水性アルコール塩基により、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g は、心を落ち着かせ、リフレッシュする効果も発揮します。

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薬理学的特徴

薬力学

薬物療法グループ

筋肉痛や関節痛のための局所製品。局所使用のための非ステロイド性抗炎症薬。 ATC：M02AA15。

作用機序と薬力学的効果

ジクロフェナクは、効果的な鎮痛、抗炎症、解熱特性を持つ強力な非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) であり、主にシクロオキシゲナーゼ 2 (COX-2) によるプロスタグランジンの合成を阻害することによって治療効果を発揮します。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) は、局所適用用に設計された抗炎症薬および鎮痛薬です。外傷性またはリウマチ性の炎症や痛みでは、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) が痛みを和らげ、腫れを軽減します。

薬物動態

吸収

皮膚に吸収されるジクロフェナクの量は治療部位のサイズに比例し、適用される総用量と皮膚の水和度の両方に依存します。

500 cm ²の皮膚に 2.5 g のジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g を局所塗布した後のジクロフェナク用量の約 6% が、ジクロフェナク ナトリウム 50 mg と比較して定量されました。 。 10 時間の閉塞により、ジクロフェナクの吸収量は 3 倍に増加します。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g (1 日あたり 2 回) を約 400 cm ²の皮膚に局所塗布した後、ジクロフェナクの血漿濃度によって決定される全身曝露の程度は、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) の全身曝露の程度と同等でした。物質) エマルジェル 11.6 mg/g (1 日あたり 4 回塗布)。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g に対するジクロフェナクの相対バイオアベイラビリティ (AUC 曲線の比) と 50 mg ジクロフェナク ナトリウム錠剤の相対バイオアベイラビリティは、7 日目でわずか 4.5% でした (用量ジクロフェナク ナトリウム当量の場合)。吸収性は、透過性包帯からの湿気や蒸気によっても変化しませんでした。

分布

ジクロフェナクの 99.7% は血漿タンパク質、主にアルブミン (99.4%) に結合します。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) ゲルを手および膝関節に局所塗布した後、血漿、滑膜組織および滑液中のジクロフェナク濃度を測定しました。最大血漿濃度は、同量のジクロフェナクを経口投与した場合よりも約 100 倍低くなります。

ジクロフェナクは皮膚に蓄積し、皮膚が貯蔵庫として機能し、下にある組織に制御された方法で薬物を放出します。この場所から、ジクロフェナクは血流中に留まるのではなく、炎症を起こした深部組織（関節など）に優先的に分布して滞留し、血漿中よりも 20 倍高い濃度で存在します。

代謝

ジクロフェナクの生体内変換には、主に単純な複数の水酸化、その後のグルクロン酸抱合、および完全な分子の部分的なグルクロン酸抱合が含まれます。

排除

ジクロフェナクとその代謝物は主に尿中に排泄されます。血漿からのジクロフェナクの全身クリアランスの合計は 263 ± 56 ml/分です。血漿終末半減期は 1 ～ 2 時間です。 2 つの活性代謝物を含む 4 つの代謝産物も、1 ～ 3 時間の短い血漿半減期を持っています。代謝産物の 1 つである 3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナクは、半減期が長くなりますが、事実上不活性です。

特別な集団

腎不全と肝不全

腎不全患者におけるジクロフェナクとその代謝物の蓄積は予想されません。慢性肝炎または非代償性肝硬変の患者におけるジクロフェナクの動態および代謝は、肝疾患のない患者の場合と同じです。

前臨床情報

ジクロフェナクの急性用量および反復用量毒性の前臨床研究、ならびにジクロフェナクの遺伝毒性および発がん性研究では、推奨される治療用量ではヒトに対する特定のリスクは明らかにされませんでした。局所ジクロフェナクはいくつかの研究で忍容性が高く、光毒性や皮膚過敏症の可能性は示されませんでした。

出典: Cataflampro Medication Professional リーフレット。