シサトラクリウムのリーフレット

シサトラクリウムのリーフレット

ベシル酸シサトラクリウム(有効成分)は、外科手術やその他の処置中、および治療での使用を適応としています。

ベシル酸シサトラクリウム(有効成分)は、外科手術やその他の処置中、および集中治療での使用が適応となります。集中治療室 (ICU) での麻酔または鎮静と併用して、骨格筋を弛緩させ、口腔気管挿管や人工呼吸器を容易にするために使用されます。

シサトラクリウムのリーフレット

ベシル酸シサトラクリウム(有効成分)には抗菌防腐剤は含まれておらず、単一の患者に使用するために製造されています。

シサトラクリウムの禁忌

シサトラクリウムのリーフレット

シサトラクリウム ベシル酸塩(活性物質)は、シサトラクリウム、アトラクリウムまたはベンゼンスルホン酸に対する過敏症が知られている患者には禁忌です。

シサトラクリウムの使い方

シサトラクリウムのリーフレット

注射用ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、希釈すると、以下の輸液中、ポリ塩化ビニル中で、0.1 ~ 2.0 mg/mL の濃度で、5°C ~ 25°C で最長 24 時間物理的および化学的に安定です。 (PVC) またはポリプロピレンの容器。

  • 生理食塩水 (0.9% w/v) の静脈内注入。
  • ブドウ糖の静脈内注入 (5% w/v)。
  • 塩化ナトリウム (0.18% w/v) およびブドウ糖 (4% w/v) の静脈内注入。
  • 塩化ナトリウム (0.45% w/v) およびブドウ糖 (2.5% w/v) の静脈内注入。

まれに、特定の薬剤が潜在的な重症筋無力症を悪化させたり、顕在化させたり、筋無力症候群を誘発したりする場合があり、その結果、非脱分極性神経筋遮断薬に対する感受性が増加します。これらの薬には、さまざまな抗生物質、ベータ遮断薬(プロプラノロール、オックスプレノロール)、抗不整脈薬(プロカインアミド、キニジン)、抗リウマチ薬(クロロキン、D-ペニシラミン)、トリメタファン、クロルプロマジン、ステロイド、フェニトイン、リチウムなどが含まれます。

シサトラクリウム ベシル酸塩 (有効成分) には抗菌防腐剤は含まれません。したがって、使用直前に希釈し、調製後は速やかに投与を開始する必要があります。残った溶液は(希釈しているかどうかにかかわらず)廃棄する必要があります。

シサトラクリウムのリーフレット

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、乳酸リンゲル液で希釈すると化学的に安定しません。

注射用ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、Y アダプターを介した IV 点滴での投与をシミュレートする条件下で混合した場合、一般的に使用される以下の周術期薬剤と適合することが示されました: 塩酸アルフェンタニル、ドロペリドール、クエン酸フェンタニル、塩酸ミダゾラムおよびクエン酸スフェンタニル。

シサトラクリウムのリーフレット

他の薬剤をベシル酸シサトラクリウム(活性物質)と同じ針またはカニューレを通して投与する場合、各薬剤を適切な量の適切な静脈内液(例えば、0.9% 食塩水の静脈内注入など)で洗浄することが推奨されます。 (w/v)。

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は酸性溶液中でのみ安定であるため、チオペンタールナトリウムなどのアルカリ性溶液と同じ注射器で混合したり、同じ針から同時に投与したりしないでください。シサトラクリウム ベシル酸塩 (有効成分) は、ケトロラク トロメタモールまたはプロポフォール注射用エマルションとは互換性がありません。

シサトラクリウムのリーフレット

静脈内投与される他の薬物と同様に、注射部位としてベシル酸シサトラクリウムを適切な静脈内液体(0.9% w/v の生理食塩水の静脈内注入など)で静脈に注入する必要があります。

他の神経筋遮断薬と同様に、必要な用量を個別に調整するために、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の使用中に神経筋機能をモニタリングすることが推奨されます。

シサトラクリウムのリーフレット

成人にはIVボーラス注射による使用

経口気管挿管

シサトラクリウムのリーフレット

成人の挿管に推奨されるベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の用量は 0.15 mg/kg で、5 ~ 10 秒かけて素早く投与されます。この用量では、投与後 120 秒以内に口腔気管挿管に良好から優れた状態が得られます。

用量が増えると、神経筋遮断が始まるまでの時間が短縮されます。以下の表は、オピオイド麻酔(チオペンタール/フェンタニル/ミダゾラム)またはプロポフォール中に、健康な成人患者にベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の注射剤を0.1~0.4 mg/kgの用量で投与した場合の薬力学データの平均値をまとめたものです。

*単一の収縮反応、および尺骨神経の最大上電気刺激後の母指内転筋の一連の 4 つの反応の最初の要素。

エンフルランまたはイソフルラン麻酔は、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の初回投与量の臨床的に有効な期間を最大 15% 延長することができます。

維持量

神経筋遮断は、維持用量のベシル酸シサトラクリウム(活性物質)により延長することができます。 0.03 mg/kg の用量は、オピオイドまたはプロポフォール麻酔中に臨床的に効果的な神経筋遮断をさらに約 20 分間提供します。維持用量を継続的に投与しても、効果が徐々に持続することはありません。

自然回復

神経筋遮断からの自然回復が始まると、その速度はベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の投与量には依存しません。オピオイドまたはプロポフォール麻酔中、25% から 75% までおよび 5% から 95% までの平均回復時間は、それぞれ約 13 分および 30 分です。

反転

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の投与後の神経筋遮断は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の標準用量ですぐに回復できます。回復剤の投与後、25〜75%の回復と完全な臨床的回復(T4:T1比≧0.7)までの平均時間は、平均13%の回復T1でそれぞれ約2分と5分である。

小児(2~12歳)へのIVボーラス注射による使用

2 ~ 12 歳の小児に推奨されるベシル酸シサトラクリウム注射剤(活性物質)の初回用量は 0.1 mg/kg で、5 ~ 10 秒で投与されます。次の表は、オピオイド麻酔中に得られた平均薬力学データをまとめたものです。

0.1 mg/kg の用量は、同様の麻酔条件下の成人よりも作用の発現が速く、臨床効果の持続時間が短く、自然回復プロファイルが速いです。

上記のデータに基づいて、ハロタンはベシル酸シサトラクリウム(有効成分)の神経筋遮断効果を約 20% 増強することが期待されます。イソフルランまたはエンフルラン麻酔中の小児におけるベシル酸シサトラクリウムの使用について入手可能な情報はありませんが、これらの薬剤はベシル酸シサトラクリウムの投与量の臨床効果期間を約 15% ~ 20% 延長することも期待できます。

経口気管挿管

この年齢層における経口気管挿管は特に研究されていないが、作用の発現は成人よりも速いため、投与後 2 分以内に挿管することも可能であるはずである。

メンテナンス

神経筋遮断は、注射可能なベシル酸シサトラクリウム(活性物質)を維持用量で使用することで延長できます。

2 ~ 12 歳の患者では、0.02 mg/kg の用量で、ハロタン麻酔中に約 9 分間の追加の臨床的に効果的な神経筋遮断が得られます。維持用量を継続的に投与しても、効果が徐々に持続することはありません。

オピオイド麻酔中の 2 ~ 12 歳の小児患者における維持用量の具体的な推奨量を説明するにはデータが不十分です。しかし、2 歳未満の小児患者を対象とした臨床研究の非常に限られたデータは、オピオイドによる麻酔中の臨床的に有効な神経筋遮断を 0.03 mg/kg で最長 25 分間延長できることを示唆しています。

自然回復

神経筋遮断からの回復速度は、投与されるベシル酸シサトラクリウム注射剤(活性物質)の用量には依存しません。オピオイドまたはハロタン麻酔中の平均回復時間は、25% から 75% まで、5% から 95% まではそれぞれ約 11 分と 28 分です。

反転

ベシル酸シサトラクリウム注射剤(活性物質)の投与後の神経筋遮断は、標準用量のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を投与することで直ちに解除できます。 T1 回復の平均 13% での回復剤投与後、25% ~ 75% 回復までの平均時間と完全な臨床的回復 (T4:T1 比 ≧ 0.7) までの平均時間はそれぞれ約 2 分と 5 分です。

成人および小児(2~12歳)にIV点滴で使用します。

成人および2歳から12歳までの小児の投与量

神経筋遮断の維持は、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の注射によって達成できます。自然回復の証拠後に 89% ~ 99% の T1 抑制を回復するには、3 μg/kg/min (0.18 mg/kg/h) の初期注入速度が推奨されます。

神経筋遮断の安定化の初期期間の後、この年齢層のほとんどの患者において遮断を維持するには、1 ~ 2 μg/kg/min (0.06 ~ 0.12 mg/kg/h) の速度で十分です。イソフルランまたはエンフルラン麻酔中に注射可能なベシル酸シサトラクリウム(活性物質)を投与する場合、注入速度を約 40% 減らす必要がある場合があります。

注入速度は、注入溶液中のシサトラクリウムの濃度、望ましい神経筋遮断の程度、および患者の体重によって異なります。以下の表は、希釈されていないベシル酸シサトラクリウム注射剤(活性物質)の投与に関するガイドラインを示しています。

注射用ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の注入速度 2 mg/mL:

注射可能なベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の連続一定速度注入は、神経筋遮断効果の進行性の増加または減少とは関連しません。ベシル酸シサトラクリウム注射剤(活性物質)の注入を中止すると、単回ボーラス投与と同等の速度で神経筋遮断からの自然回復が起こります。

高齢者の投与量

高齢患者の場合、投与量を調整する必要はありません。その中で、ベシル酸シサトラクリウム(有効成分)は、若年成人患者で観察されるものと同様の薬力学的プロファイルを持っていますが、他の神経筋遮断薬と同様に、この製品の作用発現はわずかに遅い可能性があります。

腎不全患者への投与量

腎不全患者の場合は用量を調整する必要はありません。これらの患者において、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、正常な腎機能を有する患者で観察されるものと同様の薬力学的プロファイルを有するが、この製品の作用発現はわずかに遅くなる可能性がある。

肝障害のある患者に対する投与量

末期肝疾患患者には用量調整の必要はありません。これらの患者において、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、肝機能が正常な患者で観察されるものと同様の薬力学的プロファイルを持ちますが、この製品の作用発現はわずかに早い可能性があります。

心血管疾患患者に対する投与量

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、心臓手術を受ける患者の神経筋遮断に効果的に使用できます。

重度の心血管疾患を有する成人患者に急速ボーラス注射(5~10秒以上)で投与した場合、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、研究されたどの用量(0.4 mg /kgまたは8回)でも臨床的に重大な心血管への影響と関連しなかった。 DE95)。心臓手術を受ける小児に対するベシル酸シサトラクリウム(有効成分)の使用は研究されていません。

集中治療室の患者に対する投与量

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、集中治療室の成人患者にボーラスおよび/または注入によって投与できます。成人 ICU 患者には、初回注入速度 3 µg/kg/min (0.18 mg/kg/h) が推奨されます。必要用量には患者ごとに大きなばらつきがあり、時間の経過とともに増減する可能性があります。臨床研究では、平均注入速度は 3 μg/kg/分 [範囲 0.5 ~ 10.2 μg/kg/分 (0.03 ~ 0.6 mg/kg/h)] でした。

ICU の患者に注射用ベシル酸シサトラクリウム (活性物質) を長期間 (最長 6 日間) 注入した後、完全に自然に回復するまでの平均時間は約 50 分でした。

ベシル酸シサトラクリウム(有効成分)の注入速度 注射剤 5 mg/mL:

ICU患者に注射可能なベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の注入後の回復プロファイルは、注入期間とは無関係です。

低体温心臓手術を受ける患者の投与量

低体温症(25℃~28℃)で手術を受ける患者に対してベシル酸シサトラクリウム注射剤(活性物質)を使用した研究は行われませんでした。他の神経筋遮断薬と同様に、これらの状態で適切な外科的弛緩を維持するために必要な注入速度は大幅に減少すると予想されます。

シサトラクリウムの予防措置

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、呼吸筋および他の骨格筋を麻痺させますが、意識や痛みの閾値に影響を与えることは知られていません。注射用ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、神経筋遮断薬の使用と作用に精通した麻酔科医または別の専門の医師によって、またはその監督の下でのみ投与されるべきです。

経口気管挿管、肺換気の維持、および適切な動脈酸素化のための機器が利用可能でなければなりません。神経筋遮断薬間で高い交差感受性(50%以上)が報告されているため、他の神経筋遮断薬に対して過敏症の患者にベシル酸シサトラクリウム(活性物質)を投与する場合には注意が必要です。

ベシル酸シサトラクリウム(有効成分)には、迷走神経遮断作用や神経節遮断作用はありません。結果として、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は心拍数に大きな影響を与えず、手術中のさまざまな麻酔薬や迷走神経刺激によって生じる徐脈を補うことはありません。

重症筋無力症およびその他の神経筋疾患の患者は、非脱分極遮断薬に対する感受性が大幅に増加しました。これらの患者には、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の初回用量が 0.02 mg/kg 以下であることが推奨されます。

酸塩基および/または水電解質の重度の変化により、神経筋遮断薬に対する患者の感受性が増加または減少する可能性があります。

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、悪性高熱症の病歴のある患者を対象として研究されていません。悪性高熱症にかかりやすいブタで行われた研究では、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)がこの症候群を誘発しないことが示されました。

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は熱傷患者を対象として研究されていません。ただし、他の非脱分極性神経筋遮断薬と同様に、これらの患者にベシル酸シサトラクリウム(活性物質)を投与する場合は、用量を増やして作用時間を短縮する必要がある可能性を考慮する必要があります。

注射用ベシル酸シサトラクリウム(有効成分)は低張性であるため、輸血と同じ注入ラインで投与しないでください。

ICUにいる患者

シサトラクリウムとアトラクリウムの代謝物であるラウダノシンを実験動物に高用量投与すると、一過性の低血圧、および一部の種では興奮性脳作用と関連している。

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の注入の必要性が減少したため、ラウダノシンの血漿濃度はアトラクリウム注入後に見られる濃度の約 1/3 に相当します。

アトラキュリウムやその他の薬剤を投与されている ICU 患者に発作が発生したというまれな報告があります。これらの患者は通常、発作を起こしやすい臨床症状を 1 つ以上抱えていました(頭部外傷、低酸素脳症、脳浮腫、ウイルス性脳炎、尿毒症など)。

ラウダノシンとの因果関係は確立されていません。

変異原性と発がん性

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)による筋弛緩を受けている患者に対する変異原性のリスクは無視できると考えられています。

発がん性の研究は行われていません。

車両の運転や機械の操作能力への影響

これらの注意事項は、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)に関しては関係ありません。

ベシル酸シサトラクリウム(有効成分)は常に全身麻酔薬と組み合わせて使用​​されるため、全身麻酔適用後の作業の実行については通常の注意が必要です。

妊娠と授乳

生殖能力に関する研究は行われていません。

動物実験では、シサトラクリウムが胎児の発育に悪影響を及ぼさないことが示されています。

ベシル酸シサトラクリウム(有効成分)は、母親への利益が胎児へのリスクよりも大きい場合にのみ、妊娠中に投与する必要があります。

シサトラクリウムまたはその代謝物が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。

妊娠中のリスクカテゴリー B。この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

シサトラクリウムの副作用

以下にリストされたデータは社内臨床研究に基づいており、有害事象の頻度を決定するために使用されました。

副作用の頻度を分類するために、次の規則が適用されています。

  • 非常に一般的 (? 1/10)。
  • 一般的 (? 1/100 および lt; 1/10);
  • 珍しい (? 1/1,000 および lt; 1/100)。
  • 珍しい (? 1/10,000 および lt; 1/1,000)。
  • 非常にまれです (lt; 1/10,000)。

臨床研究データ

一般的な反応 (>1/100 および <1/10)

徐脈、低血圧。

異常な反応 (>1/1,000 および <1/100)

皮膚の紅潮、気管支けいれん、皮膚の発疹

市販後データ

非常にまれな反応 (lt;1/10,000)

アナフィラキシー反応:

神経筋遮断薬の投与後には、さまざまな程度の重症度のアナフィラキシー反応が観察されています。非常にまれですが、1 つ以上の麻酔薬と併用してベシル酸シサトラクリウム (活性物質) を投与された患者において、重篤なアナフィラキシー反応が報告されています。

ミオパチー、筋力低下:

重篤な ICU 患者における筋弛緩剤の長期使用後の筋力低下および/またはミオパシーの報告がいくつかあります。ほとんどの患者はコルチコステロイドを併用していました。これらの事象は、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の使用に関連して報告されることはまれであり、因果関係は確立されていません。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (portal.anvisa.gov.br/notivisa で利用可能)、または州または地方自治体の健康監視機関に報告してください。

シサトラクリウムの薬物相互作用

以下を含む多くの薬剤が、非脱分極性神経筋遮断薬の作用の大きさおよび/または持続時間に影響を与えることが示されています。

効果増加

麻酔薬:

  • エンフルラン、イソフルラン、ハロタンなどの揮発性物質。
  • ケタミン;
  • 他の非脱分極性神経筋遮断薬。

その他の薬:

  • アミノグリコシド、ポリミキシン、スペクチノマイシン、テトラサイクリン、リンコマイシン、クリンダマイシンなどの抗生物質。
  • プロプラノロール、カルシウムチャネル遮断薬、リドカイン、プロカインアミド、キニジンなどの抗不整脈薬。
  • フロセミド、場合によってはチアジド、マンニトール、アセタゾラミドなどの利尿薬。
  • マグネシウム塩;
  • リチウム塩;
  • 神経節遮断薬:トリメタファンとヘキサメトニウム。

まれに、特定の薬剤が潜在的な重症筋無力症を悪化させたり、顕在化させたり、筋無力症候群を誘発したりする場合があり、その結果、非脱分極性神経筋遮断薬に対する感受性が増加します。

これらの薬には、さまざまな抗生物質、ベータ遮断薬(プロプラノロール、オックスプレノロール)、抗不整脈薬(プロカインアミド、キニジン)、抗リウマチ薬(クロロキン、D-ペニシラミン)、トリメタファン、クロルプロマジン、ステロイド、フェニトイン、リチウムなどが含まれます。

非脱分極性神経筋遮断薬の効果を延長するためにスキサメトニウムを投与すると、長期にわたる複雑な遮断が生じる可能性があり、これを抗コリンエステラーゼで逆転させるのは困難である可能性があります。

効果の軽減

  • フェニトインまたはカルバマゼピンの以前の慢性投与;
  • アルツハイマー病の治療に一般的に使用される抗コリンエステラーゼ薬(ドネペジルなど)による治療は、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)による神経筋遮断の期間を短縮し、神経筋遮断の速度を低下させることができます。

効果はありません

スキサメトニウムの事前投与は、注射用ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)のボーラス投与後の神経筋遮断の持続時間や注入速度の要件に影響を与えません。

シサトラクリウムという物質の作用

有効性の結果


ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、重症患者の筋肉弛緩を引き起こす効果を実証しました。

0歳から2歳の子供を対象に実施された研究では、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の有効性と安全性が実証されました。

小児を対象に行われた研究では、他の薬剤よりも筋肉機能の回復が早いことが実証されました。

薬理学的特徴


薬力学特性

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、非脱分極性で中程度の持続時間を持つベンジルイソキノリニウム骨格筋弛緩薬です。

男性を対象に実施された臨床研究では、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、ED95(収縮率の95%の抑制を引き起こすのに必要な用量)の最大8倍(または同等)の用量であっても、用量依存的なヒスタミン放出と関連しないことが示されました。尺骨神経刺激に対する母指内転筋の反応)。

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は運動終板のコリン作動性受容体に結合し、アセチルコリンの作用に拮抗し、神経筋伝達を競合的に遮断します。この作用は、ネオスチグミンやエドロホニウムなどのアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を使用することで容易に逆転します。

オピオイドによる麻酔中のベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の DE95(尺骨神経の刺激に対する母指内転筋の収縮反応の 95% の抑制を引き起こすのに必要な用量)は、0.05 mg/kg 体重と推定されました。 (チオペンタール/フェンタニル/ミダゾラム)。ハロタン麻酔中の小児におけるベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の ED95 は 0.04 mg/kg です。

薬物動態学的特性

成人患者の薬物動態

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の非コンパートメント薬物動態は、研究された範囲(0.1~0.2 mg/kg、または ED95 の 2~4 倍)では用量依存性がありませんでした。

集団研究では、これらのデータを最大 0.4 mg/kg (ED95 の 8 倍) の用量について確認および拡張しています。

分布

健康な成人の外科患者にベシル酸シサトラクリウム(活性物質)を 0.1 および 0.2 mg/kg の用量で投与した後、定常状態での分布量は 121 ~ 161 mL/kg でした。

代謝

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)は、ホフマン脱離(化学プロセス)により生理学的 pH および温度で分解され、ラウダノシンとモノ第四級アクリレート代謝物になります。モノ第四級アクリレートは、非特異的な血漿エステラーゼによってモノ第四級アルコールに加水分解されます。これらの代謝産物には神経筋遮断活性がありません。

排除

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の除去は臓器にほとんど依存しませんが、肝臓と腎臓がその代謝産物の主な除去経路です。

IVボーラス注射

健康な成人の外科患者にベシル酸シサトラクリウム(活性物質)を 0.1 および 0.2 mg/kg 投与した後の薬物動態パラメータを以下の表にまとめます。

パラメータ

平均値のばらつき

クリアランス

4.7~5.7mL/分/kg

除去半減期

22~29分

点滴静注

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の注入後のベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の薬物動態は、単回ボーラス注射後の薬物動態と同様でした。薬物動態は、0.1 mg/kg の初回ボーラス投与を受け、その後 89 ~ 99% の T1 抑制を維持するためにベシル酸シサトラクリウム (活性物質) の維持注入を受けた健康な成人外科患者を対象に研究されました。

ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の平均クリアランスは 6.9 mL/kg/min、排出半減期は 28 分でした。ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の注入後の回復プロファイルは、注入期間とは無関係であり、単回ボーラス注射後のプロファイルと同様です。

特別な集団

お年寄り

高齢患者と若年成人患者の間では、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の薬物動態および回復プロファイルに臨床的に有意な差はありません。比較研究では、血漿クリアランスは年齢の影響を受けませんでした。

分布量 (+17%) と半減期 (+4%) の小さな違いは、回復プロファイルに影響を与えませんでした。

腎不全患者

末期腎不全患者と健康な成人患者の間で、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の薬物動態に臨床的に有意な差はありません。

比較研究では、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の薬物動態パラメーターに統計的に有意な差異や臨床的に関連する差異はありませんでした。この患者グループでは、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の回復プロファイルは変化しませんでした。

肝不全患者

末期肝不全患者と健康な成人患者の間で、ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の薬物動態に臨床的に有意な差はありません。肝移植患者と健康な成人との比較研究では、分布量(+21%)とクリアランス(+16%)にわずかな差がありましたが、これらはベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の排出半減期には影響しませんでした。回復プロファイルは変化しませんでした。

ICUにいる患者

長時間点滴を受けた ICU 患者におけるベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の薬物動態は、点滴または単回ボーラス注射を受けた健康な成人外科患者の薬物動態と類似しています。ベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の平均クリアランスは 7.5 mL/kg/min、排出半減期は 27 分でした。これらの患者におけるベシル酸シサトラクリウム(活性物質)の注入後の回復プロファイルは、注入期間には依存しません。

代謝物濃度は、腎機能および/または肝機能が変化した ICU 患者の方が高かった。これらの代謝産物は神経筋遮断には寄与しません。