オキシコンチンのリーフレット

オキシコンチンはどのように作用するのでしょうか？

オキシコンチンは、モルヒネと同様の作用を持つ鎮痛剤として作用するオピオイドです。

オキシコンチンの禁忌

オキシコンチン錠剤は、オキシコドンに対する過敏症が知られている患者、またはオピオイドが禁忌である状況では禁忌です。これには、重度の呼吸抑制のある患者（管理されていない状態、または蘇生装置がない場合）や、気管支喘息や急性または重度の高炭酸ガス血症の患者が含まれます。

オキシコンチン錠剤は、麻痺性イレウスに罹患している患者またはその疑いのある患者には禁忌です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに、妊娠中または授乳中に使用しないでください。

オキシコンチンの使い方

徐放性錠剤とオキシコンチンは丸ごと飲み込む必要があり、分割したり、噛んだり、砕いたりしてはなりません。割ったり、噛んだり、砕いた錠剤を摂取すると、オキシコドンが急速に放出され、致死量の可能性のある量が吸収される可能性があります。

製剤の徐放性により、オキシコンチン錠剤は 12 時間ごとに投与できます。ほとんどの患者には 12 時間ごとの対称的な投与量 (午前と午後の投与量が等しい) で十分ですが、一部の患者では、症例に合わせて調整された非対称的な投与量 (午前の投与量と午後の投与量が異なる) から利益が得られる場合があります。通常、単一オピオイドによる 24 時間治療で十分な治療が可能です。

まだオピオイドを使用していない患者

臨床試験では、そのような患者ではオキシコンチン錠剤で鎮痛療法を開始できることが示されています。このカテゴリーのほとんどの患者にとって、妥当な開始用量は 12 時間ごとに 10 mg です。非オピオイド鎮痛薬（アスピリン、アセトアミノフェン、または非ステロイド性抗炎症薬）が投与されている場合は、この非オピオイド鎮痛薬を継続してもよい。中止した場合、オキシコンチン錠の用量を増量しなければならない可能性があります。

オピオイド療法で治療を受けた患者

患者がすでにオピオイドを含む薬剤を投与されている場合、オキシコンチン錠による治療前に、1 日の総用量 (24 時間) を医師が決定する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。この薬は切ってはいけません。

オキシコンチンを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

ご質問がある場合は、薬剤師または医師に相談してください。

オキシコンチンの予防措置

オキシコンチン錠剤の使用は潜在的なリスクの増加に関連しているため、以下の状況でのみ注意して使用する必要があります。

アルコール依存症;副腎皮質機能不全（アジソン病など）。 CNS 抑制または昏睡。振戦せん妄（アルコール依存症によって引き起こされる精神病）。衰弱した患者。呼吸抑制を伴う後弯症（脊椎の変形）。粘液水腫または甲状腺機能低下症。前立腺肥大症または尿道閉塞。重度の肝臓、肺、腎臓の不全。中毒性エプシコーシス。

急性腹症の患者では、他のオピオイド鎮痛薬と同様に、オキシコドンの投与により、診断や臨床経過が隠蔽される可能性があります。オキシコドンは発作障害患者の発作を悪化させる可能性があり、すべてのオピオイドは一部の臨床症状において発作を誘発または悪化させる可能性があります。

膵臓・胆道の疾患への使用

オキシコドンは、オッディ括約筋（総胆管と十二指腸の接合部に位置する環状筋）のけいれんを引き起こす可能性があるため、急性膵炎を含む胆道疾患の患者には注意して使用する必要があります。

オキシコドンを含むオピオイドは、血清アミラーゼレベルを上昇させる可能性があります。

耐性と身体的依存

耐性があると、鎮痛などの特定の効果を一定に維持するためにオピオイドの用量を増やす必要が生じます。

身体的依存は、突然の薬物離脱またはアンタゴニストの投与後の離脱症状の発生に反映されます。

身体的依存のある患者においてオキシコンチン錠剤の使用が突然中止されると、離脱症候群が発生する可能性があります。

離脱症候群は以下の症状が特徴です

落ち着きのなさ;引き裂く;鼻水;あくびをする。汗;寒気;筋肉痛;そして瞳孔の拡大。

イライラなどの他の症状も現れる場合があります。不安;背中の痛み;関節痛;弱さ。腹部のけいれん。不眠症;吐き気;拒食症。嘔吐;下痢;血圧、呼吸数、心拍数の上昇。

患者および介護者向けの情報

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

警告

オキシコドンは規制物質とみなされます。依存症や依存症を引き起こす可能性はモルヒネに匹敵します。長期間使用すると、中毒、身体的依存、耐性が生じる可能性があります。

放出制御オキシコドン錠剤は丸ごと飲み込む必要があり、分割したり、噛んだり、粉砕したりしないでください。そのような行為により、活性成分が急速に放出され、潜在的に致死量のオキシコドンが吸収されます。

呼吸抑制

呼吸抑制は、高齢者または衰弱した患者でより頻繁に発生します。また、通常、薬理学的耐性が発現していない患者に大量の初回用量を投与した後、またはオピオイドが呼吸を抑制する他の薬剤と一緒に投与された場合にも発生します。

オキシコドンは、重篤な慢性閉塞性肺疾患、心肺疾患（肺疾患により右心室の機能能力が低下する心不全の一種）、または重大な症状を伴う患者には細心の注意を払って使用する必要があります。呼吸予備力の減少。低酸素症（酸素欠乏）の場合。高炭酸ガス血症（動脈血中の二酸化炭素の増加）;または既存の呼吸抑制。

脳障害

オキシコドンは瞳孔と意識の反応に影響を及ぼし、頭蓋脳損傷患者のその後の頭蓋内圧上昇の神経学的兆候を隠すことができます。

降圧効果

オキシコンチン錠剤は、血液量の減少によって血圧を維持する能力が損なわれている人、またはフェノチアジンや血管運動神経の緊張を損なうその他の薬剤の併用投与後に重度の低血圧（低血圧）を引き起こす可能性があります。

オキシコンチン錠剤は外来患者において起立性低血圧（低血圧）を引き起こす可能性があります。オキシコンチン錠剤は、薬物による血管拡張により心拍出量と血圧がさらに低下する可能性があるため、循環ショック患者には注意して投与する必要があります。

オキシコンチンの副作用

オキシコンチン錠剤の臨床使用に関連する可能性のある重篤な副作用には、呼吸抑制が含まれます。無呼吸、および程度は低いものの循環抑制。呼吸停止。低血圧（低血圧）またはショック。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

5%以上

腸の便秘;吐き気;眠気;めまい;嘔吐;かゆみ;頭痛;口の中の乾燥;過度の発汗;そして疲労感。

これらの副作用の多くは、オキシコンチン錠剤による治療を続けるにつれて消失するか、強度が減少します。

1%から5%の間

拒食症;神経質;不眠症;熱;混乱;下痢;腹痛;消化不良。発疹;不安;多幸感。息切れ;起立性低血圧（低血圧）。寒気;ゆがみ。胃炎;睡眠障害。思考異常としゃっくり。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

オキシコンチン特別集団

妊娠

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

非催奇形性効果

母親がオキシコドンを慢性的に投与されている新生児は、出生時や授乳中にも呼吸抑制やその他の薬物離脱症状を経験することがあります。

労働と出産

経口オピオイドは新生児に呼吸抑制を引き起こす可能性があるため、オキシコンチン錠剤は分娩直前や出産中の女性への使用は推奨されません。

授乳中の女性

母乳中には低濃度のオキシコドンが検出されます。母親がオピオイド鎮痛薬の使用を突然中止すると、授乳中の子供に薬物離脱症状が現れることがあります。オキシコドンは母乳中に排出される可能性があるため、オキシコンチン錠剤の投与中に授乳することはお勧めできません。

小児用

18 歳未満の小児患者に対するオキシコドン錠の安全性と有効性は確立されていません。しかし、オキシコドンは、この製剤で使用される賦形剤と同様に、小児集団、他のプレゼンテーションでも広く使用されています。用量が患者の体重に合わせて調整されている限り、錠剤を丸呑みできる年齢の小児患者にこの形態のオキシコドンを使用した場合、その使用によるリスクの特別な増加は予想されません。

高齢者向けの使用

高齢者（65歳以上）を対象に実施された薬物動態制御研究では、オキシコドンの排泄がわずかに減少することが示されました。他のオピオイドと同様に、衰弱した非耐性患者では、初回用量を通常の用量の 3 分の 1 または 2 分の 1 に減らす必要があります。

肝不全

肝不全患者は、初回用量を通常の 3 分の 1 から 2 分の 1 の間で使用し、その後慎重に用量を調整する必要があります。

腎不全

腎不全患者では、オキシコドンの血漿中濃度が正常な腎機能を持つ患者に比べて約 50% 高くなります。

用量は控えめに開始する必要があります。その後の投与量は、各患者の臨床状況に応じて調整する必要があります。

性別による違い

薬物動態研究では、オピオイドで治療を受けなかった女性は、オピオイド特有の副作用の頻度が高いことに加えて、平均血漿中濃度が男性よりも最大25%高いことが示されました。臨床試験では、有効性や副作用に関して男女間で差は検出されませんでした。

車両を運転したり機械を操作したりする能力

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

オキシコンチンの構成

オキシコンチン10mg

各 10mg 放出制御コーティング錠剤には次のものが含まれます。

オキシコドン塩酸塩 10.00mg。

賦形剤:

乳糖、ステアリルアルコール、メタクリル酸アンモニウムコポリマー、ポビドン、タルク、トリアセチン、ステアリン酸マグネシウム、およびホワイトオパドリー。

オキシコンチン 20mg

各 20mg 放出制御コーティング錠剤には次のものが含まれます。

オキシコドン塩酸塩 20.00mg。

賦形剤:

乳糖、ステアリルアルコール、メタクリル酸アンモニウムコポリマー、ポビドン、タルク、トリアセチン、ステアリン酸マグネシウム、ピンクオパドリー。

オキシコンチン 40mg

各 40mg 放出制御フィルムコーティング錠剤には次のものが含まれます。

オキシコドン塩酸塩 40.00mg。

賦形剤:

乳糖、ステアリルアルコール、メタクリル酸アンモニウムコポリマー、ポビドン、タルク、トリアセチン、ステアリン酸マグネシウム、黄色オパドリー。

オキシコンチンの過剰摂取

虐待と依存症（薬物中毒）

依存症は、それが引き起こす害や害のリスクにもかかわらず、非医療目的で継続的に強迫的に使用するのが特徴です。薬物中毒は治療可能な病気ですが、再発が頻繁に起こります。オピオイド薬物乱用を制限するために必要な対策には、適切な患者評価が含まれます。適切な歳入発行慣行。治療の定期的な再評価。医薬品の適切な保管と配送。

経口使用のみを目的としたオキシコンチン錠剤。砕いた錠剤を乱用すると、過剰摂取や死亡の危険が伴います。このリスクは、アルコールと他の物質を併用すると増加します。非経口乱用の場合、錠剤の賦形剤が局所組織の壊死、感染症、肺肉芽腫を引き起こす可能性があるほか、心内膜炎（心臓組織の炎症）や心臓弁膜症のリスクが高まる可能性があります。薬物の非経口乱用は一般に、肝炎や HIV などの感染症の伝播と関連しています。

過剰摂取の場合の行動

過剰摂取の場合は、医師の指導の下、ただちにコップ2杯の水を飲ませて嘔吐させてください。患者が意識を失っている場合は、決して口から何かを与えないでください。直ちに医師の診察を受けてください。

オキシコドンの急性過剰摂取は呼吸抑制として現れることがあります。昏迷または昏睡に至るまでの進行性の眠気。骨格筋の弛緩。冷たくてベタベタした肌。収縮した瞳孔。徐脈（心拍数の低下）。低血圧（低血圧）;そして死。オキシコドンの過剰摂取を治療するときは、まず気道の回復と補助換気または制御換気の適用に注意を払う必要があります。

必要な場合は、循環ショックおよび/または肺水腫に対して特別な支援措置を講じる必要があります。心停止や不整脈が発生した場合は、心臓マッサージや除細動が必要になる場合があります。ナロキソンやナルモフェンなどの純粋なオピオイド拮抗薬は、オピオイドの過剰摂取によって引き起こされる呼吸抑制に対する特異的な解毒剤です。

オピオイド拮抗薬は、オキシコドンの過剰摂取に伴う臨床的に重大な呼吸抑制または循環抑制がない場合には投与すべきではありません。さらに、オキシコンチン錠を含むオピオイド作動薬に身体的に依存していることがわかっている、またはその疑いがある人には、慎重に投与する必要があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。中毒の場合、さらに指導が必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

オキシコンチンの薬物相互作用

アルコール、他のオピオイド、鎮静剤、睡眠薬、抗うつ薬、フェノチアジン、神経弛緩薬など、CNS にも影響を与える薬物の併用治療中に、CNS に対する抑制効果が増加する可能性があります。

オキシコドン (この薬の有効成分) を含むオピオイド鎮痛薬は、骨格筋弛緩薬の神経筋遮断作用を強化し、呼吸抑制の程度を高める可能性があります。

オキシコドンと抗コリン薬または抗コリン作用のある薬剤（三環系抗うつ薬、抗ヒスタミン薬、抗精神病薬、筋弛緩薬、抗パーキンソン病薬など）を併用すると、抗コリン薬の副作用が増加する可能性があります。

オキシコドンは、主に CYP3A4 によって代謝され、CYP2D6 の寄与を受けます。これらの代謝経路の活動は、さまざまな薬物や食事要素によってブロックされたり、誘発されたりする可能性があります。オキシコドンの用量調整が必要な場合があります。

マクロライド系抗生物質（クラリスロマイシンなど）、アゾール系抗真菌薬（ケトコナゾールなど）、プロテアーゼ阻害剤（リトナビルなど）、グレープフルーツジュースなどの CYP3A4 阻害剤は、オキシコドンのクリアランス低下を引き起こす可能性があり、血漿オキシコドンの増加につながる可能性があります。濃度。

リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン、セントジョーンズワートなどの CYP3A4 誘導物質は、オキシコドンの代謝を誘導し、薬物クリアランスの増加を引き起こし、結果としてオキシコドン血漿濃度の低下を引き起こす可能性があります。

パロキセチンやキニジンなどの CYP2D6 活性を阻害する薬剤は、オキシコドンのクリアランスの低下を引き起こす可能性があり、その結果、オキシコドンの血漿中濃度が上昇する可能性があります。

オキシコンチンと食品の相互作用

食事の影響:

即放性処方とは対照的に、食物はオキシコドン (この薬の有効成分) の吸収に大きな影響を与えません。オキシコドン (この薬の有効成分) からのオキシコドンの放出は、pH に依存しません。グレープフルーツジュースとセントジョーンズワートは、オキシコドンの代謝に影響を与える可能性があります。

オキシコンチンという物質の作用

効果の結果

がん性疼痛に関する 4 件の二重盲検研究では、12 時間ごとに投与されるオキシコドン (この薬の有効成分) と、1 日 4 回投与される即時放出型塩酸オキシコドンの使用を比較しました。これらの研究のうち 2 つは並行グループ モデルを使用し、2 つはクロスオーバー研究を使用しました。

最初の研究には 111 人の患者が参加し、オキシコドン (この薬の活性物質) (n = 57)と即時放出型オキシコドン錠剤 (n = 54) の有効性、安全性、および許容性を評価しました。それぞれ、1 日合計 60 錠の固定用量で行われました。 mg.のオキシコドン。追加の鎮痛剤の使用や用量調節は許可されません。平均疼痛強度と治療の受容性の主要な有効性測定では、研究のどの日でも治療間に統計的に有意な差は示されませんでした。薬物動態学的/薬力学的分析では、一般にオキシコドン濃度が高いほど平均疼痛強度評価が低いことが示され、アッセイの感度と血漿オキシコドン濃度の大きさと鎮痛効果の関係が裏付けられました。

2番目の並行グループ研究では、中等度から高強度の癌性疼痛を有する164人の患者を対象にオキシコドンの有効性を評価し、81人の患者をオキシコドン（この薬の活性物質）にランダムに割り付け、83人を即時放出型オキシコドンに割り付けた。その結果、1日の平均痛みの強さと許容度の値については治療グループ間で統計的に有意な差はなく、時間帯による痛みの強さに関してもグループ間で差はありませんでした。 5 日間の平均痛みの強さは両グループとも軽度で、即時放出型オキシコドンと比較したオキシコドン (この薬の有効成分) の相対有効性の 102% に相当し、95% の信頼水準は 89% ～ 118% でした。 。

3番目の研究は、オキシコドン（この薬の活性物質）と即時放出型オキシコドンの反復投与、二重盲検、無作為化、2期間クロスオーバー、多施設比較であり、以下で構成されます。1）持続期間にわたる疼痛制御の有効性の推定投与間隔の調整、2) 薬物動態学的/薬力学的プロファイルの開発、および 3) 定常状態の血漿オキシコドン濃度と薬物効果との関係の検査。オキシコドン（この薬の有効成分）で治療を受けた患者の 91% 以上が 1.6 日以内に痛みのコントロールを達成しました。二重盲検段階中、患者は引き続き軽度の痛みの強さで安定しており、治療間に統計的に有意な差はありませんでした。結論として、オキシコドン (この薬の有効成分) と即時放出型オキシコドンはどちらも用量範囲全体で有効であり、異なる薬物動態プロファイルと同等の薬物効果を示しました。

4番目の研究は、無作為化、二重盲検、2期間クロスオーバー単施設試験で、投与期間終了時のオキシコドン（この薬の有効成分）の有効性と即時放出型オキシコドン錠剤の有効性を比較しました。各研究期間は 3 ～ 7 日間続き、治療間に休憩はありませんでした。治療の受け入れ可能性は、オキシコドン (この薬の有効成分) を投与された患者の 60%、即時放出型オキシコドンを投与された患者の 63% によって「良好」と評価されました。この研究の二重盲検段階は、オキシコドン（この薬の有効成分）と即時放出型オキシコドンの同等の鎮痛効果を示した以前の研究を裏付けています。

32～90歳（平均62歳）の慢性変形性関節症患者を対象とした、多施設二重盲検無作為化プラセボ対照反復投与用量反応研究。133名の患者が参加し、そのうち44名が無作為化された。オキシコドン（この薬の有効成分）10mgを12時間ごとに、またはオキシコドン（この薬の有効成分）20mg（2×10mg）を12時間ごとに14日間投与します。残りの45人の患者には、同じ期間、12時間ごとにプラセボが投与された。用量漸増や追加の鎮痛剤は許可されませんでした。その結果、痛みの強さを軽減するための明確な用量反応関係が実証されました。回帰分析により、血漿オキシコドン濃度および疼痛強度（CATおよびVASスケールを使用して測定）と薬物効果との間に有意な逆相関（P < 0.05）が示されました。

反復投与、無作為化、2期間クロスオーバー、多施設共同、二重盲検試験では、オキシコドン（この薬の有効成分）と即時放出型オキシコドン錠剤の薬物動態学的プロファイルと薬力学的プロファイルを比較しました。この試験には、安定した慢性腰痛を患う成人57人が参加し、ランダム化されました。オープン滴定段階で、12 時間ごとにオキシコドン (この薬の有効成分) または即時放出型オキシコドンを服用します。参加した57人の患者のうち、47人（82％）が4日以内に非盲検滴定段階を正常に完了し、44人の患者が研究の二重盲検段階を完了した。

用量調節を受けた患者のうち、オキシコドン (この薬の有効成分) で治療を受けた患者の 87% は平均 2.5 日で安定した痛みのコントロールを達成し、即時放出型オキシコドンで治療された患者の 96% 以上が平均 2.5 日でこの状態を達成しました。 3日間の。統計的に有意な治療差（P lt; 0.05）が、投与後 0、1、3 ～ 4、5、および 6 時間の時点で、オキシコドン（この薬剤の活性物質）と即時放出型オキシコドンの血漿濃度の間に観察されました。血漿オキシコドン濃度とMSDEQの薬物効果との間に統計的に有意な関係が見出された。血漿オキシコドン濃度と痛みの強度の間には、有意な逆相関関係も観察されました。

帯状疱疹後神経痛は、神経障害性疼痛におけるオキシコドン（この薬の有効成分）の有効性と安全性を研究するためのモデルとして使用されました。少なくとも中程度の強度の痛みを伴う帯状疱疹後神経痛患者を評価する無作為化二重盲検クロスオーバー研究で、オキシコドン（この薬の有効成分）10mgを12時間ごとに投与するか、プラセボを4週間投与するかを比較しました。用量は毎週、12時間ごとに最大30mgまで増量され、痛みの強さと軽減を毎日評価しました。関与した50人の患者のうち、38人（年齢70±11歳）が両方の二重盲検期間を完了した。オキシコドン（本剤の有効成分）はプラセボと比較して、鎮痛、臨床効果、障害に関して優れた値を示しました（臨床有効性プラセボ＝0.7±1.0；オキシコドン（本剤の有効成分）1.7±1.1；P値0.0001） ）。

薬理学的特徴

薬力学

塩酸オキシコドンは、拮抗作用のないオピオイドアゴニストです。その効果はモルヒネと同様です。

治療効果は主に鎮痛、抗不安、鎮咳、鎮静です。作用機序には、オピオイド様活性を持つ内因性化合物に対する中枢神経系のオピオイド受容体が関与します。

内分泌系

オピオイドは、視床下部-下垂体-副腎または生殖腺の軸に影響を与える可能性があります。観察される可能性のある変化には、血清プロラクチンの増加、血漿コルチゾールおよびテストステロンの減少などがあります。これらのホルモンの変化により、臨床症状が現れることがあります。

消化器系

オピオイドはオッディ括約筋のけいれんを引き起こす可能性があります。

その他の薬理効果

インビトロおよび動物研究では、モルヒネなどの天然オピオイドが免疫系の構成要素に及ぼすいくつかの影響が示されています。これらの所見の臨床的重要性は不明です。半合成オピオイドであるオキシコドンがモルヒネと同様の免疫学的効果を持つかどうかは不明です。

薬物動態

吸収：

徐放性錠剤の投与後、通常、ピーク血漿濃度は約 3 ～ 5 時間で得られます。血漿除去半減期は約 4.5 時間です。

食事の影響:

食事はオキシコドン（この薬の有効成分）の吸収に大きな影響を与えません。オキシコドン (この薬の有効成分) からのオキシコドンの放出は、pH に依存しません。

分布：

静脈内投与後のオキシコドンの分布容積（Ｖｓｓ）は２．６Ｌ／ｋｇであった。吸収された後、オキシコドンは体全体に分布します。約45％が血漿タンパク質に結合します。

代謝：

オキシコドンは肝臓で CYP3A4 および CYP2D6 によってノルオキシコドン、オキシモルホン、およびノルオキシモルホンに代謝され、その後グルクロン酸抱合されます。

ノルオキシコドンとノルオキシモルホンは主な循環代謝産物です。ノルオキシコドンは、弱性μオピオイド受容体アゴニストです。ノロキシモルホンは強力なミューオピオイド受容体アゴニストですが、血液脳関門をあまり通過しません。オキシモルフォンは強力なミューオピオイド受容体アゴニストですが、オキシコドン投与後は非常に低濃度で存在します。したがって、これらの代謝産物はいずれも、オキシコドンの鎮痛効果に大きく寄与するものではないことが知られています。

消去:

オキシコドンとその代謝物は尿と糞便の両方で排泄されます。

特殊な集団

お年寄り：

血漿オキシコドン濃度は年齢による影響は部分的にのみであり、若者と比較して高齢者では 15% 高くなります。

性別:

平均して、体重を調整した後でも、女性のオキシコドンの平均血漿中濃度は男性より最大 25% 高くなります。

腎不全:

正常な人と比較すると、中等度から重度の腎機能障害のある患者は、オキシコドンとその代謝物の血漿濃度が高くなる可能性があります。オキシコドンの排出半減期が延長される可能性があり、これに伴い薬の効果も増加する可能性があります。

肝不全:

正常な人と比較した場合、中等度から重度の肝機能障害のある患者は、オキシコドンおよびノルオキシコドンの血漿濃度が高く、オキシモルホンの血漿濃度が低い可能性があります。オキシコドンの排出半減期が延長される可能性があり、これに伴い薬の効果も増加する可能性があります。

前臨床安全性データ

催奇形性

オキシコドンは、最大 8 mg/kg/日の用量で投与された場合、雄および雌のラットの生殖能力および初期胚の発育に影響を与えませんでした。また、オキシコドンは、ラットでは 8 mg/kg/日までの用量でも、ウサギでは 125 mg/kg/日までの用量でも奇形を誘発しませんでした。個々の胎児のデータを分析したところ、用量に関連した発育変動の増加（仙骨前椎骨（27）および肋骨の余分な発生率の増加）がウサギで観察された。しかし、個々の胎児ではなく同腹子を用いて同じデータを分析した場合、125 mg/kg/日を投与されたグループと比較した場合、仙骨前椎骨の発生率は依然として有意に高かったにもかかわらず、発育変動に用量関連の増加は見られなかった。コントロールグループ。この用量は妊娠中の女性における重度の薬毒性作用と関連していたので、胎児における所見は重度の母体毒性の二次的結果であった。

ラットで行われた出生周産期および出生後の発育研究では、?の用量で治療された動物では母親の体重と食物摂取パラメータが減少しました。対照群と比較した場合、2 mg/kg/日。体重は、６ｍｇ／ｋｇ／日の用量群に含まれるＦ１世代のラットの方が低かった。 F1 の子犬の身体的、反射的および感覚の発達パラメーター、または行動および生殖指標には影響はありませんでした（6 mg/日の用量で観察された体重への影響に基づいて、F1 の子犬の NOEL は 2 mg/kg/日でした）。 .kg/日）。この研究では、どの用量でも F2 生成に影響はありませんでした。

発がん性:

オキシコドンの発がん性の可能性を評価するための動物実験は行われていません。

変異原性:

インビトロおよびインビボ研究の結果は、ヒトに対するオキシコドンの遺伝毒性リスクは、治療的に得られた全身濃度では最小限であるか、存在しないことを示しています。オキシコドンは、細菌の変異原性試験やマウスのin vivo小核試験では遺伝毒性を示さなかった。オキシコドンは、25 mcg/mL を超える用量で S9 ラット肝臓代謝活性化の存在下でのin vitroマウスリンパ腫試験で陽性反応を示しました。ヒトリンパ球を用いて 2 つのin vitro染色体異常検査が実施されました。最初のテストでは、代謝活性化がない場合オキシコドンは陰性でしたが、曝露後 24 時間で S9 代謝活性化があった場合は陽性でしたが、曝露後 48 時間では陽性ではありませんでした。 2 番目のテストでは、オキシコドンは、どの濃度または時間においても、代謝活性化の有無に関わらず、染色体異常誘発性を示さなかった。

オキシコンチンの保管ケア

オキシコンチンは、光や湿気を避け、室温 (15 °C ～ 30 °C) で保存する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

オキシコンチン10mg

それは、フィルムでコーティングされた、白い両凸の丸い錠剤として提供されます。

オキシコンチン 20mg

それは、フィルムでコーティングされた、ピンク色の両凸の丸い錠剤として提供されます。

オキシコンチン 40mg

それは、フィルムで覆われた、黄色の両凸の丸い錠剤として提供されます。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

オキシコンチンの法律用語

MS 1.2214.0027

返事。技術:

マルシア ダ コスタ ペレイラ
CRF-SP No.32,700

輸入者:

Zodiac Produtos Farmacêuticos SA
ロドビア・ベラドール・アベル・ファブリシオ・ディアス、3400
ピンダモニャンガバ – SP
CNPJ 55.980.684/0001-27
ブラジルの産業

製造元:

パデュー・ファーマシューティカルズ LP
4701 PURDUE DRIVE、ウィルソン、NC 27893
ノースカロライナ州/アメリカ合衆国。

医師の処方箋に基づく販売は、収益を留保した場合にのみ販売できます。

注意: 身体的または精神的依存を引き起こす可能性があります。