マルチラボ ピリドキシン ジメニドリン酸塩酸塩 添付文書

迷路炎を含む中枢または末梢起源の前庭機能障害および/またはめまいの急性危機の予防的および治療的制御。

出典：メディスン ドラミン^® B6 の専門家による添付文書。

ジメンヒドリナート + 塩酸ピリドキシンの禁忌 – Multilab

フォーミュラの成分に対する既知の過敏症。

ジメンヒドリナートはポルフィリン症患者には禁忌です。

ジメンヒドリナート + 塩酸ピリドキシン (有効成分) コーティング錠は、12 歳未満の小児には禁忌です。

ジメンヒドリネート + 塩酸ピリドキシン（有効成分）経口液（点滴）は、2 歳未満の小児には禁忌です。

出典：メディスン ドラミン^® B6 の専門家による添付文書。

ジメンヒドリナート + 塩酸ピリドキシンの使用方法 – Multilab

ジメンヒドリナート＋塩酸ピリドキシン（有効成分）は食事の直前または食事中に投与できます。ジメンヒドリネート + 塩酸ピリドキシン（有効成分）でコーティングされた錠剤は、十分な量の水と一緒に飲み込む必要があります。

出典：メディスン ドラミン^® B6 の専門家による添付文書。

ジメンヒドリナート＋塩酸ピリドキシンの投与量

用量は、体重１ｋｇ当たりジメンヒドリナート１．２５ｍｇである。推奨される1日の最大用量は、6歳未満の小児では75mg/日、6歳から12歳までの小児では150mg、12歳以上の成人では400mgです。

ジメンヒドリナート＋塩酸ピリドキシン（有効成分）コーティング錠

12歳以上の大人

4時間ごとに1～2錠（ジメンヒドリナートとして50～100mg）、24時間でジメンヒドリナートが400mgを超えないようにします。

ジメンヒドリナート＋塩酸ピリドキシン（有効成分）経口液（点滴）

大人と2歳からの子供

体重1kgあたり1滴（ジメンヒドリナート1.25mg/kgに相当）。

または、医学的な裁量により、以下の表に従って 1 日の最大用量を超えないようにします。

子供の口に薬を直接投与しないでください。スプーンを使用して滴下してください。

注意：ジメンヒドリナート＋塩酸ピリドキシン（有効成分）経口液（点滴）のボトルには安全キャップと使いやすいドリッパーが付いています。

オープニングモード

1. キャップを反時計回りに回します。

ドリップモード

2. ボトルを立てたまま裏返します。滴下を開始するには、ボトルの底を指で軽くたたきます。

旅行する場合は、少なくとも 30 分前にジメンヒドリネート + 塩酸ピリドキシン (活性物質) を予防的に使用する必要があります。

肝不全の場合: ジメンヒドリナートは肝臓で激しく代謝されるため、急性肝不全の患者では用量の減量を考慮する必要があります。

出典：メディスン ドラミン^® B6 の専門家による添付文書。

ジメンヒドリナート + 塩酸ピリドキシンの注意事項 – Multilab

眠気を引き起こす可能性がありますので、車や機械の取り扱いには注意してください。ジメンヒドリナートはこれらの物質の神経学的影響を増強する可能性があるため、アルコール、鎮静剤、精神安定剤を摂取している場合は、本製品を使用しないことをお勧めします。

緑内障、肺気腫、慢性肺疾患、呼吸困難、尿閉（抗コリン作用によって悪化する可能性のある症状）を伴う喘息患者には注意が必要です。

急性肝不全患者では、ジメンヒドリナートは肝臓で集中的に代謝されるため、用量の減量を考慮する必要があります。

ジメンヒドリナートは、聴器毒性薬の使用に続発する聴器毒性の症状を隠す可能性があります。また、発作障害を悪化させる可能性もあります。

抗ヒスタミン薬のグループに属するジメンヒドリナートは、成人と子供の両方で精神的鋭敏性の低下、特に幼い子供で興奮を引き起こす可能性があります。

妊娠と授乳

ジメンヒドリナートは、授乳中に使用しても安全であると考えられています。他の H1 アンタゴニストと同様に、ジメンヒドリナートは測定可能な量で母乳中に排泄されます。しかし、この薬を使用している母親の乳児に対する薬の影響を評価したデータはありません。一般に、抗ヒスタミン薬は授乳期間中に比較的安全に投与できますが、その使用の必要性、投薬の中止または授乳の中止を判断するのは医師でなければなりません。

妊娠リスク カテゴリー B – この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスがない限り、妊娠中の女性は使用しないでください。

小児患者

ジメンヒドリネート + 塩酸ピリドキシン (有効成分) でコーティングされた錠剤は、12 歳未満の小児には投与しないでください。

ジメンヒドリネート＋塩酸ピリドキシン（有効成分）経口液剤（滴剤）は、2 歳未満の小児には投与しないでください。

高齢の患者さん

高齢者による製品の使用については、制限や特別な注意事項はありません。したがって、12 歳以上の成人と同様の用量を使用する必要があります。

腎不全

腎機能障害では、薬物が変化せずに尿中に排泄されることがほとんどまたはまったくないため、用量を減らす必要はありません。

肝不全

ジメンヒドリナートは肝臓で激しく代謝されるため、急性肝不全患者では用量の減量を考慮する必要があります。

出典：メディスン ドラミン^® B6 の専門家による添付文書。

ジメンヒドリナート + 塩酸ピリドキシンの副作用 – Multilab

非常に一般的な反応 (gt; 1/10)

鎮静と眠気。

一般的な反応 (gt; 1/100 および lt; 1/10)

頭痛。

非常にまれな反応 (lt; 1/10,000)

固定発疹およびアナフィラキシー性紫斑病の個別の報告

ジメンヒドリナートは抗ヒスタミン薬の一種に属し、かすみ目、口渇、尿閉などの抗ムスカリン作用も引き起こす可能性があります。このクラスの薬剤によって引き起こされる可能性のある他の副作用としては、めまい、不眠症、過敏症などがあります。しかし、特にジメンヒドリナートについては、そのような症状に関する科学文献の記載が乏しいか、まったく存在しません。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – Notivisa (http://www8.anvisa.gov.br/notivisa/frmCadastro.asp で利用可能)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

出典：メディスン ドラミン^® B6 の専門家による添付文書。

ジメンヒドリナート + 塩酸ピリドキシンの薬物相互作用 – Multilab

精神安定剤、抗うつ薬、鎮静薬などの中枢神経系抑制薬の増強が起こる可能性があります。モノアミンオキシダーゼ阻害剤およびレボドパとの併用は避けてください。聴器毒性の症状が隠れてしまう可能性があるため、聴器毒性薬との併用は避けてください。

ピリドキシンと経口避妊薬、ヒドララジン、イソニアジド、またはペニシラミンを併用すると、ピリドキシンの必要量が増加する可能性があります。

ジメンヒドリナートは、一部のラジオイムノアッセイ法でテオフィリンを測定する場合、テオフィリン レベルの偽陽性の上昇を引き起こす可能性があります。

出典：メディスン ドラミン^® B6 の専門家による添付文書。

ジメンヒドリナート + 塩酸ピリドキシンの食品相互作用 – Multilab

アルコール

ジメンヒドリナートはアルコールの神経学的影響を増強する可能性があるため、アルコール飲料との併用は避けてください。

食品への使用には制限はありません。

出典：メディスン ドラミン^® B6 の専門家による添付文書。

物質ジメンヒドリネート + 塩酸ピリドキシンの作用 – Multilab

有効性の結果

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ジメンヒドリナート + 塩酸ピリドキシン (活性物質) に含まれるジメンヒドリナートは、乗り物酔いを予防し、めまいを制御するための参考薬と考えられています。 ¹その臨床効果は数十年前から確立されており² 、その使用はいくつかの臨床研究によって証明されています。ジメンヒドリナートは、乗り物酔いに伴う吐き気、嘔吐、めまいの予防と治療に効果的です。 ^3,4ジメンヒドリナートの有効性は、人間の乗り物酔い誘発の実験モデル [4 段階での回転 (各段階 60 ～ 75 秒)、合計 8 分間] で証明されました。乗り物酔いが誘発される20～30分前に単回経口投与すると、症状の予防においてプラセボよりも効果的でした。 ³同様の実験方法を用いた別の研究⁵では、乗り物酔いの予防におけるジメンヒドリナートの有効性がシクリジンの有効性と同様であることが証明されました。経皮スコポラミンとの比較研究では、乗り物酔いの予防において同様の効果が示されましたが、忍容性プロファイルはより良好でした。 ^6-8

その中心的な効果により、前庭または非前庭起源のめまいの治療にこの薬剤を効果的に使用することができます。比較研究では、原因を問わずめまいの初期症状が大幅に軽減され、87％の有効性（症状の消失および/または大幅な改善）が示されました。 ⁹ジメンヒドリネートは、メニエール病におけるめまいの急性発作を解消するのに効果的であると考えられていました。 ^10,11ピリドキシンは、頭蓋造影記録によって評価された眼の前庭検査において、ミノサイクリンによって引き起こされるめまいと吐き気の症状、ならびに前庭検査中の前庭の栄養反応を著しく軽減しました。 ¹²

ジメンヒドリナートは、妊娠中の吐き気や嘔吐の対症療法として効果的です。 ¹³あるレビュー研究では、ジメンヒドリナートとピリドキシンが妊娠初期の吐き気と嘔吐の治療に効果的であることが実証されました。 ¹⁴主に妊娠に関連する吐き気と嘔吐の治療におけるピリドキシンの有効性は、プラセボや他の薬物との二重盲検ランダム化比較研究で証明されており、ピリドキシンの使用による吐き気スコアと嘔吐エピソードの数の減少が観察されています。このビタミン。プラセボとの二重盲検比較研究では、ピリドキシン (30 mg/日) により、視覚的アナログスケールで評価された吐き気スコア (p=0.0008) および嘔吐エピソードの数が減少しまし^た。 ¹⁷別の研究では、25 mg のピリドキシンがプラセボと比較して、妊婦の重度の吐き気と嘔吐を有意に軽減しました (plt;0.01)。 ¹⁸

研究では、ジメンヒドリナートが患者の 85% 以上で術後の吐き気と嘔吐を軽減するのに効果的であることが示されています。 3,000人以上の患者を対象としたランダム化対照研究のメタアナリシスにより、ジメンヒドリナートは術後の吐き気と嘔吐の予防に使用できる低コストで効果的な制吐薬であることが示されました。 ¹⁹有効性に関しては、ジメンヒドリナートはプラセボよりも有効であり、メトクロプラミドに匹敵します。 ²⁰

ジメンヒドリナートは、集中的な放射線治療後、迷路手術後、中枢性のめまい状態の吐き気や嘔吐に使用され、成功しています。 ²¹小児の術後期間では、ジメンヒドリナートは吐き気と嘔吐の軽減においてオンダンセトロンと同様に効果的であると考えられ、吐き気 (p=0.434) または有害事象 (p=0.220) の発生率において両群間に統計的に有意な差は観察されませんでした。 。 ²²

参考文献:

1.フェレイラMBC。 H1アンタゴニスト。所在地: 国立公衆衛生学校。医薬品支援センター。一般的に使用される薬剤の薬理学的臨床的基礎 200. リオデジャネイロ: ENSP、2002. [http://www.anvisa.gov.br/divulga/public/index.htm]。
2. ゲイ LN、カーライナー PE。乗り物酔いの予防と治療;船酔い。ブル・ジョンズ・ホプキンス病院、1949;84(5):470-90。
3. von Lieven T. 乗り物酔いの症状の起源と治療法。実験的に誘発された乗り物酔いとジメンヒドリナート（ノボミナ）の効果。 Munchen Med Wschr 1970; 112:1953-9。
4. Seibel K、他。乗り物酔いと鎮静に対する有効性に関して、ジメンヒドリナートの 2 つの製剤を比較するランダム化プラセボ対照研究。 Arzneimittelforschung 2002;52(7):529-36。
5. ワインスタイン SE、スターン RM。乗り物酔いの症状の予防におけるマレジンとドラマミンの比較。 Aviat Space Environ Med 1997;68(10):890-4。
6. 価格NM、他。海上での乗り物酔いの予防における経皮スコポラミン。クリン・ファーマコール・サー 1981;29(3):414-9。
7. Pyykko I、他。経皮投与スコポラミン vs.ジメンヒドリナート。 I. 実験的に誘発された乗り物酔いにおける吐き気とめまいに対する効果。アクタ耳鼻咽喉科 1985;99(5-6):588-96。
8.ノイ・Sら経皮治療システム スコポラミン (TTSS)、ジメンヒドリネート、およびプラセボ – 海上での比較研究。 Aviat Space Environ Med 1984;55(11):1051-4。
9. Wolschner U、他。めまいの治療 – ジメンヒドリナートと治療上同等のホメオパシー併用療法。 Biologische Medizin 2001 ;30(4) :184-90。
10. クレアモントAA、他。めまい: 診断と治療への論理的なアプローチ。 1974年医学博士課程修了。 56:139-44。
11. リチャーズ SH.メニエール病。プラクティショナー 1971; 207:759。
12. Claussen CF、Claussen E. 人間の実験的ミノサイクリン誘発性めまいに対するビタミン B6 の抗めまい作用。 Arzneimittelforschung 1988;38(3):396-9。
13. レザムAM。妊娠中の吐き気と嘔吐の治療に使用される制吐薬の安全性と有効性。クリン・ファーム 1986;5:660-8。
14. Jewell D、Young G. 妊娠初期の吐き気と嘔吐に対する介入。コクラン データベース システム改訂 2002;(1):CD000145。
15. Sripramote M、Lekhyananda N. 妊娠中の吐き気と嘔吐の治療におけるショウガとビタミン B6 のランダム化比較。 J Med Assoc Thai 2003;86(9):846-53。
16. クインラ法務博士、ヒル検事。妊娠中の吐き気と嘔吐。アムファム医師2003; 68(1):121-8。
17. Vutyavanich T、他。妊娠時の吐き気と嘔吐に対するピリドキシン：無作為化、二重盲検、プラセボ対照試験。 Am J Obstet Gynecol 1995; 173(3 Pt 1):881-4。
18. サハキアン V、他。ビタミンB6は妊娠時の吐き気と嘔吐に効果的な治療法です：ランダム化二重盲検プラセボ対照研究。 Obstet Gynecol 1991;78(1):33-6。
19. クランケ P、他。術後の吐き気と嘔吐の予防のためのジメンヒドリナート：ランダム化比較試験のメタアナリシス。 Acta Anesthesiol Scand 2002;46:238-44。
20. Drugdex ^®医薬品評価 (電子版)。マイクロメデックス^®ヘルスケア シリーズ Vol. 120;2009]。
21. Grote J、Brinkoff H. 細胞増殖抑制剤に対する不耐性の場合のジメンヒドリナート (Vomex A Retard) の経験。テル・ゲゲン 1977;116:1361-4。
22. カロン E ら。小児斜視手術後の吐き気と嘔吐の予防と治療のためのオンダンセントロン。缶 J オフタルモール 2003; 38(3):214-22]。

出典：メディスン ドラミン^® B6 の専門家による添付文書。

薬理学的特徴

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薬力学特性

ジメンヒドリナートは、抗ヒスタミン薬ジフェンヒドラミンのクロロテオフィリン塩です。制吐薬、抗運動症、抗めまい薬としての作用機序は正確にはわかっていませんが、前庭刺激の阻害が実証されており、まず耳石に作用し、大量の場合は三半規管に作用します。ジメンヒドリナートは、乗り物酔いの吐き気や嘔吐の原因となる前庭系および網様系のアセチルコリンを阻害します。化学受容体のトリガーゾーンに対する作用が制吐効果に関与しているようであり、また、嘔吐中枢、孤独管核、前庭系にも作用すると考えられている。中枢神経系に対する抑制効果には耐性があり、通常は治療の数日後に発生します。

ピリドキシンはビタミン B6 と呼ばれる水溶性化合物のグループの一部であり、臨床的に最も使用されています。それは主に肝臓でピリドキサールリン酸に変換されます。ピリドキサールリン酸は、神経伝達物質GABA、セロトニン、ドーパミンの生合成において、タンパク質やアミノ酸の数多くの代謝変換に関与する補酵素であり、ステロイドホルモンの作用の調節因子としても作用します。複雑なステロイド受容体との相互作用を通じて。神経組織に対する栄養作用により、前庭障害を伴う蝸牛変性症の場合に治療上の有用性が得られます。

ジメンヒドリナートは、特に塩酸ピリドキシン（ビタミンB6）と併用すると、妊娠中の吐き気や嘔吐の対症療法として効果を発揮します。延髄の化学受容体トリガーゾーンと嘔吐中枢も、妊娠中の吐き気と嘔吐の病態生理学に関与しているようです。しかし、病態生理学的プロセスの基礎は依然としてとらえどころのないままである。ビタミンB6欠乏症など、いくつかの病因（多因子）が存在すると考えられています。ピリドキシンは肝臓に作用して、特にタンパク質の代謝に由来する有毒物質の生成を阻止します。このような物質は嘔吐の素因として作用します。

薬物動態学的特性

ジメンヒドリナートは経口投与後よく吸収され、経口投与後 15 ～ 30 分で作用が始まります。作用持続時間は4～6時間です。ジメンヒドリナートは肝臓で広範囲に代謝されるため、ジメンヒドリナートの組織分布に関するデータはありません。考えられる代謝物に関するデータはありません。ジメンヒドリナートや他の H1 アンタゴニストと同様に、小児では成人よりも速やかに排泄されますが、重度の肝不全の場合にはより遅くなります。測定可能な濃度で母乳中に排泄されますが、乳児への影響に関するデータはありません。

ピリドキシンは受動的拡散によって空腸に急速に吸収されます。ピーク濃度は経口投与の 1.25 時間後に発生します。それは肝臓で主にピリドキサールリン酸（ビタミンの主要な代謝産物および活性型）に代謝され、血流に放出され、そこでアルブミンに結合します。筋肉は主な貯蔵場所です。別の活性代謝物はリン酸ピリドキサミンです。腎排泄率は35%～63%です。 4-ピリドキシ酸は、尿中に排泄されるビタミンの主な不活性型です。ピリドキシンの別の排泄方法は胆汁を介するものです (2%)。母乳中に排泄されても安全です。ピリドキシンの排出半減期は 15 ～ 20 日です。

出典：メディスン ドラミン^® B6 の専門家による添付文書。